一般式(I)の化合物（式中、X¹、X²、X³、R¹、R²、R³、Y及びZは、本件明細書において定義されたとおりである）は、デュシェンヌ型筋ジストロフィー、ベッカー型筋ジストロフィー、及び悪液質の治療及び予防に有用である。
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【課題】スクアレン合成酵素阻害作用、コレステロール合成阻害作用を示し、ヒトを含む哺乳動物のための高コレステロール血症、高トリグリセライド血症、低ＨＤＬ血症等の高脂血症および／または動脈硬化症の予防および／または治療薬等の医薬の提供。
【解決手段】ベンズアゼピン、ベンゾオキサゼピン、ベンゾチアゼピンと含窒素５員環が縮合した縮合複素環を母格とする新規な三環性化合物を含有する医薬。 （もっと読む）

２，３−ジヒドロイミダゾ［２，１−ｂ］オキサゾール化合物を高収率かつ高純度で製造するための新規な中間体及び当該中間体の製法を提供すること。
本発明は、一般式（２）：


［式中、Ｒ^１は水素又は低級アルキル基を示す。Ｒ^２は、一般式（Ａ１）：


［式中、Ｒ^３は、フェニル基上にハロゲン置換低級アルコキシ基が置換しているフェノキシ基等を示す］
で表されるピペリジル基等を示す。
ｎは０−６の整数を示す。］
で表されるエポキシ化合物、当該エポキシ化合物の製造方法、及び当該エポキシ化合物を用いるオキサゾール化合物の製造方法を提供する。
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【課題】レボフロキサシンおよびその新規な形態の調製方法の提供。
【解決手段】（Ｓ）−（−）−９，１０−ジフルオロ−３−メチル−７−オキソ−２，３−ジヒドロ−７Ｈ−ピリド［１，２，３−ｄｅ］［１，４］ベンズオキサジン−６−カルボン酸をＮ−メチルピペラジンと極性溶媒中で又はニート混合物中で反応させて、レボフロキサシンを生成させることにより、レボフロキサシンが調製され、更に処理することにより、半水和物、形態Ａ、形態Ｂ、形態Ｃ、形態Ｆ、形態Ｇおよび形態Ｈを含め新規なレボフロキサシン形態が生成する。 （もっと読む）

本発明は、多くの実施形態において、ガンマセクレターゼの調節剤としての新規なクラスの複素環式化合物、該化合物を製造する方法、該化合物を１種以上含む薬学的組成物、該化合物を１種以上含む医薬製剤を製造する方法、および該化合物または薬学的組成物を使用する中枢神経系と関連する１種以上の疾患の処置、予防、阻害または寛解方法を提供する。本発明の化合物によって処置される疾患としては、アルツハイマー病、軽度認知機能障害、ダウン症候群、緑内障、脳のアミロイドアンギオパチー、脳卒中または認知症、小膠細胞症および脳の炎症、嗅覚機能喪失などが挙げられる。

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本発明はジベンゾ［ｂ，ｆ］ピリド［１，２−ｄ］オキサゼピン−２−アミンもしくはジベンゾ［ｂ，ｆ］ピリド［１，２−ｄ］チアゼピン−２−アミンである新規プロゲステロン受容体調節剤およびこれらの使用を提供する。 （もっと読む）

本発明は、下式を有する化合物（Ｉ）およびその医薬的に許容される塩に関する：


式中、Ａｒ、ｒ、Ｙ、Ｚ、Ｑ、Ｗ、ＸおよびＲ^５〜７は、本明細書に定義されるとおりである。この化合物は、ＡＴ_１受容体アンタゴニスト活性およびネプリライシン阻害活性を有する。さらに、本発明は、この化合物を含む医薬組成物、この化合物の使用方法、およびこの化合物を調製するためのプロセスおよび中間体に関する。本発明の化合物は、高血圧および心不全のような状態を治療する治療薬として有用であり、利点を有すると予想される。
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【課題】５，６−ジヒドロ−１Ｈ−ピリジン−２−オン化合物の提供。
【解決手段】本発明は５，６−ジヒドロ−１Ｈ−ピリジン−２−オン化合物類、及び、該化合物を含有する、Ｃ型肝炎ウィルスによる感染症の治療に有用な医薬組成物に関する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、結核菌、多剤耐性結核菌及び非定型抗酸菌に対して優れた殺菌作用を有する医薬組成物を提供することを課題とする。
【解決手段】本発明の医薬組成物は、一般式


［式中、Ｒ¹は水素原子又はＣ１〜６アルキル基を示す。ｎは０〜６の整数を示す。Ｒ²は基−ＯＲ³等を示す。ここでＲ³は水素原子、Ｃ１〜６アルキル基等を示す。］
で表される２，３−ジヒドロ−６−ニトロイミダゾ［２，１−ｂ］オキサゾール化合物を含有する。上記オキサゾール化合物は、結核菌、多剤耐性結核菌及び非定型抗酸菌に対して優れた殺菌作用を有する。 （もっと読む）

本発明は、5-HT₆リセプター親和性を有する複素環置換スルホンアミド化合物類、該化合物を含む薬剤、及び薬剤の製造のための該化合物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、MEKのインヒビターであるN−（２−アリールアミノ）アリールスルホンアミド、過剰増殖性疾病の処理へのそのような化合物の使用方法、及びそのような化合物を含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

【課題】 グラム陰性菌だけでなく、キノロン系抗菌薬にも低感受性となったグラム陽性球菌に対しても強い抗菌活性を有し、優れた安全性および体内動態を有する、医薬として優れた特性を有するキノロン系合成抗菌薬が提供する。
【解決手段】 下記の式（Ｉ）で表わされる化合物、その塩、またはそれらの水和物。
【化１】





すなわち、式中、置換基Ｒ^６およびＲ^７が一体化して、酸素原子を環の構成原子として含んでもよい環状構造を形成して、５−４、５−５、５−６等の縮合二環性の縮合ピロリジニル置換基を形成し、この置換基がＱであるピリドベンゾオキサジン構造を含むキノロン母核に結合した構造のキノロン誘導体。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ^１は、水素又は低級アルキルであり；Ｒ^２は、低級アルキル、低級ヒドロキシアルキル又は−（ＣＨＲ^５）_ｘ−Ａであり；Ｒ^５は、水素、低級アルキル又は低級ヒドロキシアルキル、あるいは低級アルキルで場合により置換されているヘテロアリールであり；Ａは、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル又はヘテロアリールであり、その環は場合により置換されている１個以上のＲ^６であり、ここで、Ｒ^６は、低級アルキル、低級アルコキシ、低級アルキルスルホニル、シアノ、ハロゲン、ハロゲンにより置換されている低級アルキル又はハロゲンにより置換されている低級アルコキシ、あるいは低級アルキルで場合により置換されているアリール、ヘテロシクリル又はヘテロアリール、あるいは低級アルキルで場合により置換されているシクロアルキルであり；ｘは、０、１、２又は３であるか；あるいはＲ^１、Ｒ^２は、Ｎ−原子と共に、ヘテロシクリル又はヘテロアリールを形成してもよく、その環は、低級アルキル、低級アルコキシ、低級アルキルスルホニル、ハロゲン、シクロアルキル、ベンジル又はアリールからなる群より選択される１個以上の置換基で場合により置換されており；Ｒ^３は、水素又はハロゲンであり；Ｒ^４は、水素又は低級アルキルであり；Ｒ^７は、水素、ハロゲン又は低級アルキルであり；ｍは、１又は２であり；ｍが２である場合、Ｒ^３は、同じでも同じでなくてもよく；ｎは、１又は２であり；ｏは、１又は２であり；ｏが２である場合、Ｒ^７は、同じでも同じでなくてもよい］で示される化合物、又はその薬学的に適切な酸付加塩に関する。本発明の化合物は、鬱病、疼痛、精神病、パーキンソン病、統合失調症、不安及び注意欠陥多動性障害（ＡＤＨＤ）の処置用の高い潜在力を有するＮＫ−３受容体アンタゴニストであることが見出された。
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式（Ｉ）：


〔式中、Ｖ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７およびｍは明細書に定義のとおりである〕の化合物；およびその薬学的に許容される塩およびプロドラッグを提供する。該化合物はジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ（ＤＰＰ−ＩＶ）が関連している種々の疾患および状態の処置または予防において有用であり得る。
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本発明は、式（Ｉ）



（式中、Ｒ^１は、ＯＨ、ＯＰＯ_３Ｈ_２又はＯＣＯＲ^５であり；Ｒ^２は、Ｈ、ＯＨ又はＯＰＯ_３Ｈ_２であり；Ｒ^３は、Ｈ又はハロゲンであり；Ｒ^４は、Ｈ、（Ｃ_１−Ｃ_３）アルキル又はシクロアルキルであり；Ｒ^５はピペリジン−４−イル又はＲ^５は天然に存在するアミノ酸、天然に存在するアミノ酸のエナンチオマー若しくはジメチルアミノグリシンの残基であり；ｎは０又は１である。）の新規なキメラ抗生物質及び式（Ｉ）の化合物の塩（特に薬学的に許容される塩）に関する。これらのキメラ化合物は、感染症（例、細菌感染症)の治療のための医薬の製造に有用である。 （もっと読む）

本発明は、ＰＣＴ公開ＷＯ２００４／１０５７６５中で化合物２２として記載されている大環状キナゾリン誘導体、４，６−エタンジイリデンピリミド［４，５−ｂ］［６，１，１２］ベンズオキサジアザシクロ−ペンタデシン，１７−ブロモ−８，９，１０，１１，１２，１３，１４，１９−オクタヒドロ−２０−メトキシ−１３−メチル−が、骨ガンの処置又は予防のための薬剤の製造において有用であるという発見ならびに骨肉腫、軟骨肉腫、骨髄腫骨疾患（ｍｙｅｌｏｍａ ｂｏｎｅ ｄｉｓｅａｓｅ）及び他の原発部位からの骨溶解性骨転移を含む骨ガン細胞を殺すための方法に関する。従って、本発明は、骨ガンを処置するか、予防するか、遅らせるか又は緩和するための、あるいはガン転移と関連する骨喪失を予防し且つ処置するための方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、ＰＣＴ公開ＷＯ２００４／１０５７６５中で化合物２２として記載されているいくつかの大環状キナゾリン誘導体、４，６−エタンジイリデンピリミド［４，５−ｂ］［６，１，１２］ベンズオキサジアザシクロ−ペンタデシン，１７−ブロモ−８，９，１０，１１，１２，１３，１４，１９−オクタヒドロ−２０−メトキシ−１３−メチル−が原発性脳ガン又は脳転移の処置又は予防のための薬剤の製造において有用であるという発見に関する。従って本発明は、脳ガンを処置するか、予防するか、遅らせるか又は緩和するため、あるいは脳起源の細胞の増殖を予防するか又は遅くするための方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、動物、特にヒトにおけるＤＧＡＴ１活性と関連する状態または障害の処置または予防に有用な、以下の構造式；
Ａ−Ｌ１−Ｂ−Ｃ−Ｄ
を有する化合物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、（ｃｉｓ）−８−フルオロジベンゾ［ｂ，ｆ］ピリド［１，２−ｄ］オキサゼピン−１−アミン化合物である新規なプロゲステロン受容体モジュレータ（Ｉ）及び（ＩＩ）並びにその用途を提供する。

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本発明は、５−ＨＴ_６受容体のアンタゴニストとしてのスルホニルピラゾリンカルボキサミジン誘導体に、これらの化合物の製造方法に、そしてそれらの合成に有用な新規中間体に関する。本発明はまた、そのような化合物および組成物の使用、特にパーキンソン病、ハンチントン舞踏病、統合失調症、不安、鬱病、躁鬱病、精神病、癲癇、強迫神経症、気分障害、片頭痛、アルツハイマー病、加齢に伴う認識衰退、軽度認識障害、睡眠障害、摂食障害、食欲不振、過食症、無茶食い障害、パニック発作、静座不能、注意欠陥多動性障害、注意欠陥障害、コカイン、エタノール、ニコチンもしくはベンゾジアゼピンの乱用からの離脱、疼痛、脊椎外傷もしくは頭部損傷と関連する障害、水頭症、機能性腸疾患、過敏性腸症候群、肥満および２型糖尿病における治療効果を得るために患者にそれらを投与することにおけるそれらの使用にも関する。これらの化合物は一般式（１）
【化１】


［式中、記号は本明細書において示される意味を有する］
を有する。 （もっと読む）