その多くの実施形態において、本発明は、α２Ｃアドレナリン受容体アゴニストとして役立つ新規なフェニルモルホリンおよびフェニルチオモルホリン化合物類、その化合物を含む医薬組成物、ならびに、そのような化合物または医薬組成物を用いるα２Ｃアドレナリン受容体アゴニストと関連する１つまたは１つより多い疾患の治療、予防、抑制または改善の方法に関する。多くの実施形態において、本発明は、活性なまたは機能的に選択的なα２Ｃアドレナリン受容体アゴニストとしての新規のクラスの複素環式化合物類、またはその代謝産物、立体異性体（例えば鏡像異性体もしくはジアステレオマー）塩、溶媒和物または多形を提供する。 （もっと読む）

【課題】
月経困難症の治療に有用である。
【解決手段】式（Ｉ）で示される化合物、又はその製薬的に受容される誘導体。
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CCR1受容体の強力な拮抗剤として作用し、インビボで抗炎症活性を有する化合物が提供される。化合物は一般に単環式および二環式化合物で、CCR1介在性疾患治療のための薬学的組成物、方法において、および競合的CCR1拮抗剤を同定するためのアッセイにおける対照として有用である。

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本発明は、式I
【化４０】


（式中、
R¹は、CH₂NHCOR⁵、ヘテロアリールメチル、ヘテロアリールオキシメチル又はヘテロアリールアミノメチルであり；
R²は、H、OH、OSO₃H、OPO₃H₂、OCH₂OPO₃H₂、OCOCH₂CH₂COOH、OCOR⁶であり；
R³は、H又はハロゲンであり；
R⁴は、(C₁-C₃)アルキル、(C₁-C₃)ハロアルキル又はシクロアルキルであり；
R⁵は、アルキル又はハロアルキルであり；
R⁶は、天然に存在するアミノ酸又はジメチルアミノグリシンの残基である）の新規なキメラ抗生物質に関する。
これらのキメラ化合物は、感染症（例、細菌感染症)の治療のための医薬の製造に有用である。
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本発明は、明細書に開示された式ＩおよびＩＩの化合物および塩を提供し、それには式Ａおよび式Ｂの化合物が含まれる。そのような化合物は、有用な抗菌活性を有している。式ＡおよびＢに示された変数の、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_５、Ｒ_６、Ｒ_７、およびＲ_９は本明細書において定義されている。本明細書に開示された、ある種の式Ｉおよび式ＩＩの化合物は、細菌のＤＮＡ合成および細菌の複製の、強力かつ選択的な阻害薬である。本発明はさらに、１種または複数の式Ｉまたは式ＩＩの化合物、ならびに１種または複数のキャリア、賦形剤、または希釈剤を含む医薬品組成物を含む抗菌組成物も提供する。そのような組成物には、唯一の有効成分として式Ｉまたは式ＩＩの化合物を含んでいてもよいし、あるいは、式Ｉまたは式ＩＩの化合物と１種または複数の他の有効成分とを組み合わせて含んでいてもよい。本発明はさらに、動物における微生物感染症を治療するための方法もまた提供する。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)の新規化合物、又はその塩、溶媒和物若しくは溶媒和された塩、これらの製造方法、及びその製造において使用される新規中間体、該化合物を含有する医薬組成物、並びに5−HT6介在疾患、例えばアルツハイマー病、認知障害、統合失調症に伴う認識機能障害、肥満及びパーキンソン病の治療における該化合物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)：
【化１】


[式中、記号は、本明細書中で定義されている。]の化合物；該化合物の製造方法；およびＰＤＥ４介在疾病状態の処置における該化合物の使用該化合物の使用を提供する。
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本発明は式（Ｉ）の置換キノロン類およびその生成のための方法ならびに疾患の処置および／または予防のための医薬の製造におけるその使用、さらに特に、とりわけサイトメガロウイルスに対する抗ウイルス薬としてのその使用に関する。
【化１】

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本発明は、式Ｉの新規化合物、又はその塩、溶媒和物若しくは溶媒和された塩、これらの製造方法、及びその製造において使用される新規中間体、該化合物を含有する医薬組成物、並びに5−HT6介在疾患、例えばアルツハイマー病、認知障害、統合失調症に伴う認識機能障害、肥満及びパーキンソン病の治療における該化合物の使用に関する。
【化１】

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本発明はインビボまたはインビトロでｐ３８を阻害する能力を有する式Ｉで示される化合物に関する。

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本発明は、式（Ｉ）で示される化合物、および５−ＨＴ６受容体に関連するかまたは該受容体の影響を受ける中枢神経系障害の治療的処置におけるその使用を提供する。

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本発明は、炭疽および他の感染を治療するために、生理学的条件下で安定したリンカーを介してキノロンとオキサゾリジノンの薬理作用団を化学結合した化合物を使用することに関する。 （もっと読む）

式（I）及び式（II）


（式中、記号は、本明細書中で定義した通り）からなる群より選ばれる化合物を包含する、ＨＤＡＣに対する使用のための、化合物、医薬組成物、キット及び方法が提供される。
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本発明は、食物摂取障害の予防および／または治療用の医薬品製造のための、一般式（Ｉ）のスルホンアミド誘導体の、場合によりその立体異性体、好ましくはエナンチオマーまたはジアステレオマー、そのラセミ化合物のうちの１つの形態での、あるいは任意の混合比のその立体異性体、好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマーのうちの少なくとも２つの、または対応する生理的に許容される塩もしくは対応する溶媒和物の混合物の形態での使用に関する。
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本発明は、チアジアジン誘導体及びそのポジティブＡＭＰＡ受容体モジュレーターとしての使用に関する。より詳細には、本発明は、式（Ｉ）［式中、Ａは、チエニル基、フリル基、ピロリル基、オキサチオール基、チアゾール基、イソチアゾール基、オキサゾール基又はイミダゾール基を表し；-・-・-・-は、単結合又は二重結合を表し；Ｒ_１は、水素原子、直鎖若しくは分枝鎖の（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル基（ここで、該アルキル基は、１個以上のハロゲン原子で場合により置換されていてもよい）、又は、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル基を表し；Ｒ_２は、水素原子、又は、直鎖若しくは分枝鎖の（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル基（ここで、該アルキル基は、１個以上のハロゲン原子で場合により置換されていてもよい）を表し；Ｒ_３は、水素原子を表すか、又は、直鎖若しくは分枝鎖の（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、ＣＯＮＨＲ’及びＳＯ_２ＮＨＲ’（ここで、Ｒ’は直鎖又は分枝鎖の（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル基を表す）から選択される基を表す］で表される化合物に関する。本発明は、さらにまた、上記化合物のエナンチオマー及びジアステレオ異性体、並びに、それらの製薬上許容される塩基付加塩又は酸付加塩にも関する。本発明は、さらに、それらの医薬としての使用にも関する。
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本発明は下記に関する: 一般式 (I) の巨大環式スルホキシミン: (I)、式中、A、X、Y、R¹、R²およびR³は明細書に記載されている意味を有する、およびそれらの塩; 巨大環式スルホキシミンを含んでなる医薬組成物、および巨大環式スルホキシミンを製造する方法、ならびに調節不良化脈管成長 (angiogenesis) の疾患または調節不良化脈管成長を伴う疾患を治療する医薬組成物を製造するためのその使用、ここで化合物はアンギオポイエチンを効果的に阻害し、したがってTie2シグナリングに影響を及ぼす。
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【課題】レボフロキサシンおよびその新規な結晶形態の製造方法の提供。
【解決手段】（Ｓ）−（−）−９，１０−ジフルオロ−３−メチル−７−オキソ−２，３−ジヒドロ−７Ｈ−ピリド［１，２，３−ｄｅ］［１，４］ベンズオキサジン−６−カルボン酸をＮ−メチルピペラジンと極性溶媒中で又はニート混合物中で反応させて、レボフロキサシンを生成させることにより、レボフロキサシンが調製される。レボフロキサシンを更に処理することにより、半水和物を含め新規なレボフロキサシン形態が生成する。 （もっと読む）

本発明は、一般的公式（Ｉ）を有するキノベンゾオキサジン類似体、また薬学的に許容されるその化合物の塩、エステルおよびプロドラッグに関連するもので、ここでA、U、V、W、XおよびZは置換基である。また、本発明はそのような化合物の使用方法に関するものでもある。

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本発明は式（Ｉ）
【化１】


［式中、ｎ、ｍ、ｚ、Ｒ、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｒ_６、Ａ、Ｅ、Ｘ、Ｙ、ａおよびｂは以上で定義された通りである］に従う構造を有する化合物、またはその光学的異性体、ジアステレオマーもしくはエナンチオマー、その製薬学的に許容可能な塩、水和物、もしくはプロドラッグに関する。
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一般式（Ｉ）〔式中Ｒ_１、Ｒ_２、及びＲ_４は、独立して、水素、塩素、フッ素、アミノ、ニトロ、シアノ、ＣＨＯ、（Ｃ_１〜Ｃ_３）アルキル、パーフルオロ（Ｃ_１〜Ｃ_３）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_３）アルコキシ、アリール、アラルキル、アラルコキシ、（Ｃ_５〜Ｃ_７）ヘテロシクリル、（Ｃ_５〜Ｃ_７）ヘテロシクリルアルキル、（Ｃ_５〜Ｃ_７）ヘテロシクリルオキシ、アシル、アセチル、アルキルアミノ、アミノアルキル、アミド、ヒドロキシアルキル、カルボン酸基及びその誘導基から選択され、Ｒ_３は水素、（Ｃ_１〜Ｃ_３）アルキル、アリール、及びカルボン酸基及びその誘導基から選択される〕の置換ベンゾチアジノインドール類の合成方法を開示する。本方法は、一般式（ＩＩ）の化合物（すなわち、置換１−ベンゼンスルホニル−７−ブロモ−１Ｈ−インドール）の環化を含み、適切な触媒及び溶媒を用いる。
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