説明

ヒストンデアセチラーゼ阻害剤

式(I)及び式(II)


(式中、記号は、本明細書中で定義した通り)からなる群より選ばれる化合物を包含する、HDACに対する使用のための、化合物、医薬組成物、キット及び方法が提供される。


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【特許請求の範囲】
【請求項1】
【化1】

[式中、
nは、0、1、2、3及び4から成る群より選ばれ;
は、それぞれ置換されているか又は置換されていない、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリール、及びヘテロ(C4-12)ビシクロアリール、から成る群より選ばれ;
Lは、Aと、Lが結合するNとの間に、1〜6原子の間隔を与えるリンカーであり;
Xは、CH、CS、SO及びSOから成る群より選ばれ;
Yは、オキソ、スルホ及びR10から成る群より選ばれ;
及びRは、それぞれ独立して、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリール及びヘテロ(C4-12)ビシクロアリールから成る群より選ばれるか、又はR及びRは、一緒に環を形成し;
は、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリール及びヘテロ(C4-12)ビシクロアリールから成る群より選ばれ;
それぞれのRは、独立して、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリール及びヘテロ(C4-12)ビシクロアリールから成る群より選ばれ;
、R、R及びRは、それぞれ独立して、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリール及びヘテロ(C4-12)ビシクロアリールから成る群より選ばれるか、又はR及びRは、それらが結合するCが二重結合の一部を形成する場合、存在しないか、或いはR、R、R及びRの任意の2つは、一緒に環を形成し;
は、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリール及びヘテロ(C4-12)ビシクロアリールから成る群より選ばれるか、又は、Rは、それが結合するNが二重結合の一部を形成する場合、存在しなく;かつ
10は、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリール及びヘテロ(C4-12)ビシクロアリールから成る群より選ばれる]を包含する、化合物。
【請求項2】
【化2】

[式中、
nは、0、1、2、3及び4から成る群より選ばれ;
は、それぞれ置換されているか又は置換されていない、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリール、及びヘテロ(C4-12)ビシクロアリールから成る群より選ばれ;
Lは、Aと、Lが結合するNとの間に、1〜6原子の間隔を与えるリンカーであり;
Yは、オキソ、スルホ及びR10から成る群より選ばれ;
及びRは、それぞれ独立して、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリール及びヘテロ(C4-12)ビシクロアリールから成る群より選ばれるか、又はR及びRは、一緒に環を形成し;
は、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリール及びヘテロ(C4-12)ビシクロアリールから成る群より選ばれ;
それぞれのRは、独立して、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリール及びヘテロ(C4-12)ビシクロアリールから成る群より選ばれ;
、R、R及びRは、それぞれ独立して、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリール及びヘテロ(C4-12)ビシクロアリールから成る群より選ばれるか、又はR及びRは、それらが結合するCが二重結合の一部を形成する場合、存在しないか、或いはR、R、R及びRの任意の2つは、一緒に環を形成し;
は、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリール及びヘテロ(C4-12)ビシクロアリールから成る群より選ばれるか、又は、Rは、それが結合するNが二重結合の一部を形成する場合、存在しなく;かつ
10は、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリール及びヘテロ(C4-12)ビシクロアリールから成る群より選ばれる]を包含する、化合物。
【請求項3】
【化3】

[式中、
nは、0、1、2、3及び4から成る群より選ばれ;
は、それぞれ置換されているか又は置換されていない、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリール、及びヘテロ(C4-12)ビシクロアリールから成る群より選ばれ;
Lは、Aと、Lが結合するNとの間に、1〜6原子の間隔を与えるリンカーであり;
及びRは、それぞれ独立して、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリール及びヘテロ(C4-12)ビシクロアリールから成る群より選ばれるか、又はR及びRは、一緒に環を形成し;
は、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリール及びヘテロ(C4-12)ビシクロアリールから成る群より選ばれ;
それぞれのRは、独立して、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリール及びヘテロ(C4-12)ビシクロアリールから成る群より選ばれ;
、R、R及びRは、それぞれ独立して、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリール及びヘテロ(C4-12)ビシクロアリールから成る群より選ばれるか、又はR及びRは、それらが結合するCが二重結合の一部を形成する場合、存在しないか、或いはR、R、R及びRの任意の2つは、一緒に環を形成し;かつ
は、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリール及びヘテロ(C4-12)ビシクロアリールから成る群より選ばれるか、又は、Rは、それが結合するNが二重結合の一部を形成する場合、存在しない]を包含する、化合物。
【請求項4】
【化4】

[式中、
nは、0、1、2、3及び4から成る群より選ばれ;
は、それぞれ置換されているか又は置換されていない、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリール、及びヘテロ(C4-12)ビシクロアリールから成る群より選ばれ;
Lは、Aと、Lが結合するNとの間に、1〜6原子の間隔を与えるリンカーであり;
及びRは、それぞれ独立して、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリール及びヘテロ(C4-12)ビシクロアリールから成る群より選ばれるか、又はR及びRは、一緒に環を形成し;
は、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリール及びヘテロ(C4-12)ビシクロアリールから成る群より選ばれ;
それぞれのRは、独立して、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリール及びヘテロ(C4-12)ビシクロアリールから成る群より選ばれ;
、R、R及びRは、それぞれ独立して、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリール及びヘテロ(C4-12)ビシクロアリールから成る群より選ばれるか、又はR及びRは、それらが結合するCが二重結合の一部を形成する場合、存在しないか、或いはR、R、R及びRの任意の2つは、一緒に環を形成し;かつ
は、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリール及びヘテロ(C4-12)ビシクロアリールから成る群より選ばれるか、又は、Rは、それが結合するNが二重結合の一部を形成する場合、存在しない]を包含する、化合物。
【請求項5】
【化5】

[式中、
nは、0、1、2、3及び4から成る群より選ばれ;
mは、0、1、2、3、及び4から成る群より選ばれ;
は、それぞれ置換されているか又は置換されていない、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリール、及びヘテロ(C4-12)ビシクロアリールから成る群より選ばれ;
Lは、Aと、Lが結合するNとの間に、1〜6原子の間隔を与えるリンカーであり;
Yは、オキソ、スルホ及びR10から成る群より選ばれ;
及びRは、それぞれ独立して、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリール及びヘテロ(C4-12)ビシクロアリールから成る群より選ばれるか、又はR及びRは、一緒に環を形成し;
は、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリール及びヘテロ(C4-12)ビシクロアリールから成る群より選ばれ;
それぞれのRは、独立して、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリール及びヘテロ(C4-12)ビシクロアリールから成る群より選ばれ;
は、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリール及びヘテロ(C4-12)ビシクロアリールから成る群より選ばれるか、又は、Rは、それが結合するNが二重結合の一部を形成する場合、存在しなく;
10は、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリール及びヘテロ(C4-12)ビシクロアリールから成る群より選ばれ;かつ
11は、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリール及びヘテロ(C4-12)ビシクロアリールから成る群より選ばれる]を包含する、化合物。
【請求項6】
【化6】

[式中、
nは、0、1、2、3及び4から成る群より選ばれ;
mは、0、1、2、3、及び4から成る群より選ばれ;
は、それぞれ置換されているか又は置換されていない、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリール、及びヘテロ(C4-12)ビシクロアリールから成る群より選ばれ;
Lは、Aと、Lが結合するNとの間に、1〜6原子の間隔を与えるリンカーであり;
及びRは、それぞれ独立して、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリール及びヘテロ(C4-12)ビシクロアリールから成る群より選ばれるか、又はR及びRは、一緒に環を形成し;
は、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリール及びヘテロ(C4-12)ビシクロアリールから成る群より選ばれ;
それぞれのRは、独立して、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリール及びヘテロ(C4-12)ビシクロアリールから成る群より選ばれ;
は、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリール及びヘテロ(C4-12)ビシクロアリールから成る群より選ばれ;かつ
11は、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリール及びヘテロ(C4-12)ビシクロアリールから成る群より選ばれる]を包含する、化合物。
【請求項7】
【化7】

[式中、
nは、0、1、2、3及び4から成る群より選ばれ;
mは、0、1、2、3、及び4から成る群より選ばれ;
は、それぞれ置換されているか又は置換されていない、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリール、及びヘテロ(C4-12)ビシクロアリールから成る群より選ばれ;
Lは、Aと、Lが結合するNとの間に、1〜6原子の間隔を与えるリンカーであり;
及びRは、それぞれ独立して、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリール及びヘテロ(C4-12)ビシクロアリールから成る群より選ばれるか、又はR及びRは、一緒に環を形成し;
は、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリール及びヘテロ(C4-12)ビシクロアリールから成る群より選ばれ;
それぞれのRは、独立して、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリール及びヘテロ(C4-12)ビシクロアリールから成る群より選ばれ;
は、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリール及びヘテロ(C4-12)ビシクロアリールから成る群より選ばれ;かつ
11は、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリール及びヘテロ(C4-12)ビシクロアリールから成る群より選ばれる]を包含する、化合物。
【請求項8】
【化8】

[式中、
nは、0、1、2、3及び4から成る群より選ばれ;
lは、0、1、2及び3から成る群より選ばれ;
は、それぞれ置換されているか又は置換されていない、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリール、及びヘテロ(C4-12)ビシクロアリールから成る群より選ばれ;
Lは、Aと、Lが結合するNとの間に、1〜6原子の間隔を与えるリンカーであり;
Yは、オキソ、スルホ及びR10から成る群より選ばれ;
及びRは、それぞれ独立して、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリール及びヘテロ(C4-12)ビシクロアリールから成る群より選ばれるか、又はR及びRは、一緒に環を形成し;
は、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリール及びヘテロ(C4-12)ビシクロアリールから成る群より選ばれ;
それぞれのRは、独立して、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリール及びヘテロ(C4-12)ビシクロアリールから成る群より選ばれ;
は、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリール及びヘテロ(C4-12)ビシクロアリールから成る群より選ばれるか、又は、Rは、それが結合するNが二重結合の一部を形成する場合、存在しなく;
10は、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリール及びヘテロ(C4-12)ビシクロアリールから成る群より選ばれ;かつ
12は、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリール及びヘテロ(C4-12)ビシクロアリールから成る群より選ばれる]を包含する、化合物。
【請求項9】
【化9】

[式中、
nは、0、1、2、3及び4から成る群より選ばれ;
は、それぞれ置換されているか又は置換されていない、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリール、及びヘテロ(C4-12)ビシクロアリールから成る群より選ばれ;
Xは、CH、CS、SO及びSOから成る群より選ばれ;
Yは、オキソ、スルホ及びR10から成る群より選ばれ;
及びRは、それぞれ独立して、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリール及びヘテロ(C4-12)ビシクロアリールから成る群より選ばれるか、又はR及びRは、一緒に環を形成し;
は、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリール及びヘテロ(C4-12)ビシクロアリールから成る群より選ばれ;
それぞれのRは、独立して、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリール及びヘテロ(C4-12)ビシクロアリールから成る群より選ばれ;
、R、R及びRは、それぞれ独立して、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリール及びヘテロ(C4-12)ビシクロアリールから成る群より選ばれるか、又はR及びRは、それらが結合するCが二重結合の一部を形成する場合、存在しないか、或いはR、R、R及びRの任意の2つは、一緒に環を形成し;
は、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリール及びヘテロ(C4-12)ビシクロアリールから成る群より選ばれるか、又は、Rは、それが結合するNが二重結合の一部を形成する場合、存在しなく;かつ
10は、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリール及びヘテロ(C4-12)ビシクロアリールから成る群より選ばれる]を包含する、化合物。
【請求項10】
【化10】

[式中、
nは、0、1、2、3及び4から成る群より選ばれ;
Lは、Aと、Lが結合するNとの間に、1〜6原子の間隔を与えるリンカーであり;
Xは、CH、CS、SO及びSOから成る群より選ばれ;
Yは、オキソ、スルホ及びR10から成る群より選ばれ;
及びRは、それぞれ独立して、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリール及びヘテロ(C4-12)ビシクロアリールから成る群より選ばれるか、又はR及びRは、一緒に環を形成し;
は、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリール及びヘテロ(C4-12)ビシクロアリールから成る群より選ばれ;
それぞれのRは、独立して、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリール及びヘテロ(C4-12)ビシクロアリールから成る群より選ばれ;
、R、R及びRは、それぞれ独立して、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリール及びヘテロ(C4-12)ビシクロアリールから成る群より選ばれるか、又はR及びRは、それらが結合するCが二重結合の一部を形成する場合、存在しないか、或いはR、R、R及びRの任意の2つは、一緒に環を形成し;
は、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリール及びヘテロ(C4-12)ビシクロアリールから成る群より選ばれるか、又は、Rは、それが結合するNが二重結合の一部を形成する場合、存在しなく;かつ
10は、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリール及びヘテロ(C4-12)ビシクロアリールから成る群より選ばれる]を包含する、化合物。
【請求項11】
【化11】

[式中、
nは、0、1、2、3及び4から成る群より選ばれ;
Xは、CH、CS、SO及びSOから成る群より選ばれ;
Yは、オキソ、スルホ及びR10から成る群より選ばれ;
及びRは、それぞれ独立して、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリール及びヘテロ(C4-12)ビシクロアリールから成る群より選ばれるか、又はR及びRは、一緒に環を形成し;
は、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリール及びヘテロ(C4-12)ビシクロアリールから成る群より選ばれ;
それぞれのRは、独立して、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリール及びヘテロ(C4-12)ビシクロアリールから成る群より選ばれ;
、R、R及びRは、それぞれ独立して、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリール及びヘテロ(C4-12)ビシクロアリールから成る群より選ばれるか、又はR及びRは、それらが結合するCが二重結合の一部を形成する場合、存在しないか、或いはR、R、R及びRの任意の2つは、一緒に環を形成し;
は、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリール及びヘテロ(C4-12)ビシクロアリールから成る群より選ばれるか、又は、Rは、それが結合するNが二重結合の一部を形成する場合、存在しなく;かつ
10は、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリール及びヘテロ(C4-12)ビシクロアリールから成る群より選ばれる]を包含する、化合物。
【請求項12】
【化12】

[式中、
mは、0、1、2及び3から成る群より選ばれ;
nは、0、1、2、3及び4から成る群より選ばれ;
Yは、オキソ、スルホ及びR10から成る群より選ばれ;
及びRは、それぞれ独立して、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリール及びヘテロ(C4-12)ビシクロアリールから成る群より選ばれるか、又はR及びRは、一緒に環を形成し;
は、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリール及びヘテロ(C4-12)ビシクロアリールから成る群より選ばれ;
それぞれのRは、独立して、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリール及びヘテロ(C4-12)ビシクロアリールから成る群より選ばれ;
は、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリール及びヘテロ(C4-12)ビシクロアリールから成る群より選ばれるか、又は、Rは、それが結合するNが二重結合の一部を形成する場合、存在しなく;
10は、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリール及びヘテロ(C4-12)ビシクロアリールから成る群より選ばれ;かつ
11は、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリール及びヘテロ(C4-12)ビシクロアリールから成る群より選ばれる]を包含する、化合物。
【請求項13】
【化13】

[式中、
lは、0、1、2及び3から成る群より選ばれ;
nは、0、1、2、3及び4から成る群より選ばれ;
Yは、オキソ、スルホ及びR10から成る群より選ばれ;
及びRは、それぞれ独立して、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリール及びヘテロ(C4-12)ビシクロアリールから成る群より選ばれるか、又はR及びRは、一緒に環を形成し;
は、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリール及びヘテロ(C4-12)ビシクロアリールから成る群より選ばれ;
それぞれのRは、独立して、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリール及びヘテロ(C4-12)ビシクロアリールから成る群より選ばれ;
は、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリール及びヘテロ(C4-12)ビシクロアリールから成る群より選ばれるか、又は、Rは、それが結合するNが二重結合の一部を形成する場合、存在しなく;
10は、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリール及びヘテロ(C4-12)ビシクロアリールから成る群より選ばれ;かつ
12は、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリール及びヘテロ(C4-12)ビシクロアリールから成る群より選ばれる]を包含する、化合物。
【請求項14】
【化14】

[式中、
lは、0、1、2及び3から成る群より選ばれ;
nは、0、1、2、3及び4から成る群より選ばれ;
Yは、オキソ、スルホ及びR10から成る群より選ばれ;
及びRは、それぞれ独立して、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリール及びヘテロ(C4-12)ビシクロアリールから成る群より選ばれるか、又はR及びRは、一緒に環を形成し;
は、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリール及びヘテロ(C4-12)ビシクロアリールから成る群より選ばれ;
それぞれのRは、独立して、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリール及びヘテロ(C4-12)ビシクロアリールから成る群より選ばれ;
は、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリール及びヘテロ(C4-12)ビシクロアリールから成る群より選ばれるか、又は、Rは、それが結合するNが二重結合の一部を形成する場合、存在しなく;
10は、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリール及びヘテロ(C4-12)ビシクロアリールから成る群より選ばれ;かつ
12は、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリール及びヘテロ(C4-12)ビシクロアリールから成る群より選ばれる]を包含する、化合物。
【請求項15】
及びRが、それぞれ独立して、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル及びイミノ(C1-3)アルキルから成る群より選ばれる、請求項1−14のうちのいずれかに記載の化合物。
【請求項16】
が、水素であるか、又はインビボで水素に変換可能な置換基である、請求項1−14のうちのいずれかに記載の化合物。
【請求項17】
が、水素であるか、又はインビボで水素に変換可能な置換基である、請求項1−14のうちのいずれかに記載の化合物。
【請求項18】
が、水素であるか、又はインビボで水素に変換可能な置換基である、請求項1−14のうちのいずれかに記載の化合物。
【請求項19】
が、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ハロ、アリール及びヘテロアリールから成る群より選ばれる、請求項1−18のうちのいずれかに記載の化合物。
【請求項20】
が、それぞれ置換されているか又は置換されていない、フェニル、オキサゾリル、チアゾリル、モルホリニル及びチオモルホリニルから成る群より選ばれる、請求項19の化合物。
【請求項21】
及びRが、一緒になって環を形成する、請求項1−4、9−11及び16−20のうちのいずれかに記載の化合物。
【請求項22】
及びRが、一緒になって、それぞれ置換されているか又は置換されていない、アリール及びヘテロアリールから成る群より選択される環を形成する、請求項21に記載の化合物。
【請求項23】
が、水素及び置換されているか又は置換されていない(C1-10)アルキルから成る群より選ばれる、請求項1−22のうちのいずれかに記載の化合物。
【請求項24】
11が、それぞれ置換されているか又は置換されていない、ハロ、アルコキシ、アミノ(C1-10)アルコキシ、アミノ(C1-10)アルキルアミノ、アミノ(C1-10)アルキルスルファニル、ハロ(C1-10)アルキル及びヘテロアリールから成る群より選ばれる、請求項5−7、12及び16−23のうちのいずれかに記載の化合物。
【請求項25】
11が、それぞれ置換されているか又は置換されていない、チオフェン−イル、ピリジニル、フラニル及びピリミジニルから成る群より選ばれる、請求項24に記載の化合物。
【請求項26】
11が、−O−CHCH−NR1314であり、R13及びR14が、それぞれ独立して、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリール及びヘテロ(C4-12)ビシクロアリールから成る群より選ばれる、請求項24に記載の化合物。
【請求項27】
11が、−NH−CHCH−NR1314であり、R13及びR14が、それぞれ独立して、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリール及びヘテロ(C4-12)ビシクロアリールから成る群より選ばれる、請求項24に記載の化合物。
【請求項28】
11が、−S−CHCH−NR1314であり、R13及びR14が、それぞれ独立して、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリール及びヘテロ(C4-12)ビシクロアリールから成る群より選ばれる、請求項24に記載の化合物。
【請求項29】
13及びR14が、それぞれ独立して、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、及びヘテロアリールから成る群より選ばれる、請求項26−28のうちのいずれかに記載の化合物。
【請求項30】
13及びR14が、それぞれ独立して、それぞれ置換されているか又は置換されていない、モルホリニル、ピロリジニル、ピペラジニル及びチオモルホリニルから成る群より選ばれる、請求項29に記載の化合物。
【請求項31】
Lが、置換されているか又は置換されていないアルキレンである、請求項1−8、10及び16−30のうちのいずれかに記載の化合物。
【請求項32】
Lが、−CH−である、請求項31に記載の化合物。
【請求項33】
が、それぞれ置換されているか又は置換されていない、アリール及びヘテロアリールから成る群より選ばれる、請求項1−9及び16−32のうちのいずれかに記載の化合物。
【請求項34】
が、置換されているか又は置換されていないフェニレンである、請求項33に記載の化合物。
【請求項35】
が、置換されているか又は置換されていない1,4−フェニレンである、請求項34に記載の化合物。
【請求項36】
が、それぞれ置換されているか又は置換されていない、チオフェニル、フラニル、ピロリル、チアゾリル、オキサゾリル、イミダゾリル及びピリジニルから成る群より選ばれる、請求項33に記載の化合物。
【請求項37】
Xが、−SO−及び−CH−から成る群より選ばれる、請求項1、9−11及び16−36のうちのいずれかに記載の化合物。
【請求項38】
Yが、=O、=S、−SR15、及び−NR1617から成る群より選ばれ、R15、R16及びR17がそれぞれ独立して、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリール及びヘテロ(C4-12)ビシクロアリールから成る群より選ばれる、請求項1、2、5及び9−37のうちのいずれかに記載の化合物。
【請求項39】
N−(2−アミノ−フェニル)−4−(1,1,3−トリオキソ−3,4−ジヒドロ−1H−1λ−ベンゾ[1,2,4]チアジアジン−2−イルメチル)−ベンズアミド;
4−(3−アミノ−1,1−ジオキソ−1H−1λ−ベンゾ[1,2,4]チアジアジン−4−イルメチル)−N−(2−アミノ−フェニル)−ベンズアミド;
N−(2−アミノフェニル)−4−((2−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H),−イル)メチル)ベンズアミド;
N−(2−アミノ−フェニル)−4−(1,1−ジオキソ−3−チオキソ−3,4−ジヒドロ−1H−1λ−ベンゾ[1,2,4]チアジアジン−2−イルメチル)−ベンズアミド;
N−(2−アミノ−フェニル)−4−(3−メチルスルファニル−1,1−ジオキソ−1H−1λ−ベンゾ[1,2,4]チアジアジン−2−イルメチル)−ベンズアミド;
N−(2−アミノ−フェニル)−4−(3−メチルアミノ−1,1−ジオキソ−1H−1λ−ベンゾ[1,2,4]チアジアジン−2−イルメチル)−ベンズアミド;
4−(3−アミノ−1,1−ジオキソ−1H−1λ−ベンゾ[1,2,4]チアジアジン−2−イルメチル)−N−(2−アミノ−フェニル)−ベンズアミド;
N−(2−アミノフェニル)−4−((2−オキソキナゾリン−1(2H),−イル)メチル)ベンズアミド;
N−(2−アミノ−フェニル)−4−(3−エチルスルファニル−1,1−ジオキソ−1H−1λ−ベンゾ[1,2,4]チアジアジン−2−イルメチル)−ベンズアミド;
N−(2−アミノ−フェニル)−4−(6−メトキシ−1,1,3−トリオキソ−3,4−ジヒドロ−1H−1λ−ベンゾ[1,2,4]チアジアジン−2−イルメチル)−ベンズアミド;
N−(2−アミノ−フェニル)−4−(1,1,3−トリオキソ−6−トリフルオロメチル−3,4−ジヒドロ−1H−1λ−ベンゾ[1,2,4]チアジアジン−2−イルメチル)−ベンズアミド;
N−(2−アミノ−フェニル)−4−(6−メトキシ−1,1−ジオキソ−3−チオキソ−3,4−ジヒドロ−1H−1λ−ベンゾ[1,2,4]チアジアジン−2−イルメチル)−ベンズアミド;
N−(2−アミノ−フェニル)−4−(1,1−ジオキソ−3−チオキソ−6−トリフルオロメチル−3,4−ジヒドロ−1H−1λ−ベンゾ[1,2,4]チアジアジン−2−イルメチル)−ベンズアミド;
N−(2−アミノ−フェニル)−4−(6−メトキシ−3−メチルスルファニル−1,1−ジオキソ−1H−1λ−ベンゾ[1,2,4]チアジアジン−2−イルメチル)−ベンズアミド;
N−(2−アミノ−フェニル)−4−(3−メチル−2−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−キナゾリン−1−イルメチル)−ベンズアミド;
N−(2−アミノ−フェニル)−4−(3−メチルスルファニル−1,1−ジオキソ−6−トリフルオロメチル−1H−1λ−ベンゾ[1,2,4]チアジアジン−2−イルメチル)−ベンズアミド;
N−(2−アミノ−フェニル)−4−(6−フルオロ−1,1,3−トリオキソ−3,4−ジヒドロ−1H−1λ−ベンゾ[1,2,4]チアジアジン−2−イルメチル)−ベンズアミド;
N−(2−アミノ−フェニル)−4−(6−フルオロ−1,1−ジオキソ−3−チオキソ−3,4−ジヒドロ−1H−1λ−ベンゾ[1,2,4]チアジアジン−2−イルメチル)−ベンズアミド;
N−(2−アミノ−5−フルオロ−フェニル)−4−(6−メトキシ−1,1−ジオキソ−3−チオキソ−3,4−ジヒドロ−1H−1λ−ベンゾ[1,2,4]チアジアジン−2−イルメチル)−ベンズアミド;
N−(2−アミノ−5−フルオロ−フェニル)−4−(6−メトキシ−1,1,3−トリオキソ−3,4−ジヒドロ−1H−1λ−ベンゾ[1,2,4]チアジアジン−2−イルメチル)−ベンズアミド;
N−(2−アミノ−フェニル)−4−(7−クロロ−1,1,3−トリオキソ−3,4−ジヒドロ−1H−1λ−ピリド[2,3−e][1,2,4]チアジアジン−2−イルメチル)−ベンズアミド;
N−(2−アミノ−5−フルオロ−フェニル)−4−(1,1,3−トリオキソ−3,4−ジヒドロ−1H−1λ−ベンゾ[1,2,4]チアジアジン−2−イルメチル)−ベンズアミド;
N−(2−アミノ−フェニル)−4−(7−ブロモ−1,1,3−トリオキソ−3,4−ジヒドロ−1H−1λ−ベンゾ[1,2,4]チアジアジン−2−イルメチル)−ベンズアミド;
N−(2−アミノ−フェニル)−6−(1,1,3−トリオキソ−3,4−ジヒドロ−1H−1λ−ベンゾ[1,2,4]チアジアジン−2−イルメチル)−ニコチンアミド;
N−(2−アミノ−フェニル)−3−フルオロ−4−(1,1,3−トリオキソ−3,4−ジヒドロ−1H−1λ−ベンゾ[1,2,4]チアジアジン−2−イルメチル)−ベンズアミド;
N−(2−アミノ−フェニル)−4−(1,1,3−トリオキソ−7−チオフェン−3−イル−3,4−ジヒドロ−1H−1λ−ベンゾ[1,2,4]チアジアジン−2−イルメチル)−ベンズアミド;
N−(2−アミノ−フェニル)−4−(1,1,3−トリオキソ−7−ピリジン−4−イル−3,4−ジヒドロ−1H−1λ−ベンゾ[1,2,4]チアジアジン−2−イルメチル)−ベンズアミド;
N−(2−アミノ−フェニル)−4−(1,1,3−トリオキソ−7−ピリミジン−5−イル−3,4−ジヒドロ−1H−1λ−ベンゾ[1,2,4]チアジアジン−2−イルメチル)−ベンズアミド;
N−(2−アミノ−フェニル)−4−(1,1,3−トリオキソ−7−ピリジン−3−イル−3,4−ジヒドロ−1H−1λ−ベンゾ[1,2,4]チアジアジン−2−イルメチル)−ベンズアミド;
N−(2−アミノ−フェニル)−4−(7−フラン−2−イル−1,1,3−トリオキソ−3,4−ジヒドロ−1H−1λ−ベンゾ[1,2,4]チアジアジン−2−イルメチル)−ベンズアミド;
N−(2−アミノ−フェニル)−4−(1,1,3−トリオキソ−7−チオフェン−2−イル−3,4−ジヒドロ−1H−1λ−ベンゾ[1,2,4]チアジアジン−2−イルメチル)−ベンズアミド;
2−アミノ−フェニル)−4−(7−フラン−3−イル−1,1,3−トリオキソ−3,4−ジヒドロ−1H−1λ−ベンゾ[1,2,4]チアジアジン−2−イルメチル)−ベンズアミド;
N−(2−アミノ−フェニル)−4−(3−メチル−2−チオキソ−3,4−ジヒドロ−2H−キナゾリン−1−イルメチル)−ベンズアミド;
5−(1,1,3−トリオキソ−3,4−ジヒドロ−1H−1λ−ベンゾ[1,2,4]チアジアジン−2−イルメチル)−チオフェン−2−カルボン酸(2−アミノ−フェニル)−アミド;
N−(2−アミノ−フェニル)−4−(1,1,3−トリオキソ−3,4−ジヒドロ−1H−1λ−ピリド[4,3−e][1,2,4]チアジアジン−2−イルメチル)−ベンズアミド;
4−[7−(2−アミノ−エトキシ)−1,1,3−トリオキソ−3,4−ジヒドロ−1H−1λ−ベンゾ[1,2,4]チアジアジン−2−イルメチル]−N−(2−アミノ−フェニル)−ベンズアミド;
N−(2−アミノ−フェニル)−4−[7−(2−メチルアミノ−エトキシ)−1,1,3−トリオキソ−3,4−ジヒドロ−1H−1λ−ベンゾ[1,2,4]チアジアジン−2−イルメチル]−ベンズアミド;
N−(2−アミノ−フェニル)−4−[7−(2−ジメチルアミノ−エトキシ)−1,1,3−トリオキソ−3,4−ジヒドロ−1H−1λ−ベンゾ[1,2,4]チアジアジン−2−イルメチル]−ベンズアミド;
N−(2−アミノ−フェニル)−4−[7−(2−アジリジン−1−イル−エトキシ)−1,1,3−トリオキソ−3,4−ジヒドロ−1H−1λ−ベンゾ[1,2,4]チアジアジン−2−イルメチル]−ベンズアミド;
N−(2−アミノ−フェニル)−4−[7−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−1,1,3−トリオキソ−3,4−ジヒドロ−1H−1λ−ベンゾ[1,2,4]チアジアジン−2−イルメチル]−ベンズアミド;
N−(2−アミノ−フェニル)−4−[1,1,3−トリオキソ−7−(2−ピロリジン−1−イル−エトキシ)−3,4−ジヒドロ−1H−1λ−ベンゾ[1,2,4]チアジアジン−2−イルメチル]−ベンズアミド;
N−(2−アミノ−フェニル)−4−[1,1,3−トリオキソ−7−(2−ピペラジン−1−イル−エトキシ)−3,4−ジヒドロ−1H−1λ−ベンゾ[1,2,4]チアジアジン−2−イルメチル]−ベンズアミド;
N−(2−アミノ−フェニル)−4−[1,1,3−トリオキソ−7−(2−チオモルホリン−4−イル−エトキシ)−3,4−ジヒドロ−1H−1λ−ベンゾ[1,2,4]チアジアジン−2−イルメチル]−ベンズアミド;
4−[7−(2−アミノ−エチルアミノ)−1,1,3−トリオキソ−3,4−ジヒドロ−1H−1λ−ベンゾ[1,2,4]チアジアジン−2−イルメチル]−N−(2−アミノ−フェニル)−ベンズアミド;
N−(2−アミノ−フェニル)−4−[7−(2−メチルアミノ−エチルアミノ)−1,1,3−トリオキソ−3,4−ジヒドロ−1H−1λ−ベンゾ[1,2,4]チアジアジン−2−イルメチル]−ベンズアミド;
N−(2−アミノ−フェニル)−4−[7−(2−ジメチルアミノ−エチルアミノ)−1,1,3−トリオキソ−3,4−ジヒドロ−1H−1λ−ベンゾ[1,2,4]チアジアジン−2−イルメチル]−ベンズアミド
N−(2−アミノ−フェニル)−4−[7−(2−アジリジン−1−イル−エチルアミノ)−1,1,3−トリオキソ−3,4−ジヒドロ−1H−1λ−ベンゾ[1,2,4]チアジアジン−2−イルメチル]−ベンズアミド
N−(2−アミノ−フェニル)−4−[7−(2−モルホリン−4−イル−エチルアミノ)−1,1,3−トリオキソ−3,4−ジヒドロ−1H−1λ−ベンゾ[1,2,4]チアジアジン−2−イルメチル]−ベンズアミド;
N−(2−アミノ−フェニル)−4−[1,1,3−トリオキソ−7−(2−ピロリジン−1−イル−エチルアミノ)−3,4−ジヒドロ−1H−1λ−ベンゾ[1,2,4]チアジアジン−2−イルメチル]−ベンズアミド;
N−(2−アミノ−フェニル)−4−[1,1,3−トリオキソ−7−(2−ピペラジン−1−イル−エチルアミノ)−3,4−ジヒドロ−1H−1λ−ベンゾ[1,2,4]チアジアジン−2−イルメチル]−ベンズアミド
N−(2−アミノ−フェニル)−4−[1,1,3−トリオキソ−7−(2−チオモルホリン−4−イル−エチルアミノ)−3,4−ジヒドロ−1H−1λ−ベンゾ[1,2,4]チアジアジン−2−イルメチル]−ベンズアミド;
4−[7−(2−アミノ−エチルスルファニル)−1,1,3−トリオキソ−3,4−ジヒドロ−1H−1λ−ベンゾ[1,2,4]チアジアジン−2−イルメチル]−N−(2−アミノ−フェニル)−ベンズアミド;
N−(2−アミノ−フェニル)−4−[7−(2−メチルアミノ−エチルスルファニル)−1,1,3−トリオキソ−3,4−ジヒドロ−1H−1λ−ベンゾ[1,2,4]チアジアジン−2−イルメチル]−ベンズアミド;
N−(2−アミノ−フェニル)−4−[7−(2−ジメチルアミノ−エチルスルファニル)−1,1,3−トリオキソ−3,4−ジヒドロ−1H−1λ−ベンゾ[1,2,4]チアジアジン−2−イルメチル]−ベンズアミド;
N−(2−アミノ−フェニル)−4−[7−(2−アジリジン−1−イル−エチルスルファニル)−1,1,3−トリオキソ−3,4−ジヒドロ−1H−1λ−ベンゾ[1,2,4]チアジアジン−2−イルメチル]−ベンズアミド;
N−(2−アミノ−フェニル)−4−[7−(2−モルホリン−4−イル−エチルスルファニル)−1,1,3−トリオキソ−3,4−ジヒドロ−1H−1λ−ベンゾ[1,2,4]チアジアジン−2−イルメチル]−ベンズアミド;
N−(2−アミノ−フェニル)−4−[1,1,3−トリオキソ−7−(2−ピロリジン−1−イル−エチルスルファニル)−3,4−ジヒドロ−1H−1λ−ベンゾ[1,2,4]チアジアジン−2−イルメチル]−ベンズアミド;
N−(2−アミノ−フェニル)−4−[1,1,3−トリオキソ−7−(2−ピペラジン−1−イル−エチルスルファニル)−3,4−ジヒドロ−1H−1λ−ベンゾ[1,2,4]チアジアジン−2−イルメチル]−ベンズアミド;
N−(2−アミノ−フェニル)−4−[1,1,3−トリオキソ−7−(2−チオモルホリン−4−イル−エチルスルファニル)−3,4−ジヒドロ−1H−1λ−ベンゾ[1,2,4]チアジアジン−2−イルメチル]−ベンズアミド;
N−(4−アミノ−ビフェニル−3−イル)−4−(1,1,3−トリオキソ−3,4−ジヒドロ−1H−1λ−ベンゾ[1,2,4]チアジアジン−2−イルメチル)−ベンズアミド;
N−(2−アミノ−5−オキサゾール−2−イル−フェニル)−4−(1,1,3−トリオキソ−3,4−ジヒドロ−1H−1λ−ベンゾ[1,2,4]チアジアジン−2−イルメチル)−ベンズアミド;
N−(2−アミノ−5−チアゾール−2−イル−フェニル)−4−(1,1,3−トリオキソ−3,4−ジヒドロ−1H−1λ−ベンゾ[1,2,4]チアジアジン−2−イルメチル)−ベンズアミド;
N−(2−アミノ−5−モルホリン−4−イル−フェニル)−4−(1,1,3−トリオキソ−3,4−ジヒドロ−1H−1λ−ベンゾ[1,2,4]チアジアジン−2−イルメチル)−ベンズアミド;
N−(4−アミノ−3’−フルオロ−ビフェニル−3−イル)−4−(1,1,3−トリオキソ−3,4−ジヒドロ−1H−1λ−ベンゾ[1,2,4]チアジアジン−2−イルメチル)−ベンズアミド;
N−(2−アミノ−5−チオモルホリン−4−イル−フェニル)−4−(1,1,3−トリオキソ−3,4−ジヒドロ−1H−1λ−ベンゾ[1,2,4]チアジアジン−2−イルメチル)−ベンズアミド;
5−(1,1,3−トリオキソ−3,4−ジヒドロ−1H−1λ−ベンゾ[1,2,4]チアジアジン−2−イルメチル)−フラン−2−カルボン酸(2−アミノ−フェニル)−アミド;
1−メチル−5−(1,1,3−トリオキソ−3,4−ジヒドロ−1H−1λ−ベンゾ[1,2,4]チアジアジン−2−イルメチル)−1H−ピロール−2−カルボン酸(2−アミノ−フェニル)−アミド;
2−(1,1,3−トリオキソ−3,4−ジヒドロ−1H−1λ−ベンゾ[1,2,4]チアジアジン−2−イルメチル)−チアゾール−5−カルボン酸(2−アミノ−フェニル)−アミド;
2−(1,1,3−トリオキソ−3,4−ジヒドロ−1H−1λ−ベンゾ[1,2,4]チアジアジン−2−イルメチル)−オキサゾール−5−カルボン酸(2−アミノ−フェニル)−アミド;
3−メチル−2−(1,1,3−トリオキソ−3,4−ジヒドロ−1H−1λ−ベンゾ[1,2,4]チアジアジン−2−イルメチル)−3H−イミダゾール−4−カルボン酸(2−アミノ−フェニル)−アミド;
2−(1,1,3−トリオキソ−3,4−ジヒドロ−1H−1λ−ベンゾ[1,2,4]チアジアジン−2−イルメチル)−オキサゾール−4−カルボン酸(2−アミノ−フェニル)−アミド;
2−(1,1,3−トリオキソ−3,4−ジヒドロ−1H−1λ−ベンゾ[1,2,4]チアジアジン−2−イルメチル)−チアゾール−4−カルボン酸(2−アミノ−フェニル)−アミド;
1−メチル−2−(1,1,3−トリオキソ−3,4−ジヒドロ−1H−1λ−ベンゾ[1,2,4]チアジアジン−2−イルメチル)−1H−イミダゾール−4−カルボン酸(2−アミノ−フェニル)−アミド;及び
N−(2−アミノ−フェニル)−4−(1,1,3−トリオキソ−3,4−ジヒドロ−1H−1λ−ピリド[4,3−e][1,2,4]チアジアジン−4−イルメチル)−ベンズアミドからなる群より選ばれる化合物。
【請求項40】
化合物が、医薬上許容され得る塩の形態である、請求項1−39のうちのいずれかに記載の化合物。
【請求項41】
立体異性体の混合物で存在する、請求項1−40のうちのいずれかに記載の化合物。
【請求項42】
単一の立体異性体からなる、請求項1−40のうちのいずれかに記載の化合物。
【請求項43】
有効成分として、請求項1−42のうちのいずれかに記載の化合物を包含する、医薬組成物。
【請求項44】
経口投与に適した固体製剤である、請求項43に記載の医薬組成物。
【請求項45】
経口投与に適した液体製剤である、請求項43に記載の医薬組成物。
【請求項46】
錠剤である、請求項43に記載の医薬組成物。
【請求項47】
非経口投与に適した液体製剤である、請求項43に記載の医薬組成物。
【請求項48】
経口、非経口、腹腔内、静脈内、動脈内、経皮、舌下、筋肉内、直腸内、口腔内(transbuccally)、鼻腔内、リポソーム、吸入経由、膣、眼内、局所送達経由、皮下、脂肪内、関節内、及びくも膜下腔内から成る群より選ばれる経路による投与に適している、請求項1−42のうちのいずれかに記載の化合物を包含する医薬組成物。
【請求項49】
請求項1−42のうちのいずれかの化合物;並びに
化合物が投与される疾患状態の表示、化合物の保存情報、投薬情報及び化合物の投薬方法に関しての指示から成る群より選ばれる1つ以上の形態の情報を包含する説明書
を包含する、キット。
【請求項50】
複数回投与形態での化合物を包含する、請求項49のキット。
【請求項51】
請求項1−42のうちのいずれかの化合物;及び
包装材料
を包含する、製品。
【請求項52】
包装材料が、化合物を収容するための容器を包含する、請求項51の製品。
【請求項53】
容器が、化合物が投与される疾患状態、保存情報、投薬情報及び/又は化合物の投薬方法に関する指示から成る群の1つ以上の要素を示すラベルを包含する、請求項52の製品。
【請求項54】
複数回投与形態での化合物を包含する、請求項51の製品。
【請求項55】
請求項1−42のうちのいずれかに記載の化合物を被検体に投与することを包含する、治療方法。
【請求項56】
請求項1−42のうちのいずれかに記載の化合物とヒストンデアセチラーゼを接触させることを包含する、ヒストンデアセチラーゼの阻害方法。
【請求項57】
インビボでヒストンデアセチラーゼを阻害するために、請求項1−42のうちのいずれかに記載の化合物を被検体内に存在させることを包含する、ヒストンデアセチラーゼの阻害方法。
【請求項58】
インビボで第二の化合物に変換される第一の化合物を被検体に投与し、第二の化合物が、ヒストンデアセチラーゼをインビボで阻害し、第二の化合物が請求項1−42のうちのいずれかに記載の化合物であることを包含する、ヒストンデアセチラーゼの阻害方法。
【請求項59】
請求項1−42のうちのいずれかに記載の化合物を疾患状態に対し治療的有効量で被検体内に存在させることを包含する、ヒストンデアセチラーゼが疾患状態の病理(pathology)及び/又は総合的病状(symptomology)に寄与する活性を有する疾患状態の治療方法。
【請求項60】
インビボで請求項1−42のうちのいずれかに記載の第二の化合物に変換される第一の化合物を被検体に投与し、第二の化合物が疾患状態に対し治療的有効量で被検体内に存在することを包含する、ヒストンデアセチラーゼが疾患状態の病理(pathology)及び/又は総合的病状(symptomology)に寄与する活性を有する疾患状態の治療方法。
【請求項61】
請求項1−42のうちのいずれかに記載の化合物を投与することを包含し、該化合物が疾患状態に対し治療的有効量で被検体内に存在する、ヒストンデアセチラーゼが、疾患状態の病理(pathology)及び/又は総合的病状(symptomology)に寄与する活性を有する疾患状態の治療方法。
【請求項62】
ヒストンデアセチラーゼが、HDAC2である、請求項56−61のうちのいずれかに記載の方法。
【請求項63】
ヒストンデアセチラーゼが、HDAC8である、請求項56−61のうちのいずれかに記載の方法。
【請求項64】
癌の治療方法であって、請求項1−42のうちのいずれかに記載の組成物を、それを必要とする哺乳類種に投与することを包含する方法。
【請求項65】
癌が、扁平上皮癌、星状細胞腫、カポジ肉腫、グリア芽腫、非小細胞肺癌、膀胱癌、頭頸部癌、黒色腫、卵巣癌、前立腺癌、乳癌、小細胞肺癌、神経膠腫、結腸直腸癌、泌尿生殖器癌及び消化管癌から成る群より選ばれる、請求項64の方法。
【請求項66】
炎症、炎症性大腸炎、乾癬、又は移植片拒絶反応の治療方法であって、請求項1−42のうちのいずれかに記載の化合物を、それを必要とする哺乳類種に投与することを包含する方法。
【請求項67】
関節炎の治療方法であって、請求項1−42のうちのいずれかに記載の化合物を、それを必要とする哺乳類種に投与することを包含する方法。
【請求項68】
目の変性疾患の治療方法であって、請求項1−42のうちのいずれかに記載の化合物を、それを必要とする哺乳類種に投与することを包含する方法。
【請求項69】
多発性硬化症、筋萎縮性側索硬化症、甲状腺新生物又はアルツハイマー病の治療方法であって、請求項1−42のうちのいずれかに記載の化合物を、それを必要とする哺乳類種に投与することを包含する方法。
【請求項70】
過剰増殖性皮膚疾患又は炎症性皮膚病の治療方法であって、請求項1−42のうちのいずれかに記載の化合物を、それを必要とする哺乳類種に投与することを包含する方法。

【図1】
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【図2】
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【図3】
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【図4】
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【図5】
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【図6】
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【図7】
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【図8】
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【公表番号】特表2008−540574(P2008−540574A)
【公表日】平成20年11月20日(2008.11.20)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2008−511453(P2008−511453)
【出願日】平成18年5月10日(2006.5.10)
【国際出願番号】PCT/US2006/018645
【国際公開番号】WO2006/122319
【国際公開日】平成18年11月16日(2006.11.16)
【出願人】(504344266)タケダ サン ディエゴ インコーポレイテッド (29)
【Fターム(参考)】