本発明は、広範囲のヒトの及び獣医学的な病原体に対する有用な抗細菌活性を示す、テトラヒドロキノリン、及び関連する式（Ｉ）で表される化合物、及びそれらの医薬組成物を含む。
（もっと読む）

本発明は、アンサミトシン、詳細にはマイタンシノールに変換可能なアンサミトシンの製造方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉのビスアリールスルホンアミド化合物の使用に関し、


式中、
Ｗは、Ｃ_１〜５の分岐若しくは非分岐のアルキル基又はＣ_２〜５のアルケニル基であり；
ｎは０又は１であり；
Ｒ^１はＨ、Ｃ_１〜８の分岐若しくは非分岐のアルキル基、Ｃ_２〜８のアルケニル基又はアリール若しくはアラルキル基であり；
Ａｒ^１は置換されたチエニル基、フリル基、ピロリル基、イミダゾチアゾリル、チアゾリル、ピリジル又はフェニル基であり；
Ａｒ^２は置換されたフェニル基、インドリル基又はベンゾイミダゾリル基であり；
この化合物は増殖性障害を治療するための薬剤の調製において使用される。
本発明の他の態様は、式Ｉの化合物、その医薬組成物及びＨＤＭ２との結合を測定するアッセイに関するものである。
（もっと読む）

本発明は、一般式Ｉの置換インドール化合物、それらの調製のための方法、置換インドール化合物を含む薬剤、ならびに薬剤の調製のための前記置換インドール化合物の使用に関し、前記薬剤は、例えば、５−ＨＴ₆−受容体に少なくとも一部分媒介される障害または疾患の予防および／または治療に適している。
（もっと読む）

本発明は、5-HT7受容体に対する薬理活性を有する式(I)の化合物に関し、より詳細には、いくつかのテトラヒドロイソキノリンで置換されたスルホンアミド化合物、そのような化合物の調製法、それらを含む薬学的組成物、およびCNS障害のような、5-HTが関連した疾患の処置および/または予防におけるそれらの使用に関する。

（もっと読む）

本発明は、Ｘ−ニトロ化合物、Ｘ−ニトロ化合物の医薬組成物及び異常細胞増殖により特徴付けられる疾患又は障害、例えば癌、炎症、心疾患及び自己免疫疾患を治療又は予防するためのＸ−ニトロ化合物及びそれらの医薬組成物の使用方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】 本発明の目的は、新規化合物を有機ＥＬ素子の電荷注入および／または電荷輸送、もしくは発光のために使用し、高い発光輝度、発光効率を持ち、繰り返し使用時での安定性の優れた有機ＥＬ素子を提供することである。
【解決手段】下記一般式［１］で表されるチアジアゾール化合物。
一般式［１］
【化１】


［式中、Ｒ¹ ないしＲ³ は、それぞれ独立に、水素原子、水酸基、カルボン酸基、ハロゲン原子、シアノ基、ニトロ基、アシル基、アルキルオキシカルボニル基、アリールオキシカルボニル基、アシルオキシ基、アシルアミノ基、Ｎ−アルキルカルバモイル基、N−アリールカルバモイル基などを表す。］ （もっと読む）

本発明は不純物Ｂ、不純物Ｃ、不純物Ｄ、不純物Ｅおよび不純物Ｆのような不純物のないレボフロキサシン半水和物または一水和物の製造方法を提供する。 本発明の製造方法
は（ａ）新規混合溶媒に粗レボフロキサシンを加える段階と、（ｂ）段階（ａ）で得られた混合物を還流して溶液を形成する段階と、（ｃ）段階（ｂ）で得られた溶液からレボフロキサシン半水和物または一水和物を回収する段階とを含む。 （もっと読む）

本発明は、細胞増殖性疾患の治療、ＫＳＰキネシン活性が関連する疾患の治療、及びＫＳＰキネシンの阻害に有用である式（Ｉ）の三環式ピラゾールに関する。本発明は、これらの化合物を含む組成物及び哺乳動物中の癌を治療するために該化合物を使用する方法にも関する。

（もっと読む）

本発明は、Ｄ_１／Ｄ_５レセプターについての新規アンタゴニストである化合物ならびに、そのような化合物を調製するための方法を提供する。別の実施形態において、本発明は、そのようなＤ_１／Ｄ_５レセプターアンタゴニストを含有する薬学的組成物ならびに、それらを使用してＣＮＳ障害（例えば、強迫性障害、身体表現性障害、解離性障害、摂食障害、衝動調節障害、抜毛癖、自閉症）、肥満、代謝障害、摂食障害（例えば、食欲異常亢進）、糖尿病を処置する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、サイクリン依存性キナーゼのインヒビターとしての、一般式（I）（式中、R¹〜R⁵, X, Y, A, B, m及びnは、本明細書に記載される意味を有する）の大環状ピリミジン誘導体に関する。本発明はまた、前記誘導体の生成方法、及び種々の疾病を処理するための医薬としてのその使用にも関する。
【化１】

（もっと読む）

式(I)のピロロ[2,1-b]ベンゾチアゼピンの誘導体：式中、AはCH-CH₂C=CH；Rは水素、ハロゲン、C₁-C₄アルコキシ、C₁-C₄アルキルチオ、C₁-C₄アルキル、C₅-C₆シクロアルキル；R₁は1-ピペラジニル、1-ホモピペラジニルおよび1-ピペリジニル；R₂は水素、C₁-C₄アルコキシ、C₁-C₄アルキルチオ、C₁-C₄アルキル、CHO、CH=NOH、CH₂OHである。式(I)の化合物は特有の非定型の抗精神病活性を有し、それゆえ医薬、特に統合失調症、偏執症状態、躁鬱状態、情動領域の疾患、社会性の退行、人格の退行および幻覚の処置および予防のための医薬として有用である。該化合物はまた有利な薬物動態学的特性を有する。

（もっと読む）

フェムトモル濃度で、ｕＰＡ−プラスミンネットワークを遮断し、膠芽腫細胞および他の腫瘍の増殖および浸潤を阻害する、ゲルダナマイシン誘導体は、活性の高い抗ガン剤である可能性を秘めている。ＨＧＦ／ＳＦによって媒介されるＭｅｔチロシンキナーゼレセプター依存性のｕＰＡの活性化をｆＭレベルで遮断する、ＧＡおよび種々の１７−アミノ−１７−デメトキシゲルダナマイシン誘導体が開示される。試験される化合物の阻害活性は、ｈｓｐ９０に結合するこのクラスの薬剤のすでに知られている能力とは相容れず、このことは、腫瘍の発達においてＨＧＦ／ＳＦによって媒介される事象についての新たな標的が存在することを示している。ガン細胞の活性を阻害するため、および腫瘍を処置するためにこのような化合物を使用する方法が開示される。 （もっと読む）

ＰＰＡＲγ活性の調節剤は、骨粗鬆症、アルツハイマー病、乾癬およびにきび、および癌の治療方法及び／または予防方法に用いられる。 （もっと読む）

種々の植物病害に対し優れた殺菌活性を有し、イネいもち病などに対して低薬量で防除が可能な農薬の有効成分として有用な化合物を提供する。
下記一般式：


（ここで、Ｒ^１とＲ^２は、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル基等、Ｒ^３とＲ^４は、水素原子、ハロゲン原子等、Ｒ^５は、水素原子、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル基等、Ｘは、ハロゲン原子、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル基等、Ｙは、ハロゲン原子、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル基等からなる群よりそれぞれ選ばれる置換基を表し、ｎは、０〜４の整数を表し、ｍは、０〜６の整数を表す。）で表される化合物またはその塩。 （もっと読む）

本発明は、アザデカリン化合物の新規クラス、及び糖質コルチコイド受容体のモジュレーターとしてのその化合物の使用法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の新規三環式ベンズアゼピン誘導体、それらの製造方法、疾患の処置および／または予防のためのそれらの使用、および疾患、特に異脂肪血症、動脈硬化症、再狭窄および虚血の処置および／または予防用の医薬を製造するためのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の新規なトリフェンジオキサジン顔料に関する。


［式中、Ｘは水素または塩素を表し、Ｒ^１はＣ_１〜Ｃ_４アルキル、ハロゲン、Ｃ_１〜Ｃ_４アルコキシ、アセチルアミノ、アミノカルボニル、メチルアミノカルボニル、およびＣ_１〜Ｃ_４アルコキシカルボニルを含む基からの１から５個の基によって置換されたフェニル、または、５員環または６員環を形成するように、式、−ＮＨ−（ＣＯ）_ｍ−ＮＲ^２−、−ＣＲ^２＝ＣＨ−ＣＯ−ＮＨ−、−ＣＲ^２＝Ｎ−ＣＯ−ＮＨ−、−ＣＯ−ＮＨ−ＣＯ−ＮＲ^２−、−ＣＯ−（ＮＨ）_ｍ−ＣＯ−、または−Ｏ−（ＣＯ）_ｍ−ＮＨ−の二価基により、２，３または３，４位において縮合されたフェニルを表し、Ｒ^２は、水素、メチル、エチル、またはフェニルを表し、およびｍは、１または２を表す。］
（もっと読む）

本発明は、式(I)の化合物又はその医薬として許容し得る塩に関し、式中：R¹は(C₁-C₆)アルキル、-(CR³R⁴)_t(C₃-C₁₂)シクロアルキル、(CR³R⁴)_t(C₆-C₁₂)アリール及び(CR³R⁴)_t(4-10)員ヘテロシクリルから成る群より選択され；b及びkは1及び2からそれぞれ独立して選択され；jは0、1及び2から成る群より選択され；t、u、p、q及びvは0、1、2、3、4及び5から成る群よりそれぞれ独立して選択され；Tは少なくとも1個の窒素原子を含有する(6-10)員ヘテロシクリルであり；R²はH、(C₁-C₆)アルキル、-(CR³R⁴)_t(C₃-C₁₂)シクロアルキル、(CR³R⁴)_t(C₆-C₁₂)アリール及び(CR³R⁴)_t(4-10)員ヘテロシクリルから成る群より選択され；各R³及びR⁴はH及び(C₁-C₆)アルキルから独立して選択され；T、R¹、R²、R³及びR⁴の炭素原子は、1〜5個のR⁵基でそれぞれ場合により置換されていてよく；R⁵は特許請求の範囲で定義される。本発明の化合物は11β-hsd-1阻害剤であり、そして従って糖尿病、肥満症、緑内障、骨粗鬆症、認知障害、免疫障害、鬱病、高血圧及び代謝性疾患の治療に有用であると考えられる。
【化１】

（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）
【化１】


［式中、ａ^１−ａ^２＝ａ^３−ａ^４は、Ｎ−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ、Ｎ−ＣＨ＝Ｎ−ＣＨもしくはＣＨ−ＣＨ＝Ｎ−ＣＨから選択される２価の基を表し；ＺはＮＨを表し；Ｙは−Ｃ_３〜９アルキル−、−Ｃ_１〜５アルキル−ＮＲ^１３−Ｃ_１〜５アルキル−、−Ｃ_１〜６アルキル−ＮＨ−ＣＯ−もしくは−ＣＯ−ＮＨ−Ｃ_１〜６アルキル−を表し；Ｘ^１は−Ｏ−もしくは−ＮＲ^１１−を表し；Ｘ^２は−Ｃ_１〜２アルキル−、−Ｏ−Ｃ_１〜２アルキル、−Ｏ−もしくは−Ｏ−ＣＨ_２−を表し；Ｒ^１は水素もしくはハロを表し；Ｒ^２は水素、シアノ、ハロ、ヒドロキシカルボニル−Ｃ_１〜４アルキルオキシカルボニル−、Ｈｅｔ^１６−カルボニル−もしくはＡｒ^５を表し；Ｒ^３は水素を表し；Ｒ^４はヒドロキシ、Ｃ_１〜４アルキルオキシ−、Ａｒ^４−Ｃ_１〜４アルキルオキシを表すか、あるいはＲ^４はＣ_１〜４アルキルオキシ−もしくはＨｅｔ^２−から選択される１個または可能であれば２個もしくはそれ以上の置換基で置換されたＣ_１〜４アルキルオキシを表し；Ｒ^１１は水素を表し；Ｒ^１２は水素、Ｃ_１〜４アルキル−もしくはＣ_１〜４アルキル−オキシ−カルボニル−を表し；Ｒ^１３はＨｅｔ^１４−Ｃ_１〜４アルキル、特にモルホリニル−Ｃ_１〜４アルキルを表し；Ｈｅｔ^２は場合によりＣ_１〜４アルキル、好ましくはメチルで置換されていてもよいモルホリニルもしくはピペリジニルから選択される複素環を表し；Ｈｅｔ^１４はモルホリニルを表し；Ｈｅｔ^１６はモルホリニルもしくはピロリジニルから選択される複素環を表し；Ａｒ^４はフェニルを表し；Ａｒ^５は場合によりシアノで置換されていてもよいフェニルを表す］
の化合物、そのＮ−オキシド形態、製薬学的に許容しうる付加塩および立体化学的異性体に関する。
（もっと読む）