本発明は、一般式Ｉの置換インドール化合物、それらの調製のための方法、置換インドール化合物を含む薬剤、ならびに薬剤の調製のための前記置換インドール化合物の使用に関し、前記薬剤は、例えば、５−ＨＴ₆−受容体に少なくとも一部分媒介される障害または疾患の予防および／または治療に適している。

【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、一般式Ｉ
【化１】

の置換インドール化合物、それらの調製のための方法、前記置換インドール化合物を含む薬剤、ならびに薬剤の調製のための前記置換インドール化合物の使用に関し、前記薬剤は、５−ＨＴ₆受容体に少なくとも一部分媒介される障害または疾患の予防および／または治療に特に適している。
【背景技術】
【０００２】
セロトニン受容体（５−ＨＴ）のスーパーファミリーには、１４のヒトサブクラスを含む７つのクラス（５−ＨＴ₁〜５−ＨＴ₇）が含まれる［Ｄ．Ｈｏｙｅｒ，ｅｔ ａｌ．，Ｎｅｕｒｏｐｈａｒｍａｃｏｌｏｇｙ，１９９７，３６，４１９］。５−ＨＴ₆受容体は、分子クローニングによりラット［Ｆ．Ｊ．Ｍｏｎｓｍａ ｅｔ ａｌ．，Ｍｏｌ．Ｐｈａｒｍａｃｏｌ．，１９９３，４３，３２０；Ｍ．Ｒｕａｔ ｅｔ ａｌ．，Ｂｉｏｃｈｅｍ．Ｂｉｏｐｈｙｓ．Ｒｅｓ．Ｃｏｍｍｕｎ．，１９９３，１９３，２６８］およびヒト［Ｒ．Ｋｏｈｅｎ，ｅｔ ａｌ．，Ｊ．Ｎｅｕｒｏｃｈｅｍ．，１９９６，６６，４７］の双方において最後に同定されたセロトニン受容体である。
【０００３】
５−ＨＴ₆受容体親和性を有する化合物は、種々の中枢神経系の障害および胃腸管、例えば過敏性腸症候群の治療に有用である。また、５−ＨＴ₆受容体親和性を有する化合物は、不安症、鬱病および認知記憶障害の治療にも有用である［Ｍ．Ｙｏｓｈｉｏｋａ ｅｔ ａｌ．，Ａｎｎ．ＮＹ Ａｃａｄ．Ｓｃｉ．，１９９８，８６１，２４４；Ａ．Ｂｏｕｒｓｏｎ ｅｔ ａｌ．，Ｂｒ．Ｊ．Ｐｈａｒｍａｃｏｌ．，１９９８，１２５，１５６２；Ｄ．Ｃ．Ｒｏｇｅｒｓ ｅｔ ａｌ．，Ｂｒ．Ｊ．Ｐｈａｒｍａｃｏｌ．Ｓｕｐｐｌ．，１９９９，１２７，２２Ｐ；Ａ．Ｂｏｕｒｓｏｎ ｅｔ ａｌ．，Ｊ．Ｐｈａｒｍａｃｏｌ．Ｅｘｐ．Ｔｈｅｒ．，１９９５，２７４，１７３；Ａ．Ｊ．Ｓｌｅｉｇｈｔ，ｅｔ ａｌ．，Ｂｅｈａｖ．Ｂｒａｉｎ Ｒｅｓ．，１９９６，７３，２４５；Ｔ．Ａ．Ｂｒａｎｃｈｅｋ ｅｔ ａｌ．，Ａｎｎｕ．Ｒｅｖ．Ｐｈａｒｍａｃｏｌ．Ｔｏｘｉｃｏｌ．，２０００，４０，３１９；Ｃ．Ｒｏｕｔｌｅｄｇｅ ｅｔ ａｌ．，Ｂｒ．Ｊ．Ｐｈａｒｍａｃｏｌ．，２０００，１３０，１６０６］。統合失調症を治療するための定型抗精神病薬および非定型抗精神病薬は、５−ＨＴ₆受容体に高い親和性を有することが示されている［Ｂ．Ｌ．Ｒｏｔｈ ｅｔ ａｌ．，Ｊ．Ｐｈａｒｍａｃｏｌ．Ｅｘｐ．Ｔｈｅｒ．，１９９４，２６８，１４０３；Ｃ．Ｅ．Ｇｌａｔｔ ｅｔ ａｌ．，Ｍｏｌ．Ｍｅｄ．，１９９５，１，３９８；Ｆ．Ｊ．Ｍｏｓｍａ，ｅｔ ａｌ．，Ｍｏｌ．Ｐｈａｒｍａｃｏｌ．，１９９３，４３，３２０；Ｔ．Ｓｈｉｎｋａｉ ｅｔ ａｌ．，Ａｍ．Ｊ．Ｍｅｄ．Ｇｅｎｅｔ．，１９９９，８８，１２０］。５−ＨＴ₆受容体親和性を有する化合物は、小児運動過剰症（ＡＤＨＤ、注意欠陥／多動性障害）の治療に有用である［Ｗ．Ｄ．Ｈｉｒｓｔ ｅｔ ａｌ．，Ｂｒ．Ｊ．Ｐｈａｒｍａｃｏｌ．，２０００，１３０，１５９７；Ｃ．Ｇｅｒａｒｄ ｅｔ ａｌ．，Ｂｒａｉｎ Ｒｅｓｅａｒｃｈ，１９９７，７４６，２０７；Ｍ．Ｒ．Ｐｒａｎｚａｔｅｌｌｉ，Ｄｒｕｇｓ ｏｆ Ｔｏｄａｙ，１９９７，３３，３７９］。
【０００４】
近年、５−ＨＴ₆受容体が、食物摂取において役割を果たすことも示されている［Ｎｅｕｒｏｐｈａｒｍａｃｏｌｏｇｙ，４１，２００１，２１０−２１９］。
【０００５】
摂食障害、特に肥満症は、糖尿病または冠動脈疾患などの他の生命を脅かしさえもする重大な疾患を発症するリスクを高めることから、あらゆる年齢層の人々の健康に対して急増している重大な脅威である。
【発明の開示】
【０００６】
従って、本発明の目的は、薬剤中、特に、食物摂取関連疾患などの５−ＨＴ₆受容体に関連する障害または疾患の予防および／または治療のための薬剤中の有効成分として特に適している化合物を提供することであった。
【０００７】
意外にも、下記の一般式Ｉの置換インドール化合物が５−ＨＴ₆−受容体に良好ないし優れた親和性を示すことが見出された。従って、これらの化合物は、肥満症のような食物摂取関連疾患などの５−ＨＴ₆−受容体に関連する障害もしくは疾患の予防および／または治療のための薬剤中の薬理活性物質として特に適している。
【０００８】
従って、一態様では、本発明は一般式Ｉ
【化２】

（式中
ｎは、０、１、２、３もしくは４であり、
Ｒ¹は、水素原子；所望により少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖の飽和もしくは不飽和脂肪族基；直鎖もしくは分枝鎖アルキレン基を介して結合されていてもよい、所望により少なくとも一置換されており、所望により少なくとも１個のへテロ原子を環員として含有する、飽和もしくは不飽和脂環式基；直鎖もしくは分枝鎖アルキレン基を介して結合されていてもよい、所望により少なくとも一置換されているアリール基もしくはヘテロアリール基；−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ⁸部分；または−Ｓ（＝Ｏ）₂−Ｒ⁹部分を表し、
Ｒ²は、水素原子；−ＮＯ₂；−ＮＨ₂；−ＳＨ；−ＯＨ；−ＣＮ；−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ；−Ｏ−Ｒ¹⁰；−Ｓ−Ｒ¹¹；−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ¹²；ハロゲン原子；所望により少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖の飽和もしくは不飽和脂肪族基；直鎖もしくは分枝鎖アルキレン基を介して結合されていてもよい、所望により少なくとも一置換されており、所望により少なくとも１個のへテロ原子を環員として含有する、飽和もしくは不飽和脂環式基；または、直鎖もしくは分枝鎖アルキレン基を介して結合されていてもよい、所望により少なくとも一置換されているアリール基もしくはヘテロアリール基を表し、
Ｒ³は、所望により少なくとも一置換されている単環系もしくは多環系と縮合されていてもよい、所望により少なくとも一置換されており、所望により少なくとも１個のへテロ原子を環員として含有する、飽和もしくは不飽和脂環式基；または−ＮＲ¹³Ｒ¹⁴部分を表し、
Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶およびＲ⁷は、各々同一または異なり、水素原子；−ＮＯ₂；−ＮＨ₂；−ＳＨ；−ＯＨ；−ＣＮ；−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ；−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ；−Ｓ（＝Ｏ）₂−ＯＨ；−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ₂；−Ｓ（＝Ｏ）₂−ＮＨ₂；−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ⁸；−Ｓ（＝Ｏ）₂−Ｒ⁹；−ＯＲ¹⁰；−ＳＲ¹¹；−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ¹²；−Ｎ（Ｒ¹⁵）−Ｓ（＝Ｏ）₂−Ｒ¹⁶；−ＮＨ−Ｒ¹⁷；−ＮＲ¹⁸Ｒ¹⁹；−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨＲ²⁰、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ²¹Ｒ²²；−Ｓ（＝Ｏ）₂−ＮＨＲ²³、−Ｓ（＝Ｏ）₂−ＮＲ²⁴Ｒ²⁵；−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ²⁶；−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ²⁷；−ＮＲ²⁸−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ²⁹；ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ³⁰；ＮＲ³¹−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ³²；−Ｓ（＝Ｏ）₂−Ｏ−Ｒ³³；ハロゲン原子；所望により少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖の飽和もしくは不飽和脂肪族基；直鎖もしくは分枝鎖アルキレン基を介して結合されていてもよい、所望により少なくとも一置換されており、所望により少なくとも１個のへテロ原子を環員として含有する、飽和もしくは不飽和脂環式基；または、直鎖もしくは分枝鎖アルキレン基を介して結合されていてもよい、所望により少なくとも一置換されているアリール基もしくはヘテロアリール基を表すが、
但し、置換基Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶およびＲ⁷のうちの少なくとも１個は−Ｎ（Ｒ¹⁵）−Ｓ（＝Ｏ）₂−Ｒ¹⁶部分を表すという条件であり、
Ｒ⁸は、水素原子、または所望により少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖の飽和もしくは不飽和脂肪族基を表し、
Ｒ¹²、Ｒ¹⁷、Ｒ¹⁸、Ｒ¹⁹、Ｒ²⁰、Ｒ²¹、Ｒ²²、Ｒ²³、Ｒ²⁴、Ｒ²⁵、Ｒ²⁶、Ｒ²⁷、Ｒ²⁸、Ｒ²⁹、Ｒ³⁰、Ｒ³¹、Ｒ³²およびＲ³³は、互いに独立に、各々、所望により少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖の飽和もしくは不飽和脂肪族基；直鎖もしくは分枝鎖アルキレン基を介して結合されていてもよい、所望により少なくとも一置換されており、所望により少なくとも１個のへテロ原子を環員として含有する、飽和もしくは不飽和脂環式基；または、直鎖もしくは分枝鎖アルキレン基、アルケニレン基もしくはアルキニレン基を介して結合されていてもよい、所望により少なくとも一置換されているアリール基もしくはヘテロアリール基を表し、
Ｒ⁹は、所望により少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖アルキレン基、アルケニレン基もしくはアルキニレン基を介して結合されていてもよく、ならびに／または所望により少なくとも一置換されている単環系もしくは多環系と縮合されていてもよい、所望により少なくとも一置換されているアリール基もしくはヘテロアリール基を表し、
Ｒ¹⁰およびＲ¹¹は、互いに独立に、各々、所望により少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖の飽和もしくは不飽和脂肪族基；または、直鎖もしくは分枝鎖アルキレン基を介して結合されていてもよい、所望により少なくとも一置換されているアリール基もしくはヘテロアリール基を表し、
Ｒ¹³およびＲ¹⁴は、互いに独立に、各々、水素原子；または所望により少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖の飽和もしくは不飽和脂肪族基を表すか、
あるいは
Ｒ¹³およびＲ¹⁴は架橋窒素とともに、少なくとも１個のさらなるヘテロ原子を環員として含有していてもよく、ならびに／または所望により少なくとも一置換されている単環系もしくは多環系と縮合されていてもよい、所望により少なくとも一置換されている、飽和、不飽和もしくは芳香族複素環を形成し、
Ｒ¹⁵は、水素原子；所望により少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖の飽和もしくは不飽和脂肪族基または−Ｓ（＝Ｏ）₂−Ｒ¹⁶部分を表し、
かつ
Ｒ¹⁶は、所望により少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖の飽和もしくは不飽和脂肪族基；所望により少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖アルキレン基、アルケニレン基もしくはアルキニレン基を介して結合されていてもよく、ならびに／または所望により少なくとも一置換されている単環系もしくは多環系と縮合されていてもよい、所望により少なくとも一置換されており、所望により少なくとも１個のへテロ原子を環員として含有する、飽和もしくは不飽和脂環式基；または、所望により少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖アルキレン基、アルケニレン基もしくはアルキニレン基を介して結合されていてもよく、ならびに／または所望により少なくとも一置換されている単環系もしくは多環系と縮合されていてもよい、所望により少なくとも一置換されているアリール基もしくはヘテロアリール基を表す）の置換インドール化合物、
所望により、その１種類の立体異性体、好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマーの形態、ラセミ化合物の形態、または少なくとも２種類のその立体異性体、好ましくはエナンチオマーおよび／もしくはジアステレオマーの任意の混合比での混合物の形態、またはその生理学的に許容される塩、またはその対応する溶媒和物の形態にあるものに関する。
【０００９】
本発明の単環系もしくは多環系とは、別に定義されていなければ、飽和、不飽和もしくは芳香族であってよい単環式もしくは多環式炭化水素環系を意味する。環系が多環式、例えば二環式の場合、その異なる環の各々は異なる飽和の程度を示す可能性がある、すなわち飽和、不飽和もしくは芳香族であり得る。所望により、単環系または多環系の各々の環は１個以上、好ましくは１個、２個もしくは３個のヘテロ原子を環員として含んでよく、そのヘテロ原子は同一であってもまたは異なってもよく、好ましくは、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選択され得る。多環系は縮合された２個の環を含むことが好ましい。単環系もしくは多環系の環は、５員、６員または７員であることが好ましい。
【００１０】
本発明によれば、用語「縮合された」とは、環または環系が別の環または環系と結合していることを意味し、用語「アヌレーション化した」または「縮環した」も、この種類の結合を示すために当業者に用いられている。
【００１１】
このような単環系もしくは多環系は、別に定義されていなければ、非置換であってもよいし、または１個以上の置換基で置換されていてよく、非置換であるかまたは１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されていることが好ましい。前記置換基は、独立に、Ｃ_1-5−アルキル、−Ｏ−Ｃ_1-5−アルキル、−Ｓ−Ｃ_1-5−アルキル、オキソ（＝Ｏ）、チア（＝Ｓ）、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ_1-5−アルキル、−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ_1-5−アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ₃、−ＯＣＦ₃、−ＳＣＦ₃、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ₂、−ＮＨ（Ｃ_1-5−アルキル）、−Ｎ（Ｃ_1-5−アルキル）₂、−ＮＯ₂、−ＣＨＯ、−ＣＦ₂Ｈ、−ＣＦＨ₂、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ₂、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ_1-5−アルキル）、−ＣＯ−Ｎ（Ｃ_1-5−アルキル）₂、−Ｓ（＝Ｏ）₂−Ｃ_1-5−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）₂−フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、フェノキシおよびベンジルからなる群から選択されることが好ましく、いずれの場合もＣ_1-5−アルキルは直鎖もしくは分枝鎖であってよく、前記環状置換基は非置換であっても、または、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉｓｏ−プロピル、メトキシ、エトキシ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＣＮ、−ＣＦ₃、−ＯＣＦ₃、−ＳＣＦ₃、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ₂およびＮＯ₂からなる群から独立に選択される１個、２個もしくは３個の置換基で置換されていてもよい。
【００１２】
任意の置換基が、（ヘテロ）脂環式基を表すかまたは（ヘテロ）脂環式基を含む場合、前記（ヘテロ）脂環式基は、別に定義されていなければ、非置換であってもよいし、または１個以上の置換基で置換されていてよく、非置換であるかまたは１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されていることが好ましい。前記置換基は、独立に、Ｃ_1-5−アルキル、−Ｏ−Ｃ_1-5−アルキル、−Ｓ−Ｃ_1-5−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ_1-5−アルキル、−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ_1-5−アルキル、オキソ（＝Ｏ）、チア（＝Ｓ）、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ₃、−ＯＣＦ₃、−ＳＣＦ₃、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ₂、−ＮＨ（Ｃ_1-5−アルキル）、−Ｎ（Ｃ_1-5−アルキル）₂、−ＮＯ₂、−ＣＨＯ、−ＣＦ₂Ｈ、−ＣＦＨ₂、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ₂、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ_1-5−アルキル）、−ＣＯ−Ｎ（Ｃ_1-5−アルキル）₂、−Ｓ（＝Ｏ）₂−Ｃ_1-5−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）₂−フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、フェノキシおよびベンジルからなる群から選択されることが好ましく、いずれの場合もＣ_1-5−アルキルは直鎖もしくは分枝鎖であってよく、前記環状置換基は非置換であっても、または、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉｓｏ−プロピル、メトキシ、エトキシ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＣＮ、−ＣＦ₃、−ＯＣＦ₃、−ＳＣＦ₃、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ₂およびＮＯ₂からなる群から独立に選択される１個、２個もしくは３個の置換基で置換されていてもよい。
【００１３】
任意の置換基が脂環式基を表すかまたは脂環式基を含む場合、前記脂環式基は、別に定義される場合を除いて、１個以上、好ましくは１個、２個もしくは３個のヘテロ原子を環員として含み、これらのヘテロ原子の各々は、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選択されることが好ましい。
【００１４】
非置換であるかまたは少なくとも一置換されていてよい、適した（ヘテロ）脂環式基としては、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、シクロノニル、イミダゾリジニル、アジリジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、ピラゾリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチオフェニルおよびアゼパニル、または
【化３】

からなる群から選択される部分が挙げられる。
【００１５】
当業者であれば、ＮＨ基を含む前述の環状部分もこの位置で置換され得る、すなわち、水素原子が別の置換基に置き換えられ得ることを理解する。
【００１６】
任意の置換基が、所望により少なくとも一置換されている単環系もしくは多環系と縮合されていてもよい（ヘテロ）脂環式基を表すかまたは前記（ヘテロ）脂環式基を含む場合、前記（ヘテロ）脂環式基は、
【化４】

からなる群から選択されることが好ましい。
【００１７】
任意の置換基が、フェニル基もしくはナフチル基を含む、アリール基を表すかまたはアリール基を含む場合、前記アリール基は、別に定義されていなければ、非置換であってもよいし、または１個以上の置換基で置換されていてよく、非置換であるかまたは１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されていることが好ましい。前記置換基は、Ｃ_1-5−アルキル、−Ｏ−Ｃ_1-5−アルキル、−Ｓ−Ｃ_1-5−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ_1-5−アルキル、−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ_1-5−アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ₃、−ＯＣＦ₃、−ＳＣＦ₃、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ₂、−ＮＨ（Ｃ_1-5−アルキル）、−Ｎ（Ｃ_1-5−アルキル）₂、−ＮＯ₂、−ＣＨＯ、−ＣＦ₂Ｈ、−ＣＦＨ₂、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ₂、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ_1-5−アルキル）、−ＣＯ−Ｎ（Ｃ_1-5−アルキル）₂、−Ｓ（＝Ｏ）₂−Ｃ_1-5−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）₂−フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、フェノキシおよびベンジルからなる群から独立に選択されることが好ましく、いずれの場合もＣ_1-5−アルキルは直鎖もしくは分枝鎖であってよく、前記環状置換基は非置換であっても、または、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉｓｏ−プロピル、メトキシ、エトキシ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＣＮ、−ＣＦ₃、−ＯＣＦ₃、−ＳＣＦ₃、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ₂およびＮＯ₂からなる群から独立に選択される１個、２個もしくは３個の置換基で置換されていてもよい。
【００１８】
所望により少なくとも一置換されていてよい、好ましいアリール基は、フェニルおよびナフチルである。
【００１９】
任意の置換基が、ヘテロアリール基を表すかまたはヘテロアリール基を含む場合、前記ヘテロアリール基は、別に定義されていなければ、非置換であってもよいし、または１個以上の置換基で置換されていてよく、非置換であるかまたは１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されていることが好ましい。前記置換基は、Ｃ_1-5−アルキル、−Ｏ−Ｃ_1-5−アルキル、−Ｓ−Ｃ_1-5−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ_1-5−アルキル、−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ_1-5−アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ₃、−ＯＣＦ₃、−ＳＣＦ₃、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ₂、−ＮＨ（Ｃ_1-5−アルキル）、−Ｎ（Ｃ_1-5−アルキル）₂、−ＮＯ₂、−ＣＨＯ、−ＣＦ₂Ｈ、−ＣＦＨ₂、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ₂、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ_1-5−アルキル）、−ＣＯ−Ｎ（Ｃ_1-5−アルキル）₂、−Ｓ（＝Ｏ）₂−Ｃ_1-5−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）₂−フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、フェノキシおよびベンジルからなる群から独立に選択されることが好ましく、いずれの場合もＣ_1-5−アルキルは直鎖もしくは分枝鎖であってよく、前記環状置換基は非置換であっても、または、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉｓｏ−プロピル、メトキシ、エトキシ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＣＮ、−ＣＦ₃、−ＯＣＦ₃、−ＳＣＦ₃、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ₂およびＮＯ₂からなる群から独立に選択される１個、２個もしくは３個の置換基で置換されていてもよい。
【００２０】
ヘテロアリール基中の環員として存在するヘテロ原子は、別に定義される場合を除いて、窒素、酸素および硫黄からなる群から独立に選択され得る。ヘテロアリール基は、１個、２個もしくは３個のヘテロ原子を含むことが好ましい。
【００２１】
所望により少なくとも一置換されていてよい、適したヘテロアリール基は、フリル（フラニル）、チエニル（チオフェニル）、ピロリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、キノリニル、イソキノリニル、ベンゾ［ｂ］フラニル、ベンゾ［ｂ］チオフェニル、ベンゾチアジアゾリル、ベンゾオキサジアゾリル、ベンゾキサゾリル、ベンズチアゾリル、ベンゾイソキサゾリル、ベンゾイソチアゾリルおよびイミダゾ［２，１−ｂ］チアゾリルからなる群から選択されることが好ましい。
【００２２】
任意の置換基が、所望により少なくとも一置換されている単環系もしくは多環系と縮合されていてもよいアリール基もしくはヘテロアリール基を表すかまたは前記アリール基もしくはヘテロアリール基を含む場合、前記アリール基もしくはヘテロアリール基は、インダニル、インデニル、テトラヒドロナフチル、テトラヒドロイソキノリニル、ベンゾジオキソリル、ベンゾジオキサニル、テトラヒドロカルバゾリル、２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］チアゾリル、ベンゾイミダゾリジニル、クロメニル、イソクロマニルおよびクロマニルからなる群から選択されることが好ましい。
【００２３】
少なくとも２個の置換基が架橋窒素原子とともに、所望により少なくとも一置換されている単環系もしくは多環系と縮合されていてもよい、飽和もしくは不飽和複素環を形成する場合、前記複素環は、
【化５】

（式中、存在する場合、破線は任意選択の化学結合を表す）
からなる群から選択されることが好ましい。
【００２４】
当業者であれば、ＮＨ基を含む前述の環状部分もこの位置で置換され得ること、すなわち、水素原子が別の置換基に置き換えられ得ることを理解する。
【００２５】
前記複素環は、別に定義されていなければ、非置換であってもよいし、または１以上の置換基で置換されていてよく、非置換であるかまたは１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されていることが好ましい。前記置換基は、Ｃ_1-5−アルキル、−Ｏ−Ｃ_1-5−アルキル、−Ｓ−Ｃ_1-5−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ_1-5−アルキル、−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ_1-5−アルキル、オキソ（＝Ｏ）、チア（＝Ｓ）、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ₃、−ＯＣＦ₃、−ＳＣＦ₃、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ₂、−ＮＨ（Ｃ_1-5−アルキル）、−Ｎ（Ｃ_1-5−アルキル）₂、−ＮＯ₂、−ＣＨＯ、−ＣＦ₂Ｈ、−ＣＦＨ₂、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ₂、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ_1-5−アルキル）、−ＣＯ−Ｎ（Ｃ_1-5−アルキル）₂、−Ｓ（＝Ｏ）₂−Ｃ_1-5−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）₂−フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、フェノキシおよびベンジルからなる群から独立に選択されることが好ましく、いずれの場合もＣ_1-5−アルキルは直鎖もしくは分枝鎖であってよく、前記環状置換基は非置換であっても、または、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉｓｏ−プロピル、メトキシ、エトキシ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＣＮ、−ＣＦ₃、−ＯＣＦ₃、−ＳＣＦ₃、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ₂およびＮＯ₂からなる群から独立に選択される１個、２個もしくは３個の置換基で置換されていてもよい。
【００２６】
任意の置換基が、飽和もしくは不飽和の脂肪族基、すなわち、アルキル基、アルケニル基もしくはアルキニル基を表す場合、前記脂肪族基は、別に定義されていなければ、非置換であってもよいし、または１以上の置換基で置換されていてよく、非置換であるかまたは１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されていることが好ましい。前記置換基は、−Ｏ−Ｃ_1-5−アルキル、−Ｓ−Ｃ_1-5−アルキル、−Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ₃、−ＯＣＦ₃、−ＳＣＦ₃、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ₂、−ＮＨ（Ｃ_1-5−アルキル）および−Ｎ（Ｃ_1-5−アルキル）₂、からなる群から独立に選択されることが好ましく、いずれの場合もＣ_1-5−アルキルは直鎖もしくは分枝鎖であってよい。アルケニル基は少なくとも１個の炭素−炭素二重結合を含み、アルキニル基は、少なくとも１個の炭素−炭素三重結合を含む。
【００２７】
１個以上の置換基で置換され得る、適したアルキル基は、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｉｓｏ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｎ−ヘキシル、ｎ−ヘプチル、ｎ−オクチル、ｎ−ノニルおよびｎ−デシルからなる群から選択されることが好ましい。
【００２８】
１個以上の置換基で置換され得る、適したアルケニル基は、ビニル、１−プロペニル、２−プロペニル、１−ブテニル、２−ブテニルおよび３−ブテニルからなる群から選択されることが好ましい。
【００２９】
１個以上の置換基で置換され得る、適したアルキニル基は、エチニル、１−プロピニル、２−プロピニル、１−ブチニル、２−ブチニルおよび３−ブチニルからなる群から選択されることが好ましい。
【００３０】
任意の置換基が、置換され得るアルキレン基、アルケニレン基もしくはアルキニレン基を表す場合、前記アルキレン基、アルケニレン基もしくはアルキニレン基は、別に定義されていなければ、非置換であってもよいし、または１個以上の置換基で置換されていてよく、非置換であるかまたは１個、２個もしくは３個の置換基で置換されていることが好ましい。前記置換基は、独立に、−Ｏ−Ｃ_1-5−アルキル、−Ｓ−Ｃ_1-5−アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ₃、−ＯＣＦ₃、−ＳＣＦ₃、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ₂、−ＮＨ（Ｃ_1-5−アルキル）、および−Ｎ（Ｃ_1-5−アルキル）₂からなる群から選択されることが好ましく、いずれの場合もＣ_1-5−アルキルは直鎖であっても分枝鎖であってよい。アルケニレン基は少なくとも１個の炭素−炭素二重結合を含み、アルキニレン基は少なくとも１個の炭素−炭素三重結合を含む。
【００３１】
適したアルキレン基としては、−（ＣＨ₂）−、−（ＣＨ₂）₂−、−（ＣＨ₂）₃−、−（ＣＨ₂）₄−、−（ＣＨ₂）₅および−（ＣＨ₂）₆−が挙げられ、適したアルケニレン基としては、−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＨ₂−ＣＨ＝ＣＨ−および−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ₂−が挙げられ、適したアルキニレン基としては、−Ｃ≡Ｃ−、−ＣＨ₂−Ｃ≡Ｃ−および−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ₂−が挙げられる。
【００３２】
別の態様では、本発明は、
ｎが、０、１、２、３もしくは４であり、
Ｒ¹が、水素原子；所望により少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖の飽和もしくは不飽和Ｃ_1-10脂肪族基；直鎖もしくは分枝鎖Ｃ_1-6アルキレン基を介して結合されていてもよい、所望により少なくとも一置換されており、所望により少なくとも１個のへテロ原子を環員として含有する３員〜９員の飽和もしくは不飽和脂環式基；直鎖もしくは分枝鎖Ｃ_1-6アルキレン基を介して結合されていてもよい、所望により少なくとも一置換されている５員〜１４員のアリール基もしくはヘテロアリール基；−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ⁸部分；または−Ｓ（＝Ｏ）₂−Ｒ⁹部分を表し、
Ｒ²が、水素原子；−ＮＯ₂；−ＮＨ₂；−ＳＨ；−ＯＨ；−ＣＮ；−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ；−Ｏ−Ｒ¹⁰；−Ｓ−Ｒ¹¹；−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ¹²；ハロゲン原子；所望により少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖の飽和もしくは不飽和Ｃ_1-10脂肪族基；直鎖もしくは分枝鎖Ｃ_1-6アルキレン基を介して結合されていてもよい、所望により少なくとも一置換されており、所望により少なくとも１個のへテロ原子を環員として含有する３員〜９員の飽和もしくは不飽和脂環式基；または、直鎖もしくは分枝鎖Ｃ_1-6アルキレン基を介して結合されていてもよい、所望により少なくとも一置換されている５員〜１４員のアリール基もしくはヘテロアリール基を表し、
Ｒ³が、所望により少なくとも一置換されている単環系もしくは多環系と縮合されていてもよい、所望により少なくとも一置換されており、所望により少なくとも１個のへテロ原子を環員として含有する３員〜９員の飽和もしくは不飽和脂環式基、または−ＮＲ¹³Ｒ¹⁴部分を表し、
Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶およびＲ⁷が、各々同一または異なり、水素原子；−ＮＯ₂；−ＮＨ₂；−ＳＨ；−ＯＨ；−ＣＮ；−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ；−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ；−Ｓ（＝Ｏ）₂−ＯＨ；−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ₂；−Ｓ（＝Ｏ）₂−ＮＨ₂；−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ⁸；−Ｓ（＝Ｏ）₂−Ｒ⁹；−ＯＲ¹⁰；−ＳＲ¹¹；−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ¹²；−Ｎ（Ｒ¹⁵）−Ｓ（＝Ｏ）₂−Ｒ¹⁶；−ＮＨ−Ｒ¹⁷、−ＮＲ¹⁸Ｒ¹⁹；−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨＲ²⁰、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ²¹Ｒ²²；−Ｓ（＝Ｏ）₂−ＮＨＲ²³、−Ｓ（＝Ｏ）₂−ＮＲ²⁴Ｒ²⁵；−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ²⁶；−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ²⁷；−ＮＲ²⁸−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ²⁹；ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ³⁰；ＮＲ³¹−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ³²；−Ｓ（＝Ｏ）₂−Ｏ−Ｒ³³；ハロゲン原子；所望により少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖の飽和もしくは不飽和Ｃ_1-10脂肪族基；直鎖もしくは分枝鎖Ｃ_1-6アルキレン基を介して結合されていてもよい、所望により少なくとも一置換されており、所望により少なくとも１個のへテロ原子を環員として含有する、３員〜９員の飽和もしくは不飽和脂環式基；または、直鎖もしくは分枝鎖Ｃ_1-6アルキレン基を介して結合されていてもよい、所望により少なくとも一置換されている５員〜１４員のアリール基もしくはヘテロアリール基を表すが、
但し、置換基Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶およびＲ⁷のうちの少なくとも１個が−Ｎ（Ｒ¹⁵）−Ｓ（＝Ｏ）₂−Ｒ¹⁶部分を表すという条件であり、
Ｒ⁸が、水素原子、または所望により少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖の飽和もしくは不飽和Ｃ_1-10脂肪族基を表し、
Ｒ¹²、Ｒ¹⁷、Ｒ¹⁸、Ｒ¹⁹、Ｒ²⁰、Ｒ²¹、Ｒ²²、Ｒ²³、Ｒ²⁴、Ｒ²⁵、Ｒ²⁶、Ｒ²⁷、Ｒ²⁸、Ｒ²⁹、Ｒ³⁰、Ｒ³¹、Ｒ³²およびＲ³³が、互いに独立に、各々、所望により少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖の飽和もしくは不飽和Ｃ_1-10脂肪族基；直鎖もしくは分枝鎖Ｃ_1-6アルキレン基を介して結合されていてもよい、所望により少なくとも一置換されており、所望により少なくとも１個のへテロ原子を環員として含有する、３員〜９員の飽和もしくは不飽和脂環式基；または、直鎖もしくは分枝鎖Ｃ_1-6アルキレン基、Ｃ_2-6アルケニレン基もしくはＣ_2-6アルキニレン基を介して結合されていてもよい、所望により少なくとも一置換されている５員〜１４員のアリール基もしくはヘテロアリール基を表し、
Ｒ⁹が、所望により少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖Ｃ_1-6アルキレン基、Ｃ_2-6アルケニレン基もしくはＣ_2-6アルキニレン基を介して結合されていてもよく、ならびに／または、所望により少なくとも一置換されている単環系もしくは多環系と縮合されていてもよい、所望により少なくとも一置換されている５員〜１４員のアリール基もしくはヘテロアリール基を表し、
Ｒ¹⁰およびＲ¹¹が、互いに独立に、各々、所望により少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖の飽和もしくは不飽和Ｃ_1-10脂肪族基；または、直鎖もしくは分枝鎖Ｃ_1-6アルキレン基を介して結合されていてもよい、所望により少なくとも一置換されている５員〜１４員のアリール基もしくはヘテロアリール基を表し、
Ｒ¹³およびＲ¹⁴が、互いに独立に、各々、水素原子；または所望により少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖の飽和もしくは不飽和Ｃ_1-10脂肪族基を表すか、
あるいは
Ｒ¹³およびＲ¹⁴が、架橋窒素とともに、少なくとも１個のさらなるヘテロ原子を環員として含有していてもよく、ならびに／または所望により少なくとも一置換されている単環系もしくは多環系と縮合されていてもよい、所望により少なくとも一置換されている、３員〜９員の飽和、不飽和もしくは芳香族複素環を形成し、
Ｒ¹⁵が、水素原子；所望により少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖の飽和もしくは不飽和Ｃ_1-10脂肪族基または−Ｓ（＝Ｏ）₂−Ｒ¹⁶部分を表し、
かつ
Ｒ¹⁶が、所望により少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖の飽和もしくは不飽和Ｃ_1-10脂肪族基；所望により少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖Ｃ_1-6アルキレン基、Ｃ_2-6アルケニレン基もしくはＣ_2-6アルキニレン基を介して結合されていてもよく、ならびに／または所望により少なくとも一置換されている単環系もしくは多環系と縮合されていてもよい、所望により少なくとも一置換されており、所望により少なくとも１個のへテロ原子を環員として含有する、３員〜９員の飽和もしくは不飽和脂環式基；または、所望により少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖Ｃ_1-6アルキレン基、Ｃ_2-6アルケニレン基もしくはＣ_2-6アルキニレン基を介して結合されていてもよく、ならびに／または所望により少なくとも一置換されている単環系もしくは多環系と縮合されていてもよい、所望により少なくとも一置換されている５員〜１４員のアリール基もしくはヘテロアリール基を表す、上記一般式Ｉの置換インドール化合物であって、
所望により、その１種類の立体異性体、好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマーの形態、ラセミ化合物の形態、または少なくとも２種類のその立体異性体、好ましくはエナンチオマーおよび／もしくはジアステレオマーの任意の混合比での混合物の形態、またはその生理学的に許容される塩、またはその対応する溶媒和物の形態にあるものに関する。
【００３３】
本明細書中の置換基Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶およびＲ⁷の定義には、後に続く条件が適用される、つまり、置換基Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶およびＲ⁷のうちの少なくとも１個が−Ｎ（Ｒ¹⁵）−Ｓ（＝Ｏ）₂−Ｒ¹⁶部分を表し、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶およびＲ⁷のその他の置換基のうちの少なくとも１個が水素原子を表さないことが好ましい。
【００３４】
また、本明細書中の置換基Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶およびＲ⁷の定義には、後に続く条件が適用される、つまり、Ｒ⁵が−Ｎ（Ｒ¹⁵）−Ｓ（＝Ｏ）₂−Ｒ¹⁶部分を表す場合、置換基Ｒ²、Ｒ⁴、Ｒ⁶およびＲ⁷のうちの少なくとも１個、好ましくは置換基Ｒ²、Ｒ⁴、Ｒ⁶およびＲ⁷のうちの１個が水素を表さないことが好ましい。
【００３５】
好ましいのは、Ｒ⁴が−Ｎ（Ｒ¹⁵）−Ｓ（＝Ｏ）₂−Ｒ¹⁶部分を表し、ｎおよびＲ¹〜Ｒ³およびＲ⁵〜Ｒ³³が上記定義の意味を有する、前記一般式Ｉの化合物であって、所望により、それらの１種類の立体異性体、好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマーの形態、ラセミ化合物の形態、または少なくとも２種類の立体異性体、好ましくはエナンチオマーおよび／もしくはジアステレオマーの任意の混合比での混合物の形態、またはその生理学的に許容される塩、またはその対応する溶媒和物の形態にあるものである。
【００３６】
また、好ましいのは、Ｒ⁵が、−Ｎ（Ｒ¹⁵）−Ｓ（＝Ｏ）₂−Ｒ¹⁶部分を表し、ｎおよびＲ¹〜Ｒ⁴およびＲ⁶〜Ｒ³³が上記定義の意味を有する、前記一般式Ｉの化合物であって、所望により、それらの１種類の立体異性体、好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマーの形態、ラセミ化合物の形態、または少なくとも２種類の立体異性体、好ましくはエナンチオマーおよび／もしくはジアステレオマーの任意の混合比での混合物の形態、またはその生理学的に許容される塩、またはその対応する溶媒和物の形態にあるものである。
【００３７】
また、好ましいのは、Ｒ⁶が、−Ｎ（Ｒ¹⁵）−Ｓ（＝Ｏ）₂−Ｒ¹⁶部分を表し、ｎおよびＲ¹〜Ｒ⁵およびＲ⁷〜Ｒ³³が上記定義の意味を有する、前記一般式Ｉの化合物であって、所望により、それらの１種類の立体異性体、好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマーの形態、ラセミ化合物の形態、または少なくとも２種類の立体異性体、好ましくはエナンチオマーおよび／もしくはジアステレオマーの任意の混合比での混合物の形態、またはその生理学的に許容される塩、またはその対応する溶媒和物の形態にあるものである。
【００３８】
また、好ましいのは、Ｒ⁷が、−Ｎ（Ｒ¹⁵）−Ｓ（＝Ｏ）₂−Ｒ¹⁶部分を表し、ｎおよびＲ¹〜Ｒ⁶およびＲ⁸〜Ｒ³³が上記定義の意味を有する、前記一般式Ｉの化合物であって、所望により、それらの１種類の立体異性体、好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマーの形態、ラセミ化合物の形態、または少なくとも２種類の立体異性体、好ましくはエナンチオマーおよび／もしくはジアステレオマーの任意の混合比での混合物の形態、またはその生理学的に許容される塩、またはその対応する溶媒和物の形態にあるものである。
【００３９】
また、好ましいのは、Ｒ¹が、水素原子；所望により少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖Ｃ_1-10アルキル基；所望により少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖Ｃ_2-6アルケニル基；所望により少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖Ｃ_2-6アルキニル基；直鎖もしくは分枝鎖Ｃ_1-6アルキレン基を介して結合されていてもよく、ならびに／または、独立に、窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個、２個または３個のヘテロ原子を環員として含有していてもよい、所望により少なくとも一置換されている３員〜９員の飽和もしくは不飽和脂環式基；直鎖もしくは分枝鎖Ｃ_1-6アルキレン基を介して結合されていてもよい、所望により少なくとも一置換されている５員〜１０員のアリール基もしくはヘテロアリール基（前記ヘテロアリール基は、独立に、窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個、２個または３個のヘテロ原子を環員として含有する）；−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ⁸部分；または−Ｓ（＝Ｏ）₂−Ｒ⁹部分を表し；
好ましくは、Ｒ¹が、水素原子；メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉｓｏ−プロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｉｓｏ−ブチルおよびｔｅｒｔ−ブチルからなる群から選択される非置換のアルキル基；シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、シクロノニル、イミダゾリジニル、アジリジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、ピラゾリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチオフェニルおよびアゼパニルからなる群から選択される（ヘテロ）脂環式基（前記（ヘテロ）脂環式基は、−（ＣＨ₂）₁、2マタハ3−基を介して結合されていてもよく、ならびに／または、Ｃ_1-5−アルキル、−Ｏ−Ｃ_1-5−アルキル、−Ｓ−Ｃ_1-5−アルキル、オキソ（＝Ｏ）、チア（＝Ｓ）、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ_1-5−アルキル、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_1-5−アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ₃、−ＯＣＦ₃、−ＳＣＦ₃、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ₂、−ＮＨ（Ｃ_1-5−アルキル）、−Ｎ（Ｃ_1-5−アルキル）₂、−ＮＯ₂、−ＣＨＯ、−ＣＦ₂Ｈ、−ＣＦＨ₂、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ₂、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ_1-5−アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ_1-5−アルキル）₂、−Ｓ（＝Ｏ）₂−Ｃ_1-5−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）₂−フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、フェノキシおよびベンジルからなる群から独立して選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されていてもよい）；フェニル、ナフチル、フリル（フラニル）、チエニル（チオフェニル）、ピロリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、キノリニル、イソキノリニル、ベンゾ［ｂ］フラニル、ベンゾ［ｂ］チオフェニル、ベンゾチアジアゾリル、ベンゾオキサジアゾリル、ベンゾキサゾリル、ベンズチアゾリル、ベンゾイソキサゾリル、ベンゾイソチアゾリルおよびイミダゾ［２，１−ｂ］チアゾリルからなる群から選択されるアリール基もしくはヘテロアリール基（前記アリール基もしくはヘテロアリール基は、−（ＣＨ₂）₁、2マタハ3−基を介して結合されていてもよく、ならびに／または、Ｃ_1-5−アルキル、−Ｏ−Ｃ_1-5−アルキル、−Ｓ−Ｃ_1-5−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ_1-5−アルキル、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_1-5−アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ₃、−ＯＣＦ₃、−ＳＣＦ₃、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ₂、−ＮＨ（Ｃ_1-5−アルキル）、−Ｎ（Ｃ_1-5−アルキル）₂、−ＮＯ₂、−ＣＨＯ、−ＣＦ₂Ｈ、−ＣＦＨ₂、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ₂、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ_1-5−アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ_1-5−アルキル）₂、−Ｓ（＝Ｏ）₂−Ｃ_1-5−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）₂−フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、フェノキシおよびベンジルからなる群から独立して選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されていてもよい）；−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ⁸部分；または−Ｓ（＝Ｏ）₂−Ｒ⁹部分を表し；
より好ましくは、Ｒ¹が水素原子を表し；
かつ、ｎおよびＲ²〜Ｒ³³が上記定義の意味を有する、前記一般式Ｉの化合物、所望により、それらの１種類の立体異性体、好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマーの形態、ラセミ化合物の形態、または、少なくとも２種類の立体異性体、好ましくはエナンチオマーおよび／もしくはジアステレオマーの任意の混合比での混合物の形態、またはその生理学的に許容される塩、またはその対応する溶媒和物の形態にあるものである。
【００４０】
さらに、Ｒ²が、水素原子；−ＮＯ₂；−ＮＨ₂；−ＳＨ；−ＯＨ；−ＣＮ；−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ；−ＣＦ₃；−Ｏ−Ｒ¹⁰；−Ｓ−Ｒ¹¹；−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ¹²；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；非置換の直鎖もしくは分枝鎖Ｃ_1-10アルキル基；非置換の直鎖もしくは分枝鎖Ｃ_2-6アルケニル基；非置換の直鎖もしくは分枝鎖Ｃ_2-6アルキニル基；直鎖もしくは分枝鎖Ｃ_1-6アルキレン基を介して結合されていてもよく、ならびに／または、窒素、酸素および硫黄からなる群から独立して選択される１個、２個または３個のヘテロ原子を環員として含有していてもよい、所望により少なくとも一置換されている３員〜９員の飽和もしくは不飽和脂環式基；または、直鎖もしくは分枝鎖Ｃ_1-6アルキレン基を介して結合されていてもよい、所望により少なくとも一置換されているアリール基もしくはヘテロアリール基（前記ヘテロアリール基は、独立に、窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個、２個または３個のヘテロ原子を環員として含有する）を表し；
好ましくは、Ｒ²が、水素原子；−ＮＯ₂；−ＮＨ₂；−ＳＨ；−ＯＨ；−ＣＮ；−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ；−ＣＦ₃；−Ｏ−Ｒ¹⁰；−Ｓ−Ｒ¹¹；−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ¹²；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉｓｏ−プロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｉｓｏ−ブチルおよびｔｅｒｔ−ブチルからなる群から選択される非置換のアルキル基；シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、シクロノニル、イミダゾリジニル、アジリジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、ピラゾリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチオフェニルおよびアゼパニルからなる群から選択される（ヘテロ）脂環式基（前記（ヘテロ）脂環式基は、−（ＣＨ₂)_{1,2または3}−基を介して結合されていてもよく、ならびに／または、Ｃ_１−５−アルキル、−Ｏ−Ｃ_1-5−アルキル、−Ｓ−Ｃ_1-5−アルキル、オキソ（＝Ｏ）、チア（＝Ｓ）、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ_1-5−アルキル、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_1-5−アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ₃、−ＯＣＦ₃、−ＳＣＦ₃、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ₂、−ＮＨ（Ｃ_1-5−アルキル）、−Ｎ（Ｃ_1-5−アルキル）₂、−ＮＯ₂、−ＣＨＯ、−ＣＦ₂Ｈ、−ＣＦＨ₂、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ₂、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ_1-5−アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ_1-5−アルキル）₂、−Ｓ（＝Ｏ）₂−Ｃ_1-5−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）₂−フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、フェノキシおよびベンジルからなる群から独立して選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されていてもよい）；または、フェニル、ナフチル、フリル（フラニル）、チエニル（チオフェニル）、ピロリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、キノリニル、イソキノリニル、ベンゾ［ｂ］フラニル、ベンゾ［ｂ］チオフェニル、ベンゾチアジアゾリル、ベンゾオキサジアゾリル、ベンゾキサゾリル、ベンズチアゾリル、ベンゾイソキサゾリル、ベンゾイソチアゾリルおよびイミダゾ［２，１−ｂ］チアゾリルからなる群から選択されるアリール基もしくはヘテロアリール基（前記アリール基もしくはヘテロアリール基は、−（ＣＨ₂）₁、_2または3−基を介して結合されていてもよく、ならびに／または、Ｃ_1-5−アルキル、−Ｏ−Ｃ_1-5−アルキル、−Ｓ−Ｃ_1-5−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ_1-5−アルキル、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_1-5−アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ₃、−ＯＣＦ₃、−ＳＣＦ₃、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ₂、−ＮＨ（Ｃ_1-5−アルキル）、−Ｎ（Ｃ_1-5−アルキル）₂、−ＮＯ₂、−ＣＨＯ、−ＣＦ₂Ｈ、−ＣＦＨ₂、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ₂、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ_1-5−アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ_1-5−アルキル）₂、−Ｓ（＝Ｏ）₂−Ｃ_1-5−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）₂−フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、フェノキシおよびベンジルからなる群から独立して選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されていてもよい）を表し；
より好ましくは、Ｒ²が水素原子を表し；
かつ、ｎ、Ｒ¹およびＲ³〜Ｒ³³が上記定義の意味を有する、上記一般式Ｉの置換インドール化合物であって、所望により、それらの１種類の立体異性体、好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマーの形態、ラセミ化合物の形態、または少なくとも２種類の立体異性体、好ましくはエナンチオマーおよび／もしくはジアステレオマーの任意の混合比での混合物の形態、またはその生理学的に許容される塩、またはその対応する溶媒和物の形態にあるものが好ましい。
【００４１】
また、Ｒ³が、独立に、窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個、２個または３個のヘテロ原子を環員として含有していてもよく、所望により少なくとも一置換されている単環系もしくは二環系と縮合されていてもよい（前記環系の環は５員環、６員環もしくは７員環であり、独立に、窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個、２個もしくは３個のヘテロ原子を含有していてもよい）、所望により少なくとも一置換されている３員〜９員の飽和もしくは不飽和脂環式基を表すか；
または、Ｒ³が、−ＮＲ¹³Ｒ¹⁴部分を表し；
好ましくは、Ｒ³が、
【化６】

（これらの前述の環状部分の各々は、ＮＨ基を含む任意の位置で、Ｃ_1-5−アルキル、−Ｏ−Ｃ_1-5−アルキル、−Ｓ−Ｃ_1-5−アルキル、オキソ（＝Ｏ）、チア（＝Ｓ）、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ_1-5−アルキル、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_1-5−アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ₃、−ＯＣＦ₃、−ＳＣＦ₃、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ₂、−ＮＨ（Ｃ_1-5−アルキル）、−Ｎ（Ｃ_1-5−アルキル）₂、−ＮＯ₂、−ＣＨＯ、−ＣＦ₂Ｈ、−ＣＦＨ₂、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ₂、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ_1-5−アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ_1-5−アルキル）₂、−Ｓ（＝Ｏ）₂−Ｃ_1-5−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）₂−フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、フェノキシおよびベンジルからなる群から独立して選択される１個、２個もしくは３個の置換基で置換されていてもよく；かつ、
存在する場合、破線は任意選択の化学結合を表す）からなる群から選択される部分を表すか；
または、Ｒ³が、−ＮＲ¹³Ｒ¹⁴部分を表し；
より好ましくは、Ｒ³が、−ＮＲ¹³Ｒ¹⁴部分を表し；
かつ、ｎ、Ｒ¹、Ｒ²およびＲ⁴〜Ｒ³³が上記定義の意味を有する、上記一般式Ｉの置換インドール化合物であって、所望により、それらの１種類の立体異性体、好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマーの形態、ラセミ化合物の形態、または少なくとも２種類の立体異性体、好ましくはエナンチオマーおよび／もしくはジアステレオマーの任意の混合比での混合物の形態、またはその生理学的に許容される塩、またはその対応する溶媒和物の形態にあるものが好ましい。
【００４２】
さらに、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶およびＲ⁷が、各々同一または異なり、水素原子；−ＮＯ₂；−ＮＨ₂；−ＳＨ；−ＯＨ；−ＣＮ；−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ；−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ；−Ｓ（＝Ｏ）₂−ＯＨ；−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ₂；−Ｓ（＝Ｏ）₂−ＮＨ₂；−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ⁸；−Ｓ（＝Ｏ）₂−Ｒ⁹；−ＯＲ¹⁰；−ＳＲ¹¹；−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ¹²；−Ｎ（Ｒ¹⁵）−Ｓ（＝Ｏ）₂−Ｒ¹⁶；−ＮＨ−Ｒ¹⁷、−ＮＲ¹⁸Ｒ¹⁹；−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨＲ²⁰、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ²¹Ｒ²²；−Ｓ（＝Ｏ）₂−ＮＨＲ²³、−Ｓ（＝Ｏ）₂−ＮＲ²⁴Ｒ²⁵；−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ²⁶；−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ²⁷；−ＮＲ²⁸−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ²⁹；ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ³⁰；ＮＲ³¹−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ³²；−Ｓ（＝Ｏ）₂−Ｏ−Ｒ³³；Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ；−ＣＦ₃;−ＣＨＦ₂;−ＣＨ₂Ｆ;非置換の直鎖もしくは分枝鎖Ｃ_1-10アルキル基；非置換の直鎖もしくは分枝鎖Ｃ_2-6アルケニル基；非置換の直鎖もしくは分枝鎖Ｃ_2-6アルキニル基；直鎖もしくは分枝鎖Ｃ_1-6アルキレン基を介して結合されていてもよく、ならびに／または、窒素、酸素および硫黄からなる群から独立して選択される１個、２個または３個のヘテロ原子を環員として含有していてもよい、所望により少なくとも一置換されている３員〜９員の飽和もしくは不飽和脂環式基；または、直鎖もしくは分枝鎖Ｃ_1-6アルキレン基を介して結合されていてもよい、所望により少なくとも一置換されている５員〜１０員のアリール基もしくはヘテロアリール基（前記ヘテロアリール基は、窒素、酸素および硫黄からなる群から独立して選択される１個、２個または３個のヘテロ原子を環員として含有する）を表し；
好ましくは、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶およびＲ⁷が、各々同一または異なり、水素原子；−ＮＯ₂；−ＮＨ₂；−ＳＨ；−ＯＨ；−ＣＮ；−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ；−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ；−Ｓ（＝Ｏ）₂−ＯＨ；−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ₂；−Ｓ（＝Ｏ）₂−ＮＨ₂；−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ⁸；−Ｓ（＝Ｏ）₂−Ｒ⁹；−ＯＲ¹⁰；−ＳＲ¹¹；−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ¹²；−Ｎ（Ｒ¹⁵）−Ｓ（＝Ｏ）₂−Ｒ¹⁶；−ＮＨ−Ｒ¹⁷、−ＮＲ¹⁸Ｒ¹⁹；−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨＲ²⁰、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ²¹Ｒ²²；−Ｓ（＝Ｏ）₂−ＮＨＲ²³、−Ｓ（＝Ｏ）₂−ＮＲ²⁴Ｒ²⁵；−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ²⁶；−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ²⁷；−ＮＲ²⁸−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ²⁹；ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ³⁰；ＮＲ³¹−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ³²；−Ｓ（＝Ｏ）₂−Ｏ−Ｒ³³；Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ；−ＣＦ₃;−ＣＨＦ₂;−ＣＨ₂Ｆ;メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉｓｏ−プロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｉｓｏ−ブチルおよびｔｅｒｔ−ブチルからなる群から選択される非置換のアルキル基；シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、シクロノニル、イミダゾリジニル、アジリジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、ピラゾリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチオフェニルおよびアゼパニルからなる群から選択される（ヘテロ）脂環式基（前記（ヘテロ）脂環式基は、−（ＣＨ₂）₁、2マタハ3−基を介して結合されていてもよく、ならびに／または、Ｃ_1-5−アルキル、−Ｏ−Ｃ_1-5−アルキル、−Ｓ−Ｃ_1-5−アルキル、オキソ（＝Ｏ）、チア（＝Ｓ）、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ_1-5−アルキル、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_1-5−アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ₃、−ＯＣＦ₃、−ＳＣＦ₃、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ₂、−ＮＨ（Ｃ_1-5−アルキル）、−Ｎ（Ｃ_1-5−アルキル）₂、−ＮＯ₂、−ＣＨＯ、−ＣＦ₂Ｈ、−ＣＦＨ₂、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ₂、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ_1-5−アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ_1-5−アルキル）₂、−Ｓ（＝Ｏ）₂−Ｃ_1-5−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）₂−フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、フェノキシおよびベンジルからなる群から独立して選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されていてもよい）；または、フェニル、ナフチル、フリル（フラニル）、チエニル（チオフェニル）、ピロリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、キノリニル、イソキノリニル、ベンゾ［ｂ］フラニル、ベンゾ［ｂ］チオフェニル、ベンゾチアジアゾリル、ベンゾオキサジアゾリル、ベンゾキサゾリル、ベンズチアゾリル、ベンゾイソキサゾリル、ベンゾイソチアゾリルおよびイミダゾ［２，１−ｂ］チアゾリルからなる群から選択されるアリール基もしくはヘテロアリール基（前記アリール基もしくはヘテロアリール基は、−（ＣＨ₂）₁、2マタハ3−基を介して結合されていてもよく、ならびに／または、Ｃ_1-5−アルキル、−Ｏ−Ｃ_1-5−アルキル、−Ｓ−Ｃ_1-5−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ_1-5−アルキル、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_1-5−アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ₃、−ＯＣＦ₃、−ＳＣＦ₃、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ₂、−ＮＨ（Ｃ_1-5−アルキル）、−Ｎ（Ｃ_1-5−アルキル）₂、−ＮＯ₂、−ＣＨＯ、−ＣＦ₂Ｈ、−ＣＦＨ₂、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ₂、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ_1-5−アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ_1-5−アルキル）₂、−Ｓ（＝Ｏ）₂−Ｃ_1-5−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）₂−フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、フェノキシおよびベンジルからなる群から独立して選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されていてもよい）を表し；
より好ましくは、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶およびＲ⁷が、各々同一または異なり、水素原子；−ＮＯ₂；−ＮＨ₂；−ＳＨ；−ＯＨ；−ＣＮ；−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ；−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ；−Ｓ（＝Ｏ）₂−ＯＨ；−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ₂；−Ｓ（＝Ｏ）₂−ＮＨ₂；−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ⁸；−Ｓ（＝Ｏ）₂−Ｒ⁹；−ＯＲ¹⁰；−ＳＲ¹¹；−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ¹²；−Ｎ（Ｒ¹⁵）−Ｓ（＝Ｏ）₂−Ｒ¹⁶；−ＮＨ−Ｒ¹⁷、−ＮＲ¹⁸Ｒ¹⁹；Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ；−ＣＦ₃；−ＣＨＦ₂；−ＣＨ₂Ｆ；メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉｓｏ−プロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｉｓｏ−ブチルおよびｔｅｒｔ−ブチルからなる群から選択される非置換のアルキル基；または、フェニル、ナフチル、フリル（フラニル）、チエニル（チオフェニル）、ピロリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、キノリニル、イソキノリニル、ベンゾ［ｂ］フラニル、ベンゾ［ｂ］チオフェニル、ベンゾチアジアゾリル、ベンゾオキサジアゾリル、ベンゾキサゾリル、ベンズチアゾリル、ベンゾイソキサゾリル、ベンゾイソチアゾリルおよびイミダゾ［２，１−ｂ］チアゾリルからなる群から選択されるアリール基もしくはヘテロアリール基（前記アリール基もしくはヘテロアリール基は、−（ＣＨ₂）₁、2マタハ3−基を介して結合されていてもよく、ならびに／または、Ｃ_1-5−アルキル、−Ｏ−Ｃ_1-5−アルキル、−Ｓ−Ｃ_1-5−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ_1-5−アルキル、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_1-5−アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ₃、−ＯＣＦ₃、−ＳＣＦ₃、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ₂、−ＮＨ（Ｃ_1-5−アルキル）、−Ｎ（Ｃ_1-5−アルキル）₂、−ＮＯ₂、−ＣＨＯ、−ＣＦ₂Ｈ、−ＣＦＨ₂、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ₂、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ_1-5−アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ_1-5−アルキル）₂、−Ｓ（＝Ｏ）₂−Ｃ_1-5−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）₂−フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、フェノキシおよびベンジルからなる群から独立して選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されていてもよい）を表すが；
但し、いずれの場合も、置換基Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶およびＲ⁷のうちの少なくとも１個が−Ｎ（Ｒ¹⁵）−Ｓ（＝Ｏ）₂−Ｒ¹⁶部分を表すという条件であり；
かつ、ｎ、Ｒ¹〜Ｒ³およびＲ⁸〜Ｒ³³が上記定義の意味を有する、上記一般式Ｉの置換インドール化合物であって、
所望により、それらの１種類の立体異性体、好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマーの形態、ラセミ化合物の形態、または少なくとも２種類の立体異性体、好ましくはエナンチオマーおよび／もしくはジアステレオマーの任意の混合比での混合物の形態、またはその生理学的に許容される塩、またはその対応する溶媒和物の形態にあるものが好ましい。
【００４３】
前記一般式Ｉの化合物のさらに好ましい化合物は、置換基Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶およびＲ⁷の１つが−Ｎ（Ｒ¹⁵）−Ｓ（＝Ｏ）₂−Ｒ¹⁶部分を表し、さらなる置換基Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶およびＲ⁷のうちの少なくとも１個が水素を表さず；
好ましくは、置換基Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶およびＲ⁷のうちの１個が−Ｎ（Ｒ¹⁵）−Ｓ（＝Ｏ）₂−Ｒ¹⁶部分を表し、さらなる置換基Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶およびＲ⁷のうちの１個が水素を表さず；
かつ、ｎおよび残りの置換基Ｒ¹〜Ｒ³³が上記定義の意味を有する化合物であって、
所望により、それらの１種類の立体異性体、好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマーの形態、ラセミ化合物の形態、または少なくとも２種類の立体異性体、好ましくはエナンチオマーおよび／もしくはジアステレオマーの任意の混合比での混合物の形態、またはその生理学的に許容される塩、またはその対応する溶媒和物の形態にあるものである。
【００４４】
さらに、Ｒ⁴が、−Ｎ（Ｒ¹⁵）−Ｓ（＝Ｏ）₂−Ｒ¹⁶部分を表し、置換基Ｒ⁵、Ｒ⁶およびＲ⁷のうちの少なくとも１個が水素を表さず；好ましくは、Ｒ⁴が、−Ｎ（Ｒ¹⁵）−Ｓ（＝Ｏ）₂−Ｒ¹⁶部分を表し、置換基Ｒ⁵、Ｒ⁶およびＲ⁷のうちの１個が水素を表さず；かつ、ｎおよび残りの置換基Ｒ¹〜Ｒ³およびＲ⁵〜Ｒ³³が上記定義の意味を有する、一般式Ｉのインドール化合物であって、
所望により、それらの１種類の立体異性体、好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマーの形態、ラセミ化合物の形態、または少なくとも２種類の立体異性体、好ましくはエナンチオマーおよび／もしくはジアステレオマーの任意の混合比での混合物の形態、またはその生理学的に許容される塩、またはその対応する溶媒和物の形態にあるものが好ましい。
【００４５】
さらに、Ｒ⁵が、−Ｎ（Ｒ¹⁵）−Ｓ（＝Ｏ）₂−Ｒ¹⁶部分を表し、置換基Ｒ⁴、Ｒ⁶およびＲ⁷のうちの少なくとも１個が水素を表さず；好ましくは、Ｒ⁵が、−Ｎ（Ｒ¹⁵）−Ｓ（＝Ｏ）₂−Ｒ¹⁶部分を表し、置換基Ｒ⁴、Ｒ⁶およびＲ⁷のうちの１個が水素を表さず；かつ、ｎおよび残りの置換基Ｒ¹〜Ｒ⁴およびＲ⁶〜Ｒ³³が上記定義の意味を有する、一般式Ｉのインドール化合物であって、
所望により、それらの１種類の立体異性体、好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマーの形態、ラセミ化合物の形態、または少なくとも２種類の立体異性体、好ましくはエナンチオマーおよび／もしくはジアステレオマーの任意の混合比での混合物の形態、またはその生理学的に許容される塩、またはその対応する溶媒和物の形態にあるものが好ましい。
【００４６】
さらに、Ｒ⁶が、−Ｎ（Ｒ¹⁵）−Ｓ（＝Ｏ）₂−Ｒ¹⁶部分を表し、置換基Ｒ⁴、Ｒ⁵およびＲ⁷のうちの少なくとも１個が水素を表さず；好ましくは、Ｒ⁶が、−Ｎ（Ｒ¹⁵）−Ｓ（＝Ｏ）₂−Ｒ¹⁶部分を表し、置換基Ｒ⁴、Ｒ⁵およびＲ⁷のうちの１個が水素を表さず；かつ、ｎおよび残りの置換基Ｒ¹〜Ｒ⁵およびＲ⁷〜Ｒ³³が上記定義の意味を有する、上記一般式Ｉの置換インドール化合物であって、
所望により、それらの１種類の立体異性体、好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマーの形態、ラセミ化合物の形態、または少なくとも２種類の立体異性体、好ましくはエナンチオマーおよび／もしくはジアステレオマーの任意の混合比での混合物の形態、またはその生理学的に許容される塩、またはその対応する溶媒和物の形態にあるものが好ましい。
【００４７】
さらに、Ｒ⁷が、−Ｎ（Ｒ¹⁵）−Ｓ（＝Ｏ）₂−Ｒ¹⁶部分を表し、置換基Ｒ⁴、Ｒ⁵およびＲ⁶のうちの少なくとも１個が水素を表さず；好ましくは、Ｒ⁷が、−Ｎ（Ｒ¹⁵）−Ｓ（＝Ｏ）₂−Ｒ¹⁶部分を表し、置換基Ｒ⁴、Ｒ⁵およびＲ⁶のうちの１個が水素を表さず；かつ、ｎおよび残りの置換基Ｒ¹〜Ｒ⁶およびＲ⁸〜Ｒ³³が上記定義の意味を有する、上記一般式Ｉの置換インドール化合物であって、
所望により、それらの１種類の立体異性体、好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマーの形態、ラセミ化合物の形態、または少なくとも２種類の立体異性体、好ましくはエナンチオマーおよび／もしくはジアステレオマーの任意の混合比での混合物の形態、またはその生理学的に許容される塩、またはその対応する溶媒和物の形態にあるものが好ましい。
【００４８】
また、好ましいのは、Ｒ⁸が、水素原子または所望により少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖Ｃ_1-10アルキル基を表し、好ましくは、Ｒ⁸が、水素原子、またはメチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉｓｏ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉｓｏ−ブチル、ｓｅｃ−ブチルおよびｔｅｒｔ−ブチルからなる群から選択されるアルキル基を表し、かつ、ｎ、Ｒ¹〜Ｒ⁷およびＲ⁹〜Ｒ³³が上記定義の意味を有する、上記一般式Ｉの置換インドール化合物であって、所望により、それらの１種類の立体異性体、好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマーの形態、ラセミ化合物の形態、または少なくとも２種類の立体異性体、好ましくはエナンチオマーおよび／もしくはジアステレオマーの任意の混合比での混合物の形態、またはその生理学的に許容される塩、またはその対応する溶媒和物の形態にあるものである。
【００４９】
また、好ましいのは、Ｒ¹²、Ｒ¹⁷、Ｒ¹⁸、Ｒ¹⁹、Ｒ²⁰、Ｒ²¹、Ｒ²²、Ｒ²³、Ｒ²⁴、Ｒ²⁵、Ｒ²⁶、Ｒ²⁷、Ｒ²⁸、Ｒ²⁹、Ｒ³⁰、Ｒ³¹、Ｒ³²およびＲ³³が、互いに独立に、各々、非置換の直鎖もしくは分枝鎖Ｃ_1-10アルキル基；非置換の直鎖もしくは分枝鎖Ｃ_2-6アルケニル基；非置換の直鎖もしくは分枝鎖Ｃ_2-6アルキニル基；直鎖もしくは分枝鎖Ｃ_1-6アルキレン基を介して結合されていてもよく、ならびに／または、窒素、酸素および硫黄からなる群から独立して選択される１個、２個または３個のヘテロ原子を環員として含有していてもよい、所望により少なくとも一置換されている３員〜９員の飽和もしくは不飽和脂環式基；または、直鎖もしくは分枝鎖Ｃ_1-6アルキレン基、Ｃ_2-6−アルケニレン基もしくはＣ_2-6−アルキニレン基を介して結合されていてもよい、所望により少なくとも一置換されている５員〜１０員のアリール基もしくはヘテロアリール基（前記ヘテロアリール基は、窒素、酸素および硫黄からなる群から独立して選択される１個、２個または３個のヘテロ原子を環員として含有する）を表し；
好ましくは、Ｒ¹²、Ｒ¹⁷、Ｒ¹⁸、Ｒ¹⁹、Ｒ²⁰、Ｒ²¹、Ｒ²²、Ｒ²³、Ｒ²⁴、Ｒ²⁵、Ｒ²⁶、Ｒ²⁷、Ｒ²⁸、Ｒ²⁹、Ｒ³⁰、Ｒ³¹、Ｒ³²およびＲ³³が、互いに独立に、各々、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉｓｏ−プロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｉｓｏ−ブチルおよびｔｅｒｔ−ブチルからなる群から選択される非置換のアルキル基；シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、シクロノニル、イミダゾリジニル、アジリジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、ピラゾリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチオフェニルおよびアゼパニルからなる群から選択される（ヘテロ）脂環式基（前記（ヘテロ）脂環式基は、−（ＣＨ₂）₁、2マタハ3−基を介して結合されていてもよく、ならびに／または、独立に、Ｃ_1-5−アルキル、−Ｏ−Ｃ_1-5−アルキル、−Ｓ−Ｃ_1-5−アルキル、オキソ（＝Ｏ）、チア（＝Ｓ）、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ_1-5−アルキル、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_1-5−アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ₃、−ＯＣＦ₃、−ＳＣＦ₃、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ₂、−ＮＨ（Ｃ_1-5−アルキル）、−Ｎ（Ｃ_1-5−アルキル）₂、−ＮＯ₂、−ＣＨＯ、−ＣＦ₂Ｈ、−ＣＦＨ₂、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ₂、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ_1-5−アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ_1-5−アルキル）₂、−Ｓ（＝Ｏ）₂−Ｃ_1-5−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）₂−フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、フェノキシおよびベンジルからなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されていてもよい）；または、フェニル、ナフチル、フリル（フラニル）、チエニル（チオフェニル）、ピロリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、キノリニル、イソキノリニル、ベンゾ［ｂ］フラニル、ベンゾ［ｂ］チオフェニル、ベンゾチアジアゾリル、ベンゾオキサジアゾリル、ベンゾキサゾリル、ベンズチアゾリル、ベンゾイソキサゾリル、ベンゾイソチアゾリルおよびイミダゾ［２，１−ｂ］チアゾリルからなる群から選択されるアリール基もしくはヘテロアリール基（前記アリール基もしくはヘテロアリール基は、−（ＣＨ₂）−、−（ＣＨ₂）₂−、−（ＣＨ₂）₃−および−（ＣＨ＝ＣＨ）−からなる群から選択される部分を介して結合されていてもよく、ならびに／または、独立に、Ｃ_1-5−アルキル、−Ｏ−Ｃ_1-5−アルキル、−Ｓ−Ｃ_1-5−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ_1-5−アルキル、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_1-5−アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ₃、−ＯＣＦ₃、−ＳＣＦ₃、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ₂、−ＮＨ（Ｃ_1-5−アルキル）、−Ｎ（Ｃ_1-5−アルキル）₂、−ＮＯ₂、−ＣＨＯ、−ＣＦ₂Ｈ、−ＣＦＨ₂、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ₂、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ_1-5−アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ_1-5−アルキル）₂、−Ｓ（＝Ｏ）₂−Ｃ_1-5−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）₂−フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、フェノキシおよびベンジルからなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されていてもよい）を表し；
かつ、ｎ、Ｒ¹〜Ｒ¹¹およびＲ¹³〜Ｒ¹⁶が上記定義の意味を有する、上記一般式Ｉの置換インドール化合物であって、所望により、それらの１種類の立体異性体、好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマーの形態、ラセミ化合物の形態、または少なくとも２種類の立体異性体、好ましくはエナンチオマーおよび／もしくはジアステレオマーの任意の混合比での混合物の形態、またはその生理学的に許容される塩、またはその対応する溶媒和物の形態にあるものである。
【００５０】
また、好ましいのは、Ｒ⁹が、直鎖もしくは分枝鎖Ｃ_1-6アルキレン基、Ｃ_2-6−アルケニレン基もしくはＣ_2-6アルキニレン基を介して結合されていてもよく（前記ヘテロアリール基は、独立に、窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個、２個または３個のヘテロ原子を環員として含有する）、所望により少なくとも一置換されている単環系もしくは二環系と縮合されていてもよい（前記環系の環は５員環、６員環もしくは７員環であり、独立に、窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個、２個もしくは３個のヘテロ原子を含有していてもよい）、所望により少なくとも一置換されている５員〜１０員のアリール基もしくはヘテロアリール基を表し；
好ましくは、Ｒ⁹が、フェニル、ナフチル、フリル（フラニル）、チエニル（チオフェニル）、ピロリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、キノリニル、イソキノリニル、ベンゾ［ｂ］フラニル、ベンゾ［ｂ］チオフェニル、ベンゾチアジアゾリル、ベンゾオキサジアゾリル、ベンゾキサゾリル、ベンズチアゾリル、ベンゾイソキサゾリル、ベンゾイソチアゾリル、イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾリル、インダニル、インデニル、テトラヒドロナフチル、テトラヒドロイソキノリニル、ベンゾジオキソリル、ベンゾジオキサニル、テトラヒドロカルバゾリル、２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］チアゾリル、ベンゾイミダゾリジニル、クロメニル、イソクロマニルおよびクロマニルからなる群から選択されるアリール基もしくはヘテロアリール基（前記アリール基もしくはヘテロアリール基は、−（ＣＨ₂）₁、2マタハ3−基を介して結合されていてもよく、ならびに／または、独立に、Ｃ_1-5−アルキル、−Ｏ−Ｃ_1-5−アルキル、−Ｓ−Ｃ_1-5−アルキル、オキソ（＝Ｏ）、チア（＝Ｓ）、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ_1-5−アルキル、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_1-5−アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ₃、−ＯＣＦ₃、−ＳＣＦ₃、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ₂、−ＮＨ（Ｃ_1-5−アルキル）、−Ｎ（Ｃ_1-5−アルキル）₂、−ＮＯ₂、−ＣＨＯ、−ＣＦ₂Ｈ、−ＣＦＨ₂、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ₂、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ_1-5−アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ_1-5−アルキル）₂、−Ｓ（＝Ｏ）₂−Ｃ_1-5−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）₂−フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、フェノキシおよびベンジルからなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されていてもよい）を表し；
かつ、ｎ、Ｒ¹〜Ｒ⁸およびＲ¹⁰〜Ｒ³³が上記定義の意味を有する、上記一般式Ｉの置換インドール化合物であって、所望により、それらの１種類の立体異性体、好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマーの形態、ラセミ化合物の形態、または少なくとも２種類の立体異性体、好ましくはエナンチオマーおよび／もしくはジアステレオマーの任意の混合比での混合物の形態、またはその生理学的に許容される塩、またはその対応する溶媒和物の形態にあるものである。
【００５１】
また、好ましいのは、Ｒ¹⁰およびＲ¹¹が、互いに独立に、各々、非置換の直鎖もしくは分枝鎖Ｃ_1-10アルキル基；非置換の直鎖もしくは分枝鎖Ｃ_2-6アルケニル基；非置換の直鎖もしくは分枝鎖Ｃ_2-6アルキニル基；または、直鎖もしくは分枝鎖Ｃ_1-6アルキレン基を介して結合されていてもよい、所望により少なくとも一置換されている５員〜１０員のアリール基もしくはヘテロアリール基（前記ヘテロアリール基は、独立に、窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個、２個または３個のヘテロ原子を環員として含有する）を表し；
好ましくは、Ｒ¹⁰およびＲ¹¹が、互いに独立に、各々、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉｓｏ−プロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｉｓｏ−ブチルおよびｔｅｒｔ−ブチルからなる群から選択される非置換のアルキル基；またはフェニル、ナフチル、フリル（フラニル）、チエニル（チオフェニル）、ピロリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、キノリニル、イソキノリニル、ベンゾ［ｂ］フラニル、ベンゾ［ｂ］チオフェニル、ベンゾチアジアゾリル、ベンゾオキサジアゾリル、ベンゾキサゾリル、ベンズチアゾリル、ベンゾイソキサゾリル、ベンゾイソチアゾリルおよびイミダゾ［２，１−ｂ］チアゾリルからなる群から選択されるアリール基もしくはヘテロアリール基（前記アリール基もしくはヘテロアリール基は、−（ＣＨ₂）₁、2マタハ3−基を介して結合されていてもよく、ならびに／または、独立に、Ｃ_1-5−アルキル、−Ｏ−Ｃ_1-5−アルキル、−Ｓ−Ｃ_1-5−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ_1-5−アルキル、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_1-5−アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ₃、−ＯＣＦ₃、−ＳＣＦ₃、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ₂、−ＮＨ（Ｃ_1-5−アルキル）、−Ｎ（Ｃ_1-5−アルキル）₂、−ＮＯ₂、−ＣＨＯ、−ＣＦ₂Ｈ、−ＣＦＨ₂、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ₂、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ_1-5−アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ_1-5−アルキル）₂、−Ｓ（＝Ｏ）₂−Ｃ_1-5−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）₂−フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、フェノキシおよびベンジルからなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されていてもよい）を表し；
かつ、ｎ、Ｒ¹〜Ｒ⁹およびＲ¹²〜Ｒ³³が上記定義の意味を有する、上記一般式Ｉの置換インドール化合物であって、所望により、それらの１種類の立体異性体、好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマーの形態、ラセミ化合物の形態、または少なくとも２種類の立体異性体、好ましくはエナンチオマーおよび／もしくはジアステレオマーの任意の混合比での混合物の形態、またはその生理学的に許容される塩、またはその対応する溶媒和物の形態にあるものである。
【００５２】
さらに、Ｒ¹³およびＲ¹⁴が、互いに独立に、各々、水素原子；非置換の直鎖もしくは分枝鎖Ｃ_1-10アルキル基；非置換の直鎖もしくは分枝鎖Ｃ_2-6アルケニル基；非置換の直鎖もしくは分枝鎖Ｃ_2-6アルキニル基を表すか；
またはＲ¹³およびＲ¹⁴が架橋窒素とともに、独立に、窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個、２個または３個のヘテロ原子を環員として含有していてもよく、ならびに／または所望により少なくとも一置換されている単環系もしくは二環系と縮合されていてもよい（前記環系の環は５員環、６員環もしくは７員環であり、窒素、酸素および硫黄からなる群から独立して選択される１個、２個もしくは３個のヘテロ原子を含有していてもよい）、所望により少なくとも一置換されている、３員〜９員の飽和もしくは不飽和であるが芳香族でない複素環を形成し；
好ましくは、Ｒ¹³およびＲ¹⁴が、互いに独立に、各々、水素原子；または、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉｓｏ−プロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｉｓｏ−ブチルおよびｔｅｒｔ−ブチルからなる群から選択される非置換のアルキル基を表し；
Ｒ¹³およびＲ¹⁴が架橋窒素原子とともに、
【化７】

（これらの前述の環状部分の各々は、ＮＨ基を含む任意の位置で、Ｃ_1-5−アルキル、−Ｏ−Ｃ_1-5−アルキル、−Ｓ−Ｃ_1-5−アルキル、オキソ（＝Ｏ）、チア（＝Ｓ）、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ_1-5−アルキル、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_1-5−アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ₃、−ＯＣＦ₃、−ＳＣＦ₃、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ₂、−ＮＨ（Ｃ_1-5−アルキル）、−Ｎ（Ｃ_1-5−アルキル）₂、−ＮＯ₂、−ＣＨＯ、−ＣＦ₂Ｈ、−ＣＦＨ₂、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ₂、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ_1-5−アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ_1-5−アルキル）₂、−Ｓ（＝Ｏ）₂−Ｃ_1-5−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）₂−フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、フェノキシおよびベンジルからなる群から独立して選択される１個、２個もしくは３個の置換基で置換されていてもよく；さらに、存在する場合、破線が任意選択の化学結合を表す）からなる群から選択される部分を形成し；
かつ、ｎ、Ｒ¹〜Ｒ¹²およびＲ¹⁵〜Ｒ³³が上記定義の意味を有する、上記一般式Ｉの置換インドール化合物であって、
所望により、それらの１種類の立体異性体、好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマーの形態、ラセミ化合物の形態、または少なくとも２種類の立体異性体、好ましくはエナンチオマーおよび／もしくはジアステレオマーの任意の混合比での混合物の形態、またはその生理学的に許容される塩、またはその対応する溶媒和物の形態にあるものが好ましい。
【００５３】
本明細書中の置換基Ｒ¹³およびＲ¹⁴の定義には、後に続く条件が適用され得る、つまり、Ｒ¹³およびＲ¹⁴は双方とも水素原子を表さないことが好ましい。
【００５４】
また、好ましいのは、Ｒ¹⁵が、水素原子；非置換の直鎖もしくは分枝鎖Ｃ_1-10アルキル基；非置換の直鎖もしくは分枝鎖Ｃ_2-6アルケニル基；非置換の直鎖もしくは分枝鎖Ｃ_2-6アルキニル基または−Ｓ（＝Ｏ）₂−Ｒ¹⁶部分を表し；
好ましくは、Ｒ¹⁵が、水素原子；メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉｓｏ−プロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｉｓｏ−ブチルおよびｔｅｒｔ−ブチルからなる群から選択される非置換のアルキル基または−Ｓ（＝Ｏ）₂−Ｒ¹⁶部分を表し；
より好ましくは、Ｒ¹⁵が水素原子を表し、
かつ、ｎ、Ｒ¹〜Ｒ¹⁴およびＲ¹⁶〜Ｒ³³が上記定義の意味を有する、上記一般式Ｉの置換インドール化合物であって、
所望により、それらの１種類の立体異性体、好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマーの形態、ラセミ化合物の形態、または少なくとも２種類の立体異性体、好ましくはエナンチオマーおよび／もしくはジアステレオマーの任意の混合比での混合物の形態、またはその生理学的に許容される塩、またはその対応する溶媒和物の形態にあるものである。
【００５５】
また、好ましいのは、Ｒ¹⁶が、非置換の直鎖もしくは分枝鎖Ｃ_1-10アルキル基；非置換の直鎖もしくは分枝鎖Ｃ_2-6アルケニル基；非置換の直鎖もしくは分枝鎖Ｃ_2-6アルキニル基；直鎖もしくは分枝鎖Ｃ_1-6アルキレン基、Ｃ_2-6アルケニレン基もしくはＣ_2-6アルキニレン基を介して結合されていてもよく、ならびに／または、窒素、酸素および硫黄からなる群から独立して選択される１個、２個または３個のヘテロ原子を環員として含有していてもよい、所望により少なくとも一置換されている３員〜９員の飽和もしくは不飽和脂環式基；直鎖もしくは分枝鎖Ｃ_1-6アルキレン基、Ｃ_2-6アルケニレン基もしくはＣ_2-6アルキニレン基を介して結合されていてもよく、所望により少なくとも一置換されている単環系もしくは二環系と縮合されていてもよい（前記環系の環は５員環、６員環もしくは７員環であり、窒素、酸素および硫黄からなる群から独立して選択される１個、２個もしくは３個のヘテロ原子を含有していてもよい）、所望により少なくとも一置換されている５員〜１０員のアリール基もしくはヘテロアリール基（前記ヘテロアリール基は、窒素、酸素および硫黄からなる群から独立して選択される１個、２個または３個のヘテロ原子を環員として含有する）を表し；
好ましくは、Ｒ¹⁶が、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉｓｏ−プロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｉｓｏ−ブチルおよびｔｅｒｔ−ブチルからなる群から選択される非置換のアルキル基；シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、シクロノニル、イミダゾリジニル、アジリジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、ピラゾリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチオフェニルおよびアゼパニルからなる群から選択される（ヘテロ）脂環式基（前記（ヘテロ）脂環式基は、−（ＣＨ₂）−、−（ＣＨ₂）₂−、−（ＣＨ₂）₃−および−（ＣＨ＝ＣＨ）−からなる群から選択される部分を介して結合されていてもよく、ならびに／または、Ｃ_1-5−アルキル、−Ｏ−Ｃ_1-5−アルキル、−Ｓ−Ｃ_1-5−アルキル、オキソ（＝Ｏ）、チア（＝Ｓ）、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ_1-5−アルキル、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_1-5−アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ₃、−ＯＣＦ₃、−ＳＣＦ₃、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ₂、−ＮＨ（Ｃ_1-5−アルキル）、−Ｎ（Ｃ_1-5−アルキル）₂、−ＮＯ₂、−ＣＨＯ、−ＣＦ₂Ｈ、−ＣＦＨ₂、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ₂、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ_1-5−アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ_1-5−アルキル）₂、−Ｓ（＝Ｏ）₂−Ｃ_1-5−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）₂−フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、フェノキシおよびベンジルからなる群から独立して選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されていてもよい）；またはフェニル、ナフチル、フリル（フラニル）、チエニル（チオフェニル）、ピロリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、キノリニル、イソキノリニル、ベンゾ［ｂ］フラニル、ベンゾ［ｂ］チオフェニル、ベンゾチアジアゾリル、ベンゾオキサジアゾリル、ベンゾキサゾリル、ベンズチアゾリル、ベンゾイソキサゾリル、ベンゾイソチアゾリル、イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾリル、インダニル、インデニル、テトラヒドロナフチル、テトラヒドロイソキノリニル、ベンゾジオキソリル、ベンゾジオキサニル、テトラヒドロカルバゾリル、２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］チアゾリル、ベンゾイミダゾリジニル、クロメニル、イソクロマニルおよびクロマニルからなる群から選択されるアリール基もしくはヘテロアリール基（前記アリール基もしくはヘテロアリール基は、−（ＣＨ₂）₁、2マタハ3−基を介して結合されていてもよく、ならびに／または、Ｃ_1-5−アルキル、−Ｏ−Ｃ_1-5−アルキル、−Ｓ−Ｃ_1-5−アルキル、オキソ（＝Ｏ）、チア（＝Ｓ）、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ_1-5−アルキル、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_1-5−アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ₃、−ＯＣＦ₃、−ＳＣＦ₃、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ₂、−ＮＨ（Ｃ_1-5−アルキル）、−Ｎ（Ｃ_1-5−アルキル）₂、−ＮＯ₂、−ＣＨＯ、−ＣＦ₂Ｈ、−ＣＦＨ₂、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ₂、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ_1-5−アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ_1-5−アルキル）₂、−Ｓ（＝Ｏ）₂−Ｃ_1-5−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）₂−フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、フェノキシおよびベンジルからなる群から独立して選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されていてもよい）を表し；
かつ、ｎ、Ｒ¹〜Ｒ¹⁵およびＲ¹⁷〜Ｒ³³が上記定義の意味を有する、上記一般式Ｉの置換インドール化合物であって、
所望により、それらの１種類の立体異性体、好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマーの形態、ラセミ化合物の形態、または少なくとも２種類の立体異性体、好ましくはエナンチオマーおよび／もしくはジアステレオマーの任意の混合比での混合物の形態、またはその生理学的に許容される塩、またはその対応する溶媒和物の形態にあるものである。
【００５６】
さらに、ｎが、０、１または２であり、Ｒ¹〜Ｒ³³が上記定義の意味を有する、一般式Ｉの置換インドール化合物であって、所望により、それらの１種類の立体異性体、好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマーの形態、ラセミ化合物の形態、または少なくとも２種類の立体異性体、好ましくはエナンチオマーおよび／もしくはジアステレオマーの任意の混合比での混合物の形態、またはその生理学的に許容される塩、またはその対応する溶媒和物の形態にあるものが好ましい。
【００５７】
また、好ましいのは、
ｎが、０、１または２であり；
Ｒ¹が、水素原子を表し、
Ｒ²が、水素原子を表し、
Ｒ³が、−ＮＲ¹³Ｒ¹⁴部分または以下の部分
【化８】

を表し；
Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶およびＲ⁷が、各々同一または異なり、水素原子；−ＮＯ₂；−ＮＨ₂；−ＳＨ；−ＯＨ；−ＣＮ；−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ；−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ；−Ｓ（＝Ｏ）₂−ＯＨ；−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ₂；−Ｓ（＝Ｏ）₂−ＮＨ₂；−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ⁸；−Ｓ（＝Ｏ）₂−Ｒ⁹；−ＯＲ¹⁰；−ＳＲ¹¹；−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ¹²；−Ｎ（Ｒ¹⁵）−Ｓ（＝Ｏ）₂−Ｒ¹⁶；−ＮＨ−Ｒ¹⁷；−ＮＲ¹⁸Ｒ¹⁹；Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ；−ＣＦ₃;−ＣＨＦ₂;−ＣＨ₂Ｆ;メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉｓｏ−プロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｉｓｏ−ブチルおよびｔｅｒｔ−ブチルからなる群から選択される非置換のアルキル基；または、フェニル、ナフチル、フリル（フラニル）、チエニル（チオフェニル）、ピロリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、キノリニル、イソキノリニル、ベンゾ［ｂ］フラニル、ベンゾ［ｂ］チオフェニル、ベンゾチアジアゾリル、ベンゾオキサジアゾリル、ベンゾキサゾリル、ベンズチアゾリル、ベンゾイソキサゾリル、ベンゾイソチアゾリルおよびイミダゾ［２，１−ｂ］チアゾリルからなる群から選択されるアリール基もしくはヘテロアリール基（前記アリール基もしくはヘテロアリール基は、−（ＣＨ₂）₁、2マタハ3−基を介して結合されていてもよく、ならびに／または、Ｃ_1-5−アルキル、−Ｏ−Ｃ_1-5−アルキル、−Ｓ−Ｃ_1-5−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ_1-5−アルキル、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_1-5−アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ₃、−ＯＣＦ₃、−ＳＣＦ₃、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ₂、−ＮＨ（Ｃ_1-5−アルキル）、−Ｎ（Ｃ_1-5−アルキル）₂、−ＮＯ₂、−ＣＨＯ、−ＣＦ₂Ｈ、−ＣＦＨ₂、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ₂、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ_1-5−アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ_1-5−アルキル）₂、−Ｓ（＝Ｏ）₂−Ｃ_1-5−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）₂−フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、フェノキシおよびベンジルからなる群から独立して選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されていてもよい）を表すが、
但し、置換基Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶およびＲ⁷のうちの１個が−Ｎ（Ｒ¹⁵）−Ｓ（＝Ｏ）₂−Ｒ¹⁶部分を表すという条件であり、
Ｒ⁸、Ｒ¹²、Ｒ¹⁷〜Ｒ¹⁹が、互いに、各々、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉｓｏ−プロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｉｓｏ−ブチルおよびｔｅｒｔ−ブチルからなる群から独立して選択される非置換のアルキル基；シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、シクロノニル、イミダゾリジニル、アジリジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、ピラゾリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチオフェニルおよびアゼパニルからなる群から選択される（ヘテロ）脂環式基（前記（ヘテロ）脂環式基は、−（ＣＨ₂）₁、2マタハ3−基を介して結合されていてもよく、ならびに／または、Ｃ_1-5−アルキル、−Ｏ−Ｃ_1-5−アルキル、−Ｓ−Ｃ_1-5−アルキル、オキソ（＝Ｏ）、チア（＝Ｓ）、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ_1-5−アルキル、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_1-5−アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ₃、−ＯＣＦ₃、−ＳＣＦ₃、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ₂、−ＮＨ（Ｃ_1-5−アルキル）、−Ｎ（Ｃ_1-5−アルキル）₂、−ＮＯ₂、−ＣＨＯ、−ＣＦ₂Ｈ、−ＣＦＨ₂、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ₂、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ_1-5−アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ_1-5−アルキル）₂、−Ｓ（＝Ｏ）₂−Ｃ_1-5−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）₂−フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、フェノキシおよびベンジルからなる群から独立して選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されていてもよい）；または、フェニル、ナフチル、フリル（フラニル）、チエニル（チオフェニル）、ピロリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、キノリニル、イソキノリニル、ベンゾ［ｂ］フラニル、ベンゾ［ｂ］チオフェニル、ベンゾチアジアゾリル、ベンゾオキサジアゾリル、ベンゾキサゾリル、ベンズチアゾリル、ベンゾイソキサゾリル、ベンゾイソチアゾリルおよびイミダゾ［２，１−ｂ］チアゾリルからなる群から選択されるアリール基もしくはヘテロアリール基（前記アリール基もしくはヘテロアリール基は、−（ＣＨ₂）−、−（ＣＨ₂）₂−、−（ＣＨ₂）₃−および−（ＣＨ＝ＣＨ）−からなる群から選択される部分を介して結合されていてもよく、ならびに／または、Ｃ_1-5−アルキル、−Ｏ−Ｃ_1-5−アルキル、−Ｓ−Ｃ_1-5−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ_1-5−アルキル、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_1-5−アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ₃、−ＯＣＦ₃、−ＳＣＦ₃、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ₂、−ＮＨ（Ｃ_1-5−アルキル）、−Ｎ（Ｃ_1-5−アルキル）₂、−ＮＯ₂、−ＣＨＯ、−ＣＦ₂Ｈ、−ＣＦＨ₂、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ₂、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ_1-5−アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ_1-5−アルキル）₂、−Ｓ（＝Ｏ）₂−Ｃ_1-5−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）₂−フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、フェノキシおよびベンジルからなる群から独立して選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されていてもよい）を表し、
Ｒ⁹が、フェニル、ナフチル、フリル（フラニル）、チエニル（チオフェニル）、ピロリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、キノリニル、イソキノリニル、ベンゾ［ｂ］フラニル、ベンゾ［ｂ］チオフェニル、ベンゾチアジアゾリル、ベンゾオキサジアゾリル、ベンゾキサゾリル、ベンズチアゾリル、ベンゾイソキサゾリル、ベンゾイソチアゾリル、イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾリル、インダニル、インデニル、テトラヒドロナフチル、テトラヒドロイソキノリニル、ベンゾジオキソリル、ベンゾジオキサニル、テトラヒドロカルバゾリル、２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］チアゾリル、ベンゾイミダゾリジニル、クロメニル、イソクロマニルおよびクロマニルからなる群から選択されるアリール基もしくはヘテロアリール基（前記アリール基もしくはヘテロアリール基は、−（ＣＨ₂）₁、2マタハ3−基を介して結合されていてもよく、ならびに／または、Ｃ_1-5−アルキル、−Ｏ−Ｃ_1-5−アルキル、−Ｓ−Ｃ_1-5−アルキル、オキソ（＝Ｏ）、チア（＝Ｓ）、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ_1-5−アルキル、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_1-5−アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ₃、−ＯＣＦ₃、−ＳＣＦ₃、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ₂、−ＮＨ（Ｃ_1-5−アルキル）、−Ｎ（Ｃ_1-5−アルキル）₂、−ＮＯ₂、−ＣＨＯ、−ＣＦ₂Ｈ、−ＣＦＨ₂、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ₂、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ_1-5−アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ_1-5−アルキル）₂、−Ｓ（＝Ｏ）₂−Ｃ_1-5−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）₂−フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、フェノキシおよびベンジルからなる群から独立して選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されていてもよい）を表し、
Ｒ¹⁰およびＲ¹¹が、互いに独立に、各々、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉｓｏ−プロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｉｓｏ−ブチルおよびｔｅｒｔ−ブチルからなる群から選択される非置換のアルキル基；または、フェニル、ナフチル、フリル（フラニル）、チエニル（チオフェニル）、ピロリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、キノリニル、イソキノリニル、ベンゾ［ｂ］フラニル、ベンゾ［ｂ］チオフェニル、ベンゾチアジアゾリル、ベンゾオキサジアゾリル、ベンゾキサゾリル、ベンズチアゾリル、ベンゾイソキサゾリル、ベンゾイソチアゾリルおよびイミダゾ［２，１−ｂ］チアゾリルからなる群から選択されるアリール基もしくはヘテロアリール基（前記アリール基もしくはヘテロアリール基は、−（ＣＨ₂）₁、2マタハ3−基を介して結合されていてもよく、ならびに／または、Ｃ_1-5−アルキル、−Ｏ−Ｃ_1-5−アルキル、−Ｓ−Ｃ_1-5−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ_1-5−アルキル、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_1-5−アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ₃、−ＯＣＦ₃、−ＳＣＦ₃、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ₂、−ＮＨ（Ｃ_1-5−アルキル）、−Ｎ（Ｃ_1-5−アルキル）₂、−ＮＯ₂、−ＣＨＯ、−ＣＦ₂Ｈ、−ＣＦＨ₂、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ₂、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ_1-5−アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ_1-5−アルキル）₂、−Ｓ（＝Ｏ）₂−Ｃ_1-5−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）₂−フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、フェノキシおよびベンジルからなる群から独立して選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されていてもよい）を表し、
Ｒ¹³およびＲ¹⁴が、互いに独立に、各々、水素原子；または、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉｓｏ−プロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｉｓｏ−ブチルおよびｔｅｒｔ−ブチルからなる群から選択される非置換のアルキル基を表すか；
あるいは
Ｒ¹³およびＲ¹⁴が架橋窒素原子とともに、
【化９】

（これらの前述の環状部分の各々は、ＮＨ基を含む任意の位置で、Ｃ_1-5−アルキル、−Ｏ−Ｃ_1-5−アルキル、−Ｓ−Ｃ_1-5−アルキル、オキソ（＝Ｏ）、チア（＝Ｓ）、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ_1-5−アルキル、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_1-5−アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ₃、−ＯＣＦ₃、−ＳＣＦ₃、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ₂、−ＮＨ（Ｃ_1-5−アルキル）、−Ｎ（Ｃ_1-5−アルキル）₂、−ＮＯ₂、−ＣＨＯ、−ＣＦ₂Ｈ、−ＣＦＨ₂、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ₂、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ_1-5−アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ_1-5−アルキル）₂、−Ｓ（＝Ｏ）₂−Ｃ_1-5−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）₂−フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、フェノキシおよびベンジルからなる群から独立して選択される１個、２個もしくは３個の置換基で置換されていてもよく；かつ、存在する場合、破線が任意選択の化学結合を表す）からなる群から選択される部分を形成し；
Ｒ¹⁵が、水素原子または−Ｓ（＝Ｏ）₂−Ｒ¹⁶−部分を表し
かつ
Ｒ¹⁶が、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉｓｏ−プロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｉｓｏ−ブチルおよびｔｅｒｔ−ブチルからなる群から選択される非置換のアルキル基；シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、シクロノニル、イミダゾリジニル、アジリジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、ピラゾリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチオフェニルおよびアゼパニルからなる群から選択される（ヘテロ）脂環式基（前記（ヘテロ）脂環式基は、−（ＣＨ₂）−、−（ＣＨ₂）₂−、−（ＣＨ₂）₃−および−（ＣＨ＝ＣＨ）−からなる群から選択される部分を介して結合されていてもよく、ならびに／または、Ｃ_1-5−アルキル、−Ｏ−Ｃ_1-5−アルキル、−Ｓ−Ｃ_1-5−アルキル、オキソ（＝Ｏ）、チア（＝Ｓ）、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ_1-5−アルキル、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_1-5−アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ₃、−ＯＣＦ₃、−ＳＣＦ₃、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ₂、−ＮＨ（Ｃ_1-5−アルキル）、−Ｎ（Ｃ_1-5−アルキル）₂、−ＮＯ₂、−ＣＨＯ、−ＣＦ₂Ｈ、−ＣＦＨ₂、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ₂、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ_1-5−アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ_1-5−アルキル）₂、−Ｓ（＝Ｏ）₂−Ｃ_1-5−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）₂−フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、フェノキシおよびベンジルからなる群から独立して選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されていてもよい）；または、フェニル、ナフチル、フリル（フラニル）、チエニル（チオフェニル）、ピロリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、キノリニル、イソキノリニル、ベンゾ［ｂ］フラニル、ベンゾ［ｂ］チオフェニル、ベンゾチアジアゾリル、ベンゾオキサジアゾリル、ベンゾキサゾリル、ベンズチアゾリル、ベンゾイソキサゾリル、ベンゾイソチアゾリル、イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾリル、インダニル、インデニル、テトラヒドロナフチル、テトラヒドロイソキノリニル、ベンゾジオキソリル、ベンゾジオキサニル、テトラヒドロカルバゾリル、２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］チアゾリル、ベンゾイミダゾリジニル、クロメニル、イソクロマニルおよびクロマニルからなる群から選択されるアリール基もしくはヘテロアリール基（前記アリール基もしくはヘテロアリール基は、−（ＣＨ₂）₁、2マタハ3−基を介して結合されていてもよく、ならびに／または、Ｃ_1-5−アルキル、−Ｏ−Ｃ_1-5−アルキル、−Ｓ−Ｃ_1-5−アルキル、オキソ（＝Ｏ）、チア（＝Ｓ）、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ_1-5−アルキル、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_1-5−アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ₃、−ＯＣＦ₃、−ＳＣＦ₃、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ₂、−ＮＨ（Ｃ_1-5−アルキル）、−Ｎ（Ｃ_1-5−アルキル）₂、−ＮＯ₂、−ＣＨＯ、−ＣＦ₂Ｈ、−ＣＦＨ₂、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ₂、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ_1-5−アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ_1-5−アルキル）₂、−Ｓ（＝Ｏ）₂−Ｃ_1-5−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）₂−フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、フェノキシおよびベンジルからなる群から独立して選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されていてもよい）を表す、上記一般式Ｉの置換インドール化合物であって、
所望により、その１種類の立体異性体、好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマーの形態、ラセミ化合物の形態、または少なくとも２種類のその立体異性体、好ましくはエナンチオマーおよび／もしくはジアステレオマーの任意の混合比での混合物の形態、またはその生理学的に許容される塩、またはその対応する溶媒和物の形態にあるものである。
【００５８】
さらにより好ましいのは、
ｎが、０、１または２であり；
Ｒ¹が、水素原子を表し；
Ｒ²が、水素原子を表し；
Ｒ³が、以下の群
【化１０】

から選択される部分を表し；
Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶およびＲ⁷が、各々同一または異なり、水素原子；−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ₃；−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ₂−ＣＨ₃；−ＯＣＨ₃；−Ｏ−ＣＨ₂−ＣＨ₃；Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ；−ＣＦ₃、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉｓｏ−プロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｉｓｏ−ブチルおよびｔｅｒｔ−ブチルからなる群から選択される非置換のアルキル基または−Ｎ（Ｒ¹⁵）−Ｓ（＝Ｏ）₂−Ｒ¹⁶部分を表すが；
但し、置換基Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶およびＲ⁷のうちの少なくとも１個が−Ｎ（Ｒ¹⁵）−Ｓ（＝Ｏ）₂−Ｒ¹⁶部分を表すという条件であり、
Ｒ¹⁵が、水素原子または−Ｓ（＝Ｏ）₂−Ｒ¹⁶−部分を表し、かつ
Ｒ¹⁶が、フェニル、ナフチル、フリル（フラニル）、チエニル（チオフェニル）、ベンゾフラニル、ベンゾ［ｂ］チオフェニル、ベンゾチアジアゾリルおよびイミダゾ［２，１−ｂ］チアゾリルからなる群から独立して選択される部分（前記部分は、−（ＣＨ₂)_{1,2または3}−基を介して結合されていてもよく、ならびに／または、メチル、エチル、ｎ−
プロピル、ｉｓｏ−プロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｉｓｏ−ブチルおよびｔｅｒｔ−ブチル、メトキシ、エトキシ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ₃；Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ₃；Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ₂−ＣＨ₃；フェニル、フェノキシおよびベンジルからなる群から独立に選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されていてもよい）を表す；前記一般式Ｉの化合物であって、
所望により、塩、好ましくはその生理学的に許容される塩、またはその対応する溶媒和物の形態にあるものである。
【００５９】
さらにもう１つの態様では、本発明は、一般式Ｉ’
【化１１】

（式中、Ａは、鎖中に１個、２個、３個もしくは４個の炭素原子を含むアルキレン基を表し、前記鎖は少なくとも一置換されていてよく、残りの置換基ｎおよびＲ¹〜Ｒ⁷は上記に定義される通りである）の置換インドール化合物であって、所望により、その１種類の立体異性体、好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマーの形態、ラセミ化合物の形態、または少なくとも２種類のその立体異性体、好ましくはエナンチオマーおよび／もしくはジアステレオマーの任意の混合比での混合物の形態、またはその生理学的に許容される塩、またはその対応する溶媒和物の形態にあるものに関する。
【００６０】
アルキレン基は、１個以上の置換基で、好ましくは１個、２個もしくは３個の置換基で、より好ましくは、−Ｏ−Ｃ_1-5−アルキル、−Ｓ−Ｃ_1-5−アルキル、−Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ₃、−ＯＣＦ₃、−ＳＣＦ₃、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ₂、−ＮＨ（Ｃ_1-5−アルキル）および−Ｎ（Ｃ_1-5−アルキル）₂からなる群から独立して選択される１個の置換基で置換されていることが好ましく、いずれの場合もＣ_1-5−アルキルは直鎖であっても分枝鎖であってもよい。
【００６１】
特に好ましいのは、
Ａが、−ＣＨ₂−、−ＣＨ₂−ＣＨ₂−、−ＣＨ（ＯＣＨ₃）−ＣＨ₂−、−ＣＨ（ＯＣ₂Ｈ₅）−ＣＨ₂−、−ＣＨ（ＯＣ₃Ｈ₇）−ＣＨ₂−、−ＣＨ（ＳＣＨ₃）−ＣＨ₂−、−ＣＨ（ＳＣ₂Ｈ₅）−ＣＨ₂−、−ＣＨ（ＳＣ₃Ｈ₇）−ＣＨ₂−、−ＣＨ（ＮＣＨ₃）−ＣＨ₂−、−ＣＨ（ＮＣ₂Ｈ₅）−ＣＨ₂−および−ＣＨ（ＮＣ₃Ｈ₇）−ＣＨ₂−からなる群から選択され、
Ｒ¹が、水素原子を表し；
Ｒ²が、水素原子を表し；
Ｒ³が、−ＮＲ¹³Ｒ¹⁴部分または以下の部分
【化１２】

を表し；
Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶およびＲ⁷が、各々同一または異なり、水素原子；−ＮＯ₂；−ＮＨ₂；−ＳＨ；−ＯＨ；−ＣＮ；−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ；−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ；−Ｓ（＝Ｏ）₂−ＯＨ；−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ₂；−Ｓ（＝Ｏ）₂−ＮＨ₂；−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ⁸；−Ｓ（＝Ｏ）₂−Ｒ⁹；−ＯＲ¹⁰；−ＳＲ¹¹；−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ¹²；−Ｎ（Ｒ¹⁵）−Ｓ（＝Ｏ）₂−Ｒ¹⁶；−ＮＨ−Ｒ¹⁷、−ＮＲ¹⁸Ｒ¹⁹；Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ；−ＣＦ₃;−ＣＨＦ₂;−ＣＨ₂Ｆ;メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉｓｏ−プロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｉｓｏ−ブチルおよびｔｅｒｔ−ブチルからなる群から選択される非置換のアルキル基；または、フェニル、ナフチル、フリル（フラニル）、チエニル（チオフェニル）、ピロリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、キノリニル、イソキノリニル、ベンゾ［ｂ］フラニル、ベンゾ［ｂ］チオフェニル、ベンゾチアジアゾリル、ベンゾオキサジアゾリル、ベンゾキサゾリル、ベンズチアゾリル、ベンゾイソキサゾリル、ベンゾイソチアゾリルおよびイミダゾ［２，１−ｂ］チアゾリルからなる群から選択されるアリール基もしくはヘテロアリール基（前記アリール基もしくはヘテロアリール基は、−（ＣＨ₂）₁、2マタハ3−基を介して結合されていてもよく、ならびに／または、Ｃ_1-5−アルキル、−Ｏ−Ｃ_1-5−アルキル、−Ｓ−Ｃ_1-5−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ_1-5−アルキル、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_1-5−アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ₃、−ＯＣＦ₃、−ＳＣＦ₃、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ₂、−ＮＨ（Ｃ_1-5−アルキル）、−Ｎ（Ｃ_1-5−アルキル）₂、−ＮＯ₂、−ＣＨＯ、−ＣＦ₂Ｈ、−ＣＦＨ₂、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ₂、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ_1-5−アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ_1-5−アルキル）₂、−Ｓ（＝Ｏ）₂−Ｃ_1-5−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）₂−フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、フェノキシおよびベンジルからなる群から独立して選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されていてもよい）を表すが；
但し、置換基Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶およびＲ⁷のうちの１個が−Ｎ（Ｒ¹⁵）−Ｓ（＝Ｏ）₂−Ｒ¹⁶部分を表すという条件であり、
Ｒ⁸、Ｒ¹²、Ｒ¹⁷〜Ｒ¹⁹が、互いに独立に、各々、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉｓｏ−プロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｉｓｏ−ブチルおよびｔｅｒｔ−ブチルからなる群から選択される非置換のアルキル基；シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、シクロノニル、イミダゾリジニル、アジリジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、ピラゾリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチオフェニルおよびアゼパニルからなる群から選択される（ヘテロ）脂環式基（前記（ヘテロ）脂環式基は、−（ＣＨ₂）₁、2マタハ3−基を介して結合されていてもよく、ならびに／または、Ｃ_1-5−アルキル、−Ｏ−Ｃ_1-5−アルキル、−Ｓ−Ｃ_1-5−アルキル、オキソ（＝Ｏ）、チア（＝Ｓ）、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ_1-5−アルキル、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_1-5−アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ₃、−ＯＣＦ₃、−ＳＣＦ₃、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ₂、−ＮＨ（Ｃ_1-5−アルキル）、−Ｎ（Ｃ_1-5−アルキル）₂、−ＮＯ₂、−ＣＨＯ、−ＣＦ₂Ｈ、−ＣＦＨ₂、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ₂、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ_1-5−アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ_1-5−アルキル）₂、−Ｓ（＝Ｏ）₂−Ｃ_1-5−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）₂−フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、フェノキシおよびベンジルからなる群から独立して選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されていてもよい）；または、フェニル、ナフチル、フリル（フラニル）、チエニル（チオフェニル）、ピロリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、キノリニル、イソキノリニル、ベンゾ［ｂ］フラニル、ベンゾ［ｂ］チオフェニル、ベンゾチアジアゾリル、ベンゾオキサジアゾリル、ベンゾキサゾリル、ベンズチアゾリル、ベンゾイソキサゾリル、ベンゾイソチアゾリルおよびイミダゾ［２，１−ｂ］チアゾリルからなる群から選択されるアリール基もしくはヘテロアリール基（前記アリール基もしくはヘテロアリール基は、−（ＣＨ₂）−、−（ＣＨ₂）₂−、−（ＣＨ₂）₃−および−（ＣＨ＝ＣＨ）−からなる群から選択される部分を介して結合されていてもよく、ならびに／または、Ｃ_1-5−アルキル、−Ｏ−Ｃ_1-5−アルキル、−Ｓ−Ｃ_1-5−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ_1-5−アルキル、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_1-5−アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ₃、−ＯＣＦ₃、−ＳＣＦ₃、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ₂、−ＮＨ（Ｃ_1-5−アルキル）、−Ｎ（Ｃ_1-5−アルキル）₂、−ＮＯ₂、−ＣＨＯ、−ＣＦ₂Ｈ、−ＣＦＨ₂、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ₂、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ_1-5−アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ_1-5−アルキル）₂、−Ｓ（＝Ｏ）₂−Ｃ_1-5−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）₂−フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、フェノキシおよびベンジルからなる群から独立して選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されていてもよい）を表し；
Ｒ⁹が、フェニル、ナフチル、フリル（フラニル）、チエニル（チオフェニル）、ピロリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、キノリニル、イソキノリニル、ベンゾ［ｂ］フラニル、ベンゾ［ｂ］チオフェニル、ベンゾチアジアゾリル、ベンゾオキサジアゾリル、ベンゾキサゾリル、ベンズチアゾリル、ベンゾイソキサゾリル、ベンゾイソチアゾリル、イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾリル、インダニル、インデニル、テトラヒドロナフチル、テトラヒドロイソキノリニル、ベンゾジオキソリル、ベンゾジオキサニル、テトラヒドロカルバゾリル、２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］チアゾリル、ベンゾイミダゾリジニル、クロメニル、イソクロマニルおよびクロマニルからなる群から選択されるアリール基もしくはヘテロアリール基（前記アリール基もしくはヘテロアリール基は、−（ＣＨ₂）₁、2マタハ3−基を介して結合されていてもよく、ならびに／または、Ｃ_1-5−アルキル、−Ｏ−Ｃ_1-5−アルキル、−Ｓ−Ｃ_1-5−アルキル、オキソ（＝Ｏ）、チア（＝Ｓ）、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ_1-5−アルキル、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_1-5−アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ₃、−ＯＣＦ₃、−ＳＣＦ₃、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ₂、−ＮＨ（Ｃ_1-5−アルキル）、−Ｎ（Ｃ_1-5−アルキル）₂、−ＮＯ₂、−ＣＨＯ、−ＣＦ₂Ｈ、−ＣＦＨ₂、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ₂、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ_1-5−アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ_1-5−アルキル）₂、−Ｓ（＝Ｏ）₂−Ｃ_1-5−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）₂−フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、フェノキシおよびベンジルからなる群から独立して選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されていてもよい）を表し；
Ｒ¹⁰およびＲ¹¹が、互いに独立に、各々、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉｓｏ−プロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｉｓｏ−ブチルおよびｔｅｒｔ−ブチルからなる群から選択される非置換のアルキル基；または、フェニル、ナフチル、フリル（フラニル）、チエニル（チオフェニル）、ピロリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、キノリニル、イソキノリニル、ベンゾ［ｂ］フラニル、ベンゾ［ｂ］チオフェニル、ベンゾチアジアゾリル、ベンゾオキサジアゾリル、ベンゾキサゾリル、ベンズチアゾリル、ベンゾイソキサゾリル、ベンゾイソチアゾリルおよびイミダゾ［２，１−ｂ］チアゾリルからなる群から選択されるアリール基もしくはヘテロアリール基（前記アリール基もしくはヘテロアリール基は、−（ＣＨ₂）₁、2マタハ3−基を介して結合されていてもよく、ならびに／または、Ｃ_1-5−アルキル、−Ｏ−Ｃ_1-5−アルキル、−Ｓ−Ｃ_1-5−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ_1-5−アルキル、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_1-5−アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ₃、−ＯＣＦ₃、−ＳＣＦ₃、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ₂、−ＮＨ（Ｃ_1-5−アルキル）、−Ｎ（Ｃ_1-5−アルキル）₂、−ＮＯ₂、−ＣＨＯ、−ＣＦ₂Ｈ、−ＣＦＨ₂、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ₂、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ_1-5−アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ_1-5−アルキル）₂、−Ｓ（＝Ｏ）₂−Ｃ_1-5−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）₂−フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、フェノキシおよびベンジルからなる群から独立して選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されていてもよい）を表し；
Ｒ¹³およびＲ¹⁴が、互いに独立に、各々、水素原子；または、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉｓｏ−プロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｉｓｏ−ブチルおよびｔｅｒｔ−ブチルからなる群から選択される非置換のアルキル基を表すか；
あるいは
Ｒ¹³およびＲ¹⁴が架橋窒素原子とともに、
【化１３】

（これらの前述の環状部分の各々は、ＮＨ基を含む任意の位置で、Ｃ_1-5−アルキル、−Ｏ−Ｃ_1-5−アルキル、−Ｓ−Ｃ_1-5−アルキル、オキソ（＝Ｏ）、チア（＝Ｓ）、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ_1-5−アルキル、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_1-5−アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ₃、−ＯＣＦ₃、−ＳＣＦ₃、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ₂、−ＮＨ（Ｃ_1-5−アルキル）、−Ｎ（Ｃ_1-5−アルキル）₂、−ＮＯ₂、−ＣＨＯ、−ＣＦ₂Ｈ、−ＣＦＨ₂、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ₂、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ_1-5−アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ_1-5−アルキル）₂、−Ｓ（＝Ｏ）₂−Ｃ_1-5−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）₂−フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、フェノキシおよびベンジルからなる群から選択される１個、２個もしくは３個の置換基で置換されていてもよく；かつ、存在する場合、破線が任意選択の化学結合を表す）からなる群から選択される部分を形成し；
Ｒ¹⁵が、水素原子または−Ｓ（＝Ｏ）₂−Ｒ¹⁶−部分を表し
かつ
Ｒ¹⁶が、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉｓｏ−プロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｉｓｏ−ブチルおよびｔｅｒｔ−ブチルからなる群から選択される非置換のアルキル基；シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、シクロノニル、イミダゾリジニル、アジリジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、ピラゾリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチオフェニルおよびアゼパニルからなる群から選択される（ヘテロ）脂環式基（前記（ヘテロ）脂環式基は、−（ＣＨ₂）−、−（ＣＨ₂）₂−、−（ＣＨ₂）₃−および−（ＣＨ＝ＣＨ）−からなる群から選択される部分を介して結合されていてもよく、ならびに／または、Ｃ_1-5−アルキル、−Ｏ−Ｃ_1-5−アルキル、−Ｓ−Ｃ_1-5−アルキル、オキソ（＝Ｏ）、チア（＝Ｓ）、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ_1-5−アルキル、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_1-5−アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ₃、−ＯＣＦ₃、−ＳＣＦ₃、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ₂、−ＮＨ（Ｃ_1-5−アルキル）、−Ｎ（Ｃ_1-5−アルキル）₂、−ＮＯ₂、−ＣＨＯ、−ＣＦ₂Ｈ、−ＣＦＨ₂、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ₂、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ_1-5−アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ_1-5−アルキル）₂、−Ｓ（＝Ｏ）₂−Ｃ_1-5−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）₂−フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、フェノキシおよびベンジルからなる群から独立して選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されていてもよい）；または、フェニル、ナフチル、フリル（フラニル）、チエニル（チオフェニル）、ピロリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、キノリニル、イソキノリニル、ベンゾ［ｂ］フラニル、ベンゾ［ｂ］チオフェニル、ベンゾチアジアゾリル、ベンゾオキサジアゾリル、ベンゾキサゾリル、ベンズチアゾリル、ベンゾイソキサゾリル、ベンゾイソチアゾリル、イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾリル、インダニル、インデニル、テトラヒドロナフチル、テトラヒドロイソキノリニル、ベンゾジオキソリル、ベンゾジオキサニル、テトラヒドロカルバゾリル、２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］チアゾリル、ベンゾイミダゾリジニル、クロメニル、イソクロマニルおよびクロマニルからなる群から選択されるアリール基もしくはヘテロアリール基（前記アリール基もしくはヘテロアリール基は、−（ＣＨ₂）₁、2マタハ3−基を介して結合されていてもよく、ならびに／または、Ｃ_1-5−アルキル、−Ｏ−Ｃ_1-5−アルキル、−Ｓ−Ｃ_1-5−アルキル、オキソ（＝Ｏ）、チア（＝Ｓ）、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ_1-5−アルキル、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_1-5−アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ₃、−ＯＣＦ₃、−ＳＣＦ₃、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ₂、−ＮＨ（Ｃ_1-5−アルキル）、−Ｎ（Ｃ_1-5−アルキル）₂、−ＮＯ₂、−ＣＨＯ、−ＣＦ₂Ｈ、−ＣＦＨ₂、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ₂、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ_1-5−アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ_1-5−アルキル）₂、−Ｓ（＝Ｏ）₂−Ｃ_1-5−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）₂−フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、フェノキシおよびベンジルからなる群から独立して選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されていてもよい）を表す、一般式Ｉ’の置換インドール化合物であって、
所望により、その１種類の立体異性体、好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマーの形態、ラセミ化合物の形態、または少なくとも２種類のその立体異性体、好ましくはエナンチオマーおよび／もしくはジアステレオマーの任意の混合比での混合物の形態、またはその生理学的に許容される塩、またはその対応する溶媒和物の形態にあるものである。
【００６２】
さらに特に好ましいのは、
［１］５−クロロ−Ｎ−（３−（２−（ジエチルアミノ）エチル）−１Ｈ−インドール−６−イル）−３−メチルベンゾ［ｂ］チオフェン−２−スルホンアミド、
［２］Ｎ−（３−（２−（ジエチルアミノ）エチル）−１Ｈ−インドール−６−イル）ナフタレン−２−スルホンアミド、
［３］Ｎ−（３−（２−（ジエチルアミノ）エチル）−１Ｈ−インドール−６−イル）ナフタレン−１−スルホンアミド、
［４］６−クロロ−Ｎ−（３−（２−（ジエチルアミノ）エチル）−１Ｈ−インドール−６−イル）イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−スルホンアミド、
［５］Ｎ−（３−（２−（ジエチルアミノ）エチル）−１Ｈ−インドール−６−イル）−４−フェニルベンゼンスルホンアミド、
［６］Ｎ−（３−（２−（ジエチルアミノ）エチル）−１Ｈ−インドール−６−イル）−４−フェノキシベンゼンスルホンアミド、
［７］３，５−ジクロロ−Ｎ−（３−（２−（ジエチルアミノ）エチル）−１Ｈ−インドール−６−イル）ベンゼンスルホンアミド、
［８］４，５−ジクロロ−Ｎ−（３−（２−（ジエチルアミノ）エチル）−１Ｈ−インドール−６−イル）チオフェン−２−スルホンアミド、
［９］５−クロロ−Ｎ−（３−（２−（ジエチルアミノ）エチル）−１Ｈ−インドール−６−イル）ナフタレン−１−スルホンアミド、
［１０］５−クロロ−Ｎ−（３−（２−（ジメチルアミノ）エチル）−１Ｈ−インドール−６−イル）−３−メチルベンゾ［ｂ］チオフェン−２−スルホンアミド、
［１１］Ｎ−（３−（２−（ジメチルアミノ）エチル）−１Ｈ−インドール−６−イル）ナフタレン−２−スルホンアミド、
［１２］Ｎ−（３−（２−（ジメチルアミノ）エチル）−１Ｈ−インドール−６−イル）ナフタレン−１−スルホンアミド、
［１３］６−クロロ−Ｎ−（３−（２−（ジメチルアミノ）エチル）−１Ｈ−インドール−６−イル）イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−スルホンアミド、
［１４］Ｎ−（３−（２−（ジメチルアミノ）エチル）−１Ｈ−インドール−６−イル）−４−フェニルベンゼンスルホンアミド、
［１５］Ｎ−（３−（２−（ジメチルアミノ）エチル）−１Ｈ−インドール−６−イル）−２−（ナフタレン−１−イル）エタンスルホンアミド、
［１６］Ｎ−（３−（２−（ジメチルアミノ）エチル）−１Ｈ−インドール−６−イル）−４−フェノキシベンゼンスルホンアミド、
［１７］３，５−ジクロロ−Ｎ−（３−（２−（ジメチルアミノ）エチル）−１Ｈ−インドール−６−イル）ベンゼンスルホンアミド、
［１８］４，５−ジクロロ−Ｎ−（３−（２−（ジメチルアミノ）エチル）−１Ｈ−インドール−６−イル）チオフェン−２−スルホンアミド、
［１９］５−クロロ−Ｎ−（３−（２−（ジメチルアミノ）エチル）−１Ｈ−インドール−６−イル）ナフタレン−１−スルホンアミド、
［２０］５−クロロ−Ｎ−（３−（２−（ジメチルアミノ）−１−エトキシエチル）−１Ｈ−インドール−７−イル）−３−メチルベンゾ［ｂ］チオフェン−２−スルホンアミド、
［２１］５−クロロ−Ｎ−（３−（２−（ジメチルアミノ）エチル）−１Ｈ−インドール−７−イル）−３−メチルベンゾ［ｂ］チオフェン−２−スルホンアミド、
［２２］７−ビス（５−クロロ−３−メチルベンゾ［ｂ］チオフェン−２−スルホニル）アミノ−３−（２−（ジエチルアミノ）−１−エトキシエチル）−１Ｈ−インドール、
［２３］５−クロロ−Ｎ−（３−（２−（ジエチルアミノ）−１−エトキシエチル）−１Ｈ−インドール−７−イル）−３−メチルベンゾ［ｂ］チオフェン−２−スルホンアミド、
［２４］７−ビス（５−クロロ−３−メチルベンゾ［ｂ］チオフェン−２−スルホニル）アミノ−３−（２−（ジメチルアミノ）エチル）−１Ｈ−インドール、
［２５］７−ビス（５−クロロ−３−メチルベンゾ［ｂ］チオフェン−２−スルホニル）アミノ−３−（２−（ジエチルアミノ）エチル）−１Ｈ−インドール、
［２６］５−クロロ−Ｎ−（３−（２−（ジエチルアミノ）エチル）−１Ｈ−インドール−７−イル）−３−メチルベンゾ［ｂ］チオフェン−２−スルホンアミド、
［２７］７−ビス（６−クロロイミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−イルスルホニル）アミノ−３−（２−（ジメチルアミノ）エチル）−１Ｈ−インドール、
［２８］Ｎ−（３−（２−（ジメチルアミノ）エチル）−１Ｈ−インドール−４−イル）−４−ビフェニルスルホンアミド、
［２９］Ｎ−（３−（２−（ジメチルアミノ）エチル）−１Ｈ−インドール−４−イル）−４−フェノキシベンゼンスルホンアミド、
［３０］３，５−ジクロロ−Ｎ−（３−（２−（ジメチルアミノ）エチル）−１Ｈ−インドール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド、
［３１］５−クロロ−Ｎ−（３−（２−（ジメチルアミノ）エチル）−１Ｈ−インドール−４−イル）−３−メチルベンゾ［ｂ］チオフェン−２−スルホンアミド、
［３２］Ｎ−（３−（２−（ジメチルアミノ）エチル）−１Ｈ−インドール−４−イル）ナフタレン−１−スルホンアミド、
［３３］５−クロロ−Ｎ−（３−（２−（ジメチルアミノ）エチル）−１Ｈ−インドール−４−イル）ナフタレン−２−スルホンアミド、
［３４］Ｎ−（３−（２−（ジメチルアミノ）エチル）−１Ｈ−インドール−４−イル）ナフタレン−２−スルホンアミド、
［３５］６−クロロ−Ｎ−（３−（２−（ジメチルアミノ）エチル）−１Ｈ−インドール−４−イル）イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−スルホンアミド、
［３６］Ｎ−（３−（２−（ジメチルアミノ）エチル）−１Ｈ−インドール−４−イル）−２−（ナフタレン−１−イル）エタンスルホンアミド、
［３７］６−ビス（６−クロロイミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−イルスルホニル）アミノ−３−（２−（ジメチルアミノ）エチル）−１Ｈ−インドール、
［３８］６−ビス（３，５−ジクロロベンゼンスルホニル）アミノ−３−（２−（ジメチルアミノ）エチル）−１Ｈ−インドール、
［３９］６−ビス（４，５−ジクロロチオフェン−２−スルホニル）アミノ−３−（２−（ジメチルアミノ）エチル）−１Ｈ−インドール、
［４０］６−ビス（５−クロロ−３−メチルベンゾ［ｂ］チオフェン−２−スルホニル）アミノ−３−（２−（ジメチルアミノ）−１−エトキシエチル）−１Ｈ−インドール
［４１］Ｎ−（３−（２−（ジエチルアミノ）エチル）−７−メトキシ−１Ｈ−インドール−５−イル）ナフタレン−２−スルホンアミド、
［４２］Ｎ−（３−（２−（ジエチルアミノ）エチル）−７−メトキシ−１Ｈ−インドール−５−イル）ベンゾ［ｃ］［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホンアミド、
［４３］６−クロロ−Ｎ−（３−（２−（ジエチルアミノ）エチル）−７−メトキシ−１Ｈ−インドール−５−イル）イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−スルホンアミド、
［４４］６−（５−クロロ−３−メチルベンゾ［ｂ］チオフェン−２−スルホンアミド）−３−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−カルボン酸エチル、
［４５］Ｎ−（５−ブロモ−３−（２−（ピロリジン−１−イル）エチル）−１Ｈ−インドール−７−イル）−６−クロロイミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−スルホンアミド、
［４６］Ｎ−（４−ブロモ−３−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−６−イル）ナフタレン−１−スルホンアミド、
［４７］Ｎ−（７−ブロモ−３−（２−（ジメチルアミノ）エチル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ベンゾフラン−２−スルホンアミド、

［４８］Ｎ−（７−メトキシ−３−（２−（ピロリジン−１−イル）エチル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ベンゾ［ｃ］［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホンアミド、
［４９］Ｎ−（７−メトキシ−３−（２−（ピロリジン−１−イル）エチル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ナフタレン−２−スルホンアミドおよび
［５０］６−クロロ−Ｎ−（７−メトキシ−３−（２−（ピロリジン−１−イル）エチル）−１Ｈ−インドール−５−イル）イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−スルホンアミド；
からなる群から選択される一般式Ｉ’の置換インドール化合物であって、
所望により、その１種類の立体異性体、好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマーの形態、ラセミ化合物の形態、または少なくとも２種類のその立体異性体、好ましくはエナンチオマーおよび／もしくはジアステレオマーの任意の混合比での混合物の形態、またはその生理学的に許容される塩、またはその対応する溶媒和物の形態にあるものである。
【００６３】
本発明の別の態様は、一般式ＩＩ
【化１４】

（式中、Ｒ¹⁶は上記の意味を有し、Ｘは脱離基、好ましくはハロゲン原子、特に好ましくは塩素原子を表す）の少なくとも１種類の化合物を、一般式ＩＩＩ
【化１５】

（式中、Ｒ¹〜Ｒ⁷およびｎは上記の意味を有するが、但し、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶およびＲ⁷からなる群の少なくとも１個の置換基が−Ｎ（Ｈ）（Ｒ¹⁵）部分またはその保護した誘導体を表すという条件である。）の少なくとも１種類の化合物と、適した反応媒質中で、好ましくは少なくとも１種類の塩基の存在下で反応させる、
一般式Ｉの置換インドール化合物の調製のための方法に関する。
【００６４】
保護した誘導体を用いる場合は、所望の一般式Ｉの置換インドール化合物を得るために反応後にそれぞれの保護基を取り除く必要がある。適した保護基ならびにこのような保護基の導入および除去のための方法は、下記の通り当業者に周知である。
【００６５】
一般式ＩＩと一般式ＩＩＩとの化合物の間の反応に適した反応媒質としては、有機溶媒、例えばジアルキルエーテル、好ましくはジエチルエーテル、または環状エーテル、好ましくはテトラヒドロフランもしくはジオキサン；またはハロゲン化炭化水素、好ましくはジクロロメタンもしくはクロロホルム；アルコール、好ましくはメタノールもしくはエタノール；双極性非プロトン性溶媒、好ましくはアセトニトリル、ピリジンもしくはジメチルホルムアミド、または任意の他の適した反応媒質が挙げられる。当然ながら、溶媒の少なくとも２つのクラスの混合物または１つのクラスの少なくとも２種類の溶媒の混合物も用いることができる。
【００６６】
反応は、少なくとも１種類の適した塩基、例えばアルカリ金属の水酸化物もしくは炭酸塩などの無機塩基および／または有機塩基、好ましくはトリエチルアミンもしくはピリジンの存在下で実施することが好ましい。
【００６７】
反応は−１０℃から周囲温度、すなわち約２５℃の間の温度で実施することが好ましく、反応時間は５分から２４時間の間であることが好ましい。
【００６８】
上記一般式Ｉの化合物は、当業者に周知の方法に従って精製および／または単離してよい。好ましくは、一般式Ｉの化合物は、反応媒質を蒸発させ、水を添加し、ｐＨ値を調節することにより単離して、濾過によって単離できる固体の形で化合物を得るか、またはクロロホルムなどの水に不混和性の溶媒で抽出し、クロマトグラフィーまたは適した溶媒からの再結晶によって精製することができる。
【００６９】
一般式ＩＩの化合物は商業的に入手するか、または例えば参考文献Ｅ．Ｅ．Ｇｉｌｂｅｒｔ，Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ，１９６９，１，３に記載の方法に類似した当分野で周知の方法に従って調製してよい。上に引用した文献記述の個々の部分は参照により本明細書に組み込まれ、本開示の一部を成す。
【００７０】
一般式ＩＩＩの化合物は商業的に入手するか、または従来技術において公知の標準法、例えば文献：Ｐｉｇｅｒｏｌ，Ｃｈａｒｌｅｓ；Ｄｅ Ｃｏｉｎｔｅｔ ｄｅ Ｆｉｌｌａｉｎ，Ｐａｕｌ；Ｅｙｍａｒｄ，Ｐｉｅｒｒｅ；Ｗｅｒｂｅｎｅｃ，Ｊｅａｎ Ｐｉｅｒｒｅ；Ｂｒｏｌｌ，Ｍａｄｅｌｅｉｎｅ．（Ｌａｂａｚ Ｓ．Ａ．，Ｆｒａｎｃｅ），ＤＥ２７２７０４７；Ｓｃｈｗｉｎｋ，Ｌｏｔｈａｒ；Ｓｔｅｎｇｅｌｉｎ，Ｓｉｅｇｆｒｉｅｄ；Ｇｏｓｓｅｌ，Ｍａｔｔｈｉａｓ．「Ｐｒｅｐａｒａｔｉｏｎ ｏｆ ｉｎｄｏｌ−５−ｙｌｕｒｅａｓ ａｎｄ ｒｅｌａｔｅｄ ｃｏｍｐｏｕｎｄｓ ｆｏｒ ｔｈｅ ｔｒｅａｔｍｅｎｔ ｏｆ ｏｂｅｓｉｔｙ ａｎｄ ｔｙｐｅ ＩＩ ｄｉａｂｅｔｅｓ」，ＷＯ ０３１５７６９ Ａ１に記載されているものに類似の方法に従って調製することもできる。これらのうちの１つは、一般式ＩＶ
【化１６】

（式中、Ｒ¹〜Ｒ⁷およびｎは上記の意味を有する；但し、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶およびＲ⁷からなる群のうちの少なくとも１個の置換基は−ＮＯ₂を表すという条件である。）の誘導体、またはそれらの適当に保護された誘導体の、先行技術で公知の方法、例えば：ＢＲＡＴＴＯＮ，Ｌ．Ｄ．；ＲＯＴＨ，Ｂ．Ｄ．；ＴＲＩＶＥＤＩ，Ｂ．Ｋ．；ＵＮＡＮＧＳＴ，Ｐ．Ｃ．；Ｊ Ｈｅｔｅｒｏｃｙｃｌ Ｃｈｅｍ，２０００，３７（５），１１０３−１１０８．ＦＡＮＧＨＡＥＮＥＬ，Ｅ．；ＣＨＴＣＨＥＧＬＯＶ，Ｄ．；Ｊ Ｐｒａｋｔ Ｃｈｅｍ／Ｃｈｅｍ−Ｚｔｇ，１９９６，３３８（８），７３１−７３７．ＫＵＹＰＥＲ，Ｌ．Ｆ．；ＢＡＣＭＡＹＡＲＩ，Ｄ．Ｐ．；ＪＯＮＥＳ，Ｍ．Ｌ．；ＨＵＮＴＥＲ，Ｒ．Ｎ．；ＴＡＮＳＩＫ，Ｒ．Ｌ．；ＪＯＹＮＥＲ，Ｓ．Ｓ．；ＢＯＹＴＯＳ，Ｃ．Ｍ．；ＲＵＤＯＬＰＨ，Ｓ．Ｋ．；ＫＮＩＣＫ，Ｖ．；ＷＩＬＳＯＮ，Ｈ．Ｒ．；ＣＡＤＤＥＬＬ，Ｊ．Ｍ．；ＦＲＩＥＤＭＡＮ，Ｈ．Ｓ．；ＥＴ ＡＬ．；Ｊ Ｍｅｄ Ｃｈｅｍ，１９９６，３９（４），８９２−９０３；によるニトロ基還元からなり、必要に応じて、一般式ＩＩＩの対応するアミンを得るために保護基を取り除き、それを先行技術で公知の従来法によって精製および／または単離することができる。上に引用した文献記述の個々の部分は参照により本明細書に組み込まれ、本開示の一部を成す。
【００７１】
一般式ＩＶの化合物は商業的に入手するか、または従来技術において公知の標準法、例えば文献：Ｊｏｕｒｎａｌ ｏｆ Ｈｅｔｅｒｏｃｙｃｌｉｃ Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ，３７（５），１１０３−１１０８；２０００；Ｓｃｈｗｉｎｋ，Ｌｏｔｈａｒ；Ｓｔｅｎｇｅｌｉｎ，Ｓｉｅｇｆｒｉｅｄ；Ｇｏｓｓｅｌ，Ｍａｔｔｈｉａｓ，「Ｐｒｅｐａｒａｔｉｏｎ ｏｆ ｉｎｄｏｌ−５−ｙｌｕｒｅａｓ ａｎｄ ｒｅｌａｔｅｄ ｃｏｍｐｏｕｎｄｓ ｆｏｒ ｔｈｅ ｔｒｅａｔｍｅｎｔ ｏｆ ｏｂｅｓｉｔｙ ａｎｄ ｔｙｐｅ ＩＩ ｄｉａｂｅｔｅｓ」，ＷＯ ０３１５７６９ Ａ１，Ｂａｘｔｅｒ，Ａｎｄｒｅｗ；Ｂｒｏｕｇｈ，Ｓｔｅｐｈｅｎ；Ｍｃｉｎａｌｌｙ，Ｔｈｏｍａｓ；Ｍｏｒｔｉｍｏｒｅ，Ｍｉｃｈａｅｌ；Ｃｌａｄｉｎｇｂｏｅｌ，Ｄａｖｉｄ，「Ｐｒｅｐａｒａｔｉｏｎ ｏｆ Ｎ−ａｒｙｌ−１−ａｄａｍａｎｔａｎｅａｃｅｔａｍｉｄｅｓ ａｎｄ ａｎａｌｏｇｓ ａｓ ｐｕｒｉｎｅｒｇｉｃ Ｐ２Ｚ ｒｅｃｅｐｔｏｒ ａｎｔａｇｏｎｉｓｔｓ」ＷＯ ９９２９６６０ Ａ１；Ｐｉｇｅｒｏｌ，Ｃｈａｒｌｅｓ；Ｄｅ Ｃｏｉｎｔｅｔ ｄｅ Ｆｉｌｌａｉｎ，Ｐａｕｌ；Ｅｙｍａｒｄ，Ｐｉｅｒｒｅ；Ｗｅｒｂｅｎｅｃ，Ｊｅａｎ Ｐｉｅｒｒｅ；Ｂｒｏｌｌ，Ｍａｄｅｌｅｉｎｅ，「ｉｎｄｏｌｅ ｄｅｒｉｖａｔｉｖｅｓ」，ＤＥ ２７２７０４７に記載されているものに類似の方法に従って調製することもできる。上に引用した文献記述の個々の部分は参照により本明細書に組み込まれ、本開示の一部を成す。
【００７２】
別の方法は、一般式Ｖ
【化１７】

（式中、Ｒ²〜Ｒ⁷およびｎは上記の意味を有し、Ｒ¹は水素原子を表す；但し、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶およびＲ⁷からなる群のうちの少なくとも１個の置換基は−ＮＯ₂を表すという条件である。）のニトロ誘導体またはそれらの適当に保護された誘導体の、先行技術で公知の方法、例えば：ＢＨＡＧＷＡＴ，Ｓ．Ｓ．；ＧＵＤＥ，Ｃ．；Ｔｅｔｒａｈｅｄｒｏｎ Ｌｅｔｔ，１９９４，３５（１２），１８４７−１８５０．ＢＲＡＴＴＯＮ，Ｌ．Ｄ．；ＲＯＴＨ，Ｂ．Ｄ．；ＴＲＩＶＥＤＩ，Ｂ．Ｋ．；ＵＮＡＮＧＳＴ，Ｐ．Ｃ．；Ｊ Ｈｅｔｅｒｏｃｙｃｌ Ｃｈｅｍ，２０００，３７（５），１１０３−１１０８；によるアルキル化からなり、必要に応じて、一般式ＩＩＩの対応するアミンを得るために保護基を取り除き、それを先行技術で公知の従来法によって精製および／または単離することができる。上に引用した文献記述の個々の部分は参照により本明細書に組み込まれ、本開示の一部を成す。
【００７３】
一般式Ｖの化合物は商業的に入手するか、または従来技術において公知の標準法、例えば、ＹＡＭＡＳＨＫＩＮ，Ｓ．Ａ．；ＹＵＲＯＶＳＫＡＹＡ，Ｍ．Ａ．；Ｃｈｅｍ Ｈｅｔｅｒｏｃｙｃｌ Ｃｏｍｐｄ（ＮＹ）１９９９，３５（１２），１４２６−１４３２．ＯＴＴＯＮＩ，Ｏ．；ＣＲＵＺ，Ｒ．；ＫＲＡＭＭＥＲ，Ｎ．Ｈ．；Ｔｅｔｒａｈｅｄｒｏｎ Ｌｅｔｔ，１９９９，４０（６），１１１７−１１２０．ＥＺＱＵＥＲＲＡ，Ｊ．；ＰＥＤＲＥＧＡＬ，Ｃ．；ＬＡＭＡＳ，Ｃ．；ＢＡＲＬＵＥＮＧＡ，Ｊ．；ＰＥＲＥＺ，Ｍ．；ＧＡＲＣＩＡ−ＭＡＲＴＩＮ，Ｍ．Ａ．；ＧＯＮＺＡＬＥＺ，Ｊ．Ｍ．；Ｊ Ｏｒｇ Ｃｈｅｍ，１９９６，６１（１７），５８０４−５８１２．ＦＡＤＤＡ，Ａ．Ａ．；Ｉｎｄｉａｎ Ｊ Ｃｈｅｍ，Ｓｅｃｔ Ｂ：Ｏｒｇ Ｃｈｅｍ Ｉｎｃｌ Ｍｅｄ Ｃｈｅｍ，１９９０，２９（１１），１０１７−１０１９．ＫＡＴＲＩＴＺＫＹ，Ａ．Ｒ．；ＲＡＣＨＷＡＬ，Ｓ．；ＢＡＹＹＵＫ，Ｓ．；Ｏｒｇ Ｐｒｅｐ Ｐｒｏｃｅｄ Ｉｎｔ，１９９１，２３（３），３５７−３６３．Ｉｎａｄａ，Ａ．；Ｎａｋａｍｕｒａ，Ｙ．；Ｍｏｒｉｔａ，Ｙ．；Ｃｈｅｍ Ｌｅｔｔ，１９８０，１２８７に従って調製することもできる。
【００７４】
個々の文献記述は参照により本明細書に組み込まれ、本開示の一部を成す。
【００７５】
あるいは、Ｒ¹⁵が所望により少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖の飽和もしくは不飽和脂肪族基を表し、他の全ての置換基が上記定義の意味を有する、上記一般式Ｉの置換インドール化合物も、Ｒ¹〜Ｒ⁷およびｎが上記の意味を有するが、但し、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶およびＲ⁷からなる群のうちの少なくとも１個の置換基が−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ¹⁶を表すという条件であり、対応する一般式Ｉの化合物からのアルキル化型反応によって、例えば対応するハロゲン化物Ｒ¹⁵−Ｘ（Ｘは、ハロゲン原子、好ましくは塩素原子、または一般式ＶＩ
【化１８】

（式中、いずれの場合もＲ¹⁵が前述の意味を有する）の硫酸塩を表す）との反応によって、調製することができる。対応するハロゲン化物および硫酸塩は商業的に入手するか、または当業者に周知の方法に従って調製することができる。
【００７６】
アルキル化型反応は、少なくとも１種類の適した塩基、例えばアルカリ金属の水酸化物および／または炭酸塩、金属水素化物、アルコキシド、例えばナトリウムメトキシドもしくはカリウムｔｅｒｔ−ブトキシド、有機金属化合物、例えばｎ−ブチルリチウムもしくはｔｅｒｔ−ブチルリチウムの存在下で、適した反応媒質、例えばジアルキルエーテル、好ましくはジエチルエーテル、または環状エーテル、好ましくはテトラヒドロフランもしくはジオキサン、炭化水素、好ましくはトルエン、アルコール、好ましくはメタノールもしくはエタノール、双極性非プロトン性溶媒、好ましくはアセトニトリル、ピリジンもしくはジメチルホルムアミド、または任意の他の適した反応媒質の存在下で実施することが好ましい。当然ながら、少なくとも２つのクラスの溶媒の混合物または１つのクラスの少なくとも２種類の溶媒の混合物も用いることができる。
【００７７】
反応は−１０℃から周囲温度、すなわち約２５℃の間の温度で実施することが好ましく、反応時間は１時間と２４時間であることが好ましい。
【００７８】
前記一般式Ｉの化合物は、当業者に周知の方法に従って精製および／または単離してよい。好ましくは、一般式Ｉの化合物は、反応媒質を蒸発させ、水を添加した後、ｐＨ値を調節することにより単離して、濾過によって単離できる固体の形で化合物を得るか、またはクロロホルムなどの水に不混和性の溶媒で抽出し、クロマトグラフィーまたは適した溶媒からの再結晶によって精製することができる。
【００７９】
上記のいくつかの合成反応の間、または一般式Ｉ、ＩＩ、ＩＩＩ、ＩＶ、ＶもしくはＶＩの化合物を調製する間には、感応性基もしくは反応性基の保護が必要ならびに／または望ましい。これは、Ｐｒｏｔｅｃｔｉｖｅ ｇｒｏｕｐｓ ｉｎ Ｏｒｇａｎｉｃ Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ，ｅｄ．Ｊ．Ｆ．Ｗ．ＭｃＯｍｉｅ，Ｐｌｅｎｕｍ Ｐｒｅｓｓ，１９７３；Ｔ．Ｗ．Ｇｒｅｅｎｅ ＆ Ｐ．Ｇ．Ｍ．Ｗｕｔｓ ａｎｄ Ｐｒｏｔｅｃｔｉｖｅ Ｇｒｏｕｐｓ ｉｎ Ｏｒｇａｎｉｃ Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ，Ｊｏｈｎ Ｗｉｌｅｙ ＆ ｓｏｎｓ，１９９１に記載されているものなどの従来型の保護基を用いて行うことができる。前記記述の個々の部分は参照により本明細書に組み込まれ、本開示の一部を成す。保護基は、都合のよい時点で当業者に周知の方法により取り除いてよい。
【００８０】
本明細書に記載される他の化合物は、上記の方法に類似の方法によって得ることができる。
【００８１】
一般式Ｉもしくは一般式Ｉ’の置換インドール化合物が、立体異性体、特にエナンチオマーもしくはジアステレオマーの混合物の形態で得られる場合、前記混合物は、当業者に公知の標準法、例えばクロマトグラフ法またはキラル試薬を用いる結晶化により分離することができる。
【００８２】
一般式Ｉもしくは一般式Ｉ’の置換インドール誘導体、ならびにそれぞれの場合においてその立体異性体は、当業者に周知の方法に従って、例えば、前記化合物を少なくとも１種類の無機酸および／または有機酸と、好ましくは適した反応媒質中で反応させることにより、対応する塩の形態で得ることができる。適した反応媒質としては、例えば、上記のいずれかの反応媒質が挙げられる。適した無機酸としては、限定されるものではないが、塩酸、臭化水素酸、リン酸、硫酸、硝酸が挙げられ、適した有機酸としては、限定されるものではないが、クエン酸、マレイン酸、フマル酸、酒石酸、またはそれらの誘導体、ｐ−トルエンスルホン酸、メタンスルホン酸もしくはカンファースルホン酸が挙げられる。
【００８３】
一般式Ｉもしくは一般式Ｉ’の置換インドール化合物またはそれぞれの場合において対応する立体異性体の、溶媒和物、好ましくは水和物も当業者に公知の標準法によって得ることができる。
【００８４】
本発明のさらなる態様は、上記一般式Ｉおよび／もしくは一般式Ｉ’の少なくとも１種類の置換インドール化合物、所望によりその１種類の立体異性体、好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマーの形態、ラセミ化合物の形態、または少なくとも２種類の立体異性体、好ましくはエナンチオマーおよび／もしくはジアステレオマーの任意の混合比での混合物の形態、またはその生理学的に許容される塩、またはその対応する溶媒和物、ならびに所望により少なくとも１種類の補助剤を含む薬剤に関する。
【００８５】
前記薬剤は、５−ＨＴ₆−受容体調節に、従って、少なくとも部分的に５−ＨＴ₆−受容体に媒介される障害または疾患の予防および／または治療に特に適している。
【００８６】
好ましくは、前記薬剤は、食物摂取に関連する障害または疾患の予防および／または治療に、好ましくは、食欲の調節に、体重の維持、増加もしくは減少のために、肥満症、過食症、食欲不振症、悪液質もしくはＩＩ型糖尿病（インスリン非依存性糖尿病）、好ましくは肥満症に起因するＩＩ型糖尿病の予防および／または治療に、あるいは、過敏性結腸症候群（過敏性腸症候群）；中枢神経系の障害；不安症；パニック発作；鬱病；双極性障害；認知障害；記憶障害；記憶喪失；老年性認知症；精神病；神経変性疾患（好ましくは、アルツハイマー病、パーキンソン病、ハンチントン病および多発性硬化症からなる群から選択される）；統合失調症；精神病；離脱、好ましくはベンゾジアゼピン類の離脱、コカイン離脱、エタノール離脱および／もしくはニコチン離脱；慢性断続性低酸素症；痙攣；癲癇；頭部外傷；片頭痛；気分障害；強迫性障害；睡眠障害；卒中；発作；精神疾患に関連する認知障害、または多動性障害（ＡＤＨＤ、注意欠陥／多動性障害）の予防および／または治療、ならびに／あるいは認識の改善（認知能力の向上／認識力強化）に、および／もしくは認知記憶向上のため、好ましくは認識の改善（認知能力の向上）に適している。
【００８７】
より好ましくは、前記薬剤は、食物摂取に関連する障害または疾患の予防および／または治療に、好ましくは、食欲の調節に、体重の維持、増加もしくは減少のために、肥満症、過食症、食欲不振症、悪液質もしくはＩＩ型糖尿病（インスリン非依存性糖尿病）、好ましくは肥満症に起因するＩＩ型糖尿病の予防および／または治療に適している。
【００８８】
さらに、より好ましくは、前記薬剤は、認識の改善（認知能力の向上のため）に適している。
【００８９】
最も好ましくは、前記薬剤は、肥満症および／またはそれに関連する障害もしくは疾患の予防および／または治療に適している。
【００９０】
別の態様では、本発明は、上記一般式Ｉおよび／もしくは一般式Ｉ’の少なくとも１種類の置換インドール化合物、所望により、それらの１種類の立体異性体、好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマーの形態、ラセミ化合物の形態、または少なくとも２種類の立体異性体、好ましくはエナンチオマーおよび／もしくはジアステレオマーの任意の混合比での混合物の形態、またはその生理学的に許容される塩、またはその対応する溶媒和物の使用であって、５−ＨＴ₆−受容体調節に適した、好ましくは少なくとも部分的に５−ＨＴ₆−受容体に媒介される障害または疾患の予防および／または治療に適した薬剤の調製のための使用に関する。
【００９１】
上記一般式Ｉおよび／もしくは一般式Ｉ’の少なくとも１種類の置換インドール化合物、所望により、その１種類の立体異性体、好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマーの形態、ラセミ化合物の形態、または少なくとも２種類の立体異性体、好ましくはエナンチオマーおよび／もしくはジアステレオマーの任意の混合比での混合物の形態、またはその生理学的に許容される塩、またはその対応する溶媒和物の使用であって、食物摂取に関連する障害または疾患の予防および／または治療のため、好ましくは、食欲の調節のため、体重の維持、増加もしくは減少のため、肥満症、過食症、食欲不振症、悪液質もしくはＩＩ型糖尿病（インスリン非依存性糖尿病）、好ましくは肥満症に起因するＩＩ型糖尿病の予防および／または治療のため、あるいは、過敏性結腸症候群（過敏性腸症候群）；中枢神経系の障害；不安症；パニック発作；鬱病；双極性障害；認知障害；記憶障害；記憶喪失；老年性認知症；精神病；神経変性疾患（好ましくは、アルツハイマー病、パーキンソン病、ハンチントン病および多発性硬化症からなる群から選択される）；統合失調症；精神病；離脱、好ましくはベンゾジアゼピン類の離脱、コカイン離脱、エタノール離脱および／もしくはニコチン離脱；慢性断続性低酸素症；痙攣；癲癇；頭部外傷；片頭痛；気分障害；強迫性障害；睡眠障害；卒中；発作；精神疾患に関連する認知障害、または多動性障害（ＡＤＨＤ、注意欠陥／多動性障害）の予防および／または治療のため、ならびに／あるいは認識の改善（認知能力の向上／認識力強化）のため、および／もしくは認知記憶向上のため、好ましくは認識の改善（認知能力の向上）のための薬剤の調製のための、使用。
【００９２】
より好ましいのは、上に定義される一般式Ｉおよび／もしくは一般式Ｉ’の少なくとも１種類の置換インドール化合物、所望により、それらの１種類の立体異性体、好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマーの形態、ラセミ化合物の形態、または少なくとも２種類の立体異性体、好ましくはエナンチオマーおよび／もしくはジアステレオマーの任意の混合比での混合物の形態、またはその生理学的に許容される塩、またはその対応する溶媒和物の使用であって、食物摂取に関連する障害または疾患の予防および／または治療のため、好ましくは、食欲の調節のため、体重の維持、増加もしくは減少のため、肥満症、過食症、食欲不振症、悪液質もしくはＩＩ型糖尿病（インスリン非依存性糖尿病）、好ましくは肥満症に起因するＩＩ型糖尿病の予防および／または治療のための薬剤の調製のための使用である。
【００９３】
最も好ましいのは、上に定義される一般式Ｉおよび／もしくは一般式Ｉ’の少なくとも１種類の置換インドール化合物、所望により、それらの１種類の立体異性体、好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマーの形態、ラセミ化合物の形態、または少なくとも２種類の立体異性体、好ましくはエナンチオマーおよび／もしくはジアステレオマーの任意の混合比での混合物の形態、またはその生理学的に許容される塩、またはその対応する溶媒和物の使用であって、肥満症および／またはそれに関連する障害もしくは疾患の予防および／または治療のための薬剤の調製のための使用である。
【００９４】
本発明の薬剤はいずれもヒトおよび／または動物、好ましくは乳児、小児および成人を含むヒトへの適用に適しているいずれの形態であってよい。薬剤は、例えば「Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃｓ：Ｔｈｅ Ｓｃｉｅｎｃｅ ｏｆ Ｄｏｓａｇｅ Ｆｏｒｍｓ」，Ｓｅｃｏｎｄ Ｅｄｉｔｉｏｎ，Ａｕｌｔｏｎ，Ｍ．Ｅ．（ＥＤ．Ｃｈｕｒｃｈｉｌｌ Ｌｉｖｉｎｇｓｔｏｎｅ，Ｅｄｉｎｂｕｒｇｈ（２００２）；「Ｅｎｃｙｃｌｏｐｅｄｉａ ｏｆ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ｔｅｃｈｎｏｌｏｇｙ」，Ｓｅｃｏｎｄ Ｅｄｉｔｉｏｎ，Ｓｗａｒｂｒｉｃｋ，Ｊ．ａｎｄ Ｂｏｙｌａｎ Ｊ．Ｃ．（Ｅｄｓ．），Ｍａｒｃｅｌ Ｄｅｋｋｅｒ，Ｉｎｃ．Ｎｅｗ Ｙｏｒｋ（２００２）；「Ｍｏｄｅｒｎ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃｓ」，Ｆｏｕｒｔｈ Ｅｄｉｔｉｏｎ，Ｂａｎｋｅｒ Ｇ．Ｓ．ａｎｄ Ｒｈｏｄｅｓ Ｃ．Ｔ．（Ｅｄｓ．）Ｍａｒｃｅｌ Ｄｅｋｋｅｒ，Ｉｎｃ．Ｎｅｗ Ｙｏｒｋ ２００２ ｙ「Ｔｈｅ Ｔｈｅｏｒｙ ａｎｄ Ｐｒａｃｔｉｃｅ ｏｆ Ｉｎｄｕｓｔｒｉａｌ Ｐｈａｒｍａｃｙ」，Ｌａｃｈｍａｎ Ｌ．，Ｌｉｅｂｅｒｍａｎ Ｈ．Ａｎｄ Ｋａｎｉｇ Ｊ．（Ｅｄｓ．），Ｌｅａ ＆ Ｆｅｂｉｇｅｒ，Ｐｈｉｌａｄｅｌｐｈｉａ（１９８６）の内容の一覧から、当業者に公知の標準法により製造できる。個々の記述は参照により本明細書に組み込まれ、本開示の一部を成す。薬剤の組成は、投与経路によって変動する可能性がある。
【００９５】
本発明の薬剤は、例えば、従来の注射用液体担体、例えば水または適したアルコールと組み合わせて非経口的に投与してよい。従来の注射用医薬賦形剤、例えば分解防止剤、可溶化剤、およびバッファーを、このような注射用組成物に含めてもよい。これらの薬剤は、例えば筋肉内、腹腔内、または静脈内に注射してよい。
【００９６】
また、本発明の薬剤は、１種類以上の生理学的に相溶性の担体または賦形剤を含有する、固体または液体形態の経口投与可能な組成物に処方することができる。これらの組成物は、従来の成分、例えば結合剤、増量剤、滑沢剤、および許容される湿潤剤を含んでよい。組成物は、即時放出または遅延放出のための任意の便宜な形態、例えば、錠剤、ペレット、顆粒剤、カプセル剤、トローチ剤、水溶液もしくは油性溶液、懸濁液、エマルジョン、または使用前に水もしくは他の適した液体媒質での再構成に適した乾燥粉末形態をとってよい。多粒子形態、例えばペレットもしくは顆粒剤は、カプセル剤へ充填するか、錠剤へ圧縮するかまたは適した液体中に懸濁してよい。
【００９７】
適した制御放出製剤、それらの調製のための材料および方法は、先行技術から、例えば「Ｍｏｄｉｆｉｅｄ−Ｒｅｌｅａｓｅ Ｄｒｕｇ Ｄｅｌｉｖｅｒｙ Ｔｅｃｈｎｏｌｏｇｙ」，Ｒａｔｈｂｏｎｅ，Ｍ．Ｊ．Ｈａｄｇｒａｆｔ，Ｊ．ａｎｄ Ｒｏｂｅｒｔｓ，Ｍ．Ｓ．（Ｅｄｓ．），Ｍａｒｃｅｌ Ｄｅｋｋｅｒ，Ｉｎｃ．，Ｎｅｗ Ｙｏｒｋ（２００２）；「Ｈａｎｄｂｏｏｋ ｏｆ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ｃｏｎｔｒｏｌｌｅｄ Ｒｅｌｅａｓｅ Ｔｅｃｈｎｏｌｏｇｙ」，Ｗｉｓｅ，Ｄ．Ｌ．（Ｅｄ．），Ｍａｒｃｅｌ Ｄｅｋｋｅｒ，Ｉｎｃ．Ｎｅｗ Ｙｏｒｋ，（２０００）；「Ｃｏｎｔｒｏｌｌｅｄ Ｄｒｕｇ Ｄｅｌｉｖｅｒｙ」，Ｖｏｌ，Ｉ，Ｂａｓｉｃ Ｃｏｎｃｅｐｔｓ，Ｂｒｕｃｋ，Ｓ．Ｄ．（Ｅｄ．），ＣＲＤ Ｐｒｅｓｓ Ｉｎｃ．，Ｂｏｃａ Ｒａｔｏｎ（１９８３）ｙ ｄｅ Ｔａｋａｄａ，Ｋ．ａｎｄ Ｙｏｓｈｉｋａｗａ，Ｈ．，「Ｏｒａｌ Ｄｒｕｇ Ｄｅｌｉｖｅｒｙ」，Ｅｎｃｙｃｌｏｐｅｄｉａ ｏｆ Ｃｏｎｔｒｏｌｌｅｄ Ｄｒｕｇ Ｄｅｌｉｖｅｒｙ，Ｍａｔｈｉｏｗｉｔｚ，Ｅ．（Ｅｄ．），Ｊｏｈｎ Ｗｉｌｅｙ ＆ Ｓｏｎｓ，Ｉｎｃ．，Ｎｅｗ Ｙｏｒｋ（１９９９），Ｖｏｌ．２，７２８−７４２；Ｆｉｘ，Ｊ．，「Ｏｒａｌ ｄｒｕｇ Ｄｅｌｉｖｅｒｙ，ｓｍａｌｌ ｉｎｔｅｓｔｉｎｅ ａｎｄ ｃｏｌｏｎ」，Ｅｎｃｙｃｌｏｐｅｄｉａ ｏｆ Ｃｏｎｔｒｏｌｌｅｄ Ｄｒｕｇ Ｄｅｌｉｖｅｒｙ，Ｍａｔｈｉｏｗｉｔｚ，Ｅ．（Ｅｄ．），Ｊｏｈｎ Ｗｉｌｅｙ ＆ Ｓｏｎｓ，Ｉｎｃ．，Ｎｅｗ Ｙｏｒｋ（１９９９），Ｖｏｌ．２，６９８−７２８の内容の一覧から公知である。個々の記述は参照により本明細書に組み込まれ、本開示の一部を成す。
【００９８】
また、本発明の薬剤は、それらの溶解がｐＨ値に依存するような腸溶コーティングを含むことができる。前記コーティングのため、薬剤は溶解せずに胃を通過でき、それぞれのインドール化合物は腸管で放出される。腸溶コーティングは５〜７．５のｐＨ値で溶解性であることが好ましい。調製に適した材料および方法は先行技術から公知である。
【００９９】
一般に、本発明の薬剤は、本明細書に定義される１種類以上の置換インドール化合物を１〜６０重量％、１種類以上の補助剤（添加剤）を４０〜９９重量％含み得る。
【０１００】
また、経口投与用の液体剤形も、特定の添加剤、例えば甘味料、香味料、防腐剤、および乳化剤を含むことができる。食用油を含有する、経口投与用の非水性液体組成物も処方することができる。このような液体組成物は、例えばゼラチンカプセル中に、単位投与量で便宜にカプセル化してよい。
【０１０１】
また、本発明の組成物は、局所に、または坐剤によって、投与してよい。
【０１０２】
ヒトおよび動物の１日の投与量は、それぞれの種において基礎をなす要因、または他の要因、例えば年齢、性別、体重または疾病の程度などに応じて変動する可能性がある。ヒトの１日の投与量は、１日に１回または数回の服用の間に投与される有効成分が１〜２０００、好ましくは１〜１５００、より好ましくは１〜１０００ミリグラムの範囲であるのが好ましい。
【０１０３】
以下に、置換インドール化合物の薬理活性を判定するための方法を記載する。
【０１０４】
薬理学的方法：
Ｉ）セロトニン受容体５−ＨＴ₆との結合
組換えヒト５ＨＴ₆−受容体を発現するＨＥＫ−２９３細胞の細胞膜は、Ｒｅｃｅｐｔｏｒ Ｂｉｏｌｏｇｙ社から供給された。前記膜中の受容体濃度は２．１８ｐｍｏｌ／ｍｇ（タンパク質）であり、タンパク質濃度は９．１７ｍｇ／ｍｌである。実験プロトコールは、Ｂ．Ｌ．Ｒｏｔｈ ｅｔ ａｌ．［Ｂ．Ｌ．Ｒｏｔｈ，Ｓ．Ｃ．Ｃｒａｉｇｏ，Ｍ．Ｓ．Ｃｈｏｕｄｈａｒｙ，Ａ．Ｕｌｕｅｒ，Ｆ．Ｊ．Ｍｏｎｓｍａ，Ｙ．Ｓｈｅｎ，Ｈ．Ｙ．Ｍｅｌｔｚｅｒ，Ｄ．Ｒ．Ｓｉｂｌｅｙ：Ｂｉｎｄｉｎｇ ｏｆ Ｔｙｐｉｃａｌ ａｎｄ Ａｔｙｐｉｃａｌ Ａｎｔｉｐｓｙｃｈｏｔｉｃ Ａｇｅｎｔｓ ｔｏ ５−Ｈｙｄｒｏｘｙｔｒｙｐｔａｍｉｎｅ−６ ａｎｄ Ｈｙｄｒｏｘｙｔｒｙｐｔａｍｉｎｅ−７ Ｒｅｃｅｐｔｏｒｓ．Ｔｈｅ Ｊｏｕｒｎａｌ ｏｆ Ｐｈａｒｍａｃｏｌｏｇｙ ａｎｄ Ｅｘｐｅｒｉｍｅｎｔａｌ Ｔｈｅｒａｐｅｕｔｉｃｓ，１９９４，２６８，１４０３］の方法に僅かな変更を加えたものに従った。前記文献の個々の部分は参照により本明細書に組み込まれ、本開示の一部を成す。
【０１０５】
市販の膜を、結合バッファー：５０ｍＭ Ｔｒｉｓ−ＨＣｌ、１０ｍＭ ＭｇＣｌ₂、０．５ｍＭ ＥＤＴＡ（ｐＨ７．４）を用いて希釈する（希釈率１：４０）。用いる放射性リガンドは濃度２．７ｎＭの［³Ｈ］−ＬＳＤであり、最終容積は２００μｌである。膜懸濁液１００μｌ（膜タンパク質約２２．９μｇ）を添加することによりインキュベーションを開始し、３７℃の温度で６０分間持続する。インキュベーションは、Ｂｒａｎｄｅｌ Ｃｅｌｌ Ｈａｒｖｅｓｔｅｒにおいて０．５％のポリエチレンイミン溶液で前処理したＳｃｈｌｅｉｃｈｅｒ＆Ｓｃｈｕｅｌｌ社製のガラスファイバーフィルターＧＦ３３６２による急速濾過で終了させる。フィルターを、３ミリリットルのバッファー、Ｔｒｉｓ−ＨＣｌ ５０ｍＭ ｐＨ７．４で３回洗浄する。フィルターをフラスコに移し、５ｍｌのＥｃｏｓｃｉｎｔ Ｈ液体シンチレーションカクテルを各フラスコに添加する。フラスコを平衡に達するまで数時間置き、その後、Ｗａｌｌａｃ Ｗｉｎｓｐｅｃｔｒａｌ １４１４シンチレーションカウンターで計数する。非特異結合は、１００μＭのセロトニンの存在で判定する。試験は３通り行った。阻害定数（Ｋ_i、ｎＭ）を、Ｍｕｎｓｏｎ ａｎｄ Ｒｏｄｂａｒｄ，Ａｎａｌｙｔｉｃａｌ Ｂｉｏｃｈｅｍｉｓｔｒｙ，１９８０，１０７，２２０に記載のプログラムＥＢＤＡ／リガンドを用いて、非線形回帰分析により計算した。前記文献の個々の部分は参照により本明細書に組み込まれ、本開示の一部を成す。
【０１０６】
ＩＩ．）食物摂取量の測定（挙動モデル）：
Ｈａｒｌａｎ，Ｓ．Ａ．より入手した雄Ｗラット（２００〜２７０ｇ）を使用する。動物は、処置に付す前に少なくとも５日間、動物の収容場所に慣れさせる。この期間中、動物を半透明のケージ内に（５匹の群に分けて）収容し、飼料と水を自由に与える。処置の始まる少なくとも２４時間前に、動物を個別の住環境に適合させる。
【０１０７】
次に、絶食ラットにおける本発明の置換インドール化合物の急性効果を次のように判定する。
【０１０８】
ラットを個別のホームケージ内で２３時間絶食させた。この期間の後、ラットに置換インドール化合物もしくは前記置換インドール化合物を含まない対応する組成物（媒体）を含む組成物を経口または腹腔内投与する。その後直ちに、ラットとともに予め計量した飼料を置いておき、１、２、４および６時間後に累積食物摂取量を測定する。
【０１０９】
食物摂取を測定する前記方法も、文献刊行物Ｋａｓｋ ｅｔ ａｌ．，Ｅｕｒｏｐｅａｎ Ｊｏｕｒｎａｌ ｏｆ Ｐｈａｒｍａｃｏｌｏｇｙ ４１４（２００１），２１５−２２４ ａｎｄ Ｔｕｒｎｂｕｌｌ ｅｔ ａｌ．，Ｄｉａｂｅｔｅｓ，Ｖｏｌ．５１，Ａｕｇｕｓｔ ２００２に記載されている。前記記述の個々の部分は参照により本明細書に組み込まれ、本開示の一部を成す。
【０１１０】
本発明を下の実施例を用いて説明する。これらの説明は単に例示目的で記載されるものであり、本発明の一般的な精神を制限するものではない。
【０１１１】
実施例：
実施例１０：５−クロロ−Ｎ−（３−（２−（ジメチルアミノ）エチル）−１Ｈ−インドール−６−イル）−３−メチルベンゾ［ｂ］チオフェン−２−スルホンアミドの調製
ピリジン１００ｍｌ中の６−アミノ−３−（２−ジメチルアミノエチル）−１Ｈ−インドール３．０５ｇ（１５ｍｍｏｌ）を、５−クロロ−３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−スルホニルクロリド４．２１ｇ（１５ｍｍｏｌ）のピリジン２０ｍｌ溶液へ周囲温度で滴下した。反応混合物を周囲温度で２０時間攪拌し、蒸発乾固させ、希釈したアンモニアで僅かにアルカリ化し、酢酸エチルに溶かした。有機相を水および重炭酸ナトリウムの飽和溶液で洗浄し、分離し、無水硫酸ナトリウムで乾燥させた。有機溶液を蒸発乾固させ、得られる固体をエチルエーテルで繰り返し洗浄して５−クロロ−Ｎ−（３−（２−（ジメチルアミノ）エチル）−１Ｈ−インドール−６−イル）−３−メチルベンゾ［ｂ］チオフェン−２−スルホンアミド５．１ｇ（７６％）を非晶質固体として得た。
融点＝１３５〜１４５℃
【０１１２】
実施例３８：６−ビス（３，５−ジクロロベンゼンスルホニル）アミノ−３−（２−（ジメチルアミノ）エチル）−１Ｈ−インドールの調製
６−アミノ−３−（２−ジメチルアミノエチル）−１Ｈ−インドール２０３ｍｇ（１ｍｍｏｌ）およびトリエチルアミン４００ｍｇ（４ｍｍｏｌ）のジクロロメタン２５ｍｌ溶液を、３，５−ジクロロベンゼンスルホニルクロリド５１５ｍｇ（２．１ｍｍｏｌ）のジクロロメタン５ｍｌ溶液へ室温にて滴下した。反応混合物を周囲温度で２０時間攪拌し、蒸発乾固させ、希釈したアンモニアで僅かにアルカリ化し、酢酸エチルに溶かした。有機相を水および重炭酸ナトリウムの飽和溶液で洗浄し、分離し、無水硫酸ナトリウムで乾燥させた。有機溶液を蒸発乾固させ、得られる固体をクロマトグラフィーにより精製して６−ビス（３，５−ジクロロベンゼンスルホニル）アミノ−３−（２−（ジメチルアミノ）エチル）−１Ｈ−インドール４０３ｍｇ（６５％）を融点１０３〜１０７℃の固体として得た。
【０１１３】
以下の実施例に記載の化合物は上記のように調製した。
【表１】

【表２】

【表３】

【表４】

【表５】

【表６】

【表７】

【表８】

【表９】

【表１０】

【表１１】

【表１２】

【表１３】

【表１４】

【表１５】

【表１６】

【表１７】

【表１８】

【表１９】

【表２０】

【表２１】

【表２２】

【０１１４】
薬理学的データ：
置換インドール化合物と５−ＨＴ₆受容体との結合を上記のように判定した。
【０１１５】
これらの化合物のうちのいくつかの結合の結果を以下の表に示す。
【表２３】

【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式Ｉ
【化１】

（式中
ｎは、０、１、２、３もしくは４であり、
Ｒ¹は、水素原子；所望により少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖の飽和もしくは不飽和脂肪族基；直鎖もしくは分枝鎖アルキレン基を介して結合されていてもよい、所望により少なくとも一置換されており、所望により少なくとも１個のへテロ原子を環員として含有する、飽和もしくは不飽和脂環式基；直鎖もしくは分枝鎖アルキレン基を介して結合されていてもよい、所望により少なくとも一置換されているアリール基もしくはヘテロアリール基；−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ⁸部分；または−Ｓ（＝Ｏ）₂−Ｒ⁹部分を表し、
Ｒ²は、水素原子；−ＮＯ₂；−ＮＨ₂；−ＳＨ；−ＯＨ；−ＣＮ；−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ；−Ｏ−Ｒ¹⁰；−Ｓ−Ｒ¹¹；−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ¹²；ハロゲン原子；所望により少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖の飽和もしくは不飽和脂肪族基；直鎖もしくは分枝鎖アルキレン基を介して結合されていてもよい、所望により少なくとも一置換されており、所望により少なくとも１個のへテロ原子を環員として含有する、飽和もしくは不飽和脂環式基；または、直鎖もしくは分枝鎖アルキレン基を介して結合されていてもよい、所望により少なくとも一置換されているアリール基もしくはヘテロアリール基を表し、
Ｒ³は、所望により少なくとも一置換されている単環系もしくは多環系と縮合されていてもよい、所望により少なくとも一置換されており、所望により少なくとも１個のへテロ原子を環員として含有する、飽和もしくは不飽和脂環式基、または−ＮＲ¹³Ｒ¹⁴部分を表し、
Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶およびＲ⁷は、各々同一または異なり、水素原子；−ＮＯ₂；−ＮＨ₂；−ＳＨ；−ＯＨ；−ＣＮ；−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ；−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ；−Ｓ（＝Ｏ）₂−ＯＨ；−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ₂；−Ｓ（＝Ｏ）₂−ＮＨ₂；−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ⁸；−Ｓ（＝Ｏ）₂−Ｒ⁹；−ＯＲ¹⁰；−ＳＲ¹¹；−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ¹²；−Ｎ（Ｒ¹⁵）−Ｓ（＝Ｏ）₂−Ｒ¹⁶；−ＮＨ−Ｒ¹⁷；−ＮＲ¹⁸Ｒ¹⁹；−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨＲ²⁰、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ²¹Ｒ²²；−Ｓ（＝Ｏ）₂−ＮＨＲ²³、−Ｓ（＝Ｏ）₂−ＮＲ²⁴Ｒ²⁵；−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ²⁶；−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ²⁷；−ＮＲ²⁸−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ²⁹；ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ³⁰；ＮＲ³¹−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ³²；−Ｓ（＝Ｏ）₂−Ｏ−Ｒ³³；ハロゲン原子；所望により少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖の飽和もしくは不飽和脂肪族基；直鎖もしくは分枝鎖アルキレン基を介して結合されていてもよい、所望により少なくとも一置換されており、所望により少なくとも１個のへテロ原子を環員として含有する、飽和もしくは不飽和脂環式基；または、直鎖もしくは分枝鎖アルキレン基を介して結合されていてもよい、所望により少なくとも一置換されているアリール基もしくはヘテロアリール基を表すが、
但し、置換基Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶およびＲ⁷のうちの少なくとも１個は−Ｎ（Ｒ¹⁵）−Ｓ（＝Ｏ）₂−Ｒ¹⁶部分を表し、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶およびＲ⁷のその他の置換基のうちの少なくとも１個は水素を表さないという条件であり、
Ｒ⁸は、水素原子、または所望により少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖の飽和もしくは不飽和脂肪族基を表し、
Ｒ¹²、Ｒ¹⁷、Ｒ¹⁸、Ｒ¹⁹、Ｒ²⁰、Ｒ²¹、Ｒ²²、Ｒ²³、Ｒ²⁴、Ｒ²⁵、Ｒ²⁶、Ｒ²⁷、Ｒ²⁸、Ｒ²⁹、Ｒ³⁰、Ｒ³¹、Ｒ³²およびＲ³³は、互いに独立に、各々、所望により少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖の飽和もしくは不飽和脂肪族基；直鎖もしくは分枝鎖アルキレン基を介して結合されていてもよい、所望により少なくとも一置換されており、所望により少なくとも１個のへテロ原子を環員として含有する、飽和もしくは不飽和脂環式基；または、直鎖もしくは分枝鎖アルキレン基、アルケニレン基もしくはアルキニレン基を介して結合されていてもよい、所望により少なくとも一置換されているアリール基もしくはヘテロアリール基を表し、
Ｒ⁹は、所望により少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖アルキレン基、アルケニレン基もしくはアルキニレン基を介して結合されていてもよく、ならびに／または、所望により少なくとも一置換されている単環系もしくは多環系と縮合されていてもよい、所望により少なくとも一置換されているアリール基もしくはヘテロアリール基を表し、
Ｒ¹⁰およびＲ¹¹は、互いに独立に、各々、所望により少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖の飽和もしくは不飽和脂肪族基；または、直鎖もしくは分枝鎖アルキレン基を介して結合されていてもよい、所望により少なくとも一置換されているアリール基もしくはヘテロアリール基を表し、
Ｒ¹³およびＲ¹⁴は、互いに独立に、各々、水素原子；または所望により少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖の飽和もしくは不飽和脂肪族基を表すか；
あるいは
Ｒ¹³およびＲ¹⁴は、架橋窒素とともに、少なくとも１個のさらなるヘテロ原子を環員として含有していてもよく、ならびに／または、所望により少なくとも一置換されている単環系もしくは多環系と縮合されていてもよい、所望により少なくとも一置換されている、飽和、不飽和もしくは芳香族複素環を形成し、
Ｒ¹⁵は、水素原子；所望により少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖の飽和もしくは不飽和脂肪族基または−Ｓ（＝Ｏ）₂−Ｒ¹⁶部分を表し、
かつ
Ｒ¹⁶は、所望により少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖の飽和もしくは不飽和脂肪族基；
所望により少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖アルキレン基、アルケニレン基もしくはアルキニレン基を介して結合されていてもよく、ならびに／または、
所望により少なくとも一置換されている単環系もしくは多環系と縮合されていてもよい、所望により少なくとも一置換されており、所望により少なくとも１個のへテロ原子を環員として含有する、飽和もしくは不飽和脂環式基；または、所望により少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖アルキレン基、アルケニレン基もしくはアルキニレン基を介して結合されていてもよく、ならびに／または、所望により少なくとも一置換されている単環系もしくは多環系と縮合されていてもよい、所望により少なくとも一置換されているアリール基もしくはヘテロアリール基を表す）；の置換インドール化合物であって、
所望により、その１種類の立体異性体、好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマーの形態、ラセミ化合物の形態、または少なくとも２種類のその立体異性体、好ましくはエナンチオマーおよび／もしくはジアステレオマーの任意の混合比での混合物の形態、またはその生理学的に許容される塩、またはその対応する溶媒和物の形態にあることを特徴とする置換インドール化合物。
【請求項２】
ｎが、０、１、２、３もしくは４であり、
Ｒ¹が、水素原子；所望により少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖の飽和もしくは不飽和Ｃ_1-10脂肪族基；直鎖もしくは分枝鎖Ｃ_1-6アルキレン基を介して結合されていてもよい、所望により少なくとも一置換されており、所望により少なくとも１個のへテロ原子を環員として含有する３員〜９員の飽和もしくは不飽和脂環式基；直鎖もしくは分枝鎖Ｃ_1-6アルキレン基を介して結合されていてもよい、所望により少なくとも一置換されている５員〜１４員のアリール基もしくはヘテロアリール基；−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ⁸部分；または−Ｓ（＝Ｏ）₂−Ｒ⁹部分を表し、
Ｒ²が、水素原子；−ＮＯ₂；−ＮＨ₂；−ＳＨ；−ＯＨ；−ＣＮ；−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ；−Ｏ−Ｒ¹⁰；−Ｓ−Ｒ¹¹；−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ¹²；ハロゲン原子；所望により少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖の飽和もしくは不飽和Ｃ_1-10脂肪族基；直鎖もしくは分枝鎖Ｃ_1-6アルキレン基を介して結合されていてもよい、所望により少なくとも一置換されており、所望により少なくとも１個のへテロ原子を環員として含有する３員〜９員の飽和もしくは不飽和脂環式基；または、直鎖もしくは分枝鎖Ｃ_1-6アルキレン基を介して結合されていてもよい、所望により少なくとも一置換されている５員〜１４員のアリール基もしくはヘテロアリール基を表し、
Ｒ³が、所望により少なくとも一置換されている単環系もしくは多環系と縮合されていてもよい、所望により少なくとも一置換されており、所望により少なくとも１個のへテロ原子を環員として含有する３員〜９員の飽和もしくは不飽和脂環式基、または、−ＮＲ¹³Ｒ¹⁴部分を表し、
Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶およびＲ⁷が、各々同一または異なり、水素原子；−ＮＯ₂；−ＮＨ₂；−ＳＨ；−ＯＨ；−ＣＮ；−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ；−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ；−Ｓ（＝Ｏ）₂−ＯＨ；−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ₂；−Ｓ（＝Ｏ）₂−ＮＨ₂；−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ⁸；−Ｓ（＝Ｏ）₂−Ｒ⁹；−ＯＲ¹⁰；−ＳＲ¹¹；−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ¹²；−Ｎ（Ｒ¹⁵）−Ｓ（＝Ｏ）₂−Ｒ¹⁶；−ＮＨ−Ｒ¹⁷；−ＮＲ¹⁸Ｒ¹⁹；−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨＲ²⁰、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ²¹Ｒ²²；−Ｓ（＝Ｏ）₂−ＮＨＲ²³、−Ｓ（＝Ｏ）₂−ＮＲ²⁴Ｒ²⁵；−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ²⁶；−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ²⁷；−ＮＲ²⁸−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ²⁹；ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ³⁰；ＮＲ³¹−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ³²；−Ｓ（＝Ｏ）₂−Ｏ−Ｒ³³；ハロゲン原子；所望により少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖の飽和もしくは不飽和Ｃ_1-10脂肪族基；直鎖もしくは分枝鎖Ｃ_1-6アルキレン基を介して結合されていてもよい、所望により少なくとも一置換されており、所望により少なくとも１個のへテロ原子を環員として含有する、３員〜９員の飽和もしくは不飽和脂環式基；または、直鎖もしくは分枝鎖Ｃ_1-6アルキレン基を介して結合されていてもよい、所望により少なくとも一置換されている５員〜１４員のアリール基もしくはヘテロアリール基を表すが、
但し、置換基Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶およびＲ⁷のうちの少なくとも１個が−Ｎ（Ｒ¹⁵）−Ｓ（＝Ｏ）₂−Ｒ¹⁶部分を表し、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶およびＲ⁷のその他の置換基のうちの少なくとも１個が水素原子を表さないという条件であり、
Ｒ⁸が、水素原子、または所望により少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖の飽和もしくは不飽和Ｃ_1-10脂肪族基を表し、
Ｒ¹²、Ｒ¹⁷、Ｒ¹⁸、Ｒ¹⁹、Ｒ²⁰、Ｒ²¹、Ｒ²²、Ｒ²³、Ｒ²⁴、Ｒ²⁵、Ｒ²⁶、Ｒ²⁷、Ｒ²⁸、Ｒ²⁹、Ｒ³⁰、Ｒ³¹、Ｒ³²およびＲ³³が、互いに独立に、各々、所望により少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖の飽和もしくは不飽和Ｃ_1-10脂肪族基；直鎖もしくは分枝鎖Ｃ_1-6アルキレン基を介して結合されていてもよい、所望により少なくとも一置換されており、所望により少なくとも１個のへテロ原子を環員として含有する、３員〜９員の飽和もしくは不飽和脂環式基；または、直鎖もしくは分枝鎖Ｃ_1-6アルキレン基、Ｃ_2-6アルケニレン基もしくはＣ_2-6アルキニレン基を介して結合されていてもよい、所望により少なくとも一置換されている５員〜１４員のアリール基もしくはヘテロアリール基を表し、
Ｒ⁹が、所望により少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖Ｃ_1-6アルキレン基、Ｃ_2-6アルケニレン基もしくはＣ_2-6アルキニレン基を介して結合されていてもよく、かつ／または所望により少なくとも一置換されている単環系もしくは多環系と縮合されていてもよい、所望により少なくとも一置換されている５員〜１４員のアリール基もしくはヘテロアリール基を表し、
Ｒ¹⁰およびＲ¹¹が、互いに独立に、各々、所望により少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖の飽和もしくは不飽和Ｃ_1-10脂肪族基；または、直鎖もしくは分枝鎖Ｃ_1-6アルキレン基を介して結合されていてもよい、所望により少なくとも一置換されている５員〜１４員のアリール基もしくはヘテロアリール基を表し、
Ｒ¹³およびＲ¹⁴が、互いに独立に、各々、水素原子；または所望により少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖の飽和もしくは不飽和Ｃ_1-10脂肪族基を表すか；
あるいは
Ｒ¹³およびＲ¹⁴が、架橋窒素とともに、少なくとも１個のさらなるヘテロ原子を環員として含有していてもよく、ならびに／または、所望により少なくとも一置換されている単環系もしくは多環系と縮合されていてもよい、所望により少なくとも一置換されている、３員〜９員の飽和、不飽和もしくは芳香族複素環を形成し、
Ｒ¹⁵が、水素原子；所望により少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖の飽和もしくは不飽和Ｃ_1-10脂肪族基または−Ｓ（＝Ｏ）₂−Ｒ¹⁶部分を表し、
かつ
Ｒ¹⁶が、所望により少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖の飽和もしくは不飽和Ｃ_1-10脂肪族基；直鎖もしくは分枝鎖Ｃ_1-6アルキレン基、Ｃ_2-6アルケニレン基もしくはＣ_2-6アルキニレン基を介して結合されていてもよく、ならびに／または、所望により少なくとも一置換されている単環系もしくは多環系と縮合されていてもよい、所望により少なくとも一置換されており、所望により少なくとも１個のへテロ原子を環員として含有する３員〜９員の飽和もしくは不飽和脂環式基；または、直鎖もしくは分枝鎖Ｃ_1-6アルキレン基、Ｃ_2-6アルケニレン基もしくはＣ_2-6アルキニレン基を介して結合されていてもよく、ならびに／または所望により少なくとも一置換されている単環系もしくは多環系と縮合されていてもよい、所望により少なくとも一置換されている５員〜１４員のアリール基もしくはヘテロアリール基を表す、化合物であって、
所望により、その１種類の立体異性体、好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマーの形態、ラセミ化合物の形態、または少なくとも２種類のその立体異性体、好ましくはエナンチオマーおよび／もしくはジアステレオマーの任意の混合比での混合物の形態、またはその生理学的に許容される塩、またはその対応する溶媒和物の形態にあることを特徴とする、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ¹が、水素原子；所望により少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖Ｃ_1-10アルキル基；所望により少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖Ｃ_2-6アルケニル基；所望により少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖Ｃ_2-6アルキニル基；直鎖もしくは分枝鎖Ｃ_1-6アルキレン基を介して結合されていてもよく、ならびに／または、窒素、酸素および硫黄からなる群から独立して選択される１個、２個または３個のヘテロ原子を環員として含有していてもよい、所望により少なくとも一置換されている３員〜９員の飽和もしくは不飽和脂環式基；直鎖もしくは分枝鎖Ｃ_1-6アルキレン基を介して結合されていてもよい、所望により少なくとも一置換されている５員〜１０員のアリール基もしくはヘテロアリール基（前記ヘテロアリール基は、窒素、酸素および硫黄からなる群から独立して選択される１個、２個または３個のヘテロ原子を環員として含有する）；−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ⁸部分；または−Ｓ（＝Ｏ）₂−Ｒ⁹部分を表し；
好ましくは、Ｒ¹が、水素原子；メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉｓｏ−プロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｉｓｏ−ブチルおよびｔｅｒｔ−ブチルからなる群から選択される非置換のアルキル基；
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、シクロノニル、イミダゾリジニル、アジリジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、ピラゾリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチオフェニルおよびアゼパニルからなる群から選択される（ヘテロ）脂環式基（前記（ヘテロ）脂環式基は、−（ＣＨ₂）₁、2マタハ3−基を介して結合されていてもよく、ならびに／または、Ｃ_1-5−アルキル、−Ｏ−Ｃ_1-5−アルキル、−Ｓ−Ｃ_1-5−アルキル、オキソ（＝Ｏ）、チア（＝Ｓ）、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ_1-5−アルキル、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_1-5−アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ₃、−ＯＣＦ₃、−ＳＣＦ₃、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ₂、−ＮＨ（Ｃ_1-5−アルキル）、−Ｎ（Ｃ_1-5−アルキル）₂、−ＮＯ₂、−ＣＨＯ、−ＣＦ₂Ｈ、−ＣＦＨ₂、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ₂、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ_1-5−アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ_1-5−アルキル）₂、−Ｓ（＝Ｏ）₂−Ｃ_1-5−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）₂−フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、フェノキシおよびベンジルからなる群から独立して選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されていてもよい）；
フェニル、ナフチル、フリル（フラニル）、チエニル（チオフェニル）、ピロリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、キノリニル、イソキノリニル、ベンゾ［ｂ］フラニル、ベンゾ［ｂ］チオフェニル、ベンゾチアジアゾリル、ベンゾオキサジアゾリル、ベンゾキサゾリル、ベンズチアゾリル、ベンゾイソキサゾリル、ベンゾイソチアゾリルおよびイミダゾ［２，１−ｂ］チアゾリルからなる群から選択されるアリール基もしくはヘテロアリール基（前記アリール基もしくはヘテロアリール基は、−（ＣＨ₂）₁、2マタハ3−基を介して結合されていてもよく、ならびに／または、Ｃ_1-5−アルキル、−Ｏ−Ｃ_1-5−アルキル、−Ｓ−Ｃ_1-5−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ_1-5−アルキル、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_1-5−アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ₃、−ＯＣＦ₃、−ＳＣＦ₃、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ₂、−ＮＨ（Ｃ_1-5−アルキル）、−Ｎ（Ｃ_1-5−アルキル）₂、−ＮＯ₂、−ＣＨＯ、−ＣＦ₂Ｈ、−ＣＦＨ₂、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ₂、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ_1-5−アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ_1-5−アルキル）₂、−Ｓ（＝Ｏ）₂−Ｃ_1-5−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）₂−フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、フェノキシおよびベンジルからなる群から独立して選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されていてもよい）；−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ⁸部分；または−Ｓ（＝Ｏ）₂−Ｒ⁹部分を表し；
より好ましくは、Ｒ¹が水素原子を表すことを特徴とする、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ²が、水素原子；−ＮＯ₂；−ＮＨ₂；−ＳＨ；−ＯＨ；−ＣＮ；−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ；−ＣＦ₃；−Ｏ−Ｒ¹⁰；−Ｓ−Ｒ¹¹；−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ¹²；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；非置換の直鎖もしくは分枝鎖Ｃ_1-10アルキル基；非置換の直鎖もしくは分枝鎖Ｃ_2-6アルケニル基；非置換の直鎖もしくは分枝鎖Ｃ_2-6アルキニル基；直鎖もしくは分枝鎖Ｃ_1-6アルキレン基を介して結合されていてもよく、ならびに／または、窒素、酸素および硫黄からなる群から独立して選択される１個、２個または３個のヘテロ原子を環員として含有していてもよい、所望により少なくとも一置換されている３員〜９員の飽和もしくは不飽和脂環式基；または、直鎖もしくは分枝鎖Ｃ_1-6アルキレン基を介して結合されていてもよい、所望により少なくとも一置換されているアリール基もしくはヘテロアリール基（前記ヘテロアリール基は、窒素、酸素および硫黄からなる群から独立して選択される１個、２個または３個のヘテロ原子を環員として含有する）を表し；
好ましくは、Ｒ²が、水素原子；−ＮＯ₂；−ＮＨ₂；−ＳＨ；−ＯＨ；−ＣＮ；−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ；−ＣＦ₃；−Ｏ−Ｒ¹⁰；−Ｓ−Ｒ¹¹；−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ¹²；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉｓｏ−プロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｉｓｏ−ブチルおよびｔｅｒｔ−ブチルからなる群から選択される非置換のアルキル基；
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、シクロノニル、イミダゾリジニル、アジリジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、ピラゾリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチオフェニルおよびアゼパニルからなる群から選択される（ヘテロ）脂環式基（前記（ヘテロ）脂環式基は、−（ＣＨ₂）₁、2マタハ3−基を介して結合されていてもよく、ならびに／または、Ｃ_1-5−アルキル、−Ｏ−Ｃ_1-5−アルキル、−Ｓ−Ｃ_1-5−アルキル、オキソ（＝Ｏ）、チア（＝Ｓ）、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ_1-5−アルキル、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_1-5−アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ₃、−ＯＣＦ₃、−ＳＣＦ₃、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ₂、−ＮＨ（Ｃ_1-5−アルキル）、−Ｎ（Ｃ_1-5−アルキル）₂、−ＮＯ₂、−ＣＨＯ、−ＣＦ₂Ｈ、−ＣＦＨ₂、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ₂、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ_1-5−アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ_1-5−アルキル）₂、−Ｓ（＝Ｏ）₂−Ｃ_1-5−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）₂−フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、フェノキシおよびベンジルからなる群から独立して選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されていてもよい）；
または
フェニル、ナフチル、フリル（フラニル）、チエニル（チオフェニル）、ピロリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、キノリニル、イソキノリニル、ベンゾ［ｂ］フラニル、ベンゾ［ｂ］チオフェニル、ベンゾチアジアゾリル、ベンゾオキサジアゾリル、ベンゾキサゾリル、ベンズチアゾリル、ベンゾイソキサゾリル、ベンゾイソチアゾリルおよびイミダゾ［２，１−ｂ］チアゾリルからなる群から選択されるアリール基もしくはヘテロアリール基（前記アリール基もしくはヘテロアリール基は、−（ＣＨ₂）₁、2マタハ3−基を介して結合されていてもよく、ならびに／または、Ｃ_1-5−アルキル、−Ｏ−Ｃ_1-5−アルキル、−Ｓ−Ｃ_1-5−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ_1-5−アルキル、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_1-5−アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ₃、−ＯＣＦ₃、−ＳＣＦ₃、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ₂、−ＮＨ（Ｃ_1-5−アルキル）、−Ｎ（Ｃ_1-5−アルキル）₂、−ＮＯ₂、−ＣＨＯ、−ＣＦ₂Ｈ、−ＣＦＨ₂、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ₂、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ_1-5−アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ_1-5−アルキル）₂、−Ｓ（＝Ｏ）₂−Ｃ_1-5−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）₂−フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、フェノキシおよびベンジルからなる群から独立して選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されていてもよい）を表し；
より好ましくは、Ｒ²が、水素原子を表すことを特徴とする、請求項１〜３の１以上に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ³が、窒素、酸素および硫黄からなる群から独立して選択される１個、２個または３個のヘテロ原子を環員として含有していてもよく、所望により少なくとも一置換されている単環系もしくは二環系と縮合されていてもよい、所望により少なくとも一置換されている３員〜９員の飽和もしくは不飽和脂環式基を表すか（前記環系の環は５員環、６員環もしくは７員環であり、窒素、酸素および硫黄からなる群から独立して選択される１個、２個もしくは３個のヘテロ原子を含有していてもよい）；
または、Ｒ³が、−ＮＲ¹³Ｒ¹⁴部分を表し；
好ましくは、Ｒ³が、
【化２】

（これらの前述の環状部分の各々は、−ＮＨ基を含む任意の位置で、Ｃ_1-5−アルキル、−Ｏ−Ｃ_1-5−アルキル、−Ｓ−Ｃ_1-5−アルキル、オキソ（＝Ｏ）、チア（＝Ｓ）、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ_1-5−アルキル、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_1-5−アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ₃、−ＯＣＦ₃、−ＳＣＦ₃、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ₂、−ＮＨ（Ｃ_1-5−アルキル）、−Ｎ（Ｃ_1-5−アルキル）₂、−ＮＯ₂、−ＣＨＯ、−ＣＦ₂Ｈ、−ＣＦＨ₂、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ₂、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ_1-5−アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ_1-5−アルキル）₂、−Ｓ（＝Ｏ）₂−Ｃ_1-5−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）₂−フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、フェノキシおよびベンジルからなる群から独立して選択される１個、２個もしくは３個の置換基で置換されていてもよく；かつ、
存在する場合、破線は任意選択の化学結合を表す）からなる群から選択される部分を表すか；または、Ｒ³が、−ＮＲ¹³Ｒ¹⁴部分を表し；
より好ましくは、Ｒ³が、−ＮＲ¹³Ｒ¹⁴部分を表すことを特徴とする、請求項１〜４の１以上に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶およびＲ⁷が、各々同一または異なり、水素原子；−ＮＯ₂；−ＮＨ₂；−ＳＨ；−ＯＨ；−ＣＮ；−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ；−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ；−Ｓ（＝Ｏ）₂−ＯＨ；−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ₂；−Ｓ（＝Ｏ）₂−ＮＨ₂；−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ⁸；−Ｓ（＝Ｏ）₂−Ｒ⁹；−ＯＲ¹⁰；−ＳＲ¹¹；−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ¹²；−Ｎ（Ｒ¹⁵）−Ｓ（＝Ｏ）₂−Ｒ¹⁶；−ＮＨ−Ｒ¹⁷、−ＮＲ¹⁸Ｒ¹⁹；−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨＲ²⁰、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ²¹Ｒ²²；−Ｓ（＝Ｏ）₂−ＮＨＲ²³、−Ｓ（＝Ｏ）₂−ＮＲ²⁴Ｒ²⁵；−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ²⁶；−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ²⁷；−ＮＲ²⁸−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ²⁹；ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ³⁰；ＮＲ³¹−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ³²；−Ｓ（＝Ｏ）₂−Ｏ−Ｒ³³；Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ；−ＣＦ₃;−ＣＨＦ₂;−ＣＨ₂Ｆ;非置換の直鎖もしくは分枝鎖Ｃ_1-10アルキル基；非置換の直鎖もしくは分枝鎖Ｃ_2-6アルケニル基；非置換の直鎖もしくは分枝鎖Ｃ_2-6アルキニル基；直鎖もしくは分枝鎖Ｃ_1-6アルキレン基を介して結合されていてもよく、ならびに／または、窒素、酸素および硫黄からなる群から独立して選択される１個、２個または３個のヘテロ原子を環員として含有していてもよい、所望により少なくとも一置換されている３員〜９員の飽和もしくは不飽和脂環式基；または、直鎖もしくは分枝鎖Ｃ_1-6アルキレン基を介して結合されていてもよい、所望により少なくとも一置換されている５員〜１０員のアリール基もしくはヘテロアリール基（前記ヘテロアリール基は、窒素、酸素および硫黄からなる群から独立して選択される１個、２個または３個のヘテロ原子を環員として含有する）を表し；
好ましくは、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶およびＲ⁷が、各々同一または異なり、水素原子；−ＮＯ₂；−ＮＨ₂；−ＳＨ；−ＯＨ；−ＣＮ；−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ；−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ；−Ｓ（＝Ｏ）₂−ＯＨ；−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ₂；−Ｓ（＝Ｏ）₂−ＮＨ₂；−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ⁸；−Ｓ（＝Ｏ）₂−Ｒ⁹；−ＯＲ¹⁰；−ＳＲ¹¹；−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ¹²；−Ｎ（Ｒ¹⁵）−Ｓ（＝Ｏ）₂−Ｒ¹⁶；−ＮＨ−Ｒ¹⁷、−ＮＲ¹⁸Ｒ¹⁹；−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨＲ²⁰、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ²¹Ｒ²²；−Ｓ（＝Ｏ）₂−ＮＨＲ²³、−Ｓ（＝Ｏ）₂−ＮＲ²⁴Ｒ²⁵；−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ²⁶；−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ²⁷；−ＮＲ²⁸−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ²⁹；ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ³⁰；ＮＲ³¹−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ³²；−Ｓ（＝Ｏ）₂−Ｏ−Ｒ³³；Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ；−ＣＦ₃;−ＣＨＦ₂;−ＣＨ₂Ｆ;メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉｓｏ−プロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｉｓｏ−ブチルおよびｔｅｒｔ−ブチルからなる群から選択される非置換のアルキル基；
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、シクロノニル、イミダゾリジニル、アジリジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、ピラゾリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチオフェニルおよびアゼパニルからなる群から選択される（ヘテロ）脂環式基（前記（ヘテロ）脂環式基は、−（ＣＨ₂）₁、2マタハ3−基を介して結合されていてもよく、ならびに／または、Ｃ_1-5−アルキル、−Ｏ−Ｃ_1-5−アルキル、−Ｓ−Ｃ_1-5−アルキル、オキソ（＝Ｏ）、チア（＝Ｓ）、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ_1-5−アルキル、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_1-5−アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ₃、−ＯＣＦ₃、−ＳＣＦ₃、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ₂、−ＮＨ（Ｃ_1-5−アルキル）、−Ｎ（Ｃ_1-5−アルキル）₂、−ＮＯ₂、−ＣＨＯ、−ＣＦ₂Ｈ、−ＣＦＨ₂、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ₂、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ_1-5−アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ_1-5−アルキル）₂、−Ｓ（＝Ｏ）₂−Ｃ_1-5−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）₂−フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、フェノキシおよびベンジルからなる群から独立して選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されていてもよい）；
または
フェニル、ナフチル、フリル（フラニル）、チエニル（チオフェニル）、ピロリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、キノリニル、イソキノリニル、ベンゾ［ｂ］フラニル、ベンゾ［ｂ］チオフェニル、ベンゾチアジアゾリル、ベンゾオキサジアゾリル、ベンゾキサゾリル、ベンズチアゾリル、ベンゾイソキサゾリル、ベンゾイソチアゾリルおよびイミダゾ［２，１−ｂ］チアゾリルからなる群から選択されるアリール基もしくはヘテロアリール基（前記アリール基もしくはヘテロアリール基は、−（ＣＨ₂）₁、2マタハ3−基を介して結合されていてもよく、ならびに／または、Ｃ_1-5−アルキル、−Ｏ−Ｃ_1-5−アルキル、−Ｓ−Ｃ_1-5−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ_1-5−アルキル、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_1-5−アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ₃、−ＯＣＦ₃、−ＳＣＦ₃、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ₂、−ＮＨ（Ｃ_1-5−アルキル）、−Ｎ（Ｃ_1-5−アルキル）₂、−ＮＯ₂、−ＣＨＯ、−ＣＦ₂Ｈ、−ＣＦＨ₂、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ₂、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ_1-5−アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ_1-5−アルキル）₂、−Ｓ（＝Ｏ）₂−Ｃ_1-5−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）₂−フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、フェノキシおよびベンジルからなる群から独立して選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されていてもよい）を表し；
より好ましくは、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶およびＲ⁷が、各々同一または異なり、水素原子；−ＮＯ₂；−ＮＨ₂；−ＳＨ；−ＯＨ；−ＣＮ；−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ；−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ；−Ｓ（＝Ｏ）₂−ＯＨ；−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ₂；−Ｓ（＝Ｏ）₂−ＮＨ₂；−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ⁸；−Ｓ（＝Ｏ）₂−Ｒ⁹；−ＯＲ¹⁰；−ＳＲ¹¹；−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ¹²；−Ｎ（Ｒ¹⁵）−Ｓ（＝Ｏ）₂−Ｒ¹⁶；−ＮＨ−Ｒ¹⁷、−ＮＲ¹⁸Ｒ¹⁹；Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ；−ＣＦ₃;−ＣＨＦ₂;−ＣＨ₂Ｆ;メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉｓｏ−プロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｉｓｏ−ブチルおよびｔｅｒｔ−ブチルからなる群から選択される非置換のアルキル基；または
フェニル、ナフチル、フリル（フラニル）、チエニル（チオフェニル）、ピロリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、キノリニル、イソキノリニル、ベンゾ［ｂ］フラニル、ベンゾ［ｂ］チオフェニル、ベンゾチアジアゾリル、ベンゾオキサジアゾリル、ベンゾキサゾリル、ベンズチアゾリル、ベンゾイソキサゾリル、ベンゾイソチアゾリルおよびイミダゾ［２，１−ｂ］チアゾリルからなる群から選択されるアリール基もしくはヘテロアリール基（前記アリール基もしくはヘテロアリール基は、−（ＣＨ₂）₁、2マタハ3−基を介して結合されていてもよく、ならびに／または、Ｃ_1-5−アルキル、−Ｏ−Ｃ_1-5−アルキル、−Ｓ−Ｃ_1-5−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ_1-5−アルキル、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_1-5−アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ₃、−ＯＣＦ₃、−ＳＣＦ₃、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ₂、−ＮＨ（Ｃ_1-5−アルキル）、−Ｎ（Ｃ_1-5−アルキル）₂、−ＮＯ₂、−ＣＨＯ、−ＣＦ₂Ｈ、−ＣＦＨ₂、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ₂、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ_1-5−アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ_1-5−アルキル）₂、−Ｓ（＝Ｏ）₂−Ｃ_1-5−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）₂−フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、フェノキシおよびベンジルからなる群から独立して選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されていてもよい）を表すが；
但し、いずれの場合も、置換基Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶およびＲ⁷のうちの少なくとも１個が−Ｎ（Ｒ¹⁵）−Ｓ（＝Ｏ）₂−Ｒ¹⁶部分を表し、さらなる置換基Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶およびＲ⁷のうちの少なくとも１個が水素を表さないことを条件とする、請求項１〜５の１以上に記載の化合物。
【請求項７】
置換基Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶およびＲ⁷のうちの１個が−Ｎ（Ｒ¹⁵）−Ｓ（＝Ｏ）₂−Ｒ¹⁶部分を表し、さらなる置換基Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶およびＲ⁷のうちの１個が水素原子を表さない；
好ましくは、置換基Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶およびＲ⁷のうちの１個が−Ｎ（Ｒ¹⁵）−Ｓ（＝Ｏ）₂−Ｒ¹⁶部分を表し、さらなる置換基Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶およびＲ⁷のうちの１個が水素原子を表さないことを特徴とする、請求項１〜６の１以上に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ⁴が、−Ｎ（Ｒ¹⁵）−Ｓ（＝Ｏ）₂−Ｒ¹⁶部分を表し、置換基Ｒ⁵、Ｒ⁶およびＲ⁷のうちの少なくとも１個が、水素原子を表さない；
好ましくは、Ｒ⁴が、−Ｎ（Ｒ¹⁵）−Ｓ（＝Ｏ）₂−Ｒ¹⁶部分を表し、置換基Ｒ⁵、Ｒ⁶およびＲ⁷のうちの１個が、水素原子を表さないことを特徴とする、請求項１〜７の１以上に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ⁵が、−Ｎ（Ｒ¹⁵）−Ｓ（＝Ｏ）₂−Ｒ¹⁶部分を表し、置換基Ｒ⁴、Ｒ⁶およびＲ⁷のうちの少なくとも１個が、水素原子を表さない；
好ましくは、Ｒ⁵が、−Ｎ（Ｒ¹⁵）−Ｓ（＝Ｏ）₂−Ｒ¹⁶部分を表し、置換基Ｒ⁴、Ｒ⁶およびＲ⁷のうちの１個が、水素原子を表さないことを特徴とする、請求項１〜７の１以上に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ⁶が、−Ｎ（Ｒ¹⁵）−Ｓ（＝Ｏ）₂−Ｒ¹⁶部分を表し、置換基Ｒ⁴、Ｒ⁵およびＲ⁷のうちの少なくとも１個が、水素原子を表さない；
好ましくは、Ｒ⁶が、−Ｎ（Ｒ¹⁵）−Ｓ（＝Ｏ）₂−Ｒ¹⁶部分を表し、置換基Ｒ⁴、Ｒ⁵およびＲ⁷のうちの１個が、水素原子を表さないことを特徴とする、請求項１〜７の１以上に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ⁷が、−Ｎ（Ｒ¹⁵）−Ｓ（＝Ｏ）₂−Ｒ¹⁶部分を表し、置換基Ｒ⁴、Ｒ⁵およびＲ⁶のうちの少なくとも１個が、水素原子を表さない；
好ましくは、Ｒ⁷が、−Ｎ（Ｒ¹⁵）−Ｓ（＝Ｏ）₂−Ｒ¹⁶部分を表し、置換基Ｒ⁴、Ｒ⁵およびＲ⁶のうちの１個が、水素原子を表さないことを特徴とする、請求項１〜７の１以上に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ⁸が、水素原子または直鎖もしくは分枝鎖Ｃ_1-10アルキル基を表し、好ましくは水素原子またはメチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉｓｏ−プロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｉｓｏ−ブチルおよびｔｅｒｔ−ブチルからなる群から選択されるアルキル基を表すことを特徴とする、請求項１〜１１の１以上に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ¹²、Ｒ¹⁷、Ｒ¹⁸、Ｒ¹⁹、Ｒ²⁰、Ｒ²¹、Ｒ²²、Ｒ²³、Ｒ²⁴、Ｒ²⁵、Ｒ²⁶、Ｒ²⁷、Ｒ²⁸、Ｒ²⁹、Ｒ³⁰、Ｒ³¹、Ｒ³²およびＲ³³が、互いに独立に、各々、非置換の直鎖もしくは分枝鎖Ｃ_1-10アルキル基；非置換の直鎖もしくは分枝鎖Ｃ_2-6アルケニル基；非置換の直鎖もしくは分枝鎖Ｃ_2-6アルキニル基；直鎖もしくは分枝鎖Ｃ_1-6アルキレン基を介して結合されていてもよく、ならびに／または、窒素、酸素および硫黄からなる群から独立して選択される１個、２個または３個のヘテロ原子を環員として含有していてもよい、所望により少なくとも一置換されている３員〜９員の飽和もしくは不飽和脂環式基；または、直鎖もしくは分枝鎖Ｃ_1-6アルキレン基、Ｃ_2-6−アルケニレン基もしくはＣ_2-6−アルキニレン基を介して結合されていてもよい、所望により少なくとも一置換されている５員〜１０員のアリール基もしくはヘテロアリール基（前記ヘテロアリール基は、窒素、酸素および硫黄からなる群から独立して選択される１個、２個または３個のヘテロ原子を環員として含有する）を表し；
好ましくは、Ｒ¹²、Ｒ¹⁷、Ｒ¹⁸、Ｒ¹⁹、Ｒ²⁰、Ｒ²¹、Ｒ²²、Ｒ²³、Ｒ²⁴、Ｒ²⁵、Ｒ²⁶、Ｒ²⁷、Ｒ²⁸、Ｒ²⁹、Ｒ³⁰、Ｒ³¹、Ｒ³²およびＲ³³が、互いに独立に、各々、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉｓｏ−プロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｉｓｏ−ブチルおよびｔｅｒｔ−ブチルからなる群から選択される非置換のアルキル基；
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、シクロノニル、イミダゾリジニル、アジリジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、ピラゾリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチオフェニルおよびアゼパニルからなる群から選択される（ヘテロ）脂環式基（前記（ヘテロ）脂環式基は、−（ＣＨ₂）₁、2マタハ3−基を介して結合されていてもよく、ならびに／または、Ｃ_1-5−アルキル、−Ｏ−Ｃ_1-5−アルキル、−Ｓ−Ｃ_1-5−アルキル、オキソ（＝Ｏ）、チア（＝Ｓ）、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ_1-5−アルキル、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_1-5−アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ₃、−ＯＣＦ₃、−ＳＣＦ₃、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ₂、−ＮＨ（Ｃ_1-5−アルキル）、−Ｎ（Ｃ_1-5−アルキル）₂、−ＮＯ₂、−ＣＨＯ、−ＣＦ₂Ｈ、−ＣＦＨ₂、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ₂、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ_1-5−アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ_1-5−アルキル）₂、−Ｓ（＝Ｏ）₂−Ｃ_1-5−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）₂−フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、フェノキシおよびベンジルからなる群から独立して選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されていてもよい）；または
フェニル、ナフチル、フリル（フラニル）、チエニル（チオフェニル）、ピロリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、キノリニル、イソキノリニル、ベンゾ［ｂ］フラニル、ベンゾ［ｂ］チオフェニル、ベンゾチアジアゾリル、ベンゾオキサジアゾリル、ベンゾキサゾリル、ベンズチアゾリル、ベンゾイソキサゾリル、ベンゾイソチアゾリルおよびイミダゾ［２，１−ｂ］チアゾリルからなる群から選択されるアリール基もしくはヘテロアリール基（前記アリール基もしくはヘテロアリール基は、−（ＣＨ₂）−、−（ＣＨ₂）₂−、−（ＣＨ₂）₃−および−（ＣＨ＝ＣＨ）−からなる群から選択される部分を介して結合されていてもよく、ならびに／または、Ｃ_1-5−アルキル、−Ｏ−Ｃ_1-5−アルキル、−Ｓ−Ｃ_1-5−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ_1-5−アルキル、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_1-5−アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ₃、−ＯＣＦ₃、−ＳＣＦ₃、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ₂、−ＮＨ（Ｃ_1-5−アルキル）、−Ｎ（Ｃ_1-5−アルキル）₂、−ＮＯ₂、−ＣＨＯ、−ＣＦ₂Ｈ、−ＣＦＨ₂、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ₂、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ_1-5−アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ_1-5−アルキル）₂、−Ｓ（＝Ｏ）₂−Ｃ_1-5−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）₂−フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、フェノキシおよびベンジルからなる群から独立して選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されていてもよい）を表すことを特徴とする、請求項１〜１２の１以上に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ⁹が、直鎖もしくは分枝鎖Ｃ_1-6アルキレン基、Ｃ_2-6アルケニレン基もしくはＣ_2-6アルキニレン基を介して結合されていてもよく、所望により少なくとも一置換されている単環系もしくは二環系と縮合されていてもよい（前記環系の環は５員環、６員環もしくは７員環であり、窒素、酸素および硫黄からなる群から独立に選択される１個、２個もしくは３個のヘテロ原子を含有していてもよい）、所望により少なくとも一置換されている５員〜１０員のアリール基もしくはヘテロアリール基（前記ヘテロアリール基は、独立に、窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個、２個または３個のヘテロ原子を環員として含有する）を表し；
好ましくは、Ｒ⁹が、フェニル、ナフチル、フリル（フラニル）、チエニル（チオフェニル）、ピロリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、キノリニル、イソキノリニル、ベンゾ［ｂ］フラニル、ベンゾ［ｂ］チオフェニル、ベンゾチアジアゾリル、ベンゾオキサジアゾリル、ベンゾキサゾリル、ベンズチアゾリル、ベンゾイソキサゾリル、ベンゾイソチアゾリル、イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾリル、インダニル、インデニル、テトラヒドロナフチル、テトラヒドロイソキノリニル、ベンゾジオキソリル、ベンゾジオキサニル、テトラヒドロカルバゾリル、２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］チアゾリル、ベンゾイミダゾリジニル、クロメニル、イソクロマニルおよびクロマニルからなる群から選択されるアリール基もしくはヘテロアリール基（前記アリール基もしくはヘテロアリール基は、−（ＣＨ₂）₁、2マタハ3−基を介して結合されていてもよく、ならびに／または、独立に、Ｃ_1-5−アルキル、−Ｏ−Ｃ_1-5−アルキル、−Ｓ−Ｃ_1-5−アルキル、オキソ（＝Ｏ）、チア（＝Ｓ）、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ_1-5−アルキル、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_1-5−アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ₃、−ＯＣＦ₃、−ＳＣＦ₃、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ₂、−ＮＨ（Ｃ_1-5−アルキル）、−Ｎ（Ｃ_1-5−アルキル）₂、−ＮＯ₂、−ＣＨＯ、−ＣＦ₂Ｈ、−ＣＦＨ₂、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ₂、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ_1-5−アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ_1-5−アルキル）₂、−Ｓ（＝Ｏ）₂−Ｃ_1-5−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）₂−フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、フェノキシおよびベンジルからなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されていてもよい）を表すことを特徴とする、請求項１〜１３の１以上に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ¹⁰およびＲ¹¹が、互いに独立に、各々、非置換の直鎖もしくは分枝鎖Ｃ_1-10アルキル基；非置換の直鎖もしくは分枝鎖Ｃ_2-6アルケニル基；非置換の直鎖もしくは分枝鎖Ｃ_2-6アルキニル基；または、直鎖もしくは分枝鎖Ｃ_1-6アルキレン基を介して結合されていてもよい、所望により少なくとも一置換されている５員〜１０員のアリール基もしくはヘテロアリール基（前記ヘテロアリール基は、独立に、窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個、２個または３個のヘテロ原子を環員として含有する）を表し；
好ましくは、Ｒ¹⁰およびＲ¹¹が、互いに独立に、各々、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉｓｏ−プロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｉｓｏ−ブチルおよびｔｅｒｔ−ブチルからなる群から選択される非置換のアルキル基；または
フェニル、ナフチル、フリル（フラニル）、チエニル（チオフェニル）、ピロリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、キノリニル、イソキノリニル、ベンゾ［ｂ］フラニル、ベンゾ［ｂ］チオフェニル、ベンゾチアジアゾリル、ベンゾオキサジアゾリル、ベンゾキサゾリル、ベンズチアゾリル、ベンゾイソキサゾリル、ベンゾイソチアゾリルおよびイミダゾ［２，１−ｂ］チアゾリルからなる群から選択されるアリール基もしくはヘテロアリール基（前記アリール基もしくはヘテロアリール基は、−（ＣＨ₂）₁、2マタハ3−基を介して結合されていてもよく、ならびに／または、独立に、Ｃ_1-5−アルキル、−Ｏ−Ｃ_1-5−アルキル、−Ｓ−Ｃ_1-5−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ_1-5−アルキル、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_1-5−アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ₃、−ＯＣＦ₃、−ＳＣＦ₃、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ₂、−ＮＨ（Ｃ_1-5−アルキル）、−Ｎ（Ｃ_1-5−アルキル）₂、−ＮＯ₂、−ＣＨＯ、−ＣＦ₂Ｈ、−ＣＦＨ₂、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ₂、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ_1-5−アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ_1-5−アルキル）₂、−Ｓ（＝Ｏ）₂−Ｃ_1-5−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）₂−フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、フェノキシおよびベンジルからなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されていてもよい）を表すことを特徴とする、請求項１〜１４の１以上に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ¹³およびＲ¹⁴が、互いに独立に、各々、水素原子；非置換の直鎖もしくは分枝鎖Ｃ_1-10アルキル基；非置換の直鎖もしくは分枝鎖Ｃ_2-6アルケニル基；非置換の直鎖もしくは分枝鎖Ｃ_2-6アルキニル基を表すか；
または、Ｒ¹³およびＲ¹⁴が架橋窒素とともに、独立に、窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個、２個または３個のヘテロ原子を環員として含有していてもよく、ならびに／または、所望により少なくとも一置換されている単環系もしくは二環系と縮合されていてもよい、所望により少なくとも一置換されている、３員〜９員の飽和もしくは不飽和であるが芳香族でない複素環式環を形成し、
（前記環系の環は５員環、６員環もしくは７員環であり、独立に、窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個、２個もしくは３個のヘテロ原子を含有していてもよい）；
好ましくは、Ｒ¹³およびＲ¹⁴が、互いに独立に、各々、水素原子；または、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉｓｏ−プロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｉｓｏ−ブチルおよびｔｅｒｔ−ブチルからなる群から選択される非置換のアルキル基を表すか；あるいは
Ｒ¹³およびＲ¹⁴が架橋窒素原子とともに、
【化３】

（これらの前述の環状部分の各々は、−ＮＨ基を含む任意の位置で、独立に、Ｃ_1-5−アルキル、−Ｏ−Ｃ_1-5−アルキル、−Ｓ−Ｃ_1-5−アルキル、オキソ（＝Ｏ）、チア（＝Ｓ）、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ_1-5−アルキル、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_1-5−アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ₃、−ＯＣＦ₃、−ＳＣＦ₃、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ₂、−ＮＨ（Ｃ_1-5−アルキル）、−Ｎ（Ｃ_1-5−アルキル）₂、−ＮＯ₂、−ＣＨＯ、−ＣＦ₂Ｈ、−ＣＦＨ₂、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ₂、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ_1-5−アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ_1-5−アルキル）₂、−Ｓ（＝Ｏ）₂−Ｃ_1-5−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）₂−フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、フェノキシおよびベンジルからなる群から選択される１個、２個もしくは３個の置換基で置換されていてもよく；かつ
存在する場合、破線が任意選択の化学結合を表す）からなる群から選択される部分を形成することを特徴とする、請求項１〜１５の１以上に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ¹⁵が、水素原子；非置換の直鎖もしくは分枝鎖Ｃ_1-10アルキル基；非置換の直鎖もしくは分枝鎖Ｃ_2-6アルケニル基；非置換の直鎖もしくは分枝鎖Ｃ_2-6アルキニル基または−Ｓ（＝Ｏ）₂−Ｒ¹⁶部分を表し；
好ましくは、Ｒ¹⁵が、水素原子；メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉｓｏ−プロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｉｓｏ−ブチルおよびｔｅｒｔ−ブチルからなる群から選択される非置換のアルキル基または−Ｓ（＝Ｏ）₂−Ｒ¹⁶部分を表し；
より好ましくは、Ｒ¹⁵が水素原子を表すことを特徴とする、請求項１〜１６の１以上に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ¹⁶が、非置換の直鎖もしくは分枝鎖Ｃ_1-10アルキル基；非置換の直鎖もしくは分枝鎖Ｃ_2-6アルケニル基；非置換の直鎖もしくは分枝鎖Ｃ_2-6アルキニル基；直鎖もしくは分枝鎖Ｃ_1-6アルキレン基、Ｃ_2-6アルケニレン基もしくはＣ_2-6アルキニレン基を介して結合されていてもよく、ならびに／または、独立に、窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個、２個または３個のヘテロ原子を環員として含有していてもよい、所望により少なくとも一置換されている３員〜９員の飽和もしくは不飽和脂環式基；直鎖もしくは分枝鎖Ｃ_1-6アルキレン基、Ｃ_2-6アルケニレン基もしくはＣ_2-6アルキニレン基を介して結合されていてもよく、所望により少なくとも一置換されている単環系もしくは二環系と縮合されていてもよい（前記環系の環は５員環、６員環もしくは７員環であり、独立に、窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個、２個もしくは３個のヘテロ原子を含有していてもよい）、所望により少なくとも一置換されている５員〜１０員のアリール基もしくはヘテロアリール基（前記ヘテロアリール基は、独立に、窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個、２個または３個のヘテロ原子を環員として含有する）を表し；
好ましくは、Ｒ¹⁶が、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉｓｏ−プロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｉｓｏ−ブチルおよびｔｅｒｔ−ブチルからなる群から選択される非置換のアルキル基；
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、シクロノニル、イミダゾリジニル、アジリジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、ピラゾリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチオフェニルおよびアゼパニルからなる群から選択される（ヘテロ）脂環式基（前記（ヘテロ）脂環式基は、−（ＣＨ₂）−、−（ＣＨ₂）₂−、−（ＣＨ₂）₃−および−（ＣＨ＝ＣＨ）−からなる群から選択される部分を介して結合されていてもよく、ならびに／または、独立に、Ｃ_1-5−アルキル、−Ｏ−Ｃ_1-5−アルキル、−Ｓ−Ｃ_1-5−アルキル、オキソ（＝Ｏ）、チア（＝Ｓ）、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ_1-5−アルキル、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_1-5−アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ₃、−ＯＣＦ₃、−ＳＣＦ₃、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ₂、−ＮＨ（Ｃ_1-5−アルキル）、−Ｎ（Ｃ_1-5−アルキル）₂、−ＮＯ₂、−ＣＨＯ、−ＣＦ₂Ｈ、−ＣＦＨ₂、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ₂、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ_1-5−アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ_1-5−アルキル）₂、−Ｓ（＝Ｏ）₂−Ｃ_1-5−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）₂−フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、フェノキシおよびベンジルからなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されていてもよい）；または
フェニル、ナフチル、フリル（フラニル）、チエニル（チオフェニル）、ピロリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、キノリニル、イソキノリニル、ベンゾ［ｂ］フラニル、ベンゾ［ｂ］チオフェニル、ベンゾチアジアゾリル、ベンゾオキサジアゾリル、ベンゾキサゾリル、ベンズチアゾリル、ベンゾイソキサゾリル、ベンゾイソチアゾリル、イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾリル、インダニル、インデニル、テトラヒドロナフチル、テトラヒドロイソキノリニル、ベンゾジオキソリル、ベンゾジオキサニル、テトラヒドロカルバゾリル、２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］チアゾリル、ベンゾイミダゾリジニル、クロメニル、イソクロマニルおよびクロマニルからなる群から選択されるアリール基もしくはヘテロアリール基（前記アリール基もしくはヘテロアリール基は、−（ＣＨ₂）₁、2マタハ3−基を介して結合されていてもよく、ならびに／または、独立に、Ｃ_1-5−アルキル、−Ｏ−Ｃ_1-5−アルキル、−Ｓ−Ｃ_1-5−アルキル、オキソ（＝Ｏ）、チア（＝Ｓ）、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ_1-5−アルキル、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_1-5−アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ₃、−ＯＣＦ₃、−ＳＣＦ₃、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ₂、−ＮＨ（Ｃ_1-5−アルキル）、−Ｎ（Ｃ_1-5−アルキル）₂、−ＮＯ₂、−ＣＨＯ、−ＣＦ₂Ｈ、−ＣＦＨ₂、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ₂、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ_1-5−アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ_1-5−アルキル）₂、−Ｓ（＝Ｏ）₂−Ｃ_1-5−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）₂−フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、フェノキシおよびベンジルからなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されていてもよい）を表すことを特徴とする、請求項１〜１７の１以上に記載の化合物。
【請求項１９】
ｎが、０、１または２であることを特徴とする、請求項１〜１８の１以上に記載の化合物。
【請求項２０】
ｎが、０、１または２であり；
Ｒ¹が、水素原子を表し；
Ｒ²が、水素原子を表し；
Ｒ³が、−ＮＲ¹³Ｒ¹⁴部分または以下の部分
【化４】

を表し；
Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶およびＲ⁷が、各々同一または異なり、水素原子；−ＮＯ₂；−ＮＨ₂；−ＳＨ；−ＯＨ；−ＣＮ；−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ；−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ；−Ｓ（＝Ｏ）₂−ＯＨ；−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ₂；−Ｓ（＝Ｏ）₂−ＮＨ₂；−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ⁸；−Ｓ（＝Ｏ）₂−Ｒ⁹；−ＯＲ¹⁰；−ＳＲ¹¹；−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ¹²；−Ｎ（Ｒ¹⁵）−Ｓ（＝Ｏ）₂−Ｒ¹⁶；−ＮＨ−Ｒ¹⁷；−ＮＲ¹⁸Ｒ¹⁹；Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ；−ＣＦ₃、−ＣＨＦ₂、−ＣＨ₂Ｆ；メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉｓｏ−プロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｉｓｏ−ブチルおよびｔｅｒｔ−ブチルからなる群から選択される非置換のアルキル基；または、フェニル、ナフチル、フリル（フラニル）、チエニル（チオフェニル）、ピロリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、キノリニル、イソキノリニル、ベンゾ［ｂ］フラニル、ベンゾ［ｂ］チオフェニル、ベンゾチアジアゾリル、ベンゾオキサジアゾリル、ベンゾキサゾリル、ベンズチアゾリル、ベンゾイソキサゾリル、ベンゾイソチアゾリルおよびイミダゾ［２，１−ｂ］チアゾリルからなる群から選択されるアリール基もしくはヘテロアリール基（前記アリール基もしくはヘテロアリール基は、−（ＣＨ₂）₁、2マタハ3−基を介して結合されていてもよく、ならびに／または、独立に、Ｃ_1-5−アルキル、−Ｏ−Ｃ_1-5−アルキル、−Ｓ−Ｃ_1-5−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ_1-5−アルキル、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_1-5−アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ₃、−ＯＣＦ₃、−ＳＣＦ₃、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ₂、−ＮＨ（Ｃ_1-5−アルキル）、−Ｎ（Ｃ_1-5−アルキル）₂、−ＮＯ₂、−ＣＨＯ、−ＣＦ₂Ｈ、−ＣＦＨ₂、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ₂、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ_1-5−アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ_1-5−アルキル）₂、−Ｓ（＝Ｏ）₂−Ｃ_1-5−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）₂−フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、フェノキシおよびベンジルからなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されていてもよい）を表すが；
但し、置換基Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶およびＲ⁷のうちの少なくとも１個が−Ｎ（Ｒ¹⁵）−Ｓ（＝Ｏ）₂−Ｒ¹⁶部分を表し、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶およびＲ⁷のその他の置換基のうちの少なくとも１個が水素を表さないという条件であり、
Ｒ⁸、Ｒ¹²およびＲ¹⁷〜Ｒ¹⁹が、互いに独立に、各々、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉｓｏ−プロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｉｓｏ−ブチルおよびｔｅｒｔ−ブチルからなる群から選択される非置換のアルキル基；シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、シクロノニル、イミダゾリジニル、アジリジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、ピラゾリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチオフェニルおよびアゼパニルからなる群から選択される（ヘテロ）脂環式基（前記（ヘテロ）脂環式基は、−（ＣＨ₂）₁、2マタハ3−基を介して結合されていてもよく、ならびに／または、独立に、Ｃ_1-5−アルキル、−Ｏ−Ｃ_1-5−アルキル、−Ｓ−Ｃ_1-5−アルキル、オキソ（＝Ｏ）、チア（＝Ｓ）、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ_1-5−アルキル、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_1-5−アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ₃、−ＯＣＦ₃、−ＳＣＦ₃、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ₂、−ＮＨ（Ｃ_1-5−アルキル）、−Ｎ（Ｃ_1-5−アルキル）₂、−ＮＯ₂、−ＣＨＯ、−ＣＦ₂Ｈ、−ＣＦＨ₂、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ₂、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ_1-5−アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ_1-5−アルキル）₂、−Ｓ（＝Ｏ）₂−Ｃ_1-5−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）₂−フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、フェノキシおよびベンジルからなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されていてもよい）；または、フェニル、ナフチル、フリル（フラニル）、チエニル（チオフェニル）、ピロリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、キノリニル、イソキノリニル、ベンゾ［ｂ］フラニル、ベンゾ［ｂ］チオフェニル、ベンゾチアジアゾリル、ベンゾオキサジアゾリル、ベンゾキサゾリル、ベンズチアゾリル、ベンゾイソキサゾリル、ベンゾイソチアゾリルおよびイミダゾ［２，１−ｂ］チアゾリルからなる群から選択されるアリール基もしくはヘテロアリール基（前記アリール基もしくはヘテロアリール基は、−（ＣＨ₂）−、−（ＣＨ₂）₂−、−（ＣＨ₂）₃−および−（ＣＨ＝ＣＨ）−からなる群から選択される部分を介して結合されていてもよく、ならびに／または、独立に、Ｃ_1-5−アルキル、−Ｏ−Ｃ_1-5−アルキル、−Ｓ−Ｃ_1-5−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ_1-5−アルキル、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_1-5−アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ₃、−ＯＣＦ₃、−ＳＣＦ₃、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ₂、−ＮＨ（Ｃ_1-5−アルキル）、−Ｎ（Ｃ_1-5−アルキル）₂、−ＮＯ₂、−ＣＨＯ、−ＣＦ₂Ｈ、−ＣＦＨ₂、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ₂、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ_1-5−アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ_1-5−アルキル）₂、−Ｓ（＝Ｏ）₂−Ｃ_1-5−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）₂−フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、フェノキシおよびベンジルからなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されていてもよい）を表し；
Ｒ⁹が、フェニル、ナフチル、フリル（フラニル）、チエニル（チオフェニル）、ピロリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、キノリニル、イソキノリニル、ベンゾ［ｂ］フラニル、ベンゾ［ｂ］チオフェニル、ベンゾチアジアゾリル、ベンゾオキサジアゾリル、ベンゾキサゾリル、ベンズチアゾリル、ベンゾイソキサゾリル、ベンゾイソチアゾリル、イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾリル、インダニル、インデニル、テトラヒドロナフチル、テトラヒドロイソキノリニル、ベンゾジオキソリル、ベンゾジオキサニル、テトラヒドロカルバゾリル、２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］チアゾリル、ベンゾイミダゾリジニル、クロメニル、イソクロマニルおよびクロマニルからなる群から選択されるアリール基もしくはヘテロアリール基（前記アリール基もしくはヘテロアリール基は、−（ＣＨ₂）₁、2マタハ3−基を介して結合されていてもよく、ならびに／または、独立に、Ｃ_1-5−アルキル、−Ｏ−Ｃ_1-5−アルキル、−Ｓ−Ｃ_1-5−アルキル、オキソ（＝Ｏ）、チア（＝Ｓ）、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ_1-5−アルキル、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_1-5−アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ₃、−ＯＣＦ₃、−ＳＣＦ₃、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ₂、−ＮＨ（Ｃ_1-5−アルキル）、−Ｎ（Ｃ_1-5−アルキル）₂、−ＮＯ₂、−ＣＨＯ、−ＣＦ₂Ｈ、−ＣＦＨ₂、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ₂、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ_1-5−アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ_1-5−アルキル）₂、−Ｓ（＝Ｏ）₂−Ｃ_1-5−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）₂−フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、フェノキシおよびベンジルからなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されていてもよい）を表し；
Ｒ¹⁰およびＲ¹¹が、互いに独立に、各々、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉｓｏ−プロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｉｓｏ−ブチルおよびｔｅｒｔ−ブチルからなる群から選択される非置換のアルキル基；または、フェニル、ナフチル、フリル（フラニル）、チエニル（チオフェニル）、ピロリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、キノリニル、イソキノリニル、ベンゾ［ｂ］フラニル、ベンゾ［ｂ］チオフェニル、ベンゾチアジアゾリル、ベンゾオキサジアゾリル、ベンゾキサゾリル、ベンズチアゾリル、ベンゾイソキサゾリル、ベンゾイソチアゾリルおよびイミダゾ［２，１−ｂ］チアゾリルからなる群から選択されるアリール基もしくはヘテロアリール基（前記アリール基もしくはヘテロアリール基は、−（ＣＨ₂）₁、2マタハ3−基を介して結合されていてもよく、ならびに／または、独立に、Ｃ_1-5−アルキル、−Ｏ−Ｃ_1-5−アルキル、−Ｓ−Ｃ_1-5−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ_1-5−アルキル、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_1-5−アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ₃、−ＯＣＦ₃、−ＳＣＦ₃、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ₂、−ＮＨ（Ｃ_1-5−アルキル）、−Ｎ（Ｃ_1-5−アルキル）₂、−ＮＯ₂、−ＣＨＯ、−ＣＦ₂Ｈ、−ＣＦＨ₂、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ₂、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ_1-5−アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ_1-5−アルキル）₂、−Ｓ（＝Ｏ）₂−Ｃ_1-5−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）₂−フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、フェノキシおよびベンジルからなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されていてもよい）を表し；
Ｒ¹³およびＲ¹⁴が、互いに独立に、各々、水素原子；または、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉｓｏ−プロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｉｓｏ−ブチルおよびｔｅｒｔ−ブチルからなる群から選択される非置換のアルキル基を表すか；
あるいは
Ｒ¹³およびＲ¹⁴が架橋窒素原子とともに、
【化５】

（これらの前述の環状部分の各々は、ＮＨ基を含む任意の位置で、独立に、Ｃ_1-5−アルキル、−Ｏ−Ｃ_1-5−アルキル、−Ｓ−Ｃ_1-5−アルキル、オキソ（＝Ｏ）、チア（＝Ｓ）、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ_1-5−アルキル、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_1-5−アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ₃、−ＯＣＦ₃、−ＳＣＦ₃、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ₂、−ＮＨ（Ｃ_1-5−アルキル）、−Ｎ（Ｃ_1-5−アルキル）₂、−ＮＯ₂、−ＣＨＯ、−ＣＦ₂Ｈ、−ＣＦＨ₂、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ₂、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ_1-5−アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ_1-5−アルキル）₂、−Ｓ（＝Ｏ）₂−Ｃ_1-5−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）₂−フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、フェノキシおよびベンジルからなる群から選択される１個、２個もしくは３個の置換基で置換されていてもよく；かつ
存在する場合、破線が任意選択の化学結合を表す）からなる群から選択される部分を形成し；
Ｒ¹⁵が、水素原子または−Ｓ（＝Ｏ）₂−Ｒ¹⁶−部分を表し
かつ
Ｒ¹⁶が、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉｓｏ−プロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｉｓｏ−ブチルおよびｔｅｒｔ−ブチルからなる群から選択される非置換のアルキル基；シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、シクロノニル、イミダゾリジニル、アジリジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、ピラゾリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチオフェニルおよびアゼパニルからなる群から選択される（ヘテロ）脂環式基（前記（ヘテロ）脂環式基は、−（ＣＨ₂）−、−（ＣＨ₂）₂−、−（ＣＨ₂）₃−および−（ＣＨ＝ＣＨ）−からなる群から選択される部分を介して結合されていてもよく、ならびに／または、独立に、Ｃ_1-5−アルキル、−Ｏ−Ｃ_1-5−アルキル、−Ｓ−Ｃ_1-5−アルキル、オキソ（＝Ｏ）、チア（＝Ｓ）、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ_1-5−アルキル、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_1-5−アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ₃、−ＯＣＦ₃、−ＳＣＦ₃、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ₂、−ＮＨ（Ｃ_1-5−アルキル）、−Ｎ（Ｃ_1-5−アルキル）₂、−ＮＯ₂、−ＣＨＯ、−ＣＦ₂Ｈ、−ＣＦＨ₂、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ₂、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ_1-5−アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ_1-5−アルキル）₂、−Ｓ（＝Ｏ）₂−Ｃ_1-5−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）₂−フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、フェノキシおよびベンジルからなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されていてもよい）；または、フェニル、ナフチル、フリル（フラニル）、チエニル（チオフェニル）、ピロリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、キノリニル、イソキノリニル、ベンゾ［ｂ］フラニル、ベンゾ［ｂ］チオフェニル、ベンゾチアジアゾリル、ベンゾオキサジアゾリル、ベンゾキサゾリル、ベンズチアゾリル、ベンゾイソキサゾリル、ベンゾイソチアゾリル、イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾリル、インダニル、インデニル、テトラヒドロナフチル、テトラヒドロイソキノリニル、ベンゾジオキソリル、ベンゾジオキサニル、テトラヒドロカルバゾリル、２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］チアゾリル、ベンゾイミダゾリジニル、クロメニル、イソクロマニルおよびクロマニルからなる群から選択されるアリール基もしくはヘテロアリール基（前記アリール基もしくはヘテロアリール基は、−（ＣＨ₂）₁、2マタハ3−基を介して結合されていてもよく、ならびに／または、独立に、Ｃ_1-5−アルキル、−Ｏ−Ｃ_1-5−アルキル、−Ｓ−Ｃ_1-5−アルキル、オキソ（＝Ｏ）、チア（＝Ｓ）、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ_1-5−アルキル、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_1-5−アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ₃、−ＯＣＦ₃、−ＳＣＦ₃、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ₂、−ＮＨ（Ｃ_1-5−アルキル）、−Ｎ（Ｃ_1-5−アルキル）₂、−ＮＯ₂、−ＣＨＯ、−ＣＦ₂Ｈ、−ＣＦＨ₂、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ₂、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ_1-5−アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ_1-5−アルキル）₂、−Ｓ（＝Ｏ）₂−Ｃ_1-5−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）₂−フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、フェノキシおよびベンジルからなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されていてもよい）を表す化合物であって、
所望により、その１種類の立体異性体、好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマーの形態、ラセミ化合物の形態、または少なくとも２種類のその立体異性体、好ましくはエナンチオマーおよび／もしくはジアステレオマーの任意の混合比での混合物の形態、またはその生理学的に許容される塩、またはその対応する溶媒和物の形態にあることを特徴とする、請求項１〜１９の１以上に記載の化合物。
【請求項２１】
ｎが、０、１または２であり；
Ｒ¹が、水素原子を表し；
Ｒ²が、水素原子を表し；
Ｒ³が、以下の群
【化６】

から選択される部分を表し；
Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶およびＲ⁷が、各々同一または異なり、水素原子；−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ₃；−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ₂−ＣＨ₃；−ＯＣＨ₃；−Ｏ−ＣＨ₂−ＣＨ₃；Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ；−ＣＦ₃、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉｓｏ−プロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｉｓｏ−ブチルおよびｔｅｒｔ−ブチルからなる群から選択される非置換のアルキル基または−Ｎ（Ｒ¹⁵）−Ｓ（＝Ｏ）₂−Ｒ¹⁶部分を表すが；
但し、置換基Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶およびＲ⁷のうちの少なくとも１個が−Ｎ（Ｒ¹⁵）−Ｓ（＝Ｏ）₂−Ｒ¹⁶部分を表し、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶およびＲ⁷のその他の置換基のうちの少なくとも１個が水素を表さないという条件であり、
Ｒ¹⁵が、水素原子または−Ｓ（＝Ｏ）₂−Ｒ¹⁶−部分を表し、かつ
Ｒ¹⁶が、独立に、フェニル、ナフチル、フリル（フラニル）、チエニル（チオフェニル）、ベンゾフラニル、ベンゾ［ｂ］チオフェニル、ベンゾチアジアゾリルおよびイミダゾ［２，１−ｂ］チアゾリルからなる群から選択される部分（前記部分は、−（ＣＨ₂）₁、2マタハ3−基を介して結合されていてもよく、ならびに／または、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉｓｏ−プロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｉｓｏ−ブチルおよびｔｅｒｔ−ブチル、メトキシ、エトキシ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ₃；Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ₃；Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ₂−ＣＨ₃；フェニル、フェノキシおよびベンジルからなる群から独立に選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されていてもよい）を表す化合物であって、
所望により塩、好ましくはその生理学的に許容される塩、またはその対応する溶媒和物の形態を特徴とする、請求項１〜２０の１以上に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｎ−（３−（２−（ジエチルアミノ）エチル）−７−メトキシ−１Ｈ−インドール−５−イル）ナフタレン−２−スルホンアミド、
Ｎ−（３−（２−（ジエチルアミノ）エチル）−７−メトキシ−１Ｈ−インドール−５−イル）ベンゾ［ｃ］［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホンアミド、
６−クロロ−Ｎ−（３−（２−（ジエチルアミノ）エチル）−７−メトキシ−１Ｈ−インドール−５−イル）イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−スルホンアミド、
６−（５−クロロ−３−メチルベンゾ［ｂ］チオフェン−２−スルホンアミド）−３−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−カルボン酸エチル、
Ｎ−（５−ブロモ−３−（２−（ピロリジン−１−イル）エチル）−１Ｈ−インドール−７−イル）−６−クロロイミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−スルホンアミド、
Ｎ−（４−ブロモ−３−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−６−イル）ナフタレン−１−スルホンアミド、
Ｎ−（７−ブロモ−３−（２−（ジメチルアミノ）エチル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ベンゾフラン−２−スルホンアミド、
Ｎ−（７−メトキシ−３−（２−（ピロリジン−１−イル）エチル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ベンゾ［ｃ］［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホンアミド、
Ｎ−（７−メトキシ−３−（２−（ピロリジン−１−イル）エチル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ナフタレン−２−スルホンアミド、および
６−クロロ−Ｎ−（７−メトキシ−３−（２−（ピロリジン−１−イル）エチル）−１Ｈ−インドール−５−イル）イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−スルホンアミド、
所望により、塩、好ましくはその生理学的に許容される塩またはその対応する溶媒和物の形態からなる群から選択される請求項１〜２１の１以上に記載の化合物。
【請求項２３】
一般式ＩＩ
【化７】

（式中、Ｒ¹⁶は、請求項１〜２２の１以上に記載の意味を有し、Ｘは脱離基、好ましくはハロゲン原子、特に好ましくは塩素原子を表す）の少なくとも１種類の化合物を、一般式ＩＩＩ
【化８】

（式中、Ｒ¹〜Ｒ⁷およびｎは、請求項１〜２２の１以上に記載の意味を有するが、但し、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶およびＲ⁷からなる群の少なくとも１個の置換基が−Ｎ（Ｈ）（Ｒ¹⁵）部分またはその保護した誘導体を表し、さらなる置換基Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶およびＲ⁷の少なくとも１個が水素を表さないという条件である。）の少なくとも１種類の化合物と、適した反応媒質中で、好ましくは少なくとも１種類の塩基の存在下で反応させることを特徴とする、請求項１〜２２の１以上に記載の化合物の調製のための方法。
【請求項２４】
請求項１〜２２の１以上に記載の少なくとも１種類の置換インドール化合物、および所望により少なくとも１種類の生理学的に許容される補助剤を含む、薬剤。
【請求項２５】
５−ＨＴ₆−受容体に少なくとも一部分媒介される障害または疾患の予防および／または治療のための、請求項２４に記載の薬剤。
【請求項２６】
食欲の調節のため、体重の維持、増加もしくは減少のため、食物摂取に関連する障害または疾患の予防および／または治療のため、好ましくは、肥満症、過食症、食欲不振症、悪液質もしくはＩＩ型糖尿病（インスリン非依存性糖尿病）の予防および／または治療のため；より好ましくは、肥満症の予防および／または治療のための、請求項２４または２５に記載の薬剤。
【請求項２７】
過敏性結腸症候群（過敏性腸症候群）；中枢神経系の障害；不安症；パニック発作；鬱病；双極性障害；認知障害；記憶障害；記憶喪失；老年性認知症；精神病；神経変性疾患（好ましくは、アルツハイマー病、パーキンソン病、ハンチントン病および多発性硬化症からなる群から選択される）；統合失調症；精神病；離脱、好ましくは、ベンゾジアゼピン類の離脱、コカイン離脱、エタノール離脱および／もしくはニコチン離脱；慢性断続性低酸素症；痙攣；癲癇；頭部外傷；片頭痛；気分障害；強迫性障害；睡眠障害；卒中；発作；精神疾患に関連する認知障害、または多動性障害（ＡＤＨＤ、注意欠陥／多動性障害）の予防および／または治療のため、ならびに／あるいは認識の改善（認知能力の向上／認識力強化）のため、および／もしくは認知記憶向上のため、好ましくは、認識の改善（認知能力の向上）のための、請求項２４または２５に記載の薬剤。
【請求項２８】
５−ＨＴ₆−受容体に少なくとも一部分媒介される障害または疾患の予防および／または治療のための薬剤の製造のための、請求項１〜２２の１以上に記載の少なくとも１種類の置換インドール化合物の使用。
【請求項２９】
食欲の調節のため、体重の維持、増加もしくは減少のため、食物摂取に関連する障害または疾患の予防および／または治療のため、好ましくは、肥満症、過食症、食欲不振症、悪液質もしくはＩＩ型糖尿病（インスリン非依存性糖尿病）の予防および／または治療のため；より好ましくは、肥満症の予防および／または治療のための薬剤の製造のための、請求項１〜２２の１以上に記載の少なくとも１種類の置換インドール化合物の使用。
【請求項３０】
過敏性結腸症候群（過敏性腸症候群）；中枢神経系の障害；不安症；パニック発作；鬱病；双極性障害；認知障害；記憶障害；記憶喪失；老年性認知症；精神病；神経変性疾患（好ましくは、アルツハイマー病、パーキンソン病、ハンチントン病および多発性硬化症からなる群から選択される）；統合失調症；精神病；離脱、好ましくは、ベンゾジアゼピン類の離脱、コカイン離脱、エタノール離脱および／もしくはニコチン離脱；慢性断続性低酸素症；痙攣；癲癇；頭部外傷；片頭痛；気分障害；強迫性障害；睡眠障害；卒中；発作；精神疾患に関連する認知障害、または多動性障害（ＡＤＨＤ、注意欠陥／多動性障害）の予防および／または治療、ならびに／あるいは認識の改善（認知能力の向上／認識力強化）のため、および／もしくは認知記憶向上のため、好ましくは認識の改善（認知能力の向上）のための薬剤の製造のための、請求項１〜２２の１以上に記載の少なくとも１種類の置換インドール化合物の使用。

【公表番号】特表２００８−５１１５７５（Ｐ２００８−５１１５７５Ａ）
【公表日】平成２０年４月１７日（２００８．４．１７）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００７−５２８７８３（Ｐ２００７−５２８７８３）
【出願日】平成１７年８月３０日（２００５．８．３０）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００５／００９４５９
【国際公開番号】ＷＯ２００６／０２４５３５
【国際公開日】平成１８年３月９日（２００６．３．９）
【出願人】（５０００３１１２４）ラボラトリオス・デル・ドクトル・エステベ・ソシエダッド・アノニマ (55)
【Ｆターム（参考）】