本発明は、式（Ｉ）の化合物：


(I)
（式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ⁴、ＡｒおよびＨｅｔは、本明細書中で定義されている通りである）および薬学的に許容されるその塩に関する。本発明はまた、ＣＣＲ１０の活性を介して媒介されるまたは持続する疾患および障害を治療するために、式（Ｉ）の化合物を使用する方法に関する。
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【課題】抗菌薬の工業的に有利な製造法を提供する。
【解決手段】下記中間体を経由するレボフロキサシンの新規製造法。中間体


レボフロキサシン
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その立体異性体、幾何異性体、互変異性体、溶媒和物、代謝物および薬学的に許容される塩を含めた式ＩおよびＩＩのベンゾピランおよびベンゾキセピン化合物は、ｐ１１０アルファおよびＰＩ３Ｋの他のアイソフォームを含めた脂質キナーゼを阻害するために、および脂質キナーゼによって媒介される癌などの障害を治療するために有用である。哺乳動物細胞におけるこのような障害、または関連する病的状態のインビトロ、インサイチュ、およびインビボ診断、予防または治療のための式ＩおよびＩＩの化合物の使用方法が開示されている。
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本発明は、式（Ｉ）のテトラヒドロイソキノリンまたはそれの生理的に耐容される塩に関する。本発明は、そのようなテトラヒドロイソキノリン類を含む医薬組成物および治療目的でのそのようなテトラヒドロイソキノリン類の使用に関するものである。そのテトラヒドロイソキノリン類はＧｌｙＴ１阻害薬である。

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【課題】ＮＰＹ Ｙ５受容体拮抗作用を有する新規化合物を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）：


Ｒ^１は置換基を有していてもよい低級アルキルであり、
Ｙは−Ｓ(Ｏ)ｎ−（ｎは１または２である）または−ＣＯ−であり、
Ｒ^２は水素または低級アルキルであり、
Ｒ^７は水素または低級アルキルであり、
Ｘは低級アルキレン、低級アルケニレン、アリーレンまたはシクロアルキレン等であり、
Ｚは低級アルキル、置換基を有していてもよい炭化水素環式基または置換基を有していてもよいヘテロ環式基等である］
である化合物、それらの製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を提供する。 （もっと読む）

【課題】抗菌剤の提供。
【解決手段】下記一般式例えば、７−クロロ−１−（２−（４−（（２，３−ジヒドロ（１，４）ジオキシノ（２，３−ｃ）ピリジン−７−イルメチル）アミノ）ピペリジン−１−イル）エチル）−１，５−ナフチリジン−２（１Ｈ）−オン、１−（２−（４−（（２，３−ジヒドロ（１，４）ジオキシノ（２，３−ｃ）ピリジン−７−イルメチル）アミノ）ピペリジン−１−イル）エチル）−７−フルオロ−１，５−ナフチリジン−２（１Ｈ）−オン、１−（２−（４−（（２，３−ジヒドロ（１，４）ジオキシノ（２，３−ｃ）ピリジン−７−イルメチル）アミノ）ピペリジン−１−イル）エチル）−７−メトキシ−１，５−ナフチリジン−２（１Ｈ）−オン等の化合物が挙げられる。
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本発明は、アンドロゲン受容体に結合し、および/またはアンドロゲン受容体の活性を調節する化合物;ならびに、そのような化合物の製造および使用方法を提供する。また、そのような化合物を含む組成物ならびにそのような組成物の製造および使用方法も提供する。
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【課題】目的に応じて高い反応選択性及び目的物質の生成率を確保できる有機化合物の反応方法及び製造方法を提供する。
【解決手段】少なくとも２種類の流体を用いるものであり、そのうちで少なくとも１種類の流体については、有機化合物を少なくとも１種類含む流体であり、上記以外の流体のうちで少なくとも１種類の流体については、液体形態もしくは溶液中の反応剤を少なくとも１種類含む流体について、近接・離反可能に互いに対向して配設され、少なくとも一方が他方に対して回転する処理用面間にできる薄膜流体中で上記の各流体を合流させるものであり、当該薄膜流体中において有機反応させる。 （もっと読む）

式１および１ａ
【化１】


（式中、
Ｒ¹、Ｒ^1a、ＹおよびＪは開示中に定義されているとおりである）
の化合物、そのＮ−オキシドおよび塩が開示されている。式１の化合物を含有する組成物、および、有効量の本発明の化合物または組成物を施用する工程を含む菌類病原体により引き起こされる植物病害を防除する方法もまた開示されている。式１の化合物を式１ａの化合物から調製する方法がさらに開示されている。
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本発明は、新規なスピンゴモナス属バクテリア菌株ＫＭＫ−００１を液体培地で培養して、前記バクテリア菌株の培養液に液体培地で別に培養した新規なアスペルギルス属菌株ＫＭＣ−９０１を加えて混合培養するスピンゴモナスバクテリア−アスペルギルスカビの混合培養法、それから生合成された新規なグリオニトリン（Ｇｌｉｏｎｉｔｒｉｎｓ）、及び前記グリオニトリンまたはその薬学的に許容可能な塩を有効成分とする製薬組成物に関するものである。前記グリオニトリンは、癌細胞に対して強い細胞毒性効果があり、スピンゴモナス属新規バクテリア菌株ＫＭＫ−００１を含む１０種の有害菌に対する抗生効果を示すことから抗癌剤または抗生剤に有用に用いることができる。 （もっと読む）

ＭＥＫに対して使用するために、下記式（Ｉ）で表される化合物が提供される［式中、変数は明細書で定義した通りである］。また、そのような化合物を含む医薬組成物、キットおよび製品；該化合物を製造するために有用な方法および中間体；並びに該化合物を使用する方法も提供される。

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本発明は、以下の式（Ｉ）の化合物（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、ｐ、Ｅ、環Ａおよび環Ｂは、本明細書中で定義された通りである）に関する。本発明は、このような化合物を、単独および１つまたは複数の追加の治療薬と組み合わせて含む組成物（薬学的に許容される組成物を含む）、ならびにそれらをＫＳＰキネシン活性の阻害において使用するための方法、およびＫＳＰキネシン活性に伴う細胞の増殖性疾患または障害を治療するための方法にも関する。

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【課題】本発明は、コラーゲンの産生を抑制する効果及び腫瘍治療効果に優れた新規なヘテロ環化合物を提供することを課題とする。
【解決手段】本発明のヘテロ環化合物は、一般式（１）：


［式中、Ｒ^１は、基Ｒ^５−Ｚ_１−等を示す。Ｚ_１は、低級アルキレン基等を示す。
Ｒ^５は、基


等を示す。Ｒ^１３は、水素原子等を示す。ｍは、１〜５の整数を示す。Ｒ^２は、水素原子等を示す。Ｙは、ＣＨ又はＮを示す。Ａ_１は、インドールジイル基等の複素環を示す。該複素環は、１個以上の置換基を有していてもよい。Ｔは、基−ＣＯ−等を示す。Ｒ^３は、水素原子等を示す。Ｒ^４は、置換基として水酸基を有することのある低級アルキル基等を示す。Ｒ^３とＲ^４とは、これらが結合する窒素原子と共に、互いに結合して５〜１０員の飽和複素環等を形成してもよい。該飽和複素環は１個以上の置換基を有していてもよい。］
で表される。 （もっと読む）

【課題】
臨床上重要な肺炎連鎖球菌（Ｓｔｒｅｐｔｏｃｏｃｃｕｓ ｐｎｅｕｍｏｎｉａｅ）はエノイル―ＡＣＰレダクターゼとしてＦａｂＫのみを有しており、緑膿菌（Ｐｓｅｕｄｏｍｏｎａｓ ａｅｒｕｇｉｎｏｓａ）、腸球菌（Ｅｎｔｅｒｏｃｏｃｃｕｓ ｆｅｃａｌｉｓ）ではＦａｂＩとＦａｂＫの両方を有しているため、ＦａｂＩだけでなくＦａｂＫを阻害する必要があり、本発明はＦａｂＫまたはＦａｂＩ/Ｋ阻害剤を提供するものである。
【解決手段】
下記ＦａｂＫもしくは、ＦａｂＩ/Ｋ阻害剤（Ｉ）を提供する。
【化１】



【化２】


(II)
（式中、Ｚは、−ＮＨ−ＣＯ−ＮＹ−ＣＨ_２−、上記式（II）、−ＮＡ’−ＣＯ−ＣＨ_２Ｏ−Ｎ＝Ｃ（Ｂ’）−、−Ｏ−ＣＯ−ＣＨ_２Ｏ−Ｎ＝Ｃ（Ｂ’）−、または、−ＮＡ’−ＣＯ−を表す。） （もっと読む）

【課題】 ６−置換−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−スルホニルハライドの新規な調製方法を提供すること。
【解決手段】 本発明は、式（II）の化合物をＲ_１ＳＯ_３Ｈの加熱した溶液中に徐々に添加することを含む、式（Ｉ）の６−置換−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−スルホニルハライドの調製方法に関する。式中、Ｒ_１はＦ又はＣｌを表し、Ｒ_２はＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ又はトリフルオロメチルを表す。



（Ｉ）


（II）
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Ｚ、Ｍ、Ｒ^１、Ｘ、Ｒ^２、Ｒ^３およびＢが説明の中で与えられる意味を有する、式Ｉ


の化合物、ならびにその医薬的に許容されるエステル、アミド、溶媒和物または塩が提供され、前記化合物は、プロテインキナーゼ（例えばＰＩＭファミリーキナーゼまたはＰＩ３−Ｋ）の阻害が望ましいおよび／または必要とされる疾患の治療において、特に癌の治療において有用である。
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【課題】 ジオキサジニルピラゾール化合物の製造方法を提供する。
【解決手段】公知のスルファモイルピラゾールカルボン酸エステル化合物または公知のスルファモイルピラゾールカルボン酸化合物より、新規なスルホニルカーバメートピラゾールカルボン酸化合物、スルファモイルピラゾールヒドロキサム酸化合物、スルファモイルピラゾールカルボン酸混合酸無水物、スルファモイルピラゾールカルボン酸クロリド化合物、ピラゾロイソチアゾール化合物およびスルファモイルピラゾールヒドロキサム酸−Ｏ−（２−ヒドロキシエチル）化合物を中間体として製造し、スルファモイルピラゾールヒドロキサム酸−Ｏ−（２−ヒドロキシエチル）化合物を脱水反応させることにより４−（５，６−ジヒドロ−１，４，２−ジオキサジン−３−イル）スルファモイルピラゾール化合物を製造する。
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【課題】GSK-3仲介疾患を治療するか、予防するか又は改善させるための化合物、組成物及び方法を提供する。
【解決手段】アミノキノロン又はその医薬的に許容され得る誘導体を用いる。
【化１】
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【課題】有機半導体として有用な含ハロゲンチアポルフィリンを提供すること。
【解決手段】下記式（１）で示される含ハロゲンチアポルフィリン〔式中、Ｘ¹¹はハロゲン原子を表す。Ｙは、ＳまたはＮＨを表す。Ｒは、アルコキシル基等の置換基を表す。ａ＋ｂ≦４であることを条件として、ａは１〜４の整数を表し、ｂは０〜３の整数を表す。〕。
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化合物（Ｉ）において、Ｚは式（i）、（ii）、または（iii）の官能基であり、ｍは０、１または２であり、ｎは０、１または２であり、Ｙは連結基であるか、もしくは存在せず、Ｒ'はＨまたはＯＨであるか、もしくは存在せず、破線----は、任意の二重結合であり、Ｒ₁、Ｒ₂およびＲ₃は、広範囲に及ぶ、随意的に置換されたアルキル、シクロアルキル、アリールおよび複素環基から選択される。化合物Ｉは、哺乳動物における下部尿路の神経筋機能障害、偏頭痛および胃食道逆流症の治療に有用なｍＧｌｕ５拮抗薬である。好ましい化合物（Ｉ）は、式（II）を有するものである。
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