【課題】 エストロゲンと同様の生理的な骨の回復作用を有し、かつ高い安全性を有する、新しい型のエストロゲン代替薬（非ホルモン治療剤）を提供することにより、骨代謝疾患（例えば、骨粗鬆症、関節炎、慢性関節リウマチ、関節症、変形性関節症、ページェット病（Paget’s disease）、ベヒテレフ病（Bechterew's disease）、高カルシウム血症など）の予防剤または治療剤に多様性を持たせ、治療の選択範囲を広げること。
【解決手段】 以下の式（Ｉ）：
【化１】



で表される化合物（式中の各記号は、明細書中で定義される通りである）またはその医薬上許容される塩、あるいは
以下の式（Ｘ）：
【化２】



で表される化合物（式中の各記号は、明細書中で定義される通りである）またはその医薬上許容される塩を含有してなる、骨代謝疾患を予防または治療するための組成物。 （もっと読む）

【課題】優れたヒトc-mpl-Ba/F3細胞増殖作用、及び巨核球コロニー形成促進作用に基づく血小板増多活性を有し、血小板減少症治療に有用な化合物を有効成分とする医薬組成物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）で示される新規な2-アシルアミノチアゾール誘導体又はその製薬学的に許容される塩、及び製薬学的に許容される担体を含む医薬組成物。


［式中の記号は以下の意味を示す。B：低級アルキレン。R⁴：それぞれ置換されていてもよいアミノもしくは環状アミノ。R⁵：それぞれ置換されていてもよいチエニル若しくはフェニル。R⁶：それぞれ置換されていてもよい芳香族ヘテロ環、アリール若しくは環状アミノ。但し、置換されていないフェニル及び置換されていてもよいインドールを除く。］ （もっと読む）

本発明は、抗微生物活性を有する、式Ｉおよび式ＩＩの特定の化合物および塩を提供する。本発明は、また、式Ｉおよび式ＩＩの化合物の製造において有用な新規合成中間体を提供する。変数、Ａ₁、Ｒ₂、Ｒ₃、Ｒ₅、Ｒ₆、Ｒ₇、Ａ₈、およびＲ₉は、本明細書中で定義される。本明細書で開示する式Ｉおよび式ＩＩの特定の化合物は、細菌のＤＮＡ合成および細菌複製の強力で選択的な阻害剤である。本発明は、また、１つ以上の式Ｉまたは式ＩＩの化合物、および１つ以上の担体、賦形剤、または希釈剤を含有する医薬組成物を含む抗微生物組成物を提供する。このような組成物は、唯一の有効薬剤として式Ｉまたは式ＩＩの化合物を含んでもよく、あるいは、式Ｉまたは式ＩＩの化合物と１つ以上のその他の有効薬剤との組合せを含んでもよい。本発明は、また、動物における微生物感染症の治療方法を提供する。
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式(I)の化合物またはその医薬的に許容しうる塩は、ノルアドレナリン再取り込み阻害に加え、5-HT_1A受容体活性化作用を示し、および任意にまた、5-HT再取り込み阻害薬は、肥満治療に有用である。
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２−アミノ位にＮ−含有シクロアルキルを有する、式（Ｉ）で表されるアミノチアゾール化合物または前記化合物の薬学的に許容できるプロドラッグまたは前記化合物の薬学的に許容できる塩は、細胞増殖およびプロテインキナーゼの活性を変調および／または阻害する。
【化１】

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月経困難症の治療に有用である、式（Ｉ）で示される化合物、又はその製薬的に受容される誘導体、式（Ｉ）において、Ｖは、−（ＣＨ_２）_ｄ（Ｏ）_ｅ−、−ＣＯ−又は−ＣＨ（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）−を表す；Ｗは、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）_ａ−又は−Ｎ（Ｒ^１）−であり、Ｒ^１は、Ｈ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、（ＣＨ_２）_ｂＣＯＲ^２、ＣＯ（ＣＨ_２）_ｂＮＲ^２Ｒ^３、ＳＯ_２Ｒ^２、（ＣＨ_２）_ｃＯＲ^２、（ＣＨ_２）_ｃＮＲ^２Ｒ^３又は（ＣＨ_２）_ｂｈｅｔ^１を表し、ｈｅｔ^１は、Ｏ、Ｎ又はＳから選択された１つ以上のヘテロ原子を含有する３〜８原子の飽和又は不飽和複素環を表し、これは場合によってはＣ_１−Ｃ_６アルキルによって置換される；ＸとＹは、独立的に、Ｈ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、ハロゲン、ＯＨ、ＣＦ_３、ＯＣＦ_３、ＯＲ^４を表す；Ｚは、−（ＣＨ_２）_ｆ（Ｏ）_ｇ−、−ＣＯ−又は−ＣＨ（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）−を表す；Ａ環は、場合によってはＯＨによって置換され、場合によっては少なくとも１つの環ＮがＯによって置換される、４〜７員飽和Ｎ含有複素環を表す；Ｂ環は、場合によってはＯＨ、ハロゲン、ＣＮ、ＣＯＮＨ_２、ＣＦ_３、ＯＣＦ_３によって置換される、フェニル又は４〜７員不飽和Ｎ含有複素環を表し、該複素環において、場合によっては少なくとも１つの環ＮはＯによって置換される；Ｒ^２とＲ^３は、独立的に、Ｈ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル［場合によっては、ＯＨ、ハロゲン、Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）_２又はＣ_１−Ｃ_６アルキルオキシによって置換される］、Ｃ_１−Ｃ_６アルキルオキシ、Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）_２又は［Ｃ_３−Ｃ_８シクロアルキル］を表す；或いは、Ｒ^２とＲ^３は、それらが付着する窒素原子と共に、独立的に、場合によってはＣ_１−Ｃ_６アルキルによって置換される、３〜８原子の複素環を表す；Ｒ^４は、直鎖又は分枝鎖Ｃ_１−Ｃ_６アルキルを表す；ａとｃは、独立的に、０、１又は２を表す；ｂ、ｅ及びｇは、独立的に、０又は１を表す；及びｄとｆは、独立的に、１又は２を表す。

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HCV NS5Bポリメラーゼのインヒビターとしての、下記式Ｉで表される化合物の異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー若しくは互変異性体、又はその塩。
【化１】


（式中、A、B、R²、R³、L、M¹、M²、M³、M⁴、Y¹、Y⁰、Z及びSpは、請求項１で定義されるとおりである。）
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本発明は、新規なクラスの抗生物質に関し、より詳細にはオキサゾリジノン構造を有するマクロライド、マクロライドの製造方法、マクロライドを含む組成物、マクロライドの使用方法、およびマクロライドを使用した治療方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、（ａ）式Ｉ：


Ｉ
（式中、Ｍは、炎症細胞において蓄積する特性を有するマクロライドから誘導されるマクロライドサブユニット（マクロライド部分）を表し、Ｄは、抗炎症、鎮痛および／または解熱作用を有するジベンゾ［ｅ，ｈ］アズレンサブユニットを表し、ＬはＭおよびＤを共有結合させる結合基である）
により表される新規化合物；（ｂ）その医薬上許容される塩、プロドラッグおよび溶媒和物、（ｃ）その調製のための方法および中間体、ならびに（ｄ）ヒトおよび動物における炎症性疾患および状態の治療におけるその使用に関する。
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６−フルオロ−１−メチル−７−［４−（５−メチル−２−オキソ−１，３−ジオキソレン−４−イル）メチル−１−ピペラジニル］−４−オキソ−４Ｈ−［１，３］チアゼト［３，２−ａ］キノリン−３−カルボン酸（化合物Ａ）のＩＩＩ型結晶を優先的に製造するための製造中間体（６−フルオロ−１−メチル−７−［４−（５−メチル−２−オキソ−１，３−ジオキソレン−４−イル）メチル−１−ピペラジニル］−４−オキソ−４Ｈ−［１，３］チアゼト［３，２−ａ］キノリン−３−カルボン酸・アセトニトリル溶媒和物（化合物Ｂ）の結晶を提供することを主な目的とする。 アセトニトリルを溶媒に用いた結晶化において、過飽和濃度を制御することにより化合物Ｂの結晶を優先的に晶出させることができる。続いて、該結晶を脱溶媒和させることにより、化合物ＡのＩＩＩ型結晶を製造することができる。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)の特定の新規なピリジン化合物、それらの化合物の製造方法、P2Y12阻害薬および抗血栓症薬などとしてのそれらの使用、それらの製造方法、心血管疾患における医薬としてのそれらの使用、ならびにそれらを含有する医薬組成物に関する。

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本発明は、一般式Ｉの置換インダゾリルスルホンアミドおよび２，３−ジヒドロインドリルスルホンアミド化合物、その調製方法、前記置換インダゾリルスルホンアミドおよび２，３−ジヒドロ−インドリルスルホンアミド化合物を含む薬剤、ならびに５−ＨＴ₆受容体を介して少なくとも部分的に媒介される障害または疾患を予防および／または治療するのに特に適切な薬を調製するための、前記置換インダゾリルスルホンアミドおよび２，３−ジヒドロ−インドリルスルホンアミド化合物の使用に関する。
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本発明に従って、ＶＥＧＦの転写後の発現を阻害する化合物が同定され、そして、それらの化合物の使用方法が、提供されている。本発明の１つの局面において、式（Ｉ）〜式（ＶＩＩＩ）の化合物が提供される。これらの化合物がＶＥＧＦ生成の阻害において、および／または脈管形成の阻害において、および／または癌、糖尿病性網膜症、関節リウマチ、乾癬、アテローム性動脈硬化症、肥満症、慢性炎症または滲出性黄斑変性の処置において有用である。
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【課題】近年問題となっている深在性真菌症治療における、カンジダ属及びアスペルギルス属の両方に強い抗真菌活性を有し、且つ、フルコナゾール耐性カンジダアルビカンスに有効である新規トリアゾール誘導体を提供する。
【解決手段】下記の一般式（Ｉ）で示される新規トリアゾール誘導体又はそれらの薬理学的に許容しうる塩、これらのトリアゾール誘導体からなる抗真菌剤及びこれらのトリアゾール誘導体を有効成分として含有する医薬組成物を提供する。
【化１】


（式中、ｎは０又は１の整数を表し、Ｒ^１は水素原子又は低級アルキル基、Ｒ^２及びＲ^４はいずれかひとつがCOと結合し、残りの１つ及びＲ^３は同一でも異なっていても良く、それぞれ水素原子、ハロゲン原子、置換又は無置換のフェニル基等を示すか、もしくは、Ｒ^２とＲ^３が一緒になって置換又は無置換のベンゼン環、シクロペンテン環又はシクロヘキセン環を形成する。） （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）、
【化１】


［式中、
Ｒ^１、Ｒ^２は独立して、Ｈ、置換されてもよいアルキル、又は置換されてもよいアリールであり、
Ｒ^３は、置換されてもよいアルキル、置換されてもよいアリール、有機アシル基（すなわち、アセチル、プロピオニル、ベンゾイルなど）又は有機チオアシル基（すなわち、チオアセチル、チオプロピオニル、チオベンゾイルなど）であり、それらはすべて、染料−繊維結合を形成することが可能な反応性基を有していても、いなくてもよく、
Ｒ^４は任意の着色有機基であるが、それは染料−繊維結合を形成することが可能な反応性基を有していても、いなくてもよく、
Ｌは、任意の炭素含有連結基であって、脂肪族、芳香族、又はアルキル−アリール結合基たとえばベンジル又はフェネチルであり、
Ｘは、ハロゲン又は第三級アンモニウムであるか、又は置換されてもよいアリールアミンである］で表わされる染料、前記染料を調製するための方法、並びに、ヒドロキシ含有及び／又はカルボキサミド含有繊維材料を染色及び捺染するためのそれらの使用に関する。
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【課題】ニューキノロン系の抗菌薬として有用なレボフロキサシン（国際的一般名）の１／２水和物の工業的に有利な製造方法を提供する。
【解決手段】レボフロキサシンの１／２水和物結晶の製造方法として、レボフロキサシンの水和物結晶を、実質的に水を含まない有機溶媒から再結晶する方法又はレボフロキサシンの水和物結晶を実質的に水を含まない有機溶媒中に放置する方法を提供する。その方法において、実質的に水を含まない有機溶媒としては、エタノール、テトラヒドロフラン、１，４−ジオキサン、ジイソプロピルエーテル及び酢酸エチルからなる群から選ばれた１種又は２種以上の混合溶媒が好適である。 （もっと読む）

式Ｉを有する抗菌性化合物、および塩類、プロドラッグ、およびそれらプロドラッグの塩類、該化合物を作製する方法および該方法に使用される中間体、該化合物を含有する組成物、および該化合物を使用して魚類または哺乳動物における細菌感染を予防または治療するための方法を開示する。
【化３４】

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【課題】 イミダゾピラン誘導体の新規製造法を提供すること。
【解決手段】 ジニトロイミダゾールと、２，３−エポキシ−１−プロパノールを出発物質として用いた、下記式（９）
【化１】


（式中、Ｒ^１はＣ_１−Ｃ_３アルキル基、アリール基、アリール基置換Ｃ_１−Ｃ_３アルキル基、ハロゲン原子、または水素原子を意味する。）
で表わされるイミダゾピラン誘導体の5つの工程からなる新規製造法。 （もっと読む）

本発明は、下記式（１）の化合物及びその製造方法に関する。この化合物を用いることにより、優れた抗菌力及び広範囲の抗菌スペクトルを有するカルバペネム誘導体を、安全かつ安価に製造することができる。


［式中、Ｒ^１は、水素原子を表すか、又は水酸基の保護基を表し、Ｒ^２は、水素原子、カルボキシル基の保護基、又はカルボン酸アニオンのアニオンを表し、Ｚ^１及びＺ^２は一緒になって、酸素原子、又はカルボニル基の保護基を表すか、又は、Ｚ^１及びＺ^２の一方が水素原子を表し、かつ、他方が水酸基又は保護された水酸基を表し、Ｙは、酸素原子、又は基Ｐ（Ｒ^３）_３を表し、ここで、Ｒ^３は、同一でも異なっていてもよく、ハロゲン原子により置換されていてもよいＣ１−６アルキル基、又はハロゲン原子もしくはＣ１−６アルキル基（このアルキル基はハロゲン原子により置換されていてもよい）により置換されていてもよいアリール基を表す］
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本発明は、ビス−（ベータ・ヒドロキシ）アミンおよびヒドロキシル含有部分からのヒドロキシ官能化アミドアセタールの製造に関する。本発明はさらに、新しいコーティング組成物を与えるための架橋剤と反応する構成成分としてのヒドロキシ官能化アミドアセタールの使用に関する。 （もっと読む）