本発明は、式（Ｉ）


［式中、Ｈｅｔは、Ｎ、ＯまたはＳから選択される１個から４個のヘテロ原子を含む単環式または二環式の複素環で場合によって置換されており、Ｒ１は、Ｘ−（Ａ−Ｂ）ｎ−ＣＯＮＨ２、Ｘ−（Ａ−Ｂ）ｎ−Ｏ−ＣＯＮＨ２、Ｘ−（Ａ−Ｂ）ｎ−ＮＨ−ＣＯＮＨ２、Ｘ−（ＣＨ２）ｍ−ヘテロシクロアルキル、Ｘ−（ＣＨ２）ｍ−アリールおよびＸ−（ＣＨ２）ｍ−ヘテロアリールであり、Ｘは、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）、ＮＨ−ＣＳ、−ＮＨ−ＣＯ−ＣＨ２−Ｏ−；−ＮＨ−ＣＯ−ＣＨ２−Ｓ−ＣＨ２−ＣＯ−ＮＨ−；−ＮＨ−ＣＯ−（ＣＨ２）２−ＳＯ２−；−ＮＨ−ＣＯ−ＣＨ２−Ｎ（ＣＨ３）−ＣＯ−であり、ＡおよびＢは、単純結合、ＣＨ２、ＣＨ−アルキル、ＣＨ−アラルキルを表し、ｎ＝１、２およびｍ＝０、１であり、Ｒ２およびＲ’２は、Ｈ、ハロゲン、ＣＦ３、ニトロ、シアノ、アルキル、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、アルキルチオ、フリーの、またはアルキル基、カルボキサミド基、ＣＯ−ＮＨ（アルキル）基およびＮＨ−ＣＯ−アルキル基によりエステル化されたカルボキシを表し、ｐ＝１から４およびｐ’＝１から３であり、Ｌは、単純結合、ＣＨ２、Ｃ（Ｏ）、Ｏ、ＳまたはＮＨを表し、全ての前記基は場合によって置換されている］の新規生成物に関する。本発明は、該生成物の全異性体、および薬剤として使用されるこの塩にも関する。
（もっと読む）

【課題】安全性が高く、高収率で得られる含窒素多環複素環化合物の製造方法の提供。
【解決手段】下記一般式［３］（式中、Ｘは臭素原子、Ｒ_１は置換基、Ｚ_１及びＺ_２は複素環、Ｚ_３は結合手又は２価の連結基）で表される化合物を原料として、下記一般式［４］で表される含窒素多環複素環化合物を得る製造方法。
（もっと読む）

本発明は、ｃ−Ｍｅｔチロシンキナーゼの阻害薬として有用な化合物を提供する。本発明はまた、本発明の化合物を含む薬学的に許容できる組成物および様々な増殖性障害の治療に該組成物を使用する方法を提供する。本発明はまた、式Ｉの化合物および薬学的に許容できる担体、アジュバントまたはビヒクルを含む医薬組成物を提供する。さらに、本発明は、患者に治療上有効な量の式Ｉの化合物またはその医薬組成物を投与するステップを含む、患者における増殖性疾患、状態または障害を治療またはその重症度を軽減する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明によるカタランチンのフッ素化誘導体は下記一般式（Ｉ）で表される：点線は、置換‐Ｘが存在しない場合に二重結合であり、他方‐Ｘが次の群の置換：Ｈ、ＯＲ、ＮＲ′Ｒ″、ＳＲ、またはハロゲン原子（Ｒ、Ｒ′、およびＲ″は、互いに独立して、水素原子またはＣ_１‐Ｃ_６の直鎖状もしくは分岐状のアルキル基を表す）を表す場合には単結合である可能性を表し、基Ｒ_１およびＲ_２の少なくとも一方がフッ素の原子を表す条件により、Ｒ_１、Ｒ_２、およびＲ_３は、互いに独立して、水素、フッ素の原子、またはメチル化基を表し、およびｎ＝１または２。

（もっと読む）

本発明は、新規の式（Ｉ）の４−メチルピリドピリミジノン化合物およびその塩、これらの合成ならびにホスホイノシチド３−キナーゼアルファ（ＰＩ３−Ｋα）の阻害剤としてのこれらの使用を対象とする。
【化１】

（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）を有する化合物またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、エステル、プロドラッグまたは立体異性体を投与する工程を含む、脂質代謝の障害、疼痛、糖尿病、血管の状態、脱髄または非アルコール性脂肪肝疾患を治療または予防する方法に関する。式中、Ｒ^１およびＲ^２は、本明細書の表１〜６に定義されており、Ｒ^３は、−フェニル、−４−クロロフェニル、−２−ピリジルまたは−３−ピリジルである。別の態様では、本発明は、患者に有効量の式（ＩＢ）：を有する化合物またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、エステル、プロドラッグまたは立体異性体を投与する工程を含む、患者の「状態」を治療または予防する方法に関する。

（もっと読む）

本発明は、ムスカリン受容体の調節剤に関する。本発明はまた、かかる調節剤を含む組成物、およびそれを用いるムスカリン受容体仲介疾患の処置方法を提供する。 （もっと読む）

ＣＧＰＲ受容体のアンタゴニストであり、ＣＧＲＰが関与する疾患、例えば偏頭痛の治療又は予防に有用である、式Ｉの化合物：Ｉ（変数Ａ^１、Ａ^２、Ａ^３、Ａ^４、ｍ、ｎ、Ｊ、Ｑ、Ｒ^４、Ｅ^ａ、Ｅ^ｂ、Ｅ^ｃ、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^ｅ、Ｒ^ｆ、Ｒ^ＰＧ及びＹは明細書中に定義される）。本発明は、また、これらの化合物を含む医薬組成物、及びＣＧＲＰが関与するこのような疾患の予防又は治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用に関する。
【化１】

（もっと読む）

本発明は、チエノピリミジン−４−オン、およびチエノピリダジン−７−オンＭＣＨ Ｒ１アンタゴニスト、その調製方法、それらを含む医薬組成物、および治療におけるそれらの使用に関する。式（Ｉ）の化合物は、肥満、精神病、認識力障害、記憶障害、統合失調症、てんかん、および関連する状態、２型糖尿病、メタボリックシンドローム、ならびに認知症、多発性硬化症、パーキンソン病、ハンチントン舞踏病およびアルツハイマー病などの神経障害、ならびに疼痛関連障害の処置のために使用される。 （もっと読む）

式（Ｉ）、（ＩＩ）及び（ＩＩＩ）で表される化合物が、５−ＨＴ３阻害薬として開示される。化合物は、ＣＩＮＶ、ＩＢＳ−Ｄ並びにその他の疾患及び病態を治療するのに有用である。
（もっと読む）

式（Ｉ）
【化１】


（式中、
Ｙ¹、Ｙ²、Ｙ³、Ｙ⁴は、ＮまたはＣ−を表し、それによって基Ｙ¹〜Ｙ⁴の少なくとも２つは、炭素原子を示し、Ｒ¹は、クロロまたはブロモを表し、
Ｒ²〜Ｒ⁷は、例えば水素、メチルまたはエチルを表し；そして
Ｒ¹⁰およびＲ¹¹は、独立して、例えば水素またはＣ₁−Ｃ₆アルキルを表す）
の置換ピラゾロピリミジン誘導体は、強力なｍＧｌｕＲ５モジュレーターであり、そして急性および慢性の神経学的障害を予防するのに有用である。
（もっと読む）

本発明は、強力なｍＧｌｕＲ５モジュレーターであり、例えば種々の神経学的疾患の治療に有用である、式（Ｉ）
【化１】


（式中、
Ｙ¹、Ｙ²およびＹ³は、独立して、例えばＣＲ¹⁰、ＮＨ、ＳまたはＯであり、
それによってＹ¹、Ｙ²およびＹ³の少なくとも１つは、ＣＲ¹⁰を示し；
Ｒ¹は、クロロまたはブロモを表し；
Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶およびＲ⁷は、例えば水素またはＣ₁−Ｃ₆−アルキルを表し、そして
Ｒ¹⁰は、例えば水素、ハロゲンまたはフェニルを表す）
のピラゾロピリミジン誘導体に関する。
（もっと読む）

式Ｉ：


（式中、Ｘ及びＲ^１からＲ^６は本明細書に定義する通りである。）の１−ヒドロキシナフチリジン化合物（例えば１−ヒドロキシナフチリジン−２（１Ｈ）−オン化合物）はＨＩＶインテグラーゼ及び／又はＨＩＶ ＲＮａｓｅ Ｈの阻害剤であると同時にＨＩＶ複製の阻害剤である。これらの化合物はＨＩＶ感染の予防及び治療と、エイズの発症の予防、遅延及び治療に有用である。これらの化合物は化合物自体又は医薬的に許容可能な塩としてＨＩＶ感染及びエイズに対して利用される。これらの化合物とその塩は場合によりＨＩＶ抗ウイルス剤、免疫調節剤、抗生物質及びワクチン等の他の抗ＨＩＶ剤と併用して医薬組成物の成分として利用することができる。
（もっと読む）

本発明は、式(I)で表される化合物又はその塩(特に、その製薬上許容される塩)を提供する。本発明は、さらにまた、IV型ホスホジエステラーゼ(PDE4)の阻害剤としての該化合物若しくは塩の使用、並びに/又は、例えば、哺乳類(例えば、ヒト)における、炎症性及び/若しくはアレルギー性の疾患(例えば、慢性閉塞性肺疾患(COPD)、喘息、鼻炎(例えば、アレルギー性鼻炎)、アトピー性皮膚炎又は乾癬)を治療及び/若しくは予防するための該化合物若しくは塩の使用も提供する。

（もっと読む）

本発明は、部分的に、ＦＡＢ Ｉ阻害特性を持つ化合物に関する。そのような化合物はまた、ＦＡＢ Ｉに構造的または機能的のいずれかに類似する他の酵素、例えば、ＦＡＢ Ｋなども阻害する。その記載した化合物と組成物は、細菌性感染症を治療するのに用いられる。また、記載した化合物は、該化合物を無生物の表面に適用することによって、無生物の表面を殺菌するために使用することもできる。また、明記した化合物を含む記載した組成物を含むキットも、この使用のための指示書とともに提供される。 （もっと読む）

本発明は、二環式窒素含有化合物および抗菌剤としてのその使用に関する。 （もっと読む）

本発明は式Ｉ：


の化合物、およびその医薬的に許容される塩を提供する。該式Ｉの化合物はチロシンキナーゼ活性阻害し、それにより、それらは抗癌剤としておよびアルツハイマー病の治療のために有用である。
（もっと読む）

本発明は、過剰又は異常な細胞増殖に特徴づけられる疾患の治療に適した一般式(１)の化合物


（式中、
XおよびR^１〜R^３は請求項１に定義されたとおりである）及び上記特性を有する医薬調製物の調製の為のそれらの使用。
（もっと読む）

式（Ｉ）


の三環式窒素含有化合物またはその医薬上許容される塩、溶媒和物および／またはＮ−オキシド、および抗菌剤としてのその使用。
（もっと読む）

式（Ｉ）の化合物、その製造方法、その医薬組成物、および療法における使用が提供される。

（もっと読む）