本発明は、一般式（Ｉｇ）（式中、Ｒ^１は、独立して、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、アリールまたはヘテロアリールを表わし；Ｒ^２は、独立して、-ＮＲ^３Ｒ^５、（式ＩＩ）を表わし；Ｒ^３は、独立して、Ｈ、ＣＯＲ^６、ＣＯ_２Ｒ^６、ＳＯＲ^６、ＳＯ_２Ｒ^６、ＳＯ_３Ｒ^６、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、-ＮＨ_２、アルキルアミン、-ＮＲ^７ＣＯＲ^６、ハロゲン、-ＯＨ、-ＳＨ、アルキルチオ、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、アリールまたはヘテロアリールを表わし；Ｒ^５は、独立して、Ｈ、ＣＯＲ^６、ＣＯ_２Ｒ^６、ＳＯＲ^６、ＳＯ_２Ｒ^６、ＳＯ_３Ｒ^６、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、-ＮＨ_２、アルキルアミン、-ＮＲ^７ＣＯＲ^６、ハロゲン、-ＯＨ、-ＳＨ、アルキルチオ、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、アリールまたはヘテロアリールを表わし；Ｒ^６は、独立して、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、-ＮＨ_２、アルキルアミン、アリールまたはヘテロアリールを表わし；Ｒ^７は、独立して、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、-ＯＨ、-ＳＨ、アルキルチオ、ヒドロキシアルキル、アリールまたはヘテロアリールを表わし；ｐは、0または1であり；ｑは、0または1であり；Ｘは、ＣＯまたはＳＯ_２である）の化合物、あるいは酸または塩基とのその製薬上許容可能な塩、あるいはその製薬上許容可能なプロドラッグまたは立体異性体に関する。
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式ＩａおよびＩｂの化合物、およびその立体異性体、幾何異性体、互変異性体、溶媒和物、代謝物および医薬的に許容される塩は、受容体チロシンキナーゼを阻害し、これにより媒介される障害を治療するのに有効である。哺乳動物細胞において、このような障害または関連する病的な状態をｉｎ ｖｉｔｒｏ、ｉｎ ｓｉｔｕおよびｉｎ ｖｉｖｏで診断、予防または治療するための、式ＩａおよびＩｂの化合物、およびその立体異性体、幾何異性体、互変異性体、溶媒和物および医薬的に許容される塩を使用する方法が開示されている。

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【課題】色純度がよく実用的な発光効率と寿命を有する有機ＥＬ素子を提供する。
【解決手段】下記式（１）又は式（２）で表されるペリレン誘導体。及び、陰極と陽極と、これらの間に発光層を含む一層又は複数層からなる有機薄膜層とを有し、有機薄膜層の少なくとも一層が、上記のペリレン誘導体、及び核炭素数１０〜５０の縮合芳香族環を有する化合物を含有する有機エレクトロルミネッセンス素子。


（式中、Ａｒ_１，Ａｒ_２，Ａｒ_３は、それぞれ独立に芳香環又は芳香複素環であり、Ｘは炭素原子又はヘテロ原子である。） （もっと読む）

【課題】発光効率が高く、かつ耐久性が高い有機電界発光素子の提供する。
【解決手段】一対の電極間に有機化合物層として発光層を有し、ひとつの有機化合物層が下記一般式（１）で表される化合物の少なくとも一種を含有する有機電界発光素子。


一般式（１）中、Ｑ¹〜Ｑ⁴は、式中の二つの炭素原子と連結して芳香族炭化水素環または芳香族ヘテロ環を形成する原子群を表す。 （もっと読む）

本発明は、塩基もしくは酸との付加塩の状態に加えて水和物もしくは溶媒和物の形態にもある、一般式（Ｉ）の、ベンゾイミダゾール単位を含む三環式Ｎ−ヘテロアリール−カルボキサミド誘導体に関し、式中：Ａは、それが結合するベンゾイミダゾール単位のＣ−Ｎ結合と共に、ベンゾイミダゾール単位の窒素原子を含めてＯ、ＳもしくはＮのうちで選択される１から３個のヘテロ原子を含む、４から７員の単環式複素環もしくは単環式ヘテロアリールを表し；Ｐは、Ｎ、ＯもしくはＳのうちで選択される１から６個のヘテロ原子を含む、８、９、１０、１１員の二環式複素環もしくは二環式ヘテロアリールを表し；Ｒ_１は、同一であるもしくは異なる、１から４の原子もしくは基を表し；Ｙは酸素もしくは硫黄原子を表し；Ｒ_２は、水素原子、ハロゲン原子、Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル、Ｃ_３−Ｃ_７−シクロアルキル、Ｃ_３−Ｃ_７−シクロアルキル−Ｃ_１−Ｃ_３−アルキレン、Ｃ_１−Ｃ_６−フルオロアルキルもしくはＣ_１−Ｃ_６−アルコキシ基を表し；Ｒ_３は、同一であるもしくは異なる、１から３の原子もしくは基を表す。本発明はこれらの化合物の調製方法およびそれらの治療上の使用にも関する。

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本発明は、式（Ｉ）：
【化１】


のピロロ［３，２−ｃ］ピリジン−４−オン ２−インドリノン化合物およびその薬学的に受容可能な塩に関する（ここで、Ｒ_１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８ Ｘ、Ｙおよび
【化２】


は、明細書に記載の意味を有する）。また、開示されているのは、上述の化合物を含有する薬学的組成物、これらの調整方法、およびこれらの医薬利用（特に、プロテインキナーゼ阻害剤として）である。式（Ｉ）。
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本発明は、ケモカイン受容体に結合するような方法でＨＩＶ感染由来の標的細胞に保護効果を示し、そして標的細胞のＣＸＣＲ４などの受容体への天然リガンド又はケモカインの結合に影響を与える化合物を提供する。 （もっと読む）

【課題】たんぱく質キナーゼの活性を阻害するイミダゾピリジン誘導体、これの製造方法およびこれを含む薬学組成物を提供する。
【解決手段】本発明のイミダゾピリジン誘導体は、化学式１の化合物、または、それの薬学的に許容可能な塩、水化物、溶媒化物、または、異性体である。
【化１】
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一般式：Ｍ_１−Ｌ−Ｍ_２（Ｍ_１及びＭ_２（同一又は異なり得る。）は、それぞれ、互いに独立に、単量体単位Ｍを表し、並びにＬはＭ_１及びＭ_２を共有結合するリンカー基を表し、前記単量体単位は以下の（Ｉ）に従う一般式Ｍに対応する。）に対応するＦＧＦ受容体アゴニスト化合物。調製方法及び治療的使用。

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本発明は、ニューロキニン−１（ＮＫ−１）受容体アンタゴニスト及びタキキニン（特に、サブスタンスＰ）の阻害剤として有用な特定の縮合トリアゾール化合物に関する。本発明はまた、前記化合物を活性成分として含む医薬組成物、並びに前記した化合物及び組成物の嘔吐、尿失禁、うつ病及び不安症を含めた特定障害の治療における使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、優れたＪＡＫ３阻害活性を有し、自己免疫疾患、炎症性疾患、アレルギー性疾患を含む、種々の免疫性疾患の治療及び／又は予防剤の有効成分として有用な化合物を提供する。
本発明化合物は、ＪＡＫ３に対する阻害活性を有していることから、望ましくないサイトカインシグナル伝達によって引き起こされる疾患（例、生体移植における拒絶、自己免疫疾患、多発性硬化症、リウマチ、乾癬、喘息、アトピー性皮膚炎、アルツハイマー病、アテローム性動脈硬化症）、あるいはサイトカインシグナル伝達異常によって引き起こされる疾患（例、癌、白血病）の治療剤若しくは予防剤の有効成分として有用であることが確認された。
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本発明は、ムスカリン受容体のモジュレーターに関する。本発明はまたそのようなモジュレーターを含む組成物、およびそれでムスカリン受容体仲介疾患を処置する方法も提供する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ：
【化１】


［式中、Ｒ^１、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、およびＡはここで定義された通りである］のトリアゾロピリダジン化合物、プロテインチロシンキナーゼ調節剤、特にｃ−Ｍｅｔの阻害剤、としてのそのような化合物の使用、並びに細胞または被験体においてｃ−Ｍｅｔのキナーゼ活性を減少または阻害しそして細胞または被験体においてｃ−Ｍｅｔ発現を調節するためのそのような化合物の使用、並びに被験体において細胞増殖疾患および／またはｃ−Ｍｅｔに関連する疾患を予防または処置するためのそのような化合物の使用に関する。本発明は、本発明の化合物を含んでなる製薬学的組成物並びに例えば癌および他の細胞増殖疾患の如き症状を処置するための方法にもさらに関する。
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【課題】本発明の目的は、うつ病、不安、アルツハイマー病、パーキンソン病、ハンチントン舞踏病、摂食障害、高血圧症、胃腸疾患、薬物依存、脳梗塞、脳虚血、脳浮腫、頭部外傷、炎症、免疫関連疾患、脱毛症、過敏性腸症候群、睡眠障害、てんかん、皮膚炎、統合失調症、痛みなど、ＣＲＦが関与すると考えられる疾患の治療薬又は予防薬として有効な、ＣＲＦ受容体のアンタゴニスト及び／又はδ受容体のアゴニストを提供することである。
【解決手段】次式［Ｉ］
【化１】


で表される、環状アミノ基で置換されているピロロピリミジン若しくはピロロピリジン誘導体は、ＣＲＦ受容体及び／又はδ受容体に対する親和性が高く、ＣＲＦが関与すると考えられる疾患に有効である。 （もっと読む）

式（Ｉ）の三環式含窒素化合物およびその抗菌剤としての使用。

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ＣＧＲＰ受容体のアンタゴニストであり、及びＣＧＲＰが関与する疾病（偏頭痛など）の治療又は予防において有用である式（Ｉ）の化合物：


（変数Ａ^１、Ａ^２、Ａ^３、Ａ^４、Ａ^５、Ａ^６、Ａ^７、Ｂ^１、Ｂ^２、Ｂ^３、Ｂ^４、Ｄ^１、Ｄ^２、Ｅ^１、Ｅ^２、Ｅ^３、Ｅ^４、Ｅ^５、Ｇ^１、Ｇ^２、Ｒ^６、Ｔ、Ｕ、Ｖ、Ｗ、Ｘ、Ｙ及びＺは、本明細書に記載されているとおりである。）。本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物並びにＣＧＲＰが関与するこのような疾病の予防又は治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用にも関する。
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ＣＧＲＰ受容体のアンタゴニストであり、片頭痛などのＣＧＲＰが関与する疾患の治療または予防に有用である、式（Ｉ）の化合物


（式中、可変記号Ａ^１、Ａ^２、Ａ^３、Ａ^４、Ａ^５、Ａ^６、Ａ^７、Ｂ^３、Ｅ^１、Ｅ^２、Ｅ^３、Ｅ^４、Ｅ^５、Ｇ^１、Ｇ^２およびＲ^６は、本明細書に記載のとおりである。）。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびにＣＧＲＰが関与するこのような疾患の予防または治療におけるこれらの化合物および組成物の使用に関する。
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ＣＧＲＰ受容体のアンタゴニストであり、片頭痛などのＣＧＲＰが関与する疾患の治療または予防に有用である、式（Ｉ）の化合物


（式中、可変記号Ａ^１、Ａ^２、Ａ^３、Ａ^４、Ａ^５、Ａ^６、Ａ^７、Ｂ、Ｅ^１、Ｅ^２、Ｅ^３、Ｅ^４、Ｅ^５、Ｇ^１、Ｇ^２およびＲ^６は、本明細書に記載のとおりである。）。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびにＣＧＲＰが関与するこのような疾患の予防または治療におけるこれらの化合物および組成物の使用に関する。
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ＣＧＲＰ受容体のアンタゴニストであり、及びＣＧＲＰが関与する疾病（偏頭痛など）の治療又は予防において有用である式（Ｉ）の化合物：


（可変因子Ａ^１、Ａ^２、Ａ^３、Ａ^４、Ａ^５、Ａ^６、Ａ^７、Ｂ^１、Ｂ^２、Ｂ^３、Ｂ^４、Ｄ^１、Ｄ^２、Ｅ^１、Ｅ^２、Ｅ^３、Ｅ^４、Ｅ^５、Ｇ^１、Ｇ^２、Ｊ、Ｋ、Ｔ、Ｕ、Ｖ、Ｗ、Ｘ、Ｙ及びＺは、本明細書に記載されているとおりである。）。
本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物並びにＣＧＲＰが関与するこのような疾病の治療又は予防におけるこれらの化合物及び組成物の使用にも関する。
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本発明は、β−セクレターゼ酵素活性の調節に有用であり、並びにアルツハイマー病（ＡＤ）及び関連症状を含むβ−セクレターゼ媒介性疾患の治療に有用である化合物の新規クラスを含む。一実施形態において、前記化合物は、一般式（Ｉ）（Ａ、Ｂ、Ｗ、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、ｉ及びｊは、本明細書中に定義されている。）を有する。本発明は、式（Ｉ）の１つ又はそれ以上の化合物を含む医薬組成物、式（Ｉ）の化合物又は式（Ｉ）の化合物を含む組成物を対象に投与することによって、これらの化合物を使用する方法（ＡＤ及び関連疾患の治療を含む。）も含む。本発明は、式（ＩＩ）及び（ＩＩＩ）のさらなる実施形態、本発明の化合物の調製に有用な中間体及び方法も含む。

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