式（Ｉ）の三環式含窒素化合物またはその医薬上許容される塩および／またはＮ−オキシド、および該化合物を含有する組成物、結核の治療における使用、ならびに該化合物の製法を提供する。

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本発明は、１−シクロプロピル−６−フルオロ−７−（８−メトキシイミノ−２，６−ジアザ−スピロ［３．４］オクト−６−イル）−４−オキソ−１，４−ジヒドロ−［１，８］ナフチリジン−３−カルボン酸のアスパラギンサン酸塩、その製造方法、およびそれを含む抗菌用薬学組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、細菌感染症の予防又は治療のための医薬の製造における使用のための、式（Ｉ）


の化合物（式中、Ｕ、Ｖ、Ｗ、Ｘ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｅ、Ｇ、ｍ及びｎは明細書に定義した通りである。）、そのような化合物の薬学的に許容される塩に関する。式（Ｉ）の特定の化合物は新規であり、また、本発明の一部である。本発明は、新規な抗生物質誘導体、それらを含有する医薬抗菌組成物、及び感染症（例、細菌感染症)の治療のための医薬の製造におけるこれらの化合物の使用に関する。これらの化合物は、中でもグラム陽性及びグラム陰性、好気性及び嫌気性菌、並びにマイコバクテリアを含む多様なヒト及び動物の病原体に対して有効な、有用な抗菌剤である。 （もっと読む）

式Ｉの化合物


（式中、Ａ、Ｂ、Ｒ^１、Ｒ^１ａ、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、およびＲ^８は、本明細書に示される意味を有し、クラス３およびクラス５受容体チロシンキナーゼによって媒介される疾患の治療に有用な受容体チロシン阻害薬である）。本発明の特定の化合物は、Ｐｉｍ−１の阻害薬であることも分かった。一つの実施形態において、本発明のイミダゾピリジン化合物は、クラス３受容体チロシンキナーゼ阻害薬である。特定の実施形態では、化合物は、クラス３受容体チロシンキナーゼＰＤＧＦＲおよびＦＬＴ３の阻害薬である。
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本発明は、ＡＧＣキナーゼ群に属するキナーゼの選択的小集団、例えばＰＫＣ、ＰＫＤ、ＰＫＮ−１／２、ＣＤＫ−９、ＭＲＣＫ−ベータ、ＰＡＳＫ、ＰＲＫＸ、ＲＯＣＫ−Ｉ／ＩＩのメディエーターまたは他のキナーゼのメディエーターであり得るナフチリジンを含む新規有機化合物であって、それらの選択性はその構造的変動に依存する化合物に関する。 （もっと読む）

【要約書】
本発明は、様々なタンパク質キナーゼ受容体酵素を調節することができ、これにより、このようなキナーゼの活性に関連する様々な病状及び症状に影響を及ぼすことができる、一般式（Ｉ）（Ａ^１−８、Ｄ’、Ｌ^１、Ｌ^２、Ｒ^１、Ｒ^６−８及びｎ）を有する化学的化合物に関する及び合成中間体に関する。例えば、前記化合物は、オーロラキナーゼを調節することができ、これにより、癌及び癌関連疾患を治療するために、細胞周期及び細胞増殖の過程に影響を及ぼすことができる。本発明は、前記化合物を含む医薬組成物及びオーロラキナーゼの活性に関連する病状を治療する方法も含む。

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式（Ｉ）：


（式中、記号は本明細書に記載の通りである）のヘテロアリールアミド類似体を提供する。このような化合物は、ｉｎ ｖｉｖｏ又はｉｎ ｖｉｔｒｏで特定の受容体活性を調節するのに使用され得るリガンドであり、ヒト、飼い慣らされた伴侶動物および家畜動物の病的受容体活性化と関連する症状の治療に特に有用である。このような障害を治療するためにこのような化合物を使用する医薬組成物および方法と同様に、このようなリガンドを受容体の位置特定試験に使用する方法を提供する。
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式（Ｉ）のピロロピリミジン誘導体


（式中、様々な置換基の意味は、本明細書で開示されている通りである。）。このような化合物は、ＪＡＫ３キナーゼ阻害剤として有用である。
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本発明は、メラノコルチン−４受容体（ＭＣ−４Ｒ）モジュレーターとしての、特にメラノコルチン−４受容体アンタゴニストとしての置換イミダゾピリジン誘導体に関する。アンタゴニストは、癌悪液質、筋肉疲労、食欲不振症、筋萎縮性側索硬化症（ＡＬＳ）、不安及びうつなどの障害及び疾患の治療のために有用である。
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本発明はＪＡＫ２チロシンキナーゼ及び／又はＰＤＫ１を阻害する化合物を提供する。本発明はまた、かかる阻害性化合物を含有してなる組成物、及び骨髄増殖性疾患若しくは癌の治療又は予防を必要とする患者に当該化合物を投与することによる、ＪＡＫ２チロシンキナーゼ活性及び／又はＰＤＫ１キナーゼ阻害性活性を阻害する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式(I)：


の化合物ならびに該化合物を用いる組成物および方法を包含する。該化合物はC型肝炎ウイルス(HCV)に対する活性を有し、HCVに感染したものの治療に有用である。
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本発明は、式I：


の化合物、医薬的に許容されるその塩、該化合物を用いる組成物、および方法を提供する。該化合物は、C型肝炎ウイルス(HCV)に対する活性を有し、HCVに感染したものの治療において有用である。
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本発明は、インデノイソキノリノン類似体と、有効量のインデノイソキノリノン類似体
を含む組成物と、インデノイソキノリノン類似体をそれを必要とする被検体に投与するこ
とを含む炎症性疾患、再灌流障害、真性糖尿病、糖尿病性合併症、臓器移植にともなう再
酸素化傷害、虚血状態、神経変性疾患、腎不全、血管障害、心血管疾患、癌、早産児合併
症、心筋症、網膜症、腎症、神経障害、勃起不全または尿失禁を治療または予防するため
の方法と、に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物、または薬学的に許容されるその塩、ｃ−Ｊｕｎ Ｎ末端キナーゼ（ＪＮＫ）活性の阻害における式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容されるその塩の使用、ならびに医薬品および特に神経変性障害、炎症性疾患および／またはおよび自己免疫性疾患の治療における使用を提供する。本発明はまた、前記式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容されるその塩およびそれらを含有する組成物の製造方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式ＡおよびＢの化合物および薬学的に許容できる塩に関する：（Ａ）および（Ｂ）［式中、Ａ、Ｂ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９およびＲ^１０は、上記で定義される通りである］。本発明はさらに、化合物および薬学的に許容できる塩を含む医薬組成物、ならびに真性糖尿病およびその合併症、癌、虚血、炎症、中枢神経系障害、心臓血管疾患、アルツハイマー病および皮膚疾患圧力、ウイルス性疾患、炎症性障害または肝臓が標的臓器である疾患を治療する方法に関する。
【化１】

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本発明は、下記一般式１に示された構造を持つビンブラスチン誘導体又はその生理的に許容し得る塩、その調製方法と用途、及び該誘導体を含む医薬組成物を提供する。前記ビンブラスチン誘導体は、腫瘍細胞株に対し抑制活性を有し、悪性腫瘍の治療薬として用いることができる。

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本発明は、式Iの化合物並びに該化合物を用いた組成物および方法に関する。該化合物は、C型肝炎ウイルス(HCV)に対する活性を有し、HCVに感染した個体の治療に有用である。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）


［式中、Ａｒ^１はベンゼン、ピラゾール、イソオキサゾール、ピリジン、インドール、１Ｈ−インダゾール、１Ｈ−フロ［２，３−ｃ］ピラゾール、１Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール、ベンゾイミダゾール、１，２−ベンゾイソオキサゾール、イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン、イミダゾ［１，５−ａ］ピリジン及び１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジンからなる群より選択される芳香環から形成される基であって、Ａｒ^２を有し、更にＲ^３から選択される１又は２以上の置換基を有していてもよい基を意味し；Ｒ^１及びＲ^２は、それぞれ独立して、水素原子、ハロゲン原子、シアノ基、Ｃ２−Ｃ６アルケニル基、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ基、Ｃ２−Ｃ７アルカノイル基、Ｃ２−Ｃ７アルコキシカルボニル基、アラルキルオキシカルボニル基、カルバモイル−Ｃ１−Ｃ６アルコキシ基、カルボキシ−Ｃ２−Ｃ６アルケニル基若しくは−Ｑ^１−Ｎ（Ｒ^ａ）−Ｑ^２−Ｒ^ｂで表される基か；置換基を有していてもよいＣ１−Ｃ６アルキル基か；又は置換基を有していてもよい、アリール基若しくは複素環基か、又は該アリール基若しくは複素環基を有する、Ｃ１−Ｃ６アルキル基若しくはＣ２−Ｃ６アルケニル基を意味し；Ｔ及びＵは、それぞれ独立して、窒素原子又はメチン基を意味し；
Ｖは酸素原子又は硫黄原子を意味する］で表される化合物等に関する。
本発明の化合物は、ＡＣＣが関与する各種の疾患の処置剤として有用である。
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本発明は式(Ｉ)：


〔式中、可変基は明細書で定義の通りである。〕
の化合物；そのような化合物の製造方法；およびそのような化合物のＰＤＥ４介在疾患状態の処置における使用に関する。
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ＣＧＲＰ受容体のアンタゴニストであり偏頭痛のようなＣＧＲＰが関与する疾患の治療または予防に有用な式Ｉ：


（式中、可変要素Ａ^１、ｍ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４およびＺは本文中に記載の通りである。）の化合物。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物、ＣＧＲＰが関与するこのような疾患の治療または予防におけるこれらの化合物および組成物の使用を目的とする。
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