本発明は、式（Ｉ）：
【化１】


又はその形体を目的とし、式中、Ｘ₁、Ｘ₂、Ｘ₃、Ｘ₄、Ｒ₁、Ｒ₂及びＲ₃は本明細書に定義されている通りであり、トリプターゼ阻害剤として有用である。
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本発明は、一般式(Ia)及び(Ib)
【化１】


（式中、R¹、R²、R³、R⁴、及びR⁵は明細書で示す定義どおり）の新規CGRPアンタゴニスト、その互変異性体、異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、水和物、混合物、その塩又はその塩の水和物、特に無機若しくは有機酸又は塩基とのその生理学的に許容しうる塩の水和物、前記化合物を含む薬物、その使用、並びにその製造方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、一般式(I)


, (I)
（式中、U、V、X、Y、R¹、R²、R³、及びR⁴は明細書で示す定義どおり）の新規CGRPアンタゴニスト、その互変異性体、異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、水和物、混合物、その塩又はその塩の水和物、特に無機若しくは有機酸又は塩基とのその生理学的に許容しうる塩の水和物、前記化合物を含む薬物、その使用、並びにその製造方法に関する。 （もっと読む）

【課題】有機エレクトロルミネッセンス素子の発光輝度、発光効率および耐久性を向上させることのできる特定構造の化合物を提供することにあり、該化合物を用いた発光輝度、発光効率および耐久性が向上した有機エレクトロルミネッセンス素子を得ることにある。
【解決手段】陰極と陽極と少なくとも１層の有機化合物層からなる有機エレクトロルミネッセンス素子において、有機化合物層に一般式４で表される化合物の少なくとも１種を含有することを特徴とする有機エレクトロルミネッセンス素子。
【化１】
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本発明は、一般式（Ｉａ）および（Ｉｂ）（式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴およびＲ⁵は、以下に示す通りである）の新規ＣＧＲＰ阻害薬、その互変異性体、異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、水和物、混合物、それらの塩、および該塩の水和物、特にそれらの無機または有機の酸または塩基との生理学上許容される塩；前記化合物を含む医療用薬剤；その使用；ならびにその製造方法に関する。

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本発明は、一般式（Ｉ）（式中、Ｕ、Ｖ、Ｘ、Ｙ、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³およびＲ⁴は、本明細書で示す通りである）の新規ＣＧＲＰ阻害薬、その互変異性体、異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、水和物、混合物、それらの塩、および該塩の水和物、特にそれらの無機または有機の酸または塩基との生理学上許容される塩；前記化合物を含む医療用薬剤；その使用；ならびにその製造方法に関する。


(I)
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本発明は、新規化合物、特に式（Ｉ）の新規イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン誘導体に関し、すべてのラジカルは、この出願書類[application]および請求項に定義されたとおりである。本発明の化合物は、代謝調節型受容体−サブタイプ２（「ｍＧｌｕＲ２」）が関連するグルタミン酸機能障害および疾病に関係する神経学的および精神医学的な障害の治療または予防に有用な、代謝調節型受容体サブタイプであるｍＧｌｕＲ２の正のアロステリック調節因子である。特に、このような疾病は、不安神経症，統合失調症，片頭痛，鬱病およびてんかんからなる群から選択される中枢神経系障害である。本発明は、ｍＧｌｕＲ２が関連するこの種の疾病の予防および治療に対するこのような化合物の使用と同様に、医薬組成物および該化合物と組成物との調製工程もその目的とする。
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本発明は、式（Ｉ）のエナンチオマー的に純粋な化合物を、それを含有する医薬調合剤およびその使用方法と共に提供する。
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ヒスタミン受容体は、Ｇタンパク質共役７回膜貫通タンパク質のスーパーファミリーに属する。Ｇタンパク質共役受容体は、真核細胞において主要なシグナル伝達系の１つを構成する。ヒスタミン受容体は、大部分の末梢組織中および中枢神経系において見出される。ヒスタミン受容体を調節することができる化合物は、治療に使用してもよく、例えば、ヒスタミンアンタゴニストは、抗ヒスタミン剤として使用し得る。本開示は、個体においてヒスタミン受容体を調節するために使用し得る新規な四環系化合物に関する。この化合物は、一実施形態では、四環系［４，３−ｂ］インドールである。認識力障害、精神病性障害、神経伝達物質が媒介する障害および／または神経細胞障害の治療を含めた種々の治療への用途におけるこの化合物の使用方法と同様に、この化合物を含む医薬組成物もまた提供する。 （もっと読む）

本発明は、一般に、ニコチン性アセチルコリン受容体（ｎＡＣｈ受容体）のリガンド、ｎＡＣｈ受容体の活性化、およびニコチン性アセチルコリン受容体の欠陥または機能不全と関連している疾患状態、特に脳の疾患状態の処置の分野に関する。さらに、本発明は、α７ｎＡＣｈ受容体サブタイプのリガンドとして作用する新規な化合物、かかる化合物の調製方法、かかる化合物を含む組成物、およびそれらの使用方法に関する。かかる新規な化合物は、式Ｉ：
【化１】


（式中、Ｘ、Ｒ^１、およびＲ^２は、本明細書中で規定のとおりである。）
で表される化合物を含む。
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本発明は、式（Ｉ）の新規なジヒドロチエノピリミジンスルホキシド及び薬理学的に許容されるその塩（式中、Ｘは、ＳＯ又はＳＯ₂を表し、ただし好ましくはＳＯを表し、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ^4'、Ｒ⁵、Ｒ⁶及びＲ⁷は、請求項１で定義された通りである）に関する。本発明はまた、前記化合物を含有する医薬組成物にも関する。この新規なジヒドロチエノピリミジンスルホキシドは、呼吸器系又は消化器系の障害若しくは疾患、関節、皮膚若しくは眼の炎症性疾患、末梢神経系又は中枢神経系の疾患、又はがんの治療における使用に適している。


（１）
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本発明は、細胞増殖を阻害しかつ/または細胞アポトーシスを誘導することができる、新規キノロン化合物およびその薬学的組成物を提供する。本発明はまた、そのような化合物および組成物を調製する方法、ならびにそれを作製および使用する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式VIIIの化合物、又は薬学的に許容されるその塩若しくはエステルに関し、式中、Ｘは、ＮＲ^７であり、Ｙは、Ｏ又はＮ−（ＣＨ_２）_ｎＲ^１９であり、ｎは、１、２又は３であり、ｍは、１又は２であり、Ｒ^１及びＲ^２は、各々独立に、Ｈ、アルキル又はシクロアルキルであり、Ｒ^４及びＲ^４’は、各々独立に、Ｈ又はアルキルであり、或いはＲ^４及びＲ^４’は、一緒になってスピロシクロアルキル基を形成し、Ｒ^１９は、Ｈ、アルキル、アリール又はシクロアルキル基であり、Ｒ^６は、ＯＲ^８又はハロゲンであり、Ｒ^７及びＲ^８は、各々独立に、Ｈ又はアルキルである。さらなる態様は、前記化合物を含む医薬組成物、及び増殖性疾患等の治療におけるその使用に関する。
【化１】

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【課題】グルココルチコイド受容体に選択的な結合活性を有しており、プロゲステロン受容体及びミネラルコルチコイド受容体に由来する副作用を軽減した安全性の高い、自己免疫疾患やアレルギー性疾患の予防剤及び／又は治療剤を提供する。
【解決手段】下記一般式(I)


で示される縮合テトラヒドロキノリン化合物若しくはその薬理学的に許容される塩又はそれらの水和物若しくは溶媒和物。
【効果】グルココルチコイド受容体に選択的な結合活性を有しており、プロゲステロン受容体及びミネラルコルチコイド受容体に由来する副作用を軽減した安全性の高い、自己免疫疾患やアレルギー性疾患の予防剤及び／又は治療剤を提供できる。 （もっと読む）

本発明は置換キノキサリンタイプピペリジン化合物、有効量の置換キノキサリンタイプピペリジン化合物を含有する組成物、および治療または予防が必要な動物に有効量の置換キノキサリンタイプピペリジン化合物を投与することを特徴とする、疼痛などの病状を治療または予防する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）に対応する６−シクロアミノ−３−（ピリジン−４−イル）イミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジン誘導体に関し、式（Ｉ）において、Ｒ_２は、ハロゲン原子ならびにＣ_１−６アルキル基、Ｃ_１−６アルキルオキシ基、Ｃ_１−６アルキルチオ基、Ｃ_１−６フルオロアルキル基、Ｃ_１−６フルオロアルキルオキシ基および−ＣＮ基から選択される１個または複数個の置換基で場合によって置換されているアリール基であり、Ｒ_３は、水素原子またはＣ_１−３アルキル基、−ＮＲ_４Ｒ_５基、ヒドロキシル基もしくはＣ_１−４アルキルオキシ基であり、−Ａは、１個または２個のＲ_ａ基で場合によって置換されているＣ_１−７−アルキレン基であり、Ｂは、Ｒ_ｂ基で場合によって置換されているＣ_１−７−アルキレン基であり、Ｌは、Ｒ_ｃ基もしくはＲ_ｄ基で場合によって置換されている窒素原子であり、またはＲ_ｅ１基およびＲ_ｄ基、もしくは２個のＲ_ｅ２基で置換されている炭素原子のいずれかであり、ＡおよびＢの炭素原子、またはＲ_ｅ２基は、互いに同一でありまたは異なってよい１個または複数個のＲ_ｆ基で場合によって置換されており、−Ｒ_７およびＲ_８は、互いに独立して、水素原子またはＣ_１−６−アルキル基である。調製方法および治療的使用。

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下記式（Ｉ）の化合物は、微小管親和性調節キナーゼの阻害剤であり、したがって、タウの過剰リン酸化に伴う神経変性疾患の治療に使用される。

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本発明は、一般式（Ｉ）を有する６−フェニル−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン−４−カルボニトリル誘導体、これを含む医薬組成物、アテローム性動脈硬化、肥満症、炎症および免疫障害（関節リウマチなど）、乾癬、癌ならびに慢性疼痛（神経因性疼痛など）等のカテプシンＳ関連疾患の治療のための薬物の調製のためのこれらの誘導体の使用に関する。

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【課題】 医薬として有用な抗腫瘍剤を提供する。
【解決手段】 次の一般式


（式中、----- は単結合の存在または非存在を意味し、ＸはＮまたはＣ−Rxを意味し、ここにおいてRxは水素原子またはハロゲン原子を意味し、Ｒ₁ およびＲ₂は同一または異なり水素原子やハロゲン原子などを意味し、Ｒ₃ は水素原子やカルボキシル基などを意味し、Ｒ₄ はオキソ基または水酸基を意味し、Ｒ₅ は水素原子やアミノ基などを意味し、Ｒ₆ は環状アミノの如き置換基を意味する。）で表される化合物を有効成分とする抗腫瘍剤。 （もっと読む）

置換基が請求項１に記載の意味を有する式（Ｉ）の化合物は、殺有害生物剤として有用である。
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