置換キノキサリンタイプピペリジン化合物とその使用
本発明は置換キノキサリンタイプピペリジン化合物、有効量の置換キノキサリンタイプピペリジン化合物を含有する組成物、および治療または予防が必要な動物に有効量の置換キノキサリンタイプピペリジン化合物を投与することを特徴とする、疼痛などの病状を治療または予防する方法に関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）または式（ＩＩ）：
【化１】
（式中、Ｙ１はＯまたはＳであり；
Ｑは縮合ベンゾまたは５若しくは６員へテロアリールであり；
Ｒ２はそれぞれ独立して以下から選択され：
（ａ）ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＴ３、−Ｃ（＝Ｏ）Ｔ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＴ３、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｔ１）（Ｔ２）、−Ｓ（＝Ｏ）３Ｈ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｔ３、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｔ３、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｔ１）（Ｔ２）、−Ｎ（Ｔ１）（Ｔ２）、−Ｎ（Ｔ３）Ｃ（＝Ｏ）Ｔ３、−Ｎ（Ｔ３）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｔ１）（Ｔ２）、−Ｎ（Ｔ３）Ｓ（＝Ｏ）２Ｔ３、若しくは−Ｎ（Ｔ３）Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｔ１）（Ｔ２）；または
（ｂ）それぞれ非置換または独立して選択される１、２、若しくは３のＲ８基で置換された（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、（Ｃ６−Ｃ１４）ビシクロアルキル、（Ｃ８−Ｃ２０）トリシクロアルキル、（Ｃ５−Ｃ１０）シクロアルケニル、（Ｃ７−Ｃ１４）ビシクロアルケニル、（Ｃ８−Ｃ２０）トリシクロアルケニル、５若しくは６員ヘテロサイクル、若しくは７〜１０員ビシクロヘテロサイクル；または
（ｃ）それぞれ非置換または独立して選択される１、２、若しくは３のＲ７基で置換されたフェニル、ナフタレニル、（Ｃ１４）アリール、または５若しくは６員ヘテロアリールであり；
ａは０、１または２から選択される整数であり；
Ｑ基と縮合した６員含窒素環の破線は結合の存在または不存在を示し、破線が結合の存在を示す場合には、Ｒ３および１個のＲ４は存在せず；
Ｒ３は以下から選択され：
（ａ）−Ｈ；または
（ｂ）非置換または−ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、−Ｎ（Ｒ６）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ９、若しくは−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２から独立して選択される１、２、若しくは３の基で置換された（Ｃ１−Ｃ４）アルキル；または
（ｃ）非置換または独立して選択される−ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、−Ｎ（Ｒ６）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ９、若しくは−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２から独立して選択される１、２、若しくは３の基で置換された（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキルであり；
Ｒ４はそれぞれ独立して以下から選択され：
（ａ）−Ｈ；または
（ｂ）ハロゲン、−ＣＮ、若しくは−ＮＯ２；または
（ｃ）−Ｘ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｘ、５若しくは６員ヘテロサイクル−Ｘ、または５若しくは６員ヘテロサイクル−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｘ；または
（ｄ）−Ｃ（＝Ｙ）ＣＮ、−Ｃ（＝Ｙ）Ｘ、−Ｃ（＝Ｙ）Ｔ３、−Ｃ（＝Ｙ）ＹＸ、−Ｃ（＝Ｙ）ＹＴ３、−Ｃ（＝Ｙ）Ｎ（Ｔ１）（Ｔ２）、−Ｃ（＝Ｙ）Ｎ（Ｒ９）ＣＮ、−Ｃ（＝Ｙ）Ｎ（Ｒ９）Ｘ、−Ｃ（＝Ｙ）Ｎ（Ｒ９）ＹＨ、−Ｃ（＝Ｙ）Ｎ（Ｒ９）ＹＸ、−Ｃ（＝Ｙ）Ｎ（Ｒ９）ＹＣＨ２Ｘ、−Ｃ（＝Ｙ）Ｎ（Ｒ９）ＹＣＨ２ＣＨ２Ｘ若しくは−Ｃ（＝Ｙ）Ｎ（Ｒ９）Ｓ（＝Ｏ）２Ｔ３；または
（ｅ）−Ｎ（Ｒ９）Ｘ、−Ｎ（Ｒ９）−ＣＨ２Ｘ、−Ｎ（Ｒ９）−ＣＨ２ＣＨ２Ｘ、−Ｎ（Ｒ９）ＣＨ２Ｎ（Ｒ９）Ｃ（＝Ｎ（Ｒ１２））Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｎ（Ｒ９）−ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（Ｒ９）Ｃ（＝Ｎ（Ｒ１２））Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｎ（Ｔ１）（Ｔ２）、−Ｎ（Ｔ３）Ｃ（＝Ｙ）Ｔ３、−Ｎ（Ｔ３）Ｃ（＝Ｙ）ＹＴ３、−Ｎ（Ｔ３）Ｃ（＝Ｙ）Ｎ（Ｔ１）（Ｔ２）、−Ｎ（Ｔ３）Ｓ（＝Ｏ）２Ｔ３若しくは−Ｎ（Ｔ３）Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｔ１）（Ｔ２）；または
（ｆ）−ＹＨ、−ＣＨ２ＹＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＹＨ、−ＹＸ、若しくは−ＹＴ３；または
（ｇ）−Ｓ（＝Ｏ）Ｔ３、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｔ３、−Ｓ（＝Ｏ）Ｎ（Ｔ１）（Ｔ２）、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｔ１）（Ｔ２）、−Ｓ（＝Ｏ）Ｘ、若しくは−Ｓ（＝Ｏ）２Ｘ；
Ｘは
（ａ）それぞれ非置換または独立して選択される１、２または３のＲ８基で置換された−Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、（Ｃ６−Ｃ１４）ビシクロアルキル、（Ｃ８−Ｃ２０）トリシクロアルキル、（Ｃ５−Ｃ１０）シクロアルケニル、（Ｃ７−Ｃ１４）ビシクロアルケニル、（Ｃ８−Ｃ２０）トリシクロアルケニル、５若しくは６員へテロサイクル、または７〜１０員ビシクロヘテロサイクル；または
（ｂ）それぞれ非置換または独立して選択される１、２若しくは３のＲ７基で置換されたフェニル、ナフタレニル、（Ｃ１４）アリール、または５若しくは６員へテロアリールであり、
Ｙはそれぞれ独立してＯまたはＳから選択され；
ＡおよびＢは以下から独立して選択され：
（ａ）−Ｈ、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＴ３若しくは−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｔ）１（Ｔ２）；または
（ｂ）それぞれ非置換または−ＯＨ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、−Ｎ（Ｒ６）２、＝ＮＲ６、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＴ３、−ＣＯＮ（Ｒ６）２、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ９および５若しくは６員ヘテロサイクルから独立して選択される１または２の置換基あるいは独立して選択される１、２、または３のハロゲンで置換された（Ｃ３−Ｃ１２）シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ１２）シクロアルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、若しくは（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ；または
（ｃ）Ａ−Ｂは一緒になって（Ｃ２−Ｃ６）架橋を形成でき、それは非置換または独立して-ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ハロゲンおよび-Ｃ（ハロゲン）３から選択される１、２、３、４、５、６、７若しくは８の基で置換されており、さらに（Ｃ２−Ｃ６）架橋に−ＨＣ＝ＣＨ−または−Ｏ−を含有していてもよい；その中でＱ基と縮合した６員含窒素環はＡ−Ｂ架橋に対して構造内（ｅｎｄｏ−）または構造間（ｅｘｏ−）配置であってもよい；または
（ｄ）Ａ−Ｂは一緒になって−ＣＨ２−Ｎ（Ｒａ）−ＣＨ２−架橋、
【化２】
その中でＱ基と縮合した６員含窒素環はＡ−Ｂ架橋に対して構造内（ｅｎｄｏ−）または構造間（ｅｘｏ−）配置であっても良い；
Ｒａは−Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、−ＣＨ２−Ｃ（Ｏ）−Ｒｃ、−（ＣＨ２）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲｃ、−（ＣＨ２）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｃ）２、−（ＣＨ２）２−Ｏ−Ｒｃ、−（ＣＨ２）２−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｎ（Ｒｃ）２、Ｒｃ、または−（ＣＨ２）２−Ｎ（Ｒｃ）Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒｃから選択され；
Ｒｂは以下から選択され：
（ａ）−Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、３〜７員ヘテロサイクル、−Ｎ（Ｒｃ）２、−Ｎ（Ｒｃ）−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、若しくは−Ｎ（Ｒｃ）−３〜７員ヘテロサイクル；または
（ｂ）それぞれ非置換または独立して選択される１、２、若しくは３のＲ７基で置換されたフェニル、ナフタレニル、または５若しくは６員ヘテロアリール；または
（ｃ）それぞれ非置換または独立して選択される１、２、若しくは３のＲ７基で置換された−Ｎ（Ｒｃ）−フェニル、−Ｎ（Ｒｃ）−ナフタレニル、−Ｎ（Ｒｃ）−（Ｃ１４）アリール、または−Ｎ（Ｒｃ）−５〜１０員ヘテロアリールであり；
Ｒｃはそれぞれ独立して−Ｈまたは（Ｃ１−Ｃ４）アルキルから選択され；
Ｚは−［Ｒ１で置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル］ｈ−であり、ｈは０または１であり；または−（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル−ＮＲ６Ｃ（＝Ｙ）−であり；
Ｒ１はそれぞれ独立して以下から選択され：
（ａ）−Ｈ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ６）２、−Ｓ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＶ１、若しくは−Ｃ（＝Ｏ）ＣＮ；または
（ｂ）それぞれ非置換または独立して選択される１、２若しくは３のＲ８基で置換された（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルコキシ、（Ｃ６−Ｃ１４）ビシクロアルキル、（Ｃ８−Ｃ２０）トリシクロアルキル、（Ｃ５−Ｃ１０）シクロアルケニル、（Ｃ７−Ｃ１４）ビシクロアルケニル、（Ｃ８−Ｃ２０）トリシクロアルケニル、３〜７員ヘテロサイクル若しくは７〜１０員ビシクロヘテロサイクル；
（ｃ）
【化３】
（ｄ）それぞれ非置換またはＲ７基で置換されたフェニル、ナフタレニル、（Ｃ１４）アリール若しくは５〜１０員へテロアリール；または
−Ｚ−Ｒ１はプロピルの３位炭素が−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＶ１若しくはテトラゾリルで置換されていてもよい３，３−ジフェニルプロピル；または
−Ｚ−Ｒ１はテトラゾリルで置換された（Ｃ１−Ｃ４）アルキルであり；
Ｒ６はそれぞれ独立して−Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、若しくは（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキルから選択され、または同一の窒素原子に結合している２つのＲ６基は５〜８員環を形成しても良く、環の原子数は窒素原子を含み、そのうち５〜８員環の炭素原子のうちの一つはＯ、Ｓ若しくはＮ（Ｔ３）に置き換えられてもよい；
Ｒ７はそれぞれ独立して（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、−ＯＲ９、−ＳＲ９、−Ｃ（ハロゲン）３、−ＣＨ（ハロゲン）２、−ＣＨ２（ハロゲン）、−ＣＮ、ハロゲン、−Ｎ３、−ＮＯ２、−ＣＨ＝Ｎ（Ｒ９）、−Ｎ（Ｒ９）２、−Ｎ（Ｒ９）ＯＨ、−Ｎ（Ｒ９）Ｓ（＝Ｏ）Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ９）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｔ１）（Ｔ２）、−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ９、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｔ１）（Ｔ２）、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ９、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｔ１）（Ｔ２）、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ９、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ９、または−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ９から選択され；
Ｒ８はそれぞれ独立して（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、５若しくは６員へテロアリール、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＣＯＯＲ９、−ＯＲ９、−ＳＲ９、−Ｃ（ハロゲン）３、−ＣＨ（ハロゲン）２、−ＣＨ２（ハロゲン）、−ＣＮ、＝Ｏ、＝Ｓ、ハロゲン、−Ｎ３、−ＮＯ２、−ＣＨ＝Ｎ（Ｒ９）、−ＮＲ９（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＣＯＯＲ９、−Ｎ（Ｒ９）２、−Ｎ（Ｒ９）ＯＨ、−Ｎ（Ｒ９）Ｓ（＝Ｏ）Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ９）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｔ１）（Ｔ２）、−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ９、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｔ１）（Ｔ２）、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ９、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｔ１）（Ｔ２）、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ９、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ９または−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ９から選択され；
Ｒ９はそれぞれ独立して−Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、（Ｃ５−Ｃ８）シクロアルケニル、フェニル、ベンジル、３〜６員ヘテロサイクル、−Ｃ（ハロゲン）３、−ＣＨ（ハロゲン）２、または−ＣＨ２（ハロゲン）から選択され；
ｈが０である場合、Ｒ１１は−Ｈ、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ９、若しくは−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２から選択され、またはＲ１１は非置換または−ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、−Ｎ（Ｒ６）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ９、若しくは−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２で置換された（Ｃ１−Ｃ４）アルキルであってよく；
ｈが１である場合、Ｒ１１は−Ｈ、−ＣＮ、−ＯＨ、ハロゲン、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ９、若しくは−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２から選択され、またはＲ１１は非置換または−ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、−Ｎ（Ｒ６）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ９、若しくは−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２で置換された（Ｃ１−Ｃ４）アルキルであってよく；
Ｚが−（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル−ＮＲ６Ｃ（＝Ｙ）−であるとき、Ｒ１１は−Ｈ、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ９、若しくは−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２から選択され、またはＲ１１は非置換または−ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、−Ｎ（Ｒ６）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ９、若しくは−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２で置換された（Ｃ１−Ｃ４）アルキルであり；
Ｒ１２はそれぞれ独立して−Ｈまたは（Ｃ１−Ｃ４）アルキルから選択され；
ｍは０、１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、または１１から選択される整数であり；
ｅおよびｆはそれぞれ独立して０、１、２、３、４、または５から選択される整数であり、ただし２≦（ｅ＋ｆ）≦５を条件とし；
ｊおよびｋはそれぞれ独立して０、１、２、３、または４から選択される整数であり、ただし１≦（ｊ＋ｋ）≦４を条件とし；
ｐはそれぞれ独立して０または１から選択される整数であり；
Ｔ１、Ｔ２、およびＴ３はそれぞれ独立して−Ｈまたは非置換または独立して選択される１、２または３のＲ８基で置換された（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルであり、Ｔ１、Ｔ２、またはＴ３が結合している原子に直接結合した炭素原子以外の、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルの炭素原子のいずれもそれぞれ独立してＯ、Ｓ、若しくはＮ（Ｒ６）に置き換えられてもよく；またはＴ１およびＴ２は一緒になって５〜８員環を形成しても良く、環の原子数はＴ１およびＴ２に結合している窒素原子を含み、５〜８員環は非置換若しくは独立して選択される１、２または３のＲ８基で置換され、５〜８員環の炭素原子のいずれも独立してＯ、Ｓ、若しくはＮ（Ｒ６）に置き換えられてもよい；
Ｖ１はそれぞれ独立して−Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、フェニルまたはベンジルから選択され；そして、
ハロゲンはそれぞれ独立して−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒまたは−Ｉから選択される）
で示される化合物、またはその製薬上許容される誘導体。
【請求項２】
式（Ｉ）または（ＩＩ）：
【化４】
（式中、Ｙ１はＯまたはＳであり；
Ｑは縮合ベンゾまたは５若しくは６員へテロアリールであり；
Ｒ２はそれぞれ独立して以下から選択され：
（ａ）ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＴ３、−Ｃ（＝Ｏ）Ｔ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＴ３、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｔ１）（Ｔ２）、−Ｓ（＝Ｏ）３Ｈ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｔ３、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｔ３、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｔ１）（Ｔ２）、−Ｎ（Ｔ１）（Ｔ２）、−Ｎ（Ｔ３）Ｃ（＝Ｏ）Ｔ３、−Ｎ（Ｔ３）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｔ１）（Ｔ２）、−Ｎ（Ｔ３）Ｓ（＝Ｏ）２Ｔ３、若しくは−Ｎ（Ｔ３）Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｔ１）（Ｔ２）；または
（ｂ）それぞれ非置換または独立して選択される１、２、若しくは３のＲ８基で置換された（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、（Ｃ６−Ｃ１４）ビシクロアルキル、（Ｃ８−Ｃ２０）トリシクロアルキル、（Ｃ５−Ｃ１０）シクロアルケニル、（Ｃ７−Ｃ１４）ビシクロアルケニル、（Ｃ８−Ｃ２０）トリシクロアルケニル、５若しくは６員ヘテロサイクル、若しくは７〜１０員ビシクロヘテロサイクル；または
（ｃ）それぞれ非置換または独立して選択される１、２、若しくは３のＲ７基で置換されたフェニル、ナフタレニル、（Ｃ１４）アリール、または５若しくは６員ヘテロアリールであり；
ａは０、１または２から選択される整数であり；
Ｑ基と縮合した６員含窒素環の破線は結合の存在または不存在を示し、破線が結合の存在を示す場合には、Ｒ３および１個のＲ４は存在せず；
Ｒ３は以下から選択され：
（ａ）−Ｈ；または
（ｂ）非置換または−ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、−Ｎ（Ｒ６）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ９、若しくは−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２から独立して選択される１、２、若しくは３の基で置換された（Ｃ１−Ｃ４）アルキル；または
（ｃ）非置換または独立して選択される−ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、−Ｎ（Ｒ６）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ９、若しくは−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２から独立して選択される１、２、若しくは３の基で置換された（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキルであり；
Ｒ４はそれぞれ独立して以下から選択され：
（ａ）−Ｈ；または
（ｂ）ハロゲン、−ＣＮ、若しくは−ＮＯ２；または
（ｃ）−Ｘ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｘ、５若しくは６員ヘテロサイクル−Ｘ、または５若しくは６員ヘテロサイクル−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｘ；または
（ｄ）−Ｃ（＝Ｙ）ＣＮ、−Ｃ（＝Ｙ）Ｘ、−Ｃ（＝Ｙ）Ｔ３、−Ｃ（＝Ｙ）ＹＸ、−Ｃ（＝Ｙ）ＹＴ３、−Ｃ（＝Ｙ）Ｎ（Ｔ１）（Ｔ２）、−Ｃ（＝Ｙ）Ｎ（Ｒ９）ＣＮ、−Ｃ（＝Ｙ）Ｎ（Ｒ９）Ｘ、−Ｃ（＝Ｙ）Ｎ（Ｒ９）ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（Ｔ１）（Ｔ２）、−Ｃ（＝Ｙ）Ｎ（Ｒ９）ＹＨ、−Ｃ（＝Ｙ）Ｎ（Ｒ９）ＹＸ，−Ｃ（＝Ｙ）Ｎ（Ｒ９）ＹＣＨ２Ｘ、−Ｃ（＝Ｙ）Ｎ（Ｒ９）ＹＣＨ２ＣＨ２Ｘ、若しくは−Ｃ（＝Ｙ）Ｎ（Ｒ９）Ｓ（＝Ｏ）２Ｔ３；または
（ｅ）−Ｎ（Ｒ９）Ｘ、−Ｎ（Ｒ９）−ＣＨ２Ｘ、−Ｎ（Ｒ９）−ＣＨ２ＣＨ２Ｘ、−Ｎ（Ｒ９）−ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（Ｒ９）Ｘ、−Ｎ（Ｒ９）ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（Ｔ１）（Ｔ２）、−Ｎ（Ｒ９）ＣＨ２Ｃ（＝Ｙ）Ｘ、−Ｎ（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ９）２、−Ｎ（Ｒ９）ＣＨ２Ｎ（Ｒ９）Ｃ（＝Ｎ（Ｒ１２））Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｎ（Ｒ９）−ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（Ｒ９）Ｃ（＝Ｎ（Ｒ１２））Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｎ（Ｔ１）（Ｔ２）、−Ｎ（Ｔ３）Ｃ（＝Ｙ）Ｔ３、−Ｎ（Ｔ３）Ｃ（＝Ｙ）ＹＴ３、−Ｎ（Ｔ３）Ｃ（＝Ｙ）Ｎ（Ｔ１）（Ｔ２）、−Ｎ（Ｔ３）Ｓ（＝Ｏ）２Ｔ３、若しくは−Ｎ（Ｔ３）Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｔ１）（Ｔ２）；または
（ｆ）−ＹＨ、−ＣＨ２ＹＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＹＨ、−ＹＸ、若しくは−ＹＴ３；または
（ｇ）−Ｓ（＝Ｏ）Ｔ３、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｔ３、−Ｓ（＝Ｏ）Ｎ（Ｔ１）（Ｔ２）、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｔ１）（Ｔ２）、−Ｓ（＝Ｏ）Ｘ、若しくは−Ｓ（＝Ｏ）２Ｘ；
Ｘは
（ａ）それぞれ非置換または独立して選択される１、２または３のＲ８基で置換された−Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、（Ｃ６−Ｃ１４）ビシクロアルキル、（Ｃ８−Ｃ２０）トリシクロアルキル、（Ｃ５−Ｃ１０）シクロアルケニル、（Ｃ７−Ｃ１４）ビシクロアルケニル、（Ｃ８−Ｃ２０）トリシクロアルケニル、５若しくは６員へテロサイクル、または７〜１０員ビシクロヘテロサイクル；または
（ｂ）それぞれ非置換または独立して選択される１、２若しくは３のＲ７基で置換されたフェニル、ベンジル、ナフタレニル、（Ｃ１４）アリール、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−５若しくは６員へテロアリールまたは５若しくは６員へテロアリールであり、
Ｙはそれぞれ独立してＯまたはＳから選択され；
ＡおよびＢは以下から独立して選択され：
（ａ）−Ｈ、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＴ３若しくは−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｔ）１（Ｔ２）；または
（ｂ）それぞれ非置換または−ＯＨ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、−Ｎ（Ｒ６）２、＝ＮＲ６、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＴ３、−ＣＯＮ（Ｒ６）２、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ９および５若しくは６員ヘテロサイクルから独立して選択される１または２の置換基あるいは独立して選択される１、２、または３のハロゲンで置換された（Ｃ３−Ｃ１２）シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ１２）シクロアルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、若しくは（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ；または
（ｃ）Ａ−Ｂは一緒になって（Ｃ２−Ｃ６）架橋を形成でき、それは非置換または独立して-ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ハロゲンおよび-Ｃ（ハロゲン）３から選択される１、２、３、４、５、６、７若しくは８の基で置換されており、さらに（Ｃ２−Ｃ６）架橋に−ＨＣ＝ＣＨ−または−Ｏ−を含有していてもよい；その中でＱ基と縮合した６員含窒素環はＡ−Ｂ架橋に対して構造内（ｅｎｄｏ−）または構造間（ｅｘｏ−）配置であってもよい；または
（ｄ）Ａ−Ｂは一緒になって−ＣＨ２−Ｎ（Ｒａ）−ＣＨ２−架橋、
【化５】
その中でＱ基と縮合した６員含窒素環はＡ−Ｂ架橋に対して構造内（ｅｎｄｏ−）または構造間（ｅｘｏ−）配置であっても良い；
Ｒａは−Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、−ＣＨ２−Ｃ（Ｏ）−Ｒｃ、−（ＣＨ２）−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲｃ、−（ＣＨ２）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒｃ）２、−（ＣＨ２）２−Ｏ−Ｒｃ、−（ＣＨ２）２−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｎ（Ｒｃ）２、Ｒｃ、または−（ＣＨ２）２−Ｎ（Ｒｃ）Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒｃから選択され；
Ｒｂは以下から選択され：
（ａ）−Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、３〜７員ヘテロサイクル、−Ｎ（Ｒｃ）２、−Ｎ（Ｒｃ）−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、若しくは−Ｎ（Ｒｃ）−３〜７員ヘテロサイクル；または
（ｂ）それぞれ非置換または独立して選択される１、２、若しくは３のＲ７基で置換されたフェニル、ナフタレニル、または５若しくは６員ヘテロアリール；または
（ｃ）それぞれ非置換または独立して選択される１、２、若しくは３のＲ７基で置換された−Ｎ（Ｒｃ）−フェニル、−Ｎ（Ｒｃ）−ナフタレニル、−Ｎ（Ｒｃ）−（Ｃ１４）アリール、または−Ｎ（Ｒｃ）−５〜１０員ヘテロアリールであり；
Ｒｃはそれぞれ独立して−Ｈまたは（Ｃ１−Ｃ４）アルキルから選択され；
Ｚは−［Ｒ１で置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル］ｈ−であり、ｈは０または１であるか、−［ Ｒ１で置換されていてもよい（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル］、または-（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル−ＮＲ６Ｃ（＝Ｙ）−であり；
Ｒ１はそれぞれ独立して以下から選択され：
（ａ）−Ｈ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ６）２、−Ｓ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＶ１、若しくは−Ｃ（＝Ｏ）ＣＮ；または
（ｂ）それぞれ非置換または独立して選択される１、２若しくは３のＲ８基で置換された（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルコキシ、（Ｃ６−Ｃ１４）ビシクロアルキル、（Ｃ８−Ｃ２０）トリシクロアルキル、（Ｃ５−Ｃ１０）シクロアルケニル、（Ｃ７−Ｃ１４）ビシクロアルケニル、（Ｃ８−Ｃ２０）トリシクロアルケニル、３〜７員ヘテロサイクル若しくは７〜１０員ビシクロヘテロサイクル；または
（ｃ）
【化６】
（ｄ）それぞれ非置換またはＲ７基で置換されたフェニル、ナフタレニル、（Ｃ１４）アリール若しくは５〜１０員へテロアリール；または
−Ｚ−Ｒ１はプロピルの３位炭素が−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＶ１若しくはテトラゾリルで置換されていてもよい３，３−ジフェニルプロピル；または
−Ｚ−Ｒ１はテトラゾリルで置換された（Ｃ１−Ｃ４）アルキルであり；
Ｒ６はそれぞれ独立して−Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、若しくは（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキルから選択され、または同一の窒素原子に結合している２つのＲ６基は５〜８員環を形成しても良く、環の原子数は窒素原子を含み、そのうち５〜８員環の炭素原子のうちの一つはＯ、Ｓ若しくはＮ（Ｔ３）に置き換えられてもよい；
Ｒ７はそれぞれ独立して（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、−ＯＲ９、−ＳＲ９、−Ｃ（ハロゲン）３、−ＣＨ（ハロゲン）２、−ＣＨ２（ハロゲン）、−ＣＮ、ハロゲン、−Ｎ３、−ＮＯ２、−ＣＨ＝Ｎ（Ｒ９）、−Ｎ（Ｒ９）２、−Ｎ（Ｒ９）ＯＨ、−Ｎ（Ｒ９）Ｓ（＝Ｏ）Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ９）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｔ１）（Ｔ２）、−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ９、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｔ１）（Ｔ２）、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ９、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｔ１）（Ｔ２）、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ９、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ９、または−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ９から選択され；
Ｒ８はそれぞれ独立して（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、５若しくは６員へテロアリール、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＣＯＯＲ９、−ＯＲ９、−ＳＲ９、−Ｃ（ハロゲン）３、−ＣＨ（ハロゲン）２、−ＣＨ２（ハロゲン）、−ＣＮ、＝Ｏ、＝Ｓ、ハロゲン、−Ｎ３、−ＮＯ２、−ＣＨ＝Ｎ（Ｒ９）、−ＮＲ９（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＣＯＯＲ９、−Ｎ（Ｒ９）２、−Ｎ（Ｒ９）ＯＨ、−Ｎ（Ｒ９）Ｓ（＝Ｏ）Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ９）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｔ１）（Ｔ２）、−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ９、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｔ１）（Ｔ２）、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ９、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｔ１）（Ｔ２）、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ９、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ９または−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ９から選択され；
Ｒ９はそれぞれ独立して−Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、（Ｃ５−Ｃ８）シクロアルケニル、フェニル、ベンジル、３〜６員ヘテロサイクル、−Ｃ（ハロゲン）３、−ＣＨ（ハロゲン）２、または−ＣＨ２（ハロゲン）から選択され；
ｈが０である場合、Ｒ１１は−Ｈ、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ９、若しくは−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２から選択され、またはＲ１１は非置換または−ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、−Ｎ（Ｒ６）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ９、若しくは−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２で置換された（Ｃ１−Ｃ４）アルキルであってよく；
ｈが１である場合、Ｒ１１は−Ｈ、−ＣＮ、−ＯＨ、ハロゲン、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ９、若しくは−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２から選択され、またはＲ１１は非置換または−ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、−Ｎ（Ｒ６）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ９、若しくは−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２で置換された（Ｃ１−Ｃ４）アルキルであってよく；
Ｚが−（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル−ＮＲ６Ｃ（＝Ｙ）−であるとき、Ｒ１１は−Ｈ、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ９、若しくは−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２から選択され、またはＲ１１は非置換または−ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、−Ｎ（Ｒ６）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ９、若しくは−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２で置換された（Ｃ１−Ｃ４）アルキルであり；
Ｒ１２はそれぞれ独立して−Ｈまたは（Ｃ１−Ｃ４）アルキルから選択され；
ｍは０、１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、または１１から選択される整数であり；
ｅおよびｆはそれぞれ独立して０、１、２、３、４、または５から選択される整数であり、ただし２≦（ｅ＋ｆ）≦５を条件とし；
ｊおよびｋはそれぞれ独立して０、１、２、３、または４から選択される整数であり、ただし１≦（ｊ＋ｋ）≦４を条件とし；
ｐはそれぞれ独立して０、１、２、３または４から選択される整数であり；
Ｔ１、Ｔ２、およびＴ３はそれぞれ独立して−Ｈまたは非置換または独立して選択される１、２または３のＲ８基で置換された（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルであり、Ｔ１、Ｔ２、またはＴ３が結合している原子に直接結合した炭素原子以外の、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルの炭素原子のいずれもそれぞれ独立してＯ、Ｓ、若しくはＮ（Ｒ６）に置き換えられてもよく；またはＴ１およびＴ２は一緒になって５〜８員環を形成しても良く、環の原子数はＴ１およびＴ２に結合している窒素原子を含み、５〜８員環は非置換若しくは独立して選択される１、２または３のＲ８基で置換され、５〜８員環の炭素原子のいずれも独立してＯ、Ｓ、若しくはＮ（Ｒ６）に置き換えられてもよい；
Ｖ１はそれぞれ独立して−Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、フェニルまたはベンジルから選択され；そして、
ハロゲンはそれぞれ独立して−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒまたは−Ｉから選択され、
ただし、Ｚが−［Ｒ１で置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル］ｈ−であり、ｈが０であるとき、Ｒ４は−ＣＯＯＨではない）
で示される化合物、またはその製薬上許容される誘導体。
【請求項３】
式（ＩＩ）：
【化７】
で示される、請求項１または２のいずれか１項に記載の化合物またはその製薬上許容される誘導体。
【請求項４】
Ｙ１がＯである、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５】
破線が存在を意味し、１個のＲ４が存在し、好ましくはＲ３が不存在である、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｑがベンゾ、ピリジノ、ピリミジノ、ピラジノおよびピリダジノから選択され、好ましくはＱはベンゾおよびピリジノから選択され、好ましくはピリジノの２または３位が６員含窒素環と縮合している、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｑがベンゾである、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８】
ａが０である、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ４がそれぞれ独立して以下から選択される、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物。
（ａ）−Ｃ（＝Ｙ）ＹＸ、好ましくはＹがそれぞれＯであり、好ましくはＸが−Ｈまたは（Ｃ１−Ｃ６）アルキルである；または
（ｂ）−Ｎ（Ｒ９）Ｘ、好ましくはＸは、１個のＲ８基で置換された（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、１個のＲ８基で置換された５若しくは６員ヘテロサイクル、１個のＲ７基で置換されたフェニルまたは１個のＲ７で置換された５若しくは６員へテロアリールである。
【請求項１０】
Ｒ７またはＲ８がそれぞれ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ９であり、好ましくはＲ９はそれぞれ−Ｈである、請求項９記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ４が−Ｃ（Ｏ）ＯＸであり、好ましくはＲ４は−Ｃ（Ｏ）ＯＨである、請求項９記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ４が−Ｎ（Ｈ）Ｘであり、Ｘが１個のＲ８基で置換された５若しくは６員ヘテロサイクルであり、Ｒ８が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９であり、好ましくはＲ８は−Ｃ（Ｏ）ＯＨであり、好ましくはＲ８は−Ｎ（Ｈ）ＸのＮへのＸの結合に対してオルトまたはメタの位置でＸに結合する、請求項９記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ４が−ＮＨ（Ｘ）であり、Ｘが１個のＲ８基で置換された（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、Ｒ８が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９であり、好ましくはＲ８が−Ｃ（Ｏ）ＯＨである、請求項９記載の化合物。
【請求項１４】
少なくとも１個のＲ４が５若しくは６員ヘテロサイクル−Ｘであり、Ｘがそれぞれ１個のＲ７基で置換されたフェニルまたは５若しくは６員へテロアリールであり、好ましくはＲ７は−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９であり、好ましくはＲ９は−Ｈである、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ７が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９であり、好ましくはＲ７は５若しくは６員ヘテロサイクル−Ｘの５若しくは６員ヘテロサイクルへのＸの結合に対してオルトまたはメタの位置でＸに結合する、請求項１４記載の化合物。
【請求項１６】
少なくとも１個のＲ４が５若しくは６員ヘテロサイクル−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｘであり、Ｘがそれぞれ１個のＲ７で置換されたフェニルまたは５若しくは６員へテロアリールであり、好ましくはＲ７は−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９であり、好ましくはＲ９は−Ｈである、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１７】
−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９基が、５若しくは６員ヘテロサイクル−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｘの（Ｃ１−Ｃ６）アルキルへのフェニルまたは５若しくは６員へテロアリールの結合に対してオルトまたはメタの位置でフェニルまたは５若しくは６員へテロアリールに結合する、請求項１６記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ４がそれぞれ独立してＸから選択され、少なくとも１個のＸが、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９で置換されていてもよい５若しくは６員ヘテロサイクルまたは５若しくは６員へテロアリールであり、好ましくはＲ９は−Ｈである、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１９】
−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９基が、Ｑ基が縮合した６員含窒素環への５若しくは６員ヘテロサイクルまたは５若しくは６員へテロアリールの結合に対してオルトまたはメタの位置で５若しくは６員ヘテロサイクルまたは５若しくは６員へテロアリールに結合する、請求項１８記載の化合物。
【請求項２０】
少なくとも１個のＸがテトラゾリルである、請求項１８記載の化合物。
【請求項２１】
ＡおよびＢが独立して−Ｈまたは（Ｃ１−Ｃ６）アルキルから選択され、好ましくはＡおよびＢがそれぞれ−Ｈである、請求項１〜２０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２２】
ＡおよびＢが一緒になって、以下の基：
【化８】
（式中Ｒｄはそれぞれ独立して−Ｈ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ハロゲン、または−Ｃ（ハロゲン）３から選択される）
からなる群から選択される架橋ピペリジンなどの架橋を形成する、請求項１〜２０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２３】
ＡおよびＢが以下の基：
【化９】
からなる群から選択される架橋ピペリジンなどの架橋を形成する、請求項１〜２０および２２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｑ基と縮合した６員含窒素環が架橋ピペリジンのＡ−Ｂ架橋に対してｅｎｄｏ配置である、請求項１〜２０、２２および２３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２５】
ｈが０であり、Ｒ１が、非置換または独立して選択される１、２、若しくは３のＲ８基で置換された（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ３−Ｃ１４）シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ１４）シクロアルケニル、（Ｃ６−Ｃ１４）ビシクロアルキル、（Ｃ７−Ｃ１４）ビシクロアルケニルまたは（Ｃ８−Ｃ２０）トリシクロアルキルであり、好ましくはＲ１はそれぞれ非置換または独立して選択される１、２、若しくは３のＲ８基で置換された（Ｃ３−Ｃ１４）シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ１４）シクロアルケニル、（Ｃ６−Ｃ１４）ビシクロアルキル、（Ｃ７−Ｃ１４）ビシクロアルケニルまたは（Ｃ８−Ｃ２０）トリシクロアルキルである、請求項１〜２４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２６】
ｈが０であり、Ｒ１が以下の基：
【化１０】
からなる群から選択される、請求項１〜２５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２７】
ｈが０であり、Ｒ１が以下の基：
【化１１】
（式中、Ｒｚはそれぞれ独立して−Ｈ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−ＯＨおよび−ＣＮから選択され、好ましくはＲｚはそれぞれ独立して−Ｈおよび−ＣＨ３から選択される）
からなる群から選択される、請求項１〜２５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２８】
ｈが０であり、Ｒ１が以下の基：
【化１２】
（式中、Ｒｚはそれぞれ独立して−Ｈ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−ＯＨおよび−ＣＮから選択され、好ましくはＲｚはそれぞれ独立して−Ｈおよび−ＣＨ３から選択される）
からなる群から選択される、請求項１〜２５および２７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２９】
ｈが０であり、Ｒ１が
【化１３】
（式中、Ｒｚが-Ｈである）
である、請求項１〜２５、２７および２８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３０】
ａが１であり、Ｒ２がハロゲン、好ましくはＲ２が−Ｆである、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒ１基が架橋ピペリジンのＡ−Ｂ架橋に対してｅｘｏ配置である、請求項１〜２５および２７〜３０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３２】
−Ｚ−Ｒ１が以下から選択される、請求項１〜２４のいずれか１項に記載の化合物。
（ａ）（Ｃ６−Ｃ１２）シクロアルキル、好ましくは−Ｚ−Ｒ１がシクロオクチル、シクロノニル、シクロデシル、シクロウンデシル若しくはシクロドデシル；または
（ｂ）（Ｃ５−Ｃ１２）シクロアルケニル、好ましくは−Ｚ−Ｒ１がシクロヘキセニル、シクロヘプテニル若しくはシクロオクテニル；または
（ｃ）
【化１４】
（ｄ）１個の（Ｃ１−Ｃ４）アルキルで置換されていてもよい（Ｃ６−Ｃ１２）シクロアルキル。
【請求項３３】
製薬上許容される誘導体が、製薬上許容される塩である、請求項１〜３２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３４】
製薬上許容される誘導体が塩酸塩である、請求項１〜３３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３５】
製薬上許容される誘導体がナトリウム塩である、請求項１〜３３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３６】
製薬上許容される誘導体がカリウム塩である、請求項１〜３３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３７】
有効量の請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物または製薬上許容される誘導体、および製薬上許容される担体または賦形剤を含有する組成物。
【請求項３８】
ＯＲＬ−１受容体を発現しうる細胞を有効量の請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物または製薬上許容される誘導体に接触させることを特徴とする、細胞におけるＯＲＬ−１受容体機能を調節する方法。
【請求項３９】
化合物または製薬上許容される誘導体がＯＲＬ−１受容体アゴニストとして作用する、請求項３８記載の方法。
【請求項４０】
化合物または製薬上許容される誘導体がＯＲＬ−１受容体部分アゴニストとして作用する、請求項３８記載の方法。
【請求項４１】
化合物または製薬上許容される誘導体がＯＲＬ−１受容体拮抗剤として作用する、請求項３８記載の方法。
【請求項４２】
有効量の請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物または製薬上許容される誘導体を、治療が必要な動物に投与することを特徴とする、動物における疼痛の治療方法。
【請求項４３】
有効量の請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物または製薬上許容される誘導体を、治療が必要な動物に投与することを特徴とする、動物における記憶障害、肥満、便秘、うつ病、認知症、パーキンソニズム、不安症、咳、下痢、高血圧、てんかん、食欲不振／悪液質、尿失禁または薬物乱用の治療方法。
【請求項４４】
有効量の請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物または製薬上許容される誘導体を含む容器を有するキット。
【請求項４５】
請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物または製薬上許容される誘導体および製薬上許容される担体または賦形剤を混合する工程を特徴とする、組成物の調製方法。
【請求項４６】
疼痛、記憶障害、肥満、便秘、うつ病、認知症、パーキンソニズム、不安症、咳、下痢、高血圧、てんかん、食欲不振／悪液質、尿失禁または薬物乱用の治療に有用な医薬を製造するための、請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項４７】
式（ＩＩＩ）、（ＩＶ）または（Ｖ）：
【化１５】
（式中、式（ＩＩＩ）および（ＩＶ）の化合物の架橋ピペリジンのＣ２またはＣ３架橋は非置換または−ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ハロゲンおよび−Ｃ（ハロゲン）３から独立して選択される１、２、３、４、５若しくは６の基で置換されており、
式（Ｖ）のＡおよびＢは以下から独立して選択され：
（ａ）−Ｈ、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＴ３若しくは−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｔ）１（Ｔ２）；または
（ｂ）それぞれ非置換または−ＯＨ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、−Ｎ（Ｒ６）２、＝ＮＲ６、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＴ３、−ＣＯＮ（Ｒ６）２、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ９および５若しくは６員ヘテロサイクルから独立して選択される１または２の置換基あるいは独立して選択される１、２、または３のハロゲンで置換された（Ｃ３−Ｃ１２）シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ１２）シクロアルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、若しくは（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ；
Ｚは−［Ｒ１で置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル］ｈ−であり、ｈは０または１であるか、-［Ｒ１で置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ１０） アルケニル］−または（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル−ＮＲ６Ｃ（＝Ｙ）−であり；
Ｒ１はそれぞれ独立して以下から選択され：
（ａ）それぞれ非置換または独立して選択される１、２若しくは３のＲ８基で置換された（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルコキシ、（Ｃ６−Ｃ１４）ビシクロアルキル、（Ｃ８−Ｃ２０）トリシクロアルキル、（Ｃ５−Ｃ１０）シクロアルケニル、（Ｃ７−Ｃ１４）ビシクロアルケニル、（Ｃ８−Ｃ２０）トリシクロアルケニル、３〜７員ヘテロサイクルまたは７〜１０員ビシクロヘテロサイクル；または
（ｂ）
【化１６】
−Ｚ−Ｒ１はプロピルの３位炭素が−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＶ１若しくはテトラゾリルで置換されていてもよい３，３−ジフェニルプロピル；または
−Ｚ−Ｒ１はテトラゾリルで置換された（Ｃ１−Ｃ４）アルキルであり；
Ｒ６はそれぞれ独立して−Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、若しくは（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキルから選択され、または同一の窒素原子に結合している２つのＲ６基は５〜８員環を形成しても良く、環の原子数は窒素原子を含み、そのうち５〜８員環の炭素原子のうちの一つはＯ、Ｓ若しくはＮ（Ｔ３）に置き換えられてもよい；
Ｒ７はそれぞれ独立して（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、−ＯＲ９、−ＳＲ９、−Ｃ（ハロゲン）３、−ＣＨ（ハロゲン）２、−ＣＨ２（ハロゲン）、−ＣＮ、ハロゲン、−Ｎ３、−ＮＯ２、−ＣＨ＝Ｎ（Ｒ９）、−Ｎ（Ｒ９）２、−Ｎ（Ｒ９）ＯＨ、−Ｎ（Ｒ９）Ｓ（＝Ｏ）Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ９）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｔ１）（Ｔ２）、−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ９、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｔ１）（Ｔ２）、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ９、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｔ１）（Ｔ２）、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ９、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ９、または−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ９から選択され；
Ｒ８はそれぞれ独立して（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、５若しくは６員へテロアリール、フェニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＣＯＯＲ９、−ＯＲ９、−ＳＲ９、−Ｃ（ハロゲン）３、−ＣＨ（ハロゲン）２、−ＣＨ２（ハロゲン）、−ＣＮ、＝Ｏ、＝Ｓ、ハロゲン、−Ｎ３、−ＮＯ２、−ＣＨ＝Ｎ（Ｒ９）、−ＮＲ９（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＣＯＯＲ９、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ９、−Ｎ（Ｒ９）２、−Ｎ（Ｒ９）ＯＨ、−Ｎ（Ｒ９）Ｓ（＝Ｏ）Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ９）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｔ１）（Ｔ２）、−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１２、−Ｎ（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｔ１）（Ｔ２）、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ９、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｔ１）（Ｔ２）、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ９、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ９または−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ９から選択され；
Ｒ９はそれぞれ独立して−Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、（Ｃ５−Ｃ８）シクロアルケニル、フェニル、ベンジル、３〜６員ヘテロサイクル、−Ｃ（ハロゲン）３、−ＣＨ（ハロゲン）２、または−ＣＨ２（ハロゲン）から選択され；
ｈが０である場合、Ｒ１１は−Ｈ、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ９、若しくは−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２から選択され、またはＲ１１は非置換または−ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、−Ｎ（Ｒ６）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ９、若しくは−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２で置換された（Ｃ１−Ｃ４）アルキルであってよく；
ｈが１である場合、Ｒ１１は−Ｈ、−ＣＮ、−ＯＨ、ハロゲン、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ９、若しくは−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２から選択され、またはＲ１１は非置換または−ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、−Ｎ（Ｒ６）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ９、若しくは−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２で置換された（Ｃ１−Ｃ４）アルキルであってよく；
Ｚが−（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル−ＮＲ６Ｃ（＝Ｙ）−であるとき、Ｒ１１は−Ｈ、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ９、若しくは−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２から選択され、またはＲ１１は非置換または−ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、−Ｎ（Ｒ６）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ９、若しくは−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２で置換された（Ｃ１−Ｃ４）アルキルであり；
Ｒ１２はそれぞれ独立して−Ｈまたは（Ｃ１−Ｃ４）アルキルから選択され；
Ｒ２０は−ＮＯ２または−ＮＨ２から選択され；
ｍは０、１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、または１１から選択される整数であり；
ｅおよびｆはそれぞれ独立して０、１、２、３、４、または５から選択される整数であり、ただし２≦（ｅ＋ｆ）≦５を条件とし；
ｊおよびｋはそれぞれ独立して０、１、２、３、または４から選択される整数であり、ただし１≦（ｊ＋ｋ）≦４を条件とし；
ｐはそれぞれ独立して０、１、２、３、または４から選択される整数であり；
Ｔ１、Ｔ２、およびＴ３はそれぞれ独立して−Ｈまたは非置換または独立して選択される１、２または３のＲ８基で置換された（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルであり、Ｔ１、Ｔ２、またはＴ３が結合している原子に直接結合している炭素原子以外の、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルの炭素原子のいずれもそれぞれ独立してＯ、Ｓ、若しくはＮ（Ｒ６）に置き換えられてもよく；またはＴ１およびＴ２は一緒になって５〜８員環を形成しても良く、環の原子数はＴ１およびＴ２に結合している窒素原子を含み、５〜８員環は非置換若しくは独立して選択される１、２または３のＲ８基で置換され、任意に、５〜８員環の炭素原子のいずれも独立してＯ、Ｓ、若しくはＮ（Ｒ６）に置き換えられてもよい；
Ｖ１はそれぞれ独立して−Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、フェニルまたはベンジルから選択され；そして、
ハロゲンはそれぞれ独立して−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒまたは−Ｉから選択される）
で示される化合物または製薬上許容される誘導体。
【請求項４８】
ｈが０であり、Ｒ１がそれぞれ非置換または独立して選択される１、２若しくは３のＲ８基で置換された（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、 Ｃ３−Ｃ１４）シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ１４）シクロアルケニル、（Ｃ６−Ｃ１４）ビシクロアルキル、（Ｃ７−Ｃ１４）ビシクロアルケニル、（Ｃ８−Ｃ２０）トリシクロアルキルであり、好ましくはＲ１がそれぞれ非置換または独立して選択される１、２若しくは３のＲ８基で置換された（Ｃ３−Ｃ１４）シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ１４）シクロアルケニル、（Ｃ６−Ｃ１４）ビシクロアルキル、（Ｃ７−Ｃ１４）ビシクロアルケニル、または（Ｃ８−Ｃ２０）トリシクロアルキルである、請求項４７記載の化合物。
【請求項４９】
ｈが０であり、Ｒ１が以下の基：
【化１７】
からなる群から選択される、請求項４７および４８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５０】
ｈが０であり、Ｒ１が以下の基：
【化１８】
（式中、Ｒｚはそれぞれ独立して−Ｈ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−ＯＨおよび−ＣＮから選択され、好ましくはＲｚはそれぞれ独立して−Ｈおよび−ＣＨ３から選択される）
からなる群から選択される、請求項４７および４８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５１】
ｈが０であり、Ｒ１が以下の基：
【化１９】
（式中、Ｒｚはそれぞれ独立して−Ｈ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−ＯＨおよび−ＣＮから選択され、好ましくはそれぞれＲｚは−Ｈおよび−ＣＨ３から選択される）
からなる群から選択される、請求項４７、４８および５０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５２】
ｈが０であり、Ｒ１が
【化２０】
（式中、Ｒｚはそれぞれ−Ｈである）
である、請求項４７、４８、５０および５１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５３】
−Ｚ−Ｒ１が以下から選択される、請求項４７または４８のいずれか１項に記載の化合物。
（ａ）（Ｃ６−Ｃ１２）シクロアルキル、好ましくは−Ｚ−Ｒ１はシクロオクチル、シクロノニル、シクロデシル、シクロウンデシルまたはシクロドデシル；または
（ｂ）（Ｃ５−Ｃ１２）シクロアルケニル、好ましくは−Ｚ−Ｒ１はシクロヘキセニル、シクロヘプテニル、シクロオクテニル；または
（ｃ）
【化２１】
（ｄ）１個の（Ｃ１−Ｃ４）アルキルで置換されていてもよい（Ｃ６−Ｃ１２）シクロアルキル。
【請求項５４】
−Ｚ−Ｒ１がシクロウンデシルである、請求項４７、４８および５３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１】
式（Ｉ）または式（ＩＩ）：
【化１】
（式中、Ｙ１はＯまたはＳであり；
Ｑは縮合ベンゾまたは５若しくは６員へテロアリールであり；
Ｒ２はそれぞれ独立して以下から選択され：
（ａ）ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＴ３、−Ｃ（＝Ｏ）Ｔ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＴ３、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｔ１）（Ｔ２）、−Ｓ（＝Ｏ）３Ｈ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｔ３、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｔ３、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｔ１）（Ｔ２）、−Ｎ（Ｔ１）（Ｔ２）、−Ｎ（Ｔ３）Ｃ（＝Ｏ）Ｔ３、−Ｎ（Ｔ３）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｔ１）（Ｔ２）、−Ｎ（Ｔ３）Ｓ（＝Ｏ）２Ｔ３、若しくは−Ｎ（Ｔ３）Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｔ１）（Ｔ２）；または
（ｂ）それぞれ非置換または独立して選択される１、２、若しくは３のＲ８基で置換された（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、（Ｃ６−Ｃ１４）ビシクロアルキル、（Ｃ８−Ｃ２０）トリシクロアルキル、（Ｃ５−Ｃ１０）シクロアルケニル、（Ｃ７−Ｃ１４）ビシクロアルケニル、（Ｃ８−Ｃ２０）トリシクロアルケニル、５若しくは６員ヘテロサイクル、若しくは７〜１０員ビシクロヘテロサイクル；または
（ｃ）それぞれ非置換または独立して選択される１、２、若しくは３のＲ７基で置換されたフェニル、ナフタレニル、（Ｃ１４）アリール、または５若しくは６員ヘテロアリールであり；
ａは０、１または２から選択される整数であり；
Ｑ基と縮合した６員含窒素環の破線は結合の存在または不存在を示し、破線が結合の存在を示す場合には、Ｒ３および１個のＲ４は存在せず；
Ｒ３は以下から選択され：
（ａ）−Ｈ；または
（ｂ）非置換または−ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、−Ｎ（Ｒ６）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ９、若しくは−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２から独立して選択される１、２、若しくは３の基で置換された（Ｃ１−Ｃ４）アルキル；または
（ｃ）非置換または独立して選択される−ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、−Ｎ（Ｒ６）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ９、若しくは−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２から独立して選択される１、２、若しくは３の基で置換された（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキルであり；
Ｒ４はそれぞれ独立して以下から選択され：
（ａ）−Ｈ；または
（ｂ）ハロゲン、−ＣＮ、若しくは−ＮＯ２；または
（ｃ）−Ｘ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｘ、５若しくは６員ヘテロサイクル−Ｘ、または５若しくは６員ヘテロサイクル−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｘ；または
（ｄ）−Ｃ（＝Ｙ）ＣＮ、−Ｃ（＝Ｙ）Ｘ、−Ｃ（＝Ｙ）Ｔ３、−Ｃ（＝Ｙ）ＹＸ、−Ｃ（＝Ｙ）ＹＴ３、−Ｃ（＝Ｙ）Ｎ（Ｔ１）（Ｔ２）、−Ｃ（＝Ｙ）Ｎ（Ｒ９）ＣＮ、−Ｃ（＝Ｙ）Ｎ（Ｒ９）Ｘ、−Ｃ（＝Ｙ）Ｎ（Ｒ９）ＹＨ、−Ｃ（＝Ｙ）Ｎ（Ｒ９）ＹＸ、−Ｃ（＝Ｙ）Ｎ（Ｒ９）ＹＣＨ２Ｘ、−Ｃ（＝Ｙ）Ｎ（Ｒ９）ＹＣＨ２ＣＨ２Ｘ若しくは−Ｃ（＝Ｙ）Ｎ（Ｒ９）Ｓ（＝Ｏ）２Ｔ３；または
（ｅ）−Ｎ（Ｒ９）Ｘ、−Ｎ（Ｒ９）−ＣＨ２Ｘ、−Ｎ（Ｒ９）−ＣＨ２ＣＨ２Ｘ、−Ｎ（Ｒ９）ＣＨ２Ｎ（Ｒ９）Ｃ（＝Ｎ（Ｒ１２））Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｎ（Ｒ９）−ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（Ｒ９）Ｃ（＝Ｎ（Ｒ１２））Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｎ（Ｔ１）（Ｔ２）、−Ｎ（Ｔ３）Ｃ（＝Ｙ）Ｔ３、−Ｎ（Ｔ３）Ｃ（＝Ｙ）ＹＴ３、−Ｎ（Ｔ３）Ｃ（＝Ｙ）Ｎ（Ｔ１）（Ｔ２）、−Ｎ（Ｔ３）Ｓ（＝Ｏ）２Ｔ３若しくは−Ｎ（Ｔ３）Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｔ１）（Ｔ２）；または
（ｆ）−ＹＨ、−ＣＨ２ＹＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＹＨ、−ＹＸ、若しくは−ＹＴ３；または
（ｇ）−Ｓ（＝Ｏ）Ｔ３、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｔ３、−Ｓ（＝Ｏ）Ｎ（Ｔ１）（Ｔ２）、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｔ１）（Ｔ２）、−Ｓ（＝Ｏ）Ｘ、若しくは−Ｓ（＝Ｏ）２Ｘ；
Ｘは
（ａ）それぞれ非置換または独立して選択される１、２または３のＲ８基で置換された−Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、（Ｃ６−Ｃ１４）ビシクロアルキル、（Ｃ８−Ｃ２０）トリシクロアルキル、（Ｃ５−Ｃ１０）シクロアルケニル、（Ｃ７−Ｃ１４）ビシクロアルケニル、（Ｃ８−Ｃ２０）トリシクロアルケニル、５若しくは６員へテロサイクル、または７〜１０員ビシクロヘテロサイクル；または
（ｂ）それぞれ非置換または独立して選択される１、２若しくは３のＲ７基で置換されたフェニル、ナフタレニル、（Ｃ１４）アリール、または５若しくは６員へテロアリールであり、
Ｙはそれぞれ独立してＯまたはＳから選択され；
ＡおよびＢは以下から独立して選択され：
（ａ）−Ｈ、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＴ３若しくは−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｔ）１（Ｔ２）；または
（ｂ）それぞれ非置換または−ＯＨ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、−Ｎ（Ｒ６）２、＝ＮＲ６、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＴ３、−ＣＯＮ（Ｒ６）２、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ９および５若しくは６員ヘテロサイクルから独立して選択される１または２の置換基あるいは独立して選択される１、２、または３のハロゲンで置換された（Ｃ３−Ｃ１２）シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ１２）シクロアルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、若しくは（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ；または
（ｃ）Ａ−Ｂは一緒になって（Ｃ２−Ｃ６）架橋を形成でき、それは非置換または独立して-ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ハロゲンおよび-Ｃ（ハロゲン）３から選択される１、２、３、４、５、６、７若しくは８の基で置換されており、さらに（Ｃ２−Ｃ６）架橋に−ＨＣ＝ＣＨ−または−Ｏ−を含有していてもよい；その中でＱ基と縮合した６員含窒素環はＡ−Ｂ架橋に対して構造内（ｅｎｄｏ−）または構造間（ｅｘｏ−）配置であってもよい；または
（ｄ）Ａ−Ｂは一緒になって−ＣＨ２−Ｎ（Ｒａ）−ＣＨ２−架橋、
【化２】
その中でＱ基と縮合した６員含窒素環はＡ−Ｂ架橋に対して構造内（ｅｎｄｏ−）または構造間（ｅｘｏ−）配置であっても良い；
Ｒａは−Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、−ＣＨ２−Ｃ（Ｏ）−Ｒｃ、−（ＣＨ２）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲｃ、−（ＣＨ２）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｃ）２、−（ＣＨ２）２−Ｏ−Ｒｃ、−（ＣＨ２）２−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｎ（Ｒｃ）２、Ｒｃ、または−（ＣＨ２）２−Ｎ（Ｒｃ）Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒｃから選択され；
Ｒｂは以下から選択され：
（ａ）−Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、３〜７員ヘテロサイクル、−Ｎ（Ｒｃ）２、−Ｎ（Ｒｃ）−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、若しくは−Ｎ（Ｒｃ）−３〜７員ヘテロサイクル；または
（ｂ）それぞれ非置換または独立して選択される１、２、若しくは３のＲ７基で置換されたフェニル、ナフタレニル、または５若しくは６員ヘテロアリール；または
（ｃ）それぞれ非置換または独立して選択される１、２、若しくは３のＲ７基で置換された−Ｎ（Ｒｃ）−フェニル、−Ｎ（Ｒｃ）−ナフタレニル、−Ｎ（Ｒｃ）−（Ｃ１４）アリール、または−Ｎ（Ｒｃ）−５〜１０員ヘテロアリールであり；
Ｒｃはそれぞれ独立して−Ｈまたは（Ｃ１−Ｃ４）アルキルから選択され；
Ｚは−［Ｒ１で置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル］ｈ−であり、ｈは０または１であり；または−（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル−ＮＲ６Ｃ（＝Ｙ）−であり；
Ｒ１はそれぞれ独立して以下から選択され：
（ａ）−Ｈ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ６）２、−Ｓ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＶ１、若しくは−Ｃ（＝Ｏ）ＣＮ；または
（ｂ）それぞれ非置換または独立して選択される１、２若しくは３のＲ８基で置換された（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルコキシ、（Ｃ６−Ｃ１４）ビシクロアルキル、（Ｃ８−Ｃ２０）トリシクロアルキル、（Ｃ５−Ｃ１０）シクロアルケニル、（Ｃ７−Ｃ１４）ビシクロアルケニル、（Ｃ８−Ｃ２０）トリシクロアルケニル、３〜７員ヘテロサイクル若しくは７〜１０員ビシクロヘテロサイクル；
（ｃ）
【化３】
（ｄ）それぞれ非置換またはＲ７基で置換されたフェニル、ナフタレニル、（Ｃ１４）アリール若しくは５〜１０員へテロアリール；または
−Ｚ−Ｒ１はプロピルの３位炭素が−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＶ１若しくはテトラゾリルで置換されていてもよい３，３−ジフェニルプロピル；または
−Ｚ−Ｒ１はテトラゾリルで置換された（Ｃ１−Ｃ４）アルキルであり；
Ｒ６はそれぞれ独立して−Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、若しくは（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキルから選択され、または同一の窒素原子に結合している２つのＲ６基は５〜８員環を形成しても良く、環の原子数は窒素原子を含み、そのうち５〜８員環の炭素原子のうちの一つはＯ、Ｓ若しくはＮ（Ｔ３）に置き換えられてもよい；
Ｒ７はそれぞれ独立して（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、−ＯＲ９、−ＳＲ９、−Ｃ（ハロゲン）３、−ＣＨ（ハロゲン）２、−ＣＨ２（ハロゲン）、−ＣＮ、ハロゲン、−Ｎ３、−ＮＯ２、−ＣＨ＝Ｎ（Ｒ９）、−Ｎ（Ｒ９）２、−Ｎ（Ｒ９）ＯＨ、−Ｎ（Ｒ９）Ｓ（＝Ｏ）Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ９）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｔ１）（Ｔ２）、−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ９、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｔ１）（Ｔ２）、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ９、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｔ１）（Ｔ２）、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ９、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ９、または−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ９から選択され；
Ｒ８はそれぞれ独立して（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、５若しくは６員へテロアリール、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＣＯＯＲ９、−ＯＲ９、−ＳＲ９、−Ｃ（ハロゲン）３、−ＣＨ（ハロゲン）２、−ＣＨ２（ハロゲン）、−ＣＮ、＝Ｏ、＝Ｓ、ハロゲン、−Ｎ３、−ＮＯ２、−ＣＨ＝Ｎ（Ｒ９）、−ＮＲ９（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＣＯＯＲ９、−Ｎ（Ｒ９）２、−Ｎ（Ｒ９）ＯＨ、−Ｎ（Ｒ９）Ｓ（＝Ｏ）Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ９）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｔ１）（Ｔ２）、−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ９、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｔ１）（Ｔ２）、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ９、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｔ１）（Ｔ２）、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ９、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ９または−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ９から選択され；
Ｒ９はそれぞれ独立して−Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、（Ｃ５−Ｃ８）シクロアルケニル、フェニル、ベンジル、３〜６員ヘテロサイクル、−Ｃ（ハロゲン）３、−ＣＨ（ハロゲン）２、または−ＣＨ２（ハロゲン）から選択され；
ｈが０である場合、Ｒ１１は−Ｈ、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ９、若しくは−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２から選択され、またはＲ１１は非置換または−ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、−Ｎ（Ｒ６）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ９、若しくは−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２で置換された（Ｃ１−Ｃ４）アルキルであってよく；
ｈが１である場合、Ｒ１１は−Ｈ、−ＣＮ、−ＯＨ、ハロゲン、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ９、若しくは−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２から選択され、またはＲ１１は非置換または−ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、−Ｎ（Ｒ６）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ９、若しくは−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２で置換された（Ｃ１−Ｃ４）アルキルであってよく；
Ｚが−（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル−ＮＲ６Ｃ（＝Ｙ）−であるとき、Ｒ１１は−Ｈ、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ９、若しくは−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２から選択され、またはＲ１１は非置換または−ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、−Ｎ（Ｒ６）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ９、若しくは−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２で置換された（Ｃ１−Ｃ４）アルキルであり；
Ｒ１２はそれぞれ独立して−Ｈまたは（Ｃ１−Ｃ４）アルキルから選択され；
ｍは０、１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、または１１から選択される整数であり；
ｅおよびｆはそれぞれ独立して０、１、２、３、４、または５から選択される整数であり、ただし２≦（ｅ＋ｆ）≦５を条件とし；
ｊおよびｋはそれぞれ独立して０、１、２、３、または４から選択される整数であり、ただし１≦（ｊ＋ｋ）≦４を条件とし；
ｐはそれぞれ独立して０または１から選択される整数であり；
Ｔ１、Ｔ２、およびＴ３はそれぞれ独立して−Ｈまたは非置換または独立して選択される１、２または３のＲ８基で置換された（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルであり、Ｔ１、Ｔ２、またはＴ３が結合している原子に直接結合した炭素原子以外の、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルの炭素原子のいずれもそれぞれ独立してＯ、Ｓ、若しくはＮ（Ｒ６）に置き換えられてもよく；またはＴ１およびＴ２は一緒になって５〜８員環を形成しても良く、環の原子数はＴ１およびＴ２に結合している窒素原子を含み、５〜８員環は非置換若しくは独立して選択される１、２または３のＲ８基で置換され、５〜８員環の炭素原子のいずれも独立してＯ、Ｓ、若しくはＮ（Ｒ６）に置き換えられてもよい；
Ｖ１はそれぞれ独立して−Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、フェニルまたはベンジルから選択され；そして、
ハロゲンはそれぞれ独立して−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒまたは−Ｉから選択される）
で示される化合物、またはその製薬上許容される誘導体。
【請求項２】
式（Ｉ）または（ＩＩ）：
【化４】
（式中、Ｙ１はＯまたはＳであり；
Ｑは縮合ベンゾまたは５若しくは６員へテロアリールであり；
Ｒ２はそれぞれ独立して以下から選択され：
（ａ）ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＴ３、−Ｃ（＝Ｏ）Ｔ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＴ３、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｔ１）（Ｔ２）、−Ｓ（＝Ｏ）３Ｈ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｔ３、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｔ３、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｔ１）（Ｔ２）、−Ｎ（Ｔ１）（Ｔ２）、−Ｎ（Ｔ３）Ｃ（＝Ｏ）Ｔ３、−Ｎ（Ｔ３）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｔ１）（Ｔ２）、−Ｎ（Ｔ３）Ｓ（＝Ｏ）２Ｔ３、若しくは−Ｎ（Ｔ３）Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｔ１）（Ｔ２）；または
（ｂ）それぞれ非置換または独立して選択される１、２、若しくは３のＲ８基で置換された（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、（Ｃ６−Ｃ１４）ビシクロアルキル、（Ｃ８−Ｃ２０）トリシクロアルキル、（Ｃ５−Ｃ１０）シクロアルケニル、（Ｃ７−Ｃ１４）ビシクロアルケニル、（Ｃ８−Ｃ２０）トリシクロアルケニル、５若しくは６員ヘテロサイクル、若しくは７〜１０員ビシクロヘテロサイクル；または
（ｃ）それぞれ非置換または独立して選択される１、２、若しくは３のＲ７基で置換されたフェニル、ナフタレニル、（Ｃ１４）アリール、または５若しくは６員ヘテロアリールであり；
ａは０、１または２から選択される整数であり；
Ｑ基と縮合した６員含窒素環の破線は結合の存在または不存在を示し、破線が結合の存在を示す場合には、Ｒ３および１個のＲ４は存在せず；
Ｒ３は以下から選択され：
（ａ）−Ｈ；または
（ｂ）非置換または−ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、−Ｎ（Ｒ６）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ９、若しくは−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２から独立して選択される１、２、若しくは３の基で置換された（Ｃ１−Ｃ４）アルキル；または
（ｃ）非置換または独立して選択される−ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、−Ｎ（Ｒ６）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ９、若しくは−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２から独立して選択される１、２、若しくは３の基で置換された（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキルであり；
Ｒ４はそれぞれ独立して以下から選択され：
（ａ）−Ｈ；または
（ｂ）ハロゲン、−ＣＮ、若しくは−ＮＯ２；または
（ｃ）−Ｘ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｘ、５若しくは６員ヘテロサイクル−Ｘ、または５若しくは６員ヘテロサイクル−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｘ；または
（ｄ）−Ｃ（＝Ｙ）ＣＮ、−Ｃ（＝Ｙ）Ｘ、−Ｃ（＝Ｙ）Ｔ３、−Ｃ（＝Ｙ）ＹＸ、−Ｃ（＝Ｙ）ＹＴ３、−Ｃ（＝Ｙ）Ｎ（Ｔ１）（Ｔ２）、−Ｃ（＝Ｙ）Ｎ（Ｒ９）ＣＮ、−Ｃ（＝Ｙ）Ｎ（Ｒ９）Ｘ、−Ｃ（＝Ｙ）Ｎ（Ｒ９）ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（Ｔ１）（Ｔ２）、−Ｃ（＝Ｙ）Ｎ（Ｒ９）ＹＨ、−Ｃ（＝Ｙ）Ｎ（Ｒ９）ＹＸ，−Ｃ（＝Ｙ）Ｎ（Ｒ９）ＹＣＨ２Ｘ、−Ｃ（＝Ｙ）Ｎ（Ｒ９）ＹＣＨ２ＣＨ２Ｘ、若しくは−Ｃ（＝Ｙ）Ｎ（Ｒ９）Ｓ（＝Ｏ）２Ｔ３；または
（ｅ）−Ｎ（Ｒ９）Ｘ、−Ｎ（Ｒ９）−ＣＨ２Ｘ、−Ｎ（Ｒ９）−ＣＨ２ＣＨ２Ｘ、−Ｎ（Ｒ９）−ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（Ｒ９）Ｘ、−Ｎ（Ｒ９）ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（Ｔ１）（Ｔ２）、−Ｎ（Ｒ９）ＣＨ２Ｃ（＝Ｙ）Ｘ、−Ｎ（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ９）２、−Ｎ（Ｒ９）ＣＨ２Ｎ（Ｒ９）Ｃ（＝Ｎ（Ｒ１２））Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｎ（Ｒ９）−ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（Ｒ９）Ｃ（＝Ｎ（Ｒ１２））Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｎ（Ｔ１）（Ｔ２）、−Ｎ（Ｔ３）Ｃ（＝Ｙ）Ｔ３、−Ｎ（Ｔ３）Ｃ（＝Ｙ）ＹＴ３、−Ｎ（Ｔ３）Ｃ（＝Ｙ）Ｎ（Ｔ１）（Ｔ２）、−Ｎ（Ｔ３）Ｓ（＝Ｏ）２Ｔ３、若しくは−Ｎ（Ｔ３）Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｔ１）（Ｔ２）；または
（ｆ）−ＹＨ、−ＣＨ２ＹＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＹＨ、−ＹＸ、若しくは−ＹＴ３；または
（ｇ）−Ｓ（＝Ｏ）Ｔ３、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｔ３、−Ｓ（＝Ｏ）Ｎ（Ｔ１）（Ｔ２）、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｔ１）（Ｔ２）、−Ｓ（＝Ｏ）Ｘ、若しくは−Ｓ（＝Ｏ）２Ｘ；
Ｘは
（ａ）それぞれ非置換または独立して選択される１、２または３のＲ８基で置換された−Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、（Ｃ６−Ｃ１４）ビシクロアルキル、（Ｃ８−Ｃ２０）トリシクロアルキル、（Ｃ５−Ｃ１０）シクロアルケニル、（Ｃ７−Ｃ１４）ビシクロアルケニル、（Ｃ８−Ｃ２０）トリシクロアルケニル、５若しくは６員へテロサイクル、または７〜１０員ビシクロヘテロサイクル；または
（ｂ）それぞれ非置換または独立して選択される１、２若しくは３のＲ７基で置換されたフェニル、ベンジル、ナフタレニル、（Ｃ１４）アリール、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−５若しくは６員へテロアリールまたは５若しくは６員へテロアリールであり、
Ｙはそれぞれ独立してＯまたはＳから選択され；
ＡおよびＢは以下から独立して選択され：
（ａ）−Ｈ、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＴ３若しくは−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｔ）１（Ｔ２）；または
（ｂ）それぞれ非置換または−ＯＨ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、−Ｎ（Ｒ６）２、＝ＮＲ６、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＴ３、−ＣＯＮ（Ｒ６）２、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ９および５若しくは６員ヘテロサイクルから独立して選択される１または２の置換基あるいは独立して選択される１、２、または３のハロゲンで置換された（Ｃ３−Ｃ１２）シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ１２）シクロアルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、若しくは（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ；または
（ｃ）Ａ−Ｂは一緒になって（Ｃ２−Ｃ６）架橋を形成でき、それは非置換または独立して-ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ハロゲンおよび-Ｃ（ハロゲン）３から選択される１、２、３、４、５、６、７若しくは８の基で置換されており、さらに（Ｃ２−Ｃ６）架橋に−ＨＣ＝ＣＨ−または−Ｏ−を含有していてもよい；その中でＱ基と縮合した６員含窒素環はＡ−Ｂ架橋に対して構造内（ｅｎｄｏ−）または構造間（ｅｘｏ−）配置であってもよい；または
（ｄ）Ａ−Ｂは一緒になって−ＣＨ２−Ｎ（Ｒａ）−ＣＨ２−架橋、
【化５】
その中でＱ基と縮合した６員含窒素環はＡ−Ｂ架橋に対して構造内（ｅｎｄｏ−）または構造間（ｅｘｏ−）配置であっても良い；
Ｒａは−Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、−ＣＨ２−Ｃ（Ｏ）−Ｒｃ、−（ＣＨ２）−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲｃ、−（ＣＨ２）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒｃ）２、−（ＣＨ２）２−Ｏ−Ｒｃ、−（ＣＨ２）２−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｎ（Ｒｃ）２、Ｒｃ、または−（ＣＨ２）２−Ｎ（Ｒｃ）Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒｃから選択され；
Ｒｂは以下から選択され：
（ａ）−Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、３〜７員ヘテロサイクル、−Ｎ（Ｒｃ）２、−Ｎ（Ｒｃ）−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、若しくは−Ｎ（Ｒｃ）−３〜７員ヘテロサイクル；または
（ｂ）それぞれ非置換または独立して選択される１、２、若しくは３のＲ７基で置換されたフェニル、ナフタレニル、または５若しくは６員ヘテロアリール；または
（ｃ）それぞれ非置換または独立して選択される１、２、若しくは３のＲ７基で置換された−Ｎ（Ｒｃ）−フェニル、−Ｎ（Ｒｃ）−ナフタレニル、−Ｎ（Ｒｃ）−（Ｃ１４）アリール、または−Ｎ（Ｒｃ）−５〜１０員ヘテロアリールであり；
Ｒｃはそれぞれ独立して−Ｈまたは（Ｃ１−Ｃ４）アルキルから選択され；
Ｚは−［Ｒ１で置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル］ｈ−であり、ｈは０または１であるか、−［ Ｒ１で置換されていてもよい（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル］、または-（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル−ＮＲ６Ｃ（＝Ｙ）−であり；
Ｒ１はそれぞれ独立して以下から選択され：
（ａ）−Ｈ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ６）２、−Ｓ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＶ１、若しくは−Ｃ（＝Ｏ）ＣＮ；または
（ｂ）それぞれ非置換または独立して選択される１、２若しくは３のＲ８基で置換された（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルコキシ、（Ｃ６−Ｃ１４）ビシクロアルキル、（Ｃ８−Ｃ２０）トリシクロアルキル、（Ｃ５−Ｃ１０）シクロアルケニル、（Ｃ７−Ｃ１４）ビシクロアルケニル、（Ｃ８−Ｃ２０）トリシクロアルケニル、３〜７員ヘテロサイクル若しくは７〜１０員ビシクロヘテロサイクル；または
（ｃ）
【化６】
（ｄ）それぞれ非置換またはＲ７基で置換されたフェニル、ナフタレニル、（Ｃ１４）アリール若しくは５〜１０員へテロアリール；または
−Ｚ−Ｒ１はプロピルの３位炭素が−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＶ１若しくはテトラゾリルで置換されていてもよい３，３−ジフェニルプロピル；または
−Ｚ−Ｒ１はテトラゾリルで置換された（Ｃ１−Ｃ４）アルキルであり；
Ｒ６はそれぞれ独立して−Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、若しくは（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキルから選択され、または同一の窒素原子に結合している２つのＲ６基は５〜８員環を形成しても良く、環の原子数は窒素原子を含み、そのうち５〜８員環の炭素原子のうちの一つはＯ、Ｓ若しくはＮ（Ｔ３）に置き換えられてもよい；
Ｒ７はそれぞれ独立して（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、−ＯＲ９、−ＳＲ９、−Ｃ（ハロゲン）３、−ＣＨ（ハロゲン）２、−ＣＨ２（ハロゲン）、−ＣＮ、ハロゲン、−Ｎ３、−ＮＯ２、−ＣＨ＝Ｎ（Ｒ９）、−Ｎ（Ｒ９）２、−Ｎ（Ｒ９）ＯＨ、−Ｎ（Ｒ９）Ｓ（＝Ｏ）Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ９）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｔ１）（Ｔ２）、−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ９、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｔ１）（Ｔ２）、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ９、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｔ１）（Ｔ２）、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ９、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ９、または−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ９から選択され；
Ｒ８はそれぞれ独立して（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、５若しくは６員へテロアリール、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＣＯＯＲ９、−ＯＲ９、−ＳＲ９、−Ｃ（ハロゲン）３、−ＣＨ（ハロゲン）２、−ＣＨ２（ハロゲン）、−ＣＮ、＝Ｏ、＝Ｓ、ハロゲン、−Ｎ３、−ＮＯ２、−ＣＨ＝Ｎ（Ｒ９）、−ＮＲ９（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＣＯＯＲ９、−Ｎ（Ｒ９）２、−Ｎ（Ｒ９）ＯＨ、−Ｎ（Ｒ９）Ｓ（＝Ｏ）Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ９）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｔ１）（Ｔ２）、−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ９、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｔ１）（Ｔ２）、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ９、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｔ１）（Ｔ２）、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ９、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ９または−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ９から選択され；
Ｒ９はそれぞれ独立して−Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、（Ｃ５−Ｃ８）シクロアルケニル、フェニル、ベンジル、３〜６員ヘテロサイクル、−Ｃ（ハロゲン）３、−ＣＨ（ハロゲン）２、または−ＣＨ２（ハロゲン）から選択され；
ｈが０である場合、Ｒ１１は−Ｈ、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ９、若しくは−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２から選択され、またはＲ１１は非置換または−ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、−Ｎ（Ｒ６）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ９、若しくは−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２で置換された（Ｃ１−Ｃ４）アルキルであってよく；
ｈが１である場合、Ｒ１１は−Ｈ、−ＣＮ、−ＯＨ、ハロゲン、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ９、若しくは−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２から選択され、またはＲ１１は非置換または−ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、−Ｎ（Ｒ６）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ９、若しくは−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２で置換された（Ｃ１−Ｃ４）アルキルであってよく；
Ｚが−（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル−ＮＲ６Ｃ（＝Ｙ）−であるとき、Ｒ１１は−Ｈ、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ９、若しくは−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２から選択され、またはＲ１１は非置換または−ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、−Ｎ（Ｒ６）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ９、若しくは−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２で置換された（Ｃ１−Ｃ４）アルキルであり；
Ｒ１２はそれぞれ独立して−Ｈまたは（Ｃ１−Ｃ４）アルキルから選択され；
ｍは０、１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、または１１から選択される整数であり；
ｅおよびｆはそれぞれ独立して０、１、２、３、４、または５から選択される整数であり、ただし２≦（ｅ＋ｆ）≦５を条件とし；
ｊおよびｋはそれぞれ独立して０、１、２、３、または４から選択される整数であり、ただし１≦（ｊ＋ｋ）≦４を条件とし；
ｐはそれぞれ独立して０、１、２、３または４から選択される整数であり；
Ｔ１、Ｔ２、およびＴ３はそれぞれ独立して−Ｈまたは非置換または独立して選択される１、２または３のＲ８基で置換された（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルであり、Ｔ１、Ｔ２、またはＴ３が結合している原子に直接結合した炭素原子以外の、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルの炭素原子のいずれもそれぞれ独立してＯ、Ｓ、若しくはＮ（Ｒ６）に置き換えられてもよく；またはＴ１およびＴ２は一緒になって５〜８員環を形成しても良く、環の原子数はＴ１およびＴ２に結合している窒素原子を含み、５〜８員環は非置換若しくは独立して選択される１、２または３のＲ８基で置換され、５〜８員環の炭素原子のいずれも独立してＯ、Ｓ、若しくはＮ（Ｒ６）に置き換えられてもよい；
Ｖ１はそれぞれ独立して−Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、フェニルまたはベンジルから選択され；そして、
ハロゲンはそれぞれ独立して−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒまたは−Ｉから選択され、
ただし、Ｚが−［Ｒ１で置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル］ｈ−であり、ｈが０であるとき、Ｒ４は−ＣＯＯＨではない）
で示される化合物、またはその製薬上許容される誘導体。
【請求項３】
式（ＩＩ）：
【化７】
で示される、請求項１または２のいずれか１項に記載の化合物またはその製薬上許容される誘導体。
【請求項４】
Ｙ１がＯである、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５】
破線が存在を意味し、１個のＲ４が存在し、好ましくはＲ３が不存在である、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｑがベンゾ、ピリジノ、ピリミジノ、ピラジノおよびピリダジノから選択され、好ましくはＱはベンゾおよびピリジノから選択され、好ましくはピリジノの２または３位が６員含窒素環と縮合している、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｑがベンゾである、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８】
ａが０である、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ４がそれぞれ独立して以下から選択される、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物。
（ａ）−Ｃ（＝Ｙ）ＹＸ、好ましくはＹがそれぞれＯであり、好ましくはＸが−Ｈまたは（Ｃ１−Ｃ６）アルキルである；または
（ｂ）−Ｎ（Ｒ９）Ｘ、好ましくはＸは、１個のＲ８基で置換された（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、１個のＲ８基で置換された５若しくは６員ヘテロサイクル、１個のＲ７基で置換されたフェニルまたは１個のＲ７で置換された５若しくは６員へテロアリールである。
【請求項１０】
Ｒ７またはＲ８がそれぞれ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ９であり、好ましくはＲ９はそれぞれ−Ｈである、請求項９記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ４が−Ｃ（Ｏ）ＯＸであり、好ましくはＲ４は−Ｃ（Ｏ）ＯＨである、請求項９記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ４が−Ｎ（Ｈ）Ｘであり、Ｘが１個のＲ８基で置換された５若しくは６員ヘテロサイクルであり、Ｒ８が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９であり、好ましくはＲ８は−Ｃ（Ｏ）ＯＨであり、好ましくはＲ８は−Ｎ（Ｈ）ＸのＮへのＸの結合に対してオルトまたはメタの位置でＸに結合する、請求項９記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ４が−ＮＨ（Ｘ）であり、Ｘが１個のＲ８基で置換された（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、Ｒ８が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９であり、好ましくはＲ８が−Ｃ（Ｏ）ＯＨである、請求項９記載の化合物。
【請求項１４】
少なくとも１個のＲ４が５若しくは６員ヘテロサイクル−Ｘであり、Ｘがそれぞれ１個のＲ７基で置換されたフェニルまたは５若しくは６員へテロアリールであり、好ましくはＲ７は−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９であり、好ましくはＲ９は−Ｈである、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ７が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９であり、好ましくはＲ７は５若しくは６員ヘテロサイクル−Ｘの５若しくは６員ヘテロサイクルへのＸの結合に対してオルトまたはメタの位置でＸに結合する、請求項１４記載の化合物。
【請求項１６】
少なくとも１個のＲ４が５若しくは６員ヘテロサイクル−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｘであり、Ｘがそれぞれ１個のＲ７で置換されたフェニルまたは５若しくは６員へテロアリールであり、好ましくはＲ７は−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９であり、好ましくはＲ９は−Ｈである、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１７】
−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９基が、５若しくは６員ヘテロサイクル−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｘの（Ｃ１−Ｃ６）アルキルへのフェニルまたは５若しくは６員へテロアリールの結合に対してオルトまたはメタの位置でフェニルまたは５若しくは６員へテロアリールに結合する、請求項１６記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ４がそれぞれ独立してＸから選択され、少なくとも１個のＸが、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９で置換されていてもよい５若しくは６員ヘテロサイクルまたは５若しくは６員へテロアリールであり、好ましくはＲ９は−Ｈである、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１９】
−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９基が、Ｑ基が縮合した６員含窒素環への５若しくは６員ヘテロサイクルまたは５若しくは６員へテロアリールの結合に対してオルトまたはメタの位置で５若しくは６員ヘテロサイクルまたは５若しくは６員へテロアリールに結合する、請求項１８記載の化合物。
【請求項２０】
少なくとも１個のＸがテトラゾリルである、請求項１８記載の化合物。
【請求項２１】
ＡおよびＢが独立して−Ｈまたは（Ｃ１−Ｃ６）アルキルから選択され、好ましくはＡおよびＢがそれぞれ−Ｈである、請求項１〜２０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２２】
ＡおよびＢが一緒になって、以下の基：
【化８】
（式中Ｒｄはそれぞれ独立して−Ｈ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ハロゲン、または−Ｃ（ハロゲン）３から選択される）
からなる群から選択される架橋ピペリジンなどの架橋を形成する、請求項１〜２０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２３】
ＡおよびＢが以下の基：
【化９】
からなる群から選択される架橋ピペリジンなどの架橋を形成する、請求項１〜２０および２２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｑ基と縮合した６員含窒素環が架橋ピペリジンのＡ−Ｂ架橋に対してｅｎｄｏ配置である、請求項１〜２０、２２および２３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２５】
ｈが０であり、Ｒ１が、非置換または独立して選択される１、２、若しくは３のＲ８基で置換された（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ３−Ｃ１４）シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ１４）シクロアルケニル、（Ｃ６−Ｃ１４）ビシクロアルキル、（Ｃ７−Ｃ１４）ビシクロアルケニルまたは（Ｃ８−Ｃ２０）トリシクロアルキルであり、好ましくはＲ１はそれぞれ非置換または独立して選択される１、２、若しくは３のＲ８基で置換された（Ｃ３−Ｃ１４）シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ１４）シクロアルケニル、（Ｃ６−Ｃ１４）ビシクロアルキル、（Ｃ７−Ｃ１４）ビシクロアルケニルまたは（Ｃ８−Ｃ２０）トリシクロアルキルである、請求項１〜２４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２６】
ｈが０であり、Ｒ１が以下の基：
【化１０】
からなる群から選択される、請求項１〜２５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２７】
ｈが０であり、Ｒ１が以下の基：
【化１１】
（式中、Ｒｚはそれぞれ独立して−Ｈ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−ＯＨおよび−ＣＮから選択され、好ましくはＲｚはそれぞれ独立して−Ｈおよび−ＣＨ３から選択される）
からなる群から選択される、請求項１〜２５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２８】
ｈが０であり、Ｒ１が以下の基：
【化１２】
（式中、Ｒｚはそれぞれ独立して−Ｈ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−ＯＨおよび−ＣＮから選択され、好ましくはＲｚはそれぞれ独立して−Ｈおよび−ＣＨ３から選択される）
からなる群から選択される、請求項１〜２５および２７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２９】
ｈが０であり、Ｒ１が
【化１３】
（式中、Ｒｚが-Ｈである）
である、請求項１〜２５、２７および２８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３０】
ａが１であり、Ｒ２がハロゲン、好ましくはＲ２が−Ｆである、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒ１基が架橋ピペリジンのＡ−Ｂ架橋に対してｅｘｏ配置である、請求項１〜２５および２７〜３０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３２】
−Ｚ−Ｒ１が以下から選択される、請求項１〜２４のいずれか１項に記載の化合物。
（ａ）（Ｃ６−Ｃ１２）シクロアルキル、好ましくは−Ｚ−Ｒ１がシクロオクチル、シクロノニル、シクロデシル、シクロウンデシル若しくはシクロドデシル；または
（ｂ）（Ｃ５−Ｃ１２）シクロアルケニル、好ましくは−Ｚ−Ｒ１がシクロヘキセニル、シクロヘプテニル若しくはシクロオクテニル；または
（ｃ）
【化１４】
（ｄ）１個の（Ｃ１−Ｃ４）アルキルで置換されていてもよい（Ｃ６−Ｃ１２）シクロアルキル。
【請求項３３】
製薬上許容される誘導体が、製薬上許容される塩である、請求項１〜３２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３４】
製薬上許容される誘導体が塩酸塩である、請求項１〜３３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３５】
製薬上許容される誘導体がナトリウム塩である、請求項１〜３３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３６】
製薬上許容される誘導体がカリウム塩である、請求項１〜３３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３７】
有効量の請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物または製薬上許容される誘導体、および製薬上許容される担体または賦形剤を含有する組成物。
【請求項３８】
ＯＲＬ−１受容体を発現しうる細胞を有効量の請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物または製薬上許容される誘導体に接触させることを特徴とする、細胞におけるＯＲＬ−１受容体機能を調節する方法。
【請求項３９】
化合物または製薬上許容される誘導体がＯＲＬ−１受容体アゴニストとして作用する、請求項３８記載の方法。
【請求項４０】
化合物または製薬上許容される誘導体がＯＲＬ−１受容体部分アゴニストとして作用する、請求項３８記載の方法。
【請求項４１】
化合物または製薬上許容される誘導体がＯＲＬ−１受容体拮抗剤として作用する、請求項３８記載の方法。
【請求項４２】
有効量の請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物または製薬上許容される誘導体を、治療が必要な動物に投与することを特徴とする、動物における疼痛の治療方法。
【請求項４３】
有効量の請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物または製薬上許容される誘導体を、治療が必要な動物に投与することを特徴とする、動物における記憶障害、肥満、便秘、うつ病、認知症、パーキンソニズム、不安症、咳、下痢、高血圧、てんかん、食欲不振／悪液質、尿失禁または薬物乱用の治療方法。
【請求項４４】
有効量の請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物または製薬上許容される誘導体を含む容器を有するキット。
【請求項４５】
請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物または製薬上許容される誘導体および製薬上許容される担体または賦形剤を混合する工程を特徴とする、組成物の調製方法。
【請求項４６】
疼痛、記憶障害、肥満、便秘、うつ病、認知症、パーキンソニズム、不安症、咳、下痢、高血圧、てんかん、食欲不振／悪液質、尿失禁または薬物乱用の治療に有用な医薬を製造するための、請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項４７】
式（ＩＩＩ）、（ＩＶ）または（Ｖ）：
【化１５】
（式中、式（ＩＩＩ）および（ＩＶ）の化合物の架橋ピペリジンのＣ２またはＣ３架橋は非置換または−ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ハロゲンおよび−Ｃ（ハロゲン）３から独立して選択される１、２、３、４、５若しくは６の基で置換されており、
式（Ｖ）のＡおよびＢは以下から独立して選択され：
（ａ）−Ｈ、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＴ３若しくは−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｔ）１（Ｔ２）；または
（ｂ）それぞれ非置換または−ＯＨ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、−Ｎ（Ｒ６）２、＝ＮＲ６、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＴ３、−ＣＯＮ（Ｒ６）２、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ９および５若しくは６員ヘテロサイクルから独立して選択される１または２の置換基あるいは独立して選択される１、２、または３のハロゲンで置換された（Ｃ３−Ｃ１２）シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ１２）シクロアルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、若しくは（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ；
Ｚは−［Ｒ１で置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル］ｈ−であり、ｈは０または１であるか、-［Ｒ１で置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ１０） アルケニル］−または（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル−ＮＲ６Ｃ（＝Ｙ）−であり；
Ｒ１はそれぞれ独立して以下から選択され：
（ａ）それぞれ非置換または独立して選択される１、２若しくは３のＲ８基で置換された（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルコキシ、（Ｃ６−Ｃ１４）ビシクロアルキル、（Ｃ８−Ｃ２０）トリシクロアルキル、（Ｃ５−Ｃ１０）シクロアルケニル、（Ｃ７−Ｃ１４）ビシクロアルケニル、（Ｃ８−Ｃ２０）トリシクロアルケニル、３〜７員ヘテロサイクルまたは７〜１０員ビシクロヘテロサイクル；または
（ｂ）
【化１６】
−Ｚ−Ｒ１はプロピルの３位炭素が−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＶ１若しくはテトラゾリルで置換されていてもよい３，３−ジフェニルプロピル；または
−Ｚ−Ｒ１はテトラゾリルで置換された（Ｃ１−Ｃ４）アルキルであり；
Ｒ６はそれぞれ独立して−Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、若しくは（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキルから選択され、または同一の窒素原子に結合している２つのＲ６基は５〜８員環を形成しても良く、環の原子数は窒素原子を含み、そのうち５〜８員環の炭素原子のうちの一つはＯ、Ｓ若しくはＮ（Ｔ３）に置き換えられてもよい；
Ｒ７はそれぞれ独立して（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、−ＯＲ９、−ＳＲ９、−Ｃ（ハロゲン）３、−ＣＨ（ハロゲン）２、−ＣＨ２（ハロゲン）、−ＣＮ、ハロゲン、−Ｎ３、−ＮＯ２、−ＣＨ＝Ｎ（Ｒ９）、−Ｎ（Ｒ９）２、−Ｎ（Ｒ９）ＯＨ、−Ｎ（Ｒ９）Ｓ（＝Ｏ）Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ９）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｔ１）（Ｔ２）、−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ９、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｔ１）（Ｔ２）、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ９、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｔ１）（Ｔ２）、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ９、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ９、または−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ９から選択され；
Ｒ８はそれぞれ独立して（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、５若しくは６員へテロアリール、フェニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＣＯＯＲ９、−ＯＲ９、−ＳＲ９、−Ｃ（ハロゲン）３、−ＣＨ（ハロゲン）２、−ＣＨ２（ハロゲン）、−ＣＮ、＝Ｏ、＝Ｓ、ハロゲン、−Ｎ３、−ＮＯ２、−ＣＨ＝Ｎ（Ｒ９）、−ＮＲ９（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＣＯＯＲ９、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ９、−Ｎ（Ｒ９）２、−Ｎ（Ｒ９）ＯＨ、−Ｎ（Ｒ９）Ｓ（＝Ｏ）Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ９）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｔ１）（Ｔ２）、−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１２、−Ｎ（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｔ１）（Ｔ２）、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ９、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｔ１）（Ｔ２）、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ９、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ９または−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ９から選択され；
Ｒ９はそれぞれ独立して−Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、（Ｃ５−Ｃ８）シクロアルケニル、フェニル、ベンジル、３〜６員ヘテロサイクル、−Ｃ（ハロゲン）３、−ＣＨ（ハロゲン）２、または−ＣＨ２（ハロゲン）から選択され；
ｈが０である場合、Ｒ１１は−Ｈ、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ９、若しくは−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２から選択され、またはＲ１１は非置換または−ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、−Ｎ（Ｒ６）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ９、若しくは−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２で置換された（Ｃ１−Ｃ４）アルキルであってよく；
ｈが１である場合、Ｒ１１は−Ｈ、−ＣＮ、−ＯＨ、ハロゲン、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ９、若しくは−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２から選択され、またはＲ１１は非置換または−ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、−Ｎ（Ｒ６）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ９、若しくは−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２で置換された（Ｃ１−Ｃ４）アルキルであってよく；
Ｚが−（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル−ＮＲ６Ｃ（＝Ｙ）−であるとき、Ｒ１１は−Ｈ、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ９、若しくは−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２から選択され、またはＲ１１は非置換または−ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、−Ｎ（Ｒ６）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ９、若しくは−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２で置換された（Ｃ１−Ｃ４）アルキルであり；
Ｒ１２はそれぞれ独立して−Ｈまたは（Ｃ１−Ｃ４）アルキルから選択され；
Ｒ２０は−ＮＯ２または−ＮＨ２から選択され；
ｍは０、１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、または１１から選択される整数であり；
ｅおよびｆはそれぞれ独立して０、１、２、３、４、または５から選択される整数であり、ただし２≦（ｅ＋ｆ）≦５を条件とし；
ｊおよびｋはそれぞれ独立して０、１、２、３、または４から選択される整数であり、ただし１≦（ｊ＋ｋ）≦４を条件とし；
ｐはそれぞれ独立して０、１、２、３、または４から選択される整数であり；
Ｔ１、Ｔ２、およびＴ３はそれぞれ独立して−Ｈまたは非置換または独立して選択される１、２または３のＲ８基で置換された（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルであり、Ｔ１、Ｔ２、またはＴ３が結合している原子に直接結合している炭素原子以外の、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルの炭素原子のいずれもそれぞれ独立してＯ、Ｓ、若しくはＮ（Ｒ６）に置き換えられてもよく；またはＴ１およびＴ２は一緒になって５〜８員環を形成しても良く、環の原子数はＴ１およびＴ２に結合している窒素原子を含み、５〜８員環は非置換若しくは独立して選択される１、２または３のＲ８基で置換され、任意に、５〜８員環の炭素原子のいずれも独立してＯ、Ｓ、若しくはＮ（Ｒ６）に置き換えられてもよい；
Ｖ１はそれぞれ独立して−Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、フェニルまたはベンジルから選択され；そして、
ハロゲンはそれぞれ独立して−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒまたは−Ｉから選択される）
で示される化合物または製薬上許容される誘導体。
【請求項４８】
ｈが０であり、Ｒ１がそれぞれ非置換または独立して選択される１、２若しくは３のＲ８基で置換された（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、 Ｃ３−Ｃ１４）シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ１４）シクロアルケニル、（Ｃ６−Ｃ１４）ビシクロアルキル、（Ｃ７−Ｃ１４）ビシクロアルケニル、（Ｃ８−Ｃ２０）トリシクロアルキルであり、好ましくはＲ１がそれぞれ非置換または独立して選択される１、２若しくは３のＲ８基で置換された（Ｃ３−Ｃ１４）シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ１４）シクロアルケニル、（Ｃ６−Ｃ１４）ビシクロアルキル、（Ｃ７−Ｃ１４）ビシクロアルケニル、または（Ｃ８−Ｃ２０）トリシクロアルキルである、請求項４７記載の化合物。
【請求項４９】
ｈが０であり、Ｒ１が以下の基：
【化１７】
からなる群から選択される、請求項４７および４８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５０】
ｈが０であり、Ｒ１が以下の基：
【化１８】
（式中、Ｒｚはそれぞれ独立して−Ｈ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−ＯＨおよび−ＣＮから選択され、好ましくはＲｚはそれぞれ独立して−Ｈおよび−ＣＨ３から選択される）
からなる群から選択される、請求項４７および４８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５１】
ｈが０であり、Ｒ１が以下の基：
【化１９】
（式中、Ｒｚはそれぞれ独立して−Ｈ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−ＯＨおよび−ＣＮから選択され、好ましくはそれぞれＲｚは−Ｈおよび−ＣＨ３から選択される）
からなる群から選択される、請求項４７、４８および５０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５２】
ｈが０であり、Ｒ１が
【化２０】
（式中、Ｒｚはそれぞれ−Ｈである）
である、請求項４７、４８、５０および５１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５３】
−Ｚ−Ｒ１が以下から選択される、請求項４７または４８のいずれか１項に記載の化合物。
（ａ）（Ｃ６−Ｃ１２）シクロアルキル、好ましくは−Ｚ−Ｒ１はシクロオクチル、シクロノニル、シクロデシル、シクロウンデシルまたはシクロドデシル；または
（ｂ）（Ｃ５−Ｃ１２）シクロアルケニル、好ましくは−Ｚ−Ｒ１はシクロヘキセニル、シクロヘプテニル、シクロオクテニル；または
（ｃ）
【化２１】
（ｄ）１個の（Ｃ１−Ｃ４）アルキルで置換されていてもよい（Ｃ６−Ｃ１２）シクロアルキル。
【請求項５４】
−Ｚ−Ｒ１がシクロウンデシルである、請求項４７、４８および５３のいずれか１項に記載の化合物。
【公表番号】特表２０１０−５３７９６９（Ｐ２０１０−５３７９６９Ａ）
【公表日】平成２２年１２月９日（２０１０．１２．９）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１０−５２２４６９（Ｐ２０１０−５２２４６９）
【出願日】平成２０年８月２９日（２００８．８．２９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＩＢ２００８／００２２９１
【国際公開番号】ＷＯ２００９／０２７８２０
【国際公開日】平成２１年３月５日（２００９．３．５）
【公序良俗違反の表示】
（特許庁注：以下のものは登録商標）
１．テフロン
【出願人】（５０８１５０８５４）パーデュー、ファーマ、リミテッド、パートナーシップ (18)
【出願人】（０００００１９２６）塩野義製薬株式会社 (229)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２２年１２月９日（２０１０．１２．９）
【国際特許分類】
【出願日】平成２０年８月２９日（２００８．８．２９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＩＢ２００８／００２２９１
【国際公開番号】ＷＯ２００９／０２７８２０
【国際公開日】平成２１年３月５日（２００９．３．５）
【公序良俗違反の表示】
（特許庁注：以下のものは登録商標）
１．テフロン
【出願人】（５０８１５０８５４）パーデュー、ファーマ、リミテッド、パートナーシップ (18)
【出願人】（０００００１９２６）塩野義製薬株式会社 (229)
【Ｆターム（参考）】
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