本発明は、式：


からなる、ＨＳＰ９０阻害化合物に関し、
式中、変数は、本明細書に定義されるとおりである。本発明はまた、かかる化合物を含む医薬組成物、キットおよび製品、該化合物を作製するのに有用な方法および中間体、ならびに該化合物を使用する方法に関する。
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本発明は、新規化合物群、かかる化合物を含む医薬組成物および異常なまたは脱制御されたキナーゼ活性、特にＳｙｋ、ＺＡＰ７０、ＫＤＲ、ＦＭＳ、ＦＬＴ３、ｃ−Ｋｉｔ、ＲＥＴ、ＴｒｋＡ、ＴｒｋＢ、ＴｒｋＣ、ＩＧＲ−１Ｒ、Ａｌｋ、ｃ−ＦＭＳ、またはそれらの組合せと関連する疾患または障害の処置または予防のための、かかる化合物の使用方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】本発明の課題は、高輝度、高効率、低電圧駆動、長寿命、耐熱性などの優れた特性を示す有機エレクトロルミネッセンス素子用材料および、それを用いた有機エレクトロルミネッセンス素子を提供することである。
【解決手段】下記一般式［１］で表される化合物であることを特徴とする有機エレクトロルミネッセンス素子用材料。
一般式［１］
【化１】


（式中、Ｒ¹およびＲ²は、それぞれ独立に、置換もしくは未置換の１価の脂肪族炭化水素基、置換もしくは未置換の１価の芳香族炭化水素基、または、置換もしくは未置換の１価の芳香族複素環基を表す。） （もっと読む）

その立体異性体、幾何異性体、互変異性体、溶媒和物、代謝物および薬学的に許容される塩を含めた式Ｉの化合物は、ｐ１１０アルファおよびＰＩ３Ｋの他のアイソフォームを含めた脂質キナーゼを阻害するために、および脂質キナーゼによって媒介される癌などの障害を治療するために有用である。哺乳動物細胞におけるこのような障害、または関連する病的状態のインビトロ、インサイチュ、およびインビボ診断、予防または治療のための式Ｉの化合物の使用方法が開示されている。［式Ｉ］
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式（Ｉ）で表されるピリミドン誘導体もしくはその塩、またはその溶媒和化合物もしくはその水和物：式（Ｉ）（式中、Ｙは、水素原子２個、硫黄原子、酸素原子またはＣ_１−２アルキル基および水素原子を表し、Ｚは、結合、酸素原子、窒素原子（水素原子またはＣ_１−３アルキル基で置換されている。）、硫黄原子、メチレン基（Ｃ_１−６アルキル基、ヒドロキシル基、Ｃ_１−６アルコキシ基、Ｃ_１−２過ハロゲン化アルキル基またはアミノ基から選択される１または２つの基で場合によって置換されている。）を表し、Ｒ１は、２、３もしくは４−ピリジン環または２、４もしくは５−ピリミジン環を表し、この環は、Ｃ_１−６アルキル基、Ｃ_１−６アルコキシ基またはハロゲン原子で場合によって置換されており、Ｒ２は、水素原子、Ｃ_１−６アルキル基またはハロゲン原子を表し、Ｒ３は、４−１５員のヘテロ環式基を表し、この基は場合によって置換されており、Ｒ４は、水素原子またはＣ_１−６アルキル基を表し、ｎは、０から３を表す。）およびこれらの治療的使用。
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本発明は、Ｍ１受容体陽性アロステリック調節剤であり、アルツハイマー病、統合失調症、疼痛または睡眠障害などのＭ１受容体が関与する疾患の治療において有用である式（Ｉ）の化合物の関するものである。本発明はさらに、その化合物を含む医薬組成物、ならびにＭ１受容体が介在する疾患の治療における前記化合物および組成物の使用に関するものでもある。

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本発明は、植物又はその場所に除草剤的に有効な量の式（Ｉ）：


｛式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４及びＲ^５は請求項１で規定された通りである。｝で表される化合物又はその塩若しくはＮ−オキシドを適用する工程を含む、植物を防除するか、又は植物成長を抑制する方法に関する。さらに、本発明は、式（Ｉ）の化合物の製造方法、式（Ｉ）の化合物の調製に使用される中間体、式（Ｉ）の化合物を含む除草組成物、及び特定の新規なピリドピリジンに関する。 （もっと読む）

選択された化合物は、ＨＧＦにより媒介される疾患などの疾患の予防および治療用に有効である。本発明は、新規な化合物、類似体、プロドラッグおよび薬学的に許容されるこれらの塩、医薬組成物および癌などを含む疾患および他の疾病または状態の予防および治療の方法を包含する。主題の発明は、このような化合物を製造する方法およびこのような方法において有用な中間体にも関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）の置換二環式β−ラクタムは、β−ラクタマーゼ阻害剤であり、ここで、Ｘ、Ｒ^１、及びＲ^２は、本明細書において定義される。この化合物及びその薬学的に許容される塩は、β−ラクタム系抗生物質と組合せて、細菌感染症の治療に有用である。特に、該化合物は、β−ラクタマーゼが存在するが故にβ−ラクタム系抗生物質に抵抗性である微生物に対し、β−ラクタム系抗生物質（例えば、イミペネム、ピペラシリン、又はセフタジジム）と一緒に使用することができる。
【化１】
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様々な疾患の治療に用いられる医薬組成物に組み込まれる置換ピリドインドール類は、式（Ｉ）に対応する（式中、Ｒ^１はＨまたは場合により置換されてもよいアルキルであり、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４は、Ｈ、−Ｏ−アルキル、−Ｓ−アルキル、アルキル、ハロ、−ＣＦ_３、および−ＣＮからそれぞれ独立して選択され、Ｇは、−ＣＲ^１２Ｒ^１３−ＮＲ^５−または−ＮＲ^５−ＣＲ^１２Ｒ^１３であり、Ｒ^５はＨ、場合により置換されてもよいアルキル、場合により置換されてもよい複素環、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^６、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ^７、または−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^１９Ｒ^２０であり、Ｒ^６およびＲ^７はそれぞれ場合により置換されてもよいアルキルまたは場合により置換されてもよい複素環であり、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１１、Ｒ^１２、Ｒ^１３、Ｒ^１９およびＲ^２０は、Ｈまたは場合により置換されてもよいアルキルからそれぞれ独立して選択され、Ｒ^１４およびＲ^１５はそれぞれ独立してＨまたはハロゲンであり、Ｌは、−ＣＨ_２−Ｏ−、−ＣＨ_２ＣＨ_２−、−ＣＨ＝ＣＨ−または結合であり、Ｂはアリールまたはヘテロアリールまたはシクロアルキルであり、但し、Ｌが直接結合である場合には、Ｂは非置換ヘテロアリールまたはフッ素で一置換されたヘテロアリールにはなり得ない）。

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ＰＩ３キナーゼ活性を調節する化学的実体、ならびにＰＩ３キナーゼ活性に関連する化学的実体、医薬組成物ならびに疾患および状態の治療方法が、本明細書に記載される。本発明の別の態様では、薬学的に許容される賦形剤ならびに式Ｉ、ＩＶ、Ｖ、ＶＩ、ＶＩＩ、ＶＩＩＩ、ＩＸ、Ｘ、ＸＩ、ＸＩＩ、ＸＩＩＩおよび／またはＸＩＶの１つまたは複数の化合物を含む組成物が提供される。本発明の実施形態の幾つかでは、組成物は、液体、固体、半固体、ゲルまたはエアロゾル形態である。
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ＰＩ３キナーゼ活性を調節する化学的実体、化学的実体を含有する医薬組成物、ならびにＰＩ３キナーゼ活性に関連する疾患および状態の治療のためのこれらの化学的実体の使用方法が、本明細書に記載される。幾つかの実施形態では、治療される疾患は、対象の関節の腫れまたは疼痛に関連する。該方法は、１７日後に関節の平均直径を少なくとも約１０％低減すること、および／または例えば７日間の治療後に足首の直径を少なくとも５％低減することを含み、数日から数週間の治療後に足首の直径を少なくとも５〜１０％以上低減することでも明らかなように、１つまたは複数の関節リウマチの症候を緩和するのに有効となり得る。
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癌などのＣＤＫ４により媒介される障害の治療において有用である化合物、医薬組成物および方法が提供される。本主題化合物は、縮合ピリジン、ピリミジンおよびトリアジン誘導体である。 （もっと読む）

本発明は、その広い範囲が、アルファ−アドレナリン受容体、ドーパミン受容体、ヒスタミン受容体、イミダゾリン受容体及び５−ＨＴ_７セロトニン（ｓｅｒａｔｉｎｉｎ）受容体を含むセロトニン（ｓｅｒａｔｉｎｉｎ）受容体を同時に含んでなる、遊離塩基の形態の一般式１の化合物、幾何異性体、ラセミ混合物又は個々の光学異性体、そして更に医薬的に受容可能な塩及び／又は水和物の形態としての新規なリガンドに関し：式中、Ｒ１は、アミノ基置換基、所望により置換されていてもよいＣ_１−Ｃ_２アルキル、アシル、ヘテロシクリル、アルコキシカルボニル及び置換されたスルホニルであり；Ｒ２は、水素原子、ハロゲン原子、所望により置換されていてもよいＣ_１−Ｃ_４アルキル、ＣＦ_３、ＣＮ、アルコキシ、アルコキシカルボニル、カルボキシル、ヘテロシクリル又は置換されたスルホニルを含む環式基置換基であり；Ａｒは、恐らくヘテロシクリルと縮合した、所望により置換されていてもよいアリール、又は所望により置換されていてもよいヘテロシクリルであり；Ｗは、所望により置換されていてもよいＣＨ_２−ＣＨ＝ＣＨ基、所望により置換されていてもよいＣ≡Ｃ基、ＳＯ_２基であり；ｎ＝１又は２であり；ｍ＝１、２又は３であり；連続線とそれに沿った点線と一緒の以下の式：


の線は、単結合又は二重結合を表す。ヒト及び動物の中枢神経系の疾病及び状態を治療するために使用される医薬物質、医薬物質としての形態で新規なリガンドを含有する医薬組成物、新規な医薬剤も、更に開示される。
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本発明は、メラノコルチン4受容体(MC-4R)モジュレーター、特にメラノコルチン4受容体拮抗薬としての置換イミダゾピリジン誘導体に関する。この拮抗薬は、例えば、癌、慢性腎臓疾患(CKD)または慢性心不全(CHF)によって誘発される悪液質、筋消耗、化学療法または放射線療法などによって誘発される食欲不振、神経性食欲不振、筋萎縮性側索硬化症(ALS)、疼痛、神経障害性疼痛、不安および鬱病のような障害および疾患の治療に有用である。 （もっと読む）

遊離または塩または溶媒和物形態の、式Ｉ


〔式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０およびＲ^１１は明細書において定義した意味を有する。〕
の化合物は、上皮性ナトリウムチャネルの遮断に応答する疾患の処置に有用である。本化合物を含む医薬組成物および本化合物の製造方法も記載する。
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本発明は、アミンリンカーを経由してアリール基に結合された、新規なヘテロアリール化合物を提供する。前記の化合物は、癌の治療に有用である。 （もっと読む）

（ａ）式（ＩＩ）または（ＩＩＩ）（式中、環Ａは、フェニルまたはフラニルなどのＣ３−１４アリールまたはＣ３−１４ヘテロアリールである）の化合物を提供し、次いで（ｂ）式（ＩＩ）または（ＩＩＩ）の化合物を酸と組み合わせて、式Ｉの化合物を生成することによって実行される、式Ｉの化合物を製造する方法。
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6,7-ジヒドロ-5H-イミダゾ[1,2-a]イミダゾール-3-カルボン酸アミドの誘導体はCAMとロイコインテグリンの相互作用に対する良好な抑制効果を示し、こうして炎症性疾患の治療に有益である。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉａ）および（Ｉｂ）（式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴およびＲ⁵は、以下に示す通りである）の新規ＣＧＲＰ阻害薬、その互変異性体、異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、水和物、混合物、それらの塩、および該塩の水和物、特にそれらの無機または有機の酸または塩基との生理学上許容される塩；前記化合物を含む医療用薬剤；その使用；ならびにその製造方法に関する。

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