ＨＳＰ９０阻害剤としてのオキシム誘導体
本発明は、式：
からなる、ＨＳＰ９０阻害化合物に関し、
式中、変数は、本明細書に定義されるとおりである。本発明はまた、かかる化合物を含む医薬組成物、キットおよび製品、該化合物を作製するのに有用な方法および中間体、ならびに該化合物を使用する方法に関する。
からなる、ＨＳＰ９０阻害化合物に関し、
式中、変数は、本明細書に定義されるとおりである。本発明はまた、かかる化合物を含む医薬組成物、キットおよび製品、該化合物を作製するのに有用な方法および中間体、ならびに該化合物を使用する方法に関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下からなる群から選択される式の化合物、
またはそれらの互変異性体、立体異性体、もしくは医薬的に許容可能な塩であって、式中、
Ｘは、Ｏ、ＮＲ８またはＣＲ９Ｒ９′であり、
Ｒ１は、水素、カルボニル、ヒドロキシカルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、アルコキシ（Ｃ１−１０）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニルアミノ（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシルカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、アミノカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、アミノスルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニルアミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ１−６）アルキルスルホニルアミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され、各々は、非置換であるか、もしくは置換され、
Ｒ２は、水素、ハロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ４−１２）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され、各々は、置換されるか、もしくは非置換であり、
Ｒ３は、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ４−１２）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ１−１０）アルケニル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され、各々は、非置換であるか、もしくは１〜３個の置換基で置換され、隣接原子上の前記置換基は共に、置換または非置換環を形成し得、
Ｒ４は、水素、カルボニル、オキシカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され、各々は、置換されるか、もしくは非置換であり、
Ｒ５およびＲ５′は各々独立して、水素、シアノ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され、各々は、置換されるか、もしくは非置換であり、
Ｒ６およびＲ６′は、各々独立して、水素、ハロゲン、シアノ、（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され、各々は、置換されるか、もしくは非置換であり、但し、ＡがＣＲ５Ｒ５′である場合、Ｒ６′は、不在であり、
Ｒ７は、水素、シアノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され、各々は、置換されるか、もしくは非置換であり、
Ｒ８は、水素、（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され、各々は、置換されるか、もしくは非置換であり、
Ｒ９およびＲ９′は、各々独立して、水素、スルホンアミド、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され、各々は、置換されるか、もしくは非置換であり、
但し、式ＩＩに関しては、ＸがＯである場合、Ｒ１は、少なくとも２つのヒドロキシル基で置換される（Ｃ１−６）アルキルである、化合物、またはそれらの互変異性体、立体異性体、もしくは医薬的に許容可能な塩。
【請求項２】
式
からなる、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
式
からなる、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
式
からなる、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
式
からなる、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
式
からなる、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
ＸはＯである、請求項１〜６のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８】
ＸはＮＲ８であり、
式中、
Ｒ８は、水素、（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリールからなる群から選択され、各々は、置換されるか、もしくは非置換である、請求項１〜６のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ８は、水素、ヒドロキシル、ヒドロキシル（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−３）アルキル、およびアルコキシ（Ｃ１−３）アルキルからなる群から選択される、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ８は水素である、請求項８に記載の化合物。
【請求項１１】
ＸはＣＲ９Ｒ９′であり、
式中、
Ｒ９およびＲ９′は、各々独立して、水素、（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ１−１０）オキサアルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、およびヘテロ（Ｃ１−１０）アリールからなる群から選択され、各々は、置換されるか、もしくは非置換である、請求項１〜６のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ９およびＲ９′は、各々独立して、水素、ヒドロキシル、ハロ、（Ｃ１−３）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ１−３）アルコキシ、アミノ、アリールおよびヘテロアリールからなる群から選択される、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ９およびＲ９′のうちの一方は、水素である、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ９およびＲ９′は、両方とも水素である、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ１は、水素、カルボニル、ヒドロキシカルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−６）アルキル、ハロ（Ｃ１−６）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−６）アルキル、アルコキシ（Ｃ１−６）アルキル、アミノ（Ｃ１−６）アルキル、イミノ（Ｃ１−６）アルキル、カルボニル（Ｃ１−６）アルキル、スルホニル（Ｃ１−６）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−６）アルキル、カルボニルアミノ（Ｃ１−６）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−６）アルキル、ヒドロキシルカルボニル（Ｃ１−６）アルキル、アミノカルボニル（Ｃ１−６）アルキル、アミノスルホニル（Ｃ１−６）アルキル、スルホニルアミノ（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ１−６）アルキルスルホニルアミノ（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ３−６）シクロアルキル（Ｃ１−６）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−５）シクロアルキル（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ４−６）アリール（Ｃ１−６）アルキル、およびヘテロ（Ｃ１−５）アリール（Ｃ１−６）アルキルからなる群から選択され、各々は、非置換であるか、もしくは１〜３個の置換基で置換され、隣接原子上の前記置換基は共に、置換または非置換環を形成し得る、請求項１〜１４のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ１は−Ｌ−Ｒ４５であり、
式中、
Ｌは不在であるか、または１〜５個の原子のリンカーであり、式中、前記原子は、各々独立して、Ｃ、Ｎ、Ｏ、およびＳからなる群から選択され、かつ各々独立して、非置換であるか、もしくは１〜２個の置換基で置換され、その置換基は、各々独立して、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ４−１２）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリールオキシ、オキソ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、アルキルカルボニルアミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホニルアミノ、アミノスルホニル、スルホニル、スルフィニル、イミノ、（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールからなる群から選択され、各々は、非置換であるか、もしくはさらに置換されるか、あるいはＬの隣接原子上のいずれか２個の置換基は共に、３、４および５員の複素環を形成し、各々は、非置換であるか、もしくは置換され、
Ｒ４５は、独立して、水素、ヒドロキシル、ハロ、（Ｃ１−３）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ１−３）アルコキシ、アミノ、カルボニルアミノ、アミノカルボニル、カルボニル、ヒドロキシルカルボニル、（Ｃ４−６）アリール、ヘテロ（Ｃ１−５）アリール、（Ｃ３−６）シクロアルキル、およびヘテロ（Ｃ３−５）シクロアルキルからなる群から選択され、各々は、非置換であるか、もしくはさらに置換される、請求項１〜１４のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｌは不在である、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｌは（−ＣＲ４６Ｒ４７−）ｎであり、
式中、
ｎは、１、２、３、４、または５であり、
Ｒ４６およびＲ４７は、各々独立して、水素、ヒドロキシ、オキソ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−６）アルコキシ、（Ｃ４−６）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−５）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、アルキルカルボニルアミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、イミノ、（Ｃ１−６）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−６）アルキル、カルボニル（Ｃ１−６）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−６）アルキル、スルホニル（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ３−６）シクロアルキル（Ｃ１−６）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−６）シクロアルキル（Ｃ１−６）アルキル、アリール（Ｃ１−６）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ３−６）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−６）シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールからなる群から選択され、各々は、非置換であるか、もしくはさらに置換される、請求項１７に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｌは（−ＣＲ４６Ｒ４７−）５である、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｌは（−ＣＲ４６Ｒ４７−）４である、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｌは（−ＣＲ４６Ｒ４７−）３である、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｌは（−ＣＲ４６Ｒ４７−）２である、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｌは−ＣＲ４６Ｒ４７−である、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ４６またはＲ４７は、各々独立して、水素、ヒドロキシル、ヒドロキシ（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ１−６）アルコキシ、オキソ、アミノ、イミノ、（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ４−６）アリール（Ｃ１−６）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−５）アリール（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ３−６）シクロアルキル（Ｃ１−６）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−５）シクロアルキル（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ４−６）アリール、ヘテロ（Ｃ１−５）アリール、（Ｃ３−６）シクロアルキル、およびヘテロ（Ｃ１−５）シクロアルキルからなる群から選択され、各々は、非置換であるか、もしくは置換される、請求項１８〜２３のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ４６およびＲ４７は、各々独立して、水素、ヒドロキシル、オキソ、（Ｃ１−６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ１−６）アルコキシ、アミノおよびアミノカルボニルからなる群から選択され、各々は、置換されるか、もしくは非置換である、請求項１８〜２３のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ４６およびＲ４７は、両方とも水素である、請求項１８〜２３のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ１は、水素、
からなる群から選択される、請求項１〜１４のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒ１は、水素、
からなる群から選択される、請求項１〜１４のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ１は、
からなる群から選択される、請求項１〜１４のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ１は、
からなる群から選択される、請求項１〜１４のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒ１は、水素、
、
、
、
、
、および
からなる群から選択される、請求項１〜１４のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｒ１は水素である、請求項１〜１４のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｒ１は
である、請求項１〜１４のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｒ１は
である、請求項１〜１４のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｒ１は
である、請求項１〜１４のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３６】
Ｒ１は
である、請求項１〜１４のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３７】
−Ｘ−Ｒ１は、
からなる群から選択される、請求項７に記載の化合物。
【請求項３８】
−Ｘ−Ｒ１は、
からなる群から選択される、請求項７に記載の化合物。
【請求項３９】
−Ｘ−Ｒ１は、
からなる群から選択される、請求項７に記載の化合物。
【請求項４０】
−Ｘ−Ｒ１は、ヒドロキシル、メトキシ、
からなる群から選択される、請求項７に記載の化合物。
【請求項４１】
−Ｘ−Ｒ１は−ＯＨである、請求項７に記載の化合物。
【請求項４２】
−Ｘ−Ｒ１は−ＯＣＨ３である、請求項７に記載の化合物。
【請求項４３】
−Ｘ−Ｒ１は、
である、請求項７に記載の化合物。
【請求項４４】
−Ｘ−Ｒ１は、
である、請求項７に記載の化合物。
【請求項４５】
−Ｘ−Ｒ１は、
である、請求項７に記載の化合物。
【請求項４６】
−Ｘ−Ｒ１は、
である、請求項７に記載の化合物。
【請求項４７】
−Ｘ−Ｒ１は、
からなる群から選択される、請求項７に記載の化合物。
【請求項４８】
Ｒ２は、水素、ヒドロキシル、ハロ、シアノ、チオール、（Ｃ１−６）アルコキシ、（Ｃ１−６）アルキルチオール、（Ｃ１−６）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−６）アルキル、アリール（Ｃ１−６）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ１−５）シクロアルキル（Ｃ１−６）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−５）シクロアルキル（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ４−６）アリール、（Ｃ１−５）ヘテロアリール、（Ｃ１−６）シクロアルキル、およびヘテロ（Ｃ１−５）シクロアルキルからなる群から選択され、各々は、非置換であり、かつ置換される、請求項１〜４７のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４９】
Ｒ２は、水素、（Ｃ１−６）アルキル、ハロ（Ｃ１−６）アルキル、アザ（Ｃ１−６）アルキル、および（Ｃ１−６）オキサアルキルからなる群から選択され、各々は、非置換であるか、もしくは置換される、請求項１〜４７のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５０】
Ｒ２は水素である、請求項１〜４７のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５１】
Ｒ２はメチルである、請求項１〜４７のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５２】
Ｒ４は、水素、（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ２−６）アルケニル、（Ｃ２−６）アルキニル、ヒドロキシ（Ｃ１−６）アルキル、アミノ（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ３−７）シクロアルキル、（Ｃ５−７）シクロアルケニル、およびヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキルからなる群から選択され、各々は、非置換であるか、もしくは置換される、請求項１および請求項４〜５１のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５３】
Ｒ４は、水素、メチル、エチル、アリル、３−メチルブチル、イソブチル、２−ヒドロキシエチル、３−アミノプロピル、１−（４−メトキシフェニル）エチル、（２−メチル−２−モルホリン−４−イル）プロピル、ピリジン−４−イルメチル、テトラヒドロピラン−４−イルメチル、ベンジル、２，４−ジメトキシ−ベンジル、３−クロロ−ベンジル、２−クロロ−ベンジル、２−フルオロ−ベンジル、４−フルオロ−ベンジル、３−トリフルオロメチル−ベンジル、ピラジン−２−イル、および−（ＣＨ２）３ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３からなる群から選択される、請求項１および請求項４〜５１のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５４】
Ｒ４は水素である、請求項１および請求項４〜５１のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５５】
Ｒ５およびＲ５′は、各々独立して、水素、ハロ、シアノ、カルボニル、アミノカルボニル、スルホニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、およびカルボニル（Ｃ１−１０）アルキルからなる群から選択され、各々、置換されるか、もしくは非置換である、請求項１〜３および請求項７〜５１のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５６】
Ｒ５およびＲ５′は、各々独立して、水素、ハロゲン、（Ｃ１−６）アルキル、−ＯＲ４２、−ＳＲ４２、−Ｎ（Ｒ４２）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４２、−ＮＲ４２Ｃ（Ｏ）Ｒ４２、および−Ｎ（Ｒ４２）Ｓ（Ｏ）２Ｒ４２からなる群から選択され、Ｒ４２は、水素、（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ２−６）アルケニル、（Ｃ２−６）アルキニル、（Ｃ３−７）シクロアルキル、（Ｃ５−７）シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、および（Ｃ３−７）ヘテロシクロアルキルからなる群から選択され、各々は、非置換であるか、もしくは置換される、請求項１〜３および請求項７〜５１のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５７】
Ｒ５およびＲ５′は、両方とも水素である、請求項１〜３および請求項７〜５１のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５８】
Ｒ６およびＲ６′は、各々独立して、水素、ハロゲン、シアノ、（Ｃ１−１０）アルキル、およびヘテロ（Ｃ１−１０）アルキルからなる群から選択され、各々は、置換されるか、もしくは非置換である、請求項１〜５７のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５９】
Ｒ６およびＲ６′は、各々独立して、水素、ハロゲン、シアノ、（Ｃ１−６）アルキル、−ＯＲ４３、−ＳＲ４３、−Ｎ（Ｒ４３）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４３、−ＮＲ４３Ｃ（Ｏ）Ｒ４３、および−Ｎ（Ｒ４３）Ｓ（Ｏ）２Ｒ４３からなる群から選択され、Ｒ４３は、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アミノ、（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ２−６）アルケニル、（Ｃ２−６）アルキニル、（Ｃ３−７）シクロアルキル、（Ｃ５−７）シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、および（Ｃ３−７）ヘテロシクロアルキルからなる群から選択され、各々は、非置換であるか、もしくは置換される、請求項１〜５７のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６０】
Ｒ６およびＲ６′は、各々独立して、水素、ハロゲン、非置換もしくは置換（Ｃ１−６）アルキルからなる群から選択される、請求項１〜５７のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６１】
Ｒ６およびＲ６′は、両方とも水素である、請求項１〜５７のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６２】
Ｒ７は、水素、シアノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ１−１０）アルコキシ、および（Ｃ１−１０）アルコキシ（Ｃ１−１０）アルキルからなる群から選択され、各々は、非置換であるか、もしくは置換される、請求項１、２、４、および請求項７〜６１のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６３】
Ｒ７は水素である、請求項１、２、４、および請求項７〜６１のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６４】
Ｒ３は、水素、（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ１−６）アルケニル、（Ｃ３−１５）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ１−１４）シクロアルキル シクロアルケニル、（Ｃ４−１５）アリール、およびヘテロ（Ｃ１−１４）アリールからなる群から選択され、各々は、非置換であるか、もしくは１〜４個の置換基で置換され、これらの置換基の各々は、独立して、水素、ハロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ４−１２）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホニルアミノ、アミノスルホニル、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され、各々は、非置換であるか、もしくは１〜３個の置換基で置換されるか、あるいは隣接原子上の置換基は共に、置換または非置換環を形成し得る、請求項１〜６３のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６５】
Ｒ３は、式
のものであり、
式中、
Ｒ１０およびＲ１１は、各々独立して、水素、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され、各々は、置換されるか、もしくは非置換であり、あるいはＲ１０およびＲ１１は共に、単環、二環、飽和、不飽和、芳香族、カルボシクリルおよびヘテロシクリルからなる群から選択されるＣ環を形成し、各々は、非置換であるか、もしくはヒドロキシ、ニトロ、ハロ、シアノ、チオ、オキシカルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホニルアミノ、アミノスルホニル、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から独立して選択される１〜３個の置換基で置換され、各々は、置換されるか、もしくは非置換であり、
Ｒ１２は、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、ヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリール、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、およびヘテロ（Ｃ２−１１）シクロアルキルからなる群から選択され、各々は、非置換であるか、もしくはヒドロキシ、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、アルキルチオ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ１−１０）ハロアルコキシ、（Ｃ４−１２）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、アミノ、アミド、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホニルアミノ、アミノスルホニル、イミノ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、アリールオキシアルキル、ヘテロアリールアルキル、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から独立して選択される１〜３個の置換基で置換され、非置換であるか、もしくは置換されるか、あるいは、Ｒ１２上の前記１〜３個の置換基のうちの１個および前記Ｃ環上の前記１〜３個の置換基のうちの１個は共に、６もしくは７員の、飽和、不飽和、または芳香環（非置換であるか、もしくは１〜４個の置換基で置換される）を形成する、請求項６４に記載の化合物。
【請求項６６】
Ｒ１０は、水素、ハロ、（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ１−１０）オキソアルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、およびヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキルからなる群から選択され、各々は、非置換であるか、もしくは置換される、請求項６５に記載の化合物。
【請求項６７】
Ｒ１０は、水素、ハロ、非置換もしくは置換（Ｃ１−１０）アルキル、および非置換もしくは置換ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキルからなる群から選択される、請求項６５に記載の化合物。
【請求項６８】
Ｒ１０は、水素、ハロ、非置換もしくは置換（Ｃ１−６）アルキルからなる群から選択される、請求項６５に記載の化合物。
【請求項６９】
Ｒ１１は、水素、（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ１−１０）オキソアルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキルからなる群から選択され、各々は、非置換であるか、もしくは置換される、請求項６５〜６８のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７０】
Ｒ１１は、水素、ハロ、非置換もしくは置換（Ｃ１−１０）アルキル、および非置換もしくは置換ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキルからなる群から選択される、請求項６５〜６８のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７１】
Ｒ１１はメチルである、請求項６５〜６８のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７２】
Ｒ１０およびＲ１１は共に、Ｃ環を形成し、かつＲ３は、式
のものであり、
式中、
Ｃ環は、（Ｃ４−１２）アリール、（Ｃ１−１１）ヘテロアリール、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、およびヘテロ（Ｃ１−１１）シクロアルキルからなる群から選択され、これらの各々は、非置換であるか、もしくは前記１〜３個の置換基で置換される、請求項６５に記載の化合物。
【請求項７３】
Ｃ環は、ピロリル、フェニル、ピリジル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピラゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、インドリル、オキサジアゾール、チアジアゾール、フラニル、キノリニル、イソキノリニル、イソオキサゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、モルホリノ、ピペリジニル、ピロリジニル、チエニル、シクロヘキシル、シクロペンチル、シクロヘキセニル、およびシクロペンテニルからなる群から選択され、これらの各々は、非置換であるか、もしくはハロ、アルコキシ、アルキル、アミノ、アルキルアミノ、ハロアルキル、およびハロアルコキシからなる群から選択される前記１〜３個の置換基で置換される、請求項７２に記載の化合物。
【請求項７４】
Ｃ環は、（Ｃ４−６）アリールまたは（Ｃ１−５）ヘテロアリールからなる群から選択され、各々は、非置換であるか、もしくはハロ、アルコキシ、アルキル、アミノ、アルキルアミノ、ハロアルキル、およびハロアルコキシからなる群から選択される前記１〜３個の置換基で置換される、請求項７２に記載の化合物。
【請求項７５】
Ｃ環は、フェニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、チアゾリル、およびチエニルからなる群から選択され、これらの各々は、非置換であるか、もしくは前記１〜３個の置換基で置換される、請求項７２に記載の化合物。
【請求項７６】
Ｃ環上の前記１〜３個の置換基のうちの少なくとも１個は、フルオロ、メチル、およびメトキシからなる群から選択される、請求項７２〜７５のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７７】
Ｒ３は、式
のものであり、
式中、
Ｊ１０は、Ｏ、Ｓ、ＮＲ２６、およびＣＲ２７Ｒ２７′からなる群から選択され、
Ｊ１１は、Ｏ、Ｓ、ＮＲ２８、およびＣＲ２９Ｒ２９′からなる群から選択され、
Ｊ１２は、Ｏ、Ｓ、ＮＲ３０、およびＣＲ３１Ｒ３１′からなる群から選択され、
式中、
Ｒ２６、Ｒ２８およびＲ３０は、各々独立して、水素、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホニルアミノ、アミノスルホニル、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され、各々は、置換されるか、もしくは非置換であり、あるいはＲ２６、Ｒ２８、およびＲ３０は、各々独立して、それが結合する前記窒素原子が、二重結合の一部を形成する場合、不在であり、
Ｒ２７、Ｒ２７′、Ｒ２９、Ｒ２９′、Ｒ３１、およびＲ３１′は、各々独立して、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ４−１２）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホニルアミノ、アミノスルホニル、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され、各々は、置換されるか、もしくは非置換であり、あるいはＲ２７′、Ｒ２９′、Ｒ３１′は、各々独立して、それが結合する前記炭素原子が、二重結合の一部を形成する場合、不在である、請求項７２に記載の化合物。
【請求項７８】
Ｒ２６、Ｒ２８およびＲ３０は、各々単独で、水素、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホニルアミノ、アミノスルホニル、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、およびヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキルからなる群から選択され、各々は、置換されるか、もしくは非置換であり、あるいはＲ２６、Ｒ２８、およびＲ３０は、各々独立して、それが結合する前記窒素が、二重結合の一部を形成する場合、不在であり、
Ｒ２７、Ｒ２７′、Ｒ２９、Ｒ２９′、Ｒ３１、およびＲ３１′は、各々単独で、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ４−１２）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホニルアミノ、アミノスルホニル、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキルからなる群から選択され、各々は、置換されるか、もしくは非置換であり、あるいはＲ２７′、Ｒ２９′、Ｒ３１′は、各々独立して、それが結合する炭素原子が、二重結合の一部を形成する場合、不在である、請求項７７に記載の化合物。
【請求項７９】
Ｒ２６、Ｒ２８およびＲ３０は、各々単独で、水素、（Ｃ１−６）アルキルアミノ、（Ｃ１−６）アルキル、ハロ（Ｃ１−６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−６）アルキル、カルボニル（Ｃ１−６）アルキル、アザ（Ｃ１−６）アルキルからなる群から選択され、各々は、置換されるか、もしくは非置換であり、あるいはＲ２６、Ｒ２８、およびＲ３０は、各々独立して、それが結合する窒素原子が、二重結合の一部を形成する場合、不在であり、
Ｒ２７、Ｒ２７′、Ｒ２９、Ｒ２９′、Ｒ３１、およびＲ３１′は、各々単独で、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−６）アルコキシ、カルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、アザ（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ１−６）オキサアルキルからなる群から選択され、各々は、置換されるか、もしくは非置換であり、あるいはＲ２７′、Ｒ２９′、Ｒ３１′は、各々独立して、それが結合する炭素原子が、二重結合の一部を形成する場合、不在である、請求項７７に記載の化合物。
【請求項８０】
Ｒ３は、式
のものであり、
式中、
Ｊ１３は、Ｏ、Ｓ、ＮＲ３２、およびＣＲ３３Ｒ３３′からなる群から選択され、
Ｊ１４は、Ｏ、Ｓ、ＮＲ３４、およびＣＲ３５Ｒ３５′からなる群から選択され、
Ｊ１５は、Ｏ、Ｓ、ＮＲ３６、およびＣＲ３７Ｒ３７′からなる群から選択され、
Ｊ１６は、Ｏ、Ｓ、ＮＲ３８、およびＣＲ３９Ｒ３９′からなる群から選択され、
式中、
Ｒ３２、Ｒ３４、Ｒ３６、およびＲ３８は、各々独立して、水素、オキシ、ヒドロキシ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホニルアミノ、アミノスルホニル、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され、各々は、置換されるか、もしくは非置換であり、あるいはＲ３２、Ｒ３４、Ｒ３６、およびＲ３８は、各々独立して、それが結合する窒素原子が、二重結合の一部を形成する場合、不在であり、
Ｒ３３、Ｒ３３′、Ｒ３５、Ｒ３５′、Ｒ３７、Ｒ３７′、Ｒ３８、およびＲ３８′は、各々独立して、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ４−１２）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホニルアミノ、アミノスルホニル、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され、各々は、置換されるか、もしくは非置換であり、あるいはＲ３３′、Ｒ３５′、Ｒ３７′、およびＲ３９′は、各々独立して、それが結合する炭素原子が、二重結合の一部を形成する場合、不在である、請求項７２に記載の化合物。
【請求項８１】
Ｒ３２、Ｒ３４、Ｒ３６、およびＲ３８は、各々独立して、水素、オキシ、ヒドロキシ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキルからなる群から選択され、各々は、置換されるか、もしくは非置換であり、あるいはＲ３２、Ｒ３４、Ｒ３６、およびＲ３８は、各々独立して、それが結合する窒素原子が、二重結合の一部を形成する場合、不在であり、
Ｒ３３、Ｒ３３′、Ｒ３５、Ｒ３５′、Ｒ３７、Ｒ３７′、Ｒ３９、およびＲ３９′は、各々独立して、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ４−１２）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリールオキシ、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、およびヘテロ（Ｃ１−１０）アルキルからなる群から選択され、各々は、置換されるか、もしくは非置換であり、あるいはＲ３３′、Ｒ３５′、Ｒ３７′、およびＲ３９′は、各々独立して、それが結合する炭素原子が、二重結合の一部を形成する場合、不在である、請求項８０に記載の化合物。
【請求項８２】
Ｒ３２、Ｒ３４、Ｒ３６、およびＲ３８は、各々独立して、水素、オキシ、ヒドロキシ、（Ｃ１−６）アルキルアミノ、（Ｃ１−６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−６）アルキル、アザ（Ｃ１−６）アルキルからなる群から選択され、各々は、置換されるか、もしくは非置換であり、あるいはＲ３２、Ｒ３４、Ｒ３６、およびＲ３８は、各々独立して、それが結合する窒素原子が、二重結合の一部を形成する場合、不在であり、
Ｒ３３、Ｒ３３′、Ｒ３５、Ｒ３５′、Ｒ３７、Ｒ３７′、Ｒ３９、およびＲ３９′は、各々独立して、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ１−６）アルキルアミノ、（Ｃ１−６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−６）アルキル、カルボニル（Ｃ１−６）アルキル、アザ（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ１−６）オキサアルキルからなる群から選択され、各々は、置換されるか、もしくは非置換であり、あるいはＲ３３′、Ｒ３５′、Ｒ３７′、およびＲ３９′は、各々独立して、それが結合する炭素原子が、二重結合の一部を形成する場合、不在である、請求項８０に記載の化合物。
【請求項８３】
Ｒ３は、
からなる群から選択され、
式中、
Ｒ２９およびＲ３１は、各々独立して、水素、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ４−１２）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリールオキシ、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホニルアミノ、アミノスルホニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、およびヘテロ（Ｃ１−１０）アルキルからなる群から選択され、各々は、置換されるか、もしくは非置換であり、
Ｒ３３、Ｒ３５、Ｒ３７、およびＲ３９は、各々独立して、水素、ハロ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ１−１０）アルキルからなる群から選択され、
Ｒ３４およびＲ３６は、各々独立して、アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシル（Ｃ１−１０）アルキルからなる群から選択される、請求項７２に記載の化合物。
【請求項８４】
Ｒ３は、式
のものであり、
式中、
Ｒ２９およびＲ３１は、各々独立して、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ２−６）アルケニル、（Ｃ２−６）アルキニル、アミノもしくは置換アミノ、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ３−７）シクロアルキル、（Ｃ５−７）シクロアルケニル、（Ｃ３−７）ヘテロシクロアルキル、−ＯＲ４０、−ＳＲ４０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４０、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４０）２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ４０、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ４０、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４０）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４０、−ＮＲ４０Ｃ（Ｏ）Ｒ４０、および−Ｎ（Ｒ４０）Ｓ（Ｏ）２Ｒ４０からなる群から選択され、
式中、
Ｒ４０は、メチル、エチル、イソプロピル、シクロペンチル、シクロヘキシル、非置換もしくは置換フェニル、非置換もしくは置換チアゾリル、非置換もしくは置換ピリジル、非置換もしくは置換ピラジニル、および非置換もしくは置換ピリミンジニル、２−アミノエチル、２−ピペリジニルエチル、２−ピペラジニルエチル、２−モルホリニルエチル、および２−（Ｎ−メチルピペラジニル）エチルからなる群から選択される、請求項８３に記載の化合物。
【請求項８５】
Ｒ４０は、メチル、エチル、イソプロピル、シクロペンチル、および２−アミノエチルからなる群から選択される、請求項８４に記載の化合物。
【請求項８６】
Ｒ３は、式
のものであり、
式中、
Ｒ３３、Ｒ３５、Ｒ３７、およびＲ３９は、各々独立して、水素、アルキル、アルコキシ、ハロ、非置換もしくは置換アリール、および置換ヘテロアリールからなる群から選択される、請求項８３に記載の化合物。
【請求項８７】
Ｒ３は、
、
および
からなる群から選択される、請求項８６に記載の化合物。
【請求項８８】
Ｒ１２は、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、ヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリール、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、およびヘテロ（Ｃ２−１１）シクロアルキルからなる群から選択され、各々は、非置換であるか、もしくは１〜３個の置換基で置換される、請求項６５〜８７のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８９】
Ｒ１２は、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、トリアゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、フェニル、ピリジル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、トリアジニル、インドリル、イソインドリル、インドリジニル、ベンゾイミダゾリル、プリニル、ナフタレニル、キノリニル、イソキノリニル、シンノリニル、フタラジニル、キナゾリニル、キノキサリニル、ナフチリジニル、プテリジニル、ピリドン、およびピリミドンからなる群から選択され、これらの各々は、非置換であるか、もしくは１〜３個の置換基で置換される、請求項６５〜８７のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９０】
Ｒ１２上の１〜３個の置換基は、各々独立して、ハロ、シアノ、オキシ、オキソ、（Ｃ１−６）アルコキシ、（Ｃ４−１２）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリールオキシ、カルボニル、アミノ、アミド、スルホニル、（Ｃ１−６）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、およびヘテロ（Ｃ１−１０）アリールからなる群から選択され、各々は、非置換であるか、または置換される、請求項８８あるいは請求項８９のいずれかに記載の化合物。
【請求項９１】
Ｒ１２上の１〜３個の置換基は、各々独立して、ハロ、シアノ、（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ１−６）アルコキシ、アミノ、アセトアミド、カルボニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、およびヘテロシクロアルキルからなる群から選択され、各々は、非置換であるか、または置換される、請求項８８あるいは請求項８９のいずれかに記載の化合物。
【請求項９２】
Ｒ１２上の１〜３個の置換基は、各々独立して、フルオロ、ジフルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、アミノ、メチルアミノ、エチルアミノ ジメチルアミノ、ヒドロキシエチルアミノ、メチル、エチル、エチニル、トリフルオロメチル、アミノメチル、メトキシ、エトキシ、ジメトキシ、２，２，２−トリフルオロエトキシ、トリフルオロメトキシ、フェノキシ、アセトアミド、エトキシアセトアミド、アセチル、置換メトキシカルボニル、エトキシアミノカルボニル、メタンスルホニルアミノ、４−トリフルオロメトキシフェノキシメチル、３−トリフルオロメトキシフェノキシメチル、およびイソチアゾリジン１，１二酸化物からなる群から選択される、請求項８８あるいは請求項８９のいずれかに記載の化合物。
【請求項９３】
Ｒ１２上の１〜３個の置換基は、各々独立して、フルオロ、クロロ、メトキシ、エトキシ、およびアミノからなる群から選択される、請求項８８あるいは請求項８９のうちのいずれかに記載の化合物。
【請求項９４】
Ｒ１２は、（２−ヒドロキシ−エチルアミノ）−ピラジン−２−イル、１Ｈ−ピラゾール−４−イル、１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、２−（５−メチル−ピリジン−２−イル）−フェニル、２，３−ジフルオロ−フェニル、２，３−ジメトキシ−フェニル、２，４−ジフルオロ−フェニル、２，４−ジメトキシ−フェニル、２，４−ジメトキシ−ピリミジン−５−イル、２，５−ジフルオロ−フェニル、２，６−ジフルオロ−フェニル、２，６−ジメチル−ピリジン−３−イル、２−アセトアミドフェニル、２−アミノカルボニルフェニル、２−アミノ−ピリミジン−５−イル、２−クロロ−４−メトキシ−ピリミジン−５−イル、２−クロロ−５−フルオロ−ピリジン−３−イル、２−クロロ−フェニル、２−クロロ−ピリジン−３−イル、２−クロロ−ピリジン−４−イル、２−ジフルオロ−３−メトキシフェニル、２−エチル−フェニル、２−エトキシ−チアゾール−４−イル、２−フルオロ−３−メトキシ−フェニル、２−フルオロ−３−メチルフェニル、２−フルオロ−４−メチル−フェニル、２−フルオロ−５−メトキシ−フェニル、２−フルオロ−５−メチルフェニル、２−フルオロフェニル、２−フルオロ−ピリジン−３−イル、２−ヒドロキシメチル−３−メトキシフェニル、２−ヒドロキシメチルフェニル、２−イソキノリン−４−イル、２−メトキシ−５−トリフルオロメチル−フェニル、２−メトキシ−フェニル、２−メトキシ−ピリジン−３−イル、２−メトキシ−ピリミジン−４−イル、２−メトキシ−チアゾール−４−イル、２−メチル−フェニル、２−メチル−ピリジン−３−イル、２−オキソ−１，２−ジヒドロ−ピリジン−３−イル、２−フェノキシフェニル、２−ピリジン−３−イル、２−ピリミジン−５−イル、２−トリフルオロメトキシフェニル、２−トリフルオロメトキシ−フェニル、３，４−ジメトキシ−フェニル、３，５−ジメチル−イソオキサゾール−４−イル、３，６−ジメチル−ピラジン−２−イル、３−アセトアミドフェニル、３−アミノカルボニルフェニル、３−ブロモ−フェニル、３−クロロ−ピラジン−２−イル、３−シアノフェニル、３−ジメチルアミノフェニル、３−エトキシ−フェニル、３−エチル−４−メチル−フェニル、３−エチニル−フェニル、３−フルオロ−６−メトキシ−ピリジン−２−イル、３−フルオロフェニル、３−フルオロ−ピラジン−２−イル、３−メタンスルホニルアミノフェニル、３−メトキシカルボニルフェニル、３−メトキシフェニル、３−メトキシ−ピラジン−２−イル、３−メチル−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピラジン−５−イル、３−メチルフェニル、３−メチル−ピリジン−２−イル、３−トリフルオロメトキシフェニル、３−トリフルオロメチルフェニル、４，５−ジメトキシ−ピリミジン−２−イル、４−アミノ−５−フルオロ−ピリミジン−２−イル、４−クロロ−２，５−ジメトキシ−フェニル、４−クロロ−２−フルオロ−フェニル、４−クロロ−２−メトキシ−５−メチル−フェニル、４−クロロ−ピリジン−３−イル、４−ジフルオロ−２−メチル−フェニル、４−エトキシ−５−フルオロ−ピリミジン−２−イル、４−エトキシ−ピリミジン−２−イル、４−エトキシ−ピリミジン−５−イル、４−エチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル、４−フルオロ−２−メトキシ−フェニル、４−フルオロ−２−メチル−フェニル、４−フルオロフェニル、４−メトキシ−５−メチル−ピリミジン−２−イル、４−メトキシ−ピリジン−３−イル、４−メトキシ−ピリミジン−２−イル、４−メトキシ−ピリミジン−５−イル、４−メチル−フェニル、４−メチル−ピリジン−２−イル、４−メチル−ピリジン−３−イル、４−ピロリジン−１−イル−ピリミジン−２−イル、５，６−ジメトキシ−ピラジン−２−イル、５−アセチル−チオフェン−２−イル、５−アミノ−６−エトキシ−ピラジン−２−イル、５−アミノ−６−メトキシ−３−メチル−ピラジン−２−イル、５−アミノ−６−メトキシ−ピリジン−２−イル、５−クロロ−４−メトキシ−ピリミジン−２−イル、５−クロロ−６−メトキシ−ピラジン−２−イル、５−ジメチルアミノ−６−メトキシ−ピラジン−２−イル、５−フルオロ−２−メトキシフェニル、５−フルオロ−４−メトキシ−ピリミジン−２−イル、５−フルオロ−６−メトキシ−ピラジン−２−イル、５−フルオロ−ピリジン−２−イル、５−メトキシ−ピリジン−３−イル、５−メトキシ−チオフェン−２−イル、５−トリフルオロメチル−ピリミジン−２−イル、６−アセチル−ピリジン−２−イル、６−クロロ−ピラジン−２−イル、６−エトキシ−ピラジン−２−イル、６−エトキシ−ピリジン−２−イル、６−フルオロ−ピリジン−２−イル、６−フルオロ−ピリジン−３−イル、６−ヒドロキシ−ピリジン−２−イル、６−メトキシ−５−メチルアミノ−ピラジン−２−イル、６−メトキシ−５−メチル−ピラジン−２−イル、６−メトキシ−ピラジン−２−イル、６−メトキシ−ピリジン−２−イル、６−メトキシ−ピリジン−３−イル、６−メチルアミノ−ピラジン−２−イル、６−メチル−ピリジン−２−イル、５−アミノ−６−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）ピラジン−２−イル、および６−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イルからなる群から選択される、請求項６５〜８７のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９５】
Ｒ１２は、式
の５員アリールまたはヘテロアリールであり、
式中、
Ｊ０は、ＮおよびＣからなる群から選択され、
Ｊ１は、Ｏ、Ｓ、Ｎ、ＮＲ１３およびＣＲ１４からなる群から選択され、
Ｊ２は、Ｏ、Ｓ、Ｎ、ＮＲ１５およびＣＲ１６からなる群から選択され、
Ｊ３は、Ｏ、Ｓ、Ｎ、ＮＲ１７およびＣＲ１８からなる群から選択され、
Ｊ４は、Ｏ、Ｓ、Ｎ、ＮＲ１９およびＣＲ２０からなる群から選択され、
式中、
Ｒ１３、Ｒ１５、Ｒ１７、およびＲ１９は、各々単独で、水素、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され、各々は、置換されるか、もしくは非置換であり、
Ｒ１４、Ｒ１６、Ｒ１８、およびＲ２０は、各々単独で、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ４−１２）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホニルアミノ、アミノスルホニル、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され、各々は、置換されるか、もしくは非置換であり、
Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１９およびＲ２０のうちの１つは共に、Ｒ１１と一緒に、６もしくは７員、飽和、不飽和もしくは芳香環を形成し得、各々は、非置換であるか、もしくはさらに１〜３個の置換基で置換され、ならびにＲ１３、Ｒ１４、Ｒ１９およびＲ２０のうちの１つは共に、環上の前記１〜３個の置換基と一緒に、６もしくは７員、飽和、不飽和もしくは芳香環を形成し得、各々は、非置換であるか、もしくは１〜３個の置換基で置換される、請求項６５〜８７のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９６】
Ｒ１２は、式
の６員アリールまたはヘテロアリールであり、
式中、
Ｊ０は、ＮおよびＣからなる群から選択され、
Ｊ５は、ＮＲ２１′、ＣＲ２１およびＣ（Ｏ）からなる群から選択され、
Ｊ６は、ＮＲ２２′、ＣＲ２２およびＣ（Ｏ）からなる群から選択され、
Ｊ７は、ＮＲ２３′、ＣＲ２３およびＣ（Ｏ）からなる群から選択され、
Ｊ８は、ＮＲ２４′、ＣＲ２４およびＣ（Ｏ）からなる群から選択され、
Ｊ９は、ＮＲ２５′、ＣＲ２５およびＣ（Ｏ）からなる群から選択され、
式中、
Ｒ２１、Ｒ２１′、Ｒ２２、Ｒ２２′、Ｒ２３、Ｒ２３′、Ｒ２４、Ｒ２４′、Ｒ２５およびＲ２５′は、各々単独で、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、アルキルチオ、ヒドロキシ、オキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ１−１０）ハロアルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニルオキシ、カルボニル、アルコキシカルボニル、アルコキシアミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、（Ｃ１−１０）アルキルカルボニルアミノスルホニルアミノ、アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、スルホニル、アミノスルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、アルコキシアルキル、アリールオキシアルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、アルコキシカルボニルアルキル、アリールオキシカルボニルアルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、シクロアルキルスルホニルアルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、アルコキシカルボニルアルキル、アリールオキシアルキル、ヘテロアリールオキシアルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され、各々は、非置換であるか、もしくは１〜４個の置換基で置換され、Ｒ２１′、Ｒ２２′、Ｒ２３′、Ｒ２４′、およびＲ２５′は、単独で、それが結合する窒素原子が、二重結合の一部を形成する場合、不在であり、
Ｒ２１およびＲ２５のうちの一方は、Ｒ１１と共に一緒になって、６もしくは７員、飽和、不飽和もしくは芳香環を形成し得、各々は、非置換であるか、もしくは１〜３個の置換基でさらに置換され、Ｒ２１およびＲ２５のうちの一方は、Ｒ１０およびＲ１１が一緒になることによって形成された、前記環上の置換基と共に一緒になって、６もしくは７員、飽和、不飽和もしくは芳香環を形成し得、各々は、非置換であるか、もしくは１〜３個の置換基でさらに置換される、請求項６５〜８７のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９７】
Ｊ５は、ＮまたはＣＲ２１であり、ここで、Ｒ２１は水素またはフルオロであり、
Ｊ６は、ＮまたはＣＲ２２であり、式中、Ｒ２２は、水素、ヒドロキシ、フルオロ、メチル、エチル、メトキシ、およびエトキシからなる群から選択され、
Ｊ７は、ＮまたはＣＲ２３であり、式中、Ｒ２３は水素またはフルオロであり、
Ｊ８は、ＮまたはＣＲ２４であり、式中、Ｒ２４は水素またはフルオロであり、
Ｊ９は、ＮまたはＣＲ２５であり、式中、Ｒ２５は水素またはフルオロである、請求項９６に記載の化合物。
【請求項９８】
Ｊ５はＮであり、
Ｊ６は、ＮまたはＣ（ＯＣＨ３）であり、
Ｊ７はＣＨであり、
Ｊ８はＣＨであり、
Ｊ９は、ＮまたはＣＨである、請求項９７に記載の化合物。
【請求項９９】
Ｒ１２は、
からなる群から選択される、請求項６５〜８７のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１００】
Ｒ１２は、
からなる群から選択される、請求項６５〜８７のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０１】
Ｒ１２は、式
のものである、請求項６５〜８７のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０２】
Ｒ３は、
からなる群から選択される、請求項１〜６３のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０３】
Ｒ３は、
からなる群から選択される、請求項１〜６３のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０４】
Ｒ３は、
からなる群から選択される、請求項１〜６３のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０５】
Ｒ３は、
からなる群から選択される、請求項１〜６３のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０６】
Ｒ３は、
からなる群から選択される、請求項１〜６３のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０７】
Ｒ３は、
からなる群から選択される、請求項１〜６３のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０８】
Ｒ３は、
からなる群から選択される、請求項１〜６３のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０９】
Ｒ３は、
からなる群から選択され、
式中、
Ｒ２４は、メトキシおよびエトキシからなる群から選択され、
Ｒ３７は、ハロ、アルコキシおよびアルキルからなる群から選択され、各々は、非置換であるか、もしくは置換され、
Ｒ４１は、水素、（Ｃ１−６）オキサアルキルおよび（Ｃ１−６）アルキルからなる群から選択される、請求項１〜６３のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１０】
Ｒ３は、
からなる群から選択される、請求項１〜６３のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１１】
Ｒ３は、
である、請求項１〜６３のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１２】
Ｒ３は、
である、請求項１〜６３のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１３】
以下からなる群から選択される化合物。
（Ｅ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（２−フルオロピリジン−３−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロキナゾリン−５（６Ｈ）−オンＯ−メチルオキシム、
（Ｒ，Ｅ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（２−フルオロピリジン−３−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロキナゾリン−５（６Ｈ）−オンＯ−メチルオキシム、
（Ｓ，Ｅ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（２−フルオロピリジン−３−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロキナゾリン−５（６Ｈ）−オンＯ−メチルオキシム、
（Ｅ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（２−フルオロピリジン−３−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロキナゾリン−５（６Ｈ）−オンＯ−アリルオキシム、
（Ｅ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（２−フルオロピリジン−３−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロキナゾリン−５（６Ｈ）−オンＯ−ｔｅｒｔ−ブチルオキシム、
（Ｅ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（２−フルオロピリジン−３−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロキナゾリン−５（６Ｈ）−オンＯ−イソブチルオキシム、
（Ｅ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（２−フルオロピリジン−３−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロキナゾリン−５（６Ｈ）−オンＯ−ベンジルオキシム、
（Ｅ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（２−フルオロピリジン−３−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロキナゾリン−５（６Ｈ）−オンＯ−フェニルオキシム、
（Ｅ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（２−フルオロピリジン−３−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロキナゾリン−５（６Ｈ）−オンＯ−４−ニトロベンジルオキシム、
（Ｅ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロキナゾリン−５（６Ｈ）−オンＯ−２−メトキシエチルオキシム、
（Ｒ，Ｅ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロキナゾリン−５（６Ｈ）−オンＯ−２−メトキシエチルオキシム、
（Ｓ，Ｅ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロキナゾリン−５（６Ｈ）−オンＯ−２−メトキシエチルオキシム、
（Ｅ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロキナゾリン−５（６Ｈ）−オンＯ−（Ｒ）−２，３−ジヒドロキシプロピルオキシム、
（Ｒ，Ｅ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロキナゾリン−５（６Ｈ）−オンＯ−（Ｒ）−２，３−ジヒドロキシプロピルオキシム、
（Ｓ，Ｅ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロキナゾリン−５（６Ｈ）−オンＯ−（Ｒ）−２，３−ジヒドロキシプロピルオキシム、
（Ｅ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロキナゾリン−５（６Ｈ）−オンＯ−２−ｔｅｒｔ−ブトキシエチルオキシム、
（Ｅ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロキナゾリン−５（６Ｈ）−オンＯ−３−メトキシプロピルオキシム、
（Ｅ）−２−（２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロキナゾリン−５（６Ｈ）−イリデンアミノオキシ）酢酸、
（Ｅ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロキナゾリン−５（６Ｈ）−オンＯ−（Ｓ）−２，３−ジヒドロキシプロピルオキシム、
（Ｒ，Ｅ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロキナゾリン−５（６Ｈ）−オンＯ−（Ｒ）−２，３−ジヒドロキシプロピルオキシム、
（Ｓ，Ｅ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロキナゾリン−５（６Ｈ）−オンＯ−（Ｒ）−２，３−ジヒドロキシプロピルオキシム、
（Ｅ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロキナゾリン−５（６Ｈ）−オンＯ−２−アミノエチルオキシム、
（Ｒ，Ｅ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロキナゾリン−５（６Ｈ）−オンＯ−２−アミノエチルオキシム、
（Ｓ，Ｅ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロキナゾリン−５（６Ｈ）−オンＯ−２−アミノエチルオキシム、
（Ｅ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロキナゾリン−５（６Ｈ）−オンＯ−ピリジン−３−イルメチルオキシム、
（Ｚ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロキナゾリン−５（６Ｈ）−オンＯ−ピリジン−３−イルメチルオキシム、
（Ｅ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロキナゾリン−５（６Ｈ）−オンＯ−３−ヒドロキシ−２−（ヒドロキシメチル）プロピルオキシム、
（Ｒ，Ｅ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロキナゾリン−５（６Ｈ）−オンＯ−３−ヒドロキシ−２−（ヒドロキシメチル）プロピルオキシム、
（Ｓ，Ｅ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロキナゾリン−５（６Ｈ）−オンＯ−３−ヒドロキシ−２−（ヒドロキシメチル）プロピルオキシム、
（Ｅ）−２−（２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロキナゾリン−５（６Ｈ）−イリデン）ヒドラジンカルボキシミダミド、
（Ｓ，Ｅ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロキナゾリン−５（６Ｈ）−オンＯ−（Ｓ）−３，４−ジヒドロキシブチルオキシム、
（Ｒ，Ｚ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−（（Ｒ）−２，２−ジメチル−１，３−ジオキソラン−４−イル）メチルオキシム、
（Ｒ，Ｚ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−（Ｒ）−２，３−ジヒドロキシプロピルオキシム、
（Ｒ，Ｚ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−（Ｓ）−２，３−ジヒドロキシプロピルオキシム、
（Ｒ，Ｚ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−３−ヒドロキシ−２−（ヒドロキシメチル）プロピルオキシム、
（Ｒ，Ｚ）−２−アミノ−７−（２−ブロモ−４−フルオロフェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−（Ｓ）−３，４−ジヒドロキシブチルオキシム、
（Ｒ，Ｚ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−（Ｓ）−３，４−ジヒドロキシブチルオキシム、
（Ｒ，Ｚ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−（Ｒ）−３，４−ジヒドロキシブチルオキシム、
（Ｓ）−４−（（Ｚ）−（（Ｒ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−イリデン）アミノ）ブタン−１，２−ジオール、
（Ｒ，Ｚ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−（（Ｒ）−１，４−ジオキサン−２−イル）メチルオキシム、
（７Ｒ，Ｚ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−モルホリン−２−イルメチルオキシム、
（Ｒ，Ｚ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−（Ｒ）−モルホリン−２−イルメチルオキシム、
（Ｒ，Ｚ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−（Ｓ）−モルホリン−２−イルメチルオキシム、
（Ｒ，Ｚ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−（（２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ）−３，４，５−トリヒドロキシテトラヒドロフラン−２−イル）メチルオキシム、
（Ｒ，Ｚ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−（（２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ）−３，４−ジヒドロキシ−５−メトキシテトラヒドロフラン−２−イル）メチルオキシム、
（Ｒ，Ｚ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−（（３ａＲ，４Ｒ，６Ｒ，６ａＲ）−６−メトキシ−２，２−ジメチルテトラヒドロフロ［３，４−ｄ］［１，３］ジオキソール−４−イル）メチルオキシム、
（Ｒ，Ｚ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−（（２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｓ）−３，４−ジヒドロキシ−５−メトキシテトラヒドロフラン−２−イル）メチルオキシム、
（Ｒ，Ｚ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−（（３ａＲ，４Ｒ，６Ｓ，６ａＲ）−６−メトキシ−２，２−ジメチルテトラヒドロフロ［３，４−ｄ］［１，３］ジオキソール−４−イル）メチルオキシム、
（Ｒ，Ｚ）−２−アミノ−７−（３′−（シクロプロピルスルホニル）−５−フルオロビフェニル−２−イル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−（Ｓ）−２，３−ジヒドロキシプロピルオキシム、
（Ｒ，Ｚ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−（（２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ）−３，４，５−トリヒドロキシテトラヒドロフラン−２−イル）メチルオキシム、
（Ｒ，Ｚ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−（（２Ｒ，３Ｓ，４Ｓ）−３，４−ジヒドロキシテトラヒドロフラン−２−イル）メチルオキシム、
（Ｒ，Ｚ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−（（２Ｓ，４Ｒ）−４−ヒドロキシピロリジン−２−イル）メチルオキシム、
（３Ｒ，５Ｓ）−１−アセチル−５−（（（Ｚ）−（（Ｒ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−イリデン）アミノオキシ）メチル）ピロリジン−３−イルアセテート、
（２Ｓ，４Ｒ）−メチル４−（（Ｚ）−（（Ｒ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−イリデン）アミノオキシ）ピロリジン−２−カルボキシレート、
（２Ｓ，４Ｒ）−４−（（Ｚ）−（（Ｒ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−イリデン）アミノオキシ）ピロリジン−２−カルボン酸、
（Ｒ，Ｚ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−（３Ｒ，５Ｓ）−５−（ヒドロキシメチル）ピロリジン−３−イルオキシム、
（Ｒ，Ｚ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ）−３，４−ジヒドロキシピロリジン−２−イル）メチルオキシム、
（７Ｒ，Ｚ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−（３Ｒ，４Ｓ）−３，４−ジヒドロキシシクロペンチルオキシム、
（７Ｒ，Ｚ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−（（３Ｒ，４Ｓ）−３，４−ジヒドロキシシクロペンチル）メチルオキシム、
（７Ｒ，Ｚ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−３，４−ジヒドロキシ−４−メチルペンチルオキシム、
（Ｒ，Ｚ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンオキシム、
（Ｒ）−４−（（（Ｚ）−（（Ｒ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−イリデン）アミノオキシ）メチル）オキサゾリジン−２−オン、
（Ｒ，Ｚ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−２−モルホリノエチルオキシム、
（Ｒ，Ｚ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）メチルオキシム、
（Ｒ，Ｚ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−（（１ｓ，４Ｓ）−４−ヒドロキシシクロヘキシル）メチルオキシム、
（Ｓ）−４−（（Ｚ）−（（Ｒ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−イリデン）アミノオキシ）−２−ヒドロキシブタンアミド、
（７Ｒ，Ｚ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−２−（モルホリン−２−イル）エチルオキシム、
（Ｓ）−４−（（（Ｚ）−（（Ｒ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−イリデン）アミノオキシ）メチル）−３−ベンジルオキサゾリジン−２−オン、
（Ｒ，Ｚ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−（Ｒ）−２−アミノ−３−ヒドロキシプロピルオキシム、
（Ｒ，Ｚ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）メチルオキシム、
（Ｒ）−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−５−イミノ−４−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−２−アミン、
（Ｒ，Ｚ）−２−アミノ−７−（２−（５−アミノ−６−メトキシピラジン−２−イル）−４−フルオロフェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−（Ｓ）−３，４−ジヒドロキシブチルオキシム、
（Ｒ，Ｚ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピラジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−（Ｓ）−３，４−ジヒドロキシブチルオキシム、
（Ｒ，Ｚ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（２−メトキシチアゾール−４−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−（Ｓ）−３，４−ジヒドロキシブチルオキシム、
（Ｒ，Ｚ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−（Ｓ）−４，５−ジヒドロキシペンチルオキシム、
（Ｒ，Ｚ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−（Ｓ）−３−アミノ−２−ヒドロキシプロピルオキシム、
（Ｓ）−５−（（（Ｚ）−（（Ｒ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−イリデン）アミノオキシ）メチル）オキサゾリジン−２−オン、
（Ｒ，Ｚ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−３−ヒドロキシプロピルオキシム、
（Ｒ，Ｚ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−４−ヒドロキシブチルオキシム、
（７Ｒ，Ｚ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−３−ヒドロキシ−２−メトキシプロピルオキシム、
（Ｒ，Ｚ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−（Ｒ）−４，５−ジヒドロキシペンチルオキシム、
（Ｒ，Ｚ）−２−（２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−イリデンアミノオキシ）−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）−Ｎ−メチルアセトアミド、
（Ｒ，Ｚ）−２−（２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−イリデンアミノオキシ）−Ｎ，Ｎ−ジメチルアセトアミド、
２−（（Ｚ）−（（Ｒ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−イリデン）アミノオキシ）−１−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）エタノン、
２−（（Ｚ）−（（Ｒ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−イリデン）アミノオキシ）−１−（（Ｒ）−３−フルオロピロリジン−１−イル）エタノン、
（Ｓ）−４−（（Ｚ）−（（Ｒ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−イリデン）アミノオキシ）−２−ヒドロキシブタン酸、
３−（（Ｚ）−（（Ｒ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−イリデン）アミノオキシ）ジヒドロフラン−２（３Ｈ）オン、
２−（（Ｚ）−（（Ｒ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−イリデン）アミノオキシ）−４−ヒドロキシブタンアミド、
（Ｓ，Ｚ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−（Ｒ）−３，４−ジヒドロキシブチルオキシム、
（Ｓ，Ｚ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−（Ｒ）−３，４−ジヒドロキシブチルオキシム、
２−（（Ｚ）−（（Ｒ）−２−アミノ−７−（２−ブロモ−４−フルオロフェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−イリデン）アミノオキシ）−４−ヒドロキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチルブタンアミド、
２−（（Ｚ）−（（Ｒ）−２−アミノ−７−（２−ブロモ−４−フルオロフェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−イリデン）アミノオキシ）−４−ヒドロキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチルブタンアミド、
（Ｓ）−２−（（Ｚ）−（（Ｒ）−２−アミノ−７−（２−ブロモ−４−フルオロフェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−イリデン）アミノオキシ）−４−ヒドロキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチルブタンアミド、
（Ｒ）−２−（（Ｚ）−（（Ｒ）−２−アミノ−７−（２−ブロモ−４−フルオロフェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−イリデン）アミノオキシ）−４−ヒドロキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチルブタンアミド、
（Ｒ）−２−（（Ｚ）−（（Ｒ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−イリデン）アミノオキシ）−４−ヒドロキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチルブタンアミド、
（Ｓ）−２−（（Ｚ）−（（Ｒ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−イリデン）アミノオキシ）−４−ヒドロキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチルブタンアミド、
２−（（Ｚ）−（（Ｒ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−イリデン）アミノオキシ）−４−ヒドロキシ−１−モルホリノブタン−１−オン、
２−（（Ｚ）−（（Ｒ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−イリデン）アミノオキシ）−４−メトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチルブタンアミド、
２−（（Ｚ）−（（Ｒ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−イリデン）アミノオキシ）−Ｎ−（（Ｓ）−２，３−ジヒドロキシプロピル）−Ｎ−メチルアセトアミド、
（Ｒ，Ｚ）−２−（２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−イリデンアミノオキシ）−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）−Ｎ−メチルアセトアミド、
（Ｒ，Ｚ）−２−（２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−イリデンアミノオキシ）−Ｎ，Ｎ−ビス（２−ヒドロキシエチル）アセトアミド、
２−（（Ｚ）−（（Ｒ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−イリデン）アミノオキシ）−Ｎ，Ｎ−ビス（２−ヒドロキシプロピル）アセトアミド、
（Ｒ，Ｚ）−２−（２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−イリデンアミノオキシ）−１−（アゼチジン−１−イル）エタノン、
（Ｒ，Ｚ）−２−（２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−イリデンアミノオキシ）−１−（ピロリジン−１−イル）エタノン、
２−（（Ｚ）−（（Ｒ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−イリデン）アミノオキシ）−１−（（Ｓ）−２−（ヒドロキシメチル）ピロリジン−１−イル）エタノン、
（Ｒ，Ｚ）−２−（２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−イリデンアミノオキシ）−１−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）エタノン、
（Ｒ，Ｚ）−２−（２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−イリデンアミノオキシ）−Ｎ−メチル−Ｎ−（（６−メチルピリジン−２−イル）メチル）アセトアミド、
（Ｒ，Ｚ）−２−（２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−イリデンアミノオキシ）−Ｎ，Ｎ−ビス（２−メトキシエチル）アセトアミド、
（Ｒ，Ｚ）−Ｎ−（２−アミノ−２−オキソエチル）−２−（２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−イリデンアミノオキシ）−Ｎ−メチルアセトアミド、
２−（（Ｚ）−（（Ｒ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−イリデン）アミノオキシ）−１−（（Ｒ）−２−（ヒドロキシメチル）ピロリジン−１−イル）エタノン、
（Ｒ，Ｚ）−２−（２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−イリデンアミノオキシ）−Ｎ−（２−メトキシエチル）−Ｎ−メチルアセトアミド、
２−（（Ｚ）−（（Ｒ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−イリデン）アミノオキシ）−１−（（Ｒ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）エタノン、
２−（（Ｚ）−（（Ｒ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−イリデン）アミノオキシ）−１−（（Ｒ）−３−ヒドロキシピペリジン−１−イル）エタノン、
２−（（Ｚ）−（（Ｒ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−イリデン）アミノオキシ）−１−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）エタノン、
２−（（Ｚ）−（（Ｒ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−イリデン）アミノオキシ）−１−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピペリジン−１−イル）エタノン、
（Ｒ，Ｚ）−２−（２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−イリデンアミノオキシ）−１−（３−ヒドロキシアゼチジン−１−イル）エタノン、
（Ｒ，Ｚ）−２−（２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−イリデンアミノオキシ）−１−（３，３−ジフルオロピロリジン−１−イル）エタノン、
２−（（Ｚ）−（（Ｒ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−イリデン）アミノオキシ）−１−（（Ｒ）−３−フルオロピロリジン−１−イル）エタノン、
２−（（Ｚ）−（（Ｒ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−イリデン）アミノオキシ）−１−（（Ｓ）−３−フルオロピロリジン−１−イル）エタノン、
（Ｒ，Ｚ）−２−（２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−イリデンアミノオキシ）−１−（４−メトキシピペリジン−１−イル）エタノン、
（Ｒ，Ｚ）−２−（２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−イリデンアミノオキシ）−１−（３，３−ジフルオロアゼチジン−１−イル）エタノン、
２−（（Ｚ）−（（Ｒ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−イリデン）アミノオキシ）−１−（３−（メトキシメチル）ピペリジン−１−イル）エタノン、
（Ｒ，Ｚ）−２−（２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−イリデンアミノオキシ）−Ｎ−メチル−Ｎ−（２−（メチルアミノ）−２−オキソエチル）アセトアミド、
（Ｒ，Ｚ）−２−（２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−イリデンアミノオキシ）−Ｎ−（イソオキサゾール−３−イルメチル）−Ｎ−メチルアセトアミド、
（Ｒ，Ｚ）−２−（２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−イリデンアミノオキシ）−Ｎ−メチル−Ｎ−（チアゾール−４−イルメチル）アセトアミド、
（Ｒ，Ｚ）−２−（２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−イリデンアミノオキシ）−１−（ピラジン−２−イル）エタノン、
２−（（Ｚ）−（（Ｒ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−イリデン）アミノオキシ）−１−（３−（ジメチルアミノ）ピペリジン−１−イル）エタノン、
２−（（Ｚ）−（（Ｒ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−イリデン）アミノオキシ）−１−（２−メチルテトラヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−５（６Ｈ，７Ｈ，７ａＨ）−イル）エタノン、
（Ｒ，Ｚ）−２−（２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−イリデンアミノオキシ）−Ｎ−メチル−Ｎ−（（５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）メチル）アセトアミド、
（Ｒ，Ｚ）−２−（２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−イリデンアミノオキシ）−１−（２−メチル−６，７−ジヒドロ−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−イル）エタノン、
２−（（Ｚ）−（（Ｒ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−イリデン）アミノオキシ）−１−（３−（ヒドロキシメチル）ピロリジン−１−イル）エタノン、
２−（２−（（Ｚ）−（（Ｒ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−イリデン）アミノオキシ）アセチル）ヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−６（７Ｈ）−オン、
（Ｒ，Ｚ）−２−（２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−イリデンアミノオキシ）−１−（３−メトキシアゼチジン−１−イル）エタノン、
（Ｒ，Ｚ）−２−（２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−イリデンアミノオキシ）−１−（４，４−ジフルオロピペリジン−１−イル）エタノン、
（７Ｒ，Ｚ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピラジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−３，４−ジヒドロキシブチルオキシム、
（７Ｒ，Ｚ）−２−アミノ−７−（２−（５−アミノ−６−メトキシピラジン−２−イル）−４−フルオロフェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−３，４−ジヒドロキシブチルオキシム、
（７Ｒ，Ｚ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピラジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−（３，４−ジヒドロキシ−５−メトキシテトラヒドロフラン−２−イル）メチルオキシム、
（７Ｒ，Ｚ）−２−アミノ−７−（２−（５−アミノ−６−メトキシピラジン−２−イル）−４−フルオロフェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−（３，４−ジヒドロキシ−５−メトキシテトラヒドロフラン−２−イル）メチルオキシム、
５−（（（Ｚ）−（（Ｒ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピラジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−イリデン）アミノオキシ）メチル）−３，４−ジヒドロキシジヒドロフラン−２（３Ｈ）−オン、
５−（（（Ｚ）−（（Ｒ）−２−アミノ−７−（２−（５−アミノ−６−メトキシピラジン−２−イル）−４−フルオロフェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−イリデン）アミノオキシ）メチル）−３，４−ジヒドロキシジヒドロフラン−２（３Ｈ）−オン、
（７Ｒ，Ｚ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピラジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−（３，４−ジヒドロキシテトラヒドロフラン−２−イル）メチルオキシム、
（７Ｒ，Ｚ）−２−アミノ−７−（２−（５−アミノ−６−メトキシピラジン−２−イル）−４−フルオロフェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−（３，４−ジヒドロキシテトラヒドロフラン−２−イル）メチルオキシム、
（７Ｒ，Ｚ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピラジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−（３，４−ジヒドロキシピロリジン−２−イル）メチルオキシム、
（７Ｒ，Ｚ）−２−アミノ−７−（２−（５−アミノ−６−メトキシピラジン−２−イル）−４−フルオロフェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−（３，４−ジヒドロキシピロリジン−２−イル）メチルオキシム、
（７Ｓ，Ｚ）−２−アミノ−８，８−ジフルオロ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−３，４−ジヒドロキシブチルオキシム、
（７Ｓ，Ｚ）−２−アミノ−７−（２−（５−アミノ−６−メトキシピラジン−２−イル）−４−フルオロフェニル）−８，８−ジフルオロ−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−３，４−ジヒドロキシブチルオキシム、
（７Ｓ，Ｚ）−２−アミノ−８，８−ジフルオロ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−（３，４−ジヒドロキシテトラヒドロフラン−２−イル）メチルオキシム、
（７Ｓ，Ｚ）−２−アミノ−７−（２−（５−アミノ−６−メトキシピラジン−２−イル）−４−フルオロフェニル）−８，８−ジフルオロ−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−（３，４−ジヒドロキシテトラヒドロフラン−２−イル）メチルオキシム、
（７Ｓ，Ｚ）−２−アミノ−８，８−ジフルオロ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−（３，４−ジヒドロキシピロリジン−２−イル）メチルオキシム、
（７Ｓ，Ｚ）−２−アミノ−７−（２−（５−アミノ−６−メトキシピラジン−２−イル）−４−フルオロフェニル）−８，８−ジフルオロ−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−（３，４−ジヒドロキシピロリジン−２−イル）メチルオキシム、
（７Ｓ，Ｚ）−２−アミノ−８−フルオロ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−３，４−ジヒドロキシブチルオキシム、
（７Ｓ，Ｚ）−２−アミノ−７−（２−（５−アミノ−６−メトキシピラジン−２−イル）−４−フルオロフェニル）−８−フルオロ−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−３，４−ジヒドロキシブチルオキシム、
（７Ｓ，Ｚ）−２−アミノ−８−フルオロ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−（３，４−ジヒドロキシテトラヒドロフラン−２−イル）メチルオキシム、
（７Ｓ，Ｚ）−２−アミノ−７−（２−（５−アミノ−６−メトキシピラジン−２−イル）−４−フルオロフェニル）−８−フルオロ−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−（３，４−ジヒドロキシテトラヒドロフラン−２−イル）メチルオキシム、
（７Ｓ，Ｚ）−２−アミノ−８−フルオロ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−（３，４−ジヒドロキシピロリジン−２−イル）メチルオキシム、
（７Ｓ，Ｚ）−２−アミノ−７−（２−（５−アミノ−６−メトキシピラジン−２−イル）−４−フルオロフェニル）−８−フルオロ−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−（３，４−ジヒドロキシピロリジン−２−イル）メチルオキシム、
（７Ｒ，Ｚ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−３−アミノ−４−ヒドロキシブチルオキシム、
（７Ｒ，Ｚ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−４−アミノ−３−ヒドロキシブチルオキシム、
（７Ｒ，Ｚ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−２−アミノ−３−ヒドロキシプロピルオキシム、および
（７Ｒ，Ｚ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−３−アミノ−２−ヒドロキシプロピルオキシム。
【請求項１１４】
前記化合物は、医薬的に許容可能な塩の形態である、請求項１〜１１３のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１５】
前記化合物は、立体異性体の混合物として存在する、請求項１〜１１３のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１６】
前記化合物は、単一の立体異性体として存在する、請求項１〜１１３のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１７】
請求項１〜１１６のうちのいずれか１項に記載の化合物を活性成分として含む医薬組成物。
【請求項１１８】
前記組成物は、経口投与用に適合された固体製剤である、請求項１１７に記載の医薬組成物。
【請求項１１９】
前記組成物は、錠剤である、請求項１１７に記載の医薬組成物。
【請求項１２０】
前記組成物は、経口投与用に適合された液体製剤である、請求項１１７に記載の医薬組成物。
【請求項１２１】
前記組成物は、非経口投与用に適合された液体製剤である、請求項１１７に記載の医薬組成物。
【請求項１２２】
前記組成物は、経口的に、非経口的に、腹腔内に、静脈内に、動脈内に、経皮的、舌下に、筋肉内、直腸に、経頬的に、鼻腔内に、リポゾームで、吸入経由、膣内に、眼内に、局所送達経由、皮下に、脂肪内に（ｉｎｔｒａａｄｉｐｏｓａｌｌｙ）、関節内に、および膜下腔内からなる群から選択される経路によって投与用に適合している、請求項１１７に記載の医薬組成物。
【請求項１２３】
キットであって、
請求項１〜１１６のうちのいずれか１項に記載の化合物と、
前記化合物が投与される疾患状態の表示、前記化合物の保管情報、用量情報および前記化合物の投与方法に関する説明からなる群から形成される１つ以上の形態の情報を包含する使用説明書と、を含む、キット。
【請求項１２４】
前記キットは、複数回投与形態での前記化合物を包含する、請求項１２３に記載のキット。
【請求項１２５】
請求項１〜１１６のうちのいずれか１項に記載の化合物と、
包装材料と、を包含する、製品。
【請求項１２６】
前記包装材料は、前記化合物を収納するための容器を包含する、請求項１２５に記載の製品。
【請求項１２７】
前記容器は、前記化合物が投与される疾患状態、保管情報、用量情報および／または前記化合物の投与方法に関する表示からなる群の１つ以上の要素を示すラベルを包む、請求項１２６に記載の製品。
【請求項１２８】
前記製品は、複数回投与形態での前記化合物を包含する、請求項１２５に記載の製品。
【請求項１２９】
ＨＳＰ９０を阻害するための薬剤の製造における、請求項１〜１１６のうちのいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項１３０】
ＨＳＰ９０を阻害するための薬剤の製造における第１の化合物の使用であって、前記第１の化合物は、請求項１〜１１６のうちのいずれか１項に記載の化合物である第２の化合物に変換可能である、化合物の使用。
【請求項１３１】
ＨＳＰ９０が前記疾患状態の病理および／または症候に寄与する活性を有する疾患状態を治療するための薬剤の調製における請求項１〜１１６のうちのいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項１３２】
ＨＳＰ９０が前記疾患状態の病理および／または症候に寄与する活性を有する疾患状態を治療するための薬剤の製造における第１の化合物の使用であって、前記第１の化合物は、請求項１〜１１６のうちのいずれか１項に記載の化合物である第２の化合物に変換可能である、化合物の使用。
【請求項１３３】
前記疾患状態は、癌、炎症、炎症性腸疾患、乾癬、関節炎または移植片拒絶反応からなる群から選択される、請求項１３１または請求項１３２に記載の使用。
【請求項１３４】
前記疾患状態は、癌である、請求項１３３に記載の使用。
【請求項１３５】
癌を治療するための薬剤の調製における請求項１〜１１６のうちのいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項１３６】
前記癌は、扁平上皮癌、星状細胞腫、カポジ肉腫、膠芽細胞腫、非小細胞肺癌、膀胱癌、頭頚部癌、黒色腫、卵巣癌、前立腺癌、乳癌、小細胞肺癌、神経膠腫、結腸直腸癌、泌尿生殖器癌、消化管癌、腎癌、血液癌、非ホジキンリンパ腫、リンパ腫、多発性骨髄腫、白血病（急性骨髄性白血病、慢性骨髄性白血病、慢性リンパ球性白血病を含む）、骨髄異形成症候群、および中皮腫からなる群から選択される、請求項１３５に記載の使用。
【請求項１３７】
前記ＨＳＰ９０は、ＨＳＰ９０αである、請求項１２９〜１３４のうちのいずれか１項に記載の使用。
【請求項１３８】
前記ＨＳＰ９０は、ＨＳＰ９０βである、請求項１２９〜１３４のうちのいずれか１項に記載の方法。
【請求項１３９】
プロセスであって、
式
を有する中間体を形成する条件下で、式
を有する化合物を、式Ｈ２Ｎ−Ｏ−Ｒ１を有する化合物と反応させるステップと、
式
を有する生成物を形成する条件下で、前記中間体を、式
を有する化合物と反応させるステップであって、
式中、
Ｒ１は、水素、カルボニル、ヒドロキシカルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、アルコキシ（Ｃ１−１０）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニルアミノ（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシルカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、アミノカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、アミノスルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニルアミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ１−６）アルキルスルホニルアミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され、各々は、非置換であるか、もしくは置換され、かつ
Ｒ２は、水素、ハロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ４−１２）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され、各々は、置換されるか、もしくは非置換である、ステップと、を含む、プロセス。
【請求項１４０】
プロセスであって、
式
を有する中間体を形成する条件下で、式
を有する化合物を、式
を有する化合物と反応させるステップと、
式
を有する生成物を形成する条件下で、前記中間体を、式Ｈ２Ｎ−Ｏ−Ｒ１を有する化合物と反応させるステップであって、
式中、
Ｒ１は、水素、カルボニル、ヒドロキシカルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、アルコキシ（Ｃ１−１０）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニルアミノ（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシルカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、アミノカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、アミノスルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニルアミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ１−６）アルキルスルホニルアミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され、各々は、非置換であるか、もしくは置換され、かつ
Ｒ２は、水素、ハロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ４−１２）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され、各々は、置換されるか、もしくは非置換である、ステップと、を含む、プロセス。
【請求項１４１】
プロセスであって、
式
を有する中間体Ｆを形成する条件下で、式
を有する化合物を、式
を有する出発材料Ｉと反応させるステップであって、
式中、
ＰＧは、（（Ｃ１−６）３アルキル）シリル、（（（Ｃ１−６）アルキル）３−ｋ）フェニルｋ）シリルからなる群から選択され、ここで、ｋは０〜３、ベンジル、およびテトラヒドロピラニルであり、
Ｒ２は、水素、（Ｃ１−６）アルキル、ハロ（Ｃ１−６）アルキル、アザ（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ１−６）オキサアルキルからなる群から選択され、各々は、非置換であるか、もしくは置換される、ステップと、を含む、プロセス。
【請求項１４２】
式
を有する出発材料ＩＩを、前記中間体Ｆに連結して、式
を有する中間体Ｇを形成するするステップと、
式
を有する中間体Ｈを形成する条件下で、式
を有する出発材料ＩＩＩを、前記中間体Ｇに連結するステップと、
式
を有する生成物を形成する条件下で、前記中間体Ｈを脱保護するステップであって、
式中、
Ｒ１ｐは、Ｒ１の保護された形態であり、
Ｒ１は、水素、カルボニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、およびヘテロ（Ｃ１−１０）アリールからなる群から選択され、各々は、非置換であるか、もしくは１〜３個の置換基で置換され、これらの置換基の各々は、独立して、ヒドロキシル、（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、アミノ、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、アミノカルボニル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、およびヘテロ（Ｃ１−１０）アリールからなる群から選択され、各々は、非置換であるか、もしくはさらに置換され、
Ｒ１２は、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、ヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリール、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、およびヘテロ（Ｃ２−１１）シクロアルキルからなる群から選択され、各々は、非置換であるか、もしくは１〜３個の置換基で置換される、ステップと、をさらに含む、請求項１４１に記載のプロセス。
【請求項１４３】
式
を有する中間体Ｆ′を形成する条件下で、中間体Ｆを脱保護するステップと、
式
を有する出発材料ＩＩを、前記中間体Ｆ′に連結して、式
を有する中間体Ｇを形成するステップと、
式
を有する中間体Ｈを形成する条件下で、式
を有する出発材料ＩＩＩを、前記中間体Ｇに連結するステップと、
式
を有する生成物を形成する条件下で、前記中間体Ｈを脱保護するステップであって、
式中、
Ｒ１ｐは、Ｒ１の保護された形態であり、
Ｒ１は、水素、カルボニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、およびヘテロ（Ｃ１−１０）アリールからなる群から選択され、各々は、非置換であるか、もしくは１〜３個の置換基で置換され、これらの置換基の各々は、独立して、ヒドロキシル、（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、アミノ、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、アミノカルボニル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、およびヘテロ（Ｃ１−１０）アリールからなる群から選択され、各々は、非置換であるか、もしくはさらに置換され、
Ｒ１２は、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、ヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリール、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、およびヘテロ（Ｃ２−１１）シクロアルキルからなる群から選択され、各々は、非置換であるか、もしくは１〜３個の置換基で置換される、ステップと、をさらに含む、請求項１４１に記載のプロセス。
【請求項１４４】
プロセスであって、
式
を有する中間体Ｆを形成する条件下で、式
を有する化合物を、式
を有する出発材料Ｉと反応させるステップと、
式
を有する中間体Ｆ′を形成する条件下で、前記中間体Ｆを脱保護するステップと、
式
を有する中間体Ｊを形成する条件下で、式
を有する出発材料ＩＩＩを、中間体Ｆ′に連結するステップと、
式
を有する生成物を形成する条件下で、中間体Ｊを脱保護し、その後、式
を有する出発材料ＩＩを、中間体Ｊに連結するステップであって、
式中、
Ｒ１ｐは、Ｒ１の保護された形態であり、
Ｒ１は、水素、カルボニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、およびヘテロ（Ｃ１−１０）アリールからなる群から選択され、各々は、非置換であるか、もしくは１〜３個の置換基で置換され、これらの置換基の各々は、独立して、ヒドロキシル、（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、アミノ、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、アミノカルボニル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、およびヘテロ（Ｃ１−１０）アリールからなる群から選択され、各々は、非置換であるか、もしくはさらに置換され、
Ｒ２は、水素、（Ｃ１−６）アルキル、ハロ（Ｃ１−６）アルキル、アザ（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ１−６）オキサアルキルからなる群から選択され、各々は、非置換であるか、もしくは置換され、
Ｒ１２は、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、ヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリール、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、およびヘテロ（Ｃ２−１１）シクロアルキルからなる群から選択され、各々は、非置換であるか、もしくは１〜３個の置換基で置換される、ステップと、を含む、プロセス。
【請求項１４５】
Ｒ１は−Ｌ−Ｒ４５であり、
式中、
Ｌは（−ＣＲ４６Ｒ４７−）ｎであり、ここで、ｎは１、２、３、４、または５であり、Ｒ４６およびＲ４７は、各々独立して、水素、ヒドロキシル、ヒドロキシ（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ１−６）アルコキシ、オキソ、アミノ、イミノ、（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ４−６）アリール（Ｃ１−６）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−５）アリール（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ３−６）シクロアルキル（Ｃ１−６）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−５）シクロアルキル（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ４−６）アリール、ヘテロ（Ｃ１−５）アリール、（Ｃ３−６）シクロアルキル、およびヘテロ（Ｃ１−５）シクロアルキルからなる群から選択され、各々は、非置換であるか、もしくは置換され、
Ｒ４５は、独立して、水素、ヒドロキシル、ハロ、（Ｃ１−３）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ１−３）アルコキシ、アミノ、カルボニルアミノ、アミノカルボニル、カルボニル、ヒドロキシルカルボニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、およびヘテロシクロアルキルからなる群から選択され、各々は、非置換であるか、もしくはさらに置換される、請求項１４２〜１４４のうちのいずれか１項に記載のプロセス。
【請求項１４６】
Ｒ１は、水素、
からなる群から選択される、請求項１４２〜１４４のうちのいずれか１項に記載のプロセス。
【請求項１４７】
Ｒ１は、水素、
からなる群から選択される、請求項１４２〜１４４のうちのいずれか１項に記載のプロセス。
【請求項１４８】
Ｒ１は、水素、
からなる群から選択される、請求項１４２〜１４４のうちのいずれか１項に記載のプロセス。
【請求項１４９】
Ｒ１は、水素、
からなる群から選択される、請求項１４２〜１４４のうちのいずれか１項に記載のプロセス。
【請求項１５０】
Ｒ２は、水素、および非置換または置換（Ｃ１−６）アルキルからなる群から選択される、請求項１４１〜１４９のうちのいずれか１項に記載のプロセス。
【請求項１５１】
Ｒ２はメチルである、請求項１４１〜１４９のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１５２】
Ｒ２は水素である、請求項１４１〜１４９のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１５３】
Ｒ１２は、
からなる群から選択される、請求項１４２〜１５２のうちのいずれか１項に記載のプロセス。
【請求項１５４】
Ｒ１２は、
からなる群から選択される、請求項１４２〜１５２のうちのいずれか１項に記載のプロセス。
【請求項１５５】
Ｒ１２は、式
のものである、請求項１４２〜１５２のうちのいずれか１項に記載のプロセス。
【請求項１５６】
式
からなる中間化合物であって、
式中、
Ｒ１は、水素、カルボニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、およびヘテロ（Ｃ１−１０）アリールからなる群から選択され、各々は、非置換であるか、もしくは１〜３個の置換基で置換され、これらの置換基の各々は、独立して、ヒドロキシル、（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、アミノ、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、アミノカルボニル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、およびヘテロ（Ｃ１−１０）アリールからなる群から選択され、各々は、非置換であるか、もしくはさらに置換され、
Ｘは離脱基である、中間化合物。
【請求項１５７】
式
を有する請求項１５６に記載の化合物。
【請求項１５８】
Ｒ１は、水素、
からなる群から選択される、請求項１５６または請求項１５７のいずれかに記載の化合物。
【請求項１５９】
Ｒ１は、水素、
からなる群から選択される、請求項１５６または請求項１５７のいずれかに記載の化合物。
【請求項１６０】
Ｒ１は、水素、
からなる群から選択される、請求項１５６または請求項１５７のいずれかに記載の化合物。
【請求項１６１】
Ｒ１は、水素、
からなる群から選択される、請求項１５６または請求項１５７のいずれかに記載の化合物。
【請求項１６２】
Ｒ１は、
からなる群から選択される、請求項１５６または請求項１５７のいずれかに記載の化合物。
【請求項１６３】
Ｒ１は、水素，
からなる群から選択される、請求項１５６または請求項１５７のいずれかに記載の化合物。
【請求項１６４】
Ｒ１は、
および
からなる群から選択される、請求項１５６または請求項１５７のいずれかに記載の化合物。
【請求項１６５】
Ｒ１は、
および
からなる群から選択される、請求項１５６または請求項１５７のいずれかに記載の化合物。
【請求項１６６】
Ｒ１は、
からなる群から選択される、請求項１５６または請求項１５７のいずれかに記載の化合物。
【請求項１６７】
Ｘは、ハロ、ならびに置換および非置換アルキルスルホン酸塩からなる群から選択される離脱基である、請求項１５６または請求項１６６のいずれかに記載の化合物。
【請求項１６８】
Ｘは、ブロモである、請求項１６７に記載の化合物。
【請求項１６９】
Ｘは、クロロである、請求項１６７に記載の化合物。
【請求項１７０】
Ｘは、ヨードである、請求項１６７に記載の化合物。
【請求項１７１】
Ｘは、トリフルオロメタンスルホン酸塩である、請求項１６７に記載の化合物。
【請求項１７２】
式
からなる中間化合物であって、
式中、
Ｒａは、水素、（Ｃ１−６）アルキル、および保護基からなる群から選択され、
Ｒ１２は、（Ｃ４−１２）アリールおよびヘテロ（Ｃ１−１０）アリールからなる群から選択され、各々は、非置換であるか、もしくはハロ、ニトロ、シアノ、チオ、アルキルチオ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ１−１０）ハロアルコキシ、ヒドロキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニルオキシ、カルボニル、アルキルアミノカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホニルアミノ、スルホニル、アミノスルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、アリールオキシアルキル、ヘテロアリールオキシアルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から独立して選択される１〜３個の置換基で置換される、中間化合物。
【請求項１７３】
式
を有する、請求項１７２に記載の化合物。
【請求項１７４】
Ｒａは水素である、請求項１７２または１７３のいずれかに記載の化合物。
【請求項１７５】
Ｒａはメチルである、請求項１７２または１７３のいずれかに記載の化合物。
【請求項１７６】
Ｒａは、（（Ｃ１−６）３アルキル）シリル、（（（Ｃ１−６）アルキル）３−ｋ）フェニルｋ）シリル（ｋは、０〜３）、ベンジル、およびテトラヒドロピラニルからなる群から選択される保護基である、請求項１７２または１７３のいずれかに記載の化合物。
【請求項１７７】
Ｒａは、トリメチルシリル、トリエチルシリル、トリイソプロピルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル、およびｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリルからなる群から選択される、請求項１７６に記載の化合物。
【請求項１７８】
Ｒａはｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリルである、請求項１７６に記載の化合物。
【請求項１７９】
Ｒａはトリメチルシリルである、請求項１７６に記載の化合物。
【請求項１８０】
Ｒａはベンジルである、請求項１７６に記載の化合物。
【請求項１８１】
Ｒａはテトラヒドロピラニルである、請求項１７６に記載の化合物。
【請求項１８２】
Ｒ１２は、フェニルまたはヘテロ（Ｃ１−５）アリールであり、各々は、非置換であるか、もしくは前記１〜３個の置換基で置換される、請求項１７２〜１８１のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１８３】
Ｒ１２は、ハロ、
からなる群から選択される、請求項１８２に記載の化合物。
【請求項１８４】
Ｒ１２は、ブロモ、
からなる群から選択される、請求項１８２に記載の化合物。
【請求項１８５】
Ｒ１２は
である、請求項１８２に記載の化合物。
【請求項１８６】
以下からなる群から選択される中間化合物。
（Ｒ，Ｚ）−２−アミノ−７−（２−ブロモ−４−フルオロフェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンオキシム、
（Ｒ，Ｚ）−２−アミノ−７−（２−ブロモ−４−フルオロフェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリルオキシム、
（Ｒ，Ｚ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンオキシム、
（Ｒ，Ｚ）−２−アミノ−７−（２−ブロモ−４−フルオロフェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−２−（（Ｓ）−２，２−ジメチル−１，３−ジオキソラン−４−イル）エチルオキシム、
（Ｒ，Ｚ）−２−アミノ−７−（２−ブロモ−４−フルオロフェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−（Ｓ）−３，４−ジヒドロキシブチルオキシム、
（Ｒ，Ｚ）−２−アミノ−７−（２−ブロモ−４−フルオロフェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−（（Ｒ）−２，２−ジメチル−１，３−ジオキソラン−４−イル）メチルオキシム、
（Ｒ，Ｚ）−２−アミノ−７−（２−ブロモ−４−フルオロフェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−（Ｒ）−２，３−ジヒドロキシプロピルオキシム、
（Ｒ，Ｚ）−２−（２−アミノ−７−（２−ブロモ−４−フルオロフェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−イリデンアミノオキシ）アセトアミド、
（Ｒ，Ｚ）−２−（２−アミノ−７−（２−ブロモ−４−フルオロフェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−イリデンアミノオキシ）−Ｎ−メチルアセトアミド、および
（Ｒ，Ｚ）−２−（２−アミノ−７−（２−ブロモ−４−フルオロフェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−イリデンアミノオキシ）−Ｎ，Ｎ−ジメチルアセトアミド。
【請求項１】
以下からなる群から選択される式の化合物、
またはそれらの互変異性体、立体異性体、もしくは医薬的に許容可能な塩であって、式中、
Ｘは、Ｏ、ＮＲ８またはＣＲ９Ｒ９′であり、
Ｒ１は、水素、カルボニル、ヒドロキシカルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、アルコキシ（Ｃ１−１０）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニルアミノ（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシルカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、アミノカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、アミノスルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニルアミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ１−６）アルキルスルホニルアミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され、各々は、非置換であるか、もしくは置換され、
Ｒ２は、水素、ハロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ４−１２）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され、各々は、置換されるか、もしくは非置換であり、
Ｒ３は、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ４−１２）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ１−１０）アルケニル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され、各々は、非置換であるか、もしくは１〜３個の置換基で置換され、隣接原子上の前記置換基は共に、置換または非置換環を形成し得、
Ｒ４は、水素、カルボニル、オキシカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され、各々は、置換されるか、もしくは非置換であり、
Ｒ５およびＲ５′は各々独立して、水素、シアノ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され、各々は、置換されるか、もしくは非置換であり、
Ｒ６およびＲ６′は、各々独立して、水素、ハロゲン、シアノ、（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され、各々は、置換されるか、もしくは非置換であり、但し、ＡがＣＲ５Ｒ５′である場合、Ｒ６′は、不在であり、
Ｒ７は、水素、シアノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され、各々は、置換されるか、もしくは非置換であり、
Ｒ８は、水素、（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され、各々は、置換されるか、もしくは非置換であり、
Ｒ９およびＲ９′は、各々独立して、水素、スルホンアミド、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され、各々は、置換されるか、もしくは非置換であり、
但し、式ＩＩに関しては、ＸがＯである場合、Ｒ１は、少なくとも２つのヒドロキシル基で置換される（Ｃ１−６）アルキルである、化合物、またはそれらの互変異性体、立体異性体、もしくは医薬的に許容可能な塩。
【請求項２】
式
からなる、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
式
からなる、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
式
からなる、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
式
からなる、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
式
からなる、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
ＸはＯである、請求項１〜６のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８】
ＸはＮＲ８であり、
式中、
Ｒ８は、水素、（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリールからなる群から選択され、各々は、置換されるか、もしくは非置換である、請求項１〜６のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ８は、水素、ヒドロキシル、ヒドロキシル（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−３）アルキル、およびアルコキシ（Ｃ１−３）アルキルからなる群から選択される、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ８は水素である、請求項８に記載の化合物。
【請求項１１】
ＸはＣＲ９Ｒ９′であり、
式中、
Ｒ９およびＲ９′は、各々独立して、水素、（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ１−１０）オキサアルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、およびヘテロ（Ｃ１−１０）アリールからなる群から選択され、各々は、置換されるか、もしくは非置換である、請求項１〜６のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ９およびＲ９′は、各々独立して、水素、ヒドロキシル、ハロ、（Ｃ１−３）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ１−３）アルコキシ、アミノ、アリールおよびヘテロアリールからなる群から選択される、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ９およびＲ９′のうちの一方は、水素である、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ９およびＲ９′は、両方とも水素である、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ１は、水素、カルボニル、ヒドロキシカルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−６）アルキル、ハロ（Ｃ１−６）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−６）アルキル、アルコキシ（Ｃ１−６）アルキル、アミノ（Ｃ１−６）アルキル、イミノ（Ｃ１−６）アルキル、カルボニル（Ｃ１−６）アルキル、スルホニル（Ｃ１−６）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−６）アルキル、カルボニルアミノ（Ｃ１−６）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−６）アルキル、ヒドロキシルカルボニル（Ｃ１−６）アルキル、アミノカルボニル（Ｃ１−６）アルキル、アミノスルホニル（Ｃ１−６）アルキル、スルホニルアミノ（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ１−６）アルキルスルホニルアミノ（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ３−６）シクロアルキル（Ｃ１−６）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−５）シクロアルキル（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ４−６）アリール（Ｃ１−６）アルキル、およびヘテロ（Ｃ１−５）アリール（Ｃ１−６）アルキルからなる群から選択され、各々は、非置換であるか、もしくは１〜３個の置換基で置換され、隣接原子上の前記置換基は共に、置換または非置換環を形成し得る、請求項１〜１４のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ１は−Ｌ−Ｒ４５であり、
式中、
Ｌは不在であるか、または１〜５個の原子のリンカーであり、式中、前記原子は、各々独立して、Ｃ、Ｎ、Ｏ、およびＳからなる群から選択され、かつ各々独立して、非置換であるか、もしくは１〜２個の置換基で置換され、その置換基は、各々独立して、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ４−１２）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリールオキシ、オキソ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、アルキルカルボニルアミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホニルアミノ、アミノスルホニル、スルホニル、スルフィニル、イミノ、（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールからなる群から選択され、各々は、非置換であるか、もしくはさらに置換されるか、あるいはＬの隣接原子上のいずれか２個の置換基は共に、３、４および５員の複素環を形成し、各々は、非置換であるか、もしくは置換され、
Ｒ４５は、独立して、水素、ヒドロキシル、ハロ、（Ｃ１−３）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ１−３）アルコキシ、アミノ、カルボニルアミノ、アミノカルボニル、カルボニル、ヒドロキシルカルボニル、（Ｃ４−６）アリール、ヘテロ（Ｃ１−５）アリール、（Ｃ３−６）シクロアルキル、およびヘテロ（Ｃ３−５）シクロアルキルからなる群から選択され、各々は、非置換であるか、もしくはさらに置換される、請求項１〜１４のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｌは不在である、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｌは（−ＣＲ４６Ｒ４７−）ｎであり、
式中、
ｎは、１、２、３、４、または５であり、
Ｒ４６およびＲ４７は、各々独立して、水素、ヒドロキシ、オキソ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−６）アルコキシ、（Ｃ４−６）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−５）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、アルキルカルボニルアミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、イミノ、（Ｃ１−６）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−６）アルキル、カルボニル（Ｃ１−６）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−６）アルキル、スルホニル（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ３−６）シクロアルキル（Ｃ１−６）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−６）シクロアルキル（Ｃ１−６）アルキル、アリール（Ｃ１−６）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ３−６）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−６）シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールからなる群から選択され、各々は、非置換であるか、もしくはさらに置換される、請求項１７に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｌは（−ＣＲ４６Ｒ４７−）５である、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｌは（−ＣＲ４６Ｒ４７−）４である、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｌは（−ＣＲ４６Ｒ４７−）３である、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｌは（−ＣＲ４６Ｒ４７−）２である、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｌは−ＣＲ４６Ｒ４７−である、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ４６またはＲ４７は、各々独立して、水素、ヒドロキシル、ヒドロキシ（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ１−６）アルコキシ、オキソ、アミノ、イミノ、（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ４−６）アリール（Ｃ１−６）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−５）アリール（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ３−６）シクロアルキル（Ｃ１−６）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−５）シクロアルキル（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ４−６）アリール、ヘテロ（Ｃ１−５）アリール、（Ｃ３−６）シクロアルキル、およびヘテロ（Ｃ１−５）シクロアルキルからなる群から選択され、各々は、非置換であるか、もしくは置換される、請求項１８〜２３のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ４６およびＲ４７は、各々独立して、水素、ヒドロキシル、オキソ、（Ｃ１−６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ１−６）アルコキシ、アミノおよびアミノカルボニルからなる群から選択され、各々は、置換されるか、もしくは非置換である、請求項１８〜２３のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ４６およびＲ４７は、両方とも水素である、請求項１８〜２３のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ１は、水素、
からなる群から選択される、請求項１〜１４のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒ１は、水素、
からなる群から選択される、請求項１〜１４のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ１は、
からなる群から選択される、請求項１〜１４のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ１は、
からなる群から選択される、請求項１〜１４のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒ１は、水素、
、
、
、
、
、および
からなる群から選択される、請求項１〜１４のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｒ１は水素である、請求項１〜１４のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｒ１は
である、請求項１〜１４のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｒ１は
である、請求項１〜１４のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｒ１は
である、請求項１〜１４のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３６】
Ｒ１は
である、請求項１〜１４のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３７】
−Ｘ−Ｒ１は、
からなる群から選択される、請求項７に記載の化合物。
【請求項３８】
−Ｘ−Ｒ１は、
からなる群から選択される、請求項７に記載の化合物。
【請求項３９】
−Ｘ−Ｒ１は、
からなる群から選択される、請求項７に記載の化合物。
【請求項４０】
−Ｘ−Ｒ１は、ヒドロキシル、メトキシ、
からなる群から選択される、請求項７に記載の化合物。
【請求項４１】
−Ｘ−Ｒ１は−ＯＨである、請求項７に記載の化合物。
【請求項４２】
−Ｘ−Ｒ１は−ＯＣＨ３である、請求項７に記載の化合物。
【請求項４３】
−Ｘ−Ｒ１は、
である、請求項７に記載の化合物。
【請求項４４】
−Ｘ−Ｒ１は、
である、請求項７に記載の化合物。
【請求項４５】
−Ｘ−Ｒ１は、
である、請求項７に記載の化合物。
【請求項４６】
−Ｘ−Ｒ１は、
である、請求項７に記載の化合物。
【請求項４７】
−Ｘ−Ｒ１は、
からなる群から選択される、請求項７に記載の化合物。
【請求項４８】
Ｒ２は、水素、ヒドロキシル、ハロ、シアノ、チオール、（Ｃ１−６）アルコキシ、（Ｃ１−６）アルキルチオール、（Ｃ１−６）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−６）アルキル、アリール（Ｃ１−６）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ１−５）シクロアルキル（Ｃ１−６）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−５）シクロアルキル（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ４−６）アリール、（Ｃ１−５）ヘテロアリール、（Ｃ１−６）シクロアルキル、およびヘテロ（Ｃ１−５）シクロアルキルからなる群から選択され、各々は、非置換であり、かつ置換される、請求項１〜４７のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４９】
Ｒ２は、水素、（Ｃ１−６）アルキル、ハロ（Ｃ１−６）アルキル、アザ（Ｃ１−６）アルキル、および（Ｃ１−６）オキサアルキルからなる群から選択され、各々は、非置換であるか、もしくは置換される、請求項１〜４７のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５０】
Ｒ２は水素である、請求項１〜４７のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５１】
Ｒ２はメチルである、請求項１〜４７のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５２】
Ｒ４は、水素、（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ２−６）アルケニル、（Ｃ２−６）アルキニル、ヒドロキシ（Ｃ１−６）アルキル、アミノ（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ３−７）シクロアルキル、（Ｃ５−７）シクロアルケニル、およびヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキルからなる群から選択され、各々は、非置換であるか、もしくは置換される、請求項１および請求項４〜５１のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５３】
Ｒ４は、水素、メチル、エチル、アリル、３−メチルブチル、イソブチル、２−ヒドロキシエチル、３−アミノプロピル、１−（４−メトキシフェニル）エチル、（２−メチル−２−モルホリン−４−イル）プロピル、ピリジン−４−イルメチル、テトラヒドロピラン−４−イルメチル、ベンジル、２，４−ジメトキシ−ベンジル、３−クロロ−ベンジル、２−クロロ−ベンジル、２−フルオロ−ベンジル、４−フルオロ−ベンジル、３−トリフルオロメチル−ベンジル、ピラジン−２−イル、および−（ＣＨ２）３ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３からなる群から選択される、請求項１および請求項４〜５１のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５４】
Ｒ４は水素である、請求項１および請求項４〜５１のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５５】
Ｒ５およびＲ５′は、各々独立して、水素、ハロ、シアノ、カルボニル、アミノカルボニル、スルホニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、およびカルボニル（Ｃ１−１０）アルキルからなる群から選択され、各々、置換されるか、もしくは非置換である、請求項１〜３および請求項７〜５１のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５６】
Ｒ５およびＲ５′は、各々独立して、水素、ハロゲン、（Ｃ１−６）アルキル、−ＯＲ４２、−ＳＲ４２、−Ｎ（Ｒ４２）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４２、−ＮＲ４２Ｃ（Ｏ）Ｒ４２、および−Ｎ（Ｒ４２）Ｓ（Ｏ）２Ｒ４２からなる群から選択され、Ｒ４２は、水素、（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ２−６）アルケニル、（Ｃ２−６）アルキニル、（Ｃ３−７）シクロアルキル、（Ｃ５−７）シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、および（Ｃ３−７）ヘテロシクロアルキルからなる群から選択され、各々は、非置換であるか、もしくは置換される、請求項１〜３および請求項７〜５１のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５７】
Ｒ５およびＲ５′は、両方とも水素である、請求項１〜３および請求項７〜５１のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５８】
Ｒ６およびＲ６′は、各々独立して、水素、ハロゲン、シアノ、（Ｃ１−１０）アルキル、およびヘテロ（Ｃ１−１０）アルキルからなる群から選択され、各々は、置換されるか、もしくは非置換である、請求項１〜５７のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５９】
Ｒ６およびＲ６′は、各々独立して、水素、ハロゲン、シアノ、（Ｃ１−６）アルキル、−ＯＲ４３、−ＳＲ４３、−Ｎ（Ｒ４３）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４３、−ＮＲ４３Ｃ（Ｏ）Ｒ４３、および−Ｎ（Ｒ４３）Ｓ（Ｏ）２Ｒ４３からなる群から選択され、Ｒ４３は、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アミノ、（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ２−６）アルケニル、（Ｃ２−６）アルキニル、（Ｃ３−７）シクロアルキル、（Ｃ５−７）シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、および（Ｃ３−７）ヘテロシクロアルキルからなる群から選択され、各々は、非置換であるか、もしくは置換される、請求項１〜５７のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６０】
Ｒ６およびＲ６′は、各々独立して、水素、ハロゲン、非置換もしくは置換（Ｃ１−６）アルキルからなる群から選択される、請求項１〜５７のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６１】
Ｒ６およびＲ６′は、両方とも水素である、請求項１〜５７のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６２】
Ｒ７は、水素、シアノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ１−１０）アルコキシ、および（Ｃ１−１０）アルコキシ（Ｃ１−１０）アルキルからなる群から選択され、各々は、非置換であるか、もしくは置換される、請求項１、２、４、および請求項７〜６１のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６３】
Ｒ７は水素である、請求項１、２、４、および請求項７〜６１のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６４】
Ｒ３は、水素、（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ１−６）アルケニル、（Ｃ３−１５）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ１−１４）シクロアルキル シクロアルケニル、（Ｃ４−１５）アリール、およびヘテロ（Ｃ１−１４）アリールからなる群から選択され、各々は、非置換であるか、もしくは１〜４個の置換基で置換され、これらの置換基の各々は、独立して、水素、ハロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ４−１２）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホニルアミノ、アミノスルホニル、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され、各々は、非置換であるか、もしくは１〜３個の置換基で置換されるか、あるいは隣接原子上の置換基は共に、置換または非置換環を形成し得る、請求項１〜６３のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６５】
Ｒ３は、式
のものであり、
式中、
Ｒ１０およびＲ１１は、各々独立して、水素、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され、各々は、置換されるか、もしくは非置換であり、あるいはＲ１０およびＲ１１は共に、単環、二環、飽和、不飽和、芳香族、カルボシクリルおよびヘテロシクリルからなる群から選択されるＣ環を形成し、各々は、非置換であるか、もしくはヒドロキシ、ニトロ、ハロ、シアノ、チオ、オキシカルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホニルアミノ、アミノスルホニル、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から独立して選択される１〜３個の置換基で置換され、各々は、置換されるか、もしくは非置換であり、
Ｒ１２は、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、ヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリール、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、およびヘテロ（Ｃ２−１１）シクロアルキルからなる群から選択され、各々は、非置換であるか、もしくはヒドロキシ、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、アルキルチオ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ１−１０）ハロアルコキシ、（Ｃ４−１２）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、アミノ、アミド、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホニルアミノ、アミノスルホニル、イミノ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、アリールオキシアルキル、ヘテロアリールアルキル、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から独立して選択される１〜３個の置換基で置換され、非置換であるか、もしくは置換されるか、あるいは、Ｒ１２上の前記１〜３個の置換基のうちの１個および前記Ｃ環上の前記１〜３個の置換基のうちの１個は共に、６もしくは７員の、飽和、不飽和、または芳香環（非置換であるか、もしくは１〜４個の置換基で置換される）を形成する、請求項６４に記載の化合物。
【請求項６６】
Ｒ１０は、水素、ハロ、（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ１−１０）オキソアルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、およびヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキルからなる群から選択され、各々は、非置換であるか、もしくは置換される、請求項６５に記載の化合物。
【請求項６７】
Ｒ１０は、水素、ハロ、非置換もしくは置換（Ｃ１−１０）アルキル、および非置換もしくは置換ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキルからなる群から選択される、請求項６５に記載の化合物。
【請求項６８】
Ｒ１０は、水素、ハロ、非置換もしくは置換（Ｃ１−６）アルキルからなる群から選択される、請求項６５に記載の化合物。
【請求項６９】
Ｒ１１は、水素、（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ１−１０）オキソアルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキルからなる群から選択され、各々は、非置換であるか、もしくは置換される、請求項６５〜６８のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７０】
Ｒ１１は、水素、ハロ、非置換もしくは置換（Ｃ１−１０）アルキル、および非置換もしくは置換ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキルからなる群から選択される、請求項６５〜６８のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７１】
Ｒ１１はメチルである、請求項６５〜６８のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７２】
Ｒ１０およびＲ１１は共に、Ｃ環を形成し、かつＲ３は、式
のものであり、
式中、
Ｃ環は、（Ｃ４−１２）アリール、（Ｃ１−１１）ヘテロアリール、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、およびヘテロ（Ｃ１−１１）シクロアルキルからなる群から選択され、これらの各々は、非置換であるか、もしくは前記１〜３個の置換基で置換される、請求項６５に記載の化合物。
【請求項７３】
Ｃ環は、ピロリル、フェニル、ピリジル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピラゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、インドリル、オキサジアゾール、チアジアゾール、フラニル、キノリニル、イソキノリニル、イソオキサゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、モルホリノ、ピペリジニル、ピロリジニル、チエニル、シクロヘキシル、シクロペンチル、シクロヘキセニル、およびシクロペンテニルからなる群から選択され、これらの各々は、非置換であるか、もしくはハロ、アルコキシ、アルキル、アミノ、アルキルアミノ、ハロアルキル、およびハロアルコキシからなる群から選択される前記１〜３個の置換基で置換される、請求項７２に記載の化合物。
【請求項７４】
Ｃ環は、（Ｃ４−６）アリールまたは（Ｃ１−５）ヘテロアリールからなる群から選択され、各々は、非置換であるか、もしくはハロ、アルコキシ、アルキル、アミノ、アルキルアミノ、ハロアルキル、およびハロアルコキシからなる群から選択される前記１〜３個の置換基で置換される、請求項７２に記載の化合物。
【請求項７５】
Ｃ環は、フェニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、チアゾリル、およびチエニルからなる群から選択され、これらの各々は、非置換であるか、もしくは前記１〜３個の置換基で置換される、請求項７２に記載の化合物。
【請求項７６】
Ｃ環上の前記１〜３個の置換基のうちの少なくとも１個は、フルオロ、メチル、およびメトキシからなる群から選択される、請求項７２〜７５のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７７】
Ｒ３は、式
のものであり、
式中、
Ｊ１０は、Ｏ、Ｓ、ＮＲ２６、およびＣＲ２７Ｒ２７′からなる群から選択され、
Ｊ１１は、Ｏ、Ｓ、ＮＲ２８、およびＣＲ２９Ｒ２９′からなる群から選択され、
Ｊ１２は、Ｏ、Ｓ、ＮＲ３０、およびＣＲ３１Ｒ３１′からなる群から選択され、
式中、
Ｒ２６、Ｒ２８およびＲ３０は、各々独立して、水素、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホニルアミノ、アミノスルホニル、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され、各々は、置換されるか、もしくは非置換であり、あるいはＲ２６、Ｒ２８、およびＲ３０は、各々独立して、それが結合する前記窒素原子が、二重結合の一部を形成する場合、不在であり、
Ｒ２７、Ｒ２７′、Ｒ２９、Ｒ２９′、Ｒ３１、およびＲ３１′は、各々独立して、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ４−１２）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホニルアミノ、アミノスルホニル、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され、各々は、置換されるか、もしくは非置換であり、あるいはＲ２７′、Ｒ２９′、Ｒ３１′は、各々独立して、それが結合する前記炭素原子が、二重結合の一部を形成する場合、不在である、請求項７２に記載の化合物。
【請求項７８】
Ｒ２６、Ｒ２８およびＲ３０は、各々単独で、水素、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホニルアミノ、アミノスルホニル、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、およびヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキルからなる群から選択され、各々は、置換されるか、もしくは非置換であり、あるいはＲ２６、Ｒ２８、およびＲ３０は、各々独立して、それが結合する前記窒素が、二重結合の一部を形成する場合、不在であり、
Ｒ２７、Ｒ２７′、Ｒ２９、Ｒ２９′、Ｒ３１、およびＲ３１′は、各々単独で、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ４−１２）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホニルアミノ、アミノスルホニル、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキルからなる群から選択され、各々は、置換されるか、もしくは非置換であり、あるいはＲ２７′、Ｒ２９′、Ｒ３１′は、各々独立して、それが結合する炭素原子が、二重結合の一部を形成する場合、不在である、請求項７７に記載の化合物。
【請求項７９】
Ｒ２６、Ｒ２８およびＲ３０は、各々単独で、水素、（Ｃ１−６）アルキルアミノ、（Ｃ１−６）アルキル、ハロ（Ｃ１−６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−６）アルキル、カルボニル（Ｃ１−６）アルキル、アザ（Ｃ１−６）アルキルからなる群から選択され、各々は、置換されるか、もしくは非置換であり、あるいはＲ２６、Ｒ２８、およびＲ３０は、各々独立して、それが結合する窒素原子が、二重結合の一部を形成する場合、不在であり、
Ｒ２７、Ｒ２７′、Ｒ２９、Ｒ２９′、Ｒ３１、およびＲ３１′は、各々単独で、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−６）アルコキシ、カルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、アザ（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ１−６）オキサアルキルからなる群から選択され、各々は、置換されるか、もしくは非置換であり、あるいはＲ２７′、Ｒ２９′、Ｒ３１′は、各々独立して、それが結合する炭素原子が、二重結合の一部を形成する場合、不在である、請求項７７に記載の化合物。
【請求項８０】
Ｒ３は、式
のものであり、
式中、
Ｊ１３は、Ｏ、Ｓ、ＮＲ３２、およびＣＲ３３Ｒ３３′からなる群から選択され、
Ｊ１４は、Ｏ、Ｓ、ＮＲ３４、およびＣＲ３５Ｒ３５′からなる群から選択され、
Ｊ１５は、Ｏ、Ｓ、ＮＲ３６、およびＣＲ３７Ｒ３７′からなる群から選択され、
Ｊ１６は、Ｏ、Ｓ、ＮＲ３８、およびＣＲ３９Ｒ３９′からなる群から選択され、
式中、
Ｒ３２、Ｒ３４、Ｒ３６、およびＲ３８は、各々独立して、水素、オキシ、ヒドロキシ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホニルアミノ、アミノスルホニル、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され、各々は、置換されるか、もしくは非置換であり、あるいはＲ３２、Ｒ３４、Ｒ３６、およびＲ３８は、各々独立して、それが結合する窒素原子が、二重結合の一部を形成する場合、不在であり、
Ｒ３３、Ｒ３３′、Ｒ３５、Ｒ３５′、Ｒ３７、Ｒ３７′、Ｒ３８、およびＲ３８′は、各々独立して、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ４−１２）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホニルアミノ、アミノスルホニル、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され、各々は、置換されるか、もしくは非置換であり、あるいはＲ３３′、Ｒ３５′、Ｒ３７′、およびＲ３９′は、各々独立して、それが結合する炭素原子が、二重結合の一部を形成する場合、不在である、請求項７２に記載の化合物。
【請求項８１】
Ｒ３２、Ｒ３４、Ｒ３６、およびＲ３８は、各々独立して、水素、オキシ、ヒドロキシ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキルからなる群から選択され、各々は、置換されるか、もしくは非置換であり、あるいはＲ３２、Ｒ３４、Ｒ３６、およびＲ３８は、各々独立して、それが結合する窒素原子が、二重結合の一部を形成する場合、不在であり、
Ｒ３３、Ｒ３３′、Ｒ３５、Ｒ３５′、Ｒ３７、Ｒ３７′、Ｒ３９、およびＲ３９′は、各々独立して、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ４−１２）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリールオキシ、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、およびヘテロ（Ｃ１−１０）アルキルからなる群から選択され、各々は、置換されるか、もしくは非置換であり、あるいはＲ３３′、Ｒ３５′、Ｒ３７′、およびＲ３９′は、各々独立して、それが結合する炭素原子が、二重結合の一部を形成する場合、不在である、請求項８０に記載の化合物。
【請求項８２】
Ｒ３２、Ｒ３４、Ｒ３６、およびＲ３８は、各々独立して、水素、オキシ、ヒドロキシ、（Ｃ１−６）アルキルアミノ、（Ｃ１−６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−６）アルキル、アザ（Ｃ１−６）アルキルからなる群から選択され、各々は、置換されるか、もしくは非置換であり、あるいはＲ３２、Ｒ３４、Ｒ３６、およびＲ３８は、各々独立して、それが結合する窒素原子が、二重結合の一部を形成する場合、不在であり、
Ｒ３３、Ｒ３３′、Ｒ３５、Ｒ３５′、Ｒ３７、Ｒ３７′、Ｒ３９、およびＲ３９′は、各々独立して、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ１−６）アルキルアミノ、（Ｃ１−６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−６）アルキル、カルボニル（Ｃ１−６）アルキル、アザ（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ１−６）オキサアルキルからなる群から選択され、各々は、置換されるか、もしくは非置換であり、あるいはＲ３３′、Ｒ３５′、Ｒ３７′、およびＲ３９′は、各々独立して、それが結合する炭素原子が、二重結合の一部を形成する場合、不在である、請求項８０に記載の化合物。
【請求項８３】
Ｒ３は、
からなる群から選択され、
式中、
Ｒ２９およびＲ３１は、各々独立して、水素、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ４−１２）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリールオキシ、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホニルアミノ、アミノスルホニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、およびヘテロ（Ｃ１−１０）アルキルからなる群から選択され、各々は、置換されるか、もしくは非置換であり、
Ｒ３３、Ｒ３５、Ｒ３７、およびＲ３９は、各々独立して、水素、ハロ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ１−１０）アルキルからなる群から選択され、
Ｒ３４およびＲ３６は、各々独立して、アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシル（Ｃ１−１０）アルキルからなる群から選択される、請求項７２に記載の化合物。
【請求項８４】
Ｒ３は、式
のものであり、
式中、
Ｒ２９およびＲ３１は、各々独立して、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ２−６）アルケニル、（Ｃ２−６）アルキニル、アミノもしくは置換アミノ、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ３−７）シクロアルキル、（Ｃ５−７）シクロアルケニル、（Ｃ３−７）ヘテロシクロアルキル、−ＯＲ４０、−ＳＲ４０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４０、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４０）２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ４０、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ４０、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４０）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４０、−ＮＲ４０Ｃ（Ｏ）Ｒ４０、および−Ｎ（Ｒ４０）Ｓ（Ｏ）２Ｒ４０からなる群から選択され、
式中、
Ｒ４０は、メチル、エチル、イソプロピル、シクロペンチル、シクロヘキシル、非置換もしくは置換フェニル、非置換もしくは置換チアゾリル、非置換もしくは置換ピリジル、非置換もしくは置換ピラジニル、および非置換もしくは置換ピリミンジニル、２−アミノエチル、２−ピペリジニルエチル、２−ピペラジニルエチル、２−モルホリニルエチル、および２−（Ｎ−メチルピペラジニル）エチルからなる群から選択される、請求項８３に記載の化合物。
【請求項８５】
Ｒ４０は、メチル、エチル、イソプロピル、シクロペンチル、および２−アミノエチルからなる群から選択される、請求項８４に記載の化合物。
【請求項８６】
Ｒ３は、式
のものであり、
式中、
Ｒ３３、Ｒ３５、Ｒ３７、およびＲ３９は、各々独立して、水素、アルキル、アルコキシ、ハロ、非置換もしくは置換アリール、および置換ヘテロアリールからなる群から選択される、請求項８３に記載の化合物。
【請求項８７】
Ｒ３は、
、
および
からなる群から選択される、請求項８６に記載の化合物。
【請求項８８】
Ｒ１２は、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、ヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリール、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、およびヘテロ（Ｃ２−１１）シクロアルキルからなる群から選択され、各々は、非置換であるか、もしくは１〜３個の置換基で置換される、請求項６５〜８７のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８９】
Ｒ１２は、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、トリアゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、フェニル、ピリジル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、トリアジニル、インドリル、イソインドリル、インドリジニル、ベンゾイミダゾリル、プリニル、ナフタレニル、キノリニル、イソキノリニル、シンノリニル、フタラジニル、キナゾリニル、キノキサリニル、ナフチリジニル、プテリジニル、ピリドン、およびピリミドンからなる群から選択され、これらの各々は、非置換であるか、もしくは１〜３個の置換基で置換される、請求項６５〜８７のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９０】
Ｒ１２上の１〜３個の置換基は、各々独立して、ハロ、シアノ、オキシ、オキソ、（Ｃ１−６）アルコキシ、（Ｃ４−１２）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリールオキシ、カルボニル、アミノ、アミド、スルホニル、（Ｃ１−６）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、およびヘテロ（Ｃ１−１０）アリールからなる群から選択され、各々は、非置換であるか、または置換される、請求項８８あるいは請求項８９のいずれかに記載の化合物。
【請求項９１】
Ｒ１２上の１〜３個の置換基は、各々独立して、ハロ、シアノ、（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ１−６）アルコキシ、アミノ、アセトアミド、カルボニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、およびヘテロシクロアルキルからなる群から選択され、各々は、非置換であるか、または置換される、請求項８８あるいは請求項８９のいずれかに記載の化合物。
【請求項９２】
Ｒ１２上の１〜３個の置換基は、各々独立して、フルオロ、ジフルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、アミノ、メチルアミノ、エチルアミノ ジメチルアミノ、ヒドロキシエチルアミノ、メチル、エチル、エチニル、トリフルオロメチル、アミノメチル、メトキシ、エトキシ、ジメトキシ、２，２，２−トリフルオロエトキシ、トリフルオロメトキシ、フェノキシ、アセトアミド、エトキシアセトアミド、アセチル、置換メトキシカルボニル、エトキシアミノカルボニル、メタンスルホニルアミノ、４−トリフルオロメトキシフェノキシメチル、３−トリフルオロメトキシフェノキシメチル、およびイソチアゾリジン１，１二酸化物からなる群から選択される、請求項８８あるいは請求項８９のいずれかに記載の化合物。
【請求項９３】
Ｒ１２上の１〜３個の置換基は、各々独立して、フルオロ、クロロ、メトキシ、エトキシ、およびアミノからなる群から選択される、請求項８８あるいは請求項８９のうちのいずれかに記載の化合物。
【請求項９４】
Ｒ１２は、（２−ヒドロキシ−エチルアミノ）−ピラジン−２−イル、１Ｈ−ピラゾール−４−イル、１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、２−（５−メチル−ピリジン−２−イル）−フェニル、２，３−ジフルオロ−フェニル、２，３−ジメトキシ−フェニル、２，４−ジフルオロ−フェニル、２，４−ジメトキシ−フェニル、２，４−ジメトキシ−ピリミジン−５−イル、２，５−ジフルオロ−フェニル、２，６−ジフルオロ−フェニル、２，６−ジメチル−ピリジン−３−イル、２−アセトアミドフェニル、２−アミノカルボニルフェニル、２−アミノ−ピリミジン−５−イル、２−クロロ−４−メトキシ−ピリミジン−５−イル、２−クロロ−５−フルオロ−ピリジン−３−イル、２−クロロ−フェニル、２−クロロ−ピリジン−３−イル、２−クロロ−ピリジン−４−イル、２−ジフルオロ−３−メトキシフェニル、２−エチル−フェニル、２−エトキシ−チアゾール−４−イル、２−フルオロ−３−メトキシ−フェニル、２−フルオロ−３−メチルフェニル、２−フルオロ−４−メチル−フェニル、２−フルオロ−５−メトキシ−フェニル、２−フルオロ−５−メチルフェニル、２−フルオロフェニル、２−フルオロ−ピリジン−３−イル、２−ヒドロキシメチル−３−メトキシフェニル、２−ヒドロキシメチルフェニル、２−イソキノリン−４−イル、２−メトキシ−５−トリフルオロメチル−フェニル、２−メトキシ−フェニル、２−メトキシ−ピリジン−３−イル、２−メトキシ−ピリミジン−４−イル、２−メトキシ−チアゾール−４−イル、２−メチル−フェニル、２−メチル−ピリジン−３−イル、２−オキソ−１，２−ジヒドロ−ピリジン−３−イル、２−フェノキシフェニル、２−ピリジン−３−イル、２−ピリミジン−５−イル、２−トリフルオロメトキシフェニル、２−トリフルオロメトキシ−フェニル、３，４−ジメトキシ−フェニル、３，５−ジメチル−イソオキサゾール−４−イル、３，６−ジメチル−ピラジン−２−イル、３−アセトアミドフェニル、３−アミノカルボニルフェニル、３−ブロモ−フェニル、３−クロロ−ピラジン−２−イル、３−シアノフェニル、３−ジメチルアミノフェニル、３−エトキシ−フェニル、３−エチル−４−メチル−フェニル、３−エチニル−フェニル、３−フルオロ−６−メトキシ−ピリジン−２−イル、３−フルオロフェニル、３−フルオロ−ピラジン−２−イル、３−メタンスルホニルアミノフェニル、３−メトキシカルボニルフェニル、３−メトキシフェニル、３−メトキシ−ピラジン−２−イル、３−メチル−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピラジン−５−イル、３−メチルフェニル、３−メチル−ピリジン−２−イル、３−トリフルオロメトキシフェニル、３−トリフルオロメチルフェニル、４，５−ジメトキシ−ピリミジン−２−イル、４−アミノ−５−フルオロ−ピリミジン−２−イル、４−クロロ−２，５−ジメトキシ−フェニル、４−クロロ−２−フルオロ−フェニル、４−クロロ−２−メトキシ−５−メチル−フェニル、４−クロロ−ピリジン−３−イル、４−ジフルオロ−２−メチル−フェニル、４−エトキシ−５−フルオロ−ピリミジン−２−イル、４−エトキシ−ピリミジン−２−イル、４−エトキシ−ピリミジン−５−イル、４−エチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル、４−フルオロ−２−メトキシ−フェニル、４−フルオロ−２−メチル−フェニル、４−フルオロフェニル、４−メトキシ−５−メチル−ピリミジン−２−イル、４−メトキシ−ピリジン−３−イル、４−メトキシ−ピリミジン−２−イル、４−メトキシ−ピリミジン−５−イル、４−メチル−フェニル、４−メチル−ピリジン−２−イル、４−メチル−ピリジン−３−イル、４−ピロリジン−１−イル−ピリミジン−２−イル、５，６−ジメトキシ−ピラジン−２−イル、５−アセチル−チオフェン−２−イル、５−アミノ−６−エトキシ−ピラジン−２−イル、５−アミノ−６−メトキシ−３−メチル−ピラジン−２−イル、５−アミノ−６−メトキシ−ピリジン−２−イル、５−クロロ−４−メトキシ−ピリミジン−２−イル、５−クロロ−６−メトキシ−ピラジン−２−イル、５−ジメチルアミノ−６−メトキシ−ピラジン−２−イル、５−フルオロ−２−メトキシフェニル、５−フルオロ−４−メトキシ−ピリミジン−２−イル、５−フルオロ−６−メトキシ−ピラジン−２−イル、５−フルオロ−ピリジン−２−イル、５−メトキシ−ピリジン−３−イル、５−メトキシ−チオフェン−２−イル、５−トリフルオロメチル−ピリミジン−２−イル、６−アセチル−ピリジン−２−イル、６−クロロ−ピラジン−２−イル、６−エトキシ−ピラジン−２−イル、６−エトキシ−ピリジン−２−イル、６−フルオロ−ピリジン−２−イル、６−フルオロ−ピリジン−３−イル、６−ヒドロキシ−ピリジン−２−イル、６−メトキシ−５−メチルアミノ−ピラジン−２−イル、６−メトキシ−５−メチル−ピラジン−２−イル、６−メトキシ−ピラジン−２−イル、６−メトキシ−ピリジン−２−イル、６−メトキシ−ピリジン−３−イル、６−メチルアミノ−ピラジン−２−イル、６−メチル−ピリジン−２−イル、５−アミノ−６−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）ピラジン−２−イル、および６−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イルからなる群から選択される、請求項６５〜８７のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９５】
Ｒ１２は、式
の５員アリールまたはヘテロアリールであり、
式中、
Ｊ０は、ＮおよびＣからなる群から選択され、
Ｊ１は、Ｏ、Ｓ、Ｎ、ＮＲ１３およびＣＲ１４からなる群から選択され、
Ｊ２は、Ｏ、Ｓ、Ｎ、ＮＲ１５およびＣＲ１６からなる群から選択され、
Ｊ３は、Ｏ、Ｓ、Ｎ、ＮＲ１７およびＣＲ１８からなる群から選択され、
Ｊ４は、Ｏ、Ｓ、Ｎ、ＮＲ１９およびＣＲ２０からなる群から選択され、
式中、
Ｒ１３、Ｒ１５、Ｒ１７、およびＲ１９は、各々単独で、水素、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され、各々は、置換されるか、もしくは非置換であり、
Ｒ１４、Ｒ１６、Ｒ１８、およびＲ２０は、各々単独で、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ４−１２）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホニルアミノ、アミノスルホニル、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され、各々は、置換されるか、もしくは非置換であり、
Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１９およびＲ２０のうちの１つは共に、Ｒ１１と一緒に、６もしくは７員、飽和、不飽和もしくは芳香環を形成し得、各々は、非置換であるか、もしくはさらに１〜３個の置換基で置換され、ならびにＲ１３、Ｒ１４、Ｒ１９およびＲ２０のうちの１つは共に、環上の前記１〜３個の置換基と一緒に、６もしくは７員、飽和、不飽和もしくは芳香環を形成し得、各々は、非置換であるか、もしくは１〜３個の置換基で置換される、請求項６５〜８７のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９６】
Ｒ１２は、式
の６員アリールまたはヘテロアリールであり、
式中、
Ｊ０は、ＮおよびＣからなる群から選択され、
Ｊ５は、ＮＲ２１′、ＣＲ２１およびＣ（Ｏ）からなる群から選択され、
Ｊ６は、ＮＲ２２′、ＣＲ２２およびＣ（Ｏ）からなる群から選択され、
Ｊ７は、ＮＲ２３′、ＣＲ２３およびＣ（Ｏ）からなる群から選択され、
Ｊ８は、ＮＲ２４′、ＣＲ２４およびＣ（Ｏ）からなる群から選択され、
Ｊ９は、ＮＲ２５′、ＣＲ２５およびＣ（Ｏ）からなる群から選択され、
式中、
Ｒ２１、Ｒ２１′、Ｒ２２、Ｒ２２′、Ｒ２３、Ｒ２３′、Ｒ２４、Ｒ２４′、Ｒ２５およびＲ２５′は、各々単独で、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、アルキルチオ、ヒドロキシ、オキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ１−１０）ハロアルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニルオキシ、カルボニル、アルコキシカルボニル、アルコキシアミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、（Ｃ１−１０）アルキルカルボニルアミノスルホニルアミノ、アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、スルホニル、アミノスルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、アルコキシアルキル、アリールオキシアルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、アルコキシカルボニルアルキル、アリールオキシカルボニルアルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、シクロアルキルスルホニルアルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、アルコキシカルボニルアルキル、アリールオキシアルキル、ヘテロアリールオキシアルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され、各々は、非置換であるか、もしくは１〜４個の置換基で置換され、Ｒ２１′、Ｒ２２′、Ｒ２３′、Ｒ２４′、およびＲ２５′は、単独で、それが結合する窒素原子が、二重結合の一部を形成する場合、不在であり、
Ｒ２１およびＲ２５のうちの一方は、Ｒ１１と共に一緒になって、６もしくは７員、飽和、不飽和もしくは芳香環を形成し得、各々は、非置換であるか、もしくは１〜３個の置換基でさらに置換され、Ｒ２１およびＲ２５のうちの一方は、Ｒ１０およびＲ１１が一緒になることによって形成された、前記環上の置換基と共に一緒になって、６もしくは７員、飽和、不飽和もしくは芳香環を形成し得、各々は、非置換であるか、もしくは１〜３個の置換基でさらに置換される、請求項６５〜８７のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９７】
Ｊ５は、ＮまたはＣＲ２１であり、ここで、Ｒ２１は水素またはフルオロであり、
Ｊ６は、ＮまたはＣＲ２２であり、式中、Ｒ２２は、水素、ヒドロキシ、フルオロ、メチル、エチル、メトキシ、およびエトキシからなる群から選択され、
Ｊ７は、ＮまたはＣＲ２３であり、式中、Ｒ２３は水素またはフルオロであり、
Ｊ８は、ＮまたはＣＲ２４であり、式中、Ｒ２４は水素またはフルオロであり、
Ｊ９は、ＮまたはＣＲ２５であり、式中、Ｒ２５は水素またはフルオロである、請求項９６に記載の化合物。
【請求項９８】
Ｊ５はＮであり、
Ｊ６は、ＮまたはＣ（ＯＣＨ３）であり、
Ｊ７はＣＨであり、
Ｊ８はＣＨであり、
Ｊ９は、ＮまたはＣＨである、請求項９７に記載の化合物。
【請求項９９】
Ｒ１２は、
からなる群から選択される、請求項６５〜８７のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１００】
Ｒ１２は、
からなる群から選択される、請求項６５〜８７のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０１】
Ｒ１２は、式
のものである、請求項６５〜８７のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０２】
Ｒ３は、
からなる群から選択される、請求項１〜６３のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０３】
Ｒ３は、
からなる群から選択される、請求項１〜６３のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０４】
Ｒ３は、
からなる群から選択される、請求項１〜６３のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０５】
Ｒ３は、
からなる群から選択される、請求項１〜６３のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０６】
Ｒ３は、
からなる群から選択される、請求項１〜６３のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０７】
Ｒ３は、
からなる群から選択される、請求項１〜６３のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０８】
Ｒ３は、
からなる群から選択される、請求項１〜６３のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０９】
Ｒ３は、
からなる群から選択され、
式中、
Ｒ２４は、メトキシおよびエトキシからなる群から選択され、
Ｒ３７は、ハロ、アルコキシおよびアルキルからなる群から選択され、各々は、非置換であるか、もしくは置換され、
Ｒ４１は、水素、（Ｃ１−６）オキサアルキルおよび（Ｃ１−６）アルキルからなる群から選択される、請求項１〜６３のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１０】
Ｒ３は、
からなる群から選択される、請求項１〜６３のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１１】
Ｒ３は、
である、請求項１〜６３のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１２】
Ｒ３は、
である、請求項１〜６３のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１３】
以下からなる群から選択される化合物。
（Ｅ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（２−フルオロピリジン−３−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロキナゾリン−５（６Ｈ）−オンＯ−メチルオキシム、
（Ｒ，Ｅ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（２−フルオロピリジン−３−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロキナゾリン−５（６Ｈ）−オンＯ−メチルオキシム、
（Ｓ，Ｅ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（２−フルオロピリジン−３−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロキナゾリン−５（６Ｈ）−オンＯ−メチルオキシム、
（Ｅ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（２−フルオロピリジン−３−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロキナゾリン−５（６Ｈ）−オンＯ−アリルオキシム、
（Ｅ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（２−フルオロピリジン−３−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロキナゾリン−５（６Ｈ）−オンＯ−ｔｅｒｔ−ブチルオキシム、
（Ｅ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（２−フルオロピリジン−３−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロキナゾリン−５（６Ｈ）−オンＯ−イソブチルオキシム、
（Ｅ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（２−フルオロピリジン−３−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロキナゾリン−５（６Ｈ）−オンＯ−ベンジルオキシム、
（Ｅ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（２−フルオロピリジン−３−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロキナゾリン−５（６Ｈ）−オンＯ−フェニルオキシム、
（Ｅ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（２−フルオロピリジン−３−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロキナゾリン−５（６Ｈ）−オンＯ−４−ニトロベンジルオキシム、
（Ｅ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロキナゾリン−５（６Ｈ）−オンＯ−２−メトキシエチルオキシム、
（Ｒ，Ｅ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロキナゾリン−５（６Ｈ）−オンＯ−２−メトキシエチルオキシム、
（Ｓ，Ｅ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロキナゾリン−５（６Ｈ）−オンＯ−２−メトキシエチルオキシム、
（Ｅ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロキナゾリン−５（６Ｈ）−オンＯ−（Ｒ）−２，３−ジヒドロキシプロピルオキシム、
（Ｒ，Ｅ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロキナゾリン−５（６Ｈ）−オンＯ−（Ｒ）−２，３−ジヒドロキシプロピルオキシム、
（Ｓ，Ｅ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロキナゾリン−５（６Ｈ）−オンＯ−（Ｒ）−２，３−ジヒドロキシプロピルオキシム、
（Ｅ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロキナゾリン−５（６Ｈ）−オンＯ−２−ｔｅｒｔ−ブトキシエチルオキシム、
（Ｅ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロキナゾリン−５（６Ｈ）−オンＯ−３−メトキシプロピルオキシム、
（Ｅ）−２−（２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロキナゾリン−５（６Ｈ）−イリデンアミノオキシ）酢酸、
（Ｅ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロキナゾリン−５（６Ｈ）−オンＯ−（Ｓ）−２，３−ジヒドロキシプロピルオキシム、
（Ｒ，Ｅ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロキナゾリン−５（６Ｈ）−オンＯ−（Ｒ）−２，３−ジヒドロキシプロピルオキシム、
（Ｓ，Ｅ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロキナゾリン−５（６Ｈ）−オンＯ−（Ｒ）−２，３−ジヒドロキシプロピルオキシム、
（Ｅ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロキナゾリン−５（６Ｈ）−オンＯ−２−アミノエチルオキシム、
（Ｒ，Ｅ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロキナゾリン−５（６Ｈ）−オンＯ−２−アミノエチルオキシム、
（Ｓ，Ｅ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロキナゾリン−５（６Ｈ）−オンＯ−２−アミノエチルオキシム、
（Ｅ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロキナゾリン−５（６Ｈ）−オンＯ−ピリジン−３−イルメチルオキシム、
（Ｚ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロキナゾリン−５（６Ｈ）−オンＯ−ピリジン−３−イルメチルオキシム、
（Ｅ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロキナゾリン−５（６Ｈ）−オンＯ−３−ヒドロキシ−２−（ヒドロキシメチル）プロピルオキシム、
（Ｒ，Ｅ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロキナゾリン−５（６Ｈ）−オンＯ−３−ヒドロキシ−２−（ヒドロキシメチル）プロピルオキシム、
（Ｓ，Ｅ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロキナゾリン−５（６Ｈ）−オンＯ−３−ヒドロキシ−２−（ヒドロキシメチル）プロピルオキシム、
（Ｅ）−２−（２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロキナゾリン−５（６Ｈ）−イリデン）ヒドラジンカルボキシミダミド、
（Ｓ，Ｅ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロキナゾリン−５（６Ｈ）−オンＯ−（Ｓ）−３，４−ジヒドロキシブチルオキシム、
（Ｒ，Ｚ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−（（Ｒ）−２，２−ジメチル−１，３−ジオキソラン−４−イル）メチルオキシム、
（Ｒ，Ｚ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−（Ｒ）−２，３−ジヒドロキシプロピルオキシム、
（Ｒ，Ｚ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−（Ｓ）−２，３−ジヒドロキシプロピルオキシム、
（Ｒ，Ｚ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−３−ヒドロキシ−２−（ヒドロキシメチル）プロピルオキシム、
（Ｒ，Ｚ）−２−アミノ−７−（２−ブロモ−４−フルオロフェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−（Ｓ）−３，４−ジヒドロキシブチルオキシム、
（Ｒ，Ｚ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−（Ｓ）−３，４−ジヒドロキシブチルオキシム、
（Ｒ，Ｚ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−（Ｒ）−３，４−ジヒドロキシブチルオキシム、
（Ｓ）−４−（（Ｚ）−（（Ｒ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−イリデン）アミノ）ブタン−１，２−ジオール、
（Ｒ，Ｚ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−（（Ｒ）−１，４−ジオキサン−２−イル）メチルオキシム、
（７Ｒ，Ｚ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−モルホリン−２−イルメチルオキシム、
（Ｒ，Ｚ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−（Ｒ）−モルホリン−２−イルメチルオキシム、
（Ｒ，Ｚ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−（Ｓ）−モルホリン−２−イルメチルオキシム、
（Ｒ，Ｚ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−（（２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ）−３，４，５−トリヒドロキシテトラヒドロフラン−２−イル）メチルオキシム、
（Ｒ，Ｚ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−（（２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ）−３，４−ジヒドロキシ−５−メトキシテトラヒドロフラン−２−イル）メチルオキシム、
（Ｒ，Ｚ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−（（３ａＲ，４Ｒ，６Ｒ，６ａＲ）−６−メトキシ−２，２−ジメチルテトラヒドロフロ［３，４−ｄ］［１，３］ジオキソール−４−イル）メチルオキシム、
（Ｒ，Ｚ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−（（２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｓ）−３，４−ジヒドロキシ−５−メトキシテトラヒドロフラン−２−イル）メチルオキシム、
（Ｒ，Ｚ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−（（３ａＲ，４Ｒ，６Ｓ，６ａＲ）−６−メトキシ−２，２−ジメチルテトラヒドロフロ［３，４−ｄ］［１，３］ジオキソール−４−イル）メチルオキシム、
（Ｒ，Ｚ）−２−アミノ−７−（３′−（シクロプロピルスルホニル）−５−フルオロビフェニル−２−イル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−（Ｓ）−２，３−ジヒドロキシプロピルオキシム、
（Ｒ，Ｚ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−（（２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ）−３，４，５−トリヒドロキシテトラヒドロフラン−２−イル）メチルオキシム、
（Ｒ，Ｚ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−（（２Ｒ，３Ｓ，４Ｓ）−３，４−ジヒドロキシテトラヒドロフラン−２−イル）メチルオキシム、
（Ｒ，Ｚ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−（（２Ｓ，４Ｒ）−４−ヒドロキシピロリジン−２−イル）メチルオキシム、
（３Ｒ，５Ｓ）−１−アセチル−５−（（（Ｚ）−（（Ｒ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−イリデン）アミノオキシ）メチル）ピロリジン−３−イルアセテート、
（２Ｓ，４Ｒ）−メチル４−（（Ｚ）−（（Ｒ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−イリデン）アミノオキシ）ピロリジン−２−カルボキシレート、
（２Ｓ，４Ｒ）−４−（（Ｚ）−（（Ｒ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−イリデン）アミノオキシ）ピロリジン−２−カルボン酸、
（Ｒ，Ｚ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−（３Ｒ，５Ｓ）−５−（ヒドロキシメチル）ピロリジン−３−イルオキシム、
（Ｒ，Ｚ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ）−３，４−ジヒドロキシピロリジン−２−イル）メチルオキシム、
（７Ｒ，Ｚ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−（３Ｒ，４Ｓ）−３，４−ジヒドロキシシクロペンチルオキシム、
（７Ｒ，Ｚ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−（（３Ｒ，４Ｓ）−３，４−ジヒドロキシシクロペンチル）メチルオキシム、
（７Ｒ，Ｚ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−３，４−ジヒドロキシ−４−メチルペンチルオキシム、
（Ｒ，Ｚ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンオキシム、
（Ｒ）−４−（（（Ｚ）−（（Ｒ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−イリデン）アミノオキシ）メチル）オキサゾリジン−２−オン、
（Ｒ，Ｚ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−２−モルホリノエチルオキシム、
（Ｒ，Ｚ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）メチルオキシム、
（Ｒ，Ｚ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−（（１ｓ，４Ｓ）−４−ヒドロキシシクロヘキシル）メチルオキシム、
（Ｓ）−４−（（Ｚ）−（（Ｒ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−イリデン）アミノオキシ）−２−ヒドロキシブタンアミド、
（７Ｒ，Ｚ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−２−（モルホリン−２−イル）エチルオキシム、
（Ｓ）−４−（（（Ｚ）−（（Ｒ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−イリデン）アミノオキシ）メチル）−３−ベンジルオキサゾリジン−２−オン、
（Ｒ，Ｚ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−（Ｒ）−２−アミノ−３−ヒドロキシプロピルオキシム、
（Ｒ，Ｚ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）メチルオキシム、
（Ｒ）−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−５−イミノ−４−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−２−アミン、
（Ｒ，Ｚ）−２−アミノ−７−（２−（５−アミノ−６−メトキシピラジン−２−イル）−４−フルオロフェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−（Ｓ）−３，４−ジヒドロキシブチルオキシム、
（Ｒ，Ｚ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピラジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−（Ｓ）−３，４−ジヒドロキシブチルオキシム、
（Ｒ，Ｚ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（２−メトキシチアゾール−４−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−（Ｓ）−３，４−ジヒドロキシブチルオキシム、
（Ｒ，Ｚ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−（Ｓ）−４，５−ジヒドロキシペンチルオキシム、
（Ｒ，Ｚ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−（Ｓ）−３−アミノ−２−ヒドロキシプロピルオキシム、
（Ｓ）−５−（（（Ｚ）−（（Ｒ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−イリデン）アミノオキシ）メチル）オキサゾリジン−２−オン、
（Ｒ，Ｚ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−３−ヒドロキシプロピルオキシム、
（Ｒ，Ｚ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−４−ヒドロキシブチルオキシム、
（７Ｒ，Ｚ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−３−ヒドロキシ−２−メトキシプロピルオキシム、
（Ｒ，Ｚ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−（Ｒ）−４，５−ジヒドロキシペンチルオキシム、
（Ｒ，Ｚ）−２−（２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−イリデンアミノオキシ）−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）−Ｎ−メチルアセトアミド、
（Ｒ，Ｚ）−２−（２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−イリデンアミノオキシ）−Ｎ，Ｎ−ジメチルアセトアミド、
２−（（Ｚ）−（（Ｒ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−イリデン）アミノオキシ）−１−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）エタノン、
２−（（Ｚ）−（（Ｒ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−イリデン）アミノオキシ）−１−（（Ｒ）−３−フルオロピロリジン−１−イル）エタノン、
（Ｓ）−４−（（Ｚ）−（（Ｒ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−イリデン）アミノオキシ）−２−ヒドロキシブタン酸、
３−（（Ｚ）−（（Ｒ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−イリデン）アミノオキシ）ジヒドロフラン−２（３Ｈ）オン、
２−（（Ｚ）−（（Ｒ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−イリデン）アミノオキシ）−４−ヒドロキシブタンアミド、
（Ｓ，Ｚ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−（Ｒ）−３，４−ジヒドロキシブチルオキシム、
（Ｓ，Ｚ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−（Ｒ）−３，４−ジヒドロキシブチルオキシム、
２−（（Ｚ）−（（Ｒ）−２−アミノ−７−（２−ブロモ−４−フルオロフェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−イリデン）アミノオキシ）−４−ヒドロキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチルブタンアミド、
２−（（Ｚ）−（（Ｒ）−２−アミノ−７−（２−ブロモ−４−フルオロフェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−イリデン）アミノオキシ）−４−ヒドロキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチルブタンアミド、
（Ｓ）−２−（（Ｚ）−（（Ｒ）−２−アミノ−７−（２−ブロモ−４−フルオロフェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−イリデン）アミノオキシ）−４−ヒドロキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチルブタンアミド、
（Ｒ）−２−（（Ｚ）−（（Ｒ）−２−アミノ−７−（２−ブロモ−４−フルオロフェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−イリデン）アミノオキシ）−４−ヒドロキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチルブタンアミド、
（Ｒ）−２−（（Ｚ）−（（Ｒ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−イリデン）アミノオキシ）−４−ヒドロキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチルブタンアミド、
（Ｓ）−２−（（Ｚ）−（（Ｒ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−イリデン）アミノオキシ）−４−ヒドロキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチルブタンアミド、
２−（（Ｚ）−（（Ｒ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−イリデン）アミノオキシ）−４−ヒドロキシ−１−モルホリノブタン−１−オン、
２−（（Ｚ）−（（Ｒ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−イリデン）アミノオキシ）−４−メトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチルブタンアミド、
２−（（Ｚ）−（（Ｒ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−イリデン）アミノオキシ）−Ｎ−（（Ｓ）−２，３−ジヒドロキシプロピル）−Ｎ−メチルアセトアミド、
（Ｒ，Ｚ）−２−（２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−イリデンアミノオキシ）−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）−Ｎ−メチルアセトアミド、
（Ｒ，Ｚ）−２−（２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−イリデンアミノオキシ）−Ｎ，Ｎ−ビス（２−ヒドロキシエチル）アセトアミド、
２−（（Ｚ）−（（Ｒ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−イリデン）アミノオキシ）−Ｎ，Ｎ−ビス（２−ヒドロキシプロピル）アセトアミド、
（Ｒ，Ｚ）−２−（２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−イリデンアミノオキシ）−１−（アゼチジン−１−イル）エタノン、
（Ｒ，Ｚ）−２−（２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−イリデンアミノオキシ）−１−（ピロリジン−１−イル）エタノン、
２−（（Ｚ）−（（Ｒ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−イリデン）アミノオキシ）−１−（（Ｓ）−２−（ヒドロキシメチル）ピロリジン−１−イル）エタノン、
（Ｒ，Ｚ）−２−（２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−イリデンアミノオキシ）−１−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）エタノン、
（Ｒ，Ｚ）−２−（２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−イリデンアミノオキシ）−Ｎ−メチル−Ｎ−（（６−メチルピリジン−２−イル）メチル）アセトアミド、
（Ｒ，Ｚ）−２−（２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−イリデンアミノオキシ）−Ｎ，Ｎ−ビス（２−メトキシエチル）アセトアミド、
（Ｒ，Ｚ）−Ｎ−（２−アミノ−２−オキソエチル）−２−（２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−イリデンアミノオキシ）−Ｎ−メチルアセトアミド、
２−（（Ｚ）−（（Ｒ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−イリデン）アミノオキシ）−１−（（Ｒ）−２−（ヒドロキシメチル）ピロリジン−１−イル）エタノン、
（Ｒ，Ｚ）−２−（２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−イリデンアミノオキシ）−Ｎ−（２−メトキシエチル）−Ｎ−メチルアセトアミド、
２−（（Ｚ）−（（Ｒ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−イリデン）アミノオキシ）−１−（（Ｒ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）エタノン、
２−（（Ｚ）−（（Ｒ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−イリデン）アミノオキシ）−１−（（Ｒ）−３−ヒドロキシピペリジン−１−イル）エタノン、
２−（（Ｚ）−（（Ｒ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−イリデン）アミノオキシ）−１−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）エタノン、
２−（（Ｚ）−（（Ｒ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−イリデン）アミノオキシ）−１−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピペリジン−１−イル）エタノン、
（Ｒ，Ｚ）−２−（２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−イリデンアミノオキシ）−１−（３−ヒドロキシアゼチジン−１−イル）エタノン、
（Ｒ，Ｚ）−２−（２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−イリデンアミノオキシ）−１−（３，３−ジフルオロピロリジン−１−イル）エタノン、
２−（（Ｚ）−（（Ｒ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−イリデン）アミノオキシ）−１−（（Ｒ）−３−フルオロピロリジン−１−イル）エタノン、
２−（（Ｚ）−（（Ｒ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−イリデン）アミノオキシ）−１−（（Ｓ）−３−フルオロピロリジン−１−イル）エタノン、
（Ｒ，Ｚ）−２−（２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−イリデンアミノオキシ）−１−（４−メトキシピペリジン−１−イル）エタノン、
（Ｒ，Ｚ）−２−（２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−イリデンアミノオキシ）−１−（３，３−ジフルオロアゼチジン−１−イル）エタノン、
２−（（Ｚ）−（（Ｒ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−イリデン）アミノオキシ）−１−（３−（メトキシメチル）ピペリジン−１−イル）エタノン、
（Ｒ，Ｚ）−２−（２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−イリデンアミノオキシ）−Ｎ−メチル−Ｎ−（２−（メチルアミノ）−２−オキソエチル）アセトアミド、
（Ｒ，Ｚ）−２−（２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−イリデンアミノオキシ）−Ｎ−（イソオキサゾール−３−イルメチル）−Ｎ−メチルアセトアミド、
（Ｒ，Ｚ）−２−（２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−イリデンアミノオキシ）−Ｎ−メチル−Ｎ−（チアゾール−４−イルメチル）アセトアミド、
（Ｒ，Ｚ）−２−（２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−イリデンアミノオキシ）−１−（ピラジン−２−イル）エタノン、
２−（（Ｚ）−（（Ｒ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−イリデン）アミノオキシ）−１−（３−（ジメチルアミノ）ピペリジン−１−イル）エタノン、
２−（（Ｚ）−（（Ｒ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−イリデン）アミノオキシ）−１−（２−メチルテトラヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−５（６Ｈ，７Ｈ，７ａＨ）−イル）エタノン、
（Ｒ，Ｚ）−２−（２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−イリデンアミノオキシ）−Ｎ−メチル−Ｎ−（（５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）メチル）アセトアミド、
（Ｒ，Ｚ）−２−（２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−イリデンアミノオキシ）−１−（２−メチル−６，７−ジヒドロ−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−イル）エタノン、
２−（（Ｚ）−（（Ｒ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−イリデン）アミノオキシ）−１−（３−（ヒドロキシメチル）ピロリジン−１−イル）エタノン、
２−（２−（（Ｚ）−（（Ｒ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−イリデン）アミノオキシ）アセチル）ヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−６（７Ｈ）−オン、
（Ｒ，Ｚ）−２−（２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−イリデンアミノオキシ）−１−（３−メトキシアゼチジン−１−イル）エタノン、
（Ｒ，Ｚ）−２−（２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−イリデンアミノオキシ）−１−（４，４−ジフルオロピペリジン−１−イル）エタノン、
（７Ｒ，Ｚ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピラジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−３，４−ジヒドロキシブチルオキシム、
（７Ｒ，Ｚ）−２−アミノ−７−（２−（５−アミノ−６−メトキシピラジン−２−イル）−４−フルオロフェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−３，４−ジヒドロキシブチルオキシム、
（７Ｒ，Ｚ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピラジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−（３，４−ジヒドロキシ−５−メトキシテトラヒドロフラン−２−イル）メチルオキシム、
（７Ｒ，Ｚ）−２−アミノ−７−（２−（５−アミノ−６−メトキシピラジン−２−イル）−４−フルオロフェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−（３，４−ジヒドロキシ−５−メトキシテトラヒドロフラン−２−イル）メチルオキシム、
５−（（（Ｚ）−（（Ｒ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピラジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−イリデン）アミノオキシ）メチル）−３，４−ジヒドロキシジヒドロフラン−２（３Ｈ）−オン、
５−（（（Ｚ）−（（Ｒ）−２−アミノ−７−（２−（５−アミノ−６−メトキシピラジン−２−イル）−４−フルオロフェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−イリデン）アミノオキシ）メチル）−３，４−ジヒドロキシジヒドロフラン−２（３Ｈ）−オン、
（７Ｒ，Ｚ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピラジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−（３，４−ジヒドロキシテトラヒドロフラン−２−イル）メチルオキシム、
（７Ｒ，Ｚ）−２−アミノ−７−（２−（５−アミノ−６−メトキシピラジン−２−イル）−４−フルオロフェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−（３，４−ジヒドロキシテトラヒドロフラン−２−イル）メチルオキシム、
（７Ｒ，Ｚ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピラジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−（３，４−ジヒドロキシピロリジン−２−イル）メチルオキシム、
（７Ｒ，Ｚ）−２−アミノ−７−（２−（５−アミノ−６−メトキシピラジン−２−イル）−４−フルオロフェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−（３，４−ジヒドロキシピロリジン−２−イル）メチルオキシム、
（７Ｓ，Ｚ）−２−アミノ−８，８−ジフルオロ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−３，４−ジヒドロキシブチルオキシム、
（７Ｓ，Ｚ）−２−アミノ−７−（２−（５−アミノ−６−メトキシピラジン−２−イル）−４−フルオロフェニル）−８，８−ジフルオロ−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−３，４−ジヒドロキシブチルオキシム、
（７Ｓ，Ｚ）−２−アミノ−８，８−ジフルオロ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−（３，４−ジヒドロキシテトラヒドロフラン−２−イル）メチルオキシム、
（７Ｓ，Ｚ）−２−アミノ−７−（２−（５−アミノ−６−メトキシピラジン−２−イル）−４−フルオロフェニル）−８，８−ジフルオロ−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−（３，４−ジヒドロキシテトラヒドロフラン−２−イル）メチルオキシム、
（７Ｓ，Ｚ）−２−アミノ−８，８−ジフルオロ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−（３，４−ジヒドロキシピロリジン−２−イル）メチルオキシム、
（７Ｓ，Ｚ）−２−アミノ−７−（２−（５−アミノ−６−メトキシピラジン−２−イル）−４−フルオロフェニル）−８，８−ジフルオロ−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−（３，４−ジヒドロキシピロリジン−２−イル）メチルオキシム、
（７Ｓ，Ｚ）−２−アミノ−８−フルオロ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−３，４−ジヒドロキシブチルオキシム、
（７Ｓ，Ｚ）−２−アミノ−７−（２−（５−アミノ−６−メトキシピラジン−２−イル）−４−フルオロフェニル）−８−フルオロ−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−３，４−ジヒドロキシブチルオキシム、
（７Ｓ，Ｚ）−２−アミノ−８−フルオロ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−（３，４−ジヒドロキシテトラヒドロフラン−２−イル）メチルオキシム、
（７Ｓ，Ｚ）−２−アミノ−７−（２−（５−アミノ−６−メトキシピラジン−２−イル）−４−フルオロフェニル）−８−フルオロ−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−（３，４−ジヒドロキシテトラヒドロフラン−２−イル）メチルオキシム、
（７Ｓ，Ｚ）−２−アミノ−８−フルオロ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−（３，４−ジヒドロキシピロリジン−２−イル）メチルオキシム、
（７Ｓ，Ｚ）−２−アミノ−７−（２−（５−アミノ−６−メトキシピラジン−２−イル）−４−フルオロフェニル）−８−フルオロ−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−（３，４−ジヒドロキシピロリジン−２−イル）メチルオキシム、
（７Ｒ，Ｚ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−３−アミノ−４−ヒドロキシブチルオキシム、
（７Ｒ，Ｚ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−４−アミノ−３−ヒドロキシブチルオキシム、
（７Ｒ，Ｚ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−２−アミノ−３−ヒドロキシプロピルオキシム、および
（７Ｒ，Ｚ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−３−アミノ−２−ヒドロキシプロピルオキシム。
【請求項１１４】
前記化合物は、医薬的に許容可能な塩の形態である、請求項１〜１１３のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１５】
前記化合物は、立体異性体の混合物として存在する、請求項１〜１１３のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１６】
前記化合物は、単一の立体異性体として存在する、請求項１〜１１３のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１７】
請求項１〜１１６のうちのいずれか１項に記載の化合物を活性成分として含む医薬組成物。
【請求項１１８】
前記組成物は、経口投与用に適合された固体製剤である、請求項１１７に記載の医薬組成物。
【請求項１１９】
前記組成物は、錠剤である、請求項１１７に記載の医薬組成物。
【請求項１２０】
前記組成物は、経口投与用に適合された液体製剤である、請求項１１７に記載の医薬組成物。
【請求項１２１】
前記組成物は、非経口投与用に適合された液体製剤である、請求項１１７に記載の医薬組成物。
【請求項１２２】
前記組成物は、経口的に、非経口的に、腹腔内に、静脈内に、動脈内に、経皮的、舌下に、筋肉内、直腸に、経頬的に、鼻腔内に、リポゾームで、吸入経由、膣内に、眼内に、局所送達経由、皮下に、脂肪内に（ｉｎｔｒａａｄｉｐｏｓａｌｌｙ）、関節内に、および膜下腔内からなる群から選択される経路によって投与用に適合している、請求項１１７に記載の医薬組成物。
【請求項１２３】
キットであって、
請求項１〜１１６のうちのいずれか１項に記載の化合物と、
前記化合物が投与される疾患状態の表示、前記化合物の保管情報、用量情報および前記化合物の投与方法に関する説明からなる群から形成される１つ以上の形態の情報を包含する使用説明書と、を含む、キット。
【請求項１２４】
前記キットは、複数回投与形態での前記化合物を包含する、請求項１２３に記載のキット。
【請求項１２５】
請求項１〜１１６のうちのいずれか１項に記載の化合物と、
包装材料と、を包含する、製品。
【請求項１２６】
前記包装材料は、前記化合物を収納するための容器を包含する、請求項１２５に記載の製品。
【請求項１２７】
前記容器は、前記化合物が投与される疾患状態、保管情報、用量情報および／または前記化合物の投与方法に関する表示からなる群の１つ以上の要素を示すラベルを包む、請求項１２６に記載の製品。
【請求項１２８】
前記製品は、複数回投与形態での前記化合物を包含する、請求項１２５に記載の製品。
【請求項１２９】
ＨＳＰ９０を阻害するための薬剤の製造における、請求項１〜１１６のうちのいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項１３０】
ＨＳＰ９０を阻害するための薬剤の製造における第１の化合物の使用であって、前記第１の化合物は、請求項１〜１１６のうちのいずれか１項に記載の化合物である第２の化合物に変換可能である、化合物の使用。
【請求項１３１】
ＨＳＰ９０が前記疾患状態の病理および／または症候に寄与する活性を有する疾患状態を治療するための薬剤の調製における請求項１〜１１６のうちのいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項１３２】
ＨＳＰ９０が前記疾患状態の病理および／または症候に寄与する活性を有する疾患状態を治療するための薬剤の製造における第１の化合物の使用であって、前記第１の化合物は、請求項１〜１１６のうちのいずれか１項に記載の化合物である第２の化合物に変換可能である、化合物の使用。
【請求項１３３】
前記疾患状態は、癌、炎症、炎症性腸疾患、乾癬、関節炎または移植片拒絶反応からなる群から選択される、請求項１３１または請求項１３２に記載の使用。
【請求項１３４】
前記疾患状態は、癌である、請求項１３３に記載の使用。
【請求項１３５】
癌を治療するための薬剤の調製における請求項１〜１１６のうちのいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項１３６】
前記癌は、扁平上皮癌、星状細胞腫、カポジ肉腫、膠芽細胞腫、非小細胞肺癌、膀胱癌、頭頚部癌、黒色腫、卵巣癌、前立腺癌、乳癌、小細胞肺癌、神経膠腫、結腸直腸癌、泌尿生殖器癌、消化管癌、腎癌、血液癌、非ホジキンリンパ腫、リンパ腫、多発性骨髄腫、白血病（急性骨髄性白血病、慢性骨髄性白血病、慢性リンパ球性白血病を含む）、骨髄異形成症候群、および中皮腫からなる群から選択される、請求項１３５に記載の使用。
【請求項１３７】
前記ＨＳＰ９０は、ＨＳＰ９０αである、請求項１２９〜１３４のうちのいずれか１項に記載の使用。
【請求項１３８】
前記ＨＳＰ９０は、ＨＳＰ９０βである、請求項１２９〜１３４のうちのいずれか１項に記載の方法。
【請求項１３９】
プロセスであって、
式
を有する中間体を形成する条件下で、式
を有する化合物を、式Ｈ２Ｎ−Ｏ−Ｒ１を有する化合物と反応させるステップと、
式
を有する生成物を形成する条件下で、前記中間体を、式
を有する化合物と反応させるステップであって、
式中、
Ｒ１は、水素、カルボニル、ヒドロキシカルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、アルコキシ（Ｃ１−１０）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニルアミノ（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシルカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、アミノカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、アミノスルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニルアミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ１−６）アルキルスルホニルアミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され、各々は、非置換であるか、もしくは置換され、かつ
Ｒ２は、水素、ハロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ４−１２）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され、各々は、置換されるか、もしくは非置換である、ステップと、を含む、プロセス。
【請求項１４０】
プロセスであって、
式
を有する中間体を形成する条件下で、式
を有する化合物を、式
を有する化合物と反応させるステップと、
式
を有する生成物を形成する条件下で、前記中間体を、式Ｈ２Ｎ−Ｏ−Ｒ１を有する化合物と反応させるステップであって、
式中、
Ｒ１は、水素、カルボニル、ヒドロキシカルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、アルコキシ（Ｃ１−１０）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニルアミノ（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシルカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、アミノカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、アミノスルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニルアミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ１−６）アルキルスルホニルアミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され、各々は、非置換であるか、もしくは置換され、かつ
Ｒ２は、水素、ハロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ４−１２）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され、各々は、置換されるか、もしくは非置換である、ステップと、を含む、プロセス。
【請求項１４１】
プロセスであって、
式
を有する中間体Ｆを形成する条件下で、式
を有する化合物を、式
を有する出発材料Ｉと反応させるステップであって、
式中、
ＰＧは、（（Ｃ１−６）３アルキル）シリル、（（（Ｃ１−６）アルキル）３−ｋ）フェニルｋ）シリルからなる群から選択され、ここで、ｋは０〜３、ベンジル、およびテトラヒドロピラニルであり、
Ｒ２は、水素、（Ｃ１−６）アルキル、ハロ（Ｃ１−６）アルキル、アザ（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ１−６）オキサアルキルからなる群から選択され、各々は、非置換であるか、もしくは置換される、ステップと、を含む、プロセス。
【請求項１４２】
式
を有する出発材料ＩＩを、前記中間体Ｆに連結して、式
を有する中間体Ｇを形成するするステップと、
式
を有する中間体Ｈを形成する条件下で、式
を有する出発材料ＩＩＩを、前記中間体Ｇに連結するステップと、
式
を有する生成物を形成する条件下で、前記中間体Ｈを脱保護するステップであって、
式中、
Ｒ１ｐは、Ｒ１の保護された形態であり、
Ｒ１は、水素、カルボニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、およびヘテロ（Ｃ１−１０）アリールからなる群から選択され、各々は、非置換であるか、もしくは１〜３個の置換基で置換され、これらの置換基の各々は、独立して、ヒドロキシル、（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、アミノ、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、アミノカルボニル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、およびヘテロ（Ｃ１−１０）アリールからなる群から選択され、各々は、非置換であるか、もしくはさらに置換され、
Ｒ１２は、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、ヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリール、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、およびヘテロ（Ｃ２−１１）シクロアルキルからなる群から選択され、各々は、非置換であるか、もしくは１〜３個の置換基で置換される、ステップと、をさらに含む、請求項１４１に記載のプロセス。
【請求項１４３】
式
を有する中間体Ｆ′を形成する条件下で、中間体Ｆを脱保護するステップと、
式
を有する出発材料ＩＩを、前記中間体Ｆ′に連結して、式
を有する中間体Ｇを形成するステップと、
式
を有する中間体Ｈを形成する条件下で、式
を有する出発材料ＩＩＩを、前記中間体Ｇに連結するステップと、
式
を有する生成物を形成する条件下で、前記中間体Ｈを脱保護するステップであって、
式中、
Ｒ１ｐは、Ｒ１の保護された形態であり、
Ｒ１は、水素、カルボニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、およびヘテロ（Ｃ１−１０）アリールからなる群から選択され、各々は、非置換であるか、もしくは１〜３個の置換基で置換され、これらの置換基の各々は、独立して、ヒドロキシル、（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、アミノ、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、アミノカルボニル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、およびヘテロ（Ｃ１−１０）アリールからなる群から選択され、各々は、非置換であるか、もしくはさらに置換され、
Ｒ１２は、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、ヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリール、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、およびヘテロ（Ｃ２−１１）シクロアルキルからなる群から選択され、各々は、非置換であるか、もしくは１〜３個の置換基で置換される、ステップと、をさらに含む、請求項１４１に記載のプロセス。
【請求項１４４】
プロセスであって、
式
を有する中間体Ｆを形成する条件下で、式
を有する化合物を、式
を有する出発材料Ｉと反応させるステップと、
式
を有する中間体Ｆ′を形成する条件下で、前記中間体Ｆを脱保護するステップと、
式
を有する中間体Ｊを形成する条件下で、式
を有する出発材料ＩＩＩを、中間体Ｆ′に連結するステップと、
式
を有する生成物を形成する条件下で、中間体Ｊを脱保護し、その後、式
を有する出発材料ＩＩを、中間体Ｊに連結するステップであって、
式中、
Ｒ１ｐは、Ｒ１の保護された形態であり、
Ｒ１は、水素、カルボニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、およびヘテロ（Ｃ１−１０）アリールからなる群から選択され、各々は、非置換であるか、もしくは１〜３個の置換基で置換され、これらの置換基の各々は、独立して、ヒドロキシル、（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、アミノ、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、アミノカルボニル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、およびヘテロ（Ｃ１−１０）アリールからなる群から選択され、各々は、非置換であるか、もしくはさらに置換され、
Ｒ２は、水素、（Ｃ１−６）アルキル、ハロ（Ｃ１−６）アルキル、アザ（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ１−６）オキサアルキルからなる群から選択され、各々は、非置換であるか、もしくは置換され、
Ｒ１２は、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、ヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリール、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、およびヘテロ（Ｃ２−１１）シクロアルキルからなる群から選択され、各々は、非置換であるか、もしくは１〜３個の置換基で置換される、ステップと、を含む、プロセス。
【請求項１４５】
Ｒ１は−Ｌ−Ｒ４５であり、
式中、
Ｌは（−ＣＲ４６Ｒ４７−）ｎであり、ここで、ｎは１、２、３、４、または５であり、Ｒ４６およびＲ４７は、各々独立して、水素、ヒドロキシル、ヒドロキシ（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ１−６）アルコキシ、オキソ、アミノ、イミノ、（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ４−６）アリール（Ｃ１−６）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−５）アリール（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ３−６）シクロアルキル（Ｃ１−６）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−５）シクロアルキル（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ４−６）アリール、ヘテロ（Ｃ１−５）アリール、（Ｃ３−６）シクロアルキル、およびヘテロ（Ｃ１−５）シクロアルキルからなる群から選択され、各々は、非置換であるか、もしくは置換され、
Ｒ４５は、独立して、水素、ヒドロキシル、ハロ、（Ｃ１−３）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ１−３）アルコキシ、アミノ、カルボニルアミノ、アミノカルボニル、カルボニル、ヒドロキシルカルボニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、およびヘテロシクロアルキルからなる群から選択され、各々は、非置換であるか、もしくはさらに置換される、請求項１４２〜１４４のうちのいずれか１項に記載のプロセス。
【請求項１４６】
Ｒ１は、水素、
からなる群から選択される、請求項１４２〜１４４のうちのいずれか１項に記載のプロセス。
【請求項１４７】
Ｒ１は、水素、
からなる群から選択される、請求項１４２〜１４４のうちのいずれか１項に記載のプロセス。
【請求項１４８】
Ｒ１は、水素、
からなる群から選択される、請求項１４２〜１４４のうちのいずれか１項に記載のプロセス。
【請求項１４９】
Ｒ１は、水素、
からなる群から選択される、請求項１４２〜１４４のうちのいずれか１項に記載のプロセス。
【請求項１５０】
Ｒ２は、水素、および非置換または置換（Ｃ１−６）アルキルからなる群から選択される、請求項１４１〜１４９のうちのいずれか１項に記載のプロセス。
【請求項１５１】
Ｒ２はメチルである、請求項１４１〜１４９のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１５２】
Ｒ２は水素である、請求項１４１〜１４９のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１５３】
Ｒ１２は、
からなる群から選択される、請求項１４２〜１５２のうちのいずれか１項に記載のプロセス。
【請求項１５４】
Ｒ１２は、
からなる群から選択される、請求項１４２〜１５２のうちのいずれか１項に記載のプロセス。
【請求項１５５】
Ｒ１２は、式
のものである、請求項１４２〜１５２のうちのいずれか１項に記載のプロセス。
【請求項１５６】
式
からなる中間化合物であって、
式中、
Ｒ１は、水素、カルボニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、およびヘテロ（Ｃ１−１０）アリールからなる群から選択され、各々は、非置換であるか、もしくは１〜３個の置換基で置換され、これらの置換基の各々は、独立して、ヒドロキシル、（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、アミノ、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、アミノカルボニル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、およびヘテロ（Ｃ１−１０）アリールからなる群から選択され、各々は、非置換であるか、もしくはさらに置換され、
Ｘは離脱基である、中間化合物。
【請求項１５７】
式
を有する請求項１５６に記載の化合物。
【請求項１５８】
Ｒ１は、水素、
からなる群から選択される、請求項１５６または請求項１５７のいずれかに記載の化合物。
【請求項１５９】
Ｒ１は、水素、
からなる群から選択される、請求項１５６または請求項１５７のいずれかに記載の化合物。
【請求項１６０】
Ｒ１は、水素、
からなる群から選択される、請求項１５６または請求項１５７のいずれかに記載の化合物。
【請求項１６１】
Ｒ１は、水素、
からなる群から選択される、請求項１５６または請求項１５７のいずれかに記載の化合物。
【請求項１６２】
Ｒ１は、
からなる群から選択される、請求項１５６または請求項１５７のいずれかに記載の化合物。
【請求項１６３】
Ｒ１は、水素，
からなる群から選択される、請求項１５６または請求項１５７のいずれかに記載の化合物。
【請求項１６４】
Ｒ１は、
および
からなる群から選択される、請求項１５６または請求項１５７のいずれかに記載の化合物。
【請求項１６５】
Ｒ１は、
および
からなる群から選択される、請求項１５６または請求項１５７のいずれかに記載の化合物。
【請求項１６６】
Ｒ１は、
からなる群から選択される、請求項１５６または請求項１５７のいずれかに記載の化合物。
【請求項１６７】
Ｘは、ハロ、ならびに置換および非置換アルキルスルホン酸塩からなる群から選択される離脱基である、請求項１５６または請求項１６６のいずれかに記載の化合物。
【請求項１６８】
Ｘは、ブロモである、請求項１６７に記載の化合物。
【請求項１６９】
Ｘは、クロロである、請求項１６７に記載の化合物。
【請求項１７０】
Ｘは、ヨードである、請求項１６７に記載の化合物。
【請求項１７１】
Ｘは、トリフルオロメタンスルホン酸塩である、請求項１６７に記載の化合物。
【請求項１７２】
式
からなる中間化合物であって、
式中、
Ｒａは、水素、（Ｃ１−６）アルキル、および保護基からなる群から選択され、
Ｒ１２は、（Ｃ４−１２）アリールおよびヘテロ（Ｃ１−１０）アリールからなる群から選択され、各々は、非置換であるか、もしくはハロ、ニトロ、シアノ、チオ、アルキルチオ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ１−１０）ハロアルコキシ、ヒドロキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニルオキシ、カルボニル、アルキルアミノカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホニルアミノ、スルホニル、アミノスルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、アリールオキシアルキル、ヘテロアリールオキシアルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から独立して選択される１〜３個の置換基で置換される、中間化合物。
【請求項１７３】
式
を有する、請求項１７２に記載の化合物。
【請求項１７４】
Ｒａは水素である、請求項１７２または１７３のいずれかに記載の化合物。
【請求項１７５】
Ｒａはメチルである、請求項１７２または１７３のいずれかに記載の化合物。
【請求項１７６】
Ｒａは、（（Ｃ１−６）３アルキル）シリル、（（（Ｃ１−６）アルキル）３−ｋ）フェニルｋ）シリル（ｋは、０〜３）、ベンジル、およびテトラヒドロピラニルからなる群から選択される保護基である、請求項１７２または１７３のいずれかに記載の化合物。
【請求項１７７】
Ｒａは、トリメチルシリル、トリエチルシリル、トリイソプロピルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル、およびｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリルからなる群から選択される、請求項１７６に記載の化合物。
【請求項１７８】
Ｒａはｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリルである、請求項１７６に記載の化合物。
【請求項１７９】
Ｒａはトリメチルシリルである、請求項１７６に記載の化合物。
【請求項１８０】
Ｒａはベンジルである、請求項１７６に記載の化合物。
【請求項１８１】
Ｒａはテトラヒドロピラニルである、請求項１７６に記載の化合物。
【請求項１８２】
Ｒ１２は、フェニルまたはヘテロ（Ｃ１−５）アリールであり、各々は、非置換であるか、もしくは前記１〜３個の置換基で置換される、請求項１７２〜１８１のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１８３】
Ｒ１２は、ハロ、
からなる群から選択される、請求項１８２に記載の化合物。
【請求項１８４】
Ｒ１２は、ブロモ、
からなる群から選択される、請求項１８２に記載の化合物。
【請求項１８５】
Ｒ１２は
である、請求項１８２に記載の化合物。
【請求項１８６】
以下からなる群から選択される中間化合物。
（Ｒ，Ｚ）−２−アミノ−７−（２−ブロモ−４−フルオロフェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンオキシム、
（Ｒ，Ｚ）−２−アミノ−７−（２−ブロモ−４−フルオロフェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリルオキシム、
（Ｒ，Ｚ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンオキシム、
（Ｒ，Ｚ）−２−アミノ−７−（２−ブロモ−４−フルオロフェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−２−（（Ｓ）−２，２−ジメチル−１，３−ジオキソラン−４−イル）エチルオキシム、
（Ｒ，Ｚ）−２−アミノ−７−（２−ブロモ−４−フルオロフェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−（Ｓ）−３，４−ジヒドロキシブチルオキシム、
（Ｒ，Ｚ）−２−アミノ−７−（２−ブロモ−４−フルオロフェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−（（Ｒ）−２，２−ジメチル−１，３−ジオキソラン−４−イル）メチルオキシム、
（Ｒ，Ｚ）−２−アミノ−７−（２−ブロモ−４−フルオロフェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−（Ｒ）−２，３−ジヒドロキシプロピルオキシム、
（Ｒ，Ｚ）−２−（２−アミノ−７−（２−ブロモ−４−フルオロフェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−イリデンアミノオキシ）アセトアミド、
（Ｒ，Ｚ）−２−（２−アミノ−７−（２−ブロモ−４−フルオロフェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−イリデンアミノオキシ）−Ｎ−メチルアセトアミド、および
（Ｒ，Ｚ）−２−（２−アミノ−７−（２−ブロモ−４−フルオロフェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−イリデンアミノオキシ）−Ｎ，Ｎ−ジメチルアセトアミド。
【図１】
【図２】
【図３】
【図２】
【図３】
【公表番号】特表２０１１−５１１００３（Ｐ２０１１−５１１００３Ａ）
【公表日】平成２３年４月７日（２０１１．４．７）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１０−５４５２３３（Ｐ２０１０−５４５２３３）
【出願日】平成２１年１月３０日（２００９．１．３０）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００９／０３２７２８
【国際公開番号】ＷＯ２００９／０９７５７８
【国際公開日】平成２１年８月６日（２００９．８．６）
【出願人】（０００００２９３４）武田薬品工業株式会社 (396)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２３年４月７日（２０１１．４．７）
【国際特許分類】
【出願日】平成２１年１月３０日（２００９．１．３０）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００９／０３２７２８
【国際公開番号】ＷＯ２００９／０９７５７８
【国際公開日】平成２１年８月６日（２００９．８．６）
【出願人】（０００００２９３４）武田薬品工業株式会社 (396)
【Ｆターム（参考）】
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