本発明は、変形物が本明細書において定義される、式(I)を有する新規のオレアノール酸誘導体を提供するが、これに限定されない。このような化合物を含む、薬学的組成物、キット、および製造物品、このような化合物を製造するのに有用な方法および中間体、ならびにこのような化合物および組成物を使用する方法も提供される。

（もっと読む）

本発明は、１または２以上の阻害性核酸およびターゲティングポリペプチド、ここでターゲティングポリペプチドが細胞表面レセプターのリガンドを構成する、を含む複合体であって前記複合体を利用する組成物および方法を特徴とする。組成物は細胞中で遺伝子発現をサイレンシングする方法、標的細胞への剤の送達、および対象における疾患または障害の治療または予防に用いることができる。 （もっと読む）

本発明は、ヒトにおける血漿プロゲステロン濃度を得るため、ならびに血漿プロゲステロン濃度を８日間４２〜３．５ｎｇ／ｍＬに、および最大プロゲステロン濃度（Ｃｍａｘ）を１２〜４２ｎｇ／ｍＬに維持する方法および医薬組成物であって、前記プロゲステロン濃度が必要な様々な治療選択肢における使用に十分である方法および医薬組成物の開発に関する。 （もっと読む）

メシル酸エプロサルタンを微粒子型で含み、少なくとも６５ｖ／ｖ％のメシル酸エプロサルタン粒子が粒径２から２７μｍの範囲に収まる、メシル酸エプロサルタンの乾燥製剤または顆粒を記載する。別の態様において、メシル酸エプロサルタンの乾燥製剤または顆粒は、メシル酸エプロサルタンおよび賦形剤を組み合わせて含み、賦形剤が、４００から２００００の範囲の分子量を有するＰＥＧおよびマンニトールを少なくとも含む。このようなメシル酸エプロサルタンの乾燥製剤または顆粒から、直接圧縮または乾式造粒により得られる、単回投与医薬製剤、例えば錠剤をさらに記載する。限定された水分活性を得ることを目的として微粒子型のメシル酸エプロサルタンおよび１種または複数種の賦形剤または添加剤を混合して含む、メシル酸エプロサルタンの乾燥製剤もしくは顆粒またはそれらの調製方法もさらに記載する。メシル酸エプロサルタンの乾燥製剤または顆粒は、メシル酸エプロサルタンを唯一の安定形態で維持しながら直接圧縮または乾式造粒により加工できる。適切な予防的および／または治療的使用もまた記載する。 （もっと読む）

本発明は、ドック・アンド・ロック（ｄｏｃｋ‐ａｎｄ‐ｌｏｃｋ）技術を用いてサイトカイン‐抗体複合体を形成するための方法および組成物に関する。好適な実施形態において、サイトカイン‐ＭＡｂ・ＤＮＬ複合体は、それぞれがＤＤＤ（ドッキング／二量体化ドメイン）部分に付加された２つのＡＤ（アンカードメイン）部分および４つのサイトカインに付加されたＩｇＧを含む。ＤＤＤ部分は、ＡＤ部分と結合する二量体を形成し、その結果、ＤＤＤとＡＤが２：１の比で結合する。当該サイトカイン‐ＭＡｂ複合体は、改善された薬物動態を示し、裸のサイトカインまたはペグ化サイトカインよりも有意に長い血中半減期を有する。当該サイトカイン‐ＭＡｂ複合体は、サイトカイン単独、抗体単独、非コンジュゲートサイトカインと抗体あるいは無関係抗体を組み込んだサイトカイン‐ＭＡｂに比べ、有意に改善されたインビトロおよびインビボ効果も示す。ＤＮＬ複合体を形成するために、他の抗体およびサイトカインおよびサイトカインが用いられてきたが、最も好ましくは、当該複合体は、４つのＩＦＮ〜α２ｂ部分とコンジュゲートした抗ＣＤ２０ＩｇＧ抗体を含む。 （もっと読む）

無水形態または二水和物形態のどちらかの唯一の形態でメシル酸エプロサルタンを含む錠剤を記載する。別の態様において、メシル酸エプロサルタンが、ＵＳＰ装置２を使用し、錠剤を１０００ｍｌの０．１Ｍ塩酸中に３７±０．５℃において配置して、５０ｒｐｍの速度でパドル翼を用いて測定して、溶解中のすべての時点で、１セットのさまざまな錠剤サンプルからの溶解の変動性の相対標準偏差が３０％未満、好ましくは２０％未満、より好ましくは１０％未満である溶解プロフィールを示す程度に、無水または二水和物のどちらかである１種の第１の形態で提供される、直接圧縮により得ることができるメシル酸エプロサルタンを含む錠剤を開示する。さらに、１セットの錠剤のサンプルであって、それぞれが有効成分としてメシル酸エプロサルタンを含み、メシル酸エプロサルタンが、溶解中のすべての時点で、上記セットのさまざまな錠剤サンプルからの溶解の変動性の相対標準偏差が３０％未満、好ましくは２０％未満、より好ましくは１０％未満である溶解プロフィールを示す、１セットの錠剤のサンプルを記載する。錠剤は、無水または二水和物のどちらかである、唯一の第１の形態でメシル酸エプロサルタンを提供すること、場合によって、前記唯一の第１の形態を維持しながら、メシル酸エプロサルタンを乾式造粒法および直接圧縮に供することを含む方法を使用することによって、または微粒子型のメシル酸エプロサルタンおよび賦形剤または添加剤と混合し、調製されたメシル酸エプロサルタンの全乾燥製剤または顆粒が、それぞれ室温で決定して０．６２未満、好ましくは０．６０未満、より好ましくは０．５０未満の水分活性を有すること、およびその後の打錠を含む方法によって調製することができる。適切な予防的および／または治療的使用もまた記載する。 （もっと読む）

【課題】実用上十分な錠剤強度を有し、製造工程中や輸送時の割れや欠けの極めて少ない、優れた被覆微粒子含有口腔内崩壊錠を提供すること。
【解決手段】主剤を含有する被覆微粒子を所望の添加剤とともに造粒して得られた組成物に、メタケイ酸アルミン酸マグネシウム粉末を混合した後打錠することにより、錠剤強度が良好であるにも関わらず口腔内崩壊性は維持された口腔内崩壊錠。前記被覆微粒子は腸溶性皮膜及び／又は徐放性皮膜を有するものであってよい。 （もっと読む）

本発明は、過活動膀胱の治療のための２つの活性剤、すなわちウデナフィル、およびアルフゾシンまたはオキシブチニンの一方の特定の組み合わせ、並びにその使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、新規な子宮内用システムおよびこのようなシステムの製造方法に関する。本発明の子宮内用システムは、貯蔵体および連続的且つ閉鎖型の可とう性枠体を包含する。 （もっと読む）

本発明は、６−（４−ブロモ−２−クロロ−フェニルアミノ）−７−フルオロ−３−メチル−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸（２−ヒドロキシ−エトキシ）−アミド硫酸水素塩、及びその溶媒和物、結晶型及び非結晶型を含有する医薬組成物、薬剤としての前記組成物の使用、及び前記組成物の調製方法に関する。 （もっと読む）

【課題】増殖因子欠乏および活性酸素種への曝露などによる組織傷害で生じるプログラム細胞死であるアポトーシスによって生じる筋萎縮性側索硬化症、ハンチントン病、アルツハイマー病およびAIDS痴呆などの慢性神経変性疾患、ならびに急性焦点性脳梗塞および脊髄損傷もしくは他の形態の中枢神経系外傷の治療薬を提供する。
【解決手段】偽カスパーゼ酵素を含む治療用組成物。さらにS-ニトロシル化化合物を投与する。 （もっと読む）

ラット脳内微小血管系における内皮細胞上のＨ−フェリチン受容体は、血液脳関門を越えて鉄を運ぶための手段である。患者の脳内の鉄欠乏性障害を治療するための方法は、Ｈ−フェリチン−鉄複合体を、必要性がある患者に投与することを含む。ターゲッティング部分としてＨ−フェリチンを使用するための方法は、脳又は脳内の細胞にターゲッティングされるリポソームとＨ−フェリチンを結合させることを含む。患者における鉄過剰症を治療するための方法は、１００％未満の鉄結合能であるマルチサブユニットフェリチン複合体を患者に投与することを含む。 （もっと読む）

本発明は、アセチルサリチル酸の被覆錠剤、シンバスタチン又はプラバスタチンの被覆錠剤、及びリシノプリル、ラミプリル又はペリンドプリルの被覆錠剤を含む、心臓血管疾患の予防のためのカプセル剤に関する。これらのカプセル剤は、高リスク集団の心臓血管疾患の予防に使用される。 （もっと読む）

【課題】アルブミンまたはアルブミンのフラグメントもしくは改変体に融合された治療用タンパク質を提供する。
【解決手段】治療タンパク質を含有するアルブミン融合タンパク質、前記アルブミン融合タンパク質をコードする核酸分子、これらの核酸を含むベクター、これらの核酸ベクターで形質転換される宿主細胞、ならびに前記アルブミン融合タンパク質を含む薬学的組成物および前記アルブミン融合タンパク質を用いた疾患、障害または状態の処置、予防、または改善の方法。 （もっと読む）

皮下投与用に製剤化された免疫グロブリン(IG)組成物および可溶性ヒアルロニダーゼ組成物を含む、組み合わせ、組成物、およびキットを提供する。そのような製品は、IGで処置可能な疾患または病状の治療方法に用いることができる。投与計画が該IGで処置可能な疾患または病状を治療するための同じ用量の静脈内投与のためのものと実質的に同じである免疫グロブリンの皮下投与法も提供する。 （もっと読む）

ヒトＳＰＡＲＣを制御するｍｉＲＮＡ及びそれらの使用方法が記載される。本明細書中に記載される該方法及び組成物における使用のために好適な核酸としては、ｐｒｉ−ｍｉＲＮＡ、ｐｒｅ−ｍｉＲＮＡ、ｄｓ ｍｉＲＮＡ、成熟ｍｉＲＮＡ又は、ｍｉＲＮＡの生物活性を保持するそれらの変異体の断片及び、ｐｒｉ−ｍｉＲＮＡ、ｐｒｅ−ｍｉＲＮＡ、成熟ｍｉＲＮＡ、それらの断片若しくは変異体、又はｍｉＲＮＡの調節エレメントをコードするＤＮＡが挙げられるが、これらに限定されない。 （もっと読む）

【課題】従来の技術的問題を解決でき、実用化が容易なドラッグ・デリバリシステムを実現する。
【解決手段】下記式（Ｉ）で示される酸化鉄微粒子を含む、磁性を有する薬剤。鉄サレン錯体自体に磁性をもたせることができるため、これを薬剤として用いれば、従来のように磁性体からなる担体を用いることなく、薬剤自体が有する磁性を利用して体内の患部まで薬剤を誘導することができる。


（式（Ｉ）中、Ｍは四酸化三鉄又は三酸化二鉄であり、Ｒ₁は炭化水素基であり、Ｘは核酸又は医薬化合物である） （もっと読む）

【課題】従来の技術的問題を解決でき、実用化が容易なドラッグ・デリバリシステムを実現する。
【解決手段】 アポフェリチンにより医薬化合物を内包した、磁性を有する薬剤。薬剤自体に磁性をもたせることができるため、従来のように磁性体からなる担体を用いることなく、薬剤自体が有する磁性を利用して体内の患部まで薬剤を誘導することができる。 （もっと読む）

【課題】子宮内に出来るだけ多くの精子を自然な状態で体外から送りこみ、且つ、子宮内で免疫細胞から隔離された状態で精子が授精能を獲得するのに十分な時間を確保することが可能な人工授精材を提供する。
【解決手段】３４０,０００ダルトン未満の分子は通過可能な孔径を有し、子宮内に投与されてから６〜１０時間後に崩壊する基剤およびゲル化剤から構成されるハードカプセルからなることを特徴とする人工授精材。 （もっと読む）

薬物送達システムはまた、水溶性の薄いフィルム・マトリックスを含んでなる単位剤形であって、ここで、当該フィルム・マトリックスが、以下の：a）水溶性マトリックスポリマーとしてのポリビニルアルコール‐ポリエチレングリコール・グラフトコポリマー（PVA‐PEGグラフトコポリマー）；b）ステロイド骨格の6及び7位が共に‐CH₂‐残基であるところのステロイドである有効成分、を含んでなり；且つ、当該フィルム・マトリックスが300μm未満の厚みを持つ単位剤形、としても意図される。 （もっと読む）