ムスカリン性アセチルコリン受容体アンタゴニストおよびその使用法が提供される。 （もっと読む）

本発明は、Bcl-2ファミリー蛋白質の阻害剤として有用な、C_1〜8カルボン酸またはC_1〜8スルホン酸との(-)-ゴシポールの共結晶を含む組成物に関する。本発明はまた、細胞においてアポトーシスを誘導するため、および細胞をアポトーシス細胞死の誘導に感作させるためのC_1〜8カルボン酸またはC_1〜8スルホン酸との(-)-ゴシポールの共結晶の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、生物学的障壁を通した少なくとも１のエフェクターの透過を容易にすることのできる新規な医薬組成物に関する。本発明はまた、罹患した患者にこれら組成物を投与することによる疾患の治療または予防方法にも関する。
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活性成分としてトラセミドを含有する持続放出型利尿組成物。本発明の組成物は、従来の即時放出型組成物によって引き起こされる、厄介な尿意逼迫を回避するのに有用である。 （もっと読む）

ヒトの腫瘍を処置するために癌疾患修飾抗体（ＣＤＭＡＢ）７ＢＤ−３３−１１Ａの使用と、ＣＤ６３抗原性部位を発現する癌細胞を単離および同定する方法。ＣＤ６３抗原性部位に結合するモノクローナル抗体７ＢＤ−３３−１１Ａ（ＡＴＣＣに期待寄託番号ＰＴＡ−４８９０）は、抗原性部位を発現する癌細胞に対して細胞毒性を示す。このモノクローナル抗体７ＢＤ−３３−１１Ａは、ヒト腫瘍の疾患進行を遅延させることに有用である。 （もっと読む）

本発明は、例えば、４−シアノ−Ｎ−｛（２Ｒ）−２−［４−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５イル）−ピペラジン−１−イル］−プロピル｝−Ｎ−ピリジン−２−イル−ベンズアミド、医薬上許容されるその塩、構造的に関連する化合物および／または代謝産物の送達のための新規製剤および方法、ならびに、疾患を治療するためのこれらの製剤および方法の使用に関する。 （もっと読む）

送達システムが１つのコンパートメントからなる場合には、コンパートメントが、（ｉ）２５℃における飽和濃度よりも低い濃度でポリエチレン酢酸ビニル共重合体に溶解したプロゲストゲン化合物、およびエストロゲン化合物を含む熱可塑性ポリエチレン酢酸ビニル共重合体のコアと、（ｉｉ）両方の化合物に対して透過性であり、コアを覆う熱可塑性ポリエチレン酢酸ビニル共重合体の外皮とを含み、−薬物送達システムが１つを超えるコンパートメントからなる場合には、１つのコンパートメントだけが、（ｉｉｉ）２５℃における飽和濃度よりも低い濃度で熱可塑性ポリエチレン酢酸ビニル共重合体のコアに溶解したプロゲストゲン化合物、およびエストロゲン化合物と、（ｉｖ）両方の化合物に対して透過性であり、コアを覆う熱可塑性ポリエチレン酢酸ビニル共重合体の外皮とを含む、１つ以上のコンパートメントからなり、熱可塑性ポリエチレン酢酸ビニル共重合体に溶解したプロゲストゲン化合物を含む薬物送達システム。 （もっと読む）

例えば、前立腺組織及び乳房組織を含む、及び、女性の乳房組織を含む、体、特に、癌の影響を受けやすい組織のための健康補助食品として実用的な植生化学的成分；例えば、以下の６グループの各々からの全ての可能な組み合わせ及び順列の新規製剤：（１）植物インドールの源、例えば、ジインドールメタン（ＤＩＭ）を含む植物インドール；（２）植物フラボノイド、ポリフェノール、スチルベン及び関連物質の源（例えばレスベラトロル及びピセタノール）を含む植物フラボノイド、ポリフェノール、スチルベン及び関連物質；（３）Ｄ−グルカル酸及びそれらの誘導体（例えばＤ−グルカル酸カルシウム及び１，４−ＧＬ）及びそれらの源；（４）中鎖脂肪酸トリグリセリド及びそれらの源；（５）リン脂質及びそれらの源（例えばレシチン）、及び（６）ビタミン（特にはビタミンＢ９分子）。 （もっと読む）

デスモプレシンを含有し、好ましくは酸性物質、塩基性物質及び水溶性分離剤を含有する多層発泡ミクロスフィアを含む発泡製剤。デスモプレシンを含有する発泡製剤は、多層発泡ミクロスフィアの水への溶解時に、その殆どが即座に発泡し、その後に、デスモプレシンの溶液又は均質な分散液になる。該製剤は、尿崩症、夜尿、術後の多尿症又は多飲症、多発性硬化症に関連した夜尿症、軽度から中程度の血友病又はフォンウィルブランド病の処置に使用される。 （もっと読む）

水への不溶性およびゆっくりとした溶解動態により、低い経口バイオアベイラビリティを有するクラスＩＩ薬物の経口送達系およびそのような薬物送達系を作るための方法が、本明細書中に開示される。処方物は、制御放出処方物であり得るか、または即時放出処方物であり得る。即時放出処方物は、疎水性ポリマー、好ましくは生体付着性ポリマーと一緒にクラスＩＩ薬物を含む。１つの実施形態において、薬物およびポリマーは、一般的な溶媒中に共溶解される。この溶液は、任意の都合のよい方法、特に噴霧乾燥により小さな固体粒子内に形成される。生じる粒子は、ポリマー性マトリックス中に、小さな粒子として分散される薬物を含む。粒子は凝集に対して安定であり、そして投与のためにカプセルに封入され得るか、または錠剤化され得る。
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式（Ｉ）：


のアリール置換プリン類縁体（式中、可変基は明細書に記載のとおりである）を提供する。 このような化合物は、インビトロ及びインビボで特定な受容体活性を調節するために使用可能であり、そしてヒト、ペット及び家畜における病理学的受容体活性に関連する疾患の治療に特に有用である。医薬組成物及び当該化合物を用いてこのような疾患を治療する方法、更に受容体局在研究にこのようなリガンドを用いる方法も提供する。
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ボツリヌストキシン（ボツリヌストキシン誘導体を含む）を局所適用するための組成物は、ボツリヌストキシン、及び正に帯電した分枝基若しくは「効果」基が結合している長鎖ポリペプチド又は非ペプチジルのポリマーを含むポリマーの主鎖を含む担体を含んでいる。本発明は、筋肉の麻痺、及びボツリヌストキシンで処置することができる他の状態、詳しくは、皮下の麻痺、最も詳しくは、顔面の筋肉を、有効な量のボツリヌストキシン及び担体を組み合わせて、対象の皮膚又は上皮に局所的に適用することにより緩和するための方法にも関する。投与するためのキットも記載する。 （もっと読む）

R_1a、R_1b、R_1c、R_1d、R_1e、R_1f、R_1g、R_1h、R₂、R_2A、R₃、R₄、A、X、a、xおよびnが明細書に定められている通りである構造1によって表される置換ピペリジン化合物を提供する。構造Iの置換ピペリジン化合物は、神経細胞膜を通って神経細胞の内部に透過または浸透することができ、哺乳類の神経細胞に見られる細胞内Rhoキナーゼ酵素を阻害することができ、当該哺乳類の中枢および末梢神経系の損傷神経の修復に利用できる。これらの化合物は、哺乳類の神経細胞の軸索突起の再生または成長を誘発することができ、それにより損傷または疾患神経組織の再生を誘発することができる。これらの化合物は、Rhoキナーゼが関与する疾患状態の治療における酵素Rhoキナーゼの拮抗剤としてさらに利用できる。これらの置換ピペリジン化合物を含有する医薬組成物は、軸索突起成長の促進、およびRhoキナーゼ阻害が指示される疾患の治療に有用でありうる。
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プロトンポンプ阻害剤、一つまたは複数の緩衝剤、および非ステロイド系抗炎症薬を含む薬学的組成物について記載する。プロトンポンプ阻害剤、緩衝剤および非ステロイド系抗炎症薬を含む薬学的組成物を用いて、胃酸関連障害および炎症障害を治療するための方法を記載する。 （もっと読む）

修飾されたヒト四螺旋バンドル（４ＨＢ）ポリペプチド及びその使用が提供される。 （もっと読む）

本発明は、単一のポリエチレングリコール部分をＮ末端に結合させることによって調製された、化学修飾されたヒト成長ホルモン（ｈＧＨ）受容体アンタゴニストを提供する。本発明による化学修飾されたタンパク質では、ペグ化の不均一性が減少しており、さらに結合親和性も増大している可能性がある。
【図１】

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本発明は、経口複数薬物放出システムの使用を介した被検者の胃腸管中の薬物の複数放出用の組成物及び方法を提供する。システムは、有効性が持続するために、複数の制御された用量の形状で、小腸及び結腸の両方へ薬物の部位特異的放出を提供し、それにより薬物投与頻度を減少させる。
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本発明は、ステージＢ、ステージＣ、またはステージＤの心不全患者において、心不全および腎機能不全を処置し、そしてこれらに関連する死亡を防ぐ方法を提供し、そして治療有効量のＣＧＲＰを投与する改良された方法を提供することによって、生活の質を改善するため方法を提供する。１つの方法は、この患者において症状の軽減を提供し、症状の悪化を防止し、そして／または心不全の病状の進行を防止および／もしくは遅延させることが必要とされる日数の間、この患者に約５０ｎｇ／分と約５００ｎｇ／分との間のＣＧＲＰを、１日あたり３０分間と８時間との間の時間で投与する工程を包含する。この治療は、外来患者または入院患者を基本として投与され得る。 （もっと読む）

本発明は、式（１）：


［式中、Ｒはハロゲン原子、カルボスチリル骨格上の側鎖の置換位置は３位または４位であり、該カルボスチリル骨格の３位と４位間の結合は一重結合または二重結合である］
で示されるカルボスチリル誘導体とアミンから形成されるカルボスチリル誘導体アミン塩を提供するものであり、そのすぐれた水溶性とすぐれた薬理作用により各種疾病治療用医薬、とくに水性製剤として有用である。

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本発明は、ヒトの生殖器官における複合型感染症に対する処置に関し、ここで、この処置は、フルコナゾールおよびチニダゾールを含有する化合物の組み合わせでの使用を伴う。これらは、治療的に使用されているものよりも低い用量で使用される。この組み合わせは、非常に有効であることが証明されており、そして、良好な耐性の程度を示している。１つの局面において、本発明は、チニダゾールおよびフルコナゾール、ならびに／または、これらの立体異性体もしくは受容可能な立体異性混合物に基づく、薬学的会合物を提供し、この会合物は、５０ｍｇ〜１５０ｍｇ未満のフルコナゾールと、１０００ｍｇ〜２０００ｍｇ未満のチニダゾールとを含有する。 （もっと読む）