本発明は、化合物(28-a)及びその立体異性体などのような細胞毒性化合物の合成及び完全な立体化学的分析に関する。本発明は、さらに、それら化合物の調製方法、それらの合成中間体、並びに、腫瘍性疾患を治療するためのそれら化合物及びそれらの医薬組成物の使用方法も提供する。
【化１】
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本発明は、脳癌細胞内へ、および／または血液脳関門を越えて積荷化合物を送達するための方法および材料を開示する。積荷化合物の送達は、Lazなどのナイセリア外膜タンパクに由来するタンパク質輸送ペプチドを用いて達成される。また、本発明は、ペンタペプチドAAEAPで構成される合成輸送ペプチドを提供する。本発明は、癌および具体的には脳癌、並びにその他の脳関連された状態を治療するための方法をさらに開示する。さらに、本発明は、癌、特に脳癌のイメージングおよび診断の方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、改変抗体フラグメントの新しいクラスに関する。本発明は、１つ又は複数のエフェクター分子が結合している抗体フラグメントであって、重鎖（ＣＨＩ）及び軽鎖（ＣＬ）の定常領域間の天然の鎖間ジスルフィド結合が存在せず、重鎖（ＣＨＩ）及び軽鎖（ＣＬ）の定常領域が、一方が軽鎖定常（ＣＬ）領域にあり他方が重鎖定常（ＣＨＩ）領域にある工学的改変システイン対の間の鎖間ジスルフィド結合により連結していることを特徴とする抗体フラグメントを提供する。 （もっと読む）

本開示は、過度な細胞増殖または誤制御された細胞増殖を特徴とする疾病または障害を、治療または予防するための方法および組成物、例えば腫瘍を治療する方法を含む。該方法は、ＬＩＦ調製物、ＢＭＰ調製物、ＢＭＰＲシグナル伝達活性化剤、およびＬＩＦＲシグナル伝達活性化剤から成る群から選択された少なくとも１つの作用薬を含有する医薬組成物の使用を含む。本開示はまた、ＬＩＦ調製物、ＢＭＰ調製物、ＢＭＰＲシグナル伝達活性化剤、およびＬＩＦＲシグナル伝達活性化剤を含み、また、ＬＩＦ調製物、ＢＭＰ調製物、ＢＭＰＲシグナル伝達活性化剤、およびＬＩＦＲシグナル伝達活性化剤を同定する方法を含む。本開示はさらに、ＬＩＦ調製物、ＢＭＰ調製物、ＢＭＰＲシグナル伝達活性化剤、およびＬＩＦＲシグナル伝達活性化剤から成る群から選択された少なくとも１つの作用薬を含有する医薬組成物を含む。
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本発明は、治療薬の第１および第２の成分の同時投与のための定量パッケージを提供する。この定量パッケージは、第１の複数の液体非連通チャンバーを含み、各々のチャンバーは第１の成分の個別用量を含有し、及び第２の複数のチャンバーを含み、前記チャンバーの各々は第２の成分の少なくとも１つの用量を可逆的に受けることができる。安全またはコンプライアンスシステムも提供される。
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本発明は、ＴＧＦ−βスーパーファミリーメンバーおよび糖類を含有する医薬組成物を提供し、該組成物は、その中に組み込まれたＴＧＦ−βスーパーファミリーメンバーの回収率の向上および／または生物学的活性の増大を可能にする。本発明は、また、医薬組成物中のＴＧＦ−βスーパーファミリーメンバーの回収率を向上させるか、または生物学的活性を増大させるための糖類の使用に関する。また、特に創傷治癒および線維症に関する該医薬組成物の使用について説明する。さらに、本発明は、注射痛を予防または低減するための薬剤を開示する。 （もっと読む）

本発明は、ケモカイン受容体に結合するような方法で標的細胞に対してHIV感染からの防御効果を示し、かつ標的細胞のCXCR4のような受容体への天然のリガンドまたはケモカインの結合に影響を及ぼす化合物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、直接的および間接的な（免疫学的）抗腫瘍細胞活性を示す、ビオチン結合白金錯体に関する。本発明はまた、ビオチン部分に結合した抗体、リガンド、受容体等などの他の分子を有する、本発明のビオチン-白金錯体に関する。本発明はまた、腫瘍障害および炎症障害を処置するための本発明の白金錯体の使用にも関する。本発明の白金錯体はまた、インビボまたはインビトロでウイルス、細菌、または寄生生物による感染症を処置または予防するためにも用いることができる。 （もっと読む）

本発明は、ゾスキダルおよびカリケアマイシン−抗体複合体（例えばマイロターグ）の組み合わせを用いる、充実性腫瘍、白血病、および他の悪性腫瘍を有する患者を処置する方法を提供する。本発明は、さらにゾスキダルおよびカリケアマイシン−抗体複合体を含有する医薬製剤に関する。本製剤は、再発性急性骨髄性白血病（ＡＭＬ）の処置に特に有効である。 （もっと読む）

本発明は、ゾスキダル、ダウノルビシンおよびシタラビンの組み合わせを用いる、固形腫瘍、白血病、および他の悪性腫瘍を有する患者を処置する方法を提供する。本発明は、ゾスキダル、ダウノルビシン、およびシタラビンを含有する医薬製剤にも関する。本発明の製剤は、新たに診断された急性骨髄性白血病（ＡＭＬ）を処置するのに特に有効である。 （もっと読む）

本発明は、親水性ブロック；疎水性ブロック；および負荷電分子、例えば核酸、を可逆的に複合体形成することができる正荷電ブロックを含むトリブロックコポリマーであって、疎水性ブロックが親水性ブロックと正荷電ブロックとの間に配置されている、トリブロックコポリマーを特徴とする。望ましくは、トリブロックコポリマーは、自己集合してミセルまたはベシクルのような超分子構造を構築することができる。本発明はさらに、本発明のポリマーを用いて、負荷電分子を送達する方法および疾患または状態を処置する方法を特徴とする。 （もっと読む）

本発明は質量探知技法を用いる標的治療薬の薬物動態特性を測定する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、抗炎症治療に非応答性の又は不十分な若しくは不適切な応答性の炎症状態に苦しむステロイド治療抵抗性の患者に、配列、５’−Ｘ_m−ＴＴＣＧＴ−Ｙ_n−３’、ここで、ＸはＡ、Ｔ、Ｃ又はＧ、ｍ＝０〜７、ｎ＝０〜７、及び少なくとも１つのＣＧジヌクレオチドはメチル化されていない、を有するオリゴヌクレオチドの有効量を投与することにより、そのような患者におけるステロイドの効果を増強することを可能にするものである。本発明は、又、医薬品を製造するための前記オリゴヌクレオチドの使用を包含する。 （もっと読む）

高濃度溶液の剤形を含む４−フェニル酪酸ナトリウムの安定な水性剤形を調製する方法。並びに４−フェニル酪酸および４−フェニル酪酸塩を作製する方法、および４−フェニル酪酸を使用する方法。安定な水性剤形は０℃で凍結しない。 （もっと読む）

【課題】 生分解性の多孔性無機微粒子、特に生分解性の多孔性ハイドロキシアパタイトをキャリヤとして使用し、特に注射投与等の非経口投与、あるいは経口投与により、良好に生体内吸収性を得ることができる脂溶性薬物を封入した微粒子、その製造法およびそれを含有する製剤の提供。
【解決手段】 脂溶性薬物を、平均粒径が１〜２０μｍを有する生分解性の多孔性ハイドロキシアパタイトの微粒子に封入させてなることを特徴とする脂溶性薬物封入微粒子であり、これをヒドロキシメチルセルロース（ＣＭＣ）などの分散剤で分散することにより、静脈内、皮下、筋肉内投与が可能な注射剤とすることができ、その生体内吸収性は優れたものである。 （もっと読む）

本発明は、ｘ線回折パターンを有する4-[(2,4-ジクロロ-5-メトキシフェニル)アミノ]-6-メトキシ-7-[3-(4-メチル-1-ピペラジニル)プロポキシ]-3-キノリンカルボニトリル１水和物の結晶に関し、ここで、２θ角度（°）の有意なピークが約9.19、11.48、14.32、19.16、19.45、20.46、21.29、22.33、23.96、24.95、25.29、25.84、26.55、27.61および29.51に存在し、そして転移温度が約109℃〜約115℃である。
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本発明は、メゲストロールを含むナノ微粒子組成物に向けられる。組成物のメゲストロール粒子は、約2000 nm未満の有効平均粒子径を有する。

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本発明は、ベンゾキノン含有アンサマイシンの還元体およびその塩の医薬組成物を提供する。本発明はさらに、癌等の過剰増殖に関連する障害を治療するおよび調節する方法における該医薬組成物の使用に関する。 （もっと読む）

被験対象における選択された領域に関心ある化合物の薬物デポーを送達する方法。この方法は、前記関心ある領域に組成物を直接的に投与する工程を含み、前記組成物は、前記選択された領域での前記関心ある化合物の徐放が提供されるように、送達すべき関心ある化合物（抗炎症薬または化学療法薬など）と逆温度相転移をするポリマー（エラスチン様ペプチドもしくはＥＬＰなど）とを含む。本発明を実施するために有用な組成物もまた記載される。
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【課題】本発明は、活性薬剤を徐放でき、より簡単に安いコストで製造できる放出特性改良組成物を提供することを課題とする。
【解決手段】本発明は、新規な放出特性改良医薬組成物で、少なくともひとつの活性薬剤またはその製薬学的に許容される塩、エステル、プロドラッグ、溶媒和物、水和物、若しくはその誘導体と、少なくとも２つの膨潤性でｐＨ非依存性高分子を含み、該高分子の少なくとも１つが親水性である高分子系であって、該高分子系の分量が該組成物の約８０％ｗ／ｗ未満である高分子系と、任意の他の製薬学的に許容される賦形剤とを含み、長時間にわたって活性薬剤を治療濃度で提供する医薬組成物に関する。また、本発明は、該組成物の製造方法および該組成物の使用方法について記載する。該組成物を適切な製剤形態へと製剤化することにより、長時間にわたって活性薬剤を治療効果のある濃度で提供できる。 （もっと読む）