哺乳動物対象のためのリポソームベースの治療を開示する。本方法は、リポソームおよび／または治療が目的とされる生物学的表面に特異的に結合するのに有効な親和性部分を含む外表面を有するリポソーム、および親水性ポリマーコーティングを使用する。本親水性ポリマーコーティングは、表面脂質成分に共有結合的に結合したポリマー鎖から成る。望むリポソーム生体分布が達成された後、親和性薬剤が標的表面に結合し、リポソームの内在化を助ける。 （もっと読む）

７−クロロ−Ｎ，Ｎ，５−トリメチル−４−オキソ−３−フェニル−３，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピリダジノ［４，５−ｂ］インドール−１−アセトアミドを含むアモルファス固体分散体配合物が開示される。
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本発明は、微粒子製剤およびモノリシックインプラント製剤を含む、アナストロゾールが組み込まれた徐放性アナストロゾール製剤、さらにとりわけ生分解性ポリマー、典型的にはポリラクチドまたはポリ（ラクチド−コ−グリコリド）コポリマーに関する。本発明はまた、上記製剤を使用した治療の方法、とりわけ乳癌の治療のための方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、難水溶性医薬品、及び組成物の安定性を高める機能を有する安定化剤の、安定した薬学的組成物を提供する。安定化剤の使用により、例えば、投与のために希釈する等の所定の条件下で、ドセタキセル等の難水溶性医薬品のナノ粒子懸濁液及びその他の配合物の安定性を伸ばすことができる。従って、一態様において、本発明は、難水溶性医薬品（例えば、ドセタキセル）と安定化剤とを含む組成物（例えば、薬学的組成物）であって、安定化剤がない組成物と比較した場合に、安定性が強化されている組成物を提供する。 （もっと読む）

本発明は４−（４−メチルピペラジン−１−イルメチル）−Ｎ−［４−メチル−３−（４−（ピリジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）フェニル］−ベンズアミド（式Ｉの化合物、下記参照）のメタンスルホン酸付加塩のデルタおよびイプシロン結晶形、それらの具体的な製造法、これらの結晶形を含む医薬組成物、および温血動物の診断法または治療的処置のためのそれらの使用、ならびに温血動物、とりわけヒトの診断法または治療的処置用中間体としてのまたは医薬製剤の製造のためのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、ｐＨ依存性薬剤化合物１−(４−クロロアニリノ)−４−(４−ピリジルメチル)フタラジンおよびｐＨ調整剤を含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、薬物と化学的に共役する細胞結合剤を調製する方法を提供する。本方法は、細胞結合剤にリンカーを共有結合させること、精製工程、薬物を細胞結合剤に複合化させること、及びそれに続く精製工程を含む。 （もっと読む）

本発明は、ＴＬＲアゴニスト結合体（化合物）及び組成物、並びにこれらを使用する方法を提供する。本発明の化合物は、合成免疫刺激剤の広域スペクトル、長期作用及び非毒性の組み合わせであり、これらは、哺乳動物、好ましくはヒトの免疫系を活性化するのに有用であり、且つファーマコフォアを標的細胞のエンドソーム内の受容体に向け、ファーマコフォアにより誘発されるシグナル伝達を強化するのを補助する。本発明の化合物によって処置され得る病態又は症状の非限定的な例には、癌の処置、細菌又はウイルス性疾患の処置、自己免疫疾患の処置、及びクローン病の処置が含まれる。
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非湿潤で、低表面エネルギーポリマー材料から形成されるナノ-スケールモールド内にナノ粒子が鋳造される。そのナノ粒子は医薬品組成物、追跡用添加物、造影剤、生物製剤、薬物組成物、有機材料、及び同等のものを含むことができる。そのモールドは実質的にあらゆる形状、断面直径が10ミクロン以下であることができる。
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本発明は、バルサラジドの製剤および投薬スケジュールに関する。本発明は、さらに、バルサラジドの医薬製剤を製造する方法に関する。例えば、本発明により、約６グラム／日のバルサラジドまたはその医薬として許容され得るプロドラッグ、塩、溶媒和物、もしくは包接化合物の１日２回の投薬量を含む、胃腸疾患を治療するための医薬製剤が提供される。本発明により、約６．６グラム／日のバルサラジドまたはその医薬として許容され得るプロドラッグ、塩、溶媒和物、もしくは包接化合物の１日２回の投薬量を含む、胃腸疾患を治療するための医薬製剤もまた提供される。 （もっと読む）

生理学的pH及び生理学的イオン強度のもとで安定なコロイドを含んで成る組成物を開示する。前記コロイドは、コア及びシェルを有する粒子を含み：a) 前記シェルは、シリルアミン・カップリング剤を含み；b) 該粒子の体積加重平均粒子サイズ直径が、200 nm未満であり、そして；c) 該コロイド中に存在する前記シリルアミン・カップリング剤の35%超は、該コアの表面に結合されている。これらのコア−シェルナノ粒子状物質は、生物学的成分、薬学的成分、又は診断用成分を運ぶことができる。これらの成分は、薬物、治療薬、診断薬、及びターゲット部分を含むことができ、疾患組織又は骨に直接に送達し、そして、患部に近接して放出することができ、患者に対する副作用のリスクを軽減することができる。 （もっと読む）

本発明は、特定のコーティングを有するナノ粒子によって治療上活性物質を細胞の中へ送達するための、ナノ粒子を含む組成物および該組成物の使用に関する。粒子は、細胞の中への高い細胞内取り込みを可能にするように化学的に形成される。送達は、ナノ粒子と治療上活性物質との間の直接的結合を必要としない。送達は、物質の有効性の増大と同時に低い全身性毒性を可能にし、したがって、有効性の増大と同時に副作用の減少を可能にする。
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【課題】診断および治療において利点を有し、繊維芽細胞増殖因子（ＦＧＦ）様活性を持つ、新規のポリペプチドおよびこれをコードする核酸分子の提供。
【解決手段】単離された核酸分子であって、（ａ）ＦＧＦ様活性を持ち特定のアミノ酸配列を示すポリペプチドをコードする、ヌクレオチド配列；（ｂ）ＡＴＣＣ受託番号ＰＴＡ−６２６におけるＤＮＡ挿入物のヌクレオチド配列；（ｃ）中程度または高度にストリンジェントな条件下で（ａ）〜（ｂ）のいずれかの相補体にハイブリダイズするヌクレオチド配列；および （ｄ）（ａ）〜（ｃ）のいずれかに相補的なヌクレオチド配列、からなる群より選択されるヌクレオチド配列を含む、単離された核酸分子。 （もっと読む）

哺乳動物組織又は細胞試料における一又は複数のバイオマーカーの発現を検査する方法及びアッセイを提供する。開示した方法及びアッセイによって、ＧａｌＮａｃ−Ｔ１４又はＧａｌＮａｃ−Ｔ３等のＧａｌＮａｃ−Ｔ関連分子の発現の検出が、該組織又は細胞試料がＡｐｏ２Ｌ／ＴＲＡＩＬ及び抗ＤＲ５アゴニスト抗体などのアポトーシス誘導剤に対して感受性であるか否かを予測又は暗示するものである。また、キット及び製造品も提供される。 （もっと読む）

本明細書では、患者において病原性細胞を治療するための化合物、製薬組成物、および方法が記載される。本明細書に記載する化合物は、細胞毒性薬物およびビタミン受容体結合リガンドの結合体を含む。該結合体は、１個以上のスペーサーリンカー、ヘテロ原子リンカー、および放出型リンカーから形成されるリンカーも含む。 （もっと読む）

構造式(I)によって示される化合物を含む組成物(その2gは10分未満に10mLの水の中で再構成可能である)、およびこれら組成物を調製する方法が、本明細書で開示される。また、構造式(I)によって示される化合物、および薬学的に許容される賦形剤を含む組成物であって、該化合物の該賦形剤に対するモル比が1：20から1：1である組成物、ならびにこれら組成物を調製する方法が開示される。

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【課題】化学的特性と安定性を維持しながら結晶度、溶解性及び／又は吸湿性の特性が改善された塩型及び遊離塩基型のN,2-ジメチル-6-[7-(2-モルホリノエトキシ)キノリン-4-イルオキシ]ベンゾフラン-3-カルボキサミドの提供。
【解決手段】粉末Ｘ線回折図において、特定の回折角にピークを有するビスマレイン酸塩（ビスマレイン酸塩Ｉ型、ビスマレイン酸塩ＩＩＩ型）及び遊離塩基型化合物。これらの化合物は、癌などの障害を治療する医薬組成物として利用される。 （もっと読む）

本明細書では患者において病原性細胞集団を治療するための化合物、医薬組成物、および方法が記載される。本明細書に記載する化合物は、複数の細胞毒性薬物およびビタミン受容体結合リガンドの結合体を含む。複数の薬物は同じまたは異なりうる。同様に、ビタミン受容体結合リガンドは同じまたは異なりうる。該結合体は、１個以上のスペーサーリンカー、ヘテロ原子リンカー、および放出型リンカーから形成されるリンカーも含む。 （もっと読む）

本発明は、ビルダグリプチン(ＬＡＦ２３７)の新規塩形態、すなわち(Ｓ)−１−[(３−ヒドロキシ−１−アダマンチル)アミノ]アセチル−２−シアノ−ピロリジンの塩形態に関する。 （もっと読む）

本発明は組成物、特に食品組成物、食事または食品のサプリメント、および薬学的組成物をそれぞれ対象とする。本組成物は神経障害、遅発性アルツハイマー病を含む神経変性疾患、ならびに癌、特に膵癌、食道癌、口腔咽頭癌、肝癌、結腸直腸癌、肺癌、および/または乳癌のリスクを、特に薬物および/またはアルコール誘発性の該疾患のリスクを減少させる。この点に関して、本発明はまた、人体内でのアルコール分解プロセスを助けるおよび/または和らげる組成物、特に食品組成物、食事または食品のサプリメント、および薬学的組成物もそれぞれ対象とする。 （もっと読む）