タンパク質キナーゼ阻害剤、このような阻害剤を含む組成物、およびその使用方法が開示される。より詳しくは、オーロラＡ（オーロラ−２）タンパク質キナーゼの阻害剤が開示される。タンパク質キナーゼに関係する疾患、特に、癌などのオーロラ−２に関係する疾患の治療方法も開示される。 （もっと読む）

白血病を治療し、予防し、又は管理する方法が開示される。本方法は、レブリミド（Revlimid）（登録商標）又はサリドマイドとして公知の本発明の免疫調節性化合物の投与を包含する。本発明は、更に化学療法、放射線療法、ホルモン療法、生物学的療法又は免疫療法と共に本化合物を使用する治療方法に関する。また、本発明の方法に使用するために適した医薬組成物及び単回単位剤形も開示される。 （もっと読む）

【課題】 次に示す化学式１に表される化合物の注射製剤における濃度を向上せしめる手段を提供する。
【解決手段】 次に示す化学式１に構造を示す１−（１−ヒドロキシメチル−２，３−ジヒドロキシプロピル）オキシメチル−２−ニトロイミダゾールを１質量部に対し、塩基を０．００１〜１質量部を含有させる。化学式１に表される化合物は、ＲＳ・ＳＲラセミ体であることが好ましく、前記塩基は、水酸化ナトリウム又は亜硫酸ナトリウムであることが好ましく、製剤としては、注射剤であることが好ましく、製剤における、化学式１に表される化合物の濃度が５〜２０質量％の溶液形態であることが好ましい。
【化１】


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オリゴヌクレオチド配列中に５−アザ−シトシンを組み込んだオリゴヌクレオチドアナログ（例えば、５−アザ−２’−デオキシシチジン（デシタビン）または５−アザ−シチジンの形態）を提供する。特に、ヒトゲノム中、特に、異常な過剰メチル化に感受性を示す遺伝子のプロモーター領域中のＣｐＧ島をターゲティングするためのデシタビン−デオキシグアノシン島が豊富なオリゴヌクレオチドアナログ（ＤｐＧおよびＧｐＤ）を提供する。このようなアナログを、ＤＮＡメチル化の調整（Ｃ−５位でのシトシンのメチル化の有効な阻害など）のために使用することができる。これらのオリゴヌクレオチドアナログの合成方法および核酸メチル化の調整方法を提供する。オリゴヌクレオチドアナログを合成するためのホスホラミダイト構成単位、癌および血液障害などの容態を治療するためにこれらの化合物または組成物を合成、処方、および投与する方法も提供する。 （もっと読む）

本発明は概して、吸収ウィンドウ活性物質、腸溶コーティングされた放出ビーズを含む制御放出成分（ここで、上記腸溶コーティングされた放出ビーズは、少なくとも２つのｐＨ感受性ポリマー層を含む）を含む薬学的剤形に関する。制御放出剤形は、吸収ウィンドウ活性物質の良好な生物学的利用能を提供する。
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本明細書ではプロゲステロン受容体モジュレーターを表す一般式（Ｉ）の新規のレトロステロイド化合物、およびそれらの生成、ならびにこれらの化合物を含有する医薬品を記述する。前述の化合物は、好ましくは、子宮内膜症および子宮筋腫等の良性婦人科障害の治療、ならびに女性の避妊およびホルモン補充療法で使用される。
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企図される組成物及び方法は、茶ポリフェノール組成物とラクトフェリンとの組み合わせを包含し、茶ポリフェノール組成物又はラクトフェリンのいずれか単独による治療よりも有意に高い効率で口腔癌を予防及び／又は治療するのに効果的である。このような改善された効率はまた、種々の臨床的及び全身的パラメータに反映され、これらのパラメーターは、第１相／第２相酵素の調節された活性、サイトケラチン、ＮＦ−κＢ、Ｂｃｌ−２、ＰＣＮＡの発現、並びに細胞増殖の変化及びアポトーシスの誘発を含む。
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【課題】
腫瘍形成に関連する問題は、体液通路、例えば胆管、気管、食道、脈管系および尿道を介する物質の流動を阻害する癌性の閉塞を生ずることである。ステントに係わる主な問題は、該ステントの間隙を通しての腫瘍または炎症性物質の内部成長を、該ステントは阻止しないことにある。
【解決手段】
体液通路の内腔を拡張する方法であって、該通路を拡張するように、該通路にステントを挿入する工程を含み、該ステントがほぼ管状の構造をもち、該構造の表面が、(a)抗−血管形成ファクタと、(b）ポリマー担体と、を含む組成物で被覆されていることを特徴とする、上記方法。 （もっと読む）

本発明は、ポリマー粒子およびその使用に関する。ポリマー粒子は、ポリ‐ベータ-アミノ酸、ポリラクテート、ポリチオエステルおよびポリエステルから選択されるポリマーを含み得る。特に本発明は、機能化ポリマー粒子、その産生方法および使用に関する。本発明の方法、ポリマー粒子および融合タンパク質は、診断、タンパク質産生、生体触媒固定化および薬剤送達において有用性を有する。
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本発明は、Janusキナーゼの活性を調節し、Janusキナーゼの活性に関連する疾患、例えば、免疫関連疾患、皮膚障害、骨髄増殖性障害、癌、およびその他の疾患の治療に有用な化合物を提供する。 （もっと読む）

【課題】哺乳類又は人間の治療のための、改良された治療薬の提供。より詳しくは、特に、高い活性特異性を呈し、毒性が減少され、周知の類似した構造の化合物と比較して血液中での安定性が改善された、サイトトキシンの提供。
【解決手段】薬剤と抗体がリンカー（例えばペプチジル、ヒドラジン又はジスルフィドリンカー）で結合された抗体−薬剤コンジュゲート。これらのコンジュゲートは有力な細胞毒素であって、活性型の形態で標的作用部位に選択的に輸送することが可能で、更にそこで切断を受けて活性の薬剤を放出することができる。当該リンカーのアームは、例えばｉｎ ｖｉｖｏでの酵素的若しくは還元的手段によって切断されて活性の薬剤部分がプロドラッグ誘導体から遊離することにより、細胞障害性の薬剤を放出させることができる。 （もっと読む）

多糖分解されたグリセリド（例えば、ＧＥＬＵＣＩＲＥ）およびステロイド関連化合物を含む組成物が提供される。上記多糖分解されたグリセリドは、例えば、不飽和の多糖分解されたグリセリド、飽和した多糖分解されたグリセリド、ＧＥＬＵＣＩＲＥ ３３／０１、ＧＥＬＵＣＩＲＥ ３５／１０、ＧＥＬＵＣＩＲＥ ３７／０２、ＧＥＬＵＣＩＲＥ ４４／１４、ＬＡＢＲＡＦＩＬおよびＬＡＢＲＡＳＯＬである。本発明は、強力な抗プロゲステロン作用、最小限の抗グルココルチコイド作用および向上した溶解度を有する新たな処方物を提供する。
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【課題】血管新生内皮細胞を標的とした陽イオン脂質組成物の提供。
【解決手段】血管新生内皮細胞は、その増殖を阻害または促進することによって標的細胞に影響を及ぼす物質を含む脂質／DNA複合体または陽イオンリポソームによって選択的に標的とされる。血管新生部位は、検出可能な標識を含む陽イオンリポソームを投与することによって、正確に特定することができる。複合体は、血管新生内皮細胞の環境下で選択的に且つ該環境下に限って活性化されるプロモーターを含むヌクレオチド構築物を含んでいてもよい。 （もっと読む）

式１Ａ〔式中、Ｘ¹及びＸ²は、Ｈ又はヒドロキシ保護基から独立して選択される〕で示される化合物を含む、化合物又は組成物が提供される。また提供されるものは、被験者に投与された後に式１Ａの化合物を形成する化合物である。
【化１】

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本発明は、エタノールと少なくとも１種の少なくとも部分的にX線不透過性の脂溶性化合物とを含み、さらに、溶解したとき、25℃で10〜700cP、好ましくは90〜350cP範囲の粘度を有して塞栓形成作用誘発性ゲルをもたらすエタノール可溶性化合物を含み、エタノールが70〜99容量％、好ましくは90〜99容量％範囲の純度を有して硬化作用をもたらすことを特徴とする注入用医薬製剤に関連する。本発明は、静脈血管腫のような静脈奇形の治療においてとりわけ有用である。
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本発明は、未修飾親化合物と実質的に同程度の治療活性を保持しながら、未修飾親化合物に比べて低減された毒性を有するポリマー及び薬物の修飾ポリマー結合体を開示する。 （もっと読む）

本発明は、概して、低密度リポタンパク質受容体−結合タンパク質（ＲＡＰ）の受容体選択的な変異体及びその組成物、かかる変異体の作製方法及び、治療的目的のためにかかる受容体選択的なＲＡＰ変異体組成物を用いる方法に関する。本発明は、特定の相補的な形式の繰り返しを含むタンパク質、又はＣＲ含有タンパク質の少数のサブセットと選択的に結合するＲＡＰ変異体及び誘導体；ならびに阻害剤又はかかるＣＲ含有タンパク質の促進剤としてのかかる変異体の使用、及び、かかるＣＲ含有タンパク質を発現する組織への診断的又は治療的物質の標的送達のための、かかる変異体の使用に関する。 （もっと読む）

【課題】「回復」のための新しい治療的アプローチ、または最低限、急性腎不全の後退を速めるため手段の提供。
【解決手段】創傷増殖因子（Ｗｏｕｎｄ Ｇｒｏｗｔｈ Ｆａｃｔｏｒ：ＷＧＦ
）と称される、新規なマイトジェン性タンパク質のアミノ酸配列を有するものを
含むタンパク質およびペプチドのファミリー¹、ならびに腎臓上皮細胞の増殖を
刺激もするそのＮＨ₂末端ペプチド（「ＷＧＦ」は、親分子がマイトジェン活性を有する
限り、親分子に由来する種々の長さのペプチドを包含する）。 （もっと読む）

【課題】 次に示す化学式１に表される化合物の注射製剤における濃度を向上せしめる手段を提供する。
【解決手段】 １）次の化学式１に構造を示す１−（１−ヒドロキシメチル−２，３−ジヒドロキシプロピル）オキシメチル−２−ニトロイミダゾールを１質量部に対し２）グリセリンを０．０００１〜１質量部を含有することを特徴とする、医薬用の組成物を提供する。化学式１に表される化合物としては、立体構造の異性体のＲＳ・ＳＲラセミ体であることが好ましく、医薬用の組成物としては、注射剤であることが好ましい。製剤における、前記化学式１に表される化合物の濃度は５〜１０質量％の溶液形態であることが好ましい。
【化１】


化学式１
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代謝性シトクロムP-450酵素についての基質親和性を持つ治療上の薬剤の鞘又は頬の配送及び膜流出輸送体システムである。シトクロムP-450酵素についての基質親和性を持つ治療上の薬剤に対する全体曝露の増大のための方法及び膜流出輸送体システムであり、前記薬剤を、全体循環に鞘又は頬の粘膜を通じて配送することによるものである。
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