【課題】８−［｛１−（３，５−ビス−（トリフルオロメチル）フェニル）−エトキシ｝−メチル］−８−フェニル−１，７−ジアザ−スピロ［４．５］デカン−２−オンの塩を含む薬学的に有用な処方物と、それを使用した処置方法の提供。
【解決手段】式Ｉで表される、（５Ｓ，８Ｓ）−８−［｛（１Ｒ）−１−（３，５−ビス−（トリフルオロメチル）フェニル）−エトキシ｝−メチル］−８−フェニル−１，７−ジアザスピロ［４．５］デカン−２−オンの塩を含有する薬学的処方物が開示される。また、当該剤形を使用した処置方法も開示される。一局面においては、１つ以上の賦形剤と、場合により１つ以上の５ＨＴ−３受容体拮抗薬と、場合によりコルチコステロイドとの混合剤中に式Ｉの化合物の結晶性塩酸塩を含む顆粒薬学的処方物を提供する。 （もっと読む）

【課題】 高濃度の水素溶液を製造する方法とこの高濃度水素溶液から水素ガスを含んだゲルを製造する方法を提供する。
【解決手段】
水素を吸着できる物質を微細粉末化して密閉容器内の溶媒に均一に混合し、次いで密閉容器内に水素ガスを供給するとともに密閉容器内を大気圧以上に加圧して水素の溶解度を高め、この後密閉容器内を大気圧に戻すことで密閉容器内に水素ガスの微細気泡を発生せしめ、この微細気泡を前記水素を吸着できる物質に吸着させ、更にゲルにするには気泡が吸着されている間にゲル化剤を添加する。 （もっと読む）

【課題】水溶性が極めて高く、水との接触により粒子表面に粘着性のゲル層を形成し、崩壊、溶出が遅延する生理活性物質について、製剤操作上簡便な方法により、溶出性が改善された固形製剤を提供すること
【解決手段】 水に極めて溶けやすい生理活性物質及び水溶性の糖類又は糖アルコールを含有させることにより、生理活性物質の溶出性が改善された固形製剤を提供する。 （もっと読む）

【課題】細胞の増殖の制御に有用な核酸、及びそれらの利用法が求められていることにより、HIF-2αの発現抑制活性を有する核酸、該核酸からなる医薬組成物を提供する。
【解決手段】hif-2α遺伝子の一部の塩基配列と、該核酸の塩基配列に対して相補的な塩基配列からなる核酸とを含有し、かつHIF-2αの発現を抑制する核酸。上記核酸の血管新生抑制作用を利用した癌、糖尿病性網膜症、リウマチなどの疾患の治療または予防するための医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】 長期間にわたって、かつ負の副作用をほとんどまたは全く生じずに、治療薬を持続的または制御的速度で放出することができる眼内移植可能な眼内インプラントを提供する。
【解決手段】 ブリモニジン又は酒石酸ブリモニジンと生分解性ポリマーマトリックスとを含む、ロッド状又はウエハ状の生分解性眼内インプラントであって、生分解性ポリマーマトリックスは、ブリモニジン又は酒石酸ブリモニジンを眼内インプラントから持続的に放出し、ブリモニジン又は酒石酸ブリモニジンはインプラントの重量の２０〜４０％を占め、ポリマーマトリックスは、第一生分解性ポリマーと、第二生分解性ポリマーとの重量比１：１の混合物を含む生分解性眼内インプラント。 （もっと読む）

【課題】抗血管形成活性を保有する新規化合物として、血管内皮細胞成長因子（ＶＥＧＦ）と結合するペプチドおよびこれらのペプチドを取り込んだ巨大分子の提供。
【解決手段】異常な血管形成に関連する障害を治療するための、単独でおよび他の抗血管形成分子と共に、抗体とコンジュゲートしたＶＥＧＦペプチド。 （もっと読む）

【課題】ヒドロキシ、アミノ、カルボキシまたはアシル化誘導体を有する医薬品または薬剤に結合したアミノ酸を含むプロドラッグを提供する。
【解決手段】プロドラッグは、その元となる薬剤と同一の有用性を有するが、より高い治療特性を有する。有用な薬剤または医薬は、その中に、薬剤がアミノ酸と反応して共有結合を形成するようにする官能基を含んでいる。薬剤に存在する官能基の例としては、ＮＨ２、ＯＨ、ＣＯＯＨまたはエステル、アミド等のそれらの酸誘導体が挙げられる。 （もっと読む）

【課題】吸湿性の生薬エキスまたは漢方エキスを用いても、ケーキング（固化）及び変色を有効に抑制できる固形製剤を提供する。
【解決手段】吸着能が４〜６ｍｌ／ｇである第１の吸着剤（ケイ酸カルシウムなど）と、吸着能が２ｍｌ／ｇ以上であり、かつ４ｍｌ／ｇ未満である第２の吸着剤（軽質無水ケイ酸など）とで構成された吸着剤に生薬エキスまたは漢方エキス（水分含有量２０〜４０質量％の軟エキス）を吸着させ、固形製剤（医薬組成物）を得る。固形製剤は、生薬に由来する成分の含有量が高くても、ケーキング（固化）及び着色又は変色を防止できる。固形製剤は、さらに解熱鎮痛剤を含んでいてもよく、結合剤、賦形剤、崩壊剤および矯味剤から選択された少なくとも１つの成分を含有していてもよい。 （もっと読む）

【課題】アルギン酸塩と無機塩とから形成される複合微粒子の合成技術、当該複合微粒子に生体高分子等を内包する技術を提供する
【解決手段】難溶性アルギン酸塩と難溶性無機塩から構成される有機無機複合微粒子。 （もっと読む）

【課題】従来のナノカプセルの製造方法よりも、タンパク質分解酵素やｐＨの変化に対する耐性を高くすることが可能であり、また、ナノカプセルを製造する際に比較的単純な手順を取ることが可能なナノカプセルの製造方法を提供することを目的とする。
【解決手段】薬剤を包含するナノカプセルの製造方法であって、ポリエチレングリコール−かご状シルセスキオキサン結合体（ＰＥＧ−ＰＯＳＳ）を準備するＰＥＧ−ＰＯＳＳ準備工程と、ＰＥＧ−ＰＯＳＳを溶媒に溶解させてＰＥＧ−ＰＯＳＳ溶液を製造するＰＥＧ−ＰＯＳＳ溶液製造工程と、ＰＥＧ−ＰＯＳＳ溶液に薬剤として疎水性薬剤を添加し、ナノカプセルを製造するナノカプセル製造工程とをこの順番で含むナノカプセルの製造方法。 （もっと読む）

【課題】 シクロオキシゲナーゼ−２、ペプチダーゼ，カルパイン-1（ヒト型）、ペプチダーゼ，ＣＴＳＳ（カテプシンＳ）、ホスホリパーゼPLA₂-II、ペプチダーゼ，腫瘍壊死因子α変換酵素（TACE）、プロテインセリン／スレオニンキナーゼ，AURKA（Aurora-A）、プロテインチロシンホスファターゼ，PTPRF（LAR）、プロテインチロシンホスファターゼ，PTPN11（SHP-2）、トロンボキサン合成酵素等の酵素活性を阻害する新規酵素活性阻害剤；トランスポーター，アデノシン、GABAペンチン、グルタメート，AMPA、グルタメート，カイナート、グルタメート，NMDA，グリシン、ロイコトリエン，システイニル，CysLT₂（ヒト型）、プリン作動性P_2Y等の受容体結合を阻害する新規受容体結合阻害剤。
【解決手段】 細胞壁破砕クロレラ・ピレノイドサ乾燥粉末含有の酵素活性を阻害する阻害剤；細胞壁破砕クロレラ・ピレノイドサ乾燥粉末含有の受容体結合を阻害する受容体結合阻害剤。 （もっと読む）

【課題】細胞培養ならし培地成分を含む新規産物およびその使用方法の提供。
【解決手段】細胞ならし培地成分は、あらゆる既知の規定されたまたは規定されていない培地から構成することができ、あらゆる種の真核細胞を用いて馴化することができる。培地は、間質細胞、実質細胞、間充織細胞、肝臓補充細胞、神経幹細胞、膵幹細胞、および/または胚性幹細胞で馴化することができ、細胞を遺伝子改変してもよい。このならし培地の物理的な実施形態は、液体または固体、凍結体、凍結乾燥または乾燥させた粉体であってよい。さらに、体内投与のためのビヒクルとしての製薬的に許容される担体を用いて製剤してもよく、食品材料または食用製品として直接適用してもよく、局所適用のためにサルブまたは軟膏を用いて製剤することもでき、または、例えば侵襲性処置後の縫合の癒合を促進するための外科的接着剤の製造時に添加したり、接着剤に添加することもできる。 （もっと読む）

【課題】乏しい吸入能力でも、肺の下部まで有意な割合で送達できる製剤を提供することを課題とする。
【解決手段】少なくとも５０μｍの径と少なくとも１７５μｍのマスメディアン径を有する担持体粒子；活性粒子；および吸入器の作動時に担持体粒子からの活性粒子の放出を促進することが可能な添加剤を含む、吸入器で使用するための製剤により上記課題を解決する。 （もっと読む）

【課題】PEG-インターフェロンアルファ接合体の配合物を提供する。
【解決手段】本発明は、PEG-インターフェロンアルファ接合体の新規凍結乾燥および安定化配合物、ならびにそれらの調製方法に関する。本願発明により報告されるPEG-インターフェロンアルファ接合体の新規配合物は、凍結乾燥サイクルの必要がより小さく、より費用競争力が高い。 （もっと読む）

【課題】本明細書中における式Ｉ〜ＸＸＶＩの少なくとも１つの化合物および少なくとも１つの界面活性剤を含有する医薬処方物を提供すること。
【解決手段】医薬上許容される担体および賦形剤を該処方に含めることもできる。本発明の処方物は単一単位用量で用いるのに適している。そのような処方物はＨＣＶプロテアーゼおよび／またはカプテシン活性を阻害するのに有用であり得、かつ式Ｉ〜ＸＸＶＩの化合物の吸収を容易とするという良好な溶解特徴を有する。 （もっと読む）

【課題】乱用防止制御放出オピオイド投薬形態を提供すること。
【解決手段】組み合わせ物が破壊されて、制御放出特性が崩壊し、オピオイドおよびオピオイドアンタゴニストが、１用量として、即時的放出産物として放出されるのを引き起こす場合にオピオイドの陶酔効果を抑制するのに必要とされるよりも高いレベルで、オピオイドアンタゴニスト（例えば、ナロキソン）を組み合わせて含む乱用防止制御放出オピオイド錠剤。錠剤の制御放出の性質は、通常に摂取した場合に、経口での有効量のオピオイドアンタゴニストの蓄積を防ぐ。このオピオイドアンタゴニストは、制御放出マトリクス中に含有され、そして経時的にオピオイドと共に放出される。 （もっと読む）

【課題】炭水化物、脂質、またはアミノ酸キャリアを含むγ−ヒドロキシブチレート組成物の提供。
【解決手段】本発明は、少なくとも１つの生理学的に適合性のキャリア分子に結合した少なくとも１つのＧＨＢ部分を含む組成物を提供する。この組成物は、薬物の取り込みを増強するか、時間遅延様式で有効治療用量を送達するか、または特定の組織を標的化し得る。本発明はまた、ＧＨＢによって改善される病理または状態に苦しむ哺乳動物に対して、前記病理または状態を処置するために効果的な量の前記組成物を投与することを包含する治療方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】高血圧症に有用なアンジオテンシンII受容体拮抗剤及びカルシウム拮抗剤を含有する溶出性の改善された錠剤の提供。
【解決手段】錠剤が有核錠であって、有効成分としてオルメサルタンメドキソミルを含む顆粒と、有効成分としてベシル酸アムロジピン又はアゼルニジピンを含む顆粒が別々の層に配合され、さらにヒドロキシプロピルセルロースを含有する錠剤。該錠剤は、内核部にオルメサルタンメドキソミルを含有し、外層部にベシル酸アムロジピン又はアゼルニジピンを含有か、内核部にベシル酸アムロジピン又はアゼルニジピンを含有し、外層部にオルメサルタンメドキソミルを含有するものであることが好ましい。 （もっと読む）

【課題】ＭＤＬ−１活性の調節によって骨格および免疫の障害を治療するための方法を提供すること。
【解決手段】本発明は、ＭＤＬ−１活性を拮抗することが骨侵食および炎症を抑制したという発見に基づく。対象の骨吸収を調節する方法であって、対象にＭＤＬ−１に特異的に結合する抗体またはその抗体断片の有効量を投与することを含む方法が提供される。ある実施形態では、抗体はヒト化されたもの、完全にヒトのもの、またはキメラである。抗体断片は、Ｆａｂ、Ｆａｂ２またはＦｖ抗体断片である。抗体またはその抗体断片は、ポリエチレングリコール（ＰＥＧ）を含む別の化学部分とコンジュゲートさせることができる。抗体または抗体断片は、炎症によって引き起こされる骨吸収を含む骨吸収を抑制する。さらに、抗体または抗体断片は、破骨細胞の形成または活性化を抑制する。 （もっと読む）

【課題】効率よく生体に吸収されて十分な生理活性を発揮することができ、食品、化粧品、医薬品、飼料などの製造において煩雑な加工工程を経ることなく利用しうるという特徴を備えた塩基性生理活性タンパク質とソホロリピッドを含有する組成物、及びその製法を提供すること。
【解決手段】塩基性生理活性タンパク質濃度を０．００１％〜１０％、より好ましくは０．０１％〜０．５％、ソホロリピッド濃度を０．０１％〜１０％、より好ましくは０．１％〜１％、塩基性生理活性タンパク質対ソホロリピッドの濃度比率を０．０００１〜１００、より好ましくは０．０１〜５、ｐＨを３〜８、より好ましくはｐＨ５〜７の範囲に制御することで、生体への吸収に適切な粒子サイズ、且つ塩基性生理活性タンパク質の３次構造を維持した複合体を形成させることができる。 （もっと読む）