固体剤形で経口投与するために適当な医薬配合物が記載されている。組成物は、有効量の式（Ｉ）の化合物の塩基塩と、可溶化剤、ゲル化剤および水溶性充填剤を含む放出速度調節組成物とを含む。式中の、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^４は本文中に定義する。配合物は、ＨＩＶインテグラーゼの阻害、ＨＩＶ感染の治療と予防、および、ＡＩＤＳの治療、予防および発症遅延のために使用するのに適している。

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本発明は、ベンゾオキサゾール含有ＥＲβ選択的リガンドの固体投薬製剤、およびそれらの製造方法に関し、より詳細には、ＥＲβ選択的リガンド、ＥＲＢ−０４１、を含有する新規製剤およびそれらの製造方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、カプシノイドゲル製剤、並びにヒト又は動物の部位における術前及び術後疼痛を、それを必要とするヒト又は動物の手術部位に、該手術部位における術後疼痛を減弱させるのに有効な量のカプサイシノイドゲル用量を投与することによって緩和する方法であって、該カプサイシンの用量が100μg〜10,000μgである、前記方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、ラサギリンまたは医薬的に許容可能なラサギリンの塩、および少なくとも2つの糖アルコールの非糸状微小構造を有する粒子を含む、固体医薬組成物を提供する。本発明は、また、ラサギリンまたは医薬的に許容可能なラサギリンの塩、崩壊剤、流動剤(flow agent)および少なくとも2つの糖アルコールの非糸状微小構造を有する粒子の混合物、補助的な(supplemental)糖アルコール、補助的な流動剤、ならびに補助的な崩壊剤を含む、固体医薬組成物を提供する。本発明は、さらに、パーキンソン病に苦しむ患者を治療する方法であって、患者に治療的な有効量の固体医薬組成物を投与し、それによって患者を治療することを含む方法を提供する。最終的に、本発明は、そのような固体医薬組成物を作製する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は経口医薬又は薬学的組成物に関し、特に、一又は二以上の有効成分を含む類型の経口医薬又は薬学的組成物に関するものである。本発明の目的は、１回又は数回において一日量を投与され、有効成分（特に一種の有効成分）の改変された放出を可能とすることにより、前記薬剤の予防及び治療効果が改善された改良経口医薬を提供することにある。本目的は、有効成分の放出が、二重放出トリガー機構：「時間依存性トリガー」及び「ｐＨ依存性トリガー」により制御された、本発明に係る経口マルチマイクロカプセルのガレヌス形態により達成される。前記薬剤には、有効成分の改変された放出をもたらすマイクロカプセルであって、各々が有効成分、１又は２以上の膨潤剤、及び有効成分の改変された放出のための少なくとも１層の被膜を含むコアを含有するマイクロカプセルが包含される。 （もっと読む）

米国薬局方の溶解試験に従って、３７℃における７５回/分で回転するpH＝６．８の０．０５Mリン酸緩衝液中において標準溶解装置で測定された場合に、(a)１５分において約３０％より大きい、(b)３０分において約８５％より大きい、(c)４５分において約９０％より大きい、又は(d)６０分において約９５％より大きい、溶解プロフィールを含む経口投与に適するピリドキサール-5'-ホスフェート製薬配合物が提供される。更に、１５乃至６０mg/kgのピリドキサール-5'-ホスフェート製薬配合物の生体内経口摂取が、約１乃至８mg/Lの最大血漿中濃度(C_max)を生じさせうる。提供された製薬配合物は、(a)ピリドキサール-5'-ホスフェート又は薬学的に許容しうるその塩を含むコア、(b)前記コアを取り囲む下層、及び(c)前記下層を取り囲む腸溶性層を含む。
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本発明は、アゼラスチン、または塩酸アゼラスチンを含むその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含む薬学的組成物を提供する。好ましいこのような組成物は、この組成物の鼻内または眼内の投与の際に、後鼻漏の量を減少させ、および/または後鼻漏と関連する口腔へのこの組成物の不快な苦味を最小化もしくはマスキングする、1種または複数の薬学的に許容されるキャリアまたは賦形剤をさらに含む。本発明の組成物において使用されるとりわけ有効な賦形剤は、粘性調節剤としてのヒプロメロースおよび味覚マスキング剤としてのスクラロースである。本発明はまた、例えば、アレルギー性鼻炎、非アレルギー性血管運動神経性鼻炎、またはアレルギー性結膜炎の症候の軽減のために、患者に本発明の組成物を投与することによって、特定の障害を治療もしくは予防する方法、またはそこからの症候の軽減の方法を提供する。本発明の組成物および方法は、患者の認容性、便宜、および服薬遵守による顕著な価値を提供する。 （もっと読む）

本発明は、含まれる薬学的活性成分の誤用を防止する組成を含む、固形の経口的な微粒子状の剤形の分野に関する。本発明の目的は、適切な公衆衛生当局により公式に承認された治療的な使用以外の使用のために固形の経口的な薬剤を不適切に使用することを防止することである。特に、本発明は、少なくとも一部の薬学的活性成分が微粒子中に含まれること、前記本発明の剤形が薬学的活性成分の微粒子を粉砕することを妨害するかまたは完全に防止することを意図した粉砕に抵抗する手段を含んでなることを特徴とする、その誤用を防止するための固形の、経口的な剤形に関する。 （もっと読む）

胆汁酸の透明な水溶液の選択されたｐＨ値の範囲で如何なる検出可能な沈殿物も形成しない胆汁酸の透明な水溶液を含む薬剤学的及びその他の用途のための組成物、及びこの溶液を製造する方法が開示されている。この開示された組成物は、水と、胆汁酸、胆汁酸塩、またはアミンとアミド結合によってコンジュゲートされた胆汁酸の形態の胆汁酸と、水可溶性でんぷん転化物及び水可溶性非でんぷん多糖類の何れか一方または両方を含む。前記組成物は、水系で得られる全てのｐＨ値の範囲で沈殿物を形成することなく溶液状態にある。前記組成物は、一部の実施形態によると、薬剤学的化合物を薬剤学的有効量でさらに含有する。また、本発明は、乾燥形態の一次水可溶化胆汁酸剤形及びこの乾燥形態を製造する方法を提供する。
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【課題】 残留汚染物の定義された組成で活性成分として高純度のフルダラを有する即開放性錠剤配合物を提供する。
【解決手段】ラクトース一水和物、コロイド状二酸化珪素、微晶性セルロース（ａｖｉｃｅｌ）、クロスカラメロース（ナトリウムカルボキシメチルセルロース）、及びステアリン酸マグネシウムとともに、99.19％以上の純度のフルダラを含有する錠剤。更にこれらに規定量の二酸化チタン、黄色酸化鉄顔料、赤色酸化鉄顔料を配合し、皮膜により封入されている錠剤。 （もっと読む）

難水溶性薬物と、親水性可溶化剤と、品質保持剤とを含有することを特徴とするハードカプセル剤は、難水溶性薬物の溶解改善により難水溶性薬物の経口吸収性が改善され、長期保存後においても優れた品質を保持する。 （もっと読む）

眼球内薬物送達を行い炎症性または変性疾患を治療するための移植物。１実施形態では、移植物は、第１の末端部分および反対側の第２の末端部分を有し、第１の末端部分に第１の開口部と第２の末端部分に反対側の第２の開口部とを備えたキャビティを形成する本体部分、およびキャビティ内に収容される固形物質を含み、固形物質は、デポー製剤材料および有効な量の少なくとも１つの治療化合物または薬剤からなる。移植物が生体の目に埋め込まれると、有効な量の少なくとも１つの治療化合物または薬剤が長期間にわたって第１の開口部および反対側の第２の開口部のうちの少なくとも一方を通して移植物の周囲環境に放出される。
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本発明は、９−［Ｒ−２−［［（Ｓ）−［［（Ｓ）−１−（イソプロポキシカルボニル）エチル］アミノ］−フェノキシホスフィニル］メトキシ］プロピル］アデニン（ＧＳ−７３４０）および（２Ｒ，５Ｓ，シス）−４−アミノ−５−フルオロ−１−（２−ヒドロキシメチル−１，３−オキサチオラン−５−イル）−（１Ｈ）−ピリミジン−２−オン（エムトリシタビン、（−）−シスＦＴＣ、Ｅｍｔｒｉｖａ^ＴＭ）ならびにそれらの生理学的に機能的な誘導体の治療用組み合わせに関する。この組み合わせは、ＨＩＶ感染症（ヌクレオシドインヒビターおよび／または非ヌクレオシドインヒビターに対して耐性を有するＨＩＶ変異体による感染症が挙げられる）の処置において有用であり得る。 （もっと読む）

本発明は、被験体にNMDA受容体アンタゴニスト（例えばメマンチン）を投与するための方法および組成物を提供する。

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式：


で示される構造を有する化合物イキサベピロンを含む腸溶性被覆ビーズを開示する。また、多くの腸溶性被覆ビーズを含むカプセルも開示する。さらに、腸溶性被覆ビーズを製造する方法および腸溶性被覆ビーズを用いた癌または他の増殖性疾患を治療する方法を開示する。
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培養三次元組織を用いてうっ血性心不全を治療するための方法が提供される。 （もっと読む）

流体を塗布する装置において、末端と基端とを有するハンドル、ハンドルの基端に結合されたベースならびにベースに結合された実質的に親水性のフォーム材とを有し、実質的に親水性のフォーム材が流体を受けるようになっている流体塗布装置。
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（＋）−（２Ｓ、３Ｓ）−２−（３−クロロフェニル）−３，５，５−トリメチル２−モルホリノールあるいはその医薬的に許容される塩または溶媒和物の新規医薬組成物、特に持続放出性医薬組成物が開示される。 （もっと読む）

クッション性成分を含む剤形の新規な製造方法。本発明の方法は、圧縮して、組成が実質的に均一かつ頑強であり、また低減した砕けやすさを示す圧縮性剤形を形成しうる剤形を提供する。本発明は、高速崩壊性剤形の製造方法にも関する。 （もっと読む）

【課題】調製が容易で、長期にわたり安定性を保ち、再分散性が良好で、点鼻後の滞留性が高く、かつ使用感に優れた点鼻用懸濁水性液剤を提供すること。
【解決手段】次の（ａ）、（ｂ）、（ｃ）、（ｄ）、（ｅ）及び（ｆ）：
（ａ）式（１）


[式中、Ｒは水酸基又はシクロヘキシルカルボニルオキシ基を示す。]
で表される化合物又はその溶媒和物
（ｂ）結晶セルロース・カルメロースナトリウム ０．１〜５ｗ／ｗ％（ｃ）ヒドロキシプロピルセルロース ０．０５〜１ｗ／ｗ％（ｄ）非イオン性界面活性剤 ０．００１〜０．２ｗ／ｗ％（ｅ）湿潤剤
（ｆ）緩衝剤
を含有する点鼻用懸濁水性液剤。 （もっと読む）