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式Iの化合物及び重合体、例えばHPMCAS及び/又はPVPの分散物を記載し、更に分散物を含む組成物、分散物を作成する方法及び分散物を使用する方法も包含される。1つの態様において、本発明は式Iの化合物、好ましくは(2R,4S)−キノリン−4−カルボン酸[1−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−ベンゾイル)−2−(4−クロロベンジル)−ピペリジン−4−イル]アミド、又はその活性な代謝産物、又は(2R,4S)−キナゾリン−4−カルボン酸[1−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−ベンゾイル)−2−(4−クロロベンジル)−ピペリジン−4−イル]アミド及びHPMCASを含む固体分散物を特徴とする。 (もっと読む)


本発明は、圧縮コーティング錠の作製用の製造技術における、そのような錠剤のコアを位置づけるための方法および装置を提供する。

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【課題】本発明では、機能性ゼリー組成物と、その製造方法を提供することを目的とする。更に詳しくは、低温で薬効成分を添加してゼリー組成物を製造できる新たなゼリー組成物の製造方法を提供することを目的とする。
【解決手段】ゲル化剤としてアルギン酸ナトリウム、カラギーナン、ペクチンの中から一つ又は複数を選択し、微粉末状固形物と、水とを混合し、加温して均一溶液とした後、これを冷却して低温で薬効成分を加え、更に、アルカリ土類金属塩を加えて攪拌することにより、目的とするpH感受性の速崩壊性ゼリー組成物を作製できた。 (もっと読む)


好ましくはMRIにより、生体物質を可視化するための方法であって、
(i)コーティングされたナノ粒子の個体群を生体物質と接触させるステップであって、そのナノ粒子のそれぞれが、a)遷移金属の金属酸化物(その金属酸化物は、好ましくは常磁性であり、好ましくはランタニド(+III)たとえばガドリニウム(+III)を含む)、およびb)そのコア粒子の表面を被覆するコーティング、を含み、そして(ii)その画像を記録するステップを含み、ここでそのコーティングが親水性であって、前記コア粒子の表面に隣接して位置するシラン層を含み、そしてそれぞれが有機基Rおよびシラン−シロキサン結合を含む、1種または複数の異なったシラン基を含むが、ここで、a)Rが、親水性有機基R’および疎水性スペーサーBを含み、b)Oが、前記金属酸化物の表面金属イオンに直接結合している酸素であり、そして、c)Cが、炭素であって、これもまたBの一部である。可視化するための組成物、ならびに前記ナノ粒子およびコア粒子を製造するための方法もまた開示されている。可視化には、MR、CT、X線、近IR蛍光発光、PET、顕微鏡法などによる映像化が含まれ、最大の利点は、生体内での映像化において達成される。 (もっと読む)


本発明は、錠剤の成形性や医薬活性成分の溶出性などが優れた、打錠障害を生じない錠剤を提供する。 (もっと読む)


【課題】 賦形剤含有状態であっても、親油性成分に対して少量の乳化剤使用量で、親油性成分を容易に安定で且つ微小な乳化油滴とすることができ、更に親油性成分含有粉末を圧密/成型といった2次加工を施した場合に油の染み出しを効果的に抑制することができる親油性成分含有粉末及びその製造方法の提供。
【解決手段】 (A)親油性成分、(B)構成単位(1)及び(2)を特定割合で含む両親媒性高分子化合物、(C)賦形剤及び水を含有するO/W型乳化物を乾燥させて得られる親油性成分含有粉末及びその製造方法。
【化1】


(式中、R1、R2、R3,R4、R5及びR6はH又はC1-5のアルキル基、Xはアニオン性基、Yは疎水性基を示す。) (もっと読む)


【課題】ヒスタミン受容体に対する作用と中枢神経系に対する作用を併せ持つ医薬であるジフェンヒドラミンまたはその酸付加塩の吸収性を安全に向上することのできる経口投与製剤を提供すること。
【解決手段】ジフェンヒドラミンまたはその酸付加塩と制酸剤(例えば、アミノ酢酸、ケイ酸マグネシウム、酸化マグネシウム、水酸化マグネシウム、炭酸水素ナトリウム、炭酸カルシウム、リン酸水素カルシウム、炭酸マグネシウム)とを配合する速吸収性経口投与製剤。特に、ジフェンヒドラミンまたはその酸付加塩1質量部に対し、制酸剤を0.5〜80質量部配合するのが好ましい。 (もっと読む)


本発明は、2−ブチル−4−クロロ−1−[2’−(1H−テトラゾール−5−イル)1,1’−ビフェニル−メチル]イミダゾール−5−カルボン酸,1−[(イソプロポキシ)カルボニルオキシ]メチルエステルを活性成分として薬学的に許容される担体材料に分散させてなる、心血管疾患に有用な新規な医薬組成物に関する。このような組成物は、散剤、顆粒剤、滴丸、微丸、錠剤、カプセル、タブレット剤などの固形剤形に製造されて経口投与されてもよく、舌下投与などの他の形態で投与されてもよい。 (もっと読む)


ビスホスホネート薬物の長期徐放性医薬組成物が提供される。一の態様において、前記組成物は、ビスホスホネート薬物の塩及び五価のリンのオキソ酸の塩を含む固体の水性懸濁液を包含する。前記組成物は、骨粗しょう症を含む、広範な骨疾患の治療に使用され得る。 (もっと読む)


本発明は、患者に(R)-ジロートンおよび薬学的に許容される賦形剤を含む組成物を投与する段階を含む、例えば喘息などの、5-リポキシゲナーゼ活性の上昇によって仲介されるかまたは特徴づけられる状態を患っている患者においてその状態を治療する方法に関する。組成物は実質的に(S)-ジロートンを含まない。 (もっと読む)


【解決課題】L-カルニチンフマル酸カルシウム及びその製造方法と用途を提供する。
【解決手段】L-カルニチンフマル酸カルシウムは経口投与に適し、安定で非吸湿性で、多機能の滋養的及び治療的作用を有し、且つ水溶性である。製造法は、フマル酸を水に溶解し、カルシウムを含むアルカリを添加し、得られた混合物を70〜90℃に加温して、2〜8時間攪拌して反応後、溶液を減圧濃縮する。乾燥後、得られた固体をエタノールに加えて攪拌し、L-カルニチン分子内塩を添加し、得られた混合物を60〜70℃下で、1〜6時間反応させた後、2〜8時間冷却して、濾過後、L-カルニチンフマル酸カルシウムが得られる。薬理学的に許容できるL-カルニチンフマル酸カルシウムを含む組成物を生成して、固体または液体の製剤、例えば粉剤、顆粒剤、錠剤、カプセル剤、口服用液等に製剤化する。人または獣医学的使用の栄養補助剤として、カルシウムの補助剤を含む。 (もっと読む)


タンパク質を滅菌する方法であって、タンパク質と、以下の特徴:(i)一重項酸素との反応速度が1×10Lmol−1−1より大きい;(ii)還元剤であり、さらに同時に、組成物のpHから3単位以下のpKaを有するプロトン解離基を含む、を両方有する保護化合物または保護化合物の組合せとを含む少なくとも実質的に乾燥した組成物を電離放射線に暴露する工程を含む、方法。特徴(i)を有する化合物は、ヒスチジン、チアミン、およびトリプトファンから選択され、特徴(ii)を有する化合物は、メチオニン、リンゴ酸塩、クエン酸塩、乳酸塩、およびタイロンから選択される。放射線はガンマ放射線または電子ビームであり、その好ましい線量は15〜40kGyである。 (もっと読む)


【課題】押出しピンへの錠剤の張り付きや剥離を確実に防止して排出が行え、しかも構成を簡単として精度よく且つ効率よく錠剤を製造することができる錠剤製造方法及びその装置を提供する。
【解決手段】板状のテーブル2の型穴4に湿潤粉体を充填して上下方向から押圧し、所定形状の錠剤Xを成形する。乾燥粉体からなる離型剤Yを型穴の上部に供給して型穴4内の錠剤X上に離型剤層Zを設ける。型穴4の上部開放端から押出しピン25を挿入し、離型剤層Zを介して型穴4内の錠剤Xをテーブル2の下方に向かって押し出して排出する。離型剤層Zにより押出しピン25への錠剤Xの張り付きが防止できる。 (もっと読む)


乳酸重合体またはその塩からなるマイクロカプセル中に水溶性の生理活性ペプチドが実質的に均一に分散した徐放性組成物であって、該生理活性物質をマイクロカプセル全体に対して15〜35(重量/重量)%の量で含有し、該乳酸重合体の重量平均分子量(Mw)が約11,000〜約27,000であり、生理活性物質の高い含有量、投与から1日以内の初期過剰放出の抑制および長期間にわたる薬物の安定した徐放を特徴とする徐放性組成物、およびその製造方法。 (もっと読む)


【課題】生分解性高分子リン酸カルシウム複合ナノ粒子の製造方法及びその生分解性高分子リン酸カルシウム複合ナノ粒子を提供する。
【解決手段】揮発性溶媒に溶解させた生分解性高分子を、水又はカルシウムイオンを含む水と混合し、その後、カルシウムイオンを含む水を加えるなどしてカルシウムイオン濃度を調整し、更に、リン酸イオンを含む溶液を加えて得られた混合溶液を熟成させ、その生成物を固−液分離することによる生分解性高分子リン酸カルシウム複合ナノ粒子の製造方法、上記方法により製造された複合ナノ粒子、及び徐放性組成物。
【効果】粒径が揃った球状の生分解性高分子リン酸カルシウム複合ナノ粒子と、当該複合ナノ粒子に薬物を保持させた徐放性組成物を提供できる。 (もっと読む)


本発明は、(アルファS,ベータR)−6−ブロモ−アルファ−[2−(ジメチルアミノ)エチル]−2−メトキシ−アルファ−1−ナフタレニル−ベータ−フェニル−3−キノリンエタノールのフマル酸塩、有効成分として該塩を含んでなる製薬学的組成物ならびにそれらの製造方法に関する。 (もっと読む)


【課題】式の化合物i)及び適切な埋め込み材料ii)を含有する安定な噴霧乾燥粉末製剤の提供。
【解決手段】
本発明は、以下の成分i)〜iii)を含有する粒子を含む噴霧乾燥粉末製剤に関する: i)式の化合物(式中、Aは(I)、(II)又は(III)より選ばれる基を示し、R及びR'は、それぞれ、水素を示すか又は一緒になって単結合、-CH2-及び-O-より選ばれる基を形成し、X - は、負に荷電したアニオンを示す)、ii)単糖類、二糖類、オリゴ糖類、ポリマー、糖アルコール及びコレステロールからなる群より選ばれる少なくとも一つの埋め込み材料、iii)アスコルビン酸、一価、二価又は三価のカルボン酸、好ましくはフマル酸、シュウ酸、アセト酢酸又は立体的に要求されるアミノ酸、及びフルーツ酸又は料理用酸、好ましくはクエン酸、酒石酸、リンゴ酸、乳酸、酢酸、α-ヒドロキシカプリル酸又はグルコン酸からなる群より選ばれる、生理的に許容され得る立体的に要求される有機酸。本発明は、また、前記製剤の製造方法、及び式の前記化合物i)及び適切な埋め込み材料ii)を含有する噴霧乾燥によって製造される粉末製剤を安定化するための、アスコルビン酸、フルーツ酸又は料理用酸、好ましくはクエン酸、酒石酸、リンゴ酸、乳酸、酢酸、α-ヒドロキシカプリル酸又はグルコン酸及び一価、二価又は三価のカルボン酸、好ましくはフマル酸、シュウ酸、アセト酢酸又は立体的に要求されるアミノ酸からなる群より選ばれる生理的に許容され得る立体的に要求される有機酸の使用に関する。
【化1】
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免疫磁性ナノ粒子は、磁気共鳴映像法(MRI)のような向上した医療画像診断のための造影剤として用いられる。本発明は、免疫磁性粒子から標的MRI造影剤を作る方法、このようなMRI造影剤を用いる方法を目的とする。一般的に、このような標的MRI造影剤は向上した緩和能、改善されたシグナル対ノイズ、標的化能力、および、凝集に対する耐性を提供する。このようなMRI造影剤を作る方法は、一般的に、粒子の大きさをより良く制御し、このようなMRI造影剤を用いる方法は、一般的に、向上した血中クリアランス速度および分布を提供する。MRIで造影剤を使用する能力により、様々な疾患状態の診断および治療における道具が提供される。 (もっと読む)


治療及び/又は診断剤を結腸に送達することが可能な薬剤送達システムを開示する。前記システムは、亜鉛又は関係するいずれかの二価カチオンにより架橋されたビーズ(前記ビーズは次いでオイドラギット(登録商標)型ポリマーにより被覆される。)を含む。前記薬剤送達システムは経口投与可能であり、活性物質を結腸又はある態様において胃腸管内の他の各所に送達することができる。前記物質は感染性疾患、炎症性疾患、癌等の各種病態を診断、治療、予防又は検査するために使用することができる。ある種の物質[例えば金属依存性酵素(例えばステノトロホモナス・マルトフィリア(Stenotrophomonas maltophilia)に由来するβラクタマーゼL1)、加えてマクロライド、キノロン、フルオロキノロン又は糖ペプチド抗生物質を不活性化する物質等]は、抗生物質投与後に結腸に到達する残留抗生物質の量を減らすことができる。 (もっと読む)


【課題】高い錠剤硬度を有しつつ、分割するための割線を有するシルニジピン含有錠剤を提供する。
【解決手段】錠剤1には、分割するための割線2a及び2bが表面3a及び3bにそれぞれ設けられている。錠剤1は、割線が設けられた表面3a及び3b側から見た投影形状が楕円形であり、この割線が設けられた表面3a及び3bが楕円の中心Cの方向に向かって隆起した形状を有するとともに、表面3a及び3bの周囲にヘリ部(平坦部)4a及び4bを有する。 (もっと読む)


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