本発明は、安定性及び生物学的利用能が向上した新規のラミプリル結晶性粒子に関する。より詳細には、本発明は、配合及び保管条件時に、分解産物、すなわちラミプリルDKP及びラミプリル二酸への分解に対して安定化した、経口療法における医薬及び生物製剤用途のための個々に被覆された単一ラミプリル結晶性粒子を対象とする。本発明は、また、安定化ラミプリル医薬組成物、新規の無水医薬品グレードラミプリル粉末、ラミプリル生物学的利用能を向上させるための方法、及びラミプリル配合物の製造及び安定化方法に関する。新規の無水医薬品グレードラミプリル粉末及びラミプリル組成物、及びそれらによって形成された剤形は、心臓血管病の治療に有用であり、配合及び保管条件下におけるラミプリルDKP及びラミプリル二酸への分解に対するより高い安定性を提供する利点を有する。加えて、長期的な保存寿命にわたって一貫したラベルラミプリル効力を維持し、経口投与される場合に、被検体間のラミプリルの生物学的利用能のインビボ変動を低減する。 （もっと読む）

【課題】蛋白質及びペプチドの少なくとも１種を含有した場合でも熱エネルギーを利用するインクジェット方式により安定に吐出可能である吐出用液体、これを用いた蛋白質及びペプチドの少なくとも１種を含有する液体の吐出方法及び吐出装置を提供すること。
【解決手段】蛋白質及びペプチドの少なくとも１種の水溶液にグアニジン基を有する化合物を少なくとも１種を添加して、熱エネルギーを利用するインクジェット方式での吐出に対する適性を向上させる。 （もっと読む）

本発明は、（ａ）アニオン性の薬剤学的作用物質を、（ｂ）アクリル酸もしくはメタクリル酸のラジカル重合したＣ_１〜Ｃ_４−エステルおよび官能性第三アミノ基を有する別の（メタ）アクリレートモノマーからなるコポリマーならびに（ｃ）（ｂ）に対して５〜５０質量％のＣ_１２〜Ｃ_２２−カルボン酸と共に溶融物中で強力に混合し、該混合物を固化させ、かつ２００μｍ以下の平均粒径を有する作用物質を含有する粉末へと粉砕し、該粉末を薬剤学的に通常の助剤からなる水溶性のマトリックス中に埋め込むことにより、ただしその際、少なくとも１４のＨＬＢ価を有する乳化剤はコポリマーに対して３質量％より多く含有されていてはならない、すでに口中で直接崩壊し、かつ作用物質を放出する経口薬剤形を製造する方法に関する。本発明はさらに、作用物質を含有する粉末およびその使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、塩酸ドネペジル水和物を含有する固形薬学的組成物、およびその調製のためのプロセスの関する。具体的には、塩酸ドネペジルが、その多形形態を保持し、そして、それゆえ、他の多形形態への変換に対して非常に安定であるような組成物およびプロセスに関する。本発明に従う固形薬学的組成物は、塩酸ドネペジルと賦形剤とを含有し、そして、Ｋａｒｌ Ｆｉｓｃｈｅｒにより決定した場合に、３〜１０重量％、好ましくは、４〜７重量％、そしてより好ましくは、５〜６重量％の含水率を有する。 （もっと読む）

【課題】 フルオロウラシルの抗腫瘍効果を増強する、５−ホルミル−（６Ｓ）−テトラヒドロ葉酸またはその薬理学的に許容される塩は、水溶液にすると、不安定で長期の保存ができず、これまで、固体製剤としてのみ開発され販売されていた。臨床の場面で、直ちに投与できる５−ホルミル−（６Ｓ）−テトラヒドロ葉酸またはその薬理学的に許容される塩を含有する安定した注射用水溶液製剤の開発が望まれていた。
【解決手段】 本発明は、５−ホルミル−（６Ｓ）−テトラヒドロ葉酸またはその薬理学的に許容される塩を有効成分とする安定化された注射用水溶液製剤及び５−ホルミル−（６Ｓ）−テトラヒドロ葉酸またはその薬理学的に許容される塩の安定化方法を提供する。
本発明製剤では、ｐＨ調整剤と抗酸化剤とを併用することにより、優れた保存安定性効果を示す。 （もっと読む）

本発明は、細菌により誘導された全身性炎症応答性症候群の後続症を予防または治療するために、ラクトフェリンの組成物単独、またはこれを標準的な治療または金属キレート剤と併用して経口投与することにより菌血症、敗血症、敗血症性ショック、またはARDS等の関連する状態を予防または治療する方法に関する。特に、組換えヒトラクトフェリン単独、またはこれと金属キレート剤または他の治療的診療行為と組み合わせた治療的使用は、菌血症、敗血症、敗血症性ショック、またはARDS等の関連する状態による死亡率を低下することが請求される。 （もっと読む）

式(I)による化合物であって、
【化７６】


GHが、N末端アミノ基から水素原子１つを除去した成長ホルモン化合物を由来とする遊離基を表し；Ｘが、酸素、または２つの水素原子を表し；Zが、結合、アルキレン、アリーレン、ヘテロアリーレン、-CH₂-O-(CH₂)_1-10-、-CH₂-O-(C₆H₄)-、またはそれらの組み合わせを表し；および、Yが、
【化７７】


から選択される遊離基を表す化合物が、該化合物の作製方法とともに提供される。該化合物は、治療に有用である。 （もっと読む）

【課題】 消化液などにより劣化を受け，かつ消化管吸収膜透過性が低い物質を効率よく吸収させる錠剤タイプの小腸付着性製剤GI-MAPSを提供すること。
【解決手段】
水不溶性の層および(ａ) 粘着性物質、（ｂ）界面活性剤などの溶解・吸収改善剤、及び（ｃ）薬剤もしくは健康食品もしくは栄養物質を含み、好ましくは、さらに（ｄ）安定化剤を含む層から成る錠剤を一旦調製し、腸溶性のコーティング物質を用いて表層を形成することにより吸収率の良い小腸付着性有核錠剤が提供される。
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本発明は、処置有効量の4−（8−クロロ−5,6−ジヒドロ−11−ベンゾ［5,6］シクロヘプタ［1,2−b］ピリジン−11−イリデン）−1−ピペリジンカルボン酸エチル（これはロラタジンとして知られている）と、脂肪酸エステルと、界面活性剤とを含む眼用組成物に関する。本発明の組成物は、眼アレルギー、特にアレルギー性結膜炎、および関連状態を処置するのに有用であることがわかった。 （もっと読む）

【課題】 塩酸フルスルチアミン、ビタミンＢ_６類、ビタミンＢ_１２類およびパントテン酸カルシウムを含有する固形のビタミン製剤であって、パントテン酸カルシウムおよびビタミンＢ_１２類が共に安定化された固形製剤の提供。
【解決手段】 塩酸フルスルチアミン、ビタミンＢ_６類、ビタミンＢ_１２類およびパントテン酸カルシウムを含有する固形のビタミン製剤であって、該パントテン酸カルシウムが乾式で配合されたパントテン酸カルシウム含有組成物の形態であることを特徴とする固形製剤。 （もっと読む）

血リンパ産生キメラ状態を達成する方法を開示する。本法は、受容者に骨検知追尾性放射性医薬を投与し；骨髄由来細胞を受容者に移植し；次に血リンパ産生キメラ状態を誘発するためリンパ球の応答を一時的に抑制するステップを含む。本法は、移植された器官、組織又は細胞に対する拒絶反応を減らしかつ自己免疫疾患を治療するのに有用である。本発明は、外部放射線又は過酷な細胞毒性医薬を必要とせずに血リンパ産生キメラ状態を誘発するという利点を有する。本発明はさらに、器官、細胞又は組織の移植物に対する寛容性を延長するという利点を有する。
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フィブロネクチン枯渇基質を使用するアッセイにおける、転移が可能なヒト腫瘍を含む腫瘍細胞の試験が記載される。生検ヒト細胞を含む細胞のエクスビボ誘導は浸潤誘導剤を用いて行われる。さらに、抗癌化学療法薬が記載される。具体的には、抗転移および抗成長特性を有する化学療法剤が記載され、これは非ペプチド組成物を含む。 （もっと読む）

結合型成長ホルモンの作製の方法が提供され、ここにおいて、GH由来のアルデヒドまたはケトンが、双極性溶媒存在下、酸性pHで、アルコキシアミン、ヒドラジンまたは2-アミノチオール化合物と反応する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、酸化に鋭敏な薬学的活性成分、特に４０-Ｏ-(２-ヒドロキシ)エチル-ラパマイシンの安定化に関し、特に結晶形で得られる４０-Ｏ-(２-ヒドロキシ)エチル-ラパマイシンに関する。
【解決手段】本発明は、結晶形の４０-Ｏ-(２-ヒドロキシ)エチル-ラパマイシンの生成法、安定化法を開示し、該安定化は抗酸化剤を添加することにより達成される。さらに、４０-Ｏ-(２-ヒドロキシ)エチル-ラパマイシンを含む医薬組成物も提供される。 （もっと読む）

本発明は、乳酸ナトリウム希釈液中にピペラシリン、タゾバクタム、アミノカルボン酸および緩衝液を含む薬学的組成物を提供する。本発明は、さらに、ヒトにおける細菌感染およびＬＲ状態を処置する方法に関し、この方法は、このヒトに、乳酸ナトリウム希釈液中にピペラシリン、タゾバクタム、アミノカルボン酸および緩衝液を含む薬学的組成物の有効量を投与する工程を包含する。本発明のいくつかの実施形態において、アミノカルボン酸は、好ましくはＥＤＴＡである。本発明のいくつかの実施形態において、上記緩衝液はクエン酸であり、好ましくはクエン酸ナトリウムである。 （もっと読む）

【課題】核酸医薬を標的特異的に細胞内送達するための製剤、特に核酸医薬を包含する安定なナノ粒子製剤を提供する。
【解決手段】核酸医薬を標的特異的に細胞内送達するための製剤であって、遺伝子またはその類似体等の核酸医薬が、[3β-N-(N',N'-ジメチルアミノエタン)カルバモイル]コレステロール(DC-Chol)、ポリオキシエチレンソルビタンモノオレエート80(商品名；ツイン80)および葉酸−ポリエチレングリコール−ジステアロイルフォスファチジルエタノールアミン(folate-PEG-DSPE)からなる組成物に包含されており、脂質二重膜により内部に水が封入されたリポソームではなく、内部に水を含まないナノ粒子であることを特徴とする安定化製剤。 （もっと読む）

医薬および該医薬に対するアンタゴニストを包含する製薬学的安全投薬形態物が提供される。該安全投薬形態物は、該製薬学的安全投薬形態物が意図されるとおり投与される場合にアンタゴニストが有意の生物学的利用性を有しないようである。しかしながら、アンタゴニストは、該投薬形態物が破壊される場合に放出されかつ生物学的に利用可能になる。製薬学的安全投薬形態物を提供することによる医薬の投与方法もまた提供される。
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【課題】本発明は、陽性荷電脂質膜を有するリポソームを含む医薬組成物を提供することを目的とする。
【解決手段】TMAG、DLPC、DOPE及びSucPGを含み、生体内でT細胞又はマクロファージに取り込まれるリポソーム。 （もっと読む）

(a) ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロースフタレート、ポリビニルピロリドン、ポリエチレングリコール、ポリグリコール化されたグリセリド、シクロデキストリン、カルボマーから選択されるマトリックス形成剤；および、(b) 充填剤を含むキャリア媒体を有し、かつ、キャリア媒体に分散または溶解された吸湿性および/または潮解性の薬剤を有する固体分散剤を含む医薬組成物が提供される。組成物は、許容しうる程度に非吸湿性である。
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【課題】
【解決手段】自己固定型足場は、いろいろな疾患／状態を治療するため治療材料を送り出す。足場は、治療材料を保持し且つ、組織内に植え込まれる。固定要素は足場を組織内に定着させて足場が変位する可能性を少なくする。
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