【課題】ホスホン酸およびホスフィン酸エステル活性化薬であり、それゆえ糖尿病および関連疾患の治療に有用である化合物を提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）の構造を有するホスホン酸エステル化合物。


（式中、Ｒ₁は、ヘテロアリール基であり、Ｒ₄は、−（ＣＨ₂）_n−Ｚ−（ＣＨ₂）_m−ＰＯ（ＯＲ₇）（ＯＲ₈）、−（ＣＨ₂）_nＺ−（ＣＨ₂）_m−ＰＯ（ＯＲ₇）Ｒ₉、−（ＣＨ₂）_n−Ｚ−（ＣＨ₂）_m−ＯＰＯ（ＯＲ₇）Ｒ₉、−（ＣＨ₂）_nＺ−（ＣＨ₂）_m−ＯＰＯ（Ｒ₉）（Ｒ₁₀）、または、−（ＣＨ₂）_nＺ−（ＣＨ₂）_m−ＰＯ（Ｒ₉）（Ｒ₁₀）である。） （もっと読む）

【課題】腎髄質外部カリウム（ＲＯＭＫ）チャネル（Ｋｉｒ１．１）阻害剤の提供。
【解決手段】下記式Ｉの化合物及び薬学的に許容されるその塩。式Ｉの化合物は、利尿薬及びナトリウム利尿薬として有用であり、従って、高血圧症、並びに慢性及び急性心不全のような循環器病を含む過剰の塩及び水分保持に起因する障害の治療及び予防に有用である。
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【課題】医薬的に有効な量の抗ヒスタミン薬を有し、且つHPLC分析に基づいて約99質量%以上の純度、約0.5%未満の残留溶媒、及び約0.2%未満の全不純物を有する経口投与用の貯蔵安定な医薬溶液を提供することである。
【解決手段】最も一般的なセチリジン製剤分解産物を形成しない高レベルの低分子量の多価アルコールを含有するこぼれないセチリジン製剤とすることにより、純度が高く且つ貯蔵時間が延長される製剤を得る。 （もっと読む）

【課題】 補体系を調節するための方法および化合物を提供すること。特に、補体活性化を阻害する化合物を提供すること、また補体活性化を促進する化合物を提供すること。
【解決手段】 補体活性化を阻害する化合物が、心筋梗塞および発作を含む虚血再灌流障害、セプシス、自己免疫疾患、炎症性疾患、ならびにアルツハイマー病および他の神経変性障害を含む、炎症成分を有する疾患の処置のために使用することができること見いだした。 （もっと読む）

【課題】慢性の細菌感染症、ウイルス感染症、および真菌感染症などの感染症を処置するための、ＩＬ−２３アンタゴニストを含む方法および組成物を提供すること。
【解決手段】一実施形態では、アンタゴニストは、ＩＬ−２３またはそのｐ１９サブユニットに結合する抗体またはその結合性断片などの結合性化合物である。いくつかの実施形態では、抗体の結合は、ＩＬ−２３またはそのｐ１９サブユニットの、ＩＬ−２３受容体またはそのＩＬ−２３Ｒサブユニットに対する結合を阻止する。別の実施形態では、ＩＬ−２３アンタゴニストは、ＩＬ−２３受容体またはそのＩＬ−２３Ｒサブユニットに結合する。 （もっと読む）

【課題】プラチナ耐性ガンの新規な治療法の提供。
【解決手段】ＨＥＲの二量体化を効果的に阻害するＨＥＲ２抗体とゲムシタビンとの組み合わせを用いて、プラチナ耐性の卵巣ガン、原発性腹膜ガン、または卵管ガンを処置する方法。 （もっと読む）

【課題】ホスホン酸およびホスフィン酸エステル活性化薬であり、それゆえ糖尿病および関連疾患の治療に有用である化合物を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）の構造を有するホスホン酸及びホスフィン酸エステル化合物。


［式中、Ｒ₁は、ヘテロアリール基であり、Ｒ₄は、−（ＣＨ₂）_n−Ｚ−（ＣＨ₂）_m−ＰＯ（ＯＲ₇）（ＯＲ₈）、−（ＣＨ₂）_nＺ−（ＣＨ₂）_m−ＰＯ（ＯＲ₇）Ｒ₉、−（ＣＨ₂）_n−Ｚ−（ＣＨ₂）_m−ＯＰＯ（ＯＲ₇）Ｒ₉、−（ＣＨ₂）_nＺ−（ＣＨ₂）_m−ＯＰＯ（Ｒ₉）（Ｒ₁₀）、または、−（ＣＨ₂）_nＺ−（ＣＨ₂）_m−ＰＯ（Ｒ₉）（Ｒ₁₀）である。］上記の化合物を用いた糖尿病および関連疾患の治療方法。 （もっと読む）

【課題】ヤヌスキナーゼ阻害剤として有用なアザインドールの提供。
【解決手段】本発明はプロテインキナーゼ、特にＪＡＫファミリーキナーゼ抑制剤として有用な化合物に関する。本発明は、前記化合物を含む薬学的に許容できる組成物及び種々の疾病、症状、又は障害の治療において当該組成物を使用する方法も提供する。これらの化合物、及びその薬理学的に許容できる組成物は、増殖性疾患、心疾患、神経変性病、自己免疫疾患、臓器移植に関連する症状、炎症性疾患、又は免疫媒介性の疾患を含む、患者における種々の疾患の治療又は重篤さの低減において有用である。本発明により提供される化合物及び組成物はまた、生物学的及び病理学的現象におけるＪＡＫキナーゼの研究、当該キナーゼにより媒介される細胞内シグナル伝達経路の研究、及び新規キナーゼ阻害剤に対する比較評価においても有用である。 （もっと読む）

【課題】EP3受容体拮抗作用を有する化合物、及び、この化合物を含有するプロスタグランジン媒介障害の予防及び治療のための医薬組成物の提供。
【解決手段】次式の一般式(I)：


[式中、Ｒ¹とＲ^２は水素原子、低級アルキル基、低級ハロアルキル基、低級アルコキシ基、ハロゲン原子、Ｒ^３は単環性又は二環性の芳香環或は複素環、シクロ環、Ｒ^４は単環性又は二環性の芳香環或は複素環、Ｘは−CH₂−、低級アルキル基を有する炭素原子、酸素原子、酸素原子を含む環を有する炭素原子、Ｙは-CH₂CH₂-(CH₂)m-、-CR⁵=CR⁶-(CH₂)m-（R⁵及びR⁶は、同一又は異なってもよく、水素原子、ハロゲン原子）、-O-CH₂-(CH₂)m-、(シクロ環(炭素数1-5))-(CH₂)m-、（単環性又は二環性の芳香環）-(CH₂)m-、ｍは0〜5、Ｚは結合、-SO₂-、ｎは0〜5。］で示される化合物。 （もっと読む）

【課題】ヤヌスキナーゼ阻害剤として有用なアザインドールの提供。
【解決手段】本発明はプロテインキナーゼ、特にＪＡＫファミリーキナーゼ抑制剤として有用な化合物に関する。本発明は、前記化合物を含む薬学的に許容できる組成物及び種々の疾病、症状、又は障害の治療において当該組成物を使用する方法も提供する。これらの化合物、及びその薬理学的に許容できる組成物は、増殖性疾患、心疾患、神経変性病、自己免疫疾患、臓器移植に関連する症状、炎症性疾患、又は免疫媒介性の疾患を含む、患者における種々の疾患の治療又は重篤さの低減において有用である。本発明により提供される化合物及び組成物はまた、生物学的及び病理学的現象におけるＪＡＫキナーゼの研究、当該キナーゼにより媒介される細胞内シグナル伝達経路の研究、及び新規キナーゼ阻害剤に対する比較評価においても有用である。 （もっと読む）

【課題】発毛刺激または脱毛防止のための皮膚科用または美容用組成物の提供。
【解決手段】下記一般式(I)に対応するペプチド、もしくは下記一般式(II)に対応するその複合体、それらの鏡像異性体もしくはジアステレオマー、またはラセミ混合物を含むそれらの混合物。X-Gly-His-Lys-Y(I)(SEQ ID NO.1-2)、A-X-Gly-His-Lys-Y(II)(SEQ ID NO.3-4)。上記式中、Ａは、一般式(III)のモノカルボン酸。HOOC-R(III)(ここで、Ｒは、直鎖または分岐のC1〜C24脂肪族基であり、これはヒドロキシル基で置換されていてもよく、１または２以上の不飽和。Ｘは、メチル化されていてもよい１〜３のリシン残基の鎖を表すか、結合を表し、Ｙは-OHまたは-NH2基を表し、アミノ酸はＤ、ＬまたはDL形であり、あるいはA-Xは水素原子を表す。) （もっと読む）

【課題】患者の副作用を予防または減少するための手段を提供する。
【解決手段】本発明は、患者の副作用を予防または減少するためのアカデシンまたはそのプロドラッグ、アナログまたは塩および／または血液凝固阻害剤に関連する方法、組成物、処方物およびキットを提供する。有益な患者の種類としては、左心室機能が低下した患者、心筋梗塞の病歴がある患者、非血管手術を受ける患者、または陣痛中および出産中の胎児が挙げられる。１つの局面では、本発明は、有効量のアカデシンまたはそのプロドラッグ、アナログまたは塩を患者に投与することによる、駆出率が３０％未満の左心室機能が低下した患者の副作用を予防または減少する方法を提供する。は、患者が女性であり、および／または年齢が６５歳〜９５歳である方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】酸化窒素を送達するための酸化窒素放出粒子の提供。
【解決手段】ジアゼニウムジオレイン酸塩、ニトロソアミン、ヒドロキシルニトロソアミン、ニトロソチオール、ヒドロキシルアミン、ヒドロキシウレア、及びこれらの組合せからなる酸化窒素供与体、および酸化窒素放出粒子を含み、酸化窒素を送達するための酸化窒素放出粒子、及びその医生物学的及び薬学的応用におけるこれらの使用。また該粒子の動脈ステント、ガイドワイア、カテーテル、トロカール針、骨アンカー、骨ネジ、保護板、股関節又は関節置換、導線、生体センサー、探索子、縫合線、外科的ドレープ、外傷用着衣、及び包帯等の医用デバイスへの使用。 （もっと読む）

【課題】アルドステロンシンターゼおよびアロマターゼ阻害剤として、ならびにアルドステロンシンターゼまたはアロマターゼが仲介する障害または疾患の処置のために使用するための新規イミダゾール誘導体の提供。
【解決手段】アルドステロンシンターゼおよびアロマターゼの阻害剤として下式で例示される化合物。
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【課題】脂肪は促進するが除脂肪体重を維持またはその喪失を最小限にするための、膵臓ポリペプチドファミリー（ＰＹＹ）アナログポリペプチドとその作成と使用の方法の提供。
【解決手段】ＰＹＹと少なくとも５０％、少なくとも６０％、少なくとも７０％、少なくとも８０％、少なくとも９０％、少なくとも９２％、少なくとも９４％、もしくは少なくとも９７％の配列相同性を有し、少なくともＮ末端のポリプロリンＰＰＦモチーフとＣ末端の尾部ＰＰＦモチーフを含んだ少なくとも二つのＰＰＦモチーフも含む、新規の膵臓ポリペプチドファミリー。 （もっと読む）

【課題】結腸吸収のためのフェニレフリン薬学的製剤と組成物の提供。
【解決手段】本発明は、組成物が結腸での吸収を介してフェニレフリンまたはその薬学的に許容可能な塩を送達する経口投与のためのフェニレフリンまたはその薬学的に許容可能な塩および浸食層を含む薬学的組成物を開示する。この薬学的組成物は、フェニレフリンまたはその薬学的に許容可能な塩を含むコアとコアを露出させ、結腸にフェニレフリンを放出するために分解する時間依存性、ｐＨ依存性または結腸特異的酵素依存性浸食層である浸食層とを含む。１つの好ましい実施形態において、この浸食層はコアを包み込む。この組成物は、浸食層または他の追加の層にフェニレフリンをさらに場合によって含む。この薬学的組成物は、抗ヒスタミン剤、鎮痛剤、解熱剤および非ステロイド性抗炎症剤からなる群のうちの１つまたは複数から選択される１つまたは複数の追加の治療活性薬物をさらに含みうる。 （もっと読む）

【課題】１−チオ−Ｄ−グルシトール化合物と、ビグアナイド薬等を組み合わせてなる医薬の提供。
【解決手段】（Ａ）一般式（Ｉ）


で表される１−チオ−Ｄ−グルシトール化合物と、（Ｂ）ビグアナイド薬、インスリン分泌促進薬、インスリン感受性増強薬、インスリン、ジペプチジルペプチダーゼＩＶ阻害剤、α−グルコシダーゼ阻害剤およびＧＬＰ−１作動薬からなる群より選ばれる１種以上、
を組み合わせてなる医薬。該医薬は糖尿病、糖尿病関連疾患または糖尿病合併症の予防・治療効果が優れ、かつ、副作用が見られない。 （もっと読む）

【課題】胃におけるＨ^＋/Ｋ^＋−ＡＴＰアーゼプロトンポンプ阻害剤（ＰＰＩ）の抗酸活性を増強することが可能であり、哺乳類における胃酸分泌を減少するための組成物の提供。
【解決手段】不可逆的なＰＰＩ（例えばパントプラゾール）を胃酸分泌阻害剤として、３から６の炭素原子を有する飽和または不飽和モノカルボン酸、ジカルボン酸、トリカルボン酸分子などの一以上の小型カルボン酸分子を胃管腔における壁細胞活性化剤として含む組成物。 （もっと読む）

【課題】ヒトインターロイキン−１３（ＩＬ−１３）タンパク質又はその断片に対して免疫特異的である改変抗体、並びに、治療指示を含むその製造及び使用方法を提供する。
【解決手段】ヒト由来ＩＬ−１３のエピトープに結合する単離モノクローナル抗体又はその抗原結合断片であって、前記エピトープがヒト由来ＩＬ−１３のＮ末端から１０の位置のアルギニン、及び１０７の位置のアルギニンを含む、前記モノクローナル抗体又はその抗原結合断片。 （もっと読む）

【課題】灰化した玄米からミネラル分を損なう事無くすばやく吸収できる粉状または粒状製品や飲料を得る方法と製品を実現する。
【課題を解決するための手段】玄米を５５０℃から６００℃で５〜６時間灰化した粉状、または粒状の玄米ミネラル食品として製品化し摂取できる。また、灰化して得た玄米のミネラル分を水にて溶解し、アミノ酸、乳酸、クエン酸又はその他有機酸を含む果汁または食酢やヨーグルトにて味つけした、玄米ミネラル飲料として製品化し摂取できる。病人食や高齢者、子供、植物ミネラル不足の現代人向け玄米ミネラル飲料として販売できる。
【図面の簡単な説明】 本発明による灰化玄米ミネラル製品並びに玄米ミネラル飲料の製造方法を工程順に示すフローチャートである。 （もっと読む）