ＣＮＳ炎症、外傷性脳損傷、炎症性腸疾患（クローン病または潰瘍性結腸炎としても知られる）、脳虚血、アテローム性動脈硬化症、敗血症、多発性硬化症および関節疾患、アルツハイマー病、および他の脳疾患を含む疾患を治療するために有用である、新規アポＥペプチド誘導体およびアポＥタンパク質導入ドメインコンジュゲートが開示されている。本発明は、アポＥまたは少なくとも１つのアポＥ類似ペプチドの投与によって照射または放射線療法を受けた対象を保護するための方法を包含する。 （もっと読む）

本発明は、ヘリコバクター種感染、特にＨ．ピロリ感染に関連する病的状態を治療するための方法に関するものである。更に、本発明は、過剰胃酸分泌を特徴とする病理を治療するための方法に関するものである。本発明の方法は、胃で局所的に有効なペンタガストリンを、胃プロトン・ポンプ・インヒビターとともに経口投与することを含む。経口投与されるＰＧは胃で局所効果を発揮し、過剰胃酸分泌を特徴とする病的状態及びヘリコバクター種感染に関連する病的状態を治療するためにＰＰＩと組合わせて使用してもよいことが本明細書に初めて開示される。 （もっと読む）

【化８５】


本発明は、化学物質または熱刺激または侵害受容体の炎症媒介物に対する応答を阻害することのできる、式(Ｉ)を有する化合物、該化合物の製造方法、および該化合物を含む組成物に関する。本発明においては、Arが一つ以上のハロゲン基で置換されたフェニル基であり、R₁がアミノ、ヒドロキシル、またはチオールであって、これらはすべて式(ＩＩ)または脂肪もしくは環状基で置換してもしなくても良く、R₂がHまたはアルキル、アリール、アラルキル、もしくはアシル基、または式(ＩＩＩ)であり、R₃がHまたは式(ＩＶ)であり、R₄およびR₆がHまたは脂肪もしくは環状基であり、R₅がHまたは式(Ｖ)であり、R₇がHまたは脂肪もしくは環状基であり、Zがアミノ、ヒドロキシル、またはチオールであって、これらはすべて脂肪または環状基で置換してもしなくても良く、Wがボンドまたは式(ＶＩ)であり、Xがボンドまたは式(ＶＩＩ)であり、Yがアミノであって、式(ＶＩＩＩ)またはアルキル、アリール、アラルキル、もしくはアシル基で置換してもしなくても良く、m、q、およびsを1〜9とすることができ、nおよびpを1〜10とすることができる。
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本発明は、エナンチオマー又はジアステレオマー、ならびにラセミ混合物を含むそれらの混合物の形での、Ａ−ＡＡ１−ＡＡ２−ＡＡ３−ＮＨ₂という一般式Ｉを満たすトリペプチド複合体であって、式中、Ａは、ＨＯＯＣ−Ｒという一般式ＩＩのモノカルボン酸に対応する基であり（式中、Ｒは、一つ又は複数の不飽和、有利には１〜６の不飽和を含み得る、ヒドロキシル基により場合によっては置換された直鎖型又は分岐型のＣ₁〜Ｃ₂₄の脂肪族基、およびリポ酸又はその還元型であるジヒドロリポ酸、Ｎ−リポイル−リジン又はフェニル酪酸である）、同一のもの又は異なるものであるＡＡ１、ＡＡ２およびＡＡ３は、ＡＡ１、ＡＡ２又はＡＡ３のうちの少なくとも一つがＰｈｅ、有利にはＤＰｈｅであることを条件として、Ｈｉｓ、Ｐｈｅ、Ａｌａ、Ａｒｇ、Ｌｙｓ、Ｏｒｎ、Ｔｒｐ、Ｎａｐ、ＴｐｉおよびＴｉｃの中から選択されたアミノ酸を互いに独立して表している、トリペプチド複合体に関する。 （もっと読む）

【解決手段】 本発明は、とりわけ、エプチフィバチドを調製するための収束方法を提供するものであり、２−７エプチフィバチド断片を形成するために２−６エプチフィバチド断片を活性化システインアミド残基に結合させる工程と、ジスルフィド結合形成を介してメルカプトプロピオン酸残基を２−７エプチフィバチド断片に付着させる工程と、分子内でペプチド結合させる工程と、保護基を除去する工程とを含み、エプチフィバチドを形成する収束方法を提供するものである。本発明は更に、記載された方法によって生産される生成物、エプチフィバチドを調製するために合成的中間体として使用され得る新しい化合物、及び構造的にエプチフィバチドに類似した新規化合物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、ヒトC5aRのN-末端残基10から18と細胞外ループとの分子内接触を防ぐことができる化合物に関する。より具体的には、本発明は、ヒトC5aRの10、15、および18位のアスパラギン酸および12位のグリシンを結合することができる化合物に関する。このような化合物は、好ましくはX_n-E-X₃₉-K-X7 Y-V-X₁₁-Y-X_mの一般式で表され、X_n X₃₉、X₇ X₁₁およびX_mは、アミノ酸の伸長であり、他の文字は、対応するアミノ酸または非タンパク質構成類似体を表す。本発明は、さらに、予防および治療での使用にも関係する。
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Y1レセプター及びY2レセプターよりY4レセプターに関して選択性のY4レセプターアゴニストが、Y4レセプターの活性化に応答性の症状の治療に有用である。Y4選択性アゴニストは、（ａ）明細書中で特定されたＣ末端配列及びＮ末端配列の特徴を有するPP折り畳みペプチド又はPP折り畳みペプチド模擬体であるか、又は（ｂ）共有結合性分子内連結を有するか、又は（ｃ）各々がタイプ（ａ）アゴニストのＣ末端レセプター認識配列の最後の４残基を含んでなる共有結合的に連結された２つのＣ末端Y4レセプター認識アミノ酸配列を含んでなる。 （もっと読む）

本発明は下記の式Ａの化合物またはこの医薬的に許容される塩またはこのプロドラッグもしくは溶媒和物に関連する：オリゴ糖−スペーサー−ＧｐＩＩｂ／ＩＩＩａアンタゴニスト（Ａ）（式中、オリゴ糖は、４個から２５個の単糖ユニットを含む負荷電のオリゴ糖残基であり、荷電は正荷電の対イオンによって補われ、また、該オリゴ糖残基は、これ自体が（ＡＴ−ＩＩＩ媒介の）抗Ｘａ活性を有するオリゴ糖に由来する；スペーサーは結合または本質的に薬理学的に不活性な結合残基である；ＧｐＩＩｂ／ＩＩＩａアンタゴニストは、互いに１０Åから２０Åの距離で残基内に位置する場合によりエステル化されたカルボキシラート部分および塩基性部分を典型的には含む、フィブリノーゲンのＲＧＤフラグメントおよび／またはＫ（ＱＡ）ＧＤフラグメントを模倣する残基である）。本発明の化合物は抗血栓活性を有しており、血栓性疾患を処置または予防することにおいて使用することができる。 （もっと読む）

本開示は、プロテアーゼを阻害する組成物、前記組成物を合成する方法、および本明細書に開示したプロテアーゼ阻害剤の使用方法を提供する。本開示の態様は、プロテアーゼ、例えばシステインプロテアーゼをインビボまたはインビトロのいずれかで阻害するペプチジルプロペノイルヒドラジド組成物を含んでいる。 （もっと読む）

ＤＮＡに架橋を形成し抗腫瘍効果を示す抗腫瘍剤、代謝拮抗物質系抗腫瘍剤およびタキサン系抗腫瘍剤からなる群から選ばれる少なくとも一種の抗腫瘍剤と、ヒストンデアセチラーゼ阻害剤とを組み合わせてなる抗腫瘍剤。本発明によれば、副作用が軽減され、優れた抗腫瘍作用を有する抗腫瘍剤が提供される。 （もっと読む）

【課題】 抗腫瘍剤の毒性により、抗腫瘍剤の使用が制限されることから、抗腫瘍剤の持つ抗腫瘍効果を維持したまま、毒性を低減させる効果を有する補助剤、抗腫瘍剤の開発が望まれている。
【解決手段】 補助剤として微粒子ハイドロキシアパタイトが配合されている抗腫瘍剤を提供する。 （もっと読む）

プロテアソーム活性を調節する新規の分子に関し、それはプロテアソーム起因の病状や疾患を予防または／および治療するための医薬品や化粧品に用いられる。 （もっと読む）

グルカゴン様ペプチド-1のペプチド類似体、その医薬的に許容可能な塩、哺乳動物を処置するためのかかる類似体を使用する方法、及び前記類似体を含む処置に有用な医薬組成物について開示する。 （もっと読む）

新規ポリペプチドならびにこれを作製および使用する方法が、本明細書で説明されている。これらのポリペプチドは、2個のアミノ酸モチーフ間にテザーを提供する架橋(「炭化水素ステープル」)部分を含み、これはそのポリペプチドの二次構造を拘束する。本明細書で説明されたポリペプチドを使用し、過剰なまたは不適切な細胞死を特徴とする疾患を治療することができる。 （もっと読む）

本発明は、ミクロビスポラ（Microbispora）種ATCC PTA-5024の発酵により産生される微生物起源の抗生物質（任意に抗生物質107891と呼ぶ）と、その薬剤学的に許容される塩および組成物と、感受性のある微生物に対して阻害活性を有する抗細菌剤としてのその使用とに関する。2つの因子（A1因子とA2因子と呼ぶ）を含む複合体である抗生物質107891は、成分としてランチオニンとメチルランチオニンを含有するペプチド構造を有し、これはランチビオティクス群の抗生物質の典型的な特徴である。抗生物質107891およびそのA1因子とA2因子は、メチシリン耐性およびバンコマイシン耐性株を含むグラム陽性細菌に対して良好な抗細菌活性を示し、エム・カタラーリス（M. catarrhalis）、ナイセリア（Neisseria）種、およびインフルエンザ菌（H. influenzae）のようなグラム陰性菌、およびマイコバクテリア（Mycobacteria）に対しても活性がある。
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少なくとも２個で１５個以下のアミノ酸を有するペプチドが提供される。ペプチドはアミノ酸配列Ｘ−ＹまたはＹ−Ｘを含み、式中、Ｘは芳香族アミノ酸であり、Ｙはグリシン以外のアミノ酸である。また、かかるペプチドを含む医薬組成物およびキット並びにアミロイド関連疾患を診断および処置するためのそれの使用方法も提供される。 （もっと読む）

本発明は、グルカゴン様ペプチド−１のペプチド類似体、その医薬的に許容される塩、哺乳動物を治療するためにそのような類似体を使用する方法、並びに、その故に有用な前記類似体を含んでなる医薬組成物へ向けられる。 （もっと読む）