【課題】ソマトスタチンアンタゴニストの提供。
【解決手段】次式の化合物A¹-cyclo[D-Cys-A²-D-Trp-A³-A⁴-Cys]-A⁵-Y¹またはその医薬的に許容できる塩［式中：Ａ¹は、置換されていてもよい芳香族α−アミノ酸であり；Ａ²は、置換されていてもよい芳香族α−アミノ酸であり；Ａ³は、Ｄａｂ、Ｄａｐ、ＬｙｓまたはＯｒｎであり；Ａ⁴は、β−ヒドロキシバリン、Ｓｅｒ、ＨｓｅｒまたはＴｈｒであり；Ａ⁵は、置換されていてもよいＤ−またはＬ−芳香族α−アミノ酸であり；Ｙ¹は、ＯＨ、ＮＨ₂またはＮＨＲ¹であり、ここでＲ¹は（Ｃ_1-6）アルキルであり；式（Ｉ）の各アミドペプチド結合およびＡ¹のアミノ基のアミン窒素はメチル基で置換されていてもよく、ただしそのようなメチル基が少なくとも１つある］、およびその使用について提供する。 （もっと読む）

神経病やその他の疾患を治療するための方法と化合物を提供する。本発明には、ＴｒｋＢ受容体分子に結合特異性及び／又は調節特異性を持つ化合物の有効量を患者に投与することが含まれる。
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インシリコ分子モデリングにより同定され、そしてこの化合物とカゼインキナーゼ２酵素の基質中のリン酸化ドメイン又はその環境との相互作用によりリン酸化事象の阻止を可能にする構造を持つ化合物。また、本発明は該化合物を含有する医薬組成物及び新生物に関係する疾患の治療のための医薬品の製造にそれを使用することを含む。 （もっと読む）

本発明は、製薬組成物に関する。本発明の製薬組成物は：カルベオール、チモール、オイゲノール、ボルネオール、カルバクロール、アルファ−イオノン、ベータ−イオノン、ならびにそれらの異性体、誘導体および混合物から選択される少なくとも１種の第一の治療用活性物質、ならびに抗真菌剤である少なくとも１種の第二の治療用活性物質を含んでなる。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）の抗生物質アクリノニンの新規な生体立体異性体（bioisosteres）に関する。これらの新規化合物は、メタロプロテイナーゼの阻害剤として特別関心が持たれている。
【化１】

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多数のファルマコフォアを組み込みかつ疾患の処置に有用である、可溶性エポキシド加水分解酵素（sEH)のインヒビターを提供する。
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本発明は、小分子免疫増強因子（ＳＭＩＰ）化合物を含む免疫刺激組成物、およびそれらを投与する方法を提供する。また、ＳＭＩＰ化合物を被験体の抗原に対する免疫応答を高めるための有効量を投与する方法を提供する。さらに、癌、感染症、および／またはアレルギー／喘息を処置するための新規組成物、およびＳＭＩＰ化合物を単独または別の因子と組み合わせて投与する方法を提供する。さらなる局面において本発明は、一般的に、小分子の免疫調節組成物をスクリーニングする方法に関する。 （もっと読む）

【課題】医薬用途に適した新規β−ペプチドを提供する。
【解決手段】本発明は、２つ以上の異なるβ−アミノ酸残基を含む、新規β−ペプチドを提供する。β−アミノ酸残基を有する本発明の化合物は、溶解状態で安定な構造を示し、タンパク質分解に対して良好な抵抗性を示す。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺは本明細書で定義するそれらである］で表される化合物に向けたものである。本発明の化合物は抗癌剤として用いるに有用である。具体的には、本化合物は癌および腫瘍増殖の治療または予防で用いるに有用である。本発明は、また、前記式に従う化合物を含んで成る組成物にも向けたものである。本発明は、また、前記式に従う化合物の使用方法にも向けたものである。 （もっと読む）

【課題】多様な活性酸素種に対して抗酸化能を発揮する抗酸化性組成物を提供する。
【解決手段】生体内で産生される活性酸素種に対して、次亜塩素酸系活性酸素消去剤として、動物エキスから得られるヒスチジン含有ジペプチド混合体、硫黄含有アミノ酸類又はペプチド１００ｍｇ当たり、過酸化亜硝酸系活性酸素消去剤として、ビタミンＣ（Ｌ−アスコルビン酸又はＬ−アスコルビン酸塩）を２０ｍｇ以上、そして、水酸化ラジカル系活性酸素消去剤として、コエンザイムＱ１０などのユビキノン類を４ｍｇ以上の割合に配合したことを特徴とする、次亜塩素酸ラジカル、水酸化ラジカル及び過酸化亜硝酸ラジカルの３種を抑制する作用を有する抗酸化性組成物。 （もっと読む）

修飾された生合成ポリペプチド分子、これらを製造する方法及びこれらの使用が提供される。 （もっと読む）

【課題】殊に抗プロピオニバクテリウム属菌種に対する抗菌剤として有用であり、尋常性ざ瘡の治療等の治療剤として有用である、新規化合物の提供。
【解決手段】ストレプトミセス エスピー（Ｓｔｒｅｐｔｏｍｙｃｅｓ ｓｐ．）Ｑ３４７５２株、並びにその変異株により製造される化合物。該菌の産生する化合物は、プロピオニバクテリウム属菌種に対して優れた抗菌活性を有し、尋常性ざ瘡の治療等の治療剤として有用である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の神経ペプチド−２レセプターアゴニスト：Ｙ−Ｒ_１−Ｒ_２−Ｘ−Ｒ_３−Ｒ_４−Ｒ_５−Ｒ_６−Ｒ_７−Ｒ_８−Ｒ_９−Ｒ₁₀−Ｒ₁₁−Ｒ₁₂−Ｒ₁₃−Ｒ₁₄−ＮＨ_２（Ｉ）；ならびに薬学的に許容されるそれらの塩、それらの誘導体および断片であって、その置換基が明細書中に開示されたもの、に関する。これらの化合物およびそれらを含む医薬品組成物は、例えば肥満などの疾病の治療に有用である。 （もっと読む）

ポリペプチドのβペプチド領域は、野生型タンパク質のαヘリックスの構造模倣物として役立ち得る。一つのタンパク質のαヘリックスは、しばしば、生物学的経路において標的タンパク質に結合し得るので、ヘリックス状のβペプチド領域を含有するポリペプチドは、この型のタンパク質−タンパク質結合を妨害するために使用され得る。結果として、ヘリックス状のβペプチド領域を含有するポリペプチドは、この型のタンパク質−タンパク質結合を伴う状態（例えば、ウイルス感染および細胞増殖）を処置するために使用され得る。 （もっと読む）

本発明は、心筋虚血状態の間の投与のための薬剤を製造するための、式（Ｉ）の構造を有する環状ウンデカペプチドの使用に関する。

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優れたβセクレターゼ阻害剤の提供。
式（１）


（式中、Ａは、アミノ基、または保護されたアミノ基を表し、
Ｂ^１およびＢ^２は、単結合または炭素数１〜３のアルキレンなどを表し、
Ｄは、単結合、−ＮＨＣＯ−などを表し、Ｅは、−ＣＯＯＨまたはテトラゾール環などを表し、ｎは、１〜３の整数を表し、ｍは、１〜３の整数を表し、
Ｇは水酸基、または式


などを表し、Ｚは、−ＮＨ−、−Ａｓｐ−Ａｌａ−ＮＨ−、−Ａｓｐ−Ａｌａ−、−Ａｓｐ−ＮＨ−などを表し、環Ｌは異原子を含むこともあり、そして不飽和結合を含むこともある５〜１０員環を表し、
Ｘは、−ＣＯＯＨまたはテトラゾール環などを表し、
Ｙは、水素原子、−ＣＯＯＨなどを表し、ｋは、１〜４の整数を表し、
Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３は、炭素数１〜６のアルキルなどを表す。）
で表される化合物もしくはそのプロドラッグ。
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本発明は、骨形成タンパク質（Ｂｏｎｅ Ｍｏｒｐｈｏｇｅｎｅｔｉｃ Ｐｒｏｔｅｉｎ：ＢＭＰ）の主要標的タンパク質であるＲｕｎｘ２をアセチル化してＲｕｎｘ２活性を増加させる方法に関するもので、より詳細には、Ｒｕｎｘ２をアセチル化してユビキチン化による分解を抑制することで、Ｒｕｎｘ２の安定性を高めてＢＭＰによる骨形成経路を活性化させる方法に関するものである。本発明のＲｕｎｘ２活性増加方法は、Ｒｕｎｘ２の分解を抑制して骨形成を誘導することによって骨粗しょう症や骨形成不全症、歯周疾患、骨折などの骨疾患予防及び治療に利用することができる。 （もっと読む）

【課題】 新規な抗腫瘍性物質及びその製造法の提供。
【解決手段】 下記の式（Ｉ）で表される化合物又はその塩、並びに微生物を用いる該化合物の製造方法。
【化１】


［式中、
Ｘ_１、Ｘ_２は、互いに独立に、Ｏ又はＳであり、
Ｒ_１は水素、メチル又はフェニルであり、
Ｒ_２、Ｒ_３は、互いに独立に、水素、メチル、イソプロピル、イソブチル又はｓｅｃ−ブチルであり、
Ｒ_４、Ｒ_５は、互いに独立に、水素又はメチルである］ （もっと読む）

出血性ウイルス感染の患者又は出血性ウイルス感染の危険性のある患者に、免疫調節化合物を投与する。 （もっと読む）

本発明は、ノナデプシペプチドおよびそれらの製造方法、並びに疾患、特に細菌感染疾患の処置および／または予防用の医薬を製造するためのそれらの使用に関する。 （もっと読む）