【課題】 エラスターゼ阻害活性を有する特定化合物の結晶を得ることを目的とする。
【解決手段】 Ｎ−［（１Ｓ）−２−（（２Ｓ）−２−｛Ｎ−［（１Ｓ）−３，３，３−トリフルオロ−２，２−ジヒドロキシ−１−（メチルエチル）プロピル］カルバモイル｝ピロリジニル）−１−（メチルエチル）−２−オキソエチル］−（１−ｔｅｒｔ−ブチル−５−メチルピラゾル−４−イル）カルボキサミドの結晶、その製造方法および該結晶を有効成分として含む医薬。 （もっと読む）

【課題】保湿性が高く、新たな機能を有するアミノ酸修飾−（γ−ポリグルタミン酸）およびその塩を提供する。また当該化合物の製造方法と用途を提供する。
【解決手段】γ−ポリグルタミン酸の側鎖α−カルボキシル基の一部または全てと、親水性アミノ酸のアミノ基とがアミド結合してなる、アミノ酸修飾−（γ−ポリグルタミン酸）またはその塩。 （もっと読む）

ｈＢＤ３の直鎖状アナログまたはその断片である、少なくとも１種の単離抗菌ペプチドが提供される。とりわけ、このペプチドは、野生型ｈＢＤ３と比較して少なくとも１種の細胞に対する細胞毒性が低下している、ｈＢＤ３の直鎖状アナログが提供される。 （もっと読む）

【課題】優れた鎮痛作用を有し、その作用の持続性に優れた新規なオピオイド様ペプチド誘導体を提供する。
【解決手段】下記式（１）


で表されるペプチド誘導体またはその薬学的に許容される塩。（式中、アルギニン残基はＤ体であり、チロシン残基および２’，６’−ジメチルフェニルアラニン残基はＬ体であり、Ｘ_１は水酸基またはアミノ基を表す） （もっと読む）

【課題】炎症性伝達物質産生抑制活性を有する新規化合物又はその塩、該化合物を含むことからなる医薬組成物、該化合物の生産菌、該化合物の製造方法を提供する。
【解決手段】シュードアルテロモナス（Ｐｓｅｕｄｏａｌｔｅｒｏｍｏｎａｓ）属に属するマリペプチン類生産菌を培養し、マリペプチン類を培養物より分離回収する。マリペプチン類は炎症性伝達物質産生抑制活性又は抗菌活性を有しており、敗血症及びそれに起因する疾患など各種炎症性疾患、炎症及び感染症の予防又は治療に有用である。 （もっと読む）

本発明は、対象における神経障害性疼痛の発症を抑制するか、またはそれを治療する方法であって、以下の式、すなわち、Ｘ¹−Ｘ²−Ｘ₃（Ｉ）またはＸ¹−Ｘ²（ＩＩ）のペプチドを有効量、上記対象に投与するステップを含み、式中、Ｘ¹が芳香族アミノ酸残基であるか、または２−アミノ−ヘキサン酸、２−アミノ−ヘプタン酸；２−アミノ−オクタン酸；シクロヘキシル置換２−アミノ酢酸、シクロヘキシル置換２−アミノ−プロパン酸もしくは２−アミノ−ブタン酸、およびメチオニンからなる群から選択され；Ｘ²が酸性アミノ酸であり；かつ式（Ｉ）中、Ｘ³が１から３個のアミノ酸残基であり、上記１から３個のアミノ酸残基が同一または別々であり、脂肪族アミノ酸残基であり、かつＣ末端アミノ酸が任意選択でアミド化されている方法を提供する。これらのペプチドは、神経損傷または脊髄損傷を治療するか、またはそのような損傷後の慢性の神経学的転帰を改善するのに使用できる。
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本発明は特異な性質を持つ修飾ＥＰＯミメティックペプチドに関する。本発明の第１の実施形態によれば、以下に示すアミノ酸のコンセンサス配列を含むペプチド（とりわけＥＰＯ受容体に結合することができるもの）が提供される。この実施形態には、ＥＰＯミメティック活性を持ち、かつ位置Ｘ_１０にプロリンの非保存的置換物を構成するアミノ酸を持つか、またはＸ_９およびＸ_１０が単一のアミノ酸で置換される、上記ペプチドコンセンサス配列の機能的に等価なフラグメント、誘導体および変種からなる群より選択されるペプチドも包含される。
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【課題】
【解決手段】室温でプロナノディスパージョンであり、比較的粒子の大きさが大きい（少なくとも約１５０ｎｍ）の固体粒子を特徴とし、さらに体温でマイクロディスパージョンである新しいシクロスポリン調合物。 （もっと読む）

本発明は、非天然デスアミノアミノ酸化合物、作成方法、およびそれらのＮ末端部分としてこれらの化合物を含有するペプチドに関する。好ましい一例は、Ｎ末端がαデスアミノＮ，Ｎジメチルホモリシン残基であるニューロテンシン（８−１３）である。
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本発明は、因子ＶＩＩＩおよび因子ＶＩＩＩ様タンパク質に対して高親和性を示す化合物およびそれらの使用に関する。本化合物は、一般式Ｂ−Ｑ−Ｘを特徴とし、式中、Ｂは、ジペプチド、トリペプチド、またはペプチド模倣物を表し；Ｑは、スペーサーを表し、Ｘは、アンカー分子を表し；ＱおよびＸは任意選択である。これらの化合物は、固体支持体材料をコーティングするために使用できる。得られた固体支持体材料は、親和性クロマトグラフィ法により因子ＶＩＩＩを精製するために使用できる。さらに、本発明の化合物は、因子ＶＩＩＩを安定化させ、その活性を増強させるために使用できる。したがって、本発明はまた、活性増大の医薬品を含有する安定化因子ＶＩＩＩを製造するための方法に関する。本発明の化合物はさらに、診断用キットおよび研究用ツールとして使用できる。 （もっと読む）

【課題】既存の抗菌薬とは異なる化学構造を有し、種々の耐性菌に有効な、新しい抗菌薬を提供する。
【解決手段】放線菌ストレプトマイセス属の菌株を培養し、その培養物よりＰｒｏｍｏｉｎｄｕｃｉｎ，Ｓｕｌｆｏｍｙｃｉｎ等に類似したチオペプチド系抗生物質に属する新規化合物ＳＦ２８５６を見出した。ＳＦ２８５６は黄色ブドウ球菌等のグラム陽性菌に対し、１μｇ／ｍｌ以下のＭＩＣを示した。 （もっと読む）

本発明はＶＰＡＣ２受容体を選択的に活性化し、糖尿病の治療に有用であるペプチドを包含する。 （もっと読む）

【課題】炎症ならびに自己免疫応答に関連する疾患及び症状などの病理的状態に関与しているケモカインに関し、これらサイトカインのペプチド作動剤及び拮抗剤の調製、設計、誘導及びその使用法を提供する。
【解決手段】種々の疾患及び障害の治療に有用であり、種々の疾患及び障害の治療に対する添加剤として有用である、ＩＬ−８類縁体、ＩＰ−１０類縁体、ＭＩＰ−１α類縁体、ＲＡＮＴＥＳ類縁体、Ｉ−３０９類縁体、ＭＣＰ−１類縁体、及びＣＣＬ２８類縁体を含む特定の配列を有するケモカイン類縁体。そのような治療を必要とする患者に対して、治療上有効量のケモカイン類縁体を投与できる。 （もっと読む）

本発明は、グレリンのペプチジル類似体の治療有効量を患者へ投与する工程が含まれる、前記患者において術後イレウスより生じる胃腸系の運動の一過性障害を治療する方法に関する。
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【課題】生物学的、治療用、診断用、画像化用又は放射線治療用薬剤として使用され、そしてライブラリー又はコンビナトリーケミストリー方法で使用され、ペプチドであることができる金属構造体を提供する。
【解決手段】一般式Ｒ₁−Ｘ−Ｒ₂で示されるペプチド構造体。式中、Ｘは複数のアミノ酸であり、金属イオンを錯体化するための錯体形成バックボーンを含んでおり、その結果、金属イオンとＸとの錯体形成によって該金属イオンの原子価が実質的に全て満たされ、全体的な二次構造の１部分を形成する特定の局所的二次構造が得られ；Ｒ₁とＲ₂は各々０から約20個までのアミノ酸を含んでおり、該アミノ酸は金属イオンとＸとの錯体形成によってＲ₁若しくはＲ₂のどちらか又は両方の少なくとも１部分がコンホメーション的に拘束された全体的な二次構造の残部を形成する構造を有しているように選択される。 （もっと読む）

【課題】 新規の抗生物質誘導体の提供
【解決手段】下記の一般式で表されるストレプトグラミン誘導体。
【化１】


式中、
Ｒ_１はエチルでありＲ_２及びＸはＨであり、そしてＹはＨまたはＯＨである。 （もっと読む）

本発明は、Ｃ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）ＮＳ３プロテアーゼの阻害剤として有用である大環状化合物、それらの合成及びＨＣＶ感染を治療又は予防するためのそれらの使用に関する。

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β−グルクロニド系リンカーを含むリガンド薬物結合体化合物と、そのような化合物を用いる方法とを提供する。本発明は、標的型薬物投与のためのリガンド薬物結合体およびリンカー−薬物結合体を提供する。本リガンド薬物結合体は、標的細胞または標的組織を結合体の標的とするための、抗体などのリガンドを含む。本結合体は、さらに、β−グルクロニダーゼ活性を有する酵素によって開裂させることができる部位を含むβ−グルクロニド系リンカーを含む。本リンカーは、リガンドと薬物とに結合られる。本発明は、さらに、β−グルクロニド系リンカーを含むリガンド薬物結合体を用いて癌、免疫疾患、感染症およびその他の疾患または障害を治療する方法を提供する。驚くべきことに、本リガンド薬物結合体は、さらに、血清安定性を顕わして結合薬物の標的細胞への標的型送達を提供する。
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【課題】 ニンニクや無臭ニンニクが有する優れた高脂血症予防効果に加えて抗酸化活性が相乗的に増強され、過酸化脂質の生成抑制、免疫力の強化、血液流動性の改善等が図られ、これによって高血圧、高脂血症、糖尿病、動脈硬化、癌等の生活習慣病の予防や改善が期待される医薬品、特定保健用食品、健康補助食品等の用途に有用な循環器疾患予防改善のための経口用組成物、及びこれを所定の剤形に製剤して得られる加工食品を提供する。
【解決手段】 ニンニク素材及び／又は無臭ニンニク素材とグルタチオン及びグルタチオンを高濃度に含有するグルタチオン含有素材、あるいはこれらとポリフェノール含有素材とを含む循環器疾患予防改善のための経口用組成物であり、また、これらの経口用組成物を所定の剤形に製剤して得られた加工食品である。 （もっと読む）

下記式(Ｉ)の化合物：
【化１】


（式中、Ｂ、Ｘ、Ｒ³、Ｌ⁰、Ｌ¹、Ｌ²、Ｒ²、Ｒ¹及びＲ^Cは本出願で定義される）。本化合物は、Ｃ型肝炎ウイルス感染の治療のためのHCV NS3プロテアーゼのインヒビターとして有用である。
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