【課題】 アンセリンの生理活性としては、血中尿酸値の低下、疲労抑制等が知られている。アンセリンの類縁化合物であるカルノシン、バレニンについても、アンセリンと同様の作用効果を発揮するとされている。本発明の課題は、アンセリン、カルノシン、バレニンが有する生理活性を顕著に高めた食品組成物を提供することである。
【解決手段】 アンセリン、カルノシンおよびバレニンからなる群から選択された少なくとも一種と、ローヤルゼリーまたはその抽出物とを含む食品組成物。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）で示される環状カルボキサミド化合物およびその類似体、並びにその医薬用の塩および水和物を提供する。可変記号Ｒ、Ｒ_１、Ｒ_６〜Ｒ_８、Ｒ_１６、Ｒ_１８、Ｒ_１９、Ｍ、ｎ、Ｔ、ＹおよびＺは本明細書に定義のとおりである。（Ｉ）で示される特定の化合物は抗ウイルス剤として有用である。本明細書に開示する特定の環状カルボキサミド化合物および環状カルボキサミド類似体は、ウイルス複製、とりわけ、Ｃ型肝炎ウイルス複製の強力なおよび／または選択的なインヒビタである。本発明はまた、１種以上の環状カルボキサミド化合物または環状カルボキサミド類似体および１種以上の薬学的に許容される担体を含有する医薬組成物をも提供する。かかる医薬組成物は、環状カルボキサミド化合物または環状カルボキサミド類似体を唯一の活性薬剤として含有してもよいし、環状カルボキサミド化合物または環状カルボキサミド類似体と１種以上の他の医薬的に活性な薬剤とを組み合わせて含有してもよい。本発明はまた、Ｃ型肝炎ウイルス感染症などのウイルス感染症の処置方法をも提供する。


式（Ｉ）
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非天然型生理活性ポリペプチドを作製する方法が記載されている。当該方法は、α−アミノ酸残基を含むアミノ酸配列を有した生理活性ポリペプチド又はその生理活性断片を選択するステップ、及び、前記生理活性ポリペプチドの配列に一致するアミノ酸配列を有する合成ポリペプチドを作製するステップを含むが、ステップ（ａ）の前記生理活性ポリペプチド又は断片に存在する前記α−アミノ酸残基のうち約１４％から約５０％が、β−アミノ酸残基と置換され、前記α−アミノ酸残基は、繰り返しパターンで分配される。
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グルコース依存性インスリン分泌刺激ポリペプチドのアナログの新規の系列、前記化合物を含む医薬組成物、ならびにＧＩＰ受容体に仲介される病気、例えばインスリン非依存性糖尿病および肥満の処置のためのＧＩＰ受容体作動薬または拮抗薬としての前記化合物の使用を提供する。 （もっと読む）

本発明は、対象において異常な状態を処置するための組成物および方法を提供し、その際、異常な状態はその対象の筋骨格関節に影響を及ぼす。 （もっと読む）

本発明は細胞死を検出するための化合物に関する。本発明によれば、化合物は、二又は三価金属イオンの錯化のための環状ポリアミン単位を含んで成る。本発明の化合物は、フルオレセインのようなレポーティング標識、又は放射性同位体含有置換基を含むことができる。 （もっと読む）

本発明は、特にグラム陽性及びグラム陰性菌に対する抗菌活性を有するモノマー及びマルチマーペプチド化合物に関する。さらに、本発明は、医学的用途に用いられる、殺菌剤及び／又は洗剤として用いられる、又は保存料として用いられる前記ペプチド化合物を含む組成物に関する。
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以下の一般式Ｉのペプチド、ペプチド模倣物およびそれらの誘導体：Ｈ２Ｎ−ＧＨＲＰＸ１Ｘ２Ｘ３−β−Ｘ４Ｘ５Ｘ６Ｘ７Ｘ８Ｘ９Ｘ１０−Ｘ１１（Ｉ）［式中、Ｘ１〜Ｘ１０は、遺伝子的にコードされる２０のアミノ酸の１つを表し、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０は、個別にまたは一緒に、単化学結合を表してもよく、Ｘ１１は、ＯＲ１（式中、Ｒ１は水素または（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキルである）、ＮＲ２Ｒ３（Ｒ２およびＲ３は同じかまたは異なり、水素、（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル、または残基−Ｗ−ＰＥＧ５−６０Ｋ（式中、ＰＥＧ残基は適切なスペーサーＷを介してＮ原子と結合している）を表す）、または残基ＮＨ−Ｙ−Ｚ−ＰＥＧ５−６０Ｋ（式中、Ｙは、単化学結合またはＳ、Ｃ、ＫもしくはＲの群からの遺伝子的にコードされるアミノ酸を表し、Ｚは、それを介してポリエチレングリコール（ＰＥＧ）残基が結合できるスペーサーを表す）を表す］ならびにそれらの生理的に許容される塩（さらに、βは、ペプチド主鎖中にベンドまたはターンを誘導するさらなる特性を有する、遺伝子的にコードされるかもしくはされないアミノ酸、またはペプチド模倣要素を表す）。このようなアミノ酸は、限定されないが、Ｌ−プロリン、Ｄ−プロリン、Ｌ−ヒドロキシプロリン、Ｄ−ヒドロキシプロリン、Ｌ−（Ｏ−ベンジル）−ヒドロキシプロリン、Ｄ−（Ｏ−ベンジル）−ヒドロキシプロリン、Ｌ−（Ｏ−ｔ−ブチル）−ヒドロキシプロリン、４−（Ｏ−２−ナフチル）−ヒドロキシプロリン、４−（Ｏ−２−ナフチル−メチル）−ヒドロキシプロリン、４−（Ｏ−フェニル）−ヒドロキシプロリン、４−（４−フェニル−ベンジル）−プロリン、ｃｉｓ−３−フェニル−プロリン、ｃｉｓ−４−フェニル−プロリン、ｔｒａｎｓ−４−フェニル−プロリン、ｃｉｓ−５−フェニル−プロリン、ｔｒａｎｓ−５−フェニル−プロリン、４−ベンジル−プロリン、４−ブロモベンジル−プロリン、４−シクロヘキシル−プロリン、４−フルオロ−プロリン、Ｌ−テトラヒドロイソキノリン−２−カルボン酸（Ｌ−Ｔｉｃ）、オクタヒドロ−インドール−２−カルボン酸（Ｏｉｃ）の全てのジアステレオマー、および１−アザ−ビシクロ［３，３，０］オクタン−２−カルボン酸の全てのジアステレオマーまたはペプチド模倣残基からなる群から選択される残基を含む。 （もっと読む）

【課題】本発明の目的は、血清中尿酸値の低減効果が顕著であり、かつ安全性に優れ日常生活での高尿酸血症の治療・予防策として有用な有効成分を提供することにある。
【解決手段】フロログルシノール、その重合体ならびにタマリンド抽出物から選ばれる１種以上を有効成分として含有する血清中尿酸値低減剤、さらにアンセリンを有効成分として含有する前記血清中尿酸値低減剤、および、前記血清中尿酸値低減剤を含むことを特徴とする飲食品。 （もっと読む）

本発明は、メタロエクトペプチダーゼの新規阻害因子としての、改変オピオルフィンペプチドに関する。 （もっと読む）

本発明は、新規化合物、同化合物を含む医薬組成物、特に損なわれた乳汁分泌状態の治療用薬剤を製造するための前記化合物の使用、ならびに前記化合物を投与する前記状態の治療方法に関する。前記化合物は、明細書中にさらに定義されるように、一般式（Ｉ）によって表される。
【化１】

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本発明は、1つの態様において、PAPP-AのLNR3を含む領域に結合して、IGFBP-4のタンパク質分解を効率的に阻害するがIGFBP-5のタンパク質分解を阻害しない抗体などの、PAPP-Aエキソサイト相互作用物質に関する。LNR3を含む領域は、選択的タンパク質分解阻害に関して標的化されうる基質結合エキソサイトを表す。したがって、本発明は1つの態様において、エキソサイト標的化による天然のプロテアーゼ基質の識別的阻害に関する。 （もっと読む）

組換え発現技術と化学的ペプチド合成法を組み合わせた非タンパク新生アミノ酸をN末端部に有するＧＬＰ−１アナログ及び誘導体の生産の半組換え方法が開示される。 （もっと読む）

【課題】非天然アミノ酸をｉｎ ｖｉｖｏ組込むための方法と組成物および非天然アミノ酸を組込んだタンパク質を含む組成物を提供する。
【解決手段】少なくとも１種の非天然アミノ酸を含むタンパク質を含む組成物であって、タンパク質が少なくとも約１００μｇ／Ｌの濃度で存在する組成物であり、タンパク質がサイトカイン、増殖因子、増殖因子受容体、インターフェロン、インターロイキン、炎症性分子、腫瘍遺伝子産物、ペプチドホルモン、シグナル伝達分子、ステロイドホルモン受容体、転写アクチベーター、転写サプレッサー、エリスロポエチン（ＥＰＯ）、インスリン、ヒト成長ホルモン、上皮好中球活性化ペプチド−７８、ＧＲＯα／ＭＧＳＡ、ＧＲＯβ、ＧＲＯγ、ＭＩＰ−１α、ＭＩＰ−１δ、ＭＣＰ−１、肝細胞増殖因子、インスリン様増殖因子、白血病阻害因子等から構成される群から選択される治療用タンパク質に相同である組成物。 （もっと読む）

本発明は、１つまたは複数の欠失；天然アミノ酸、非天然アミノ酸および／またはペプチド模倣体（ペプチド結合イソスターを含む）による付加および／または置換；アミノ酸延長部分；および／または、例えばポリエチレングリコールおよび疎水性酸などの他の化学部分を含むＣ型ナトリウム利尿ペプチド（ＣＮＰ）の変異体を提供する。ＣＮＰ変異体は、例えば、骨格異形成症および軟骨無形成症などの骨関連障害、ならびに、例えば、再狭窄およびアテローム動脈硬化症などの血管平滑筋障害を含むが、これらに限定されない、ＣＮＰに反応性を示す疾患の治療用の治療薬として有用である。 （もっと読む）

【課題】エリスロポエチン受容体（EPO-R）のアゴニストであるペプチド化合物の提供。
【解決手段】エリスロポエチン受容体（EPO-R）のアゴニストであるペプチド化合物は、アミノ酸配列(AcG)GLYACHMGPIT(1-nal)VCQPLRKを有するペプチドモノマーのホモダイマー、またはアミノ酸配列(AcG)GLYACHMGPIT(1-nal)VCQPLR(MeG)Kを有するペプチドモノマーのホモダイマー、アミノ酸配列(AcG)GLYACHMGPIT(1-nal)VCQPLR(MeG)を有するペプチドモノマーのホモダイマーであり、該化合物にまた、約20,000〜約40,000ダルトンの分子量を有するポリエチレングリコール（PEG）を結合させる。該ペプチド化合物を用いた、不十分なまたは障害のある赤血球細胞産生に伴う疾患を治療することができる。 （もっと読む）

本発明は、グラム陰性菌及びグラム陽性菌を阻害する単離ランチビオティックスを提供する。ランチビオティックスはアミノ酸配列を含み、この化合物のアミノ酸配列と配列番号２１又は配列番号２２のアミノ酸配列とが少なくとも８０％の同一性を有している。ランチビオティックスは、グラム陰性菌の外膜を損傷しない状態で、グラム陰性菌の成長を阻害する特徴を有している。本発明はまた、ランチビオティックスを形成して使用する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、バンコマイシン、塩酸バンコマイシン、又はテイコプラニン、及びジメチルスルホキシドを含む局所使用のための医薬用無水製剤に関する。好ましい実施形態において、製剤は、さらに、1つ以上のグリコール及び/又はそのエーテル、及び場合により1つ以上のトリグリセリド脂肪酸及び/又はそのポリオキシエチレン誘導体を含む。局所使用のための無水製剤におけるジメチルスルホキシドの使用は、必要に応じて、高濃度及び高均質のバンコマイシン、塩酸バンコマイシン、又はテイコプラニンによって特徴付けられる製剤をもたらす。これらジメチルスルホキシド含有製剤は、また、経時的に非常に安定している。 （もっと読む）

本発明は、癌、自己免疫疾患、線維性疾患、炎症性疾患、神経変性疾患、感染症、肺疾患、心臓および脈管の疾患ならびに代謝性疾患を予防および／または治療するための治療剤としての、His-Ser-Gly-Pro-Arg-Arg-Thr-Gln-Ala-Gln-Leu-Leu-Arg-Val-Gly-Cys-Val-Leu-Gly-Thr-Cys-Gln-Val-Gln-Asn-Leu-Ser-His-Arg-Leu-Trp-Gln-Leu-Met-Gly-Pro-Ala-Gly-Arg-Gln-Asp-Ser-Ala-Pro-Val-Asp-Pro-Ser-Ser-Pro-His-Ser-Tyr-NH₂のペプチド化合物の使用に関する。さらに、本発明は、His-Ser-Gly-Pro-Arg-Arg-Thr-Gln-Ala-Gln-Leu-Leu-Arg-Val-Gly-Cys-Val-Leu-Gly-Thr-Cys-Gln-Val-Gln-Asn-Leu-Ser-His-Arg-Leu-Trp-Gln-Leu-Met-Gly-Pro-Ala-Gly-Arg-Gln-Asp-Ser-Ala-Pro-Val-Asp-Pro-Ser-Ser-Pro-His-Ser-Tyr-NH₂のペプチドと、必要に応じて少なくとも１つの薬学的に受容可能なキャリア、凍結保護剤、分散保護剤、賦形剤および／または希釈剤とを含んでいる、好ましくは凍結乾燥物、緩衝液、人工母乳製剤、または母乳代替物の形態である薬学的組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、癌、自己免疫疾患、線維性疾患、炎症性疾患、神経変性疾患、感染症、肺疾患、心臓および脈管の疾患ならびに代謝性疾患を予防および／または治療するための治療剤としての、Ala-Cys-Asn-Thr-Ala-Thr-Cys-Val-Thr-His-Arg-Leu-Ala-Gly-Leu-Leu-Ser-Arg-Ser-Gly-Gly-Met-Val-Lys-Ser-Asn-Phe-Val-Pro-Thr-Asn-Val-Gly-Ser-Lys-Ala-Phe-NH₂のペプチド化合物の使用に関する。さらに、本発明は、Ala-Cys-Asn-Thr-Ala-Thr-Cys-Val-Thr-His-Arg-Leu-Ala-Gly-Leu-Leu-Ser-Arg-Ser-Gly-Gly-Met-Val-Lys-Ser-Asn-Phe-Val-Pro-Thr-Asn-Val-Gly-Ser-Lys-Ala-Phe-NH₂のペプチドと、必要に応じて少なくとも１つの薬学的に受容可能なキャリア、凍結保護剤、分散保護剤、賦形剤および／または希釈剤とを含んでいる、好ましくは凍結乾燥物、緩衝液、人工母乳製剤、または母乳代替物の形態である薬学的組成物に関する。 （もっと読む）