国際公開第９５／０７９２９号、国際公開第９８／２９４４３号および国際公開第０３／９５４７９号から知られるものを含めた所定の抗ウイルス性多分枝ペプチド構築物の活性および細胞膜親和性は、そのペプチドのＣ末端に、（ａ）４から１０個までの炭素原子と、０から２個までの炭素−炭素二重結合を有するω−アミノ脂肪酸か、または（ｂ）ペプチド性細胞膜貫通剤のいずれかであるターミネーターを結合させることによって改善されうる。改善は、とても目立っているので、いくつかの場合には、分枝の数は、しばしば単独分枝まで減少され得て、および／またはその分枝は縮められうる。好ましいω−アミノ脂肪酸は、γ−アミノ酪酸、δ−アミノ吉草酸およびε−アミノカプロン酸である。ペプチド性細胞膜貫通剤は、好ましくは、ＴＡＴ由来のペプチド、ペネトラチン（登録商標）またはＫパムである。 （もっと読む）

天然原料よりＡＣＥ阻害活性に優れたペプチド及びその製造法を提供する。 大豆中の微量蛋白質である大豆ホエー蛋白質を基質にしてプロテアーゼで分解することにより、大豆の主要な貯蔵蛋白質であるβ−コングリシニンやグリシニンを基質としたペプチドよりもＡＣＥ阻害活性が高いペプチドを得られることを見出し、これに基づき本発明を完成するに至った。 （もっと読む）

下記式(Ｉ)（式中、表示置換基は本出願で定義されるとおりである）を有する化合物を含む、DPP-IV及び他のS9プロテアーゼと共に使用するための医薬品、キット及び方法を提供する。
【化１】
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式(I)
【化１】


（式中、Ｂ、Ｘ、R³、R²¹、R²²、R¹及びR^cは本明細書に定義される）
の化合物。これらの化合物はHCV NS3プロテアーゼのインヒビターとして有益である。
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本発明は、一般式（Ｉ）［式中、Ｒ¹は、Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ⁶、−ＳＯ₂−Ｒ⁶または−Ｃ（Ｏ）−ＸＲ⁶を表し；Ｒ²およびＲ⁴は、互いに独立して、（ＣＨ₂）_n−ＮＨ₂または（ＣＨ₂）₃−ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨ₂を表し；ｎは、１〜４に等しく；Ｒ³は、ヒドロキシルで場合により置換された、直鎖または分枝鎖Ｃ₁〜Ｃ₄アルキルを表し；Ｒ⁵およびＲ⁶は、互いに独立して、水素、場合により置換されたＣ₁〜Ｃ₂₄アルキル、場合により置換されたＣ₂〜Ｃ₂₄アルケニル、場合により置換されたフェニル、場合により置換されたフェニル−Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル、または９−フルオレニルメチルを表し；Ｘは、酸素（−Ｏ−）または−ＮＨ−を表すか；あるいはＸ＝ＯであるＸＲ⁵は、α−トコフェロール、トコトリエノールまたはレチノールのエステルも表すが、同時に、Ｒ¹およびＲ⁵が水素を表さず、Ｘが酸素を表さない］に相当する化合物、および美容上許容され得るその塩に関する。本発明は、一般式（Ｉ）の化合物の製造、および式（Ｉ）の少なくとも１種類の化合物を含有する美容活性組成物にも関する。
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本発明は、治療化合物とペプチドとのコンジュゲートである新規なプロドラッグを提供し、ここで、該コンジュゲートは、ジペプチジル−ペプチダーゼにより、より好ましくはＤＰＰＩＶ（ジペプチジルアミノジペプチダーゼＩＶ）としても知られているＣＤ２６により切断可能である。本発明のプロドラッグは、式（Ｉ）
【化１】


［式中、ｎは１〜５であり；Ｙはプロリン、アラニン、ヒドロキシプロリン、ジヒドロキシプロリン、チアゾリジンカルボン酸（チオプロリン）、デヒドロプロリン、ピペコリン酸（Ｌ−ホモプロリン）、アゼチジンカルボン酸、アジリジンカルボン酸、グリシン、セリン、バリン、ロイシン、イソロイシンおよびトレオニンであり；ＸはＤ−もしくはＬ−立体配置の任意のアミノ酸から選択され；［Ｙ−Ｘ］の各反復におけるＸおよびＹは、相互から独立してそして他の反復から独立して選択され；Ｚは直接結合または１〜４個の炭素原子を有する２価の直鎖状もしくは分枝鎖状飽和炭化水素基であり；Ｒ¹はアリール、ヘテロアリール、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アリールオキシＣ₁〜₄アルキル、ヘテロシクロアルキルオキシ、ヘテロシクロアルキルＣ₁〜₄アルキルオキシ、ヘテロアリールオキシＣ₁〜₄アルキル、ヘテロアリールＣ₁〜₄アルキルオキシであり；Ｒ²はアリールＣ₁〜₄アルキルであり；Ｒ³はＣ₁〜₁₀アルキル、Ｃ₂〜₆アルケニルもしくはＣ₃〜₇シクロアルキルＣ₁〜₄アルキルであり；Ｒ⁴は水素もしくはＣ₁〜₄アルキルである］
その立体異性体および塩を有する。本発明はさらに、薬剤としての該プロドラッグの使用ならびに該プロドラッグを製造する方法を提供する。

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【課題】安全性および安定性が改善されかつ皮膚浸透力に優れたビタミンＣ誘導体を提供することにある。
【解決手段】本発明は、ペプチドが結合したビタミンＣ誘導体またはその薬学的に許容される塩、その製造方法およびそれを含む組成物を開示する。 （もっと読む）

本発明は、組成物を哺乳類のコレステロール逆輸送に好適な提供する。該組成物は経口送付に適し、高コレステロール症、アテローム性動脈硬化症、心血管系統関連の疾患の治療および／または予防に有用である。 （もっと読む）

本発明は、下記式(Ｉ)の大環状化合物：
【化１】


の製造方法であって、下記式(II)の中間体：
【化２】


（式中、Ｗ、Ｒ₁〜Ｒ⁴、Ｄ、Ａ及びＲ¹²は、本出願で定義されるとおりである）
を用いて実施する方法を開示する。式(Ｉ)の化合物は、Ｃ型肝炎ウイルス(ＨＣＶ)感染症の治療に効力のある活性薬である。
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ヒト癌細胞の細胞周期を停止させ、かつ癌の治療に有用なアポトーシスを誘導する能力を有するＮ−アルキルグルシン三量体。前記Ｎ−アルキルグリシン三量体とタキソールとの組合せ。 （もっと読む）

本発明は、毒素産生性細菌に関連する中毒性ショック症候群、敗血症性ショック、食中毒及び自己免疫疾患を予防する、又は重篤度を緩和するための組成物及び方法に関する。本発明はまた、中毒性ショック症候群、敗血症性ショック、食中毒及び自己免疫疾患、並びにその他の関連疾患、病態及び症候群の予防及び治療用のペプチド、誘導体、模倣薬及び抗体の使用方法に関する。

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本発明は、初乳からのペプチドの精製に関する。本方法は、ペプチド・リッチなアルコール相および沈殿を形成させるために混合物にメタノールまたはエタノールなどのアルコールを添加することを含む。ペプチド・リッチなアルコール相は、その後回収されて、さらなる分画に供される。本発明は、特に初乳からのコロストリニンの精製に有用である。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ、ＩＩ又はＩＩＩ：


ここにおいて、Ｗは置換又は非置換の複素環系である、化合物、又はこれらの薬学的に許容される塩、エステル、若しくはプロドラッグに関する。この化合物は、セリンプロテアーゼ、特にＣ型肝炎ウィルス（ＨＣＶ）ＮＳ３−ＮＳ４Ａプロテアーゼ活性を阻害する。従って、本発明の化合物はＣ型肝炎ウィルスのライフサイクルを妨害するので、抗ウィルス剤としても有用である。本発明は、さらにＨＣＶ感染に罹っている患者に投与するための、上記化合物を含有してなる医薬組成物に関する。本発明は、本発明の化合物含有してなる医薬組成物を投与することによって患者のＨＣＶ感染を治療する方法にも関する。
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