本発明は、アセチルサリチル酸の被覆錠剤、シンバスタチン又はプラバスタチンの被覆錠剤、及びリシノプリル、ラミプリル又はペリンドプリルの被覆錠剤を含む、心臓血管疾患の予防のためのカプセル剤に関する。これらのカプセル剤は、高リスク集団の心臓血管疾患の予防に使用される。 （もっと読む）

【課題】
米由来ペプチドの新たな用途を提供する。
【解決手段】
Ｔｈｒ−Ｔｒｐ、Ｉｌｅ−Ｔｒｐ、Ｐｒｏ−Ｔｙｒ、Ｖａｌ−Ｔｙｒ、Ａｓｎ−Ｔｒｐ、Ｐｈｅ−Ｐｈｅ、Ａｒｇ−Ｐｈｅ、Ｐｈｅ−Ｔｒｐ、Ｇｌｎ−Ｔｒｐ、Ｓｅｒ−Ｔｒｐ、Ｉｌｅ−Ｌｙｓ−Ｔｙｒ、Ｌｅｕ−Ｌｙｓ−Ｔｙｒ、Ｌｅｕ−Ｇｌｎ−Ｐｒｏ、Ｉｌｅ−Ｔｙｒ−Ｐｒｏ、Ｐｈｅ−Ｐｒｏ−Ｐｒｏ、Ｉｌｅ−Ｔｙｒ−Ｐｒｏ−Ａｒｇ−Ｔｙｒ、Ｖａｌ−Ａｒｇ−Ｔｙｒ、Ｖａｌ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ、及び／又はＴｙｒ−Ｌｙｓ−Ｐｒｏ、Ｔｙｒ−Ｇｌｙ−Ｇｌｙ−Ｔｙｒを含む肝機能障害抑制剤。Ｔｈｒ−Ｔｒｐ、Ｉｌｅ−Ｔｒｐ、Ｐｒｏ−Ｔｙｒ、Ｖａｌ−Ｔｙｒ、Ａｓｎ−Ｔｒｐ、Ｐｈｅ−Ｐｈｅ、Ｉｌｅ−Ｔｙｒ、Ａｒｇ−Ｐｈｅ、Ｐｈｅ−Ｔｒｐ、Ｇｌｎ−Ｔｒｐ、Ｓｅｒ−Ｔｒｐ、Ｉｌｅ−Ｌｙｓ−Ｔｙｒ、及び／又はＬｅｕ−Ｌｙｓ−Ｔｙｒを含む抗酸化剤。 （もっと読む）

本発明は、癌患者の生存時間を増大させる組成物、治療方法及びキットを開示し、かつ特許請求の範囲に記載する。ここで、癌は、（i）チオレドキシン又はグルタレドキシンを過剰に発現する癌、及び／又は（ii）チオレドキシン又はグルタレドキシンの媒介によって、１又はそれ以上の化学療法の介入に対する抵抗性のエビデンスを示す癌のいずれかである。本発明はまた、癌患者を適切に治療するための前記組成物の投与方法及びキットを開示し、かつ特許請求の範囲に記載する。さらに、本発明は、癌患者の癌細胞におけるチオレドキシン又はグルタレドキシンの発現レベルを定量的に決定するための方法及びキット、この癌患者に対する初期診断及び／又はそれに続く治療方法の計画においてこれらの決定されたレベルを用いる方法、並びに特定の癌の潜在成長の「攻撃性」及びこの特定のタイプの癌の治療反応性を確認することを開示し、かつ特許請求の範囲に記載する。さらに、本発明は、チオレドキシン及び／又はグルタレドキシンが過剰発現し、この過剰発現が患者における有害な生理的影響に関連する医学的状態及び疾患を有する患者の治療のために使用される新規な医薬組成物、方法及びキットを開示し、かつ特許請求の範囲に記載する。 （もっと読む）

【課題】摂食調節能を有する医薬品、医薬部外品、食品添加物及び機能性食品等に広く利用できるＭＣＨもしくはその酵素分解物を提供すること。
【解決手段】魚類および哺乳類のＭＣＨあるいはその酵素分解物として、摂食調節ペプチドを得る。また、得られた物質は生体内生理活性物質であるため、安全面にも優れており、広範な用途に利用できる。 （もっと読む）

【課題】新規なアディポネクチンの分泌促進物質の提供。
【解決手段】アディポネクチンは糖代謝や脂質代謝の調節に関与し、アディポネクチンの分泌異常は、インスリン抵抗性を悪化させメタボリックシンドロームの病態発生に密接な関係を有することが解明されつつあるが、大豆蛋白加水分解物を有効成分とし、特に大豆蛋白加水分解物がジペプチド又は／及びトリペプチドを主成分とするオリゴペプチド混合物であるような組成物が、アディポネクチン分泌促進作用があり、血中アディポネクチン濃度を強く亢進することを見出した。 （もっと読む）

【課題】
有用な生理活性を有する新規ペプチドを提供する。
【解決手段】
Ｉｌｅ-Ｇｌｎ-Ｐｒｏのアミノ酸配列からなるペプチド。このペプチドは、多様な生理活性を有し、アンギオテンシン変換酵素阻害剤、血圧降下剤、肝機能障害抑制剤、抗酸化剤の有効成分として有用である。 （もっと読む）

本発明は、癌および免疫増殖性疾患などの細胞増殖性障害の治療のための、生物学的に活性なペプチド模倣大環状分子を提供する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）：Ｒ^１−ＡＡ^１−ＡＡ^２−ＡＡ^３−ＡＡ^４−Ｒ^２（Ｉ）のペプチド誘導体、それらの立体異性体、それらの混合物、およびそれらの化粧上もしくは薬学上許容される塩、それらを得るための方法、それらを含有する化粧組成物または医薬組成物、ならびに微生物増殖による、または微生物増殖のリスクがある皮膚、粘膜、頭皮および／または爪の症状、障害および／または病態の処置、保護および／または洗浄にためのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、セリンプロテアーゼ活性、特にＣ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）ＮＳ３−ＮＳ４Ａプロテアーゼの活性を阻害する式Ｉの化合物、医薬として許容できるこれらの塩、エステルもしくはプロドラッグに関する。したがって、本発明の化合物は、Ｃ型肝炎ウイルスの生活環を妨害し、抗ウイルス剤としても有用である。本発明は、ＨＣＶ感染を患う対象に投与するための前述の化合物を含む医薬組成物にさらに関する。本発明は、化合物を含む医薬組成物を投与することによって本発明の対象におけるＨＣＶ感染を治療する方法にも関する。

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本発明は、セリンプロテアーゼ活性、特にＣ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）ＮＳ３−ＮＳ４Ａプロテアーゼの活性を阻害する式Ｉの化合物、医薬として許容できるこれらの塩、エステルもしくはプロドラッグに関する。したがって、本発明の化合物は、Ｃ型肝炎ウイルスの生活環を妨害し、抗ウイルス剤としても有用である。本発明は、ＨＣＶ感染を患う対象に投与するための前述の化合物を含む医薬組成物にさらに関する。本発明は、化合物を含む医薬組成物を投与することによって本発明の対象におけるＨＣＶ感染を治療する方法にも関する。

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本発明は、通常の添加剤と共に、場合により１種又は複数の多糖類型ポリマー（単数又は複数）と共に、Ｓ−ニトロソグルタチオン（ＧＳＮＯ）を有効成分として含む、アルカリｐＨを有する医薬組成物に関する。本発明の別の主題は、ＧＳＮＯを含有する溶液又は非固形組成物を安定化させる方法であって、該溶液又は組成物のｐＨがアルカリ値に調整される方法である。
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【課題】類似構造を持つ既知化合物に比して高度の作用特異性、低毒性を示し、血中安定性の改善された化合物を提供する。
【解決手段】生体内で酵素により又は還元的に切断されてリンカーアームを含んでいるプロドラッグ誘導体から活性薬物部分を遊離するリンカーアームを提供する。さらにこのリンカーアームは、細胞毒素間の抱合体及びリンカーアーム、細胞毒素と抗体又はペプチドのようなターゲッティング剤間の抱合体を含む。 （もっと読む）

本発明は、悪性腫瘍を治療するための治療剤として有用であるＩＡＰの新規なインヒビターを提供し、ここで、化合物は、一般式Ｉ


を有し、Ｇ、Ｘ_１、Ｘ_２、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_４'、Ｒ_５、Ｒ_ａ、Ｒ_ｂ及びＲ_ｃはここに記載した通りである。
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本発明は一般的に、N-(tert-ブトキシカルボニル)-3-メチル-L-バリル-(4R)-4-((7-クロロ-4-メトキシ-1-イソキノリニル)オキシ)-N-((1R,2S)-1-((シクロプロピルスルホニル)カルバモイル)-2-ビニルシクロプロピル)-L-プロリンアミドの結晶フォームに関する。本発明はまた一般的に、１個以上の該結晶フォームを含有する医薬組成物、並びにＣ型肝炎ウイルス(ＨＣＶ)の処置における該結晶フォームの使用方法、および該結晶フォームを得る方法にも関する。
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本発明は、化合物、薬学的に許容されるその組成物およびその使用方法を提供する。本発明の化合物および薬学的に許容されるその組成物は、ＨＣＶに伴う様々な疾患、障害または状態を治療するのに有用である。そうした疾患、障害または状態には本明細書で説明するものが含まれる。本発明が提供する化合物は、生物学的および病理学的現象におけるＨＣＶプロテアーゼの研究；ＨＣＶプロテアーゼによって媒介される細胞内シグナル変換経路の研究および新規なＨＣＶプロテアーゼ阻害剤の比較評価にも有用である。 （もっと読む）

本発明は式（Ｉ）で表される化合物に関する；ＡＡ−ＡＡ−ＡＡ−Ｘ−Ｙ−Ｚ（Ｉ）順不同に、該ＡＡ（アミノ酸）部分のうち２つは陽イオン性アミノ酸であり、ＡＡのうち１つは親油性のＲ基を有するアミノ酸であり、該Ｒ基は１４〜２７個の非水素原子を有しており；ＸはＮ原子であり、該Ｎ原子は、Ｎ、ＯおよびＳから選ばれるヘテロ原子を最大２個まで含んでいてもよい、分岐もしくは非分岐のＣ₁〜Ｃ₁₀のアルキル基またはアリール基で置換されていてもよく；Ｙは−Ｒ_a−Ｒ_b−、−Ｒ_a−Ｒ_b−Ｒ_b−および−Ｒ_b−Ｒ_b−Ｒ_a−から選ばれる基であり、Ｒ_aはＣ、Ｏ、ＳまたはＮであり、Ｒ_bはＣであり；Ｒ_aおよびＲ_bのそれぞれはＣ₁〜Ｃ₄のアルキル基で置換されているか、または非置換であり；Ｚは、それぞれ５または６個の非水素原子からなる環状基を１〜３個を含む基であり、該環状基のうち、２個以上は縮合していてもよく、１個以上は置換されていてもよく；Ｚ部分は最大１５個の非水素原子を有し；ＹＺ間の結合は、ＹのＲ_aまたはＲ_bと、Ｚの環状基の１つに属する非水素原子との共有結合である。さらに本発明は、これらの化合物を含む製剤、およびそれらを治療に、特に、抗菌剤または抗腫瘍剤として使用することに関する。 （もっと読む）

抗腫瘍剤として有用な式I：


の抗腫瘍化合物および薬学的に許容できるそれらの塩、誘導体、互変異性体、プロドラッグまたは立体異性体。
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本発明は、有機ヒ素剤を合成するための方法を提供する。これら化合物の多くは、多くのヒト腫瘍細胞系統（固形起源および血液起源の両方）に対して、ならびに白血病を有する患者由来の悪性血球に対して強力なインビトロ細胞傷害性活性を有する。一局面において、本発明は、本明細書に記載の式（Ｉ）の化合物を合成する方法を提供し、この方法は、本明細書に記載の式（ＩＩ）の構造を有する化合物と、本明細書に記載の式（ＩＩＩ）の構造を有する化合物とを、水性溶媒もしくはアルコール性溶媒中で、かつピリジンの非存在下で反応させる工程を包含する。 （もっと読む）

本発明は、セリンプロテアーゼ活性、特にＣ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）ＮＳ３−ＮＳ４Ａプロテアーゼの活性を阻害する式Ｉの化合物、医薬として許容できるこれらの塩、エステルもしくはプロドラッグに関する。したがって、本発明の化合物は、Ｃ型肝炎ウイルスの生活環を妨害し、抗ウイルス剤としても有用である。本発明は、ＨＣＶ感染を患う対象に投与するための前述の化合物を含む医薬組成物にさらに関する。本発明は、化合物を含む医薬組成物を投与することによって本発明の対象におけるＨＣＶ感染を治療する方法にも関する。

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本発明は、シグマ受容体リガンドと協調作用し、ガン又は炎症性疾患に対する有効性を強化する薬剤に関する。また、シグマリガンドとの組み合わせで上記疾患の治療に使用し得る薬剤を特定する方法にも関する。 （もっと読む）