本発明は、原因物質としてのＢ１に関連した疾病または状態に対する治療薬または予防薬として使用することができる一定の生物活性ペプチドおよび接合ペプチドに関する。本発明の好ましい実施態様において、生物活性化ＰＥＧ接合ペプチドを提供する。本発明の一つの側面において、本発明の薬理活性ＰＥＧ接合ペプチドは、炎症または疼痛の治療に有用である。 （もっと読む）

約２．４重量％〜４．８重量％の塩素イオン含量を有するテラバンシン塩酸塩が、開示される。開示された塩は、他の塩酸塩と比較して周辺温度での安定性を改善した。またそのような塩を調製するためのプロセスもまた、開示される。１つの実施形態では、本発明は、約２．４重量％〜約４．８重量％の塩素イオン含量を有するテラバンシン塩酸塩に関する。さらに別の実施形態では、本発明は、テラバンシン塩酸塩および水性溶媒系を含み、その組成物のｐＨが、約２．５〜約５．０の範囲にある組成物に関する。
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本発明のペプチドの一般的な構造としてA-X-B-Cが含まれる。式中、Cは積荷部であり、B部分は塩基性アミノ酸を含み、Xは切断可能なリンカー配列であり、A部分は酸性アミノ酸を含む。この完全な状態の構造は細胞にあまり取り込まれない。しかしながら、Xが細胞外で切断されると、B-C部分は取り込まれ、積荷は標的細胞に送達される。積荷は、例えば、画像診断用の造影剤、化学療法薬、または治療用の放射線増感剤でもよい。Xが切断されるとBからAが分離して、Bの塩基性アミノ酸が薬物積荷Cを切断事象付近の細胞に引きずり込む通常の能力が現れる。Xは、細胞外で、好ましくは生理学的条件下で切断される。免疫原性およびバックグラウンドペプチダーゼまたはプロテアーゼによる非特異的切断を最小限にするために、A部分およびB部分はD-アミノ酸であることが好ましい。 （もっと読む）

本発明は、リン酸化Ａｕｒｏｒａ−Ａキナーゼ断片単独およびヒトＴＰＸ２のアミノ酸残基１−４３リガンドと複合体になったリン酸化Ａｕｒｏｒａ−Ａキナーゼ断片の結晶に関する。本発明はまた、Ａｕｒｏｒａ−Ａキナーゼに結合するリガンド、特にＡｕｒｏｒａ−Ａキナーゼに結合するアロステリック阻害剤の設計及び選択方法並びにその使用に関する。さらに、本発明は、インデンおよびインドール誘導体に関する。本発明は、リン酸化Ａｕｒｏｒａ−Ａキナーゼ単独およびヒトＴＰＸ２のアミノ酸残基１−４３リガンドと複合体になったリン酸化Ａｕｒｏｒａ−Ａキナーゼの結晶に関する。本発明はまた、Ａｕｒｏｒａ−Ａキナーゼに結合するリガンドの設計及び選択方法に関する。さらに、本発明は、インデンおよびインドール誘導体に関する。 （もっと読む）

カルボキシペプチダーゼＵの阻害が有用である状態を治療または予防するための医薬品を製造する方法における、式（Ｉ）：


で示される化合物；具体的な式（Ｉ）で示される化合物、および、式（Ｉ）で示される化合物を含む組成物、および、製薬上許容できるアジュバント、希釈剤またはキャリアーの使用。
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【課題】
配列番号２、配列番号４、配列番号６、配列番号８、配列番号１０または配列番号１２で規定されるアミノ酸配列を含むペプチドが提供される。ペプチドは長さが少なくとも６アミノ酸残基で、最大でも５０アミノ酸残基である。かかるペプチドを使用する治療的適用も提供される。 （もっと読む）

本発明は、結合性モチーフおよび細胞機能を調整する方法であって、ＧＭ−ＣＳＦ／ＩＬ−３／ＩＬ−５受容体の共通β鎖（βｃ）のモチーフに等価な結合性モチーフ中の単一アミノ酸残基、好ましくはＴｙｒを標的にする方法に関する。細胞機能は、細胞中の細胞生存および増殖に影響を与えるものが好ましい。方法は、細胞生存および増殖に関与する条件を処置するために使用することができ、さらに、たとえば移植の目的で、前駆細胞を増やすために使用することができる。 （もっと読む）

本発明は主として卵胞貯蔵を調節するのに役立つ医薬を製造するのに、特に非閉経女性において、経時的に卵胞貯蔵の枯渇を低減するのに役立つ医薬を製造するのにソマトスタチン又はその作用薬同族体の１つの使用に関し、あるいは非閉経女性における休止卵胞の成長開始を促進するのに役立つ医薬を製造するのにソマトスタチンの拮抗薬同族体の使用に関する。本発明はまた、ソマトスタチン及びこれの作用薬同族体及び拮抗薬同族体の試験管内用途に関する。 （もっと読む）

本発明は、薬剤を含む注入可能な薬学的生成物、ペプチドが結合する不溶性のキャリアを含む薬剤、その薬剤が結合したフィブリノゲンを介して不活性血小板よりも活性化血小板に結合するようフィブリノゲンを結合し得るペプチドを提供し、そしてここでそのペプチドはフィブリノゲンではない。本発明は、血小板の数（血小板減少症）または機能（血小板無力症）の遺伝性または獲得性欠陥のような、自身の血小板に欠損を有する患者の治療に有用な血小板代替物（合成または人工血小板とも呼ばれる）に関する。 （もっと読む）

本発明は、対象体におけるコロナウイルス感染症を予防および治療する上で有用な組成物および方法を提供する。さらに詳しくは、本発明は、ＳＡＲＳウイルスのようなコロナウイルスの標的細胞への融合を阻止するペプチドおよび複合体、並びにそれらのペプチドおよび複合体を含有する医薬組成物を提供する。この阻止メカニズムにより、ヒト患者のような対象体において、ＳＡＲＳ感染症のようなコロナウイルス感染症を予防または治療する。 （もっと読む）

脱髄性自己免疫性疾患の処置のための組成物および方法が提供される。治療的用量は、自己免疫T細胞およびB細胞の反応の標的として同定されたタンパク質共通配列を示すアミノ酸配列を含む、規則正しい治療的ペプチド、または、1つもしくは複数の修飾型の規則正しい治療的ペプチドの組み合わせにより投与される。多発性硬化症における標的タンパク質の規則正しい治療的ペプチドは特に興味深く、例えば、ミエリンタンパク質であるMBP、MOG、PLP、MAGおよびサイクリックヌクレオチドホスホジエステラーゼなどがある。規則正しい治療的ペプチドは、規則正しい繰り返しのみからなってもよく、または他のD-もしくはL-アミノ酸残基の付加によっていずれかの末端において延長されてもよい。治療のために、規則正しい治療的ペプチドは、皮下、腹腔内、血管内などを含む特定の部位での注射によって、局所的もしくは非経口的に、またはエレクトロトランスポートなどによって経皮的に投与されてもよい。本方法は、予防または治療目的で使用される。本発明の組成物はまた、他の治療活性物質、免疫モジュレーター、免疫抑制剤、β-インターフェロン、ステロイド、スタチンなどを含んでもよい。

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本発明は、配列Ｘ_１Ｘ_２Ｘ_３Ｘ_４Ｘ_５Ｘ_６Ｘ_７のヘプタペプチドパターンと形質導入ドメインからなり、又は配列Ｘ_１Ｘ_２Ｘ_３Ｘ_４Ｘ_５Ｘ_６Ｘ_７のヘプタペプチドパターンを含み、キメラポリペプチドであること、前記アミノ酸Ｘ_７が前記ポリペプチドのＣ末端の５及び３５アミノ酸の間に位置すること、及びドメイン（ｂ）がパターン（ａ）に関してＣ末端に位置すること、を特徴とする相互作用ポリペプチドに関する。本発明は、細胞の表現型を修飾することができる相互作用ポリペプチドを同定するためのスクリーニング方法及び表現型スクリーニング又は治療目的のための前記相互作用ポリペプチドの使用に関する。最後に、本発明は、ＨＩＶ−１ Ｒｅｖウイルスタンパク質の機能を修飾することができる相互作用ポリペプチドに関する。 （もっと読む）

本発明は、神経細胞接着分子（ＮＣＡＭ）のＩｇ１モジュール、Ｉｇ２モジュール及び／又はＩｇ３モジュール間の相互作用を調整することができる化合物を提供することによって、ＮＣＡＭ提示細胞の分化、接着及び／又は生存を調整する方法に関する。本発明は、本明細書に記載するスクリーニング法及び試験法を用いることによって、ＮＣＡＭのＩｇ１モジュール、Ｉｇ２モジュール及び／又はＩｇ３モジュール間の相互作用を調整することができる候補化合物を提供する。本発明はさらに、ＮＣＡＭのＩｇ１モジュール、Ｉｇ２モジュール及び／又はＩｇ３モジュール間の相互作用を調整することができる化合物を含む医薬組成物、及びＮＣＡＭ提示細胞の分化、接着及び／又は生存を調整するための本医薬組成物及び化合物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、泌尿生殖器症状を治療するための組成物および方法に向けられる。開示される１つの実施形態は、前記組成物が以下を含む泌尿生殖器症状の治療に使用するための薬学的組成物である：KPV二量体と、第1の保存剤と、溶媒と、アルカリ化薬と、アクリル酸ベースのポリマーと、第2の保存剤と、およびゲル化剤。組成物が、CKPV（配列番号：5）二量体API、カルボポール（登録商標）、NF、プロピルパラベン、NF；メチルパラベン、NF；プロピレングリコール、USP；エデト酸（EDTA）、USP；2Mの水酸化ナトリウム溶液（NaOH）；および注射用滅菌水、USPである本発明のもう一つの実施形態が開示される。また、開示された組成物の使用のための方法および適応症が開示される。 （もっと読む）

Trk受容体に結合し、および／または、中枢神経系の成長および修復に関連するプロセス（例えば、ニューロン成長および生存、軸索成長、神経突起成長並びにシナプス可塑性）を含む、Trk受容体に関連する活性を調節する環状ペプチドおよびペプチド模倣体が提供される。中枢神経系の成長および／または修復を阻害する他の因子の効果をブロックまたは減少させる環状ペプチドおよびペプチド模倣体も提供される。これらの化合物を含有する医薬組成物および他の配合物が提供される。加えて、本発明は、これらの環状ペプチドおよびペプチド模倣体を用いて、ニューロンの成長、生存および回復、軸索成長、神経突起成長、並びにシナプス可塑性を含む、Trk介在活性を調節するための方法を提供する。さらに、本発明は、p75受容体結合剤を投与することによって中枢神経系（CNS）ニューロン成長を促進する方法を提供する。

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本発明は、少なくとも２つのＢ型肝炎ウイルス表面抗原（ＨＢｓＡｇ）、それらの断片、および／またはそれらをコードする核酸を含み、かつＨＢＶコア抗原（ＨＢｃＡｇ）または該抗原をコードする核酸を全く含有しない組成物に関し、かかるＨＢｓＡｇはＨＢＶ遺伝子型におけるＳ領域および／またはプレＳ１領域において異なる。また、本発明は、それらの組成物を含むＨＢＶ感染症またはＨＢＶ介在性疾患の予防／治療用の医薬組成物、特にワクチンに関し、さらに、Ｂ型肝炎の治療的処置に対する患者に特異的な薬物の調製方法に関する。 （もっと読む）

【課題】マスキング基および／または安定化基が大きい場合に、高い作用特異性、低い毒性、ならびに血液および／または血清、有利には哺乳動物における安定性を維持しつつ、その立体障害現象を除き、オリゴペプチドの切断を可能にするかあるいは促進させるプロドラッグ構造を提供する。
【解決手段】マスキング基および／または安定化基（例えばＰＥＧ）の間に“分子腕”または“分子スペーサー”を挿入する。 （もっと読む）

化合物の局所的送達のための方法、組成物および装置を提供する。特定の実施形態においては、放射圧を用いて標的部位にキャリアを指向させ、そして、別の放射を用いて限局性キャリアをフラグメント化することにより、会合した化合物を放出する。超音波放射は放射圧およびフラグメント化のための発生源として好ましい。ターゲティングおよびフラグメント化が投与部位の画像化と組み合わせられる実施形態も包含される。キャリアを使用することなく化合物を局所送達する別の実施形態も開示される。 （もっと読む）

本発明は、式：Ｘ−Ｒ^１−Ｄ−［Ｄｐｒ、ＯｒｎまたはＬｙｓ］（Ａ）−Ｒ^２（Ｚ）−Ｄ−［Ｄｐｒ、ＯｒｎまたはＬｙｓ］（Ｂ）−Ｒ^３（Ｙ）−ＮＲ^４Ｒ^５；またはＲ^１（Ｘ）−Ｄ−［Ｄｐｒ、ＯｒｎまたはＬｙｓ］（Ａ）−Ｒ^２（Ｚ）−Ｄ−［Ｄｐｒ、ＯｒｎまたはＬｙｓ］（Ｂ）−Ｒ^３（Ｙ）−ＮＲ^４Ｒ^５［式中、Ｘは硬酸陽イオンキレート剤、軟酸陽イオンキレート剤、またはＡｃ−であり；Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３は共有結合、または同じであっても異なっていてもよい１以上のＤ−アミノ酸から独立に選択され；Ｙは硬酸陽イオンキレート剤もしくは軟酸陽イオンキレート剤であるか、または存在せず；Ｚは硬酸陽イオンキレート剤もしくは軟酸陽イオンキレート剤であるか、または存在せず；ＡおよびＢは独立にハプテンまたは硬酸陽イオンキレート剤であり、これらは同じであっても異なっていてもよく；かつ、Ｒ^４およびＲ^５は硬酸陽イオンキレート剤、軟酸陽イオンキレート剤、酵素、治療薬、診断薬およびＨからなる群から独立に選択される］の化合物を提供する。本発明はまた、これらの化合物を用いる方法およびこれらの化合物を含有するキットも提供する。
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本発明は、ＧＬＰ−１化合物またはＭＣ４アゴニストペプチドの経口デリバリーに有用な新規化合物、方法および製剤に関する。 （もっと読む）