改良された水溶性を有するGnRHの拮抗性ペプチドが開示される。これらのペプチドは、0.5 ng/ml以下の化学的去勢レベルまで、in vivoでの血清テストステロンレベルを抑制することができる。少なくとも、典型的には、持続放出製剤中で用いられるレベルのGnRHアンタゴニストを含む、安定な、濾過滅菌可能な、ゲル化しない溶液も開示され、同時に、分散相への酸の添加を含む、該分散相を含むポリマー中での、GnRHアンタゴニストの溶解性を増加させる方法も開示される。 （もっと読む）

ＧＰＣＲ様タンパク質、並びに阻害／拮抗化合物および該タンパク質のこのような阻害剤／拮抗剤を含んでなる組成物が記載されている。このような化合物は、高眼内圧および高眼内圧に伴う症状、例えば緑内障を治療するために用いうる。
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【課題】現行のＬＨＲＨスーパーアゴニストを用いる前立腺癌治療に伴って生じるアゴニストにより誘導されたテストステロン急増を減じるか又は排除するようにデザインされた前立腺癌の治療方法を提供すること。
【解決手段】治療を必要とする被験体における前立腺癌を治療する方法であって、以下：その被験体に、ＬＨＲＨアンタゴニストを投与する工程；および、その被験体に、前立腺腫瘍組織を除去し又は破壊する手順を行なうこと、を包含する方法。ここで、ＬＨＲＨアンタゴニストを、被験体に、前立腺腫瘍組織を除去し又は破壊する手順を行なう前に投与する。 （もっと読む）

広範囲にわたる作用および低い溶血性活性を有する、抗菌性ペプチドおよびその多量体の類似体が記載されている。特に、本ペプチド分子は、減少した細胞毒性および低い溶血率を有し、多数の細菌種に対して高い抗菌活性を示す。本発明の分子は、一般的な抗生物質に対して耐性を示す菌株により引き起こされた感染に対する、治療薬および補助薬として有効に使用できる。 （もっと読む）

有効量のＢａｘ阻害性ペプチドを細胞に供給するステップを含む、細胞死から細胞を保護する方法を開示する。 （もっと読む）

【課題】膜貫通リーダー配列と融合する場合、悪性細胞および形質転換細胞に対し選択的致死性を有する、ヒトｐ５３のアミノ酸残基１２−２６の全部または一部に対応するペプチドを含む組成物を提供する。該ペプチドは、動物、好ましくはヒトにおいて新生物疾患を処置するのに有用である。そのカルボキシ末端において膜貫通リーダー配列と融合した対象ペプチドを投与することにより、患者の新生物疾患を処置する方法をまた提供し、インビトロでの悪性細胞、形質転換細胞もしくは新生物細胞を殺すことにおける対象ペプチドの有効性レベルを評価する方法も提供する
【解決手段】対象ペプチドのタンパク質分解を減らすために、１つ以上のＤ−アミノ酸は、対象ペプチドのｐ５３部分および／または膜貫通リーダー配列において、対応するＬ−アミノ酸と置換することができ、さらに、対象ペプチドがタンパク質分解を受けにくくするために、擬似ペプチド結合またはレトロ−インベルソ擬似ペプチド結合は、ｐ５３配列または膜貫通リーダー配列のいずれかまたは両方において、ペプチド結合と置換することができ、さらに、対象ペプチドの膜貫通リーダー配列およびｐ５３部分は、レトロ−インベルソ異性体および部分修飾レトロ−インベルソ異性体を含むことができる。このような異性体は、タンパク質分解の影響をあまり受けず、従って半減期を長くする。 （もっと読む）

システイン残基を特定のアミノ酸残基に置換した新規なＷＴ１置換型ペプチド、当該ペプチドをコードするポリヌクレオチド、またはこれらペプチドやポリヌクレオチドをｉｎ ｖｉｖｏまたはｉｎ ｖｉｔｒｏで利用した癌ワクチンなどを提供すること。 式：Ｘ−Ｙ−Ｔｈｒ−Ｔｒｐ−Ａｓｎ−Ｇｌｎ−Ｍｅｔ−Ａｓｎ−Ｌｅｕ（配列番号：４）（式中、ＸはＳｅｒ、Ａｌａ、Ａｂｕ、Ａｒｇ、Ｌｙｓ、Ｏｒｎ、Ｃｉｔ、Ｌｅｕ、ＰｈｅまたはＡｓｎを表し、ＹはＴｙｒまたはＭｅｔを表す）で表されるアミノ酸配列を含み、ＣＴＬ誘導活性を有するペプチド、前記ペプチドをコードするポリヌクレオチド、および当該ペプチドやポリヌクレオチド等を有効成分として含有する癌ワクチン等。 （もっと読む）

本発明はアミノ酸配列Ｘ_１Ｘ_２Ｘ_３Ｘ_４Ｘ_５Ｘ_６Ｘ_７（式中、Ｘ_１はＣ以外のアミノ酸、Ｘ_２はＣ以外のアミノ酸、Ｘ_３はＣ以外のアミノ酸、Ｘ_４はＣ以外のアミノ酸、Ｘ_５はＣ以外のアミノ酸、Ｘ_６は存在しないかまたは任意のアミノ酸、Ｘ_７は存在しないかまたは任意のアミノ酸であって、Ｘ_１Ｘ_２Ｘ_３Ｘ_４Ｘ_５Ｘ_６はＤＡＥＦＲＨではない。）を含んでなる化合物の、アルツハイマー病ワクチンの作製における使用に関するもので、該化合物は天然のＡβ42Ｎ末端配列ＤＡＥＦＲＨに特異的な抗体と結合する能力があり、さらにその五量体は天然のＡβ42Ｎ末端配列ＤＡＥＦＲＨに特異的な抗体と結合する能力がある。 （もっと読む）

本発明は、(a) ドナー・フルオロフォア；ドナー・フルオロフォアの発光スペクトルと重なる吸収スペクトルを有するアクセプター；および切断部位がドナー・フルオロフォアとアクセプターとの間にあり、適切な条件下、共鳴エネルギー転移がドナー・フルオロフォアとアクセプターとの間で示される切断部位を含むクロストリジウム毒素認識配列を含むクロストリジウム毒素基質を有する細胞を試料と接触させ、(b) ドナー・フルオロフォアを励起させ、(c)接触細胞をコントロール細胞と比較して共鳴エネルギー転移を決定することによりクロストリジウム毒素活性を決定する方法を提供し、この方法では、コントロール細胞と比較した接触細胞の共鳴エネルギー転移における差異がクロストリジウム毒素活性を示す。 （もっと読む）

ポリペプチドEEIIMI、Ac-RMAPEEIIMDRPFLYVVR-アミド、抗-LRP抗体、LRPアンタゴニスト、および/または1またはそれ以上のフィブリン溶解剤を含む組成物を、フィブリン溶解活性を高め、該フィブリン溶解剤によって引起される血管作用性による副作用を減じ、および/または該フィブリン溶解剤の半減期を延長するために処方する。本発明は、更に組成物および/または治療養生の組み合わせに係り、これらは、ポリペプチドEEIIMIおよび/またはAc-RMAPEEIIMDRPFLYVVR-アミドおよび通常使用されているプラスミノーゲン活性化因子を含む。 （もっと読む）

免疫が存在しない眼の表面細胞におけるサイトカイン合成の阻害は、ドライアイ障害および眼の保湿を必要とする他の障害を処置するために有用である。本発明の方法に従って、マイトジェン活性化キナーゼインヒビター；ｃ−ｊｕｎ Ｎ末端キナーゼインヒビター；Ｉ−κキナーゼインヒビター；ＩＬ−１β合成インヒビター；ＴＮＦα合成インヒビター；Ｊａｎｕｓファミリーチロシンキナーゼインヒビター；シグナル伝達物質および転写インヒビターのアクチベーター；ならびにレチノイドＸレセプターリガンドからなる群から選択されるサイトカイン合成インヒビターが、ドライアイまたは眼の保湿を必要とする他の障害に罹患する患者に投与される。サイトカイン合成インヒビターは、好ましくは、眼に局所的に投与される。 （もっと読む）

【課題】癌の免疫療法に使用しうる癌ワクチン及び抗癌剤を提供する。
【解決手段】以下に示されるアミノ酸配列：Phe Phe Cys Phe Lys Glu Leu Glu Gly Trpを含み、ＨＬＡ−Ａ２４抗原と結合して癌細胞を標的とする細胞傷害性Ｔ細胞を誘導しうるペプチドを提供する。また、特定のアミノ酸配列の第２位がチロシン、フェニルアラニン、メチオニン及びトリプトファンから選択されるアミノ酸残基に置換され、及び／又は上記配列に示されるアミノ酸配列のＣ末端のアミノ酸残基がフェニルアラニン、ロイシン、イソロイシン、トリプトファン及びメチオニンから選択されるアミノ酸残基に置換されたアミノ酸配列を含み、ＨＬＡ−Ａ２４抗原と結合して癌細胞を標的とする細胞傷害性Ｔ細胞を誘導しうるペプチドを提供する。 （もっと読む）

本発明は、抗癌性を有する植物由来のタンパク質であってヒト成長ホルモン放出ホルモン（hGHRH）を結合するタンパク質に関する。植物ピロカルパス・ヘテロフィルス（Pilocarpus heterophyllus）から得られる前記のタンパク質は、特に成長が成長因子GHRHに依存する癌の治療用の医薬の製造、特に小細胞肺癌及び乳癌を含めた癌の治療用の医薬の製造に適している。 （もっと読む）

本発明は、内皮細胞および／または腫瘍細胞上で発現されたトロポミオシン（Ｔｍｐ）を標的にすることによって、血管形成を阻害し、そして腫瘍および癌を処置するための新規な方法、血管形成のインヒビターを結合する、Ｔｐｍポリペプチドおよびペプチド、ならびにそれらの改変体および誘導体、そして血管形成をブロックまたは刺激する抗Ｔｐｍ抗体に関する。ＨＫ_ａのＤ５サブユニットに結合し、血管形成を阻害する環状ペプチドもまた含まれる。Ｔｐｍに結合する候補抗血管形成分子として試験化合物をスクリーニングする方法が開示される。本発明のタンパク質、ペプチド、改変体および誘導体を含むアフィニティーリガンドもまた開示される。
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【課題】ソマトスタチンアゴニスト及びその持続放出複合体の提供。
【解決手段】化合物（A）：


またはその医薬的に許容できる塩、およびポリ-（l）-乳酸-グリコール酸-酒石酸を含むコポリマー（P（l）LGT）を含む化合物（I）であって、化合物（A）のアミノ基がP（l）LGTのカルボキシル基にイオン結合している化合物に関する。さらに、この持続放出複合体の製造方法に関する。さらにまた、この持続放出複合体および医薬的に許容できるキャリヤーを含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明はII型コラーゲンなどのコラーゲンの分解を制御するための生成物および方法を提供する。II型コラーゲンペプチドフラグメントの変異体、インヒビター、および擬似物質、並びにコラーゲンの分解を修飾し、それによりコラーゲン破壊の増加の病理学的影響を低減させることができるこれらのペプチドフラグメントを生成するプロテアーゼのインヒビターもまた包含される。加えて、本発明は疾患状態が直接的または間接的に１つまたはそれ以上のコラーゲン種の分解の結果である疾患状態を処置するための方法を提供する。さらに、本発明は診断目的でのこれらのペプチドフラグメントのスクリーニングを包含する。 （もっと読む）

本発明は、ＪＮＫ蛋白質に結合し、ＪＮＫ発現細胞におけるＪＮＫ媒介作用を阻害する細胞透過性ペプチドを提供する。本発明はＪＮＫ蛋白質の効果的な阻害剤であるペプチドの発見に一部基づいている。本明細書においてＪＮＫペプチド阻害剤と称されるペプチドは、ｃ−Ｊｕｎアミノ末端キナーゼ（ＪＮＫ）の下流細胞増殖作用を減少させる。したがって、本発明は、新規のＪＮＫ阻害剤ペプチド（「ＪＮＫＩペプチド」）、ならびにそれが存在しているペプチドを所望の細胞位置に向けるために用いることができる輸送ペプチドと結合したＪＮＫペプチド阻害剤などのキメラペプチドを含む。 （もっと読む）

本発明は、血小板凝集を阻害するため、凝固カスケードが活性化される血栓前状態及び血栓状態から引き起こされる疾患を治療するため、及び心血管疾患又は脳血管疾患のリスクを低減するため、血小板凝集阻害剤及びピリドキサール−５’−リン酸、ピリドキサール−５’−リン酸関連化合物又はそれらの薬学的に許容される塩から選択される化合物を含む医薬組成物、並びに血小板凝集阻害剤とピリドキサール−５’−リン酸、ピリドキサール−５’−リン酸関連化合物又はそれらの薬学的に許容される塩から選択される化合物を使用するための方法を提供する。 （もっと読む）

５Ｔ４抗原に由来するＭＨＣクラスＩペプチドエピトープを提供する。特に、（ｉ）配列番号２として表示されるアミノ酸配列、（ｉｉ）配列番号３として表示されるアミノ酸配列に由来する最小エピトープ、（ｉｉｉ）配列番号４として表示されるアミノ酸配列に由来する最小エピトープ、（ｉｖ）配列番号５として表示されるアミノ酸配列に由来する最小エピトープ、（ｖ）配列番号６として表示されるアミノ酸配列に由来する最小エピトープ、（ｖｉ）配列番号７として表示されるアミノ酸配列に由来する最小エピトープの１つを含む、５Ｔ４のペプチドエピトープを提供する。このようなペプチド（またはその前駆体）を含むワクチン、および疾患、特にがん疾患を治療および／または防止するためのその使用も提供する。
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本発明は、新たな細胞死誘導ペプチドに関し、より詳細には、アポトーシスを誘発するＢｃｌ−２ファミリーの中、“BH3-only”メンバーであるＮｏｘａのＣ-末端部位の特定のペプチドが、癌細胞を殺す活性を持つことを見出して開発した、新たな細胞死誘導ペプチドと、これを含む細胞死誘導融合蛋白質に関する。
本発明によれば、細胞死誘導ペプチドが、従来のＴＲＡＩＬなどの細胞死誘導蛋白質に比べて、遥かに強力な細胞死滅活性を示すので、死滅を要する各種細胞の治療、特に、癌細胞の治療に効果的に用いることができる。
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