本発明は、有効な量のＭＣ４Ｒアゴニストペプチドを患者に連続注入することを含む、患者における体重減少を誘発する方法を提供する。さらに、本発明は、有効な量のＭＣ４Ｒアゴニストペプチドを患者に連続注入することを含む、患者における肥満症治療の方法を提供する。さらにまた、本発明は、肥満治療用薬剤を製造するためのＭＣ４Ｒアゴニストペプチドの使用であって、薬剤は連続注入によって投与される使用を提供する。 （もっと読む）

本発明は、マトリックスメタロプロティナーゼ（ＭＭＰ）に対する阻害能及びダウンレギュレーション能を有する新規な物質、該新規物質を含む医薬組成物、癌細胞に対するリポソームのターゲッティングを向上させる方法、新規なマトリックスメタロプロティナーゼ阻害性物質を包含する医薬用及び研究用の製剤、in vivoまたはin vitroにおいてＭＭＰ依存性の病態を阻害及びダウンレギュレートする方法、マトリックスメタロプロティナーゼの触媒活性及び非触媒活性のみならずマトリックスメタロプロティナーゼの活性化及び／又は機能を阻害する方法、並びにＭＭＰ阻害能及びダウンレギュレーション能を有する該新規物質を用いた、マトリックスメタロプロティナーゼを生化学的に単離及び精製する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、Moraxella catarrhalis外膜タンパク質から単離され、CEACAM受容体に結合するリガンドであって、開示される群から選択されるアミノ酸配列、またはその断片(fragment)、相同体(homologue)、機能等価体(functional equivalent)、誘導体、変性、水酸化、スルホン化、糖修飾もしくはその他の二次的修飾を受けた産物を含む受容体結合ドメインを含むリガンドに関するものである。本発明はまた、該リガンドを含む薬剤とワクチン、そして感染症の治療または予防におけるそれらの使用を提供する。また、リガンドと、感染症の治療または予防におけるその使用を提供する。また、新たな治療用化合物の特定のためのスクリーニング方法が提供される。 （もっと読む）

神経因性疼痛（neuropathic pain）の処置に用いるために、多様なジンクフィンガータンパク質（ZFP）およびそのようなタンパク質を利用する方法が提供される。神経因性疼痛を有する被験者において異常に発現している遺伝子の標的部位に結合するZFPについて記述する。さらに、神経因性疼痛を抱える被験者において正常レベルで発現している遺伝子の標的部位に結合し、その遺伝子発現を調節することによって疼痛知覚の減少をもたらすZFPも同様に提供される。例えば、疼痛患者の後根神経節（DRG）における過剰発現の遺伝子（例えば、VR1、TRKAおよび/またはNav1.8）を抑制することができ、一方で同じ集団における過小発現の遺伝子を活性化することができる。

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【解決手段】 本発明は、とりわけ、エプチフィバチドを調製するための収束方法を提供するものであり、２−７エプチフィバチド断片を形成するために２−６エプチフィバチド断片を活性化システインアミド残基に結合させる工程と、ジスルフィド結合形成を介してメルカプトプロピオン酸残基を２−７エプチフィバチド断片に付着させる工程と、分子内でペプチド結合させる工程と、保護基を除去する工程とを含み、エプチフィバチドを形成する収束方法を提供するものである。本発明は更に、記載された方法によって生産される生成物、エプチフィバチドを調製するために合成的中間体として使用され得る新しい化合物、及び構造的にエプチフィバチドに類似した新規化合物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、ヒトC5aRのN-末端残基10から18と細胞外ループとの分子内接触を防ぐことができる化合物に関する。より具体的には、本発明は、ヒトC5aRの10、15、および18位のアスパラギン酸および12位のグリシンを結合することができる化合物に関する。このような化合物は、好ましくはX_n-E-X₃₉-K-X7 Y-V-X₁₁-Y-X_mの一般式で表され、X_n X₃₉、X₇ X₁₁およびX_mは、アミノ酸の伸長であり、他の文字は、対応するアミノ酸または非タンパク質構成類似体を表す。本発明は、さらに、予防および治療での使用にも関係する。
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本発明は、医学的治療および/または病的状態から生じる部分的または完全なグレリン欠乏になるリスクのある個体におけるグレリン欠乏および/またはそれに関連する望ましくない症状を予防または治療ための医薬の製造するための成長ホルモン(GH)分泌促進薬、例えばグレリン様化合物の使用に関する。本発明は、グレリン欠乏に罹るかまたは罹るリスクのある個体における脂肪量の減少、除脂肪体重の減少、体重の減少、悪液質、性欲減退、免疫機能不全、栄養失調、睡眠パターンの乱れ、眠気、腸管吸収の減少および/または腸管運動の問題の1またはそれ以上を予防または治療するための医薬を製造するための分泌促進薬化合物の使用にも関する。さらに、本発明は、a) 甲状腺機能亢進状態から甲状腺機能正常状態に転換するかまたはb) 甲状腺機能亢進状態から甲状腺機能正常状態への転換から寛解している個体における体重増加を抑制するための医薬を製造するための分泌促進薬、例えばグレリン様化合物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、ＣＤ２３に結合可能な新規のそして有用なペプチドおよびペプチド模倣体を含む化合物を記載する。これらは、自己免疫疾患、慢性炎症性疾患、アレルギー、および哺乳動物免疫系に仲介されるものなどの他の炎症状態に関連する炎症反応を減少させることが可能である。本発明の化合物は、ＣＤ２３結合性ペプチドであって、前記ペプチドが、Ｘ₁−Ｘ₂−Ｘ₃−Ｘ₄−Ｘ₅−Ｘ₆−Ｘ₇−Ｘ₈のアミノ酸配列（式中、Ｘ₁は、Ｐｈｅであるか、または存在せず；Ｘ₂は、ＨｉｓまたはＡｌａであり；Ｘ₃は、Ｇｌｕ、Ｓｅｒ、Ａｌａ、Ａｓｎ、Ｌｙｓ、またはＣｙｓであり；Ｘ₄は、Ａｓｎ、Ｐｈｅ、Ｇｌｎ、Ｐｒｏ、Ｓｅｒ、またはＡｌａであり；Ｘ₅は、Ｔｒｐであり；Ｘ₆は、Ｐｒｏ、Ａｒｇ、Ｇｌｕ、Ｇｌｙ、Ｃｙｓ、またはＬｙｓであり；Ｘ₇は、Ｓｅｒ、Ｐｒｏ、Ｌｅｕ、Ｔｈｒ、Ａｌａ、Ｇｌｙ、Ａｓｎであるか、または存在せず；そしてＸ₈は、Ｐｈｅ、Ｇｌｙであるか、または存在しない）を含む、前記ペプチドに関する。 （もっと読む）

本発明は、部分Aおよび部分A'がラフト親和性部分であり、部分Bおよび部分B'がリンカーであり、部分Cおよび部分C'がファーマコフォアであって、部分Bおよび部分B'が少なくとも8個の炭素原子の骨格を有するリンカーであり、該炭素原子の1つ以上が窒素、酸素または硫黄と置換されてもよい、C−B−AまたはC'−B'−A'型の三者構造を含む化合物に関する。さらに、本発明化合物の特定の医薬的使用を開示する。 （もっと読む）

本発明は、生物学的障壁を通した少なくとも１のエフェクターの透過を容易にすることのできる新規な医薬組成物に関する。本発明はまた、罹患した患者にこれら組成物を投与することによる疾患の治療または予防方法にも関する。
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デスモプレシンを含有し、好ましくは酸性物質、塩基性物質及び水溶性分離剤を含有する多層発泡ミクロスフィアを含む発泡製剤。デスモプレシンを含有する発泡製剤は、多層発泡ミクロスフィアの水への溶解時に、その殆どが即座に発泡し、その後に、デスモプレシンの溶液又は均質な分散液になる。該製剤は、尿崩症、夜尿、術後の多尿症又は多飲症、多発性硬化症に関連した夜尿症、軽度から中程度の血友病又はフォンウィルブランド病の処置に使用される。 （もっと読む）

本発明は、ＳＮＳ−５９５、及び該剤を使用するガンの治療方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、塩基性のプロリンに富んだ涙液タンパク質（ＢＰＬＰ）の成熟生成物であるペプチド、又は該成熟生成物のペプチド誘導体若しくは模倣体に関し、前記ペプチド又はペプチド誘導若しくは模倣体は、金属−エクトペプチダーゼ、特にＮＥＰ及び／又はＡＰＮに対する阻害特性を提示する。本発明はまた、前記ペプチドをコードするポリヌクレオチド、及び前記ペプチドに対する抗体に関する。さらに、本発明は、ヒトＢＰＬＰタンパク質及びそれから誘導された阻害性ペプチド、ヒトＢＰＬＰタンパク質又はそれから誘導されたペプチドをコードするポリペプチド、並びにＢＰＬＰタンパク質又はそれから誘導されたペプチドに対する抗体の診断的及び治療的使用に関する。 （もっと読む）

被験者の体内組織または体液搬送血管における細胞外基質蓄積を治療し、防止し、抑制し、または減少させるための治療の方法は、そのような治療を必要とする被験者に、アミノ酸配列ＬＫＫＴＥＴ、その保存性変異体を含むペプチド剤、または組織におけるＬＫＫＴＥＴペプチドもしくはその保存性変異体の生成を刺激するペプチド剤を含む組成物を有効量投与するステップを含む。 （もっと読む）

本発明は、リボ核酸を加水分解するための方法及び化合物に関する。特に、ＲＮＡの特定の位置において、リン酸ジエステル結合の選択的な切断に使用される化合物に関する。 （もっと読む）

一般式Ｚ−（Ｌ）_ｎ−Ｖの医薬品。式中、Ｖは、アミノ酸配列Ｘ^１−Ｘ^２−Ｖａｌ−Ｔｙｒ−Ｉｌｅ−Ｈｉｓ−Ｐｒｏ−Ｘ^８−Ｘ^９−Ｘ^１０を表し、Ｌは、結合又はリンカーを表し、Ｚは、適宜イメージング部分Ｍを担持することができる基を表し、Ｘ^１はアミノ酸を表し、Ｘ^２はＡｒｇ又はＮ−アルキル化Ａｒｇ又はＡｒｇ類似体を表し、Ｘ^８とＸ^９とＸ^１０とが一緒にＡＣＥ切断部位をなし、Ｚは適宜リンカーＬを介してアミノ酸Ｘ１と結合を形成し、Ｍは、画像診断法で直接又は間接的に検出し得る造影性基を表す。 （もっと読む）

本発明は、血管病態の処置のための組成物および方法に関する。本発明は、緑内障、肺高血圧、喘息、慢性閉塞性肺疾患、勃起不全、レイノー現象、ヘパリン過量摂取、外陰病変、および創傷治癒の処置ならびに/または予防のための、アルギニンポリマーおよびアルギニンホモポリマーを提供する。本発明はまた、臓器灌流および保存溶液に用いるアルギニンポリマーおよびアルギニンホモポリマーを提供する。 （もっと読む）

本発明は、医薬調製物、栄養補助食品における有効成分として、または食品添加物として使用し得る新規抗高血圧ペプチドに関する。 （もっと読む）

本発明は、抗菌活性を示す、アポリポタンパク質由来ペプチドの繰返しを含むポリペプチド、及び前記をコードする核酸に関する。本発明はさらに、そのようなポリペプチド、誘導体、類似体又は核酸の医薬としての使用を提供し、さらに細菌感染又は物体及び表面の細菌汚染の予防若しくは処理方法におけるそれらの使用も提供される。本発明はさらに、前記ポリペプチドで被覆された物体（例えばコンタクトレンズ）にも拡大される。
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本発明はa)トリプトレリンアセテートとb)乳酸及び／又はグリコール酸のポリマー又はコポリマーあるいは乳酸及び／又はグリコール酸の複数のポリマー及び／又は複数コポリマーの混合物よりなる１種又はそれ以上の賦形剤とを含有してなる、非経口投与用の持続性固体組成物に関し、該組成物はこれの全重量に関して10〜99重量％のトリプトレリンアセテートを含有する。該組成物は１種又はそれ以上の賦形剤に対してトリプトレリンアセテートの溶融／押出によりトリプトレリンアセテートと１種又はそれ以上の賦形剤との混合物を溶融することからなる方法により得られ、該組成物は患者に非経口的に投与したからには少なくとも１週間の期間に亘ってトリプトレリンアセテートを放出するように具体化される。 （もっと読む）