本発明は、液状薬理組成物を投与することにより、身体内に、その場で、固体の生分解性インプラントを形成する方法を提供するものであり、該薬理組成物は、有効量の生体適合性で、水-不溶性の生分解性ポリマー、及び有効量の、1又はそれ以上の親油性又は両親媒性部分により共有結合的に変性された治療用ペプチドを含み、これらの成分は、生体適合性で、水溶性の有機溶媒中に溶解又は分散されている。本発明は、また関連する組成物及び方法をも提供する。 （もっと読む）

【課題】対応する遊離の薬理学的に活性なペプチドに比較して、プロテアーゼによる分解に対する感受性が低下した、ペプチド複合体の提供。
【解決手段】薬理学的に活性なペプチド(X)に、そのＣ末端、Ｎ末端、またはＮ，Ｃ両末端において、4〜20残基のアミノ酸の特定の配列からなる、安定化ペプチド(Z)を共有結合させる事により、各種プロテアーゼによる切断に対する感受性が有意に低下した、ペプチド複合体。該複合体は、生体内半減期が延長、経口吸収性が改善され、薬理学的な活性が強化される。 （もっと読む）

本発明は、肥満関連ペプチドの微生物性送達に関する。より具体的には、本発明は、食物摂取および／またはエネルギーホメオスタシスの刺激または阻害において役割を果たす神経ペプチドおよび／またはペプチドホルモンの送達のための遺伝子改変酵母および／または乳酸菌の使用に関する。
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特に一つ以上の治療的、予防的および／または診断的に活性な物質の制御放出用の医薬組成物を製造するのに用いられるための、高密度化され、かつ少なくとも部分的に、好ましくは完全にもしくはほぼ完全に水和されたセラミックの、新規な製造方法。
上記の方法は、硫酸カルシウムのような生体吸収性で水和可能なセラミックを水和し、高密度化する付随工程を含む。
本発明は、そのような高密度化されたセラミックを含む組成物にも関する。この医薬組成物は、活性物質、例えば抗がん剤の標的化され制御された局所持続放出に有用である。これにより、局所濃度−時間プロファイルが最適化されて、副作用のスペクトルおよび重篤度が最小化される。 （もっと読む）

【課題】MCAに曝露した場合の初期医療手段として、有効な手段を提供すること。
【解決手段】経口用ブドウ糖製剤、及び、ソマトスタチンアナログ皮下注射用キットを含むモノクロロ酢酸曝露用初期救急処置セット。 （もっと読む）

【課題】肝グリコーゲンホスホリラーゼ阻害活性を有し、糖尿病治療薬又はその予防薬として有用なピラゾール化合物又はその薬理学上許容される塩を提供する。
【解決手段】ピラゾール化合物は下記一般式（Ｉ）で表される。


〔式中、環Ｑは、アリール基または芳香族複素環基を意味し、Ｒ^１は、水素原子、ハロゲン原子、Ｃ_１−６アルキル基等を意味し、Ｒ^２は、ハロゲン原子、Ｃ_１−６アルキル基等を意味し、Ｒ^３は、ハロゲン原子、水酸基、Ｃ_１−６アルキル基等を意味し、Ｒ^４、Ｒ^５は、水素原子、Ｃ_１−６アルキル基、Ｃ_３−８シクロアルキル基等を意味する。〕 （もっと読む）

本発明は、ペプチド剤用の制御放出型の放出系として有用な、安定化された生分解性ポリマー組成物を提供する。本発明の組成物は、a) 強酸を用いて形成されたペプチド剤の有益な塩、これは、有機溶液における、該ペプチド剤と該ポリマーとの間の相互作用/反応を最小化又は阻害する；b) 生分解性ポリマー；c) 製薬上許容される有機溶媒；及びd) 場合により1又はそれ以上の賦形剤を含む。本発明は、また該組成物の製法及びその使用法にも関連する。 （もっと読む）

【課題】ポリペプチド又はタンパク質を含む水性吸入医薬組成物の提供。
【解決手段】（１）治療有効量のポリペプチド又はタンパク質（例えばインスリン等）、（２）水性媒体及び（３）Ｌ−α−リゾホスファチジルコリン（ＬＰＴＣ）及びこれらの誘導体（例えばラウロイル置換体、パルミチル置換体等）、並びに水性界面活性剤（例えばトゥイーン２０，トゥイーン８０等）からなる群から選択される吸収促進剤を含む水性吸入医薬組成物。
【効果】ポリペプチド及びタンパク質の生体利用性を向上させ、肺における毒性の誘起を回避することができる。 （もっと読む）

GHS類似体として有用な式(I)または(II)による一群のペプチドおよびペプチド類似化合物またはその医薬的に許容できる塩類：式中の可変基は明細書中に定めたものである。

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本発明は、グレリン受容体（成長ホルモン分泌促進物質受容体、ＧＨＳ−Ｒ１ａおよびサブタイプ、そのイソ型および／または変異体）の選択的な調節剤であることが実証された、新規な、配座の定義された大環状化合物を提供する。新規な化合物の合成方法も本明細書に記載される。これらの化合物は、グレリン受容体のアンタゴニストまたはインバースアゴニストとして、さらに、限定されるものではないが、代謝障害および／または内分泌障害、心血管疾患、肥満症および肥満症関連疾患、胃腸障害、遺伝子疾患、過剰増殖性障害および炎症性疾患を含む、一連の医学的状態の治療および予防のための薬剤として有用である。 （もっと読む）

本発明は、送達剤および/または活性剤を含む、マイクロ粒子および/またはナノ粒子に関する。本発明はまた、活性剤および送達剤の固体の放出制御剤形を含む、医薬製剤および固体剤形に関する。 （もっと読む）

本発明は自己免疫障害後の中枢神経系の神経再生の刺激に関する。さらに特に、本発明は上皮成長因子およびヒト成長ホルモン分泌促進性ヘキサペプチドを治療有効濃度で含有する医薬組合わせに関し、この組合わせは多発性硬化症および視神経脊髄炎の症状を呈する患者に投与され、またこの組合せは中枢神経系における自動反応性細胞により惹起される脱髄を直す。 （もっと読む）

【課題】 生体内での薬物の安定性を高める薬物内包ナノ粒子の提供。
【解決手段】 薬物とカルボキシル基を少なくとも１個有する生体内分解性高分子とを、一緒に親水性ポリマーセグメントと疎水性セグメントを含むブロックコポリマーの形成するナノ粒子中に内包する。 （もっと読む）

原線維形成が最小化及び／又は制御されていて、一貫した、及び予想可能な組成物粘度を生じる、少なくとも１つの対イオンを使用する、増強された物理的安定性を有するペプチド、ポリペプチド及びタンパク質治療剤製剤の組成物並びに製剤化及び送達のための方法。本発明の、ペプチド、ポリペプチド及びタンパク質治療剤の組成物並びに製剤化及び送達のための方法は、対象の皮膚を通った生物適合性コーティングの送達のために、送達デバイスの、角質層貫通微小突起、又は複数の角質層貫通微小突起をコーティングするために使用され得る生物適合性コーティングへの、それらの取り込みをさらに促進し、したがって、ペプチド治療剤の送達の効果的な手段を提供する。好ましい対イオンは、酢酸塩及び塩化物である。
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【課題】生物活性ポリペプチドの持続放出が可能なポリエステルの提供。
【解決手段】１つまたはそれ以上の遊離ＣＯＯＨ基を含み、そして１より大きいカルボキシル対ヒドロキシル比を有するポリエステルであって、Ｌ−乳酸、Ｄ−乳酸、ＤＬ−乳酸、リンゴ酸、クエン酸、酒石酸、ε−カプロラクトン、ｐ−ジオキサノン、ε−カプロン酸、シュウ酸アルキレン、シュウ酸シクロアルキレン、コハク酸アルキレン、β−ヒドロキシブチレート、置換または非置換炭酸トリメチレン、１，５−ジオキセパン−２−オン、１，４−ジオキセパン−２−オン、グリコリド、グリコール酸、Ｌ−ラクチド、Ｄ−ラクチド、ＤＬ−ラクチド、メソ−ラクチド、およびそれらのいかなるものでもよい光学活性異性体、ラセミ化合物またはコポリマーからなる群より選択されるメンバーを含む、但し、酒石酸がポリエステルのメンバーである、前記ポリエステル。 （もっと読む）

本発明は、アゴニストまたはアンタゴニストグレリン活性を有するペプチジル類似体、並びにそれらの治療的または非-治療的用途を含む。 （もっと読む）

本発明は治療上有効なペプチド、とりわけＰＡＣＡＰ ６６の安定化された製剤に関する。本発明の製剤は、最低１個のヒスチジン残基を含有するペプチド、遷移金属塩および有機溶媒を包含する。上の製剤は、最低１個のアスパラギン残基を有するペプチドを含有してよく、そして製剤の製造前に酸性化かつ（噴霧乾燥もしくは凍結乾燥のような）乾燥される。本発明の他の製剤は、遷移金属塩を含むかもしくは含まない、酸性化かつ（噴霧乾燥もしくは凍結乾燥のような）乾燥されるＰＡＣＡＰ ６６もしくはアスパラギン残基を含有するペプチドの安定化された製剤に関する。 （もっと読む）

本発明は、一般的に、水溶性の治療上活性な薬剤を含む逆ミセル系に関する。本発明に係る逆ミセルは、特に、薬物を送達するのに有用である。本発明は、また、その逆ミセルを含む医薬組成物およびそれを製造する方法に関する。 （もっと読む）

水生動物に対する生物活性剤および生きたプロバイオティック微生物のデリバリーのための賦形剤は、動物の胃の中で生物活性化合物および微生物を消化や破壊から保護し、可溶性澱粉および架橋アルギン酸塩と結合した必須の栄養素および誘引物質とともに、乾燥性または湿性ビードレットの形態で、水生動物に対し、生物活性剤および生きたプロバイオティック微生物の放出制御を提供する。生物活性剤および生きたプロバイオティック微生物は、乳化した高アミロース澱粉と結合することで、微粒子の形態でビードレット中に取り込まれうる。 （もっと読む）

本発明は、構造式（Ｉ）のエストロゲン受容体（ＥＲ）リガンド、その医薬として許容し得る塩、立体異性体およびプロドラッグ、並びに該プロドラッグの医薬として許容し得る塩を提供し、式中Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、ＸおよびＱは本明細書中に定義されるとおりである。本発明は更に、式（Ｉ）の化合物を含む医薬組成物を提供し、またＥＲが介在する疾患、障害、症状または症候の治療または予防方法であって、治療が必要な哺乳動物対象に、有効量の式（Ｉ）の化合物、もしくはその医薬として許容し得る塩、立体異性体もしくはプロドラッグ、もしくは該プロドラッグの医薬として許容し得る塩、または、式（Ｉ）の化合物もしくはその医薬として許容し得る塩、立体異性体もしくはプロドラッグ、もしくは該プロドラッグの医薬として許容し得る塩を含む医薬組成物を投与することからなる方法を提供する。本発明は更に、式（Ｉ）の化合物と、フッ化ナトリウム、エストロゲン、骨アナボリック剤、成長ホルモンまたは成長ホルモン分泌促進物質、プロスタグランジンアゴニスト／アンタゴニストおよび副甲状腺ホルモンの１またはそれ以上との組合せからなる医薬組成物を提供し、またＥＲが介在する疾患、障害、症状または症候の治療または予防方法であって、治療が必要な哺乳動物対象に、有効量の該組合せを投与することからなる方法を提供する。
【化１】

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