従来のＭＴＰ阻害薬で見られるような肝臓に対する副作用がなく、しかも優れたＭＴＰの阻害活性を有する高脂血症治療薬の提供。 一般式（１）
【化１】


で示されるエステル化合物又はその製薬上許容される塩。 （もっと読む）

イオン交換クロマトグラフィーによってラセミ化されたポリペプチドを精製するための方法。 （もっと読む）

本発明は、シンドロームＸ、ＩＩ型糖尿病、高血糖症、高脂質血症、肥満、凝固障害、高血圧、動脈硬化症、およびシンドロームＸと心循環器疾患に関わるその他の障害といった、ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体（ＰＰＡＲ）により媒介される障害の治療あるいは予防に有用である、化学式Ｉ


Ｉ
の化合物、または、その医薬的に許容できる塩、溶媒和物、水和物あるいは立体異性体を対象とするものである。

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粒子が、直径約１〜約１，０００μｍであるサイズ分布を有する脂肪酸塩粒子、該粒子の医用組成物における使用、ならびに該粒子および組成物の製造方法および使用方法。 （もっと読む）

本発明は、診断のおよび／または治療目的のために新規の化合物、遅延分子の選択的な化学物質接合のための方法およびこれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、ペプチドおよびタンパク質のための延長剤としての新規な構造的に十分に定義された枝分れしたポリマーの合成および適用を提供する。 （もっと読む）

【課題】新規のインスリン誘導体
【解決手段】本発明は、親インスリンのB鎖のN-末端アミノ酸残基のα-アミノ基又は該B鎖に存在するLys残基のε-アミノ基に結合した側鎖を有する、天然のインスリン又はそれらのアナログであるインスリン誘導体に関し、該側鎖は、下記一般式である
−W−X−Y−Z
ここで、W, X, Y 及び Z は、明細書で定義されたとおりである。 （もっと読む）

本発明は、インスリン分子及び血液成分に共有結合する反応基を含むインスリン誘導体であって、好ましくは当該インスリン分子は、ヒト天然インスリン分子であり、そして当該反応基は、Ｇｌｙ Ａ１、Ｐｈｅ Ｂ１、及びＬｙｓ Ｂ２９の位置から選ばれる位置でインスリン分子のアミノ酸と結合される誘導体に関する。 （もっと読む）

本発明は、ＰＤＥ１０Ａ阻害剤の投与による２型糖尿病を包含する糖尿病および関連障害の処置に関する。そのようなＰＤＥ１０Ａ阻害剤は、アルファ−グルコシダーゼ阻害剤、インシュリン増感剤、インシュリン分泌促進薬、肝臓グルコース生産低下化合物、β−３アゴニストもしくはインシュリンと併せて投与することができる。そのようなＰＤＥ１０Ａ阻害剤はまた、体重減少剤と併せて投与することもできる。さらに、本発明の方法は、ＰＤＥ１０Ａ阻害剤の投与により、例えば血糖濃度の上昇に応答して、膵臓細胞からのインシュリン放出を刺激することに関する。 （もっと読む）

本発明は、下記式（Ｉ）の化合物、該化合物を糖尿病および関連疾患の処置に用いる方法および該化合物を含有する医薬組成物を提供する。


［式中、ｎは０、１または２；ｍは０、１または２；ｎとｍの合計数は２以下；シクロロプロピル環を形成する点線結合が存在しうるのは、ＹがＣＨのときのみであり；ＸはＨまたはＣＮ；ＹはＣＨ、ＣＨ_２、ＣＨＦ、ＣＦ_２、Ｏ、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ_２；およびＡはアダマンチルである］
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ククルビツリル誘導体の凝集によって形成された、１ないし１，０００ｎｍの粒子径を有するナノ粒子、前記ナノ粒子に薬理活性物質が担持された薬剤組成物、及びこれらの製造方法を提供する。
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本発明は、実質的に、ａ）その誘導体又は複合体を含むペプチド又はタンパク質であり、ムコ粘着作用を有するポリマーを含むマトリックス中に入れられている作用物質を含有する内側マトリックス−層、及びｂ）任意に製薬学的常用の助剤、殊に、軟化剤と組成されていてよい、陰イオンポリマー又はコポリマーを実質的に含む外側被膜被覆から構成されている、５０〜２５００μｍの範囲の大きさを有するペレットを含有する経口多層粒子形剤形に関する。 （もっと読む）

損傷した皮膚又は皮膚創傷の治癒プロセスを誘導又は促進する薬剤組成物は、有効成分である、治療有効量のインスリン及び前記インスリンと相乗的に作用する少なくとも１種のさらなる作用物質と、薬剤組成物の局所塗布用に設計された製剤上許容される担体とを含む。損傷した皮膚又は皮膚創傷の治癒プロセスを誘導又は促進する方法は、損傷した皮膚又は皮膚創傷の治癒プロセスを誘導又は促進するために、損傷した皮膚又は皮膚創傷に、治療有効量のインスリン、及び前記インスリンと相乗的に作用する少なくとも１種のさらなる作用物質を投与するステップを含む。 （もっと読む）

構造式Ｉの化合物は、組織選択的な様式でのアンドロゲン受容体（ＡＲ）のモジュレータである。これらは、骨および／または筋肉組織ではアンドロゲン受容体の作動薬として有用であり、男性の前立腺または女性の子宮ではＡＲに拮抗する。従って、これらの化合物は、単独で、または他の活性薬剤と併用で、減弱した筋緊張の強化に有用であるとともに、骨粗しょう症、オステオペニア、グルココルチコイド誘発性骨粗しょう症、歯周病、骨折、骨形成術後の骨損傷、筋肉減少症、脆弱化、皮膚老化、男性性腺機能低下症、女性の閉経後の症状、アテローム硬化症、高コレステロール血症、高脂血症、肥満、再生不良性貧血および他の造血性疾患、炎症性関節および関節修復、ＨＩＶ性るいそう、前立腺癌、癌性悪液質、アルツハイマー病、筋ジストロフィー、認知障害、性欲減退、早発性卵巣機能不全および自己免疫疾患を含むアンドロゲン欠乏によって生じるか、アンドロゲンの投与によって改善することができる状態の治療に有用である。 （もっと読む）

本発明は、例えば血清中の中和抗体への結合の低下および／またはヘパリン結合の変更および／または特定の細胞型の感染性の変更などの、変更されたキャプシド特性を示す、変異体アデノ随伴ウイルス(AAV)を提供する。本発明は、キャプシド遺伝子内に1個または複数の変異を含む変異体AAVのライブラリーを更に提供する。本発明は、変異体AAVおよび変異体AAVライブラリー、ならびに変異体AAVを含む組成物を作成する方法を更に提供する。本発明は、変異体キャプシドタンパク質を含む組換えAAV(rAAV)ビリオンを更に提供する。本発明は、変異体キャプシドタンパク質をコードするヌクレオチド配列を含む核酸、およびこの核酸を含む宿主細胞を更に提供する。本発明は、遺伝子産物を個体に送達する方法を更に提供し、この方法は概して、有効量の対象rAAVビリオンをそれを必要とする個体に投与する工程を含む。

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レラキシンスーパーファミリータンパク質B鎖に基づくレラキシンスーパーファミリータンパク質の単量体環式ペプチド類似体およびその製造方法、ならびにそれを含む医薬組成物およびその利用方法について記載する。 （もっと読む）

【課題】生物活性物質を、哺乳類の食品及び飼料用配合物内で保護する方法を提供する。【解決手段】本発明に係る方法は、生物活性成分を哺乳類新生児用の配合物内に封入又は包埋する方法であって、（ｉ）生物活性成分を食品用材料及び飼料用材料の単独或いは組み合わせから成るカプセル化材料と混合させて液体混合物を形成するステップと、（ｉｉ）前記液体混合物を乾燥させて乾燥混合物を形成するステップと、（ｉｉｉ）前記乾燥混合物を哺乳類新生児用の配合物に添加するステップとを含んでいる。 （もっと読む）

エアロゾル化されたインシュリンを生成するための液体エアロゾル配合物はインシュリン、及びキャリアの気化時に熱劣化からインシュリンを保護する少なくとも一つの高揮発性キャリアを含む。キャリアはエタノールと水の混合物であることができ、液体エアロゾル配合物は噴射薬を含まない。エアロゾル生成装置は加熱された流路に液体エアロゾル配合物を通過して液体をインシュリンを連行する蒸気に変換し、それを空気と混合してエアロゾルを形成することによってエアロゾル化されたインシュリンを生成する。インシュリン粒子はハンドヘルドの吸入器によって生成される乾燥したインシュリン粒子であることができる。配合物におけるインシュリンの濃度、流路のサイズ及び／又は流路を加熱する熱量を制御することによって、エアロゾルは吸入器を使用して肺の目標部分に送出されるように１〜３μｍ又は１μｍ未満の選択された質量メジアン空気力学的粒径を与えることができる。 （もっと読む）

【課題】椎間板と体循環との間の栄養分および老廃物の交換を回復するために椎間板内に導管を送りさらに配置するための穿刺器具を提供する。
【解決手段】導管を椎間板内へ配置するための配置器具であって：
鞘；
前記鞘内部に少なくとも一部が納まるような大きさおよび形である導管；および
前記導管を配置するためのプランジャー；を含む配置器具。 （もっと読む）

本発明は、対象の皮膚の皮内区画中に、好ましくは皮内区画の皮膚脈管構造にインスリンを投与する方法に関する。本発明の方法は、インスリン送達の薬物動態および薬力学パラメータを増大させ、糖尿病の治療および／または予防において優れた臨床効果を有効にもたらす。本発明の方法は、非空腹時（すなわち、食後）と空腹時の血中グルコースレベルの両方の血糖調節を向上させ、したがって皮下インスリン送達を含むインスリン送達の従来からの方法と比べて糖尿病の治療、予防および／または管理における治療効果を高める。
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