リポソーム内に捕獲されたペプチドボロン酸プロテアソーム阻害剤化合物を有するリポソームより構成されるリポソーム組成物が記載される。ボロン酸化合物は、リポソーム−捕獲されたポリオールとの相互作用後に、リポソーム内にボロン酸エステルの形態で捕獲される。一つの態様では、リポソームは親水性重合体連鎖の外部コーティングを有しそして患者において悪性腫瘍を処置するために使用される。 （もっと読む）

本発明は、キャリア配列を含む少なくとも１つの第１の部分（Ｉ）および少なくとも１つの抗腫瘍剤分子またはプロテアーゼ阻害剤分子を含む少なくとも１つの第２の部分（ＩＩ）を含む結合体分子に関し、この結合体分子は、その部分（Ｉ）にＤ−鏡像異性アミノ酸を含む。さらに、本発明は、前記結合体分子を含む医薬組成物、ならびに前記結合体分子の治療的処理への使用に関する。細胞透過性または水溶性を改善する方法もまた開示される。
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本発明は、粗ＦＳＨから出発する組換えヒトＦＳＨ又はＦＳＨ変異体を精製するための方法であって、以下の工程：１．色素アフィニティークロマトグラフィー；２．疎水性相互作用クロマトグラフィー；及び３．逆相クロマトグラフィー、を含んで成る方法に関する。 （もっと読む）

本開示は、ここで、大文字がβ−Ｄ−オキシ−ＬＮＡヌクレオチドアナログ、小文字が２−デオキシヌクレオチド、下線がβ−Ｄ−オキシ−ＬＮＡヌクレオチドアナログまたは２−デオキシヌクレオチドのどちらか、下付き文字「ｓ」が隣接するヌクレオチドとＬＮＡヌクレオチドアナログまたは２−デオキシヌクレオチド間のホスホロチオエート結合を、下付き文字「ｘ」が隣接するヌクレオチドとＬＮＡヌクレオチドアナログまたは２−デオキシヌクレオチド間のホスホロチオエート結合またはホスホロジエステル結合のいずれかを指定し、配列が任意で２−デオキシヌクレオチドの５ユニットまで延長される、５’−（Ｔ_ｘ）Ｇ_ｘＧ_ｘｃ_ｓａ_ｓａ_ｓｇ_ｓｃ_ｓａ_ｓｔ_ｓｃ_ｓｃ_ｓＴ_ｘＧ_ｘＴ−３’と５’−（Ｇ_ｘ）Ｔ_ｘＴ_ｘａ_ｓｃ_ｓｔ_ｓｇ_ｓｃ_ｓｃ_ｓｔ_ｓｔ_ｓｃ_ｓＴ_ｘＴ_ｘＡ−３’からなる群から選択される配列からなるＬＮＡオリゴヌクレオチドに関する。
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本発明は、生物活性物質群の持続性制御送達のための送達系に関する。特に、本発明は、求核性官能基を有する生物活性物質を、生分解性の持続性送達インプラントによって送達する送達系および方法に関する。インプラントは、予め形成されるインプラント、微小粒子、またはin situで形成されるインプラントとすることができる。インプラントは生分解性の熱可塑性ポリマー、求核性置換基を有する生物活性物質、安定化付随物と共にその他任意の成分を含む。安定化付随物と生物活性物質の組み合わせにより、生物活性物質による熱可塑性ポリマーの分解が防止および／または最少化および／または軽減される。 （もっと読む）

リグニンペルオキシダーゼの製造方法が提供される。皮膚および毛髪の明色化のために好適な方法および化粧用組成物、並びに皮膚および毛髪の明色化のための活性成分を含むキットおよび製品も提供される。 （もっと読む）

本発明は、安定性が向上したラミプリル組成物に関する。より詳細には、本発明は、配合及び保管条件時の分解産物、すなわちラミプリル-ジケトピペラジン及びラミプリル二酸への分解に対して安定化されたラミプリルを含む医薬組成物を対象とする。本発明は、安定化ラミプリル組成物の作製方法及び製造方法にも関する。 （もっと読む）

【課題】安定性及び生物学的利用能の両方の要求を満たす、眼科用のエマルジョンの提供。更には、特にドライアイの治療薬の製造における、該エマルジョンの使用の提供に関する。
【解決手段】界面膜によって囲まれた、油性の核を有するコロイド粒子を含む眼科用のエマルジョン。該エマルジョンには、少なくとも一つの免疫抑制剤（好ましくはシクロスポリン、シロリムス、タクロリムスからなる群から選択される）が、油脂及びチロキサポールを含む溶剤中に含まれる。 （もっと読む）

本発明は細胞付着（走触性）反応を導き細胞内に吸収される特徴を有するペプチドを含むリポソーム組成物に関し、より詳細には、これら組成物はフィブリノーゲン鎖のカルボキシ末端の特定部分に由来するか又はそれと相同な、本明細書ではハプチドと名付けられて細胞によるリポソームの取込みを強化することができる細胞付着ペプチドを含む。本発明は、更に走触性ペプチドリポソーム組成物を含む医薬用及び美容用組成物、並びにその使用に関するものである。 （もっと読む）

本発明は、内因性標的化合物に対する結合特異性を有する結合部位を有する部分(例えば、dAb)を含むが、該内因性標的化合物の活性を実質的に阻害しないリガンドに関する。好ましくは、このリガンドは内因性標的化合物の活性部位に結合しない。本発明は、該リガンドが結合する内因性標的化合物の半減期、生物学的利用能、活性または量を増加させるための医薬の製造のためのそのようなリガンドの使用に関する。 （もっと読む）

生体材料を動物細胞又は組織に送達するための方法及び組成物であって：（ａ）生体材料；（ｂ）加水分解性結合を有する生分解性クロスリンカー部位であって、前記生体材料に共有結合により結合された生分解性クロスリンカー部位；並びに（ｃ）前記生分解性クロスリンカーが前記加水分解性結合の切断によって加水分解し、前記生体材料を放出及び送達し得るように、生分解性クロスリンカー部位に共有結合により結合された基体を含んでなる、方法及び組成物。また、この組成物を製造する方法も提供される。更に、生体材料を動物細胞又は組織に送達する方法も提供される。
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本発明は治療上有効なペプチド、とりわけＰＡＣＡＰ ６６の安定化された製剤に関する。本発明の製剤は、最低１個のヒスチジン残基を含有するペプチド、遷移金属塩および有機溶媒を包含する。上の製剤は、最低１個のアスパラギン残基を有するペプチドを含有してよく、そして製剤の製造前に酸性化かつ（噴霧乾燥もしくは凍結乾燥のような）乾燥される。本発明の他の製剤は、遷移金属塩を含むかもしくは含まない、酸性化かつ（噴霧乾燥もしくは凍結乾燥のような）乾燥されるＰＡＣＡＰ ６６もしくはアスパラギン残基を含有するペプチドの安定化された製剤に関する。 （もっと読む）

本発明は、ａ．該脂肪親和性化合物を水と混和性である有機溶媒に溶解し、そして該糖、糖アルコール、糖の混合物もしくは糖アルコールの混合物を水に溶解し；ｂ．溶解した脂肪親和性化合物および溶解した糖、糖アルコール、糖の混合物もしくは糖アルコールの混合物を均質な混合物が得られるような方法で混合し；ｃ．該混合物を噴霧凍結乾燥することを特徴とする、脂肪親和性化合物が糖ガラスに導入される、脂肪親和性化合物およびガラスの糖、糖アルコール、糖の混合物もしくは糖アルコールの混合物を含んでなる製薬学的組成物の製造の方法に関する。本発明はさらに、Δ９−テトラヒドロカンナビノール、ジアゼパムおよびシクロスポリンＡのような脂肪親和性化合物を含有する形成された製薬学的製剤に関する。 （もっと読む）

本発明は、保健分野において使用することができる新規の活性可能な粒子に関する。より具体的には、本発明は、励起される場合応答を生じることができる細胞内ターゲティングエレメントを含んでなる複合ナノ粒子、および特に、ヒトの健康に関する保健分野におけるその使用に関する。本粒子は、少なくとも１つの無機化合物および場合により、１つもしくはそれ以上の他の有機化合物を含んでなり、細胞、組織または器官を標識または改変するためにインビボで活性化することができる核を含んでなる。本発明はまた、そのような粒子を製造するための方法、ならびに該粒子を含有する医薬組成物および診断用組成物に関する。 （もっと読む）

【課題】 風邪の治療と口腔内での持続的消炎を同時に、しかも単一製剤で容易に行うことができる固形製剤の提供。
【解決手段】 日本薬局方の崩壊試験法に従って崩壊試験を行ったとき、４５秒〜２分間に崩壊する風邪治療内服薬物を含む部分及び３分を超えて崩壊するのどに対する消炎成分を含む部分からなる口腔内溶解用固形製剤。 （もっと読む）

本発明は、向上した安定性を有するセファロスポリン誘導体の凍結乾燥配合物、このような配合物を得るための溶液および製造方法、ならびに凍結乾燥配合物中でセファロスポリン誘導体を安定化するための特定の化合物の使用に関する。本発明による安定剤として使用するのが好ましい化合物は、マンニトール、トレハロース、およびＰＶＰである。 （もっと読む）

本発明は、広範囲の各種薬物の生物学的利用能の改良のための、単独またはピペリンもしくはショウガ抽出物との組み合わせでの、生物学的強化物としてのキャラウェーの抽出物の使用に関するものである。 （もっと読む）

直鎖ポリエチレンイミン（LPEI）（LPEIブロックが、生分解性ジスルフィド結合を有する親水性リンカーにより互いに架橋されている）の生分解性架橋カチオン性マルチブロックコポリマーおよびその製造方法が開示される。生分解性架橋カチオン性マルチブロックコポリマーもまた、好ましくは、レセプターリガンド、膜透過性剤、エンドソーム溶解剤、核局在化配列、pH感受性エンドソーム溶解性ペプチド、発色色素または蛍光色素である、ペンダント官能性部分を含有してもよい。 （もっと読む）

本発明は、哺乳動物で抗原に対する免疫応答を誘導し、更に、抗原の除去するという両方を行うことのできる分子の発見に関する方法及び組成物を提供するものである。当該分子は、補体受容体1（CR1）には特異的に結合するが補体受容体2（CR2）には実質的に結合しない第一部分を、抗原を含む、又は抗原に結合する第二部分に連結して含む。このような分子の作製法や、それらの治療的及び／又は予防的使用も特徴とする。 （もっと読む）

亜硝酸塩は、一般に、活性一酸化窒素の除去によりヘモグロビンを酸素化するという現在の考えに反して、脱酸素化ヘモグロビンは、低濃度の無機亜硝酸塩と反応して、非常に安定な鉄ニトロシル化ヘモグロビンを生成し、これは、体内への送達時に、一酸化窒素送達の可能なヘモグロビンに変換され、そして、血管拡張活性および抗血小板活性を提供する。このことは、血液製剤輸液の危険性を改善するための基盤を提供する。本発明は、体内でＳ−ニトロシル化ヘモグロビンに変換される安定な鉄ニトロシル化ヘモグロビンを調製するための方法であって、脱酸素化ヘモグロビンおよび無機亜硝酸塩を、１：１０〜１：１０００の範囲の亜硝酸塩 対 脱酸素化ヘモグロビンのモル比で反応させて鉄ニトロシル化ヘモグロビンを形成する工程を包含する方法を提供する。 （もっと読む）