本開示はTGF-β活性を有するキメラポリペプチド、前記ポリペプチドをコードする核酸、および前記ポリペプチドを産生する宿主細胞に関する。 （もっと読む）

【課題】徐放性を有する生体内分解性ポリマーを、生理活性物質を内包させるためのマイクロカプセル等の基材として用いた徐放性製剤及びその製造法の提供。
【解決手段】乳酸からなる重合体生体内分解性ポリマー中から低分子量の乳酸重合体、特に重量平均分子量が５０００以下のものの含量を低減させることにより、生理活性物質を高含量で取り込むことができ、かつその初期過剰放出を抑制して長期にわたる安定した放出速度を実現できる乳酸重合体及び製造法とそれを用いた徐放性製剤。 （もっと読む）

本発明は一般には、がん診断および治療の分野、特に幹様特性を持つがん細胞を排除する上で有益な組成物および方法に関連する。開示された組成物はまた、転移性乳がん、卵巣がん、子宮頸がんまたは子宮内膜（子宮）がんの管理、および患者体内におけるがん細胞の可視化にも有益でありうる。本発明の組成物にはヒトプロラクチン受容体拮抗薬Ｇ１２９Ｒを含む。例えば、ヒトプロラクチン受容体拮抗薬の有効量の患者への投与を含み、がん細胞がエストロゲン受容体、プロゲステロン受容体およびＨｅｒ２／ｎｅｕから成る一群から選定される受容体を発現せず、さらに、該がん細胞が卵巣がん細胞、子宮（子宮内膜）がん細胞、子宮頸がん細胞および乳がん細胞から成る一群から選定される、患者におけるがん細胞の成長を阻害する方法が提供される。
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本開示はＣ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）の感染の治療のための化合物、組成物および方法に関連する。かかる化合物を含む医薬組成物およびＨＣＶ感染の治療におけるこれらの化合物の使用方法もまた、開示される。 （もっと読む）

本発明は、薬物動態特性の向上された薬理活性を有する修飾クプレドキシン由来ペプチド及びこの薬理活性に関連する種々の症状に罹患している哺乳動物を処置するためのその使用方法を提供する。クプレドキシン由来ペプチドの修飾体には、ペプチドの血漿半減期を延長し、薬理活性の比活性を増大させ、免疫原性を低下させ、ペプチドの生体内変換を低減させる、アミノ酸配列バリアント及び構造誘導体が含まれる。修飾クプレドキシン由来ペプチドは、癌、不適切な血管形成に関連する症状、ウイルス感染及び細菌感染、特にＨＩＶ及びマラリア、エフリンシグナル伝達に関連する症状について哺乳動物を処置する方法及び診断化合物等のカーゴ化合物を癌細胞に送達する方法に使用することができる。 （もっと読む）

少なくとも２成分の薬物を投与する装置は、（ｉ）第１の端部に入口開口部を伴うルーメン及びその第１の端部の反対の第２の端部に出口開口部を伴う先端部を有する内側カニューレ、並びに（ｉｉ）内側カニューレのそれぞれ第１及び第２の端部に面する互いに反対の第１及び第２の端部を有し、内側カニューレの第１の端部と第２の端部との間の軸方向長さに沿って内側カニューレを囲む外側シースを含む、同心ルーメン構成を備え、外側シースは、その第２の端部において内側カニューレに封止的かつ固定的に結合され、内側カニューレの周りの外側ルーメンを画定し、内側カニューレは、内側カニューレの周りの外側ルーメンと内側カニューレのルーメンとの間に流体連通を提供する少なくとも１つの開口部を備えている。
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本発明は、ヒト癌における変異ＲＯＳタンパク質の存在の同定法を提供する。いくつかの実施形態において、変異ＲＯＳは、ＲＯＳキナーゼのキナーゼドメインと融合したＦＩＧタンパク質の部分を含むＦＩＧ−ＲＯＳ融合タンパク質である。いくつかの実施形態において、変異ＲＯＳは、癌組織（または癌性であることが疑われる組織）における野生型ＲＯＳの過剰発現であり、この場合、同じ組織型の正常組織では、ＲＯＳが発現されないか、または低レベルで発現される。本発明の変異ＲＯＳタンパク質は、ヒト癌のサブグループ、特に肝臓（胆管を含む）、膵臓、腎臓、および精巣の癌の増殖および生存を支配することが予想される。本発明はしたがって、一つには、開示された変異ＲＯＳポリペプチド（例えば、ＦＩＧ−ＲＯＳ（Ｓ）融合ポリペプチド）をコード化する単離されたポリヌクレオチドおよびベクター、これを検出するためのプローブ、単離された変異ポリペプチド、組換えポリペプチド、ならびに融合および切断型ポリペプチドを検出するための試薬を提供する。変異ＲＯＳポリペプチドの同定は、これらの変異ＲＯＳポリペプチドの生体試料中の存在を決定するための新規方法、タンパク質を阻害する化合物のスクリーニング法、および変異ポリヌクレオチドまたはポリペプチドにより特徴づけられる癌の進行を阻害する方法を可能にし、これらのポリヌクレオチドまたはポリペプチドも本発明によって提供される。 （もっと読む）

【課題】疾患から動物を保護するために広範な範囲の所望の免疫応答を惹起し得る有効なワクチンを提供すること。
【解決手段】本発明は、ＨＢｓＡｇ抗原を含むウイルス抗原のような特異的抗原に対する特異的細胞性および体液性免疫応答を惹起するために動物を免疫化するための方法および試薬に関する。本発明は、新鮮または凍結乾燥リポソーム中に特異的に調製された免疫原、この免疫原の投与の適正な経路、この免疫原の適正な用量、および１つの投与経路におけるＤＮＡプライミング、これに続く異なる経路におけるリポソーム媒介タンパク質抗原追加免疫を含む異種免疫化の特定の組み合わせを用いる方法を提供し、細胞媒介免疫応答、サイトカイン分泌、体液性免疫、免疫保護およびＴｈ１、Ｔｈ２、または混合もしくはバランスのとれたＴｈ応答であるＴヘルパー応答の選択的偏り（ｓｋｅｗｉｎｇ）を増大することに関する免疫応答を仕立てる。 （もっと読む）

【課題】ＨＩＶ膜融合のインヒビターを提供すること。
【解決手段】少なくとも４個のアミノ酸残基を含んでなり、かつコンセンサス配列ＷＸＷＬ〔式中、ＷはＤ−トリプトファンを表し、ＬはＤ−ロイシンを表し、ならびにＸは任意の残基（moiety）を表す〕を含んでなり、可溶性の非凝集性三量体ペプチドのポケットに結合するＤ−ペプチドであって、該可溶性の非凝集性三量体ペプチドは、可溶性の三量体型のコイルドコイルと、ＨＩＶ ｇｐ４１のＮ−ヘリックスコイルドコイルのポケットを形成するアミノ酸残基を含むのに充分なＨＩＶ ｇｐ４１のＮ−ヘリックスコイルドコイルの部分とを含み、該可溶性の非凝集性三量体ペプチドが、疎水性ポケットが空であり、リガンドによる結合が可能となるように疎水性ポケットを提示する、Ｄ−ペプチド。 （もっと読む）

本発明は、テラプレビルおよびペグ化インターフェロンα−２ａ、ならびにリバビリン含有または不含有の、Ｃ型肝炎ウイルスの処置のための組合せ治療剤に関する。本発明は、ＨＣＶに感染した患者の当該組合せ治療剤での処置に関する。 （もっと読む）

本発明は、特に、グリア細胞由来神経栄養因子(GDNF)の天然アンチセンスポリヌクレオチドを対象とする、グリア細胞由来神経栄養因子(GDNF)の発現及び／または機能を調節するアンチセンスオリゴヌクレオチドに関する。本発明は、また、これらのアンチセンスオリゴヌクレオチドの同定、及びGDNFの発現に関連する疾病及び疾患の治療におけるそれらの使用にも関する。
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【課題】組換えＢＭＰおよび他のＴＧＦ−βファミリータンパク質を、原核生物宿主および真核生物宿主を使用してインビトロで産生するための改善された手段の提供。
【解決手段】Ｎ末端短縮化ＴＧＦ−βファミリータンパク質を含む、適切なリフォールディング条件下でリフォールドさせるための、潜在性ＴＧＦ−βファミリーメンバー融合タンパク質の成分であって、該短縮化ＴＧＦ−βファミリータンパク質は、フィンガー１サブドメイン、フィンガー２サブドメイン、およびヒールサブドメインを含む、ＴＧＦ−βファミリータンパク質Ｃ末端７システインドメイン；および該Ｃ末端ドメインに作動可能に連結された切断可能な改変型リーダー配列であって、該リーダー配列は、該Ｃ末端ドメインと関連する生物学的活性を阻害し、該Ｃ末端ドメインは、該リーダー配列の一部または全ての切断の際に活性化する、リーダー配列を含む、融合タンパク質。 （もっと読む）

【課題】グルカゴン様ペプチド-1アミド（ＧＬＰ−１）は、グルカゴン前駆体プレプログルカゴン（preproglucagon）の組織特異的翻訳後プロセシングにより、小腸L-細胞で合成され、食事に応答して循環系に放出されるが、代謝的に安定なGLP-1類似体、その医薬的に許容可能な塩を提供する。
【解決手段】グルカゴン様ペプチド-1のペプチド類似体、その医薬的に許容可能な塩、哺乳動物を処置するためのかかる類似体を使用する方法、及び前記類似体を含む処置に有用な医薬組成物。 （もっと読む）

改善された経口バイオアベイラビリティと薬物動態とを提供するＣ−１７−複素環式ステロイド性薬物のプロドラッグが記載される。この薬物は、野生型のおよび突然変異体のアンドロゲン受容体（ＡＲ）の双方の強力なアンタゴニストと同様に、ヒトＣＹＰ１７酵素の阻害剤であり、ヒト前立腺癌、乳癌、前立腺肥大などの、泌尿生殖器のおよび／またはアンドロゲンに関係する癌、疾患および／または疾病の処置に役立つ。本開示は、癌治療においてプロドラッグを合成および使用する方法について記載している。 （もっと読む）

【課題】カプサイシンと他のＴＲＰＶ１アゴニスト投与のさらなる方法と組成物を提供する。
【解決手段】カプサイシン等のＴＲＰＶ１アゴニストと溶媒系を含む組成物が提供される。本組成物の局所的な適用は皮膚および上皮へのアゴニストの迅速な送達をもたらす。対象中の侵害受容性神経線維機能の減少およびカプサイシン応答性条件の治療のための組成物を使用する方法も提供される。本発明は、哺乳動物の皮膚または粘膜表面の１ｃｍ^２領域下にある表皮および真皮にＴＲＰＶ１アゴニストを送達する方法であって、該領域を、ＴＲＰＶ１アゴニストおよび少なくとも一つの浸透増強剤を含有する組成物と接触させる工程を包含し、ここで、該接触工程の３０分後に少なくとも約３ナノモルの該ＴＲＰＶ１アゴニストが表皮および真皮に保持される方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は医学の分野に関する。具体的には、本発明は癌療法に関する。より具体的には、本発明は、腫瘍溶解ヒトアデノウイルスベクター並びに前記ベクターを含む細胞および医薬組成物に関する。本発明はまた、対象者で癌を治療するための医薬の製造における前記ベクターの使用および対象者で癌を治療する方法に関する。さらにまた、本発明はアデノウイルスベクターを製造する方法に関する。 （もっと読む）

【課題】網膜循環を含む中枢循環を特異的に改善する血管拡張薬を提供する。
【解決手段】β₃アドレナリン受容体アゴニスト（ＢＲＬ３７３４４、ＣＬ３１６２４３等）を有効成分として含有することを特徴とする中枢循環改善薬。 （もっと読む）

本開示により、非ポリマー枠組構造に結合された個別の親和性リガンドを２つ以上含むコンジュゲートと、該コンジュゲートの親和性リガンドに非共有結合で結合し、それにより該コンジュゲートを架橋して架橋物質体を形成する多価架橋剤とを含む架橋物質体であって、該非ポリマー枠組構造の分子量が１０，０００Ｄａ未満であり、該多価架橋剤と該親和性リガンド間の非共有結合が過剰量の標的分子の存在下で競合的に解離される架橋物質体を提供する。また、本開示により、このような物質体の作製方法および使用方法を提供する。他の態様では、本開示により、グルコース応答性の架橋物質体における使用のためのコンジュゲートを含む例示的なコンジュゲートを提供する。
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本発明の化合物またはその医薬的に許容される塩は、式（Ｉ）の化合物であって；式中：．．．は二重結合であり、かつＸはＣであり；または．．．は単結合であり、かつＸはＮ、ＣＨまたはＣＱＲ_１であり；式中：ｎは１〜１０であり；ＲはＨまたはＱＲ_１であり；各Ｒ’は独立にＨおよびＱＲ_１より選択され；各Ｑは独立に、結合、ＣＯ、ＮＨ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ_２またはＯより選択され；各Ｒ_１は独立に炭素数１〜１０のアルキル、炭素数２〜１０のアルケニル、炭素数２〜１０のアルキニル、置換もしくは非置換のアリールもしくはヘテロアリール、アシル、炭素数１〜１０のシクロアルキル、ハロゲン、炭素数１〜１０のアルキルアリールまたは炭素数１〜１０のヘテロシクロアルキルより選択され；Ｌは窒素含有ヘテロアリールであり；およびＷは亜鉛キレート残基である。本化合物は治療において有用である。

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本発明は、複数の対立遺伝子によってコードされるＨＬＡクラスＩＩ分子を結合することのできる新規の人工的オリゴペプチドを提供する。このオリゴペプチドは、配列ＡＸ₁ＦＶＡＡＸ₂ＴＬＸ₃ＡＸ₃ＡＸ₄Ａ（配列番号１）を含み、ここでＸ₁は、Ｗ、Ｆ、Ｙ、Ｈ、Ｄ、Ｅ、Ｎ、Ｑ、ＩおよびＫからなる群から選択され；Ｘ₂はＦ、Ｎ、ＹおよびＷからなる群から選択され；Ｘ₃はＨおよびＫからなる群から選択され；Ｘ₄はＡ、ＤおよびＥからなる群から選択されており、ただしここでオリゴペプチド配列がＡＫＦＶ ＡＡＷＴＬＫＡＡＡでないことが条件となっている。本発明は同様に、オリゴペプチドを含むより大きなペプチド、オリゴペプチドおよびより大きなペプチドをコードするポリヌクレオチド、ならびにオリゴペプチド、ペプチドまたはポリヌクレオチドを含む組成物にも関する。同様に開示されているのは、免疫応答を誘発するための方法である。 （もっと読む）