C型肝炎ウイルス阻害剤
本開示はC型肝炎ウイルス(HCV)の感染の治療のための化合物、組成物および方法に関連する。かかる化合物を含む医薬組成物およびHCV感染の治療におけるこれらの化合物の使用方法もまた、開示される。
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【特許請求の範囲】
【請求項1】
式(I):
【化1】
[式中:
各mは独立して0または1であり;
各nは独立して0または1であり;
Lは結合であるか、または
【化2】
から選択され;ここで、上の各基の左側の末端はベンゾイミダゾールに結合し、右側の末端はR1に結合し;
R1は
【化3】
から選択され;
各R2は独立してアルキルおよびハロから選択され;
各R3は独立して水素および−C(O)R7から選択され;
R4はアルキルであり;
R5およびR6は独立して水素、アルキル、シアノアルキル、およびハロから選択されるか、あるいは
R5およびR6は、それらが結合した炭素原子と共に、窒素および酸素から選択される1個のヘテロ原子を適宜含んでいてもよくさらなる二重結合を適宜含んでいてもよい6または7員の環を形成し;
各R7は独立してアルコキシ、アルキル、アリールアルコキシ、アリールアルキル、シクロアルキル、(シクロアルキル)アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、(NRcRd)アルケニル、および(NRcRd)アルキルから選択される]の化合物、または医薬的に許容されるその塩。
【請求項2】
Lが結合である請求項1の化合物、または医薬的に許容されるその塩。
【請求項3】
R1が
【化4】
である請求項2の化合物、または医薬的に許容されるその塩。
【請求項4】
Lが
【化5】
である請求項1の化合物、または医薬的に許容されるその塩。
【請求項5】
Lが
【化6】
である請求項1の化合物、または医薬的に許容されるその塩。
【請求項6】
R1が
【化7】
から選択される請求項5の化合物、または医薬的に許容されるその塩。
【請求項7】
Lが
【化8】
である請求項1の化合物、または医薬的に許容されるその塩。
【請求項8】
Lが
【化9】
から選択される請求項7の化合物、または医薬的に許容されるその塩。
【請求項9】
R1が
【化10】
である請求項8の化合物、または医薬的に許容されるその塩。
【請求項10】
Lが
【化11】
である請求項1の化合物、または医薬的に許容されるその塩。
【請求項11】
R1が
【化12】
である請求項10の化合物、または医薬的に許容されるその塩。
【請求項12】
Lが
【化13】
から選択される(ここで、上の各基の左側の末端はベンゾイミダゾールに結合し、右側の末端はR1に結合する)請求項1の化合物、または医薬的に許容されるその塩。
【請求項13】
R1が
【化14】
である請求項12の化合物、または医薬的に許容されるその塩。
【請求項14】
式(II):
【化15】
[式中、
各mは独立して0または1であり;
各nは独立して0または1であり;
Lは結合であるか、または
【化16】
から選択され;
R1は
【化17】
から選択され;
各R2は独立してアルキルおよびハロから選択され;
各R3は独立して水素および−C(O)R7から選択され;
R4はアルキルであり;
R5およびR6は独立して水素またはハロであるか、あるいは
R5およびR6は、それらが結合した炭素と共に、窒素および酸素から選択される1個のヘテロ原子を適宜含んでいてもよくさらなる二重結合を適宜含んでいてもよい6または7員の環を形成し;
各R7は独立してアルコキシ、アルキル、アリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、(NRcRd)アルケニル、および(NRcRd)アルキルから選択される]の化合物、または医薬的に許容されるその塩。
【請求項15】
メチル ((1S)−1−(((2S)−2−(8−(4−(2−((2S)−1−((2S)−2−((メトキシカルボニル)アミノ)−3−メチルブタノイル)−2−ピロリジニル)−1H−イミダゾール−4−イル)フェニル)−1,4,5,6−テトラヒドロベンゾ[3,4]シクロヘプタ[1,2−d]イミダゾール−2−イル)−1−ピロリジニル)カルボニル)−2−メチルプロピル)カルバメート;
(1R)−2−((2S)−2−(8−(2−((2S)−1−((2R)−2−(ジエチルアミノ)−2−フェニルアセチル)−2−ピロリジニル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル)−1,4,5,6−テトラヒドロベンゾ[3,4]シクロヘプタ[1,2−d]イミダゾール−2−イル)−1−ピロリジニル)−N,N−ジエチル−2−オキソ−1−フェニルエタンアミン;
メチル ((1S)−1−(((2S)−2−(5−(4−(2−((2S)−1−((2S)−2−((メトキシカルボニル)アミノ)−3−メチルブタノイル)−2−ピロリジニル)−1H−イミダゾール−4−イル)フェニル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−1−ピロリジニル)カルボニル)−2−メチルプロピル)カルバメート;
(1R)−2−((2S)−2−(4−(4−(2−((2S)−1−((2R)−2−(ジエチルアミノ)−2−フェニルアセチル)−2−ピロリジニル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル)フェニル)−1H−イミダゾール−2−イル)−1−ピロリジニル)−N,N−ジエチル−2−オキソ−1−フェニルエタンアミン;
メチル ((1R)−2−((2S)−2−(4−(4−(2−((2S)−1−((2R)−2−((メトキシカルボニル)アミノ)−2−フェニルアセチル)−2−ピロリジニル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル)フェニル)−1H−イミダゾール−2−イル)−1−ピロリジニル)−2−オキソ−1−フェニルエチル)カルバメート;
メチル ((1S)−1−(((2S)−2−(5−(3−(2−((2S)−1−((2S)−2−((メトキシカルボニル)アミノ)−3−メチルブタノイル)−2−ピロリジニル)−1H−イミダゾール−4−イル)フェニル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−1−ピロリジニル)カルボニル)−2−メチルプロピル)カルバメート;
(1R)−2−((2S)−2−(4−(3−(2−((2S)−1−((2R)−2−(ジエチルアミノ)−2−フェニルアセチル)−2−ピロリジニル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル)フェニル)−1H−イミダゾール−2−イル)−1−ピロリジニル)−N,N−ジエチル−2−オキソ−1−フェニルエタンアミン;
メチル ((1R)−2−((2S)−2−(4−(3−(2−((2S)−1−((2R)−2−((メトキシカルボニル)アミノ)−2−フェニルアセチル)−2−ピロリジニル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル)フェニル)−1H−イミダゾール−2−イル)−1−ピロリジニル)−2−オキソ−1−フェニルエチル)カルバメート;
メチル ((1S)−1−(((1R,3S,5R)−3−(8−(2−((1R,3S,5R)−2−((2S)−2−((メトキシカルボニル)アミノ)−3−メチルブタノイル)−2−アザビシクロ[3.1.0]ヘキサ−3−イル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル)−1,4,5,6−テトラヒドロベンゾ[3,4]シクロヘプタ[1,2−d]イミダゾール−2−イル)−2−アザビシクロ[3.1.0]ヘキサ−2−イル)カルボニル)−2−メチルプロピル)カルバメート;
メチル ((1S)−1−(((2S)−2−(5−(2−((2S)−1−((2S)−2−((メトキシカルボニル)アミノ)−3−メチルブタノイル)−2−ピロリジニル)−4,5−ジヒドロ−3H−ナフト[1,2−d]イミダゾール−7−イル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−1−ピロリジニル)カルボニル)−2−メチルプロピル)カルバメート;
メチル ((1S)−1−(((2S)−2−(5−(4’−(2−((2S)−1−((2S)−2−((メトキシカルボニル)アミノ)−3−メチルブタノイル)−2−ピロリジニル)−1H−イミダゾール−4−イル)−4−ビフェニルイル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−1−ピロリジニル)カルボニル)−2−メチルプロピル)カルバメート;
メチル ((1S)−1−(((2S)−2−(5−(2−((2S)−1−((2S)−2−((メトキシカルボニル)アミノ)−3−メチルブタノイル)−2−ピロリジニル)−3H−ナフト[1,2−d]イミダゾール−7−イル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−1−ピロリジニル)カルボニル)−2−メチルプロピル)カルバメート;
(1R)−2−((2R)−2−(7−(2−((2S)−1−((2R)−2−(ジエチルアミノ)−2−フェニルアセチル)−2−ピロリジニル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル)−1H−ナフト[1,2−d]イミダゾール−2−イル)−1−ピロリジニル)−N,N−ジエチル−2−オキソ−1−フェニルエタンアミン;
メチル ((1S)−1−(((2S)−2−(5−(4−(2−((2S)−1−((2S)−2−((メトキシカルボニル)アミノ)−3−メチルブタノイル)−2−ピロリジニル)−1H−ナフト[1,2−d]イミダゾール−7−イル)フェニル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−1−ピロリジニル)カルボニル)−2−メチルプロピル)カルバメート;
メチル ((1R)−2−((2S)−2−(7−(4−(2−((2S)−1−((2R)−2−((メトキシカルボニル)アミノ)−2−フェニルアセチル)−2−ピロリジニル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル)フェニル)−1H−ナフト[1,2−d]イミダゾール−2−イル)−1−ピロリジニル)−2−オキソ−1−フェニルエチル)カルバメート;
メチル ((1S)−1−(((2S)−2−(5−((4−(2−((2S)−1−((2S)−2−((メトキシカルボニル)アミノ)−3−メチルブタノイル)−2−ピロリジニル)−1H−イミダゾール−4−イル)フェニル)エチニル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−1−ピロリジニル)カルボニル)−2−メチルプロピル)カルバメート;
(1R)−2−((2S)−2−(4−(4−((2−((2S)−1−((2R)−2−(ジエチルアミノ)−2−フェニルアセチル)−2−ピロリジニル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル)エチニル)フェニル)−1H−イミダゾール−2−イル)−1−ピロリジニル)−N,N−ジエチル−2−オキソ−1−フェニルエタンアミン;
メチル ((1S)−1−(((2S)−2−(5−((4−(4−エチル−2−((2S)−1−((2S)−2−((メトキシカルボニル)アミノ)−3−メチルブタノイル)−2−ピロリジニル)−1H−イミダゾール−5−イル)フェニル)エチニル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−1−ピロリジニル)カルボニル)−2−メチルプロピル)カルバメート;
メチル ((1S)−1−(((2S)−2−(4−(シアノメチル)−5−(4−((2−((2S)−1−((2S)−2−((メトキシカルボニル)アミノ)−3−メチルブタノイル)−2−ピロリジニル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル)エチニル)フェニル)−1H−イミダゾール−2−イル)−1−ピロリジニル)カルボニル)−2−メチルプロピル)カルバメート;
メチル ((1S)−1−(((1R,3S,5R)−3−(5−((4−(2−((1R,3S,5R)−2−((2S)−2−((メトキシカルボニル)アミノ)−3−メチルブタノイル)−2−アザビシクロ[3.1.0]ヘキサ−3−イル)−1H−イミダゾール−4−イル)フェニル)エチニル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−2−アザビシクロ[3.1.0]ヘキサ−2−イル)カルボニル)−2−メチルプロピル)カルバメート;
メチル ((1S)−1−(((1R,3S,5R)−3−(4−(4−((4−フルオロ−2−((1R,3S,5R)−2−((2S)−2−((メトキシカルボニル)アミノ)−3−メチルブタノイル)−2−アザビシクロ[3.1.0]ヘキサ−3−イル)−1H−ベンゾイミダゾール−6−イル)エチニル)フェニル)−1H−イミダゾール−2−イル)−2−アザビシクロ[3.1.0]ヘキサ−2−イル)カルボニル)−2−メチルプロピル)カルバメート;
メチル ((1S)−1−(((1R,3S,5R)−3−(4−(2−フルオロ−4−((2−((1R,3S,5R)−2−((2S)−2−((メトキシカルボニル)アミノ)−3−メチルブタノイル)−2−アザビシクロ[3.1.0]ヘキサ−3−イル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル)エチニル)フェニル)−1H−イミダゾール−2−イル)−2−アザビシクロ[3.1.0]ヘキサ−2−イル)カルボニル)−2−メチルプロピル)カルバメート;
メチル ((1S)−1−(((2S)−2−(5−((2−((2S)−1−((2S)−2−((メトキシカルボニル)アミノ)−3−メチルブタノイル)−2−ピロリジニル)−4,5−ジヒドロ−3H−ナフト[1,2−d]イミダゾール−7−イル)エチニル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−1−ピロリジニル)カルボニル)−2−メチルプロピル)カルバメート;
メチル ((1R)−2−((2S)−2−(7−((2−((2S)−1−((2R)−2−((メトキシカルボニル)アミノ)−2−フェニルアセチル)−2−ピロリジニル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル)エチニル)−4,5−ジヒドロ−1H−ナフト[1,2−d]イミダゾール−2−イル)−1−ピロリジニル)−2−オキソ−1−フェニルエチル)カルバメート;
メチル ((1S)−1−(((2S)−2−(5−((2−((2S)−1−((2S)−2−((メトキシカルボニル)アミノ)−3−メチルブタノイル)−2−ピロリジニル)−3H−ナフト[1,2−d]イミダゾール−7−イル)エチニル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−1−ピロリジニル)カルボニル)−2−メチルプロピル)カルバメート;
メチル ((1R)−2−((2S)−2−(7−((2−((2S)−1−((2R)−2−((メトキシカルボニル)アミノ)−2−フェニルアセチル)−2−ピロリジニル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル)エチニル)−1H−ナフト[1,2−d]イミダゾール−2−イル)−1−ピロリジニル)−2−オキソ−1−フェニルエチル)カルバメート;
メチル ((1S)−1−(((2S)−2−(4−フルオロ−6−((2−((2S)−1−((2S)−2−((メトキシカルボニル)アミノ)−3−メチルブタノイル)−2−ピロリジニル)−4,5−ジヒドロ−1H−ナフト[1,2−d]イミダゾール−7−イル)エチニル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−1−ピロリジニル)カルボニル)−2−メチルプロピル)カルバメート;
メチル ((1S)−1−(((2S)−2−(4−フルオロ−6−((2−((2S)−1−((2S)−2−((メトキシカルボニル)アミノ)−3−メチルブタノイル)−2−ピロリジニル)−1H−ナフト[1,2−d]イミダゾール−7−イル)エチニル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−1−ピロリジニル)カルボニル)−2−メチルプロピル)カルバメート;
メチル ((1S)−1−(((1R,3S,5R)−3−(5−((2−((1R,3S,5R)−2−((2S)−2−((メトキシカルボニル)アミノ)−3−メチルブタノイル)−2−アザビシクロ[3.1.0]ヘキサ−3−イル)−4,5−ジヒドロ−1H−ナフト[1,2−d]イミダゾール−7−イル)エチニル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−2−アザビシクロ[3.1.0]ヘキサ−2−イル)カルボニル)−2−メチルプロピル)カルバメート;
メチル ((1R)−2−((1R,3S,5R)−3−(7−((2−((1R,3S,5R)−2−((2R)−2−((メトキシカルボニル)アミノ)−2−フェニルアセチル)−2−アザビシクロ[3.1.0]ヘキサ−3−イル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル)エチニル)−4,5−ジヒドロ−1H−ナフト[1,2−d]イミダゾール−2−イル)−2−アザビシクロ[3.1.0]ヘキサ−2−イル)−2−オキソ−1−フェニルエチル)カルバメート;
メチル ((1S)−1−(((1R,3S,5R)−3−(5−((2−((1R,3S,5R)−2−((2S)−2−((メトキシカルボニル)アミノ)−3−メチルブタノイル)−2−アザビシクロ[3.1.0]ヘキサ−3−イル)−1H−ナフト[1,2−d]イミダゾール−7−イル)エチニル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−2−アザビシクロ[3.1.0]ヘキサ−2−イル)カルボニル)−2−メチルプロピル)カルバメート;
メチル ((1R)−2−((1R,3S,5R)−3−(7−((2−((1R,3S,5R)−2−((2R)−2−((メトキシカルボニル)アミノ)−2−フェニルアセチル)−2−アザビシクロ[3.1.0]ヘキサ−3−イル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル)エチニル)−1H−ナフト[1,2−d]イミダゾール−2−イル)−2−アザビシクロ[3.1.0]ヘキサ−2−イル)−2−オキソ−1−フェニルエチル)カルバメート;
メチル ((1S)−1−(4,4−ジフルオロシクロヘキシル)−2−((1R,3S,5R)−3−(7−((2−((1R,3S,5R)−2−((2S)−2−(4,4−ジフルオロシクロヘキシル)−2−((メトキシカルボニル)アミノ)アセチル)−2−アザビシクロ[3.1.0]ヘキサ−3−イル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル)エチニル)−1H−ナフト[1,2−d]イミダゾール−2−イル)−2−アザビシクロ[3.1.0]ヘキサ−2−イル)−2−オキソエチル)カルバメート;
メチル ((1S)−2−((1R,3S,5R)−3−(7−((2−((1R,3S,5R)−2−((2S)−2−((メトキシカルボニル)アミノ)−2−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イル)アセチル)−2−アザビシクロ[3.1.0]ヘキサ−3−イル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル)エチニル)−1H−ナフト[1,2−d]イミダゾール−2−イル)−2−アザビシクロ[3.1.0]ヘキサ−2−イル)−2−オキソ−1−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イル)エチル)カルバメート;
メチル ((1S)−2−((1R,3S,5R)−3−(7−((2−((1R,3S,5R)−2−((2S)−2−((メトキシカルボニル)アミノ)−3−メチルブタノイル)−2−アザビシクロ[3.1.0]ヘキサ−3−イル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル)エチニル)−1H−ナフト[1,2−d]イミダゾール−2−イル)−2−アザビシクロ[3.1.0]ヘキサ−2−イル)−2−オキソ−1−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イル)エチル)カルバメート;
メチル ((1S)−1−(((1R,3S,5R)−3−(4−フルオロ−6−((2−((1R,3S,5R)−2−((2S)−2−((メトキシカルボニル)アミノ)−3−メチルブタノイル)−2−アザビシクロ[3.1.0]ヘキサ−3−イル)−4,5−ジヒドロ−1H−ナフト[1,2−d]イミダゾール−7−イル)エチニル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−2−アザビシクロ[3.1.0]ヘキサ−2−イル)カルボニル)−2−メチルプロピル)カルバメート;
メチル ((1S)−1−(((1R,3S,5R)−3−(4−フルオロ−6−((2−((1R,3S,5R)−2−((2S)−2−((メトキシカルボニル)アミノ)−3−メチルブタノイル)−2−アザビシクロ[3.1.0]ヘキサ−3−イル)−1H−ナフト[1,2−d]イミダゾール−7−イル)エチニル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−2−アザビシクロ[3.1.0]ヘキサ−2−イル)カルボニル)−2−メチルプロピル)カルバメート;
ベンジル (1R,3S,5R)−3−(7−((2−((1R,3S,5R)−2−(N−(メトキシカルボニル)−L−バリル)−2−アザビシクロ[3.1.0]ヘキサ−3−イル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル)エチニル)−1H−ナフト[1,2−d]イミダゾール−2−イル)−2−アザビシクロ[3.1.0]ヘキサン−2−カルボキシレート;
メチル ((1S)−1−(((2S)−2−(5−(3−((2−((2S)−1−((2R)−2−((メトキシカルボニル)アミノ)−3−メチルブタノイル)−2−ピロリジニル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル)エチニル)フェニル)−1H−イミダゾール−4−イル)−1−ピロリジニル)カルボニル)−2−メチルプロピル)カルバメート;
(1R)−2−((2S)−2−(5−(3−((2−((2S)−1−((2R)−2−(ジエチルアミノ)−2−フェニルアセチル)−2−ピロリジニル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル)エチニル)フェニル)−1H−イミダゾール−4−イル)−1−ピロリジニル)−N,N−ジエチル−2−オキソ−1−フェニルエタンアミン;
メチル ((1S)−1−(((2S)−2−(5−((4−(4−((2S)−1−((2S)−2−((メトキシカルボニル)アミノ)−3−メチルブタノイル)−2−ピロリジニル)−1H−イミダゾール−5−イル)フェニル)エチニル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−1−ピロリジニル)カルボニル)−2−メチルプロピル)カルバメート;
メチル ((1S)−1−(((2S,5S)−2−(5−((2−((2S,5S)−1−((2S)−2−((メトキシカルボニル)アミノ)−3−メチルブタノイル)−5−メチル−2−ピロリジニル)−1H−ナフト[1,2−d]イミダゾール−7−イル)エチニル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−5−メチル−1−ピロリジニル)カルボニル)−2−メチルプロピル)カルバメート;
メチル ((1S)−2−((2S,5S)−2−(7−((2−((2S,5S)−1−((2S)−2−((メトキシカルボニル)アミノ)−2−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イル)アセチル)−5−メチル−2−ピロリジニル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル)エチニル)−1H−ナフト[1,2−d]イミダゾール−2−イル)−5−メチル−1−ピロリジニル)−2−オキソ−1−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イル)エチル)カルバメート;
メチル ((1S)−1−(((1R,3S,5R)−3−(7−(2−(2−((1R,3S,5R)−2−((2S)−2−((メトキシカルボニル)アミノ)−3−メチルブタノイル)−2−アザビシクロ[3.1.0]ヘキサ−3−イル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル)エチル)−1H−ナフト[1,2−d]イミダゾール−2−イル)−2−アザビシクロ[3.1.0]ヘキサ−2−イル)カルボニル)−2−メチルプロピル)カルバメート;
メチル ((1S)−2−((1R,3S,5R)−3−(7−(2−(2−((1R,3S,5R)−2−((2S)−2−((メトキシカルボニル)アミノ)−3−メチルブタノイル)−2−アザビシクロ[3.1.0]ヘキサ−3−イル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル)エチル)−1H−ナフト[1,2−d]イミダゾール−2−イル)−2−アザビシクロ[3.1.0]ヘキサ−2−イル)−2−オキソ−1−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イル)エチル)カルバメート;
(S)−1−アセチル−N−(4−((2−((S)−1−(2−フェニルアセチル)ピロリジン−2−イル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−6−イル)エチニル)フェニル)ピロリジン−2−カルボキシアミド;
(S)−1−(2−フェニルアセチル)−N−(4−((2−((S)−1−(2−フェニルアセチル)ピロリジン−2−イル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−6−イル)エチニル)フェニル)ピロリジン−2−カルボキシアミド;
(S)−1−アセチル−N−(4−(2−(2−((S)−1−(2−フェニルアセチル)ピロリジン−2−イル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−6−イル)エチル)フェニル)ピロリジン−2−カルボキシアミド;
(S)−1−(2−フェニルアセチル)−N−(4−(2−(2−((S)−1−(2−フェニルアセチル)ピロリジン−2−イル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−6−イル)エチル)フェニル)ピロリジン−2−カルボキシアミド;
メチル ((1R)−2−((2S)−2−((5−(2−(2−((2S)−1−((2R)−2−((メトキシカルボニル)アミノ)−2−フェニルアセチル)−2−ピロリジニル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル)−1,3−オキサゾール−5−イル)−2−メチルフェニル)カルバモイル)−1−ピロリジニル)−2−オキソ−1−フェニルエチル)カルバメート;
メチル (R)−2−((S)−2−(5−(2−(2−((S)−1−((R)−2−(ジメチルアミノ)−2−フェニルアセチル)ピロリジン−2−イル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−5−イル)オキサゾール−5−イル)−2−メチルフェニルカルバモイル)ピロリジン−1−イル)−2−オキソ−1−フェニルエチルカルバメート;
メチル ((1R)−2−((2S)−2−((3−(2−(2−((2S)−1−((2R)−2−((メトキシカルボニル)アミノ)−2−フェニルアセチル)−2−ピロリジニル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル)−1,3−オキサゾール−5−イル)フェニル)カルバモイル)−1−ピロリジニル)−2−オキソ−1−フェニルエチル)カルバメート;
1−((2R)−2−(ジメチルアミノ)−2−フェニルアセチル)−N−(3−(2−(2−((2S)−1−((2R)−2−(ジメチルアミノ)−2−フェニルアセチル)−2−ピロリジニル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル)−1,3−オキサゾール−5−イル)フェニル)−L−ピロリンアミド;
(S)−1−(2−フェニルアセチル)−N−(3−(2−(2−((S)−1−(2−フェニルアセチル)ピロリジン−2−イル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−5−イル)オキサゾール−5−イル)フェニル)ピロリジン−2−カルボキシアミド;
(S)−1−((R)−2−(ジメチルアミノ)−2−フェニルアセチル)−N−(3−(2−(2−((S)−1−((R)−2−(ジメチルアミノ)−2−フェニルアセチル)ピロリジン−2−イル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−4−イル)オキサゾール−5−イル)フェニル)ピロリジン−2−カルボキシアミド;
1−((2R)−2−(ジメチルアミノ)−2−フェニルアセチル)−N−(3−(5−(2−((2S)−1−((2R)−2−(ジメチルアミノ)−2−フェニルアセチル)−2−ピロリジニル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル)−1,3−オキサゾール−2−イル)−2−メチルフェニル)−L−ピロリンアミド;
メチル ((1R)−2−((2S)−2−((3−(5−(2−((2S)−1−((2R)−2−((メトキシカルボニル)アミノ)−2−フェニルアセチル)−2−ピロリジニル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル)−1,3−オキサゾール−2−イル)−2−メチルフェニル)カルバモイル)−1−ピロリジニル)−2−オキソ−1−フェニルエチル)カルバメート;
1−((2R)−2−ヒドロキシ−2−フェニルアセチル)−N−(3−(5−(2−((2S)−1−((2R)−2−ヒドロキシ−2−フェニルアセチル)−2−ピロリジニル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル)−1,3−オキサゾール−2−イル)フェニル)−L−ピロリンアミド;
メチル ((1S)−1−(((2S)−2−(5−(2−(3−((((2S)−2−((2S)−2−((メトキシカルボニル)アミノ)−3−メチルブタノイル)−1−ピロリジニル)カルボニル)アミノ)フェニル)−1,3−オキサゾール−5−イル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−1−ピロリジニル)カルボニル)−2−メチルプロピル)カルバメート;
(2R)−2−(ジメチルアミノ)−N−(3−(5−(2−((2S)−1−((2R)−2−(ジメチルアミノ)−2−フェニルアセチル)−2−ピロリジニル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル)−1,3−オキサゾール−2−イル)フェニル)−2−フェニルアセトアミド;
1−((2R)−2−アセトアミド−2−フェニルアセチル)−N−(3−(5−(2−((2S)−1−((2R)−2−アセトアミド−2−フェニルアセチル)−2−ピロリジニル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル)−1,3−オキサゾール−2−イル)フェニル)−L−ピロリンアミド;
1−((3−クロロ−5−メトキシ−1−イソキノリニル)カルボニル)−N−(3−(5−(2−((2S)−1−((3−クロロ−5−メトキシ−1−イソキノリニル)カルボニル)−2−ピロリジニル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル)−1,3−オキサゾール−2−イル)フェニル)−L−ピロリンアミド;
メチル ((1R)−2−((2S)−2−((5−(5−(2−(1−((2R)−2−((メトキシカルボニル)アミノ)−2−フェニルアセチル)−2−ピロリジニル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル)−1,3−オキサゾール−2−イル)−2−メチルフェニル)カルバモイル)−1−ピロリジニル)−2−オキソ−1−フェニルエチル)カルバメート;
(S)−1−((R)−2−(ジメチルアミノ)−2−フェニルアセチル)−N−(5−(5−(2−((S)−1−((R)−2−(ジメチルアミノ)−2−フェニルアセチル)ピロリジン−2−イル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−6−イル)オキサゾール−2−イル)−2−メチルフェニル)ピロリジン−2−カルボキシアミド;
1−((2R)−2−ヒドロキシ−2−フェニルアセチル)−N−(4−(5−(2−((2S)−1−((2R)−2−ヒドロキシ−2−フェニルアセチル)−2−ピロリジニル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル)−1,3−オキサゾール−2−イル)フェニル)−L−ピロリンアミド;
1−((2R)−2−(ジメチルアミノ)−2−フェニルアセチル)−N−(4−(5−(2−((2S)−1−((2R)−2−(ジメチルアミノ)−2−フェニルアセチル)−2−ピロリジニル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル)−1,3−オキサゾール−2−イル)フェニル)−L−ピロリンアミド;
1−((2R)−2−アセトアミド−2−フェニルアセチル)−N−(4−(5−(2−((2S)−1−((2R)−2−アセトアミド−2−フェニルアセチル)−2−ピロリジニル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル)−1,3−オキサゾール−2−イル)フェニル)−L−ピロリンアミド;
1−((3−クロロ−5−メトキシ−1−イソキノリニル)カルボニル)−N−(4−(5−(2−((2S)−1−((3−クロロ−5−メトキシ−1−イソキノリニル)カルボニル)−2−ピロリジニル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル)−1,3−オキサゾール−2−イル)フェニル)−L−ピロリンアミド;
N−(2−フルオロ−4−(5−(2−((2S)−1−((2R)−2−ヒドロキシ−2−フェニルアセチル)−2−ピロリジニル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル)−1,3−オキサゾール−2−イル)フェニル)−1−((2R)−2−ヒドロキシ−2−フェニルアセチル)−L−ピロリンアミド;
1−((2R)−2−(ジメチルアミノ)−2−フェニルアセチル)−N−(4−(5−(2−((2S)−1−((2R)−2−(ジメチルアミノ)−2−フェニルアセチル)−2−ピロリジニル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル)−1,3−オキサゾール−2−イル)−2−フルオロフェニル)−L−ピロリンアミド;
1−((3−クロロ−5−メトキシ−1−イソキノリニル)カルボニル)−N−(4−(5−(2−((2S)−1−((3−クロロ−5−メトキシ−1−イソキノリニル)カルボニル)−2−ピロリジニル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル)−1,3−オキサゾール−2−イル)−2−フルオロフェニル)−L−ピロリンアミド;
N−(5−(5−(2−((2S)−1−((2R)−2−(ジメチルアミノ)−2−フェニルアセチル)−2−ピロリジニル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル)−1,3−オキサゾール−2−イル)−2−メチルフェニル)−1−(フェニルアセチル)−L−ピロリンアミド;
N,N−ジメチルグリシル−N−(5−(5−(2−((2S)−1−((2R)−2−(ジメチルアミノ)−2−フェニルアセチル)−2−ピロリジニル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル)−1,3−オキサゾール−2−イル)−2−メチルフェニル)−L−ピロリンアミド;
メチル ((1R)−2−((2S)−2−((5−(5−(2−((2S)−1−((2R)−2−(ジメチルアミノ)−2−フェニルアセチル)−2−ピロリジニル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル)−1,3−オキサゾール−2−イル)−2−メチルフェニル)カルバモイル)−1−ピロリジニル)−2−オキソ−1−フェニルエチル)カルバメート;
N−(メトキシカルボニル)−L−バリル−N−(5−(5−(2−((2S)−1−((2R)−2−(ジメチルアミノ)−2−フェニルアセチル)−2−ピロリジニル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル)−1,3−オキサゾール−2−イル)−2−メチルフェニル)−L−ピロリンアミド;
N−(メトキシカルボニル)−L−アラニル−N−(5−(5−(2−((2S)−1−((2R)−2−(ジメチルアミノ)−2−フェニルアセチル)−2−ピロリジニル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル)−1,3−オキサゾール−2−イル)−2−メチルフェニル)−L−ピロリンアミド;
メチル ((1S)−1−(((2S)−2−(4−((4−(2−((2S)−1−((2S)−2−((メトキシカルボニル)アミノ)−3−メチルブタノイル)−2−ピロリジニル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル)フェニル)エチニル)−1H−イミダゾール−2−イル)−1−ピロリジニル)カルボニル)−2−メチルプロピル)カルバメート;
メチル ((1R)−1−(((2S)−2−(4−((4−(2−((2S)−1−((2R)−2−((メトキシカルボニル)アミノ)−3−メチルブタノイル)−2−ピロリジニル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル)フェニル)エチニル)−1H−イミダゾール−2−イル)−1−ピロリジニル)カルボニル)−2−メチルプロピル)カルバメート;
メチル ((1S)−2−((2S)−2−(5−(4−((2−((2S)−1−(N−(メトキシカルボニル)−L−アラニル)−2−ピロリジニル)−1H−イミダゾール−4−イル)エチニル)フェニル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−1−ピロリジニル)−1−メチル−2−オキソエチル)カルバメート;
メチル ((1S,2R)−2−メトキシ−1−(((2S)−2−(5−(4−((2−((2S)−1−(N−(メトキシカルボニル)−O−メチル−L−トレオニル)−2−ピロリジニル)−1H−イミダゾール−4−イル)エチニル)フェニル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−1−ピロリジニル)カルボニル)プロピル)カルバメート;
メチル ((1R)−2−((2S)−2−(4−((4−(2−((2S)−1−((2R)−2−((メトキシカルボニル)アミノ)−2−フェニルアセチル)−2−ピロリジニル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル)フェニル)エチニル)−1H−イミダゾール−2−イル)−1−ピロリジニル)−2−オキソ−1−フェニルエチル)カルバメート;
2−((2S)−1−((2R)−2−フェニル−2−(1−ピペリジニル)アセチル)−2−ピロリジニル)−5−(4−((2−((2S)−1−((2R)−2−フェニル−2−(1−ピペリジニル)アセチル)−2−ピロリジニル)−1H−イミダゾール−4−イル)エチニル)フェニル)−1H−ベンゾイミダゾール;
メチル ((1S)−1−(((1R,3S,5R)−3−(7−(2−(2−((1R,3S,5R)−2−((2S)−2−((メトキシカルボニル)アミノ)−3−メチルブタノイル)−2−アザビシクロ[3.1.0]ヘキサ−3−イル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル)エチル)−1H−ナフト[1,2−d]イミダゾール−2−イル)−2−アザビシクロ[3.1.0]ヘキサ−2−イル)カルボニル)−2−メチルプロピル)カルバメート;
メチル ((1S)−2−((1R,3S,5R)−3−(7−(2−(2−((1R,3S,5R)−2−((2S)−2−((メトキシカルボニル)アミノ)−3−メチルブタノイル)−2−アザビシクロ[3.1.0]ヘキサ−3−イル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル)エチル)−1H−ナフト[1,2−d]イミダゾール−2−イル)−2−アザビシクロ[3.1.0]ヘキサ−2−イル)−2−オキソ−1−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イル)エチル)カルバメート;
メチル ((1S)−1−(((2S)−2−(4−(2−(4−(2−((2S)−1−((2S)−2−((メトキシカルボニル)アミノ)−3−メチルブタノイル)−2−ピロリジニル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル)フェニル)エチル)−1H−イミダゾール−2−イル)−1−ピロリジニル)カルボニル)−2−メチルプロピル)カルバメート;
1−(シクロプロピルアセチル)−N−(3−(5−(2−((2S)−1−(シクロプロピルアセチル)−2−ピロリジニル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル)−1,3−オキサゾール−2−イル)フェニル)−L−ピロリンアミド;および
1−(シクロプロピルアセチル)−N−(3−(2−(2−((2S)−1−(シクロプロピルアセチル)−2−ピロリジニル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル)−1,3−オキサゾール−5−イル)フェニル)−L−ピロリンアミド;から選択される化合物、または医薬的に許容されるその塩。
【請求項16】
請求項1の化合物または医薬的に許容されるその塩、および医薬的に許容される担体を含む組成物。
【請求項17】
抗−HCV活性を有する別の化合物をさらに1個または2個含む請求項16の組成物。
【請求項18】
別の化合物の少なくとも1個がインターフェロンまたはリバビリンである請求項17の組成物。
【請求項19】
インターフェロンが、インターフェロンアルファ2B、ペグ化インターフェロンアルファ、コンセンサスインターフェロン、インターフェロンアルファ2A、およびリンパ芽球インターフェロンタウから選択される請求項18の組成物。
【請求項20】
別の化合物の少なくとも1個が、インターロイキン2、インターロイキン6、インターロイキン12、1型ヘルパーT細胞応答の発生を増強する化合物、干渉RNA、アンチセンスRNA、イミキモド、リバビリン、イノシン5’−一リン酸脱水素酵素阻害剤、アマンタジン、およびリマンタジンから選択される請求項17の組成物。
【請求項21】
別の化合物の少なくとも1個が、HCVメタロプロテアーゼ、HCVセリンプロテアーゼ、HCVポリメラーゼ、HCVヘリカーゼ、HCV NS4Bタンパク、HCV侵入、HCV出芽、HCV放出、HCV NS5Aタンパク、およびIMPDHから選択される標的の機能のHCV感染の治療のための阻害に有効である請求項17の組成物。
【請求項22】
治療上有効量の請求項1の化合物、または医薬的に許容されるその塩を患者に投与することを特徴とする、該患者におけるHCV感染の治療方法。
【請求項23】
抗−HCV活性を有する1個または2個の別の化合物を請求項1の化合物、または医薬的に許容されるその塩の前、後、または同時に投与することを特徴とする請求項22の方法。
【請求項24】
別の化合物の少なくとも1個がインターフェロンまたはリバビリンである請求項23の方法。
【請求項25】
インターフェロンが、インターフェロンアルファ2B、ペグ化インターフェロンアルファ、コンセンサスインターフェロン、インターフェロンアルファ2A、およびリンパ芽球インターフェロンタウから選択される請求項24の方法。
【請求項26】
別の化合物の少なくとも1個が、インターロイキン2、インターロイキン6、インターロイキン12、1型ヘルパーT細胞応答の発生を増強する化合物、干渉RNA、アンチセンスRNA、イミキモド、リバビリン、イノシン5’−一リン酸脱水素酵素阻害剤、アマンタジン、およびリマンタジンから選択される請求項23の方法。
【請求項27】
別の化合物の少なくとも1個が、HCVメタロプロテアーゼ、HCVセリンプロテアーゼ、HCVポリメラーゼ、HCVヘリカーゼ、HCV NS4Bタンパク、HCV侵入、HCV出芽、HCV放出、HCV NS5Aタンパク、およびIMPDHから選択される標的の機能のHCV感染の治療のための阻害に有効である請求項23の方法。
【請求項1】
式(I):
【化1】
[式中:
各mは独立して0または1であり;
各nは独立して0または1であり;
Lは結合であるか、または
【化2】
から選択され;ここで、上の各基の左側の末端はベンゾイミダゾールに結合し、右側の末端はR1に結合し;
R1は
【化3】
から選択され;
各R2は独立してアルキルおよびハロから選択され;
各R3は独立して水素および−C(O)R7から選択され;
R4はアルキルであり;
R5およびR6は独立して水素、アルキル、シアノアルキル、およびハロから選択されるか、あるいは
R5およびR6は、それらが結合した炭素原子と共に、窒素および酸素から選択される1個のヘテロ原子を適宜含んでいてもよくさらなる二重結合を適宜含んでいてもよい6または7員の環を形成し;
各R7は独立してアルコキシ、アルキル、アリールアルコキシ、アリールアルキル、シクロアルキル、(シクロアルキル)アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、(NRcRd)アルケニル、および(NRcRd)アルキルから選択される]の化合物、または医薬的に許容されるその塩。
【請求項2】
Lが結合である請求項1の化合物、または医薬的に許容されるその塩。
【請求項3】
R1が
【化4】
である請求項2の化合物、または医薬的に許容されるその塩。
【請求項4】
Lが
【化5】
である請求項1の化合物、または医薬的に許容されるその塩。
【請求項5】
Lが
【化6】
である請求項1の化合物、または医薬的に許容されるその塩。
【請求項6】
R1が
【化7】
から選択される請求項5の化合物、または医薬的に許容されるその塩。
【請求項7】
Lが
【化8】
である請求項1の化合物、または医薬的に許容されるその塩。
【請求項8】
Lが
【化9】
から選択される請求項7の化合物、または医薬的に許容されるその塩。
【請求項9】
R1が
【化10】
である請求項8の化合物、または医薬的に許容されるその塩。
【請求項10】
Lが
【化11】
である請求項1の化合物、または医薬的に許容されるその塩。
【請求項11】
R1が
【化12】
である請求項10の化合物、または医薬的に許容されるその塩。
【請求項12】
Lが
【化13】
から選択される(ここで、上の各基の左側の末端はベンゾイミダゾールに結合し、右側の末端はR1に結合する)請求項1の化合物、または医薬的に許容されるその塩。
【請求項13】
R1が
【化14】
である請求項12の化合物、または医薬的に許容されるその塩。
【請求項14】
式(II):
【化15】
[式中、
各mは独立して0または1であり;
各nは独立して0または1であり;
Lは結合であるか、または
【化16】
から選択され;
R1は
【化17】
から選択され;
各R2は独立してアルキルおよびハロから選択され;
各R3は独立して水素および−C(O)R7から選択され;
R4はアルキルであり;
R5およびR6は独立して水素またはハロであるか、あるいは
R5およびR6は、それらが結合した炭素と共に、窒素および酸素から選択される1個のヘテロ原子を適宜含んでいてもよくさらなる二重結合を適宜含んでいてもよい6または7員の環を形成し;
各R7は独立してアルコキシ、アルキル、アリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、(NRcRd)アルケニル、および(NRcRd)アルキルから選択される]の化合物、または医薬的に許容されるその塩。
【請求項15】
メチル ((1S)−1−(((2S)−2−(8−(4−(2−((2S)−1−((2S)−2−((メトキシカルボニル)アミノ)−3−メチルブタノイル)−2−ピロリジニル)−1H−イミダゾール−4−イル)フェニル)−1,4,5,6−テトラヒドロベンゾ[3,4]シクロヘプタ[1,2−d]イミダゾール−2−イル)−1−ピロリジニル)カルボニル)−2−メチルプロピル)カルバメート;
(1R)−2−((2S)−2−(8−(2−((2S)−1−((2R)−2−(ジエチルアミノ)−2−フェニルアセチル)−2−ピロリジニル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル)−1,4,5,6−テトラヒドロベンゾ[3,4]シクロヘプタ[1,2−d]イミダゾール−2−イル)−1−ピロリジニル)−N,N−ジエチル−2−オキソ−1−フェニルエタンアミン;
メチル ((1S)−1−(((2S)−2−(5−(4−(2−((2S)−1−((2S)−2−((メトキシカルボニル)アミノ)−3−メチルブタノイル)−2−ピロリジニル)−1H−イミダゾール−4−イル)フェニル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−1−ピロリジニル)カルボニル)−2−メチルプロピル)カルバメート;
(1R)−2−((2S)−2−(4−(4−(2−((2S)−1−((2R)−2−(ジエチルアミノ)−2−フェニルアセチル)−2−ピロリジニル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル)フェニル)−1H−イミダゾール−2−イル)−1−ピロリジニル)−N,N−ジエチル−2−オキソ−1−フェニルエタンアミン;
メチル ((1R)−2−((2S)−2−(4−(4−(2−((2S)−1−((2R)−2−((メトキシカルボニル)アミノ)−2−フェニルアセチル)−2−ピロリジニル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル)フェニル)−1H−イミダゾール−2−イル)−1−ピロリジニル)−2−オキソ−1−フェニルエチル)カルバメート;
メチル ((1S)−1−(((2S)−2−(5−(3−(2−((2S)−1−((2S)−2−((メトキシカルボニル)アミノ)−3−メチルブタノイル)−2−ピロリジニル)−1H−イミダゾール−4−イル)フェニル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−1−ピロリジニル)カルボニル)−2−メチルプロピル)カルバメート;
(1R)−2−((2S)−2−(4−(3−(2−((2S)−1−((2R)−2−(ジエチルアミノ)−2−フェニルアセチル)−2−ピロリジニル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル)フェニル)−1H−イミダゾール−2−イル)−1−ピロリジニル)−N,N−ジエチル−2−オキソ−1−フェニルエタンアミン;
メチル ((1R)−2−((2S)−2−(4−(3−(2−((2S)−1−((2R)−2−((メトキシカルボニル)アミノ)−2−フェニルアセチル)−2−ピロリジニル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル)フェニル)−1H−イミダゾール−2−イル)−1−ピロリジニル)−2−オキソ−1−フェニルエチル)カルバメート;
メチル ((1S)−1−(((1R,3S,5R)−3−(8−(2−((1R,3S,5R)−2−((2S)−2−((メトキシカルボニル)アミノ)−3−メチルブタノイル)−2−アザビシクロ[3.1.0]ヘキサ−3−イル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル)−1,4,5,6−テトラヒドロベンゾ[3,4]シクロヘプタ[1,2−d]イミダゾール−2−イル)−2−アザビシクロ[3.1.0]ヘキサ−2−イル)カルボニル)−2−メチルプロピル)カルバメート;
メチル ((1S)−1−(((2S)−2−(5−(2−((2S)−1−((2S)−2−((メトキシカルボニル)アミノ)−3−メチルブタノイル)−2−ピロリジニル)−4,5−ジヒドロ−3H−ナフト[1,2−d]イミダゾール−7−イル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−1−ピロリジニル)カルボニル)−2−メチルプロピル)カルバメート;
メチル ((1S)−1−(((2S)−2−(5−(4’−(2−((2S)−1−((2S)−2−((メトキシカルボニル)アミノ)−3−メチルブタノイル)−2−ピロリジニル)−1H−イミダゾール−4−イル)−4−ビフェニルイル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−1−ピロリジニル)カルボニル)−2−メチルプロピル)カルバメート;
メチル ((1S)−1−(((2S)−2−(5−(2−((2S)−1−((2S)−2−((メトキシカルボニル)アミノ)−3−メチルブタノイル)−2−ピロリジニル)−3H−ナフト[1,2−d]イミダゾール−7−イル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−1−ピロリジニル)カルボニル)−2−メチルプロピル)カルバメート;
(1R)−2−((2R)−2−(7−(2−((2S)−1−((2R)−2−(ジエチルアミノ)−2−フェニルアセチル)−2−ピロリジニル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル)−1H−ナフト[1,2−d]イミダゾール−2−イル)−1−ピロリジニル)−N,N−ジエチル−2−オキソ−1−フェニルエタンアミン;
メチル ((1S)−1−(((2S)−2−(5−(4−(2−((2S)−1−((2S)−2−((メトキシカルボニル)アミノ)−3−メチルブタノイル)−2−ピロリジニル)−1H−ナフト[1,2−d]イミダゾール−7−イル)フェニル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−1−ピロリジニル)カルボニル)−2−メチルプロピル)カルバメート;
メチル ((1R)−2−((2S)−2−(7−(4−(2−((2S)−1−((2R)−2−((メトキシカルボニル)アミノ)−2−フェニルアセチル)−2−ピロリジニル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル)フェニル)−1H−ナフト[1,2−d]イミダゾール−2−イル)−1−ピロリジニル)−2−オキソ−1−フェニルエチル)カルバメート;
メチル ((1S)−1−(((2S)−2−(5−((4−(2−((2S)−1−((2S)−2−((メトキシカルボニル)アミノ)−3−メチルブタノイル)−2−ピロリジニル)−1H−イミダゾール−4−イル)フェニル)エチニル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−1−ピロリジニル)カルボニル)−2−メチルプロピル)カルバメート;
(1R)−2−((2S)−2−(4−(4−((2−((2S)−1−((2R)−2−(ジエチルアミノ)−2−フェニルアセチル)−2−ピロリジニル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル)エチニル)フェニル)−1H−イミダゾール−2−イル)−1−ピロリジニル)−N,N−ジエチル−2−オキソ−1−フェニルエタンアミン;
メチル ((1S)−1−(((2S)−2−(5−((4−(4−エチル−2−((2S)−1−((2S)−2−((メトキシカルボニル)アミノ)−3−メチルブタノイル)−2−ピロリジニル)−1H−イミダゾール−5−イル)フェニル)エチニル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−1−ピロリジニル)カルボニル)−2−メチルプロピル)カルバメート;
メチル ((1S)−1−(((2S)−2−(4−(シアノメチル)−5−(4−((2−((2S)−1−((2S)−2−((メトキシカルボニル)アミノ)−3−メチルブタノイル)−2−ピロリジニル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル)エチニル)フェニル)−1H−イミダゾール−2−イル)−1−ピロリジニル)カルボニル)−2−メチルプロピル)カルバメート;
メチル ((1S)−1−(((1R,3S,5R)−3−(5−((4−(2−((1R,3S,5R)−2−((2S)−2−((メトキシカルボニル)アミノ)−3−メチルブタノイル)−2−アザビシクロ[3.1.0]ヘキサ−3−イル)−1H−イミダゾール−4−イル)フェニル)エチニル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−2−アザビシクロ[3.1.0]ヘキサ−2−イル)カルボニル)−2−メチルプロピル)カルバメート;
メチル ((1S)−1−(((1R,3S,5R)−3−(4−(4−((4−フルオロ−2−((1R,3S,5R)−2−((2S)−2−((メトキシカルボニル)アミノ)−3−メチルブタノイル)−2−アザビシクロ[3.1.0]ヘキサ−3−イル)−1H−ベンゾイミダゾール−6−イル)エチニル)フェニル)−1H−イミダゾール−2−イル)−2−アザビシクロ[3.1.0]ヘキサ−2−イル)カルボニル)−2−メチルプロピル)カルバメート;
メチル ((1S)−1−(((1R,3S,5R)−3−(4−(2−フルオロ−4−((2−((1R,3S,5R)−2−((2S)−2−((メトキシカルボニル)アミノ)−3−メチルブタノイル)−2−アザビシクロ[3.1.0]ヘキサ−3−イル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル)エチニル)フェニル)−1H−イミダゾール−2−イル)−2−アザビシクロ[3.1.0]ヘキサ−2−イル)カルボニル)−2−メチルプロピル)カルバメート;
メチル ((1S)−1−(((2S)−2−(5−((2−((2S)−1−((2S)−2−((メトキシカルボニル)アミノ)−3−メチルブタノイル)−2−ピロリジニル)−4,5−ジヒドロ−3H−ナフト[1,2−d]イミダゾール−7−イル)エチニル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−1−ピロリジニル)カルボニル)−2−メチルプロピル)カルバメート;
メチル ((1R)−2−((2S)−2−(7−((2−((2S)−1−((2R)−2−((メトキシカルボニル)アミノ)−2−フェニルアセチル)−2−ピロリジニル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル)エチニル)−4,5−ジヒドロ−1H−ナフト[1,2−d]イミダゾール−2−イル)−1−ピロリジニル)−2−オキソ−1−フェニルエチル)カルバメート;
メチル ((1S)−1−(((2S)−2−(5−((2−((2S)−1−((2S)−2−((メトキシカルボニル)アミノ)−3−メチルブタノイル)−2−ピロリジニル)−3H−ナフト[1,2−d]イミダゾール−7−イル)エチニル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−1−ピロリジニル)カルボニル)−2−メチルプロピル)カルバメート;
メチル ((1R)−2−((2S)−2−(7−((2−((2S)−1−((2R)−2−((メトキシカルボニル)アミノ)−2−フェニルアセチル)−2−ピロリジニル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル)エチニル)−1H−ナフト[1,2−d]イミダゾール−2−イル)−1−ピロリジニル)−2−オキソ−1−フェニルエチル)カルバメート;
メチル ((1S)−1−(((2S)−2−(4−フルオロ−6−((2−((2S)−1−((2S)−2−((メトキシカルボニル)アミノ)−3−メチルブタノイル)−2−ピロリジニル)−4,5−ジヒドロ−1H−ナフト[1,2−d]イミダゾール−7−イル)エチニル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−1−ピロリジニル)カルボニル)−2−メチルプロピル)カルバメート;
メチル ((1S)−1−(((2S)−2−(4−フルオロ−6−((2−((2S)−1−((2S)−2−((メトキシカルボニル)アミノ)−3−メチルブタノイル)−2−ピロリジニル)−1H−ナフト[1,2−d]イミダゾール−7−イル)エチニル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−1−ピロリジニル)カルボニル)−2−メチルプロピル)カルバメート;
メチル ((1S)−1−(((1R,3S,5R)−3−(5−((2−((1R,3S,5R)−2−((2S)−2−((メトキシカルボニル)アミノ)−3−メチルブタノイル)−2−アザビシクロ[3.1.0]ヘキサ−3−イル)−4,5−ジヒドロ−1H−ナフト[1,2−d]イミダゾール−7−イル)エチニル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−2−アザビシクロ[3.1.0]ヘキサ−2−イル)カルボニル)−2−メチルプロピル)カルバメート;
メチル ((1R)−2−((1R,3S,5R)−3−(7−((2−((1R,3S,5R)−2−((2R)−2−((メトキシカルボニル)アミノ)−2−フェニルアセチル)−2−アザビシクロ[3.1.0]ヘキサ−3−イル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル)エチニル)−4,5−ジヒドロ−1H−ナフト[1,2−d]イミダゾール−2−イル)−2−アザビシクロ[3.1.0]ヘキサ−2−イル)−2−オキソ−1−フェニルエチル)カルバメート;
メチル ((1S)−1−(((1R,3S,5R)−3−(5−((2−((1R,3S,5R)−2−((2S)−2−((メトキシカルボニル)アミノ)−3−メチルブタノイル)−2−アザビシクロ[3.1.0]ヘキサ−3−イル)−1H−ナフト[1,2−d]イミダゾール−7−イル)エチニル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−2−アザビシクロ[3.1.0]ヘキサ−2−イル)カルボニル)−2−メチルプロピル)カルバメート;
メチル ((1R)−2−((1R,3S,5R)−3−(7−((2−((1R,3S,5R)−2−((2R)−2−((メトキシカルボニル)アミノ)−2−フェニルアセチル)−2−アザビシクロ[3.1.0]ヘキサ−3−イル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル)エチニル)−1H−ナフト[1,2−d]イミダゾール−2−イル)−2−アザビシクロ[3.1.0]ヘキサ−2−イル)−2−オキソ−1−フェニルエチル)カルバメート;
メチル ((1S)−1−(4,4−ジフルオロシクロヘキシル)−2−((1R,3S,5R)−3−(7−((2−((1R,3S,5R)−2−((2S)−2−(4,4−ジフルオロシクロヘキシル)−2−((メトキシカルボニル)アミノ)アセチル)−2−アザビシクロ[3.1.0]ヘキサ−3−イル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル)エチニル)−1H−ナフト[1,2−d]イミダゾール−2−イル)−2−アザビシクロ[3.1.0]ヘキサ−2−イル)−2−オキソエチル)カルバメート;
メチル ((1S)−2−((1R,3S,5R)−3−(7−((2−((1R,3S,5R)−2−((2S)−2−((メトキシカルボニル)アミノ)−2−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イル)アセチル)−2−アザビシクロ[3.1.0]ヘキサ−3−イル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル)エチニル)−1H−ナフト[1,2−d]イミダゾール−2−イル)−2−アザビシクロ[3.1.0]ヘキサ−2−イル)−2−オキソ−1−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イル)エチル)カルバメート;
メチル ((1S)−2−((1R,3S,5R)−3−(7−((2−((1R,3S,5R)−2−((2S)−2−((メトキシカルボニル)アミノ)−3−メチルブタノイル)−2−アザビシクロ[3.1.0]ヘキサ−3−イル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル)エチニル)−1H−ナフト[1,2−d]イミダゾール−2−イル)−2−アザビシクロ[3.1.0]ヘキサ−2−イル)−2−オキソ−1−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イル)エチル)カルバメート;
メチル ((1S)−1−(((1R,3S,5R)−3−(4−フルオロ−6−((2−((1R,3S,5R)−2−((2S)−2−((メトキシカルボニル)アミノ)−3−メチルブタノイル)−2−アザビシクロ[3.1.0]ヘキサ−3−イル)−4,5−ジヒドロ−1H−ナフト[1,2−d]イミダゾール−7−イル)エチニル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−2−アザビシクロ[3.1.0]ヘキサ−2−イル)カルボニル)−2−メチルプロピル)カルバメート;
メチル ((1S)−1−(((1R,3S,5R)−3−(4−フルオロ−6−((2−((1R,3S,5R)−2−((2S)−2−((メトキシカルボニル)アミノ)−3−メチルブタノイル)−2−アザビシクロ[3.1.0]ヘキサ−3−イル)−1H−ナフト[1,2−d]イミダゾール−7−イル)エチニル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−2−アザビシクロ[3.1.0]ヘキサ−2−イル)カルボニル)−2−メチルプロピル)カルバメート;
ベンジル (1R,3S,5R)−3−(7−((2−((1R,3S,5R)−2−(N−(メトキシカルボニル)−L−バリル)−2−アザビシクロ[3.1.0]ヘキサ−3−イル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル)エチニル)−1H−ナフト[1,2−d]イミダゾール−2−イル)−2−アザビシクロ[3.1.0]ヘキサン−2−カルボキシレート;
メチル ((1S)−1−(((2S)−2−(5−(3−((2−((2S)−1−((2R)−2−((メトキシカルボニル)アミノ)−3−メチルブタノイル)−2−ピロリジニル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル)エチニル)フェニル)−1H−イミダゾール−4−イル)−1−ピロリジニル)カルボニル)−2−メチルプロピル)カルバメート;
(1R)−2−((2S)−2−(5−(3−((2−((2S)−1−((2R)−2−(ジエチルアミノ)−2−フェニルアセチル)−2−ピロリジニル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル)エチニル)フェニル)−1H−イミダゾール−4−イル)−1−ピロリジニル)−N,N−ジエチル−2−オキソ−1−フェニルエタンアミン;
メチル ((1S)−1−(((2S)−2−(5−((4−(4−((2S)−1−((2S)−2−((メトキシカルボニル)アミノ)−3−メチルブタノイル)−2−ピロリジニル)−1H−イミダゾール−5−イル)フェニル)エチニル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−1−ピロリジニル)カルボニル)−2−メチルプロピル)カルバメート;
メチル ((1S)−1−(((2S,5S)−2−(5−((2−((2S,5S)−1−((2S)−2−((メトキシカルボニル)アミノ)−3−メチルブタノイル)−5−メチル−2−ピロリジニル)−1H−ナフト[1,2−d]イミダゾール−7−イル)エチニル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−5−メチル−1−ピロリジニル)カルボニル)−2−メチルプロピル)カルバメート;
メチル ((1S)−2−((2S,5S)−2−(7−((2−((2S,5S)−1−((2S)−2−((メトキシカルボニル)アミノ)−2−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イル)アセチル)−5−メチル−2−ピロリジニル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル)エチニル)−1H−ナフト[1,2−d]イミダゾール−2−イル)−5−メチル−1−ピロリジニル)−2−オキソ−1−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イル)エチル)カルバメート;
メチル ((1S)−1−(((1R,3S,5R)−3−(7−(2−(2−((1R,3S,5R)−2−((2S)−2−((メトキシカルボニル)アミノ)−3−メチルブタノイル)−2−アザビシクロ[3.1.0]ヘキサ−3−イル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル)エチル)−1H−ナフト[1,2−d]イミダゾール−2−イル)−2−アザビシクロ[3.1.0]ヘキサ−2−イル)カルボニル)−2−メチルプロピル)カルバメート;
メチル ((1S)−2−((1R,3S,5R)−3−(7−(2−(2−((1R,3S,5R)−2−((2S)−2−((メトキシカルボニル)アミノ)−3−メチルブタノイル)−2−アザビシクロ[3.1.0]ヘキサ−3−イル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル)エチル)−1H−ナフト[1,2−d]イミダゾール−2−イル)−2−アザビシクロ[3.1.0]ヘキサ−2−イル)−2−オキソ−1−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イル)エチル)カルバメート;
(S)−1−アセチル−N−(4−((2−((S)−1−(2−フェニルアセチル)ピロリジン−2−イル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−6−イル)エチニル)フェニル)ピロリジン−2−カルボキシアミド;
(S)−1−(2−フェニルアセチル)−N−(4−((2−((S)−1−(2−フェニルアセチル)ピロリジン−2−イル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−6−イル)エチニル)フェニル)ピロリジン−2−カルボキシアミド;
(S)−1−アセチル−N−(4−(2−(2−((S)−1−(2−フェニルアセチル)ピロリジン−2−イル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−6−イル)エチル)フェニル)ピロリジン−2−カルボキシアミド;
(S)−1−(2−フェニルアセチル)−N−(4−(2−(2−((S)−1−(2−フェニルアセチル)ピロリジン−2−イル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−6−イル)エチル)フェニル)ピロリジン−2−カルボキシアミド;
メチル ((1R)−2−((2S)−2−((5−(2−(2−((2S)−1−((2R)−2−((メトキシカルボニル)アミノ)−2−フェニルアセチル)−2−ピロリジニル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル)−1,3−オキサゾール−5−イル)−2−メチルフェニル)カルバモイル)−1−ピロリジニル)−2−オキソ−1−フェニルエチル)カルバメート;
メチル (R)−2−((S)−2−(5−(2−(2−((S)−1−((R)−2−(ジメチルアミノ)−2−フェニルアセチル)ピロリジン−2−イル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−5−イル)オキサゾール−5−イル)−2−メチルフェニルカルバモイル)ピロリジン−1−イル)−2−オキソ−1−フェニルエチルカルバメート;
メチル ((1R)−2−((2S)−2−((3−(2−(2−((2S)−1−((2R)−2−((メトキシカルボニル)アミノ)−2−フェニルアセチル)−2−ピロリジニル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル)−1,3−オキサゾール−5−イル)フェニル)カルバモイル)−1−ピロリジニル)−2−オキソ−1−フェニルエチル)カルバメート;
1−((2R)−2−(ジメチルアミノ)−2−フェニルアセチル)−N−(3−(2−(2−((2S)−1−((2R)−2−(ジメチルアミノ)−2−フェニルアセチル)−2−ピロリジニル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル)−1,3−オキサゾール−5−イル)フェニル)−L−ピロリンアミド;
(S)−1−(2−フェニルアセチル)−N−(3−(2−(2−((S)−1−(2−フェニルアセチル)ピロリジン−2−イル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−5−イル)オキサゾール−5−イル)フェニル)ピロリジン−2−カルボキシアミド;
(S)−1−((R)−2−(ジメチルアミノ)−2−フェニルアセチル)−N−(3−(2−(2−((S)−1−((R)−2−(ジメチルアミノ)−2−フェニルアセチル)ピロリジン−2−イル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−4−イル)オキサゾール−5−イル)フェニル)ピロリジン−2−カルボキシアミド;
1−((2R)−2−(ジメチルアミノ)−2−フェニルアセチル)−N−(3−(5−(2−((2S)−1−((2R)−2−(ジメチルアミノ)−2−フェニルアセチル)−2−ピロリジニル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル)−1,3−オキサゾール−2−イル)−2−メチルフェニル)−L−ピロリンアミド;
メチル ((1R)−2−((2S)−2−((3−(5−(2−((2S)−1−((2R)−2−((メトキシカルボニル)アミノ)−2−フェニルアセチル)−2−ピロリジニル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル)−1,3−オキサゾール−2−イル)−2−メチルフェニル)カルバモイル)−1−ピロリジニル)−2−オキソ−1−フェニルエチル)カルバメート;
1−((2R)−2−ヒドロキシ−2−フェニルアセチル)−N−(3−(5−(2−((2S)−1−((2R)−2−ヒドロキシ−2−フェニルアセチル)−2−ピロリジニル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル)−1,3−オキサゾール−2−イル)フェニル)−L−ピロリンアミド;
メチル ((1S)−1−(((2S)−2−(5−(2−(3−((((2S)−2−((2S)−2−((メトキシカルボニル)アミノ)−3−メチルブタノイル)−1−ピロリジニル)カルボニル)アミノ)フェニル)−1,3−オキサゾール−5−イル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−1−ピロリジニル)カルボニル)−2−メチルプロピル)カルバメート;
(2R)−2−(ジメチルアミノ)−N−(3−(5−(2−((2S)−1−((2R)−2−(ジメチルアミノ)−2−フェニルアセチル)−2−ピロリジニル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル)−1,3−オキサゾール−2−イル)フェニル)−2−フェニルアセトアミド;
1−((2R)−2−アセトアミド−2−フェニルアセチル)−N−(3−(5−(2−((2S)−1−((2R)−2−アセトアミド−2−フェニルアセチル)−2−ピロリジニル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル)−1,3−オキサゾール−2−イル)フェニル)−L−ピロリンアミド;
1−((3−クロロ−5−メトキシ−1−イソキノリニル)カルボニル)−N−(3−(5−(2−((2S)−1−((3−クロロ−5−メトキシ−1−イソキノリニル)カルボニル)−2−ピロリジニル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル)−1,3−オキサゾール−2−イル)フェニル)−L−ピロリンアミド;
メチル ((1R)−2−((2S)−2−((5−(5−(2−(1−((2R)−2−((メトキシカルボニル)アミノ)−2−フェニルアセチル)−2−ピロリジニル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル)−1,3−オキサゾール−2−イル)−2−メチルフェニル)カルバモイル)−1−ピロリジニル)−2−オキソ−1−フェニルエチル)カルバメート;
(S)−1−((R)−2−(ジメチルアミノ)−2−フェニルアセチル)−N−(5−(5−(2−((S)−1−((R)−2−(ジメチルアミノ)−2−フェニルアセチル)ピロリジン−2−イル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−6−イル)オキサゾール−2−イル)−2−メチルフェニル)ピロリジン−2−カルボキシアミド;
1−((2R)−2−ヒドロキシ−2−フェニルアセチル)−N−(4−(5−(2−((2S)−1−((2R)−2−ヒドロキシ−2−フェニルアセチル)−2−ピロリジニル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル)−1,3−オキサゾール−2−イル)フェニル)−L−ピロリンアミド;
1−((2R)−2−(ジメチルアミノ)−2−フェニルアセチル)−N−(4−(5−(2−((2S)−1−((2R)−2−(ジメチルアミノ)−2−フェニルアセチル)−2−ピロリジニル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル)−1,3−オキサゾール−2−イル)フェニル)−L−ピロリンアミド;
1−((2R)−2−アセトアミド−2−フェニルアセチル)−N−(4−(5−(2−((2S)−1−((2R)−2−アセトアミド−2−フェニルアセチル)−2−ピロリジニル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル)−1,3−オキサゾール−2−イル)フェニル)−L−ピロリンアミド;
1−((3−クロロ−5−メトキシ−1−イソキノリニル)カルボニル)−N−(4−(5−(2−((2S)−1−((3−クロロ−5−メトキシ−1−イソキノリニル)カルボニル)−2−ピロリジニル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル)−1,3−オキサゾール−2−イル)フェニル)−L−ピロリンアミド;
N−(2−フルオロ−4−(5−(2−((2S)−1−((2R)−2−ヒドロキシ−2−フェニルアセチル)−2−ピロリジニル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル)−1,3−オキサゾール−2−イル)フェニル)−1−((2R)−2−ヒドロキシ−2−フェニルアセチル)−L−ピロリンアミド;
1−((2R)−2−(ジメチルアミノ)−2−フェニルアセチル)−N−(4−(5−(2−((2S)−1−((2R)−2−(ジメチルアミノ)−2−フェニルアセチル)−2−ピロリジニル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル)−1,3−オキサゾール−2−イル)−2−フルオロフェニル)−L−ピロリンアミド;
1−((3−クロロ−5−メトキシ−1−イソキノリニル)カルボニル)−N−(4−(5−(2−((2S)−1−((3−クロロ−5−メトキシ−1−イソキノリニル)カルボニル)−2−ピロリジニル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル)−1,3−オキサゾール−2−イル)−2−フルオロフェニル)−L−ピロリンアミド;
N−(5−(5−(2−((2S)−1−((2R)−2−(ジメチルアミノ)−2−フェニルアセチル)−2−ピロリジニル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル)−1,3−オキサゾール−2−イル)−2−メチルフェニル)−1−(フェニルアセチル)−L−ピロリンアミド;
N,N−ジメチルグリシル−N−(5−(5−(2−((2S)−1−((2R)−2−(ジメチルアミノ)−2−フェニルアセチル)−2−ピロリジニル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル)−1,3−オキサゾール−2−イル)−2−メチルフェニル)−L−ピロリンアミド;
メチル ((1R)−2−((2S)−2−((5−(5−(2−((2S)−1−((2R)−2−(ジメチルアミノ)−2−フェニルアセチル)−2−ピロリジニル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル)−1,3−オキサゾール−2−イル)−2−メチルフェニル)カルバモイル)−1−ピロリジニル)−2−オキソ−1−フェニルエチル)カルバメート;
N−(メトキシカルボニル)−L−バリル−N−(5−(5−(2−((2S)−1−((2R)−2−(ジメチルアミノ)−2−フェニルアセチル)−2−ピロリジニル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル)−1,3−オキサゾール−2−イル)−2−メチルフェニル)−L−ピロリンアミド;
N−(メトキシカルボニル)−L−アラニル−N−(5−(5−(2−((2S)−1−((2R)−2−(ジメチルアミノ)−2−フェニルアセチル)−2−ピロリジニル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル)−1,3−オキサゾール−2−イル)−2−メチルフェニル)−L−ピロリンアミド;
メチル ((1S)−1−(((2S)−2−(4−((4−(2−((2S)−1−((2S)−2−((メトキシカルボニル)アミノ)−3−メチルブタノイル)−2−ピロリジニル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル)フェニル)エチニル)−1H−イミダゾール−2−イル)−1−ピロリジニル)カルボニル)−2−メチルプロピル)カルバメート;
メチル ((1R)−1−(((2S)−2−(4−((4−(2−((2S)−1−((2R)−2−((メトキシカルボニル)アミノ)−3−メチルブタノイル)−2−ピロリジニル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル)フェニル)エチニル)−1H−イミダゾール−2−イル)−1−ピロリジニル)カルボニル)−2−メチルプロピル)カルバメート;
メチル ((1S)−2−((2S)−2−(5−(4−((2−((2S)−1−(N−(メトキシカルボニル)−L−アラニル)−2−ピロリジニル)−1H−イミダゾール−4−イル)エチニル)フェニル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−1−ピロリジニル)−1−メチル−2−オキソエチル)カルバメート;
メチル ((1S,2R)−2−メトキシ−1−(((2S)−2−(5−(4−((2−((2S)−1−(N−(メトキシカルボニル)−O−メチル−L−トレオニル)−2−ピロリジニル)−1H−イミダゾール−4−イル)エチニル)フェニル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−1−ピロリジニル)カルボニル)プロピル)カルバメート;
メチル ((1R)−2−((2S)−2−(4−((4−(2−((2S)−1−((2R)−2−((メトキシカルボニル)アミノ)−2−フェニルアセチル)−2−ピロリジニル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル)フェニル)エチニル)−1H−イミダゾール−2−イル)−1−ピロリジニル)−2−オキソ−1−フェニルエチル)カルバメート;
2−((2S)−1−((2R)−2−フェニル−2−(1−ピペリジニル)アセチル)−2−ピロリジニル)−5−(4−((2−((2S)−1−((2R)−2−フェニル−2−(1−ピペリジニル)アセチル)−2−ピロリジニル)−1H−イミダゾール−4−イル)エチニル)フェニル)−1H−ベンゾイミダゾール;
メチル ((1S)−1−(((1R,3S,5R)−3−(7−(2−(2−((1R,3S,5R)−2−((2S)−2−((メトキシカルボニル)アミノ)−3−メチルブタノイル)−2−アザビシクロ[3.1.0]ヘキサ−3−イル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル)エチル)−1H−ナフト[1,2−d]イミダゾール−2−イル)−2−アザビシクロ[3.1.0]ヘキサ−2−イル)カルボニル)−2−メチルプロピル)カルバメート;
メチル ((1S)−2−((1R,3S,5R)−3−(7−(2−(2−((1R,3S,5R)−2−((2S)−2−((メトキシカルボニル)アミノ)−3−メチルブタノイル)−2−アザビシクロ[3.1.0]ヘキサ−3−イル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル)エチル)−1H−ナフト[1,2−d]イミダゾール−2−イル)−2−アザビシクロ[3.1.0]ヘキサ−2−イル)−2−オキソ−1−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イル)エチル)カルバメート;
メチル ((1S)−1−(((2S)−2−(4−(2−(4−(2−((2S)−1−((2S)−2−((メトキシカルボニル)アミノ)−3−メチルブタノイル)−2−ピロリジニル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル)フェニル)エチル)−1H−イミダゾール−2−イル)−1−ピロリジニル)カルボニル)−2−メチルプロピル)カルバメート;
1−(シクロプロピルアセチル)−N−(3−(5−(2−((2S)−1−(シクロプロピルアセチル)−2−ピロリジニル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル)−1,3−オキサゾール−2−イル)フェニル)−L−ピロリンアミド;および
1−(シクロプロピルアセチル)−N−(3−(2−(2−((2S)−1−(シクロプロピルアセチル)−2−ピロリジニル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル)−1,3−オキサゾール−5−イル)フェニル)−L−ピロリンアミド;から選択される化合物、または医薬的に許容されるその塩。
【請求項16】
請求項1の化合物または医薬的に許容されるその塩、および医薬的に許容される担体を含む組成物。
【請求項17】
抗−HCV活性を有する別の化合物をさらに1個または2個含む請求項16の組成物。
【請求項18】
別の化合物の少なくとも1個がインターフェロンまたはリバビリンである請求項17の組成物。
【請求項19】
インターフェロンが、インターフェロンアルファ2B、ペグ化インターフェロンアルファ、コンセンサスインターフェロン、インターフェロンアルファ2A、およびリンパ芽球インターフェロンタウから選択される請求項18の組成物。
【請求項20】
別の化合物の少なくとも1個が、インターロイキン2、インターロイキン6、インターロイキン12、1型ヘルパーT細胞応答の発生を増強する化合物、干渉RNA、アンチセンスRNA、イミキモド、リバビリン、イノシン5’−一リン酸脱水素酵素阻害剤、アマンタジン、およびリマンタジンから選択される請求項17の組成物。
【請求項21】
別の化合物の少なくとも1個が、HCVメタロプロテアーゼ、HCVセリンプロテアーゼ、HCVポリメラーゼ、HCVヘリカーゼ、HCV NS4Bタンパク、HCV侵入、HCV出芽、HCV放出、HCV NS5Aタンパク、およびIMPDHから選択される標的の機能のHCV感染の治療のための阻害に有効である請求項17の組成物。
【請求項22】
治療上有効量の請求項1の化合物、または医薬的に許容されるその塩を患者に投与することを特徴とする、該患者におけるHCV感染の治療方法。
【請求項23】
抗−HCV活性を有する1個または2個の別の化合物を請求項1の化合物、または医薬的に許容されるその塩の前、後、または同時に投与することを特徴とする請求項22の方法。
【請求項24】
別の化合物の少なくとも1個がインターフェロンまたはリバビリンである請求項23の方法。
【請求項25】
インターフェロンが、インターフェロンアルファ2B、ペグ化インターフェロンアルファ、コンセンサスインターフェロン、インターフェロンアルファ2A、およびリンパ芽球インターフェロンタウから選択される請求項24の方法。
【請求項26】
別の化合物の少なくとも1個が、インターロイキン2、インターロイキン6、インターロイキン12、1型ヘルパーT細胞応答の発生を増強する化合物、干渉RNA、アンチセンスRNA、イミキモド、リバビリン、イノシン5’−一リン酸脱水素酵素阻害剤、アマンタジン、およびリマンタジンから選択される請求項23の方法。
【請求項27】
別の化合物の少なくとも1個が、HCVメタロプロテアーゼ、HCVセリンプロテアーゼ、HCVポリメラーゼ、HCVヘリカーゼ、HCV NS4Bタンパク、HCV侵入、HCV出芽、HCV放出、HCV NS5Aタンパク、およびIMPDHから選択される標的の機能のHCV感染の治療のための阻害に有効である請求項23の方法。
【公表番号】特表2012−518000(P2012−518000A)
【公表日】平成24年8月9日(2012.8.9)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2011−550182(P2011−550182)
【出願日】平成22年2月9日(2010.2.9)
【国際出願番号】PCT/US2010/023582
【国際公開番号】WO2010/096302
【国際公開日】平成22年8月26日(2010.8.26)
【出願人】(391015708)ブリストル−マイヤーズ スクイブ カンパニー (494)
【氏名又は名称原語表記】BRISTOL−MYERS SQUIBB COMPANY
【Fターム(参考)】
【公表日】平成24年8月9日(2012.8.9)
【国際特許分類】
【出願日】平成22年2月9日(2010.2.9)
【国際出願番号】PCT/US2010/023582
【国際公開番号】WO2010/096302
【国際公開日】平成22年8月26日(2010.8.26)
【出願人】(391015708)ブリストル−マイヤーズ スクイブ カンパニー (494)
【氏名又は名称原語表記】BRISTOL−MYERS SQUIBB COMPANY
【Fターム(参考)】
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