本発明はスルホアルキルエーテル−アルキルエーテルシクロデキストリン（ＳＡＥ−ＡＥ−ＣＤ）誘導体に関する。ＳＡＥ−ＡＥ−ＣＤは知られているＳＡＥ−ＣＤおよびＡＥ−ＣＤ誘導体、並びに親シクロデキストリンよりも水溶性であり、膜の損傷が少ないという利点を有する。ＳＡＥ−ＡＥ−ＣＤはたとえ官能基の置換度が異なっても少なくとも１個のスルホアルキルエーテル基および少なくとも１個のアルキルエーテル基を含有する。ＳＡＥ官能基はＡＥ官能基よりモル過剰で、またはその逆で存在し得る。両方の官能基に関するシクロデキストリンの全置換度はＣＤのヒドロキシル部分の少数または多数が誘導体化されるように変動する。ＳＡＥ−ＡＥ−ＣＤ誘導体は不十分な水溶性を有する化合物を可溶化するために使用することができる。場合によっては、それらは溶液中で化合物を安定化して分解を防いだり、または分解中に生成した分解物を可溶化することもできる。さらに、ＳＡＥ−ＡＥ−ＣＤは浸透圧剤、問題のある薬剤の味をマスクするために使用される物質のように他の目的で使用することもできる。驚くべきことに、ＡＥ−ＣＤは膜を損傷することにより毒性であることが知られているが、ＳＡＥ−ＡＥ−ＣＤは膜を損傷することが少ないためより大きい安全性を有する。 （もっと読む）

本発明は、原因物質としてのＢ１に関連した疾病または状態に対する治療薬または予防薬として使用することができる一定の生物活性ペプチドおよび接合ペプチドに関する。本発明の好ましい実施態様において、生物活性化ＰＥＧ接合ペプチドを提供する。本発明の一つの側面において、本発明の薬理活性ＰＥＧ接合ペプチドは、炎症または疼痛の治療に有用である。 （もっと読む）

本発明は、必要とするヒト患者への投与のための、パクリタキセルを含有する医薬組成物の使用に関する。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、カンナビノイド受容体のモジュレーターである一群の１Ｈ−イミダゾール誘導体、これらの化合物の製造方法、該イミダゾール誘導体の合成のために有用な新規中間体、これらの中間体の製造方法、有効成分として１種以上のこれらの１Ｈ−イミダゾール誘導体を含有する製薬学的組成物、ならびにカンナビノイド受容体が関与している精神医学的および神経学的障害の処置のためのこれらの製薬学的組成物の使用に関する。本化合物はＲ、Ｒ_１〜Ｒ_４およびＸが本明細書において与えられる意味を有する一般式（Ｉ）を有する。
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本発明は、単一液相状態の溶液を提供することによって、活性薬剤の小球状粒子を調製する方法に関する。この単一液相は、活性薬剤、相分離促進剤、および第１溶剤を含む。この溶液に相変化が制御速度で誘導されて、活性薬剤の液−固相分離を引き起こし、固相および液相を生成する。固相は、活性薬剤の固体小球状粒子を含む。液相は、相分離促進剤および溶剤を含む。小球状粒子は実質的に球状であり、約０．０１μｍ〜約２００μｍのサイズを有する。
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本発明は、プロポフォールプロドラッグ、プロポフォールプロドラッグの製法、プロポフォールプロドラッグを含有する薬理組成物およびプロポフォールプロドラッグおよびこれを含有する薬理組成物の、疾患または障害、例えば偏頭痛性の頭痛および化学療法後のまたは外科手術後の吐気および嘔吐を治療しまたは予防するための使用法を提供する。 （もっと読む）

【課題】 グルカゴン様ペプチドを含む薬学的製剤の保存寿命を増大するための方法。 （もっと読む）

アゼチジン誘導体を含有する半固体系が開示されている。本発明は経口投与用アゼチジン誘導体の新規製剤に関する。 （もっと読む）

生理活性化合物と、以下の式（Ｉ）：


または式（ＩＩ）：


およびそのプロトン互変異性体ならびにそれらの塩を含むトリアジン化合物とを含む組成物および方法。各Ｒ₂は、独立して、いずれかの電子供与性基、電子求引性基および電子中性基から選択される。Ｒ₃は、Ｒ₃の環内の窒素原子を通してトリアジン基に結合された、置換された芳香族複素環、未置換の芳香族複素環、置換された複素環式環および未置換の複素環式環よりなる群から選択される。
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Ｘ及びＸ’のうち一方はポリマーを表し、且つ、他方は水素原子を表し；
各Ｑは、独立して、連結基を表し；
Ｗは、電子求引部分、又は、電子求引部分の還元によって調製され得る部分を表し；
或いは、Ｘ’がポリマーを表す場合、Ｘ−Ｑ−Ｗ−は、一緒になって、電子求引基を表し；さらに、Ｘがポリマーを表す場合、Ｘ’及び電子求引基Ｗは、介在する原子とともに環を形成してもよく；
Ｚ^１及びＺ^２の各々は、独立して、生物学的分子に由来する基を表し、その各々は、Ａ及びＢに求核部分を介して連結され；或いは、Ｚ^１及びＺ^２は、一緒になって、Ａ及びＢに２つの求核部分を介して連結される生物学的分子に由来する単一の基を表し；
Ａは、Ｃ_１−５アルキレン又はアルケニレン鎖であり；且つ、
Ｂは、結合又はＣ_１−４アルキレン又はアルケニレン鎖である、
一般式（Ｉ）の新規な生物学的活性化合物が、適当なポリマーを適当な生物学的活性分子に前記分子内の求核基を介して（好ましくはジスルヒド架橋を介して）結合することにより、処方される。 （もっと読む）

本発明は、血清アルブミンを含まない、長期間に及ぶ保存安定性を有するヒトエリスロポエチン水性処方物を提供する。前記処方物は、薬学的に有効な量のヒトエリスロポエチン；安定剤としての、非イオン性界面活性剤、多価アルコール、中性アミノ酸および糖アルコール；等張化剤；並びに緩衝剤を含んでなる。 （もっと読む）

【課題】エリスロポエチン受容体（EPO-R）のアゴニストであるペプチド化合物の提供。
【解決手段】に関する。本発明はまた、そのようなペプチド化合物を用いた、不十分なまたは障害のある赤血球細胞産生に伴う疾患を治療するための治療方法に関する。本発明のペプチド化合物を含有する医薬組成物もまた提供される。 （もっと読む）