ＣＯＫ−１０で示される、一群の新規な、秩序化したメソポーラスシリカ材料は、温和な酸性もしくは中性のｐＨ条件下において、両親媒性ブロック共重合体と、任意で用いられるテトラアルキルアンモニウム化合物とを組み合わせることによって合成される。そのメソポアサイズは、実質的に均一であり、４〜３０ｎｍの範囲内であり、合成条件を状況に合わせて変化させることによって微調整することができる。ＣＯＫ−１２で示される、一群の新規な、２Ｄ−六方晶系の秩序化したメソポーラスシリカ材料もまた、温和な酸性もしくは中性のｐＨ条件下において、両親媒性ブロック共重合体と、ｐＨが２より高く８未満のバッファーとを組み合わせることによって合成される。そのメソポアサイズは、実質的に均一であり、４〜１２ｎｍの範囲内であり、合成条件を状況に合わせて変化させることによって微調整することができる。これらの秩序化したメソポーラスシリカ材料は、難溶解性の薬物分子における製剤のためのキャリア材料として、および短時間作用型の利用のための経口薬物製剤として有用である。 （もっと読む）

【課題】水に難溶解性のたんぱく質を高含有しても水に容易に、かつ、透明に溶解し、経口的な栄養補給を必要とする外科手術患者や高齢者あるいは低栄養状態の患者に投与しやすくした水易溶解性高たんぱく粉末栄養組成物を提供すること。
【解決手段】乳清たんぱくを８５重量％以上含有する高たんぱく粉末栄養組成物に、デカグリセリンと炭素数１２〜１４の脂肪酸とのモノエステルの中から選ばれる少なくとも１種の界面活性剤をたんぱく質原料１重量部に対して、０．００２〜０．０２重量部添加することにより、水に容易に、かつ、透明に溶解することを可能とした水易溶解性高たんぱく粉末栄養組成物およびその製造方法である。 （もっと読む）

いくつかのジテルペングリコシド（例えば、ルブソシド、レバウジオシド、ステビオールモノシドおよびステビオシド）は、パクリタキセル、カンプトテシン、クルクミン、タンシノンＨＡ、カプサイシン、シクロスポリン、エリスロマイシン、ナイスタチン、イトラコナゾール、およびセレコキシブを包含するがこれらに限定されない多くの医薬的かつ医学的に重要な化合物の溶解度を向上させることが見いだされた。ジテルペングリコシドルブソシドの使用は、試験された化合物全てにおいて溶解度を増加させた。ジテルペングリコシドは、非毒性であり、医薬、農業（例えば、殺虫剤の可溶化）、化粧品ならびに食品産業において新規複合体形成剤もしくは賦形剤として有用な、天然に存在する種類の水溶解度を向上させる化合物である。他の方法では不溶性である薬物の溶解度を増大させるためにルブソシドを使用することによって、水溶液はいくつかの新規投与経路を有するようになるであろう。加えて、ルブソシドを含む治療化合物の水溶液は、この化合物の既知薬理活性を保持することが示された。
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【課題】新規なＵＣＰ発現促進剤及びその応用を提供する。
【解決手段】ラクトフェリンを有効成分とするＵＣＰ発現促進剤。 （もっと読む）

【課題】種々の疾患及び症状に対する安全で有効な医薬として非常に有用性の高いＬＦ、特にＰＥＧ化ＬＦを、輸送性及び保存安定性に優れ、様々な投与法が可能な医薬品として実用化するための製剤形態を提供する。
【解決手段】ＰＥＧ化されているラクトフェリンを含有する水性溶液を凍結乾燥することにより調製されたことを特徴とする医薬製剤。 （もっと読む）

この発明は、固体を懸濁させることができる組織を形成するのに十分な界面活性剤とともに、水と、０から飽和までの糖を含んでなる組織化された界面活性剤系であって、該界面活性剤が、（ｉ）主要部分としての１０より大きいＨＬＢを有する、少なくとも一つの糖エステル及び／又はトリテルペノイドグリコシド（サポニン）；及び（ｉｉ）非主要部分としての少なくともひとつの脂肪酸及び／又はレシチンの混合物を含んでなる、組織化された界面活性剤系を提供する。本発明は、更に、本発明の組織化された界面活性剤系と、医薬的及び獣医学的に活性な成分を含んでなる薬剤組成物を提供する。 （もっと読む）

活性化合物の溶解度の増大方法は、約１０ｍｇ／ｍＬ又はそれ以下の水溶解度を有する活性化合物と、前記活性化合物の水溶解度を増大させるのに充分な量のメトキシポリエチレングリコールとを組み合わせることを含んでなる。この組合せの場合の水溶解度の増強は、等量のポリエチレングリコールと組み合わされた活性化合物の水溶解度の増強よりも著しく大きくすることができる。少量の水が含まれる場合にも、特に増強された溶解度が示される。本発明は、医薬品、農業用製品、抗菌製品及びパーソナルケア製品のような様々な用途に使用できる。 （もっと読む）

【課題】保存安定性に優れた、鉄ラクトフェリン及び有機酸を含有する液体経口組成物を提供する。
【解決手段】（Ａ）鉄ラクトフェリンと、（Ｂ）有機酸と、（Ｃ）カルシウム、マグネシウム、銅及びカリウムから選ばれる１種又は２種以上とを含有する液体経口組成物。 （もっと読む）

【課題】グリコペプチド類を有効成分として含有する凍結乾燥組成物を再溶解する際に生じる泡立ちを、可溶化剤や溶解補助剤等を添加しなくても有意に抑制し得る凍結乾燥組成物およびその製造方法の提供を目的とする。
【解決手段】グリコペプチド類を含有する溶液を凍結した凍結物を、凍結物が一部残存する状態にまで加熱部分溶解し、その後に再度凍結し、次に減圧下で乾燥することで得られることを特徴とする。 （もっと読む）

本発明は、固体支持体が、水不溶性の粒子形態にあり、ケイ酸、水酸化アルミニウムおよび水酸化チタンから選択される材料を含み、医薬品有効成分（ＡＰＩ）が、水中または水溶液中においてＡＰＩが低い溶解性を有する原因となる少なくとも１つの疎水性の構造的部分、および前記固体支持体に対して複数の分子間相互作用（極性もしくはイオン性または水素結合が関与する。）を形成するように配置される複数の親水性基の両方を含む化合物であり、ＡＰＩの親水性基が、独立して同じでありまたは異なり、ＯＨ基およびハロゲン基から成る群の内少なくとも１つを含み；前記ＡＰＩが吸着によって前記固体支持体に結合しており、前記ＡＰＩの大部分の割合が非晶質状態にある、ＡＰＩおよび薬学的に許容される固体支持体を含む組合せ調製物を開示する。本発明はまた、そのような組合せ調製物を含む医薬製剤およびそのような組合せ調製物を製造する方法も開示する。 （もっと読む）

【課題】十分な水溶性を有し、経済的に製造できるドラスタチン１５誘導体を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）：Ａ−Ｂ−Ｄ−Ｅ−Ｆ−（Ｇ）_r−（Ｋ）_s−Ｌで示されるペプチドである細胞成長阻害剤、及びその塩を含む。上記式中Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｅ、Ｆ、Ｇ及びＫはα−アミノ酸残基を、ｓ及びｒはそれぞれ独立に０又は１を示し、Ｌは、一価のラジカル、例えばアミノ基、Ｎ−置換アミノ基、β−ヒドロキシルアミノ基、ヒドラジド基、アルコキシ基、チオアルコキシ基、アミノオキシ基又はオキシマト基を意味する。更に、薬学的に容認される組成物として、有効量の式（Ｉ）の化合物を哺乳類に投与することを特徴とする、哺乳類、例えばヒトのガンを処置する方法。 （もっと読む）

【課題】特に好適な賦形剤を選択することによる、経口投与のための活性剤の溶解性、吸収能力、従って、また活性剤の生体内利用能の増加または改善する医薬組成物およびその組成物の製造法の提供。
【解決手段】親油性添加剤および非イオン性界面活性剤と、ポリグリセロール脂肪酸エステルおよびソルビタン脂肪酸エステルからなる群から選択される、１０以下の親水性−親油性バランス(グリフィンのＨＬＢ値による)を有する本質的に純粋なまたは混合物としての共界面活性剤とを含む担体組成物。 （もっと読む）

本発明はテノホビルジソプロキシルサクシネート、テノホビルジソプロキシルL-タータレート、テノホビルジソプロキシルオキサレート、テノホビルジソプロキシルサッカレート、テノホビルジソプロキシルシトレート、テノホビルジソプロキシルサリチレート、およびそれらの様々な固形物に関わり、それらの調製方法、および、特に抗HIV剤における薬剤として応用した使用に関する。テノホビルジソプロキシルの形態はエファビレンツおよびエムトリシタビンのような他の抗HIV剤と組み合わせて使用され得る。 （もっと読む）

本発明は、組成物、化合物を凍結乾燥するためおよび薬学的組成物を作製するための方法、ならびに化合物の溶液および凍結乾燥された処方物を提供するキットを提供する。組成物、方法、およびキットは、（低いｐＨおよび中程度のｐＨ（ｐｌｌ）値において低い溶解度を有する治療剤を含む）薬学的適用において特に有用である。ある実施形態は、液体の溶液において化合物を凍結乾燥するための方法を提供し、この方法は：ａ）緩衝剤の非存在下で目的の化合物の水溶液を調製する工程；ｂ）目的の化合物の溶解度を上昇させるためにｐＨを高いｐＨの値に調節する工程；およびｃ）凍結乾燥された固体の組成物を提供するためにこの溶液を凍結−乾燥する工程を含む。緩衝剤を含む水溶液もまた開示される。微粉化されたおよび微粉化されていない粉末を含む、凍結乾燥された処方物が提供される。 （もっと読む）

【課題】安定な可溶性トロンボモジュリン含有製剤を提供する。
【解決手段】（１）グルタミン酸またはその塩、およびマンニトールの２種を含む、（２）グルタミン酸またはその塩、およびリシンまたはその塩の２種を含む、（３）グルタミン酸またはその塩、およびアスパラギン酸またはその塩の２種を含む、または（４）アスパラギン酸またはその塩、およびマンニトールの２種を含む、のいずれかの組み合わせを含有させることにより、安定性の高い可溶性トロンボモジュリン含有凍結乾燥製剤が提供される。 （もっと読む）

グルカゴン配列にアミノ酸置換及び／又は化学修飾を含むグルカゴンアンタゴニストが提供される。一つの実施態様において、グルカゴンアンタゴニストは、Ｎ末端からの最初の２〜５個のアミノ酸残基の欠失と、（ｉ）９位（天然グルカゴンの番号付けによる）でのアミノ酸置換、又は（ｉｉ）フェニル乳酸（ＰＬＡ）による６位（天然グルカゴンの番号付けによる）でのＰｈｅの置換とによって修飾されている天然グルカゴンペプチドを含む。別の実施態様において、グルカゴンアンタゴニストは、本明細書に記載されている構造Ａ−Ｂ−Ｃを含み、ここでＡは、ＰＬＡ、そのオキシ誘導体、又は連続した２個のアミノ酸がエステル若しくはエーテル結合を介して結合しているアミノ酸２〜６個のペプチドである。 （もっと読む）

少なくとも１種類のＮ−アリール尿素系の医薬的活性薬剤または関連構造型の薬剤を含む固体分散体生成物が、ａ）少なくとも１種類の活性薬剤、少なくとも１種類の医薬的に許容されるマトリックス形成剤、少なくとも１種類の医薬的に許容される界面活性剤および少なくとも１種類の溶媒を含有する液体混合物を調製し、並びにｂ）溶媒を液体混合物から除去して固体分散体生成物を得ることによって得られる。 （もっと読む）

【課題】難溶性薬物を含み溶解性および吸収性が改善された固体組成物，微粒子および微粒子分散液等、ならびに、これらを製造する方法の提供。
【解決手段】溶解工程では、容器１３内において難溶性薬物、ポリビニルピロリドンおよびラウリル硫酸ナトリウムが揮発性の有機溶媒に溶解され、固体組成物生成工程では、溶解液に含まれる有機溶媒が蒸発除去され、残存物として固体組成物１が得られ、注水工程では、容器１３の内部に水２が注入され、微粒子分散液生成工程では、レーザ光源１１から出射されたレーザ光Ｌが容器１３の内壁に固定された固体組成物１に対して照射されて、固体組成物１に光エネルギーを与えて該固体組成物を微粒子化する、微粒子分散液製造方法。さらに、該微粒子分散液を凍結乾燥して凍結乾燥物が得られる。 （もっと読む）

本発明により、非結晶有機組成物と、有機化合物の非結晶性共アモルファス混合物を製造する方法が提供される。 （もっと読む）

本発明は、アルブミンおよび／またはアミリン受容体と結合するヒトアミリンまたはそのアナログの誘導体、これらの誘導体を含む薬学的組成物及びこれを得る方法に関する。 （もっと読む）