【課題】疎水性タンパク質であり、実効正電荷をもつ第一ドメインおよび実効負電荷をもつ第二ドメインを有する組織因子経路阻害剤（ＴＦＰＩ）の水溶解性を向上させる方法の提供。
【解決手段】ＴＦＰＩに対して、荷電ポリマーの水性溶液を加えて正および負に荷電したドメイン間の分子間または分子内相互作用を減少させて水溶解性を向上させる方法。該荷電ポリマーとしては、硫酸化ポリサッカライド（硫酸デキストリン、硫酸ヘパリン）、ポリリン酸塩が好ましい。該方法によって得られる水性組成物は、医薬品として有用である。 （もっと読む）

【課題】チロシンキナーゼ阻害剤類の改善された経口固体剤形の開発が依然として必要とされている。
【解決手段】少なくとも１種のチロシンキナーゼ阻害剤、少なくとも１種の薬学的に許容できるポリマー、および少なくとも１種の薬学的に許容できる可溶化剤の固体分散生成物を含む薬学的剤形。 （もっと読む）

【課題】ｐ−ボロノフェニルアラニンを従来に比べ高濃度で水に溶解させて中性付近のｐＨの水溶液を与えることを可能にする方法、及びそれにより得られる水溶液を提供すること。
【解決手段】ｐ−ボロノフェニルアラニン及びメグルミンを含有してなり、ｐ−ボロノフェニルアラニンに対するメグルミン含有量が、モル比で少なくとも０．８である、中性付近のｐＨを有する水溶液の形態の、又は中性付近のｐＨを有する水溶液を与える乾燥物の形態である、医薬組成物。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）（式中、各構成単位中のＡ、Ｂはそれぞれ、炭素数ｋのアルカン−ｉ，ｊ−ジイル（ｉ及びｊはそれぞれｋ以下であり、且つｋは１〜１０から選択される）であり、当該アルカン−ｉ，ｊ−ジイルは、（ｉ）１又は複数の二重結合を含んでもよく、（ｉｉ）任意選択で置換され、且つ／又は（ｉｉｉ）環を含み、環状化合物中の環状糖である環の合計数は０〜４から選択され、且つｐ・（ｎ＋ｍ）未満であり、各構成単位中のＸ、Ｙはそれぞれ、少なくとも１個の酸素原子又は２個の硫黄原子を含む生体適合性官能基であり、ｎ、ｍは互いに独立して、０〜２０から選択され、ｐは１〜１０から選択され、ｎ＋ｍは１以上であり、且つｐ・（ｎ＋ｍ）は３〜３０から選択される）の環状化合物の医薬組成物又は診断用組成物の製造における使用であって、前記医薬組成物又は前記診断用組成物は１又は複数のプロトン化第１級アミノ基及び／若しくはプロトン化第２級アミノ基並びに／又はプロトン化グアニジニウム基を含む医薬活性物質又は診断用活性物質をさらに含み、前記化合物はプロトン化第１級アミノ基及び／若しくはプロトン化第２級アミノ基並びに／又はプロトン化グアニジニウム基と錯体を形成することが可能であり、上記活性物質の（ａ）経膜輸送及び／若しくは経粘膜輸送、（ｂ）非水性溶媒への溶解度、並びに／又は（ｃ）安定性が改善される、環状化合物の使用に関する。

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本発明は、作用物質及びアラビアゴムを含有するミセル、ミセル溶液及びエマルション予備濃縮物；該ミセルないしエマルション予備濃縮物を含有する製品、ミセル、エマルション予備濃縮物及び製品の製造法に関する。 （もっと読む）

別の極性アミノ酸によって独立して置換されるリジン27、65および/または68からなる群より選択される1個または2個のアミノ酸を含む、リジンのペグ化されたIGF-Iまたはリジンのペグ化されたIGF-I変異体の産生のための方法であって、プロペプチドのC末端へN末端的に連結された該IGF-IまたはIGF-I変異体を含む融合タンパク質をコードする核酸を含有する発現ベクターを含む原核宿主細胞を培養すること、該プロペプチドが、アミノ酸-Y-Proを有するC末端で終わり、ここで、Yが、Pro、Pro-Ala、Pro-Gly、Pro-Thr、Ala-Pro、Gly-Pro、Thr-Pro、Arg-Pro、またはPro-Arg-Proからなる群より選択されること、該融合タンパク質を回収およびペグ化すること、該ペグ化された融合タンパク質をIgAプロテアーゼで切断すること、該ペグ化されたIGF-IまたはIGF-I変異体を回収することを特徴とする、前記方法。ペグ化されたIGF-IまたはIGF-I変異体は、アルツハイマー病のような神経変性障害の治療に有用である。
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【課題】ヒト血清アルブミンを用いることなく、低濃度のIFN-βについて長期保存後の生物学的活性を維持し、治療またはその他研究などの用途に用いるのに適したIFN-β医薬組成物を提供すること。
【解決手段】液体医薬組成物は、薬理学的に許容できる媒体中に、IFN-βと、添加剤としてクエン酸、リン酸塩及びポリオキシエチレンポリオキシプロピレングリコールを含み、ヒト血清アルブミンを含まない。また、凍結乾燥医薬組成物は、IFN-βに対する各添加剤の比が上記本発明の液体医薬組成物に等しい液体組成物を凍結乾燥してなる。 （もっと読む）

【課題】未修飾ｈＧＨの値よりずっと長く持続するｈＧＨ活性を有すると思われ、低減した用量および治療計画による治療回数を可能にするヒト成長ホルモン（ｈＧＨ）の化学的に修飾された誘導体の提供。
【解決手段】ポリエチレングリコールのブチルアルデヒド部分をヒト成長ホルモン（ｈＧＨ）のＮ末端のフェニルアラニンに結合させることにより調製された化学的に修飾された該タンパク質。また、成長ホルモンの使用が有益である疾患または障害の治療および/または予防のための使用法。 （もっと読む）

両親媒性炭水化物ポリマ（amphiphilic carbohydrate polymers）から生成した高分子ミセルクラスタ及び薬剤におけるそれらの使用であって、特に、両親媒性炭水化物重合体は、ミセルクラスタを形成するように自己集合可能で、すなわち、炭水化物の両親媒性凝集体が個別凝集体の組織化ミセルクラスタに階層的に凝集することを発見。薬物、特に、水溶解度が低い疎水性薬物によってミセルクラスタを安定ナノ粒子に転換可能で、生物学的障壁を超えて、疎水性薬物の転換を改善できる。 （もっと読む）

【課題】血漿中でのリポソームの凝集防止の為のリポソーム表面へのPEG結合リン脂質の固定化技術において、経済的に大量製造可能であり、しかも、保存中におけるリポソーム表面に固定化されたPEG結合リン脂質量の変化を防止し、品質管理上問題の無いリポソームの懸濁液を提供する。
【解決手段】リポソーム表面に固定化され、且つ、外水相に分散して、PEG結合リン脂質が存在する、薬物又は生理活性物質を含有するリポソームの懸濁液であり、（１）懸濁液中のリポソーム形成脂質濃度（２）懸濁液中のPEG結合リン脂質濃度（３）懸濁液におけるリポソーム表面に固定化されて存在するPEG結合リン脂質量割合及び懸濁液の外水相中に分散して存在するPEG結合リン脂質量割合に関して最適の数値限定をする。
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本発明は、タンパク質の多糖誘導体の集団を含む組成物であって、前記タンパク質はインスリン又はインスリン様タンパク質であり、前記多糖はアニオン性であり、２から１２５個の間の糖ユニットを含み、前記集団は実質的に前記タンパク質のＮ末端誘導体のみからなる組成物に関する。通例、多糖はＰＳＡである。本発明はまた、新規化合物を含む医薬組成物と新規化合物を作製する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、新規な特徴、例えば生理的条件下での改善された溶解性および制御放出特徴を有する成長因子医薬組成物の生成および使用に関する。GDFファミリーの成長因子の1つまたは複数の前駆体タンパク質の前記の組成物は、例えば、多様な組織および器官の、例えば骨、軟骨、腱、靭帯、神経および皮膚の成長、分化、保護および再生のような形態形成効果を誘導する。本発明は、組織破壊性損傷の治癒、および変性障害の予防または治療に有利に使用することができる。 （もっと読む）

以下の工程
a)以下のもの:
i)非水溶性サルタン
ii)水溶性担体
iii)サルタンおよび担体それぞれに対する溶媒
を含む混合物を提供する工程、ならびに
b)混合物を噴霧乾燥して、前記またはそれぞれの溶媒を除去し、担体中に実質的に無溶媒であるサルタンのナノ分散物を取得する工程
を含む、非水溶性サルタンを含む組成物を製造する方法。 （もっと読む）

本明細書中において、実質的に０次の放出動態を示す制御放出製剤を開示する。製剤は、長期放出コーティングで実質的にコーティングを施した、コア活性薬剤及びワックス賦形剤を含むコアを含む。製剤は任意選択で、例えば、コアの少なくとも一部分に配置されるコーティング形態の即時放出活性薬剤を含む即時放出部分を含む。さらに、実質的に食物の影響が無いフェキソフェナジン／プソイドエフェドリン複合製剤を開示する。 （もっと読む）

以下の工程：ａ）ｉ）非水溶性オピオイド、ｉｉ）水溶性担体、及びｉｉｉ）前記オピオイドと前記担体のそれぞれのための溶媒とを含む混合物を用意する工程：ｂ）その混合物をスプレードライしてそれぞれの溶媒を除去して、前記担体中の前記オピオイドの実質的に溶媒を含まないナノ分散体を得る工程、を含む非水溶性オピオイド含有組成物の製造方法。 （もっと読む）

本発明は、５−ＨＴ_１Ａ結合剤、６−メトキシ−８−［４−（１−（５−フルオロ）−キノリン−８−イル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−イル］−キノリンの塩酸塩および結晶形態、ならびにその医薬組成物、およびその使用方法に関する。
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本発明は、炎症性障害を治療するのに有用な、ＣＸＣＲ２またはＣＸＣＲ１とＣＸＣＲ２との両方のいずれかの選択的アンタゴニストに基づく組成物ならびにキットおよび方法を提供する。 好ましい実施形態では、ＣＸＣＲ２またはＣＸＣＲ１とＣＸＣＲ２との両方のいずれかの選択的アンタゴニストは、本明細書で化合物Ｉと呼ばれ、２−ヒドロキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−３−［［２−［［１（Ｒ）−５−メチル−２−フラニル）プロピル］アミノ］−３，４−ジオキソ−１−シクロブテン−１−イル］アミノ］ベンズアミド、またはその医薬として許容可能な塩である。
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【課題】アルツハイマー病およびその他のニューロン性疾患の処置に有用な製剤を提供する。
【解決手段】ｐＨを約４．５から約６．０に維持するように緩衝化し、所望により、ヒト血清アルブミンなどのキャリアーを含有する、水性等張溶液中のヒト神経成長因子（ＮＧＦ）の安定な水性医薬製剤を提供する。また、rhＮＧＦを糖、所望によりＨＳＡ、および緩衝化剤と混合した、凍結乾燥、およびその後の再生に適した水性ＮＧＦ製剤を提供する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、マハタ親魚の成熟・排卵誘導ホルモン剤にLHRHaを採用し、また、その持続性を高め、徐放投与を可能にする徐放性製剤を使用し、ホルモン剤の投与には簡便な手法を用いることで、安定的、効率的かつ簡便な採卵方法を提供する。
【解決手段】合成黄体形成ホルモン放出ホルモン（LHRHa：des-Gly¹⁰,[D-Ala⁶]-LHRH ethylamide）の徐放投与を可能にする徐放性製剤にカカオバター油性製剤を使用し、LHRHaを含む油性製剤は注射投与を行い、LHRHaの投与量は20〜100μg/kg BWとし、マハタ親魚は人為的環境下で養殖した養成親魚を用い、その卵巣卵の卵径が420〜550μmの個体を使用し、ホルモン処理後の採卵は人工授精により行うことにより、マハタ親魚から安定的、効率的かつ簡便に良質な受精卵を得ることを可能にした。 （もっと読む）

ポロキサマー、樹脂、および／またはトコフェロールを融合し、前述の融解物を用いて処理対象の物質を密に分散させる方法を開示する。融解物を投入した後に、処理対象の物質を水で被覆して硬化を予防し、自然に形成されたゲルが均質化される。得られた生成物は少なくとも１つのポロキサマー、樹脂またはトコフェロールと、その中で可溶化、分散、および安定化され、粘度が固体〜半固体（ゼリー状等）〜液体である活性物質を基剤とする透明ゲルからなる。前述の可溶化された物質のミセルは、ポロキサマーがＣＭＣ以下でも安定性を保つ。可溶化された活性物質を用いて、本発明の生成物は脂肪、ペプチド、樹脂、およびあらゆる種類の樹脂様物質を溶解し、脂肪、ペプチド、樹脂、およびあらゆる種類の樹脂様物質を表面から遊離させ、洗浄し、潤滑させるために使用できる。そのような溶解物の中で植物性物質が密に分散された場合、溶解物は水で被覆せずに冷却する。融解物が脆化されると、次にほこりを立てずにチョッパミル‐グラインダーで粗く細断・粉砕され、ハンマーミルまたは乳化ミルにおいて水を入れて湿潤状態で細かく粉砕されると、溶解物の結晶が直径５マイクロメーター未満まで縮小される。次に溶解物の結晶をさらなる水で溶解または分散させ、腐植土に添加して、結晶を植物の根から吸収させる、あるいは結晶を土壌上の植物の一部に直接噴霧する。 （もっと読む）