Ｎ−アリール尿素系化合物を含む固体分散体生成物
少なくとも１種類のＮ−アリール尿素系の医薬的活性薬剤または関連構造型の薬剤を含む固体分散体生成物が、ａ）少なくとも１種類の活性薬剤、少なくとも１種類の医薬的に許容されるマトリックス形成剤、少なくとも１種類の医薬的に許容される界面活性剤および少なくとも１種類の溶媒を含有する液体混合物を調製し、並びにｂ）溶媒を液体混合物から除去して固体分散体生成物を得ることによって得られる。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
少なくとも１種類の医薬的活性薬剤を含む固体分散体生成物であって、
ａ）少なくとも１種類の活性薬剤、少なくとも１種類の医薬的に許容されるマトリックス形成剤、少なくとも１種類の医薬的に許容される界面活性剤および少なくとも１種類の溶媒を含有する液体混合物を調製し、並びに
ｂ）溶媒を液体混合物から除去して固体分散体生成物を得る、
ことによって得られる固体分散体生成物。
【請求項２】
活性薬剤がＮ−アリール尿素系活性薬剤である、請求項１の固体分散体生成物。
【請求項３】
溶媒の除去に先立ち、少なくとも１種類の充填剤を液体混合物に添加する、請求項１の固体分散体生成物。
【請求項４】
活性薬剤および医薬的に許容されるマトリックス形成剤の質量比が０．０１：１から１：３である、請求項１の固体分散体生成物。
【請求項５】
活性薬剤および医薬的に許容される界面活性剤の質量比が０．１：１から１：７である、請求項１の固体分散体生成物。
【請求項６】
医薬的に許容されるマトリックス形成剤がシクロデキストリン、医薬的に許容されるポリマー、脂質またはこれらの２以上の組み合わせからなる群より選択される、請求項１の固体分散体生成物。
【請求項７】
前記医薬的に許容されるマトリックス形成剤がセルロースエステル、セルロースエーテル、セルロースエーテル−エステル、マルトデキストリン、Ｎ−ビニルピロリドンホモポリマー、Ｎ−ビニルピロリドンコポリマーおよびこれらの２以上の組み合わせからなる群より選択される、請求項１の固体分散体生成物。
【請求項８】
前記医薬的に許容されるマトリックス形成剤がポリＮ−ビニルピロリドン、Ｎ−ビニルピロリドンおよび酢酸ビニルのコポリマー並びにこれらの組み合わせからなる群より選択される、請求項１の固体分散体生成物。
【請求項９】
医薬的に許容される界面活性剤がポリオール脂肪酸エステル、ポリアルコキシル化ポリオール脂肪酸エステル、ポリアルコキシル化脂肪アルコールエーテル、トコフェリル化合物またはこれらの２以上の組み合わせからなる群より選択される、請求項１の固体分散体生成物。
【請求項１０】
医薬的に許容される界面活性剤が２種類以上の医薬的に許容される界面活性剤の組み合わせを含む、請求項１の固体分散体生成物。
【請求項１１】
医薬的に許容される界面活性剤が少なくとも１種類の、１０以上のＨＬＢ値を有する界面活性剤を含む、請求項１の固体分散体生成物分散体生成物。
【請求項１２】
医薬的に許容される界面活性剤の組み合わせが（ｉ）少なくとも１種類の，ポリアルキレングリコール部分を有するトコフェリル化合物および（ｉｉ）少なくとも１種類のポリアルコキシル化ポリオール脂肪酸エステルを含む、請求項１０の固体分散体生成物。
【請求項１３】
トコフェリル化合物がαトコフェリルポリエチレングリコールスクシネートである、請求項１２の固体分散体生成物。
【請求項１４】
ポリアルコキシル化ポリオール脂肪酸エステルがポリアルコキシル化グリセリドである、請求項１２の固体分散体生成物。
【請求項１５】
トコフェリル化合物およびポリアルコキシル化ポリオール脂肪酸エステルの質量比が０．２：１から１：１の範囲にある、請求項１２の固体分散体生成物。
【請求項１６】
活性薬剤が一般式（Ｉ）
【化１】
またはこれらの医薬的に許容される塩もしくはプロドラッグによって表される請求項１の固体分散体生成物であって、式中、
…は存在しないか、または単結合であり；
Ｘ１はＮまたはＣＲ１であり；
Ｘ２はＮまたはＣＲ２であり；
Ｘ３はＮ、ＮＲ３またはＣＲ３であり；
Ｘ４は結合、ＮまたはＣＲ４であり；
Ｘ５はＮまたはＣであり；
ただし、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３およびＸ４の少なくとも１つはＮであり；
Ｚ１はＯ、ＮＨまたはＳであり；
Ｚ２は結合、ＮＨまたはＯであり；
Ａｒ１は
【化２】
からなる群より選択され；
Ｒ１、Ｒ３、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は、各々独立して、水素、アルケニル、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキル、アルキルカルボニル、アルキルカルボニルアルキル、アルキルカルボニルオキシ、アルキルチオ、アルキニル、カルボキシ、カルボキシアルキル、シアノ、シアノアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ホルミル、ホルミルアルキル、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ハロアルキルチオ、ハロゲン、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、メルカプト、メルカプトアルキル、ニトロ、（ＣＦ３）２（ＨＯ）Ｃ−、ＲＢ（ＳＯ）２ＲＡＮ−、ＲＡＯ（ＳＯ）２−、ＲＢＯ（ＳＯ）２−、ＺＡＺＢＮ−、（ＺＡＺＢＮ）アルキル、（ＺＡＺＢＮ）カルボニル、（ＺＡＺＢＮ）カルボニルアルキルおよび（ＺＡＺＢＮ）スルホニルからなる群より選択され；
Ｒ２およびＲ４は，各々独立して、水素、アルケニル、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキル、アルキルカルボニル、アルキルカルボニルアルキル、アルキルカルボニルオキシ、アルキルチオ、アルキニル、カルボキシ、カルボキシアルキル、シアノ、シアノアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ホルミル、ホルミルアルキル、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ハロアルキルチオ、ハロゲン、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、メルカプト、メルカプトアルキル、ニトロ、（ＣＦ３）２（ＨＯ）Ｃ−、ＲＢ（ＳＯ）２ＲＡＮ−、ＲＡＯ（ＳＯ）２−、ＲＢＯ（ＳＯ）２−、ＺＡＺＢＮ−、（ＺＡＺＢＮ）アルキル、（ＺＡＺＢＮ）アルキルカルボニル、（ＺＡＺＢＮ）カルボニル、（ＺＡＺＢＮ）カルボニルアルキル、（ＺＡＺＢＮ）スルホニル、（ＺＡＺＢＮ）Ｃ（＝ＮＨ）−、（ＺＡＺＢＮ）Ｃ（＝ＮＣＮ）ＮＨ−および（ＺＡＺＢＮ）Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ−からなる群より選択され；
Ｒ８ａは水素またはアルキルであり；
Ｒ８ｂは存在しないか、水素、アルコキシ、アルコキシカルボニルアルキル、アルキル、アルキルカルボニルオキシ、アルキルスルホニルオキシ、ハロゲンまたはヒドロキシであり；
Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１およびＲ１２は，各々独立して、水素、アルケニル、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキル、アルキルカルボニル、アルキルカルボニルアルキル、アルキルカルボニルオキシ、アルキルチオ、アルキニル、アリール、カルボキシ、カルボキシアルキル、シアノ、シアノアルキル、ホルミル、ホルミルアルキル、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ハロアルキルチオ、ハロゲン、ヘテロアリール、複素環、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、メルカプト、メルカプトアルキル、ニトロ、（ＣＦ３）２（ＨＯ）Ｃ−、ＲＢ（ＳＯ）２ＲＡＮ−、ＲＡＯ（ＳＯ）２−、ＲＢＯ（ＳＯ）２−、ＺＡＺＢＮ−、（ＺＡＺＢＮ）アルキル、（ＺＡＺＢＮ）カルボニル、（ＺＡＺＢＮ）カルボニルアルキルおよび（ＺＡＺＢＮ）スルホニルからなる群より選択され、ここでＺＡおよびＺＢは、各々独立して、水素、アルキル、アルキルカルボニル、ホルミル、アリールもしくはアリールアルキルであり、ただし、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１もしくはＲ１２の少なくとも１つは水素以外であり、またはＲ１０およびＲ１１は、これらが結合する原子とともに、シクロアルキル、シクロアルケニルもしくは複素環式環を形成し；
Ｒ１３は水素、アルキル、アリール、ヘテロアリールおよび水素からなる群より選択され；
ＲＡは水素またはアルキルであり；並びに
ＲＢはアルキル、アリールまたはアリールアルキルであり；
ただし、Ｘ５がＮであるとき、Ｒ８ｂは存在しない、
固体分散体生成物。
【請求項１７】
活性薬剤が１−（（Ｒ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−インダン−１−イル）−３−（１Ｈ−インダゾル−４−イル）−尿素（ＡＢＴ１０２）およびこれらの塩または水和物または溶媒和物からなる群より選択される、請求項１の固体分散体生成物。
【請求項１８】
活性薬剤が、
Ｎ−（５−ｔｅｒｔ−ブチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−Ｎ’−５−イソキノリニル尿素；
Ｎ−（５−ｔｅｒｔ−ブチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−Ｎ’−（３−メチル−５−イソキノリニル）尿素；
（＋）Ｎ−（５−ｔｅｒｔ−ブチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−Ｎ’−（３−メチル−５−イソキノリニル）尿素；
（−）Ｎ−（５−ｔｅｒｔ−ブチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−Ｎ’−（３−メチル−５−イソキノリニル）尿素；
（−）Ｎ−（５−ｔｅｒｔ−ブチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−Ｎ’−５−イソキノリニル尿素；
（＋）Ｎ−（５−ｔｅｒｔ−ブチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−Ｎ’−５−イソキノリニル尿素；
Ｎ−（５−ブロモ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−Ｎ’−５−イソキノリニル尿素；
メチル４−（｛［（５−ｔｅｒｔ−ブチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）アミノ］カルボニル｝アミノ）−１Ｈ−インダゾール−１−カルボキシレート；
Ｎ−（５−ｔｅｒｔ−ブチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−Ｎ’−１Ｈ−インダゾル−４−イル尿素（ＡＢＴ−１０２）；
メチル４−［（｛［（１Ｓ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル］アミノ｝カルボニル）アミノ］−１Ｈ−インダゾール−１−カルボキシレート；
メチル４−［（｛［（１Ｒ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル］アミノ｝カルボニル）アミノ］−１Ｈ−インダゾール−１−カルボキシレート；
Ｎ−［（１Ｓ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル］−Ｎ’−１Ｈ−インダゾル−４−イル尿素；
Ｎ−［（１Ｒ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル］−Ｎ’−１Ｈ−インダゾル−４−イル尿素；
メチル４−［（｛［５−（トリフルオロメチル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル］アミノ｝カルボニル）アミノ］−１Ｈ−インダゾール−１−カルボキシレート；
Ｎ−１Ｈ−インダゾル−４−イル−Ｎ’−［５−（トリフルオロメチル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル］尿素；
メチル４−（｛［（５−ピペリジン−１−イル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）アミノ］カルボニル｝アミノ）−１Ｈ−インダゾール−１−カルボキシレート；
Ｎ−１Ｈ−インダゾル−４−イル−Ｎ’−（５−ピペリジン−１−イル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）尿素；
メチル４−（｛［（５−ヘキサヒドロ−１Ｈ−アゼピン−１−イル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）アミノ］カルボニル｝アミノ）−１Ｈ−インダゾール−１−カルボキシレート；
Ｎ−（５−ヘキサヒドロ−１Ｈ−アゼピン−１−イル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−Ｎ’−１Ｈ−インダゾル−４−イル尿素；
Ｎ−１Ｈ−インダゾル−４−イル−Ｎ’−［（１Ｒ）−５−ピペリジン−１−イル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル］尿素；
Ｎ−１Ｈ−インダゾル−４−イル−Ｎ’−［（１Ｓ）−５−ピペリジン−１−イル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル］尿素；
イソプロピル４−（｛［（５−ｔｅｒｔ−ブチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）アミノ］カルボニル｝アミノ）−１Ｈ−インダゾール−１−カルボキシレート；および
イソブチル４−（｛［（５−ｔｅｒｔ−ブチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）アミノ］カルボニル｝アミノ）−１Ｈ−インダゾール−１−カルボキシレート；
Ｎ−［（４Ｒ）−６−フルオロ−２，２−ジメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−Ｎ’−（１−メチル−１Ｈ−インダゾル−４−イル）尿素；
Ｎ−［（４Ｒ）−６−フルオロ−２，２−ジメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−Ｎ’−１Ｈ−インダゾル−４−イル尿素；
Ｎ−［（４Ｒ）−６−フルオロ−２，２−ジメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−Ｎ’−［（７Ｓ）−７−ヒドロキシ−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−１−イル］尿素；
Ｎ−［（４Ｒ）−６−フルオロ−２，２−ジメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−Ｎ’−［（７Ｒ）−７−ヒドロキシ−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−１−イル］尿素；
Ｎ−［（４Ｒ）−６−フルオロ−２，２−ジメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−Ｎ’−イソキノリン−５−イル尿素；
Ｎ−［（４Ｒ）−６−フルオロ−３，３’，４，４’−テトラヒドロ−２’Ｈ−スピロ［クロメン−２，１’−シクロブタン］−４−イル］−Ｎ’−［（７Ｒ）−７−ヒドロキシ−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−１−イル］尿素；
Ｎ−［（４Ｒ）−６−フルオロ−３，３’，４，４’−テトラヒドロ−２’Ｈ−スピロ［クロメン−２，１’−シクロブタン］−４−イル］−Ｎ’−（１−メチル−１Ｈ−インダゾル−４−イル）尿素；
Ｎ−［（４Ｒ）−６−フルオロ−３，３’，４，４’−テトラヒドロ−２’Ｈ−スピロ［クロメン−２，１’−シクロブタン］−４−イル］−Ｎ’−１Ｈ−インダゾル−４−イル尿素；
Ｎ−［（４Ｒ）−６−フルオロ−３，３’，４，４’−テトラヒドロ−２’Ｈ−スピロ［クロメン−２，１’−シクロブタン］−４−イル］−Ｎ’−［（７Ｓ）−７−ヒドロキシ−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−１−イル］尿素；
Ｎ−［（４Ｓ）−６−フルオロ−３，３’，４，４’−テトラヒドロ−２’Ｈ−スピロ［クロメン−２，１’−シクロブタン］−４−イル］−Ｎ’−［（７Ｓ）−７−ヒドロキシ−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−１−イル］尿素；
Ｎ−［（４Ｓ）−６−フルオロ−３，３’，４，４’−テトラヒドロ−２’Ｈ−スピロ［クロメン−２，１’−シクロブタン］−４−イル］−Ｎ’−［（７Ｒ）−７−ヒドロキシ−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−１−イル］尿素；
Ｎ−［（４Ｒ）−６−フルオロ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−Ｎ’−（１−メチル−１Ｈ−インダゾル−４−イル）尿素；
Ｎ−［（４Ｒ）−６−フルオロ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−Ｎ’−イソキノリン−５−イル尿素；
Ｎ−［（４Ｒ）−６−フルオロ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−Ｎ’−［（７Ｒ）−７−ヒドロキシ−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−１−イル］尿素；
Ｎ−［（４Ｒ）−６−フルオロ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−Ｎ’−［（７Ｓ）−７−ヒドロキシ−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−１−イル］尿素；
Ｎ−［（４Ｒ）−６，８−ジフルオロ−２，２−ジメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−Ｎ’−（１−メチル−１Ｈ−インダゾル−４−イル）尿素；
Ｎ−［（４Ｒ）−６，８−ジフルオロ−２，２−ジメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−Ｎ’−イソキノリン−５−イル尿素；
Ｎ−［（４Ｒ）−６，８−ジフルオロ−２，２−ジメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−Ｎ’−［（７Ｒ）−７−ヒドロキシ−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−１−イル］尿素；
Ｎ−［（４Ｒ）−６，８−ジフルオロ−２，２−ジメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−Ｎ’−［（７Ｓ）−７−ヒドロキシ−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−１−イル］尿素；
Ｎ−［（４Ｒ）−８−フルオロ−２，２−ジメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−Ｎ’−［（７Ｒ）−７−ヒドロキシ−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−１−イル］尿素；
Ｎ−［（４Ｒ）−８−フルオロ−２，２−ジメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−Ｎ’−［（７Ｓ）−７−ヒドロキシ−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−１−イル］尿素；
Ｎ−［（４Ｒ）−８−フルオロ−２，２−ジメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−Ｎ’−イソキノリン−５−イル尿素；
Ｎ−［（４Ｒ）−７−フルオロ−２，２−ジメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−Ｎ’−イソキノリン−５−イル尿素；
Ｎ−［（４Ｒ）−７−フルオロ−２，２−ジメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−Ｎ’−（１−メチル−１Ｈ−インダゾル−４−イル）尿素；
Ｎ−［（４Ｒ）−８−フルオロ−２，２−ジメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−Ｎ’−（１−メチル−１Ｈ−インダゾル−４−イル）尿素；
Ｎ−［（４Ｒ）−２，２−ジエチル−６−フルオロ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−Ｎ’−（１−メチル−１Ｈ−インダゾル−４−イル）尿素；
Ｎ−［（４Ｒ）−２，２−ジメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−Ｎ’−イソキノリン−５−イル尿素；
Ｎ−［（４Ｒ）−２，２−ジエチル−６−フルオロ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−Ｎ’−イソキノリン−５−イル尿素；
Ｎ−［（４Ｒ）−７−フルオロ−２，２−ジメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−Ｎ’−１Ｈ−インダゾル−４−イル尿素；
Ｎ−［（４Ｒ）−７−フルオロ−２，２−ジメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−Ｎ’−［（７Ｒ）−７−ヒドロキシ−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−１−イル］尿素；
Ｎ−［（４Ｒ）−７−フルオロ−２，２−ジメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−Ｎ’−［（７Ｓ）−７−ヒドロキシ−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−１−イル］尿素；
Ｎ−［（４Ｒ）−８−フルオロ−２，２−ジメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−Ｎ’−１Ｈ−インダゾル−４−イル尿素；
Ｎ−［（４Ｒ）−２，２−ジメチル−７−（トリフルオロメチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−Ｎ’−（１−メチル−１Ｈ−インダゾル−４−イル）尿素；
Ｎ−［（４Ｒ）−２，２−ジメチル−７−（トリフルオロメチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−Ｎ’−イソキノリン−５−イル尿素；
Ｎ−［（４Ｒ）−６−フルオロ−２，２−ジメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−Ｎ’−（３−メチルイソキノリン−５−イル）尿素；
Ｎ−［（４Ｒ）−２，２−ジメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−Ｎ’−［（７Ｒ）−７−ヒドロキシ−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−１−イル］尿素；
Ｎ−［（４Ｒ）−２，２−ジメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−Ｎ’−［（７Ｓ）−７−ヒドロキシ−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−１−イル］尿素；
Ｎ−［（４Ｒ）−６−フルオロ−２，２−ジメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−Ｎ’−イソキノリン−８−イル尿素；
Ｎ−［（４Ｒ）−２，２−ジメチル−７−（トリフルオロメトキシ）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−Ｎ’−（１−メチル−１Ｈ−インダゾル−４−イル）尿素；
Ｎ−［（４Ｒ）−２，２−ジメチル−７−（トリフルオロメトキシ）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−Ｎ’−イソキノリン−５−イル尿素；
Ｎ−［（４Ｒ）−２，２−ジメチル−７−（トリフルオロメチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−Ｎ’−１Ｈ−インダゾル−４−イル尿素；
Ｎ−［（４Ｒ）−２，２−ジメチル−８−（トリフルオロメチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−Ｎ’−（１−メチル−１Ｈ−インダゾル−４−イル）尿素；
Ｎ−［（４Ｒ）−２，２−ジメチル−７−（トリフルオロメチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−Ｎ’−イソキノリン−８−イル尿素；
Ｎ−［（４Ｒ）−２，２−ジメチル−８−（トリフルオロメチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−Ｎ’−イソキノリン−５−イル尿素；
Ｎ−［（４Ｒ）−２，２−ジメチル−８−（トリフルオロメチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−Ｎ’−１Ｈ−インダゾル−４−イル尿素；
Ｎ−［（４Ｒ）−２，２−ジエチル−７−フルオロ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−Ｎ’−（１−メチル−１Ｈ−インダゾル−４−イル）尿素；
Ｎ−［（４Ｒ）−２，２−ジメチル−８−（トリフルオロメチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−Ｎ’−［（７Ｒ）−７−ヒドロキシ−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−１−イル］尿素；
Ｎ−［（４Ｒ）−２，２−ジエチル−７−フルオロ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−Ｎ’−イソキノリン−５−イル尿素；
Ｎ−［（４Ｒ）−２，２−ジエチル−７−（トリフルオロメチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−Ｎ’−（１−メチル−１Ｈ−インダゾル−４−イル）尿素；
Ｎ−［（４Ｒ）−２，２−ジエチル−８−フルオロ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−Ｎ’−（１−メチル−１Ｈ−インダゾル−４−イル）尿素；
Ｎ−［（４Ｒ）−２，２−ジエチル−７−（トリフルオロメチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−Ｎ’−イソキノリン−５−イル尿素；
Ｎ−［（４Ｒ）−２，２−ジエチル−８−フルオロ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−Ｎ’−［（７Ｒ）−７−ヒドロキシ−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−１−イル］尿素；
Ｎ−［（４Ｒ）−２，２−ジメチル−７−（トリフルオロメチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−Ｎ’−［（７Ｒ）−７−ヒドロキシ−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−１−イル］尿素；
Ｎ−［（４Ｒ）−２，２−ジエチル−６−フルオロ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−Ｎ’−［（７Ｒ）−７−ヒドロキシ−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−１−イル］尿素；
Ｎ−［（４Ｒ）−２，２−ジエチル−８−（トリフルオロメトキシ）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−Ｎ’−（１−メチル−１Ｈ−インダゾル−４−イル）尿素；
Ｎ−［（４Ｒ）−２，２−ジエチル−６−フルオロ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−Ｎ’−（３−メチルイソキノリン−５−イル）尿素；
Ｎ−［（４Ｒ）−２，２−ジエチル−８−フルオロ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−Ｎ’−イソキノリン−５−イル尿素；
Ｎ−［（４Ｒ）−２，２−ジエチル−６−フルオロ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−Ｎ’−１Ｈ−インダゾル−４−イル尿素；
Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−インダゾル−４−イル）−Ｎ’−［（４Ｒ）−８−（トリフルオロメチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］尿素；
Ｎ−［（４Ｒ）−２，２−ジエチル−６，８−ジフルオロ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−Ｎ’−（１−メチル−１Ｈ−インダゾル−４−イル）尿素；
Ｎ−［（４Ｒ）−６−フルオロ−２，２−ジプロピル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−Ｎ’−（１−メチル−１Ｈ−インダゾル−４−イル）尿素；
Ｎ−［（４Ｒ）−２，２−ジエチル−８−フルオロ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−Ｎ’−（３−メチルイソキノリン−５−イル）尿素；
Ｎ−１Ｈ−インダゾル−４−イル−Ｎ’−［（４Ｒ）−８−（トリフルオロメチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］尿素；
Ｎ−イソキノリン−５−イル−Ｎ’−［（４Ｒ）−８−（トリフルオロメチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］尿素；および
５Ｎ−［（４Ｒ）−８−フルオロ−２，２−ジプロピル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−Ｎ’−（１−メチル−１Ｈ−インダゾル−４−イル）尿素；
Ｎ−［（４Ｒ）−６−フルオロ−２，２−ビス（フルオロメチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−Ｎ’−（３−メチルイソキノリン−５−イル）尿素；
Ｎ−［（４Ｒ）−８−フルオロ−２，２−ジプロピル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−Ｎ’−（３−メチルイソキノリン−５−イル）尿素；
Ｎ−［（４Ｒ）−７−クロロ−２，２−ジエチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−Ｎ’−（３−メチルイソキノリン−５−イル）尿素；
Ｎ−１Ｈ−インダゾル−４−イル−Ｎ’−［（４Ｒ）−８−（トリフルオロメトキシ）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］尿素；
Ｎ−［（４Ｒ）−２，２−ジエチル−７−フルオロ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−Ｎ’−［（７Ｓ）−７−ヒドロキシ−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−１−イル］尿素；
Ｎ−［（４Ｒ）−６−フルオロ−２，２−ジプロピル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−Ｎ’−［（７Ｒ）−７−ヒドロキシ−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−１−イル］尿素；
Ｎ−［（４Ｒ）−２，２−ジエチル−６−フルオロ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−Ｎ’−［（７Ｓ）−７−ヒドロキシ−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−１−イル］尿素；
Ｎ−［（４Ｒ）−２，２−ジエチル−７−フルオロ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−Ｎ’−［（７Ｒ）−７−ヒドロキシ−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−１−イル］尿素；
Ｎ−［（４Ｒ）−７−クロロ−２，２−ジエチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−Ｎ’−［（７Ｒ）−７−ヒドロキシ−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−１−イル］尿素；
Ｎ−［（４Ｒ）−７−クロロ−２，２−ジエチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−Ｎ’−［（７Ｓ）−７−ヒドロキシ−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−１−イル］尿素；
（Ｒ）−１−（３−メチルイソキノリン−５−イル）−３−［８−（トリフルオロメトキシ）クロマン−４−イル］尿素；
（Ｒ）−１−［６−フルオロ−２，２−ビス（フルオロメチル）クロマン−４−イル］−３−（３−メチルイソキノリン−５−イル）尿素；およびこれらの塩または水和物または溶媒和物、
からなる群より選択される、請求項１の固体分散体生成物。
【請求項１９】
請求項１の固体分散体生成物を含む、医薬投薬形態。
【請求項２０】
少なくとも１種類の医薬的に活性の薬剤を含む固体分散体生成物の調製方法であって、
ａ）少なくとも１種類の活性薬剤、少なくとも１種類の医薬的に許容されるマトリックス形成剤、少なくとも１種類の医薬的に許容される界面活性剤および少なくとも１種類の溶媒を含有する液体混合物を調製し、並びに
ｂ）溶媒を液体混合物から除去して固体分散体生成物を得る、
ことを含む方法。
【請求項２１】
医薬的に許容されるマトリックス形成剤を溶解してマトリックス形成剤溶液を得、並びに活性薬剤および医薬的に許容される界面活性剤をこの溶液に添加することによって液体混合物を調製する、請求項２０の方法。
【請求項２２】
液体混合物が９０重量％までの乾燥物質含有率を有する、請求項２０の方法。
【請求項２３】
溶媒の除去を噴霧乾燥、ドラム乾燥、ベルト乾燥、トレー乾燥またはこれらの２以上の組み合わせによって行う、請求項２０の方法。
【請求項２４】
溶媒がアルカノール、炭化水素、ハロゲン化炭化水素、ケトン、エステル、エーテルおよびこれらの２以上の組み合わせからなる群より選択される、請求項２０の方法。
【請求項２５】
固体分散体生成物を圧縮して錠剤を得ることをさらに含む、請求項２０の方法。
【請求項２６】
流動調節剤、崩壊剤、増量剤および潤滑剤から選択される少なくとも１種類の添加物を圧縮に先立って添加する、請求項２５の方法。
【請求項２７】
固体分散体生成物をカプセルに充填することをさらに含む、請求項２０の方法。
【請求項２８】
溶媒の除去に先立って少なくとも１種類の充填剤を液体混合物に添加する、請求項２０の方法。
【請求項２９】
活性薬剤および医薬的に許容されるマトリックス形成剤の質量比が０．０１：１から１：３である、請求項２０の方法。
【請求項３０】
活性薬剤および医薬的に許容される界面活性剤の質量比が０．１：１から１：７である、請求項２０の方法。
【請求項３１】
医薬的に許容されるマトリックス形成剤がシクロデキストリン、医薬的に許容されるポリマー、脂質またはこれらの２以上の組み合わせからなる群より選択される、請求項２０の方法。
【請求項３２】
前記医薬的に許容されるマトリックス形成剤がセルロースエステル、セルロースエーテル、セルロースエーテル−エステル、マルトデキストリン、Ｎ−ビニルピロリドンホモポリマー、Ｎ−ビニルピロリドンコポリマーおよびこれらの２以上の組み合わせからなる群より選択される、請求項２０の方法。
【請求項３３】
前記医薬的に許容されるマトリックス形成剤がポリＮ−ビニルピロリドン、Ｎ−ビニルピロリドンおよび酢酸ビニルのコポリマー並びにこれらの組み合わせからなる群より選択される、請求項２０の方法。
【請求項３４】
医薬的に許容される界面活性剤がポリオール脂肪酸エステル、ポリアルコキシル化ポリオール脂肪酸エステル、ポリアルコキシル化脂肪アルコールエーテル、トコフェリル化合物またはこれらの２以上の組み合わせからなる群より選択される、請求項２０の方法。
【請求項３５】
医薬的に許容される界面活性剤が２種類以上の医薬的に許容される界面活性剤の組み合わせを含む、請求項２０の方法分散体生成物。
【請求項３６】
医薬的に許容される界面活性剤が少なくとも１種類の、１０以上のＨＬＢ値を有する界面活性剤を含む、請求項２０の方法。
【請求項３７】
医薬的に許容される界面活性剤の組み合わせが（ｉ）少なくとも１種類の，ポリアルキレングリコール部分を有するトコフェリル化合物および（ｉｉ）少なくとも１種類のポリアルコキシル化ポリオール脂肪酸エステルを含む、請求項３５の方法。
【請求項３８】
トコフェリル化合物がαトコフェリルポリエチレングリコールスクシネートである、請求項３７の方法。
【請求項３９】
ポリアルコキシル化ポリオール脂肪酸エステルがポリアルコキシル化グリセリドである、請求項３７の方法。
【請求項４０】
トコフェリル化合物およびポリアルコキシル化ポリオール脂肪酸エステルの質量比が０．２：１から１：１の範囲にある、請求項３７の方法。
【請求項１】
少なくとも１種類の医薬的活性薬剤を含む固体分散体生成物であって、
ａ）少なくとも１種類の活性薬剤、少なくとも１種類の医薬的に許容されるマトリックス形成剤、少なくとも１種類の医薬的に許容される界面活性剤および少なくとも１種類の溶媒を含有する液体混合物を調製し、並びに
ｂ）溶媒を液体混合物から除去して固体分散体生成物を得る、
ことによって得られる固体分散体生成物。
【請求項２】
活性薬剤がＮ−アリール尿素系活性薬剤である、請求項１の固体分散体生成物。
【請求項３】
溶媒の除去に先立ち、少なくとも１種類の充填剤を液体混合物に添加する、請求項１の固体分散体生成物。
【請求項４】
活性薬剤および医薬的に許容されるマトリックス形成剤の質量比が０．０１：１から１：３である、請求項１の固体分散体生成物。
【請求項５】
活性薬剤および医薬的に許容される界面活性剤の質量比が０．１：１から１：７である、請求項１の固体分散体生成物。
【請求項６】
医薬的に許容されるマトリックス形成剤がシクロデキストリン、医薬的に許容されるポリマー、脂質またはこれらの２以上の組み合わせからなる群より選択される、請求項１の固体分散体生成物。
【請求項７】
前記医薬的に許容されるマトリックス形成剤がセルロースエステル、セルロースエーテル、セルロースエーテル−エステル、マルトデキストリン、Ｎ−ビニルピロリドンホモポリマー、Ｎ−ビニルピロリドンコポリマーおよびこれらの２以上の組み合わせからなる群より選択される、請求項１の固体分散体生成物。
【請求項８】
前記医薬的に許容されるマトリックス形成剤がポリＮ−ビニルピロリドン、Ｎ−ビニルピロリドンおよび酢酸ビニルのコポリマー並びにこれらの組み合わせからなる群より選択される、請求項１の固体分散体生成物。
【請求項９】
医薬的に許容される界面活性剤がポリオール脂肪酸エステル、ポリアルコキシル化ポリオール脂肪酸エステル、ポリアルコキシル化脂肪アルコールエーテル、トコフェリル化合物またはこれらの２以上の組み合わせからなる群より選択される、請求項１の固体分散体生成物。
【請求項１０】
医薬的に許容される界面活性剤が２種類以上の医薬的に許容される界面活性剤の組み合わせを含む、請求項１の固体分散体生成物。
【請求項１１】
医薬的に許容される界面活性剤が少なくとも１種類の、１０以上のＨＬＢ値を有する界面活性剤を含む、請求項１の固体分散体生成物分散体生成物。
【請求項１２】
医薬的に許容される界面活性剤の組み合わせが（ｉ）少なくとも１種類の，ポリアルキレングリコール部分を有するトコフェリル化合物および（ｉｉ）少なくとも１種類のポリアルコキシル化ポリオール脂肪酸エステルを含む、請求項１０の固体分散体生成物。
【請求項１３】
トコフェリル化合物がαトコフェリルポリエチレングリコールスクシネートである、請求項１２の固体分散体生成物。
【請求項１４】
ポリアルコキシル化ポリオール脂肪酸エステルがポリアルコキシル化グリセリドである、請求項１２の固体分散体生成物。
【請求項１５】
トコフェリル化合物およびポリアルコキシル化ポリオール脂肪酸エステルの質量比が０．２：１から１：１の範囲にある、請求項１２の固体分散体生成物。
【請求項１６】
活性薬剤が一般式（Ｉ）
【化１】
またはこれらの医薬的に許容される塩もしくはプロドラッグによって表される請求項１の固体分散体生成物であって、式中、
…は存在しないか、または単結合であり；
Ｘ１はＮまたはＣＲ１であり；
Ｘ２はＮまたはＣＲ２であり；
Ｘ３はＮ、ＮＲ３またはＣＲ３であり；
Ｘ４は結合、ＮまたはＣＲ４であり；
Ｘ５はＮまたはＣであり；
ただし、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３およびＸ４の少なくとも１つはＮであり；
Ｚ１はＯ、ＮＨまたはＳであり；
Ｚ２は結合、ＮＨまたはＯであり；
Ａｒ１は
【化２】
からなる群より選択され；
Ｒ１、Ｒ３、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は、各々独立して、水素、アルケニル、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキル、アルキルカルボニル、アルキルカルボニルアルキル、アルキルカルボニルオキシ、アルキルチオ、アルキニル、カルボキシ、カルボキシアルキル、シアノ、シアノアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ホルミル、ホルミルアルキル、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ハロアルキルチオ、ハロゲン、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、メルカプト、メルカプトアルキル、ニトロ、（ＣＦ３）２（ＨＯ）Ｃ−、ＲＢ（ＳＯ）２ＲＡＮ−、ＲＡＯ（ＳＯ）２−、ＲＢＯ（ＳＯ）２−、ＺＡＺＢＮ−、（ＺＡＺＢＮ）アルキル、（ＺＡＺＢＮ）カルボニル、（ＺＡＺＢＮ）カルボニルアルキルおよび（ＺＡＺＢＮ）スルホニルからなる群より選択され；
Ｒ２およびＲ４は，各々独立して、水素、アルケニル、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキル、アルキルカルボニル、アルキルカルボニルアルキル、アルキルカルボニルオキシ、アルキルチオ、アルキニル、カルボキシ、カルボキシアルキル、シアノ、シアノアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ホルミル、ホルミルアルキル、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ハロアルキルチオ、ハロゲン、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、メルカプト、メルカプトアルキル、ニトロ、（ＣＦ３）２（ＨＯ）Ｃ−、ＲＢ（ＳＯ）２ＲＡＮ−、ＲＡＯ（ＳＯ）２−、ＲＢＯ（ＳＯ）２−、ＺＡＺＢＮ−、（ＺＡＺＢＮ）アルキル、（ＺＡＺＢＮ）アルキルカルボニル、（ＺＡＺＢＮ）カルボニル、（ＺＡＺＢＮ）カルボニルアルキル、（ＺＡＺＢＮ）スルホニル、（ＺＡＺＢＮ）Ｃ（＝ＮＨ）−、（ＺＡＺＢＮ）Ｃ（＝ＮＣＮ）ＮＨ−および（ＺＡＺＢＮ）Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ−からなる群より選択され；
Ｒ８ａは水素またはアルキルであり；
Ｒ８ｂは存在しないか、水素、アルコキシ、アルコキシカルボニルアルキル、アルキル、アルキルカルボニルオキシ、アルキルスルホニルオキシ、ハロゲンまたはヒドロキシであり；
Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１およびＲ１２は，各々独立して、水素、アルケニル、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキル、アルキルカルボニル、アルキルカルボニルアルキル、アルキルカルボニルオキシ、アルキルチオ、アルキニル、アリール、カルボキシ、カルボキシアルキル、シアノ、シアノアルキル、ホルミル、ホルミルアルキル、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ハロアルキルチオ、ハロゲン、ヘテロアリール、複素環、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、メルカプト、メルカプトアルキル、ニトロ、（ＣＦ３）２（ＨＯ）Ｃ−、ＲＢ（ＳＯ）２ＲＡＮ−、ＲＡＯ（ＳＯ）２−、ＲＢＯ（ＳＯ）２−、ＺＡＺＢＮ−、（ＺＡＺＢＮ）アルキル、（ＺＡＺＢＮ）カルボニル、（ＺＡＺＢＮ）カルボニルアルキルおよび（ＺＡＺＢＮ）スルホニルからなる群より選択され、ここでＺＡおよびＺＢは、各々独立して、水素、アルキル、アルキルカルボニル、ホルミル、アリールもしくはアリールアルキルであり、ただし、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１もしくはＲ１２の少なくとも１つは水素以外であり、またはＲ１０およびＲ１１は、これらが結合する原子とともに、シクロアルキル、シクロアルケニルもしくは複素環式環を形成し；
Ｒ１３は水素、アルキル、アリール、ヘテロアリールおよび水素からなる群より選択され；
ＲＡは水素またはアルキルであり；並びに
ＲＢはアルキル、アリールまたはアリールアルキルであり；
ただし、Ｘ５がＮであるとき、Ｒ８ｂは存在しない、
固体分散体生成物。
【請求項１７】
活性薬剤が１−（（Ｒ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−インダン−１−イル）−３−（１Ｈ−インダゾル−４−イル）−尿素（ＡＢＴ１０２）およびこれらの塩または水和物または溶媒和物からなる群より選択される、請求項１の固体分散体生成物。
【請求項１８】
活性薬剤が、
Ｎ−（５−ｔｅｒｔ−ブチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−Ｎ’−５−イソキノリニル尿素；
Ｎ−（５−ｔｅｒｔ−ブチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−Ｎ’−（３−メチル−５−イソキノリニル）尿素；
（＋）Ｎ−（５−ｔｅｒｔ−ブチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−Ｎ’−（３−メチル−５−イソキノリニル）尿素；
（−）Ｎ−（５−ｔｅｒｔ−ブチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−Ｎ’−（３−メチル−５−イソキノリニル）尿素；
（−）Ｎ−（５−ｔｅｒｔ−ブチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−Ｎ’−５−イソキノリニル尿素；
（＋）Ｎ−（５−ｔｅｒｔ−ブチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−Ｎ’−５−イソキノリニル尿素；
Ｎ−（５−ブロモ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−Ｎ’−５−イソキノリニル尿素；
メチル４−（｛［（５−ｔｅｒｔ−ブチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）アミノ］カルボニル｝アミノ）−１Ｈ−インダゾール−１−カルボキシレート；
Ｎ−（５−ｔｅｒｔ−ブチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−Ｎ’−１Ｈ−インダゾル−４−イル尿素（ＡＢＴ−１０２）；
メチル４−［（｛［（１Ｓ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル］アミノ｝カルボニル）アミノ］−１Ｈ−インダゾール−１−カルボキシレート；
メチル４−［（｛［（１Ｒ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル］アミノ｝カルボニル）アミノ］−１Ｈ−インダゾール−１−カルボキシレート；
Ｎ−［（１Ｓ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル］−Ｎ’−１Ｈ−インダゾル−４−イル尿素；
Ｎ−［（１Ｒ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル］−Ｎ’−１Ｈ−インダゾル−４−イル尿素；
メチル４−［（｛［５−（トリフルオロメチル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル］アミノ｝カルボニル）アミノ］−１Ｈ−インダゾール−１−カルボキシレート；
Ｎ−１Ｈ−インダゾル−４−イル−Ｎ’−［５−（トリフルオロメチル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル］尿素；
メチル４−（｛［（５−ピペリジン−１−イル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）アミノ］カルボニル｝アミノ）−１Ｈ−インダゾール−１−カルボキシレート；
Ｎ−１Ｈ−インダゾル−４−イル−Ｎ’−（５−ピペリジン−１−イル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）尿素；
メチル４−（｛［（５−ヘキサヒドロ−１Ｈ−アゼピン−１−イル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）アミノ］カルボニル｝アミノ）−１Ｈ−インダゾール−１−カルボキシレート；
Ｎ−（５−ヘキサヒドロ−１Ｈ−アゼピン−１−イル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−Ｎ’−１Ｈ−インダゾル−４−イル尿素；
Ｎ−１Ｈ−インダゾル−４−イル−Ｎ’−［（１Ｒ）−５−ピペリジン−１−イル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル］尿素；
Ｎ−１Ｈ−インダゾル−４−イル−Ｎ’−［（１Ｓ）−５−ピペリジン−１−イル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル］尿素；
イソプロピル４−（｛［（５−ｔｅｒｔ−ブチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）アミノ］カルボニル｝アミノ）−１Ｈ−インダゾール−１−カルボキシレート；および
イソブチル４−（｛［（５−ｔｅｒｔ−ブチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）アミノ］カルボニル｝アミノ）−１Ｈ−インダゾール−１−カルボキシレート；
Ｎ−［（４Ｒ）−６−フルオロ−２，２−ジメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−Ｎ’−（１−メチル−１Ｈ−インダゾル−４−イル）尿素；
Ｎ−［（４Ｒ）−６−フルオロ−２，２−ジメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−Ｎ’−１Ｈ−インダゾル−４−イル尿素；
Ｎ−［（４Ｒ）−６−フルオロ−２，２−ジメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−Ｎ’−［（７Ｓ）−７−ヒドロキシ−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−１−イル］尿素；
Ｎ−［（４Ｒ）−６−フルオロ−２，２−ジメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−Ｎ’−［（７Ｒ）−７−ヒドロキシ−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−１−イル］尿素；
Ｎ−［（４Ｒ）−６−フルオロ−２，２−ジメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−Ｎ’−イソキノリン−５−イル尿素；
Ｎ−［（４Ｒ）−６−フルオロ−３，３’，４，４’−テトラヒドロ−２’Ｈ−スピロ［クロメン−２，１’−シクロブタン］−４−イル］−Ｎ’−［（７Ｒ）−７−ヒドロキシ−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−１−イル］尿素；
Ｎ−［（４Ｒ）−６−フルオロ−３，３’，４，４’−テトラヒドロ−２’Ｈ−スピロ［クロメン−２，１’−シクロブタン］−４−イル］−Ｎ’−（１−メチル−１Ｈ−インダゾル−４−イル）尿素；
Ｎ−［（４Ｒ）−６−フルオロ−３，３’，４，４’−テトラヒドロ−２’Ｈ−スピロ［クロメン−２，１’−シクロブタン］−４−イル］−Ｎ’−１Ｈ−インダゾル−４−イル尿素；
Ｎ−［（４Ｒ）−６−フルオロ−３，３’，４，４’−テトラヒドロ−２’Ｈ−スピロ［クロメン−２，１’−シクロブタン］−４−イル］−Ｎ’−［（７Ｓ）−７−ヒドロキシ−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−１−イル］尿素；
Ｎ−［（４Ｓ）−６−フルオロ−３，３’，４，４’−テトラヒドロ−２’Ｈ−スピロ［クロメン−２，１’−シクロブタン］−４−イル］−Ｎ’−［（７Ｓ）−７−ヒドロキシ−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−１−イル］尿素；
Ｎ−［（４Ｓ）−６−フルオロ−３，３’，４，４’−テトラヒドロ−２’Ｈ−スピロ［クロメン−２，１’−シクロブタン］−４−イル］−Ｎ’−［（７Ｒ）−７−ヒドロキシ−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−１−イル］尿素；
Ｎ−［（４Ｒ）−６−フルオロ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−Ｎ’−（１−メチル−１Ｈ−インダゾル−４−イル）尿素；
Ｎ−［（４Ｒ）−６−フルオロ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−Ｎ’−イソキノリン−５−イル尿素；
Ｎ−［（４Ｒ）−６−フルオロ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−Ｎ’−［（７Ｒ）−７−ヒドロキシ−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−１−イル］尿素；
Ｎ−［（４Ｒ）−６−フルオロ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−Ｎ’−［（７Ｓ）−７−ヒドロキシ−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−１−イル］尿素；
Ｎ−［（４Ｒ）−６，８−ジフルオロ−２，２−ジメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−Ｎ’−（１−メチル−１Ｈ−インダゾル−４−イル）尿素；
Ｎ−［（４Ｒ）−６，８−ジフルオロ−２，２−ジメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−Ｎ’−イソキノリン−５−イル尿素；
Ｎ−［（４Ｒ）−６，８−ジフルオロ−２，２−ジメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−Ｎ’−［（７Ｒ）−７−ヒドロキシ−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−１−イル］尿素；
Ｎ−［（４Ｒ）−６，８−ジフルオロ−２，２−ジメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−Ｎ’−［（７Ｓ）−７−ヒドロキシ−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−１−イル］尿素；
Ｎ−［（４Ｒ）−８−フルオロ−２，２−ジメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−Ｎ’−［（７Ｒ）−７−ヒドロキシ−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−１−イル］尿素；
Ｎ−［（４Ｒ）−８−フルオロ−２，２−ジメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−Ｎ’−［（７Ｓ）−７−ヒドロキシ−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−１−イル］尿素；
Ｎ−［（４Ｒ）−８−フルオロ−２，２−ジメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−Ｎ’−イソキノリン−５−イル尿素；
Ｎ−［（４Ｒ）−７−フルオロ−２，２−ジメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−Ｎ’−イソキノリン−５−イル尿素；
Ｎ−［（４Ｒ）−７−フルオロ−２，２−ジメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−Ｎ’−（１−メチル−１Ｈ−インダゾル−４−イル）尿素；
Ｎ−［（４Ｒ）−８−フルオロ−２，２−ジメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−Ｎ’−（１−メチル−１Ｈ−インダゾル−４−イル）尿素；
Ｎ−［（４Ｒ）−２，２−ジエチル−６−フルオロ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−Ｎ’−（１−メチル−１Ｈ−インダゾル−４−イル）尿素；
Ｎ−［（４Ｒ）−２，２−ジメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−Ｎ’−イソキノリン−５−イル尿素；
Ｎ−［（４Ｒ）−２，２−ジエチル−６−フルオロ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−Ｎ’−イソキノリン−５−イル尿素；
Ｎ−［（４Ｒ）−７−フルオロ−２，２−ジメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−Ｎ’−１Ｈ−インダゾル−４−イル尿素；
Ｎ−［（４Ｒ）−７−フルオロ−２，２−ジメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−Ｎ’−［（７Ｒ）−７−ヒドロキシ−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−１−イル］尿素；
Ｎ−［（４Ｒ）−７−フルオロ−２，２−ジメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−Ｎ’−［（７Ｓ）−７−ヒドロキシ−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−１−イル］尿素；
Ｎ−［（４Ｒ）−８−フルオロ−２，２−ジメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−Ｎ’−１Ｈ−インダゾル−４−イル尿素；
Ｎ−［（４Ｒ）−２，２−ジメチル−７−（トリフルオロメチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−Ｎ’−（１−メチル−１Ｈ−インダゾル−４−イル）尿素；
Ｎ−［（４Ｒ）−２，２−ジメチル−７−（トリフルオロメチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−Ｎ’−イソキノリン−５−イル尿素；
Ｎ−［（４Ｒ）−６−フルオロ−２，２−ジメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−Ｎ’−（３−メチルイソキノリン−５−イル）尿素；
Ｎ−［（４Ｒ）−２，２−ジメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−Ｎ’−［（７Ｒ）−７−ヒドロキシ−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−１−イル］尿素；
Ｎ−［（４Ｒ）−２，２−ジメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−Ｎ’−［（７Ｓ）−７−ヒドロキシ−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−１−イル］尿素；
Ｎ−［（４Ｒ）−６−フルオロ−２，２−ジメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−Ｎ’−イソキノリン−８−イル尿素；
Ｎ−［（４Ｒ）−２，２−ジメチル−７−（トリフルオロメトキシ）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−Ｎ’−（１−メチル−１Ｈ−インダゾル−４−イル）尿素；
Ｎ−［（４Ｒ）−２，２−ジメチル−７−（トリフルオロメトキシ）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−Ｎ’−イソキノリン−５−イル尿素；
Ｎ−［（４Ｒ）−２，２−ジメチル−７−（トリフルオロメチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−Ｎ’−１Ｈ−インダゾル−４−イル尿素；
Ｎ−［（４Ｒ）−２，２−ジメチル−８−（トリフルオロメチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−Ｎ’−（１−メチル−１Ｈ−インダゾル−４−イル）尿素；
Ｎ−［（４Ｒ）−２，２−ジメチル−７−（トリフルオロメチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−Ｎ’−イソキノリン−８−イル尿素；
Ｎ−［（４Ｒ）−２，２−ジメチル−８−（トリフルオロメチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−Ｎ’−イソキノリン−５−イル尿素；
Ｎ−［（４Ｒ）−２，２−ジメチル−８−（トリフルオロメチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−Ｎ’−１Ｈ−インダゾル−４−イル尿素；
Ｎ−［（４Ｒ）−２，２−ジエチル−７−フルオロ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−Ｎ’−（１−メチル−１Ｈ−インダゾル−４−イル）尿素；
Ｎ−［（４Ｒ）−２，２−ジメチル−８−（トリフルオロメチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−Ｎ’−［（７Ｒ）−７−ヒドロキシ−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−１−イル］尿素；
Ｎ−［（４Ｒ）−２，２−ジエチル−７−フルオロ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−Ｎ’−イソキノリン−５−イル尿素；
Ｎ−［（４Ｒ）−２，２−ジエチル−７−（トリフルオロメチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−Ｎ’−（１−メチル−１Ｈ−インダゾル−４−イル）尿素；
Ｎ−［（４Ｒ）−２，２−ジエチル−８−フルオロ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−Ｎ’−（１−メチル−１Ｈ−インダゾル−４−イル）尿素；
Ｎ−［（４Ｒ）−２，２−ジエチル−７−（トリフルオロメチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−Ｎ’−イソキノリン−５−イル尿素；
Ｎ−［（４Ｒ）−２，２−ジエチル−８−フルオロ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−Ｎ’−［（７Ｒ）−７−ヒドロキシ−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−１−イル］尿素；
Ｎ−［（４Ｒ）−２，２−ジメチル−７−（トリフルオロメチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−Ｎ’−［（７Ｒ）−７−ヒドロキシ−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−１−イル］尿素；
Ｎ−［（４Ｒ）−２，２−ジエチル−６−フルオロ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−Ｎ’−［（７Ｒ）−７−ヒドロキシ−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−１−イル］尿素；
Ｎ−［（４Ｒ）−２，２−ジエチル−８−（トリフルオロメトキシ）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−Ｎ’−（１−メチル−１Ｈ−インダゾル−４−イル）尿素；
Ｎ−［（４Ｒ）−２，２−ジエチル−６−フルオロ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−Ｎ’−（３−メチルイソキノリン−５−イル）尿素；
Ｎ−［（４Ｒ）−２，２−ジエチル−８−フルオロ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−Ｎ’−イソキノリン−５−イル尿素；
Ｎ−［（４Ｒ）−２，２−ジエチル−６−フルオロ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−Ｎ’−１Ｈ−インダゾル−４−イル尿素；
Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−インダゾル−４−イル）−Ｎ’−［（４Ｒ）−８−（トリフルオロメチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］尿素；
Ｎ−［（４Ｒ）−２，２−ジエチル−６，８−ジフルオロ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−Ｎ’−（１−メチル−１Ｈ−インダゾル−４−イル）尿素；
Ｎ−［（４Ｒ）−６−フルオロ−２，２−ジプロピル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−Ｎ’−（１−メチル−１Ｈ−インダゾル−４−イル）尿素；
Ｎ−［（４Ｒ）−２，２−ジエチル−８−フルオロ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−Ｎ’−（３−メチルイソキノリン−５−イル）尿素；
Ｎ−１Ｈ−インダゾル−４−イル−Ｎ’−［（４Ｒ）−８−（トリフルオロメチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］尿素；
Ｎ−イソキノリン−５−イル−Ｎ’−［（４Ｒ）−８−（トリフルオロメチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］尿素；および
５Ｎ−［（４Ｒ）−８−フルオロ−２，２−ジプロピル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−Ｎ’−（１−メチル−１Ｈ−インダゾル−４−イル）尿素；
Ｎ−［（４Ｒ）−６−フルオロ−２，２−ビス（フルオロメチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−Ｎ’−（３−メチルイソキノリン−５−イル）尿素；
Ｎ−［（４Ｒ）−８−フルオロ−２，２−ジプロピル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−Ｎ’−（３−メチルイソキノリン−５−イル）尿素；
Ｎ−［（４Ｒ）−７−クロロ−２，２−ジエチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−Ｎ’−（３−メチルイソキノリン−５−イル）尿素；
Ｎ−１Ｈ−インダゾル−４−イル−Ｎ’−［（４Ｒ）−８−（トリフルオロメトキシ）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］尿素；
Ｎ−［（４Ｒ）−２，２−ジエチル−７−フルオロ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−Ｎ’−［（７Ｓ）−７−ヒドロキシ−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−１−イル］尿素；
Ｎ−［（４Ｒ）−６−フルオロ−２，２−ジプロピル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−Ｎ’−［（７Ｒ）−７−ヒドロキシ−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−１−イル］尿素；
Ｎ−［（４Ｒ）−２，２−ジエチル−６−フルオロ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−Ｎ’−［（７Ｓ）−７−ヒドロキシ−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−１−イル］尿素；
Ｎ−［（４Ｒ）−２，２−ジエチル−７−フルオロ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−Ｎ’−［（７Ｒ）−７−ヒドロキシ−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−１−イル］尿素；
Ｎ−［（４Ｒ）−７−クロロ−２，２−ジエチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−Ｎ’−［（７Ｒ）−７−ヒドロキシ−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−１−イル］尿素；
Ｎ−［（４Ｒ）−７−クロロ−２，２−ジエチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−Ｎ’−［（７Ｓ）−７−ヒドロキシ−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−１−イル］尿素；
（Ｒ）−１−（３−メチルイソキノリン−５−イル）−３−［８−（トリフルオロメトキシ）クロマン−４−イル］尿素；
（Ｒ）−１−［６−フルオロ−２，２−ビス（フルオロメチル）クロマン−４−イル］−３−（３−メチルイソキノリン−５−イル）尿素；およびこれらの塩または水和物または溶媒和物、
からなる群より選択される、請求項１の固体分散体生成物。
【請求項１９】
請求項１の固体分散体生成物を含む、医薬投薬形態。
【請求項２０】
少なくとも１種類の医薬的に活性の薬剤を含む固体分散体生成物の調製方法であって、
ａ）少なくとも１種類の活性薬剤、少なくとも１種類の医薬的に許容されるマトリックス形成剤、少なくとも１種類の医薬的に許容される界面活性剤および少なくとも１種類の溶媒を含有する液体混合物を調製し、並びに
ｂ）溶媒を液体混合物から除去して固体分散体生成物を得る、
ことを含む方法。
【請求項２１】
医薬的に許容されるマトリックス形成剤を溶解してマトリックス形成剤溶液を得、並びに活性薬剤および医薬的に許容される界面活性剤をこの溶液に添加することによって液体混合物を調製する、請求項２０の方法。
【請求項２２】
液体混合物が９０重量％までの乾燥物質含有率を有する、請求項２０の方法。
【請求項２３】
溶媒の除去を噴霧乾燥、ドラム乾燥、ベルト乾燥、トレー乾燥またはこれらの２以上の組み合わせによって行う、請求項２０の方法。
【請求項２４】
溶媒がアルカノール、炭化水素、ハロゲン化炭化水素、ケトン、エステル、エーテルおよびこれらの２以上の組み合わせからなる群より選択される、請求項２０の方法。
【請求項２５】
固体分散体生成物を圧縮して錠剤を得ることをさらに含む、請求項２０の方法。
【請求項２６】
流動調節剤、崩壊剤、増量剤および潤滑剤から選択される少なくとも１種類の添加物を圧縮に先立って添加する、請求項２５の方法。
【請求項２７】
固体分散体生成物をカプセルに充填することをさらに含む、請求項２０の方法。
【請求項２８】
溶媒の除去に先立って少なくとも１種類の充填剤を液体混合物に添加する、請求項２０の方法。
【請求項２９】
活性薬剤および医薬的に許容されるマトリックス形成剤の質量比が０．０１：１から１：３である、請求項２０の方法。
【請求項３０】
活性薬剤および医薬的に許容される界面活性剤の質量比が０．１：１から１：７である、請求項２０の方法。
【請求項３１】
医薬的に許容されるマトリックス形成剤がシクロデキストリン、医薬的に許容されるポリマー、脂質またはこれらの２以上の組み合わせからなる群より選択される、請求項２０の方法。
【請求項３２】
前記医薬的に許容されるマトリックス形成剤がセルロースエステル、セルロースエーテル、セルロースエーテル−エステル、マルトデキストリン、Ｎ−ビニルピロリドンホモポリマー、Ｎ−ビニルピロリドンコポリマーおよびこれらの２以上の組み合わせからなる群より選択される、請求項２０の方法。
【請求項３３】
前記医薬的に許容されるマトリックス形成剤がポリＮ−ビニルピロリドン、Ｎ−ビニルピロリドンおよび酢酸ビニルのコポリマー並びにこれらの組み合わせからなる群より選択される、請求項２０の方法。
【請求項３４】
医薬的に許容される界面活性剤がポリオール脂肪酸エステル、ポリアルコキシル化ポリオール脂肪酸エステル、ポリアルコキシル化脂肪アルコールエーテル、トコフェリル化合物またはこれらの２以上の組み合わせからなる群より選択される、請求項２０の方法。
【請求項３５】
医薬的に許容される界面活性剤が２種類以上の医薬的に許容される界面活性剤の組み合わせを含む、請求項２０の方法分散体生成物。
【請求項３６】
医薬的に許容される界面活性剤が少なくとも１種類の、１０以上のＨＬＢ値を有する界面活性剤を含む、請求項２０の方法。
【請求項３７】
医薬的に許容される界面活性剤の組み合わせが（ｉ）少なくとも１種類の，ポリアルキレングリコール部分を有するトコフェリル化合物および（ｉｉ）少なくとも１種類のポリアルコキシル化ポリオール脂肪酸エステルを含む、請求項３５の方法。
【請求項３８】
トコフェリル化合物がαトコフェリルポリエチレングリコールスクシネートである、請求項３７の方法。
【請求項３９】
ポリアルコキシル化ポリオール脂肪酸エステルがポリアルコキシル化グリセリドである、請求項３７の方法。
【請求項４０】
トコフェリル化合物およびポリアルコキシル化ポリオール脂肪酸エステルの質量比が０．２：１から１：１の範囲にある、請求項３７の方法。
【図１】
【図２】
【図２】
【公表番号】特表２０１１−５００６４７（Ｐ２０１１−５００６４７Ａ）
【公表日】平成２３年１月６日（２０１１．１．６）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１０−５２９４０６（Ｐ２０１０−５２９４０６）
【出願日】平成２０年１０月１７日（２００８．１０．１７）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００８／０６４０７３
【国際公開番号】ＷＯ２００９／０５０２８９
【国際公開日】平成２１年４月２３日（２００９．４．２３）
【出願人】（５０２１０４２２８）アボット ゲーエムベーハー ウント カンパニー カーゲー (89)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２３年１月６日（２０１１．１．６）
【国際特許分類】
【出願日】平成２０年１０月１７日（２００８．１０．１７）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００８／０６４０７３
【国際公開番号】ＷＯ２００９／０５０２８９
【国際公開日】平成２１年４月２３日（２００９．４．２３）
【出願人】（５０２１０４２２８）アボット ゲーエムベーハー ウント カンパニー カーゲー (89)
【Ｆターム（参考）】
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