本発明は、式(I)の化合物、又はそれらの全ての互変異性体及び立体異性体を含む、それらの医薬として許容し得る塩、溶媒和物若しくは多形体、疾患療法のためのそれらの組合せ及び使用に関する：
【化１】


（式中、Aは式(A)又は式(B)を表し、B、R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、R⁷、Y及びZは本明細書及び特許請求の範囲を通じて規定される。）。 （もっと読む）

本発明は、式(I)の化合物、疾患療法のためのそれらの組合せ及び使用、又はそれらの全ての互変異性体及び立体異性体を含む、それらの医薬として許容し得る塩、溶媒和物若しくは多形体に関する(式中、R¹は、(A)又は(B)を表し、かつR²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、X₁、X₂、X₃、X₄、Y及びZは、説明及び特許請求の範囲を通じて規定されている。)。
【化１】
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ヒトまたは他の哺乳動物に対する催眠効果を有するペプチドを含む「睡眠ミルク」は、ベータ−カゼインに対するＡ１対立遺伝子について同型の乳牛からのミルクタンパク質を使用する。ミルクまたはタンパク質に糖化亢進プロセスを施すと、摂取して腸において加水分解され、腸壁を通じて吸収された後に得られるベータ−カソモルフィン−７のようなペプチドの半減期が実質的に長くなる。睡眠ミルクは、アスコルビン酸のような炭水化物の存在下における改変したＵＨＴプロセスでＡ１ミルクを糖化することによって製造される。得られる製品の催眠効果は、糖化生成物の測定によって推定される。 （もっと読む）

本発明は、式(I)の化合物、疾患療法のためのそれらの組合せ及び使用、又はそれらの全ての互変異性体及び立体異性体を含む、それらの医薬として許容し得る塩、溶媒和物若しくは多形体に関する(式中、Aは式(a)を表し、かつR¹、B、及びYは、説明及び特許請求の範囲を通じて規定されている。)。
【化１】
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本発明は、式(I)の化合物、疾患療法のためのそれらの組合せ及び使用、又はそれらの全ての互変異性体及び立体異性体を含む、それらの医薬として許容し得る塩、溶媒和物若しくは多形体に関する(式中、Aは式(A)又は式(B)を表し、かつB、R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、及びZは、説明及び特許請求の範囲を通じて規定されている。)。
【化１】
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本発明は、式(I)の化合物、疾患療法のためのそれらの組合せ及び使用、又はそれらの全ての互変異性体、立体異性体及び多形体を含む、それらの医薬として許容し得る塩、溶媒和物若しくは多形体に関する(式中、A、B及びR¹は、は、説明及び特許請求の範囲を通じて規定されている。)。
【化１】
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本発明は、式Ｉ
【化１】


（式中、Ｒ¹；Ｒ²；Ｒ³；Ｒ⁴；Ｒ⁵；Ｒ⁶；Ｚ；Ａ；Ｂ；Ｅ；Ｘ；Ｑ；Ｊ；Ｖ；Ｇ及びＭは、特許請求の範囲に記載された意味を有する）の化合物に関する。式Ｉの化合物は、有益な薬理活性化合物である。それらは、血小板における強い抗凝集作用及びそのため抗血栓効果を示し、そして例えば血栓塞栓性疾患又は再狭窄のような心臓血管障害の治療及び予防に適している。それは、血小板ＡＤＰ受容体Ｐ２Ｙ１２の可逆性アンタゴニストであり、そして一般に血小板ＡＤＰ受容体Ｐ２Ｙ１２の望ましくない活性化が存在する状態に、又は血小板ＡＤＰ受容体Ｐ２Ｙ１２の阻害を目的とする治癒若しくは予防に適用することができる。さらに、本発明は、式Ｉの化合物の製造方法、特に医薬における活性成分としてのその使用及びそれを含む医薬製剤に関する。
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【課題】運動競技開始前のウォーミングアップ効果を高める、ストレス社会において眠気に打ち勝つ、または沈鬱な精神状態を予防もしくは改善する等の効果が期待できる医薬品、機能性食品等の開発が望まれている。
【解決手段】β−アラニルロイシンもしくはβ−アラニルイソロイシンまたはその塩を有効成分として含有する自発運動促進剤。 （もっと読む）

本発明はトランスジェニック動物並びに遺伝子機能の特性化に関する組成物及び方法に関する。特に本発明はＰＲＯ１１０５、ＰＲＯ１２７９またはＰＲＯ１７８３遺伝子における破壊を含むトランスジェニックマウスを提供する。そのようなインビボ試験及び特性化により、神経障害；心臓血管、内皮又は血管形成の障害；眼の異常；免疫不全；腫瘍学的障害；骨代謝異常又は障害；脂質代謝障害；又は発達異常のような遺伝子の破壊に関連する疾患又は機能不全の予防、緩解又は補正において有用な治療薬及び／又は治療法の価値ある識別及び発見が可能となる。
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【課題】自然な睡眠を誘導し、睡眠潜時を短くし、深い睡眠を増加させ、睡眠の維持に優れ、および適切な睡眠時間を獲得できる睡眠障害の予防・治療剤の提供。
【解決手段】鎮静性抗うつ薬および抗ヒスタミン剤からなる群から選択される１種以上の薬剤と（Ｓ）−Ｎ−［２−（１，６，７，８−テトラヒドロ−２Ｈ−インデノ［５，４−ｂ］フラン−８−イル）エチル］プロピオンアミドとを組み合わせてなる睡眠障害の予防または治療剤。 （もっと読む）

本発明は、トリミプラミンを１日１回（ＯＤ）投与するための経口送達可能な医薬組成物を提供する。前記組成物は、治療有効量のトリミプラミンおよび少なくとも１つの医薬上許容される賦形剤を含む。本発明の組成物は、本明細書において規定される一以上の放出プロファイルを示すことができる。 （もっと読む）

本発明は、新規の式（Ｉ）の置換二安息香酸誘導体（式中、Ａは式（ＩＩ）または（ＩＩＩ）の基を表す）、それらの製造方法、並びに、疾患の処置および／または予防におけるそれらの使用に関する。本発明はまた、疾患の処置および／または予防用の、特に心血管疾患の処置および／または予防用の医薬を製造するためのそれらの使用に関する。

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本発明は、本発明のステッチングされたポリペプチド、その医薬組成物、および本発明のステッチングされたポリペプチドの製造方法および使用方法を提供する。特定の実施形態では、本発明は、αらせん構造を有するステッチングされた新規ポリペプチドに関する。特定の実施形態では、本発明のαらせんポリペプチドは、被験体の体内（例えば、胃腸管内、血流内）のような生理条件下でαらせん構造を維持する。本発明のαらせんポリペプチドは、本明細書に記載の式（Ｉ）〜（ＶＩＩ）を有する。
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ピマバンセリンなどの５−ＨＴ２Ａインバースアゴニスト又はアンタゴニストをリスペリドンなどの抗精神病薬と併用すると、抗精神病薬単独による治療と比較したとき、抗精神病作用の迅速な発現が誘発され、レスポンダー数が増加することが示される。こうした効果は低用量の抗精神病薬で実現することができ、従って副作用の発生率が低下する。併用はまた、抗精神病薬によって引き起こされる体重増加の発生率及びグルコース値又はプロラクチン値の上昇の低減にも有効である。 （もっと読む）

本発明は、線維筋痛症又は広範囲の疼痛及び／又は疲労を生じさせる他の疾患又は状態を治療する方法を提供する。特に、本発明は、本発明の方法において使用することができる、単独で、又は１以上のさらなる活性物質と組み合わせてドロキシドパを含む医薬組成物を提供する。治療の方法は、慢性疼痛、異痛、痛覚過敏、疲労、睡眠障害及びうつ病などの、線維筋痛症の指標として認識されている様々な症状を治療、予防、軽減又は除去することができる。 （もっと読む）

特定の置換インドールおよびベンゾチオフェン化合物は、ヒスタミンＨ_３受容体媒介病の治療で用いるに有用なヒスタミンＨ_３受容体モジュレーターである。 （もっと読む）

本発明は、一般にグルタミニルペプチドシクロトランスフェラーゼの阻害剤に、並びに以下から選択される炎症性疾患からなる群から選択される疾患、又は障害の治療、及び／又は予防のためのその使用に関する：a神経変性疾患、例えば軽度認知障害（MCI）、アルツハイマー病、ダウン症候群における神経変性、家族性英国認知症、家族性デンマーク認知症、多発性硬化症、b. 慢性、及び急性の炎症、例えばリウマチ様関節炎、アテローム性動脈硬化症、再狭窄、膵炎、c. 線維症、例えば肺線維症、肝臓線維症、腎臓線維症、d. 癌、例えば癌／血管内皮腫増殖、胃癌腫、e. 代謝病、例えば高血圧症、f. 、及びその他の炎症性疾患、例えば神経障害性の疼痛、移植片拒絶／移植片不全／移植片脈管障害、HIV感染症／AIDS、妊娠中毒症、結節硬化症。更に、本発明は、それぞれの診断法、アッセイ、及びキットに関する。 （もっと読む）

本発明は慢性及び神経因性疼痛の治療に有用なナトリウムチャネル遮断薬である置換ベンゾジアゼピノン、ベンゾオキサアゼピノン及びベンゾチアゼピノン化合物に関する。本発明の化合物は不安症、鬱病、癲癇、躁鬱病及び双極性障害等のＣＮＳ障害を含む他の病態の治療にも有用である。本発明は単剤又は１種以上の治療活性化合物との併用剤としての本発明の化合物と、医薬的に許容可能なキャリヤーを含有する医薬組成物も提供する。本発明は更に、本発明の化合物及び医薬組成物を投与する段階を含む急性疼痛、慢性疼痛、内臓痛、炎症性疼痛、神経因性疼痛及びＣＮＳ障害（限定されないが、癲癇、躁鬱病、鬱病、不安症及び双極性障害を含む）の治療方法を含む。 （もっと読む）

イノシトール又はイノシトール誘導体とナイアシンとから形成されたエステルであって、当該イノシトール又は当該イノシトール誘導体は、アロ−イノシトール、シス−イノシトール、エピ−イノシトール、ムコ−イノシトール、ネオ−イノシトール、シロ−イノシトール、Ｄ−カイロ−イノシトール及びＬ−カイロ−イノシトール又はそれらの薬学的に許容される塩から選択される立体異性体を含むエステル。エステルの例として、アロ−イノシトールヘキサナイアシネート及びシス−イノシトールヘキサナイアシネート等のイノシトールヘキサナイアシネートが挙げられる。当該エステルを使用して、異脂肪血症、高コレステロール血症、高脂血症又は心血管疾患等のナイアシン療法を用いて治療することができるいずれかの障害を治療することができる。当該エステルは、ＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵素阻害剤、スタチン、フィブレート、ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体活性化薬ポリコサノール、植物ステロール、トコトリエノール、カルシウム、胆汁酸捕捉剤、グアーガム及び遊離ナイアシン等のその他の薬剤と共に投与することができる。本発明は、これらの化合物を含有する医薬組成物を含む。
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本発明は、その多くの実施形態において、α２Ｃアドレナリン受容体アゴニストの阻害薬としての新規クラスのナフタレン型およびインダン型化合物、このような化合物を調製する方法、１つ以上のこのような化合物を含有する製薬組成物、１つ以上のこのような化合物を含む製薬調合物を調製する方法、およびこのような化合物または製薬組成物を使用したα２Ｃアドレナリン受容体に関連する１つ以上の状態の治療、予防、阻害、または緩和の方法を提供する。 （もっと読む）