【課題】それらの低い毒性および治療上の利点を維持しながら、インビボでより長期間持
続する作用を提供するように、ＧＬＰ−１、エキセンジン３、エキセンジン４、および他
のインシュリン向性ペプチドを改変することが提供された。
【解決手段】エキセンジン−４（１−３９）−Ｌｙｓ^４０（ε−ＭＰＡ）−ＮＨ_２からな
る、改変されたインシュリン向性ペプチド、エキセンジン−４（１−３９）−Ｌｙｓ^４０
（ε−ＡＥＥＡ−ＭＰＡ）−ＮＨ_２からなる、改変されたインシュリン向性ペプチド、血
液成分に共有結合した、上述の改変されたインシュリン向性ペプチドを含む、結合体、上
記の血液成分が、血清アルブミンである、結合体。 （もっと読む）

サイトカインであるインターロイキン（ＩＬ）−２３は、炎症性自己免疫疾患の確立および維持において中心的役割を果たし、ＩＢＤ、乾癬および多発性硬化症における重要な存在として浮上してきた。本発明は、ＩＬ−２３レセプターのアンタゴニストおよびアゴニストに関する。自己免疫障害および炎症性障害を処置する際のＩＬ−２３レセプターアンタゴニストの使用、ならびにＩＬ−２３レセプターのアンタゴニストおよびアゴニストを同定する方法。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物またはエステルは、ＣＢ_１受容体が介在する疾患または病態（例えば、メタボリック症候群および肥満、神経炎症性障害、認知障害および精神病、依存症（例えば、禁煙）、消化管障害、および心血管の病態）の治療に有用である。本発明の一実施形態では、上述の式（Ｉ）の少なくとも１つの選択的なＣＢ_１受容体アンタゴニスト化合物またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物またはエステルと、医薬的に許容される担体とを含む組成物も提供する。

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ＣＢ_１受容体は脳における最も豊富な神経調節性受容体の１つであり、海馬、皮質、小脳、および基底核において高レベルで発現される。式（Ｉ）の化合物、またはその医薬上許容される塩、溶媒和物、もしくはエステルは、代謝症候群および肥満、神経炎症障害、認識障害および精神病、嗜癖（例えば、禁煙）、胃腸障害および心血管状態のような、ＣＢ１受容体によって媒介される疾患または状態を治療するにおいて有用である。本発明は種々の状態を治療するための選択的ＣＢ_１受容体アンタゴニストとしての新規な置換ピペラジン化合物を提供する。 （もっと読む）

トリプトファンヒドロキシラーゼ阻害剤を含む組成物及びその使用方法が開示される。特に、幾つかの薬剤に関連するセロトニン媒介性の有害作用を軽減又は回避する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ^１及びＲ^２は、明細書及び特許請求の範囲で定義されたとおりである］で示される化合物及びその薬学的に許容される塩に関する。該化合物は、Ｈ３受容体の調節に関連する疾患の治療及び／又は予防に有用である。
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【化１】


本発明は、カンナビノイドＣＢ_１受容体モジュレーターとしての４，５−ジヒドロ−（１Ｈ）−ピラゾール（ピラゾリン）誘導体、これらの化合物を含有する製薬学的組成物、それらの合成法、それらの合成に有用な新規中間体の調製法、および組成物の調製法に関する。また本発明は、そのような化合物および組成物の使用、特にそれらを患者に投与して、ＣＢ_１受容体が関与する障害またはこれら受容体の操作を介して処置できる障害に治療的効果を達成するための使用に関する。化合物は式（Ｉ）を有し、式中の記号は明細書に記載する意味を有する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、自然な睡眠を誘導し、睡眠潜時を短くし、深い睡眠を増加させ、睡眠の維持に優れ、および適切な睡眠時間を獲得できる睡眠障害の予防・治療剤を提供することを目的とする。
【解決手段】鎮静性抗うつ薬および抗ヒスタミン剤からなる群から選択される１種以上の薬剤と（Ｓ）−Ｎ−［２−（１，６，７，８−テトラヒドロ−２Ｈ−インデノ［５，４−ｂ］フラン−８−イル）エチル］プロピオンアミドとを組み合わせてなる睡眠障害の予防または治療剤。 （もっと読む）

鼻腔内投与を経由して適用され、とりわけＣＮＳへの治療化合物の標的化を高める一方で、非標的への曝露を減少させるための薬学的組成物および方法が提供される。特定の実施形態において、少なくとも１つの血管収縮剤が、少なくとも１つの治療化合物の鼻腔内投与の前に鼻腔内に提供される。他の実施形態において、上記血管収縮剤および治療化合物は、薬学的組成物中で組み合わされ、鼻腔内に送達される。本発明は、とりわけＣＮＳへの治療化合物の標的化を実質的に増加させる一方で、所望されず、かつ潜在的に有害な全身への曝露を実質的に減少させる。本発明の好ましい投与は、上記血管収縮剤および／または治療化合物を鼻腔の上側３分の１へ適用することであるが、鼻腔の下側３分の２への適用もまた本発明の範囲内である。 （もっと読む）

本発明は、ＩＧＦ１、（１−３）ＩＧＦ−１、１種または２種以上の（１−３）ＩＧＦ−１類縁体および／または関連治療分子を用いる、レット症候群およびシナプスの機能および成熟の障害の処置のための方法に関する。
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２位にアルファケト側鎖および５位に芳香族、ヘテロ芳香族またはヘテロ環の置換基を有する一連の置換オキサゾール化合物が開示される。これらの化合物は、脂肪酸アミドヒドロラーゼの阻害を示し、その酵素を含む悪性状態の治療に有用である。一つの態様において、本発明は、ＦＡＡＨ活性によって媒介される疾患、障害、または医学的状態を患っているまたはそれらと診断される対象を治療する方法であって、このような治療を必要としている対象に、有効量の式（Ｉ）の化合物、またはこのような化合物の薬学的に許容される塩、薬学的に許容されるプロドラッグ、もしくは薬学的に活性な代謝産物を投与する工程を含む方法に関する。
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本発明は、メラノコルチン受容体、特にメラノコルチン−４受容体の、ペプチドリガンドであって、したがってこの受容体の活性化に対して応答する障害、例えば肥満症、糖尿病および性的機能障害の処置に有用なリガンドに関する。 （もっと読む）

薬学的組成物および、脂肪酸アミドヒドロラーゼ（ＦＡＡＨ）活性によって媒介される疾患状態、障害、および状態を治療する方法に使用され得るある種の四環式化合物が記載される。したがって、該化合物は、例えば、不安、疼痛、炎症、睡眠障害、摂食障害、または運動障害（多発性硬化症など）を治療するために投与され得る。さらなる一般的な態様において、本発明は、（ａ）有効量の少なくとも１種の式（Ｉ）の化合物、式（Ｉ）の化合物の薬学的に許容される塩、式（Ｉ）の化合物の薬学的に許容されるプロドラッグ、もしくは式（Ｉ）の薬学的に活性な代謝産物、またはそれらの任意の組合せ；および（ｂ）薬学的に許容される賦形剤を含む薬学的組成物に関する。 （もっと読む）

【課題】ＣＢ１受容体拮抗作用を有するピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン化合物を有効成分としてなる医薬組成物を提供する。
【解決手段】一般式［Ｉ］：


〔式中、Ｒ^１及びＲ^２はアリール基等、Ｑは単結合手基、環Ａは隣接ピリミジン環と縮合する置換ピラゾール環、Ｒ^３は同一又は異なって水素原子等。〕で示される化合物又はその薬理的に許容し得る塩を有効成分としてなる医薬組成物。 （もっと読む）

吸収または薬物動態に大きく影響することなく、ピマバンセリンを食物と一緒にあるいは食物なしで投与可能であることが分かる。また、運動症状を大幅に増悪することなく、ピマバンセリンを使用してパーキンソン病精神障害を治療することもできる。 （もっと読む）

本発明のアリール置換およびヘテロアリール置換テトラヒドロベンゾ-1,4-ジアゼピン誘導体化合物は、以下の構造を有する式I(A〜D)によって示され、式中、置換基XおよびR¹〜R⁸は本明細書において定義される通りである。

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【課題】「寝つきが悪い」および「眠りが浅い」等の症状を訴えている現代人の、一時的な不眠を緩和し、かつ副作用の少ない睡眠改善剤を提供する。
【解決手段】シンイ及び抗ヒスタミン剤を有効成分として含有することを特徴とする睡眠改善剤。 （もっと読む）

本発明は、アゴメラチンの有益な活性を有し、そしてまたその他の利益、例えば、低減された代謝障害とともに低減された副作用を有し得る化合物を提供することを目的とする。本開示は、新規なメラトニンアナログまたはナフチル（エチル）アセトアミド、その誘導体、その薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物に関する。本開示はまた、本開示の化合物を含む組成物、および二元的なメラトニン作動性アゴニストおよびセロトニン作動性アンタゴニストを投与することにより有益に処置される疾患および症状を処置する方法におけるそのような組成物の使用を提供する。 （もっと読む）

脳由来神経栄養因子（BDNF）の発現に依存する疾患あるいは症状の処置または予防におけるS1P受容体調節因子の使用。 （もっと読む）

本発明は、Ｇタンパク質結合受容体（ＧＰＣＲ）のリガンドとしての式（Ｉ）で示される新規のテトラヒドロカルバゾール誘導体を提供する。本発明の化合物は、哺乳動物、好ましくはヒトにおける、ＧＰＣＲによって媒介される、生理学的及び／又は病理学的な状態及び／又はこれらの受容体の調節によって治療できる生理学的及び／又は病理学な状態の治療及び／又は予防において有用である。本発明は、更に、これらの受容体の調節のために使用でき、かつ前記の状態、特に前立腺癌、乳癌、子宮癌、子宮内膜癌、子宮頚癌、卵巣癌、良性前立腺肥大症（ＢＰＨ）、子宮内膜症、子宮類線維腫、子宮筋腫、子宮内膜肥大、月経困難症、機能不全性子宮出血（月経多過、子宮出血）、性的早熟、多毛症候群、多嚢胞卵巣症候群、ホルモン依存性腫瘍性疾患、ＨＩＶ感染又はＡＩＤＳ、神経学的もしくは神経変性性の疾患、ＡＲＣ（ＡＩＤＳ関連症候群）、カポジ肉腫、脳及び／又は神経系及び／又は髄膜に由来する腫瘍、痴呆、アルツハイマー病、悪心及び嘔吐、疼痛、炎症、リウマチ性及び関節炎性の病理学的状態の治療のために有用なＬＨＲＨ受容体アンタゴニストを提供する。
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