異なるサイズを有する複数のマイクロ粒子と、異なるローディングレベルでマイクロ粒子中へロードされた少なくとも1つの局所麻酔薬とを含む組成物を注射することを含む、例えば、手術回復において、長期疼痛緩和を提供するための方法および組成物。ヒツジ試験において神経作用の延長された持続性の遮断が確認された。一部のマイクロ粒子は、高ローディングの局所麻酔薬を含む。ヒツジにおける試験は、少なくとも6日間の神経遮断を示した。

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本発明は、処置を必要とする患者に対して、治療上有効量の式（Ｉ）のインドール化合物またはそれの製薬上許容される塩もしくはプロドラッグを投与することによる、一酸化窒素シンターゼ（ＮＯＳ）の作用またはセロトニン５ＨＴ１Ｄ／１Ｂ受容体の作用によって生じる哺乳動物での内臓痛または状態の治療方法を特徴とする。本発明の方法はさらに、別の薬剤の投与を含んでいても良い。本発明は、式（Ｉ）の新規な化合物、それの医薬組成物およびエナンチオマー混合物の分割方法をも特徴とする。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも１つのバソプレッシン受容体拮抗薬と、少なくとも１つのアンギオテンシン変換酵素（ＡＣＥ）阻害剤と、を含有する特定の医薬組成物、並びにこれらの化合物、組成物、中間生成物及びこれらの誘導体を調製するための方法、並びにバソプレッシン及び／又はアンギオテンシン変換酵素媒介疾患の処置のための方法に関する。 （もっと読む）

【課題】せん妄と診断された患者を処置するためにグルココルチコイドレセプターアンタゴニストを投与する方法を提供すること。
【解決手段】本発明は、概して、精神医学の分野に関する。特に、本発明は、コルチゾルのそのレセプターへの結合を阻害する薬剤が、せん妄を処置するための方法において使用され得るという発見に関する。強力な特異的グルココルチコイドレセプターアンタゴニストであるミフェプリストンが、これらの方法において使用され得る。本発明はまた、ヒトにおけるせん妄を処置するためのキットを提供する。このキットは、グルココルチコイドレセプターアンタゴニストならびにその徴候、投薬量、および投薬スケジュールを教示する指示書を備える。 （もっと読む）

本発明は、ガボキサドールまたは薬学上許容可能なその塩および１つもしくは複数のＰＡＴ１阻害薬および／または１つもしくは複数のＯＡＴ阻害薬を含む医薬組成物に関する。本発明は、さらに、ガボキサドール約０．５ｍｇ〜約５０ｍｇまたは薬学上許容可能なその塩を含む医薬組成物であって、約２０分より長い平均Ｔｍａｘを含むｉｎ ｖｉｖｏ血漿プロファイルを示す組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は疼痛、特にＰ２Ｘ_３受容体サブユニットモジュレーターを使用して治療することが可能な末梢性疼痛、炎症性疼痛又は組織損傷性疼痛に関連する疾病状態の治療に重要な役割を果たす新規Ｐ２Ｘ_３受容体アンタゴニストに関する。 （もっと読む）

本発明は、一般に、ニコチン性アセチルコリン受容体（ｎＡＣｈ受容体）のリガンド、ｎＡＣｈ受容体の活性化、およびニコチン性アセチルコリン受容体の欠陥または機能不全と関連している疾患状態、特に脳の疾患状態の処置の分野に関する。さらに、本発明は、α７ｎＡＣｈ受容体サブタイプのリガンドとして作用する新規な化合物、かかる化合物の調製方法、かかる化合物を含む組成物、およびそれらの使用方法に関する。かかる新規な化合物は、式Ｉ：
【化１】


（式中、Ｘ、Ｒ^１、およびＲ^２は、本明細書中で規定のとおりである。）
で表される化合物を含む。
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本発明は、式１の新規なジヒドロチエノピリミジン及び薬理学的に許容されるその塩（式（１）中、Ｘは、ＳＯ又はＳＯ₂であるが、好ましくはＳＯであり、Ｒ³は、オルト位若しくはメタ位で一置換されているフェニル環であるか、Ｒ³は、任意の位置で二置換されているフェニル環であるかのいずれかである）、並びにこのような化合物を含む医薬組成物に関する。このような新規なジヒドロチエノピリミジンは、呼吸器系若しくは消化器系の症状若しくは障害、関節、皮膚若しくは眼の炎症性障害、末梢神経系若しくは中枢神経系の障害又はがんの治療に適している。


1
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【化１】


本発明は、２−［３−（２，２−ジフルオロ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イルアミノ）−５−（２，６−ジメチル−ピリジン−４−イル）−［１，２，４］トリアゾール−１−イル］−Ｎ−エチル−アセトアミドおよびそのアナログもしくは製薬学的に許容しうる塩、それらを製造する方法、それらを含有する製薬学的組成物ならびに治療におけるそれらの使用に関する。本発明は特に、ニコチン性受容体アゴニストの効能を増加する能力を有するニコチン性アセチルコリン受容体の強力なポジティブアロステリックモジュレーターに関する。 （もっと読む）

本出願は、本出願に定義する式Ｉの化合物（又はその薬学的に許容される塩）、その医薬組成物及びそのＣＲＴＨ２受容体拮抗薬としての使用、並びその調製方法、その中間体に関する。 （もっと読む）

本発明は、癌、自己免疫疾患、線維性疾患、炎症性疾患、神経変性疾患、感染症、肺疾患、心臓および脈管の疾患ならびに代謝性疾患を予防および／または治療するための治療剤としての、Ala-Pro-Leu-Glu-Pro-Val-Tyr-Pro-Gly-Asp-Asn-Ala-Thr-Pro-Glu-Gln-Met-Ala-Gln-Tyr-Ala-Ala-Asp-Leu-Arg-Arg-Tyr-Ile-Asn-Met-Leu-Thr-Arg-Pro-Arg-Tyr-NH₂のペプチド化合物の使用に関する。さらに、本発明は、Ala-Pro-Leu-Glu-Pro-Val-Tyr-Pro-Gly-Asp-Asn-Ala-Thr-Pro-Glu-Gln-Met-Ala-Gln-Tyr-Ala-Ala-Asp-Leu-Arg-Arg-Tyr-Ile-Asn-Met-Leu-Thr-Arg-Pro-Arg-Tyr-NH₂のペプチドと、必要に応じて少なくとも１つの薬学的に受容可能なキャリア、少なくとも１つの凍結保護剤、少なくとも１つの分散保護剤、少なくとも１つの賦形剤および／または少なくとも１つの希釈剤とを含んでいる、好ましくは凍結乾燥物、緩衝液、人工母乳製剤、または母乳代替物の形態である薬学的組成物に関する。 （もっと読む）

本化合物は、式（Ｉ）に対応する。式中、Ｒ^１は、ハロゲン原子、直鎖もしくは分枝、任意で置換されていてもよい低級アルキル、シクロアルキル、ヒドロキシ、直鎖もしくは分枝、任意で置換されていてもよい低級アルコキシ、シアノ、または−ＣＯ_２Ｒ’（式中、Ｒ’は、水素原子または直鎖もしくは分枝、任意で置換されていてもよい低級アルキル基を表す）からなる群から選択される１つまたは複数の置換基によって任意で置換されていてもよいアリール基またヘテロアリール基を表し；Ｒ^２は、ａ）１つまたは複数のカルボキシル基（−ＣＯＯＨ）によって置換されている、および１つまたは複数のハロゲン原子によって任意で置換されていてもよい直鎖もしくは分枝低級アルキル基、ｂ）１つまたは複数のカルボキシル基（−ＣＯＯＨ）によって置換されている、および１つまたは複数のハロゲン原子によって任意で置換されていてもよいシクロアルキル基、ｃ）１つまたは複数のカルボキシル基（−ＣＯＯＨ）によって置換されている、および１つまたは複数のハロゲン原子によって任意で置換されていてもよい直鎖もしくは分枝アルキルシクロアルキルまたはシクロアルキルアルキル基から選択される基を表す。 （もっと読む）

ヒスタミン受容体調節剤の発見および使用に関する知識が拡大したにも関わらず、当該分野において、増大した安全性プロフィールおよび／または改善された効能を有する小分子ヒスタミンアンタゴニストに対する必要性が依然として存在する。本発明は、この必要性に取り組む。本発明は、新規オキシピペリジン誘導体、当該オキシピペリジン誘導体を含む医薬組成物、および当該オキシピペリジン誘導体の、アレルギー、アレルギー誘発性気道反応、うっ血、低血圧、心血管疾患、胃腸障害、肥満、睡眠障害、疼痛、糖尿病、糖尿病性合併症、耐糖能異常、空腹時血糖異常または中枢神経系（ＣＮＳ）障害を処置または予防／処置するための使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、癌、自己免疫疾患、線維性疾患、炎症性疾患、神経変性疾患、感染症、肺疾患、心臓および脈管の疾患ならびに代謝性疾患を予防および／または治療するための治療剤としての、D-Phe-His-Leu-Leu-Arg-Glu-Val-Leu-Glu-Nle-Ala-Arg-Ala-Glu-Gln-Leu-Ala-Gln-cyclo(-Glu-Ala-His-Lys)-Asn-Arg-Lys-Leu-Nle-Glu-Ile-Ile-NH₂のペプチド化合物の使用に関する。さらに、本発明は、D-Phe-His-Leu-Leu-Arg-Glu-Val-Leu-Glu-Nle-Ala-Arg-Ala-Glu-Gln-Leu-Ala-Gln-cyclo(-Glu-Ala-His-Lys)-Asn-Arg-Lys-Leu-Nle-Glu-Ile-Ile-NH₂のペプチドと、必要に応じて少なくとも１つの薬学的に受容可能なキャリア、凍結保護剤、分散保護剤、賦形剤および／または希釈剤とを含んでいる、好ましくは凍結乾燥物、緩衝液、人工母乳製剤、または母乳代替物の形態である薬学的組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、癌、自己免疫疾患、線維性疾患、炎症性疾患、神経変性疾患、感染症、肺疾患、心臓および脈管の疾患ならびに代謝性疾患を予防および／または治療するための治療剤としての、Pyr-His-Pro-NH₂のペプチド化合物の使用に関する。さらに、本発明は、Pyr-His-Pro-NH₂のペプチドと、必要に応じて少なくとも１つの薬学的に受容可能なキャリア、少なくとも１つの凍結保護剤、少なくとも１つの分散保護剤、少なくとも１つの賦形剤および／または少なくとも１つの希釈剤とを含んでいる、好ましくは凍結乾燥物、緩衝液、人工母乳製剤、または母乳代替物の形態である薬学的組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、哺乳動物の中枢神経系の細胞、例えば脳ニューロン又はグリア細胞、特に脊髄の運動ニューロン又はグリア細胞に遺伝子を送達するための、ｒＡＡＶの全身注入に基づいた、組成物及び方法、特に方法に関する。本発明はまた、治療遺伝子の発現による、哺乳動物における運動ニューロン障害の処置法にも関する。本発明は、ＡＡＶベクターの末梢注入により、血液脳関門が迂回され、運動ニューロンに大規模感染するという、予期せぬ発見からもたらされる。本発明は、ヒト被験体を含む任意の哺乳動物に使用し得る。 （もっと読む）

本発明は、癌、自己免疫疾患、線維性疾患、炎症性疾患、神経変性疾患、感染症、肺疾患、心臓および脈管の疾患ならびに代謝性疾患を予防および／または治療するための治療剤としての、Lys-Ile-Cys-Ile-Arg-Ile-Gln-Ile-Ser-OHのペプチド化合物の使用に関する。さらに、本発明は、Lys-Ile-Cys-Ile-Arg-Ile-Gln-Ile-Ser-OHのペプチドと、必要に応じて少なくとも１つの薬学的に受容可能なキャリア、凍結保護剤、分散保護剤、賦形剤および／または希釈剤とを含んでいる、好ましくは凍結乾燥物、緩衝液、人工母乳製剤、または母乳代替物の形態である薬学的組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、癌、心臓および脈管の疾患、感染症、線維性疾患、炎症性疾患、神経変性疾患、あるいは自己免疫疾患を予防および／または治療するための治療用の組合せとしての、His-Pro-Leu-Gln-Lys-Thr-Tyr-OH、およびHis-Ser-Asp-Gly-Ile-Phe-Thr-Asp-Ser-Tyr-Ser-Arg-Tyr-Arg-Lys-Gln-Met-Ala-Val-Lys-Lys-Tyr-Leu-Ala-Ala-Val-Leu-NH₂の組合せの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、癌、自己免疫疾患、線維性疾患、炎症性疾患、神経変性疾患、感染症、肺疾患、心臓および脈管の疾患ならびに代謝性疾患を予防および／または治療するための治療剤としての、Glu-Ala-Glu-Asp-Leu-Gln-Val-Gly-Gln-Val-Glu-Leu-Gly-Gly-Gly-Pro-Gly-Ala-Gly-Ser-Leu-Gln-Pro-Leu-Ala-Leu-Glu-Gly-Ser-Leu-Gln-OHのペプチド化合物の使用に関する。さらに、本発明は、Glu-Ala-Glu-Asp-Leu-Gln-Val-Gly-Gln-Val-Glu-Leu-Gly-Gly-Gly-Pro-Gly-Ala-Gly-Ser-Leu-Gln-Pro-Leu-Ala-Leu-Glu-Gly-Ser-Leu-Gln-OHのペプチドと、必要に応じて少なくとも１つの薬学的に受容可能なキャリア、凍結保護剤、分散保護剤、賦形剤および／または希釈剤とを含んでいる、好ましくは凍結乾燥物、緩衝液、人工母乳製剤、または母乳代替物の形態である薬学的組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、癌、自己免疫疾患、線維性疾患、炎症性疾患、神経変性疾患、感染症、肺疾患、心臓および脈管の疾患ならびに代謝性疾患を予防および／または治療するための治療剤としての、Ser-Gln-Ala-Phe-Leu-Phe-Gln-Pro-Gln-Arg-Phe-NH₂のペプチド化合物の使用に関する。さらに、本発明は、Ser-Gln-Ala-Phe-Leu-Phe-Gln-Pro-Gln-Arg-Phe-NH₂のペプチドと、必要に応じて少なくとも１つの薬学的に受容可能なキャリア、少なくとも１つの凍結保護剤、少なくとも１つの分散保護剤、少なくとも１つの賦形剤および／または少なくとも１つの希釈剤とを含んでいる、好ましくは凍結乾燥物、緩衝液、人工母乳製剤、または母乳代替物の形態である薬学的組成物に関する。 （もっと読む）