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一態様では、本発明は、式Iの化合物(式中、aおよびR1〜6は本明細書で定義する通りである)または薬学的に許容されるその塩に関する。式Iの化合物はセロトニンおよびノルエピネフリン再取込みの阻害剤である。他の態様では、本発明は、そうした化合物を含む医薬組成物;そうした化合物を使用する方法;ならびにそうした化合物を調製するための方法および中間体に関する。本発明の化合物は、セロトニンおよび/またはノルエピネフリントランスポーターの阻害によって治療できる神経因性疼痛などの疾患および障害の治療薬として有用かつ有利である。
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本発明は、タンパク質、遺伝子、及び細胞の治療的使用の分野に関わり、特に、分泌性治療用タンパク質METRNLの生物学的機能に基づく治療、特に神経系の障害の治療に関わる。METRNLは、神経保護及び/又は神経発生作用を有する、神経生存及び成長因子である。 (もっと読む)


【課題】IFN−βタンパク質の溶解度を改善し、凝集形成に対しIFN−βタンパク質を安定化し、それによってその医薬的有用性を向上する、生理学的に適合した安定剤を含有する、さらなるIFN−β医薬組成物
【解決手段】安定化されたHSA非含有薬学的組成物であって、該組成物は以下:
低イオン強度処方物中に可溶化された、実質的に単量体のインターフェロン−β(IFN−β)またはその生物学的に活性な改変体、
を含み、ここで、該低イオン強度処方物は、該組成物のpHを、特定のpHの±0.5単位内に維持するのに十分な量の緩衝液を含む溶液であり、ここで、該特定のpHは、約3.0〜約5.0であり、該処方物は、約60mMよりも高くないイオン強度を有する、
薬学的組成物。 (もっと読む)


本発明は、インドールアミン2,3−ジオキシゲナーゼの阻害剤であり、癌および他の疾患の治療に有用である、1,2,5−オキサジアゾール誘導体、およびその組成物を対象とし、かつそのような1,2,5−オキサジアゾール誘導体を製造するための方法および中間体を対象とする。
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【課題】細胞中で安定に保持され、大きなサイズの外来遺伝子を簡便に挿入し、細胞に導入することができるヒト人工染色体ベクター及びその作製方法の提供。
【解決手段】長腕遠位及び/又は短腕遠位が削除されたヒト21番染色体断片を含み、長腕近位及び/又は短腕近位に部位特異的組換え酵素の認識部位が挿入されているヒト人工染色体(HAC)ベクター及びその作製方法。ヒト人工染色体ベクターを用いた外来DNAの導入方法、外来DNA発現細胞の作製方法及びタンパク質の製造方法。 (もっと読む)


本開示は、テトラサイクリン骨格、好ましくはミノサイクリンの骨格を利用し、著しく抗菌活性を欠損している組成物および方法に関するものである。この化合物は、血液脳関門を浸透する薬物の性質を妨げることなく神経防護作用特性を有する。これらの化合物は、神経細胞周期進行のそれらの阻害のため、神経保護的活性を有する。この化合物は、位置9および10を結合する5つの環によって部分的に特徴付ける。
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【課題】新規なデルタタンパク質をコードしているヒト遺伝子を提供する。
【解決手段】本発明は、デルタ3タンパク質をコードしている核酸に関する。また、本発明は、デルタ3核酸の誘導体、それらによってコードされているポリペプチドおよび抗体に関する。デルタ3の生物活性に対するアンタゴニストまたはアゴニストのいずれかであり、加えて、細胞、例えば、内皮細胞などの成長および/もしくは分化を調節することができるようなデルタ3治療剤も開示している。さらに、デルタ3活性の異常が関連している、ならびに/または細胞の成長および/もしくは分化の異常が関連している疾患、例えば、末梢神経病を伴う脳梁無発育(ACCPN)などのような神経性疾患または血管の疾患などを治療する方法、およびこのような疾患を検出するための診断方法も開示している。 (もっと読む)


オピオイド受容体アンタゴニストを含む粒子、ならびにその使用方法およびその調製方法が本願明細書にて提供される。かかる粒子は患者におけるオピオイド誘発の副作用を治療および防止するために用いることができ、オピオイド常習者に対しても同様に提供され得る。
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本発明では、薬剤を局所的に、長期間にわたり溶出する、インプラントが可能な医療器具を提供する。これには、数種類のデバイス、治療法、インプラントの実施の方法も含む。このデバイスは、例えば、マトリックスようなデバイス体としてのポリマー基体、薬剤、金属や別のポリマーで作成された骨補填剤、可視化や画像観察を強化するための材料から成る。薬剤を局所的に、長期間にわたり、炎症、変性、病的症状、平滑筋細胞損傷のような疾患部位の細胞外マトリックスに放出できるかという観点から薬剤が選択される。この薬剤の1つが、RNA干渉(RNAi)作用を基礎にした遺伝子サイレンシング薬剤であり、その例として、siRNA,shRNA、アンチセンスRNA、RNA/DNA、リボザイム、ヌクレオシド類似物質がある(これらに限定されない)。インプラント法として、いくつかの実施形態では、既存のインプラントの方法を記載しており、それらの方法は、今日までに、別の治療用に開発されてすでに使用されているものもある。例えば、近接照射療法や針生検がある。そのような場合として、本発明の新型のインプラント寸法は、従前から存在したものと類似したものである。通常、これらのうちの数種のデバイスは、ある1つの治療が実施されている間に、これらのデバイスのインプラントも同時になされる場合もある。
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【課題】サンマウロコの蛋白質分解酵素の分解液から、プロリルエンドペプチダーゼ阻害活性を有する新規なペプチドを提供する。
【解決手段】プロリルエンドペプチダーゼ阻害活性を有し、かつ生体内での抗健忘症効果を有し、毒性も極めて低いペプチド、Ile−Gly−Phe−Pro−Leu−Pro、Ala−Ile−Leu−Pro−Pro、Ile−His−Val−Pro−Pro及びIle−Thr−Pro−Pro−Proを、サンマウロコから蛋白質分解酵素等で処理して得る。 (もっと読む)


本発明は、mGluRモジュレータ、例えばmGluR5モジュレータと、L−ドーパ、ドーパミンモジュレータ、例えばドーパミン作用薬、ドーパデカルボキシラーゼ阻害剤若しくはカテコール−O−メチルトランスフェラーゼ阻害剤のうち少なくとも1つとの組み合わせに関する。 (もっと読む)


メチル2−((R)−(3−クロロフェニル)((R)−1−((S)−2−(メチルアミノ)3−((R)−テトラヒドロ−2H−ピラン−3−イル)プロピルカルバモイル)ピペリジン−3−イル)メトキシ)エチルカルバメートおよびそれを含有する医薬組成物を開示する。また、それらの調製のためのプロセスおよびそれらの使用のための方法についても開示する。 (もっと読む)


本発明は、式I−aおよびI−bのタンパク質キナーゼの阻害剤、薬学的に許容されるその組成物およびその使用方法を提供する。本発明の化合物および薬学的に許容されるその組成物は、タンパク質キナーゼ媒介イベントによって引き起こされる異常細胞応答に付随する様々な疾患、障害または状態を治療するのに有用である。そうした疾患、障害または状態には本明細書で説明するものが含まれる。本発明で提供する化合物は、生物学的および病理学的現象におけるキナーゼの研究;そうしたキナーゼによって媒介される細胞内シグナル伝達経路の研究;新規なキナーゼ阻害剤の比較評価にも有用である。 (もっと読む)


本発明は、α−7ニコチン受容体の部分アゴニストとアセチルコリンエステラーゼ阻害剤との組み合わせに関する。本発明はまた、本発明に従う組み合わせを含む医薬組成物、および認知障害の処置におけるこれらの使用に関する。 (もっと読む)


本発明の実施形態は、鉄欠乏に罹患する個体に、鉄含有組成物を経皮送達するためのパッチを提供する。多くの実施形態は、鉄の治療有効量を経皮送達するためのイオン泳動パッチを提供する。このパッチは、電極と、治療有効量の鉄の送達のためのイオン鉄を含む組成物を含む貯蔵部とを含む。種々の実施形態が、一つ以上の形態の鉄欠乏に罹患する個体に治療有効量の鉄を送達するためのイオン泳動パッチを提供する。そのような方法は、鉄欠乏を治療および/または防止するために用いられえる。送達される鉄の量は、患者の体重および型、鉄欠乏の量などのパラメーターに依存して調節されえる。
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本発明は、式I(式中、R〜RおよびX〜Xは、本明細書で定義されている通りである)の化合物の誘導体に関する。本発明は、カッパオピオイド受容体(KOR)により仲介される疾患、状態および/または障害を治療するためのそれらの使用に関する。具体的に、化合物は、KORの選択的拮抗薬であり、ミューおよびデルタオピオイド受容体と比較してKORに対して極めて選択的である。
【化1】

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【課題】標的治療活性を有するテトラサイクリン化合物で疾病を治療するための方法および化合物の提供。
【解決手段】テトラサイクリン化合物は、抗細菌性および/又は抗感染性の活性を有するが疾病の治療は、異なる標的治療活性を介して生じることは理解すべきである。標的治療活性の例は、炎症性プロセスに関連した状態、神経疾患(神経変性疾患、精神神経性疾患、その他)、癌、およびテトラサイクリン化合物で治療され得るその他の疾患を治療することができる。 (もっと読む)


【課題】哺乳動物における乏突起膠細胞及び乏突起膠細胞前駆体細胞を増加させることによる脱髄に伴う疾患の治療方法を提供すること。
【解決手段】本発明は、哺乳動物にプロラクチンを投与し、乏突起膠細胞及び乏突起膠細胞前駆体細胞を増加させることによる脱髄に伴う疾患の治療方法を提供する。この方法において、プロラクチンは単独でも、神経幹細胞または乏突起膠細胞前駆体細胞の投与と併用してでも、使用することができる。また本発明の方法において、乏突起膠細胞の増殖、分化または生存を改善する付加的物質をプロラクチンと同時に投与することを選択することもできる。 (もっと読む)


本発明は、筋ジストロフィーのような神経筋疾患の治療法として、および、筋ジストロフィーを含む筋消耗疾患を治療または予防するためのNF−κB阻害剤として有用な場合がある化合物および方法に関する。 (もっと読む)


、R、R、R、R、R、R7a、R7bおよびnが、本発明に定義されたとおりである以下の式により表されるアスパラギン酸プロテアーゼ阻害剤、または薬学的に許容できるその塩、それを含んでなる医薬組成物およびそれを用いてアスパラギン酸プロテアーゼ媒介障害を治療する方法を開示する。
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