本発明は、式：A-X-B(式中、Aは血液脳関門を通過する、または特定の細胞型への化合物の輸送を増強することができるペプチドベクターであり、Xはリンカーであり、ならびにBはペプチド治療剤である)を有する化合物を特徴とする。本発明の化合物を用いて、ペプチド治療剤が有用である任意の疾患を治療することができる。 （もっと読む）

【課題】哺乳類被検体中のアルツハイマー病、プリオン病、及び／又は他のアミロイド症における前形成した又は前沈着したアミロイド線維を溶解し又は破壊し、並びに／又はアミロイド形成、沈着、蓄積、又は残留を阻害する方法が開示される。
【解決手段】該方法中では、治療的に有効量のナットウキナーゼが投与される。 （もっと読む）

【課題】高血糖症、糖尿病の治療において作用時間を増大させる方法の提供。
【解決手段】グルカゴン様ペプチド（GLP-1）において、少なくとも一つの非蛋白原性アミノ酸残基の改変を有するGLP-1類似体であって、少なくとも二つの酸性基を含む部分により、特定のリジン残基がアシル化され、一つの酸性基が末端に結合しているGLP-1類似体。 （もっと読む）

本発明は、神経新生の刺激が改善に役立つ、すなわち、神経新生の漸増が治療に役立つ疾患及び障害を治療又は予防するための方法、使用、及び選択的α7 nAChRリガンドに関する。 （もっと読む）

ピラジン化合物、およびそれらを含有する組成物、およびそのような化合物を調製する方法。また、肥満、非インスリン依存性糖尿病、統合失調症、双極性障害、強迫神経症などのＰＤＥ１０を阻害することにより治療可能な疾患または障害を治療する方法も提供される。 （もっと読む）

本発明は、４−［２−（２，４，６−トリフルオロフェノキシメチル）フェニル］ピペリジンの結晶性塩酸塩を提供する。本発明は、その結晶塩を含む医薬組成物、その結晶塩を調製するための方法および中間体ならびに疾患を治療するためのその結晶塩の使用方法も提供する。本発明の他の態様は、４−［２−（２，４，６−トリフルオロフェノキシメチル）フェニル］ピペリジンを精製する方法に関する。一実施形態では、この方法は、４−［２−（２，４，６−トリフルオロフェノキシメチル）フェニル］ピペリジンの結晶性塩酸塩を形成させるステップを含む。本発明は、本明細書で説明する方法で調製した生成物にも関する。 （もっと読む）

【課題】エクスビボおよびインビボで低酸素誘導因子（HIF）のアルファサブユニットの安定性を調節し、内因性エリトロポエチンを増加させることが可能な方法および化合物を提供する。
【解決手段】式Iで表される化合物：


であり、具体例としては{[4-ヒドロキシ-1-(ナフタレン-2-イルオキシ)-イソキノリン-3-カルボニル]-アミノ}-酢酸；{[4-ヒドロキシ-1-(ピリジン-3-イルオキシ)-イソキノリン-3-カルボニル]-アミノ}-酢酸等である。 （もっと読む）

本発明は式Ｉの化合物（ａ、Ｒ^１、およびＲ^３〜６は明細書で定義する通りである）または薬学的に許容されるその塩に関する。式Ｉの化合物はセロトニンおよびノルエピネフリン再取込みインヒビターである。本発明は、そうした化合物を含む医薬組成物、そうした化合物の使用方法ならびにそうした化合物を調製するためのプロセスおよび中間体にも関する。本発明はまた、神経因性疼痛および他の病気等の疼痛性障害を治療するためのそうした化合物の使用方法にも関する。
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α−シヌクレイン機能障害および／または変更された脂質代謝によって特徴付けられる障害を治療するための組成物および方法が提供される。本発明は、α−シヌクレイン機能、リソソームの貯蔵および脂質代謝、特にスフィンゴ糖脂質代謝を調節する薬剤を用いることによって、α−シヌクレイン機能、脂質代謝およびリソソームの貯蔵を調節する方法を記載している。本発明は、疾患の治療のためにα−シヌクレインおよび脂質代謝を調節する方法を記載している。 （もっと読む）

本発明の化合物およびその薬学的に許容される組成物は、嚢胞性線維症膜貫通伝導制御因子（“ＣＦＴＲ”）を含む、ＡＴＰ結合カセット（“ＡＢＣ”）輸送体またはその断片のモジュレーターとして有用である。本発明はまた、本発明の化合物を用いるＡＢＣ輸送体仲介疾患の処置方法に関する。 （もっと読む）

多くの実施形態において、本発明は、γ−セクレターゼの調節剤としての新規な複素環化合物、そのような化合物を製造する方法、１以上のそのような化合物を含む医薬組成物、１以上のそのような化合物を含む医薬製剤の製造方法、ならびにそのような化合物または医薬組成物を用いる中枢神経系関連の１以上の疾患の治療、予防、阻害もしくは改善方法を提供する。 （もっと読む）

ＴＬＲ５の発現を下方制御するための、アンチセンスオリゴヌクレオチド化合物、組成物および方法が提供される。組成物は、ＴＬＲ５をコードする核酸を標的とするアンチセンスオリゴヌクレオチドを含む。組成物はまた、ＴＬＲ５をコードする核酸を標的とするアンチセンスオリゴヌクレオチドを、他の治療的および／または予防的化合物および／または組成物と組み合わせて含んでもよい。ＴＬＲ５の発現を下方制御するために、およびＴＬＲ５発現の調節が有用である疾患の予防または処置のために、これらの化合物および組成物を用いる方法も提供される。 （もっと読む）

本発明の化合物およびその薬学的に許容される組成物は、嚢胞性線維症膜貫通伝導制御因子（“ＣＦＴＲ”）を含む、ＡＴＰ結合カセット（“ＡＢＣ”）輸送体またはその断片のモジュレーターとして有用である。本発明はまた、本発明の化合物を用いるＡＢＣ輸送体仲介疾患の処置方法に関する。 （もっと読む）

多くの実施形態において、本発明は、γ−セクレターゼの調節剤としての新規な種類の複素環化合物、そのような化合物を製造する方法、１以上のそのような化合物を含む医薬組成物、１以上のそのような化合物を含む医薬製剤の製造方法、ならびにそのような化合物または医薬組成物を用いる中枢神経系関連の１以上の疾患の治療、予防、阻害もしくは改善方法を提供する。 （もっと読む）

ＴＬＲ４の発現を下方制御するための、アンチセンスオリゴヌクレオチド化合物、組成物および方法が提供される。組成物は、ＴＬＲ４をコードする核酸を標的とするアンチセンスオリゴヌクレオチドを含む。組成物はまた、ＴＬＲ４をコードする核酸を標的とするアンチセンスオリゴヌクレオチドを、他の治療的および／または予防的化合物および／または組成物と組み合わせて含んでもよい。ＴＬＲ４の発現を下方制御するために、およびＴＬＲ４発現の調節が有用である疾患の予防または処置のために、これらの化合物および組成物を用いる方法も提供される。 （もっと読む）

【課題】安全性が高く低コストで得られ、且つ継続摂取が容易な神経新生促進剤を含有する飲食品を提供すること。
【解決手段】コラーゲンまたはゼラチンをコラゲナーゼ処理した分解物であって、前記コラゲナーゼ処理した分解物を含む水溶液と合成吸着剤ＳＥＰＡＢＥＡＤＳ ＳＰ８５０とを混合し、非吸着成分を回収してなり、Ｇｌｙ−Ｐｒｏ−Ａｒｇ、Ｇｌｙ−Ｐｒｏ−Ｓｅｒ−Ｇｌｙ−Ａｓｎ−Ａｌａ、Ｇｌｙ−Ｐｒｏ−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ａｒｇ、Ｇｌｙ−Ｐｒｏ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｐｒｏ−Ａｌａ、Ｇｌｙ−Ｐｒｏ−Ｈｙｐ、Ｇｌｙ−Ｐｒｏ−Ｉｌｅ−Ｇｌｙ−Ｓｅｒ−Ａｌａ、Ｇｌｙ−Ｐｒｏ−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ｐｒｏ−Ａｌａ、Ｇｌｙ−Ｐｒｏ−Ｓｅｒ−Ｇｌｙ−Ｇｌｕ−Ａｒｇ−Ｇｌｙ−Ｐｒｏ−Ｈｙｐ及びＧｌｙ−Ｌｅｕ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｐｒｏ−Ｈｙｐで表されるアミノ酸配列からなるペプチドを含有する神経新生促進剤を配合することを特徴とする飲食品。 （もっと読む）

【課題】安全性が高く低コストで得られ、且つ継続摂取が容易な神経新生促進剤および該組成物を含有する飲食品を提供すること。
【解決手段】式（１）：（Ｇｌｙ−Ｘ−Ｙ）ｎ（式中、ｎは正の整数、Ｘ，Ｙはアミノ酸残基を表し、Ｘ，Ｙは同一または異なる任意のアミノ酸残基）で表されるアミノ酸配列からなるペプチドを含有する神経新生促進剤。式（１）で表されるアミノ酸配列からなるペプチドであって、分子量が１，５００以下のペプチドを５０重量％以上含有することが好ましい。また、式（１）で表されるアミノ酸配列からなるペプチドはコラーゲンまたはゼラチンから得られることが好ましい。前記神経新生促進剤は、哺乳動物の脳の海馬において神経新生を促進する。 （もっと読む）

【課題】ｔ−ＰＡと結合しうる血栓症予防用および血栓症治療用の物質の提供。
【解決手段】ヒトの血管内皮細胞のミトコンドリアでＡＴＰとＡＤＰを輸送するアデニンヌクレオチドトランスロカーゼ−１（ＡＮＴ−１）がｔ−ＰＡと特異的に結合する能力を有し、ｔ−ＰＡの活性が増強する。ここで、ＡＮＴ−１のｃＤＮＡをクローニングし、ＡＮＴ−１の発現ベクターを構築して遺伝子組換えＡＮＴ−１を発現させた。したがって本発明は、ＡＮＴ−１を細胞表面に発現させた血管内皮細胞ではｔ−ＰＡの活性が増強する新規なｔ−ＰＡ結合物質である。 （もっと読む）

【課題】ニューロン活性を有する化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は神経細胞における軸索の成長を刺激するための化合物、方法および薬学的組成物に関する。これらの化合物および組成物ならびにそれらを利用する方法が、単独または神経栄養因子（たとえば、神経成長因子）と組み合わせてのいずれかで使用されて、疾患によって生じるニューロンの損傷および物理的外傷の修復を促進し得る。ＦＫＢＰと結合せず、ＭＤＲを阻害しないが、強力なニューロン活性を有する化合物のいくつかのサブクラスを同定した。 （もっと読む）

本発明は、ペプチド誘導体（ペプチドまたは擬似ペプチド）に、および興味の分子のためのベクターとしてのそれらの使用に関する。本発明は、対象の分子に結合した本発明のペプチド誘導体を含有するコンジュゲートにも関する。本発明のペプチドおよびプロドラッグコンジュゲートは、製薬上または診断上対象の分子、例えば治療用分子、イメージングもしくは診断剤または分子プローブなどを、細胞膜を横断してベクター化するために、およびとりわけ、血液脳関門（ＢＢＢ）を横断するそれらの輸送を促進するために、使用することができる。
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