【課題】ＧＳＫ−３タンパク質キナーゼを阻害する治療因子を提供すること。
【解決手段】式Ｉの化合物またはその薬学的に受容可能な塩であって：Ｗは、窒素またはＣＨであり；Ｒ^１は、水素またはフッ素から選択され；そしてＲ^ｙは、Ｃ_１〜４脂肪族基であって、該Ｃ_１〜４脂肪族基は、必要に応じてＮ（Ｒ^２）_２または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜２個のヘテロ原子を有する５〜６員の飽和環で置換され、ここで、各Ｒ^２は、水素、あるいはＯＨ、Ｎ（Ｒ^３）_２または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜２個のヘテロ原子を有する５〜６員の飽和環で必要に応じて置換されたＣ_１〜３脂肪族基から独立的して選択され、ここで：各Ｒ^３は、水素またはＣ_１〜３脂肪族基から独立して選択され、但し、Ｒ^１が水素であり、ＷがＣＨである場合、Ｒ^ｙは、メチル以外である。
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内因性ＬＣＡＴのレベルまたはＬＣＡＴ活性を増加させる薬剤を投与することにより、貧血または赤血球機能不全を特徴とする状態を治療するための方法を開示する。加えて、赤血球が、変形能、酸素化に関連する機能低下、付着および凝集の増加、一酸化窒素機能の低下、もしくは寿命の減少、遊離コレステロールの増加、または異常なリン脂質含量を有する状態を治療する方法を開示する。赤血球中の遊離コレステロールの異常濃度を特徴とする状態を治療するための方法、および赤血球の遊離コレステロール含量を正常化する方法も開示する。 （もっと読む）

患者における精神障害またはその症状を治療するための組成物および方法を本明細書において開示する。組成物は、KCNQ（Kv7）カリウムチャネル活性を調節する化合物を含み、方法は、KCNQ（Kv7）カリウムチャネル活性を調節する有効量の化合物を投与する工程を含む。 （もっと読む）

トロンビン受容体アンタゴニストとして有用な分子の活性代謝物（「Ｍ２０」）が本明細書で開示される。この化合物の製剤、この化合物の合成経路、ならびに急性冠症候群および末梢動脈疾患を含む様々な心血管病態の治療方法、ならびに活性代謝物の経口投与により二次予防をもたらす方法も開示される。
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【課題】神経学的障害の症状を処置するためにより有効な量の抗うつ剤を投与する方法を提供すること。
【解決手段】処置を必要とする患者における慢性的な神経学的障害または該神経学的障害と関連する疼痛の症状を処置する方法であって、維持投薬量に到達するまでの期間に渡って、段階的に増加する投薬量において抗うつ剤を投与する工程、を包含する、方法が提供される。別個の投薬量、ならびに維持投薬量に達するまでの期間にわたって、漸増量における別個の投薬量を摂取するための指示書を含む、抗うつ剤の投薬パックもまた提供される。 （もっと読む）

本発明は、差次的に合成ナノキャリアから放出される、免疫調節薬および抗原を含んでなる、合成ナノキャリア組成物、および関連方法に関する
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本発明は、Ｔ型カルシウムチャネルに対する遮断活性またはテトロドトキシン感受性（ＴＴＸ−Ｓ）遮断薬としてＮａｖ１．３やＮａｖ１．７などの電位依存性ナトリウムチャネルに対する遮断活性を有する式（Ｉ）のアリール置換カルボキサミド誘導体または薬学的に許容されるその塩に関し、これらの誘導体は、Ｔ型カルシウムチャネルまたは電位依存性ナトリウムチャネルが関与する障害もしくは疾患の治療または予防に有用である。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびに、Ｔ型カルシウムチャネルもしくは電位依存性ナトリウムチャネルが関与する疾患の予防または治療におけるこれらの化合物および医薬組成物の使用に関する。

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【課題】一過性脳虚血後に生じる神経細胞傷害の予防、および治療に有効な薬剤を探索する
【解決手段】ミッドカインファミリータンパク質を有効成分とする、虚血による細胞障害を治療または予防するための薬剤、およびミッドカインファミリータンパク質を有効 成分とする、虚血性疾患を治療または予防するための薬剤を提供する。本発明によって、ミッドカインが虚血性疾患の治療または予防に有効であり、また、虚血による細胞障害の治療または予防に有効であり、例えば、虚血性脳疾患の代表である脳梗塞発症を顕著に防止することが明らかにされた。本発明の治療・予防剤は、脳虚血性疾患、例えば脳梗塞、一過性脳虚血疾患、頭部外傷、のほか、例えばクモ膜下出後の脳血管攣縮症、アルツハイマー病、アルツハイマー型痴呆症、脳血管性痴呆症等および他の脳血管疾患、パーキンソン病、ハンチントン舞踏病、筋萎縮退行性疾患等の治療・予防剤としても有効である。 （もっと読む）

本発明は、神経変性疾患を治療する方法に関し、該方法は、そのような治療を必要とする被験体に、ホスホリパーゼD1および/またはホスホリパーゼD2などのホスホリパーゼDファミリーの酵素の、触媒活性をはじめとする作用を阻害するかまたは減少させる1種以上の薬剤を投与するステップを含む。本発明はまた、ホスホリパーゼDファミリーの酵素の活性を阻害するかまたは減少させる薬剤を同定するために用いることができ、かつ神経変性疾患の治療で用いることができる細胞ベースのアッセイにも関する。 （もっと読む）

本発明は、ＳＴＩＭ２の阻害剤またはＳＴＩＭ２制御性細胞膜カルシウムチャネル活性の阻害剤、ならびに場合によって医薬的に許容されうるキャリアー、賦形剤および／または希釈剤を含む医薬組成物に関する。さらに、本発明は、病的に増加した細胞質カルシウム濃度に関連する神経学的障害の治療および／または防止のための、ＳＴＩＭ２の阻害剤またはＳＴＩＭ２制御性細胞膜カルシウムチャネル活性の阻害剤に関する。本発明はまた、病的に増加した細胞質カルシウム濃度に関連する神経変性障害を治療し、そして／または防止する方法であって、医薬的に有効な量のＳＴＩＭ２の阻害剤またはＳＴＩＭ２制御性細胞膜カルシウムチャネル活性の阻害剤を、その必要がある被験者に投与する工程を含む、前記方法に関する。本発明はさらに、病的に増加した細胞質カルシウム濃度に関連する神経学的障害の治療および／または防止のためのリード化合物および／または薬剤として適した化合物を同定する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、退行性脳疾患を予防及び治療するためのハチ毒精製抽出物を含む組成物、並びにその使用に関連する。退行性脳疾患の動物モデルを使用することによって、ハチ毒精製抽出物は、ミクログリア細胞の活性化、及び異常な循環行動に対する強力な阻害効果と、これらによる強力な細胞の保護活性を示し、薬剤として退行性脳疾患の治療及び予防に有用であり得る。 （もっと読む）

【課題】新規ニトロソ化非ステロイド性抗炎症薬(NSAID)および薬学的に許容されるそれらの塩、ならびにそれらを用いた炎症、痛みおよび発熱を治療するための方法、胃腸障害を治療するための方法；創傷治癒を促進するための方法の提供。
【解決手段】式（I)の化合物、または薬学的に許容されるその塩。


（式中、Rmは水素または低級アルキル基であり、Rnは
6-メトキシナフタレン-2-イルなどあり、Xは2-(ニトロオキシ)エチルチオエチルなどである） （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の新規トリアゾロ［4，3−ａ］ピリジン誘導体に関し、式中、全ての基は特許請求の範囲に定めるとおりである。



上記化合物は、代謝型グルタミン酸受容体サブタイプ2（「ｍＧｌｕＲ2」）の正のアロステリック調節因子であり、代謝調節型受容体のサブタイプであるｍＧｌｕＲ2が関連するグルタミン酸機能障害および疾病に関係する神経学的および精神医学的な障害の治療または予防に有用である。また、本発明は、このような化合物を含む医薬組成物、該化合物および組成物を調製する工程、ならびにｍＧｌｕＲ2が関連する神経学的および精神医学的な障害および疾病の予防または治療における該化合物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、トランスレーショナル医療に使用できる、自発的に生じる疾患のためのプラットフォーム技術を提供する。イヌなどの非ヒトコンパニオンアニマルは、ヒト疾患に酷似している疾患を自発的に発生する。自発的に生じる疾患を発生するコンパニオンアニマルを使用することは、そうでなければ、ＦＤＡの規制下で認可されない、１種または複数のパラメータを試験することが可能となることによって、トランスレーショナル医療ための時間および費用の利益になり得る。さらに、コンパニオンアニマルもまた、その自発的に生じる疾患を治癒または治療できる可能性のある発見によって助けられる。
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本発明は一般に、脳の健康、脳の保護、認知機能の維持、認知の減退の予防、及び認知障害の分野に関する。脳の神経細胞を保護することができる。また、認知能力を増加させることもできる。 （もっと読む）

種々の神経疾患を治療、予防、及び管理する方法及び組成物が本明細書に提供される。この方法は、トランスノルセルトラリンを、セロトニン受容体1A作動剤、拮抗剤、又は調節物質と組み合わせて投与することを含む。 （もっと読む）

（Ｒ）−７−クロロ−Ｎ−（キヌクリジン−３−イル）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミド又はその製薬上許容しうる塩、及びアセチルコリンエステラーゼ阻害剤を患者に投与することを含む、認知機能を改善する方法が、関連する組成物と共に記載される。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)の新規トリアゾロ[4,3-a]ピリジン誘導体に関し、式中、すべてのラジカルは請求項に規定するとおりである。本発明によると、この化合物は、代謝型グルタミン酸受容体サブタイプ2（「ｍＧｌｕＲ2」）の正のアロステリック調節因子であり、代謝調節型受容体のサブタイプであるｍＧｌｕＲ2が関連するグルタミン酸機能障害および疾病に関係する神経学的および精神医学的な障害の治療または予防に有用である。また、このような化合物を含む医薬組成物、該化合物および該組成物を調製する工程、ならびにｍＧｌｕＲ2が関連する神経学的および精神医学的な障害および疾病の予防または治療における該化合物の使用に関する。

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本発明は、式（Ｉ）の新規トリアゾロ［4，3-ａ］ピリジン誘導体に関し、式中、全ての基は特許請求の範囲に定めるとおりである。


上記化合物は、代謝型グルタミン酸受容体サブタイプ2（「ｍＧｌｕＲ2」）の正のアロステリック調節因子であり、代謝調節型受容体のサブタイプであるｍＧｌｕＲ2が関連するグルタミン酸機能障害および疾病に関係する神経学的および精神医学的な障害の治療または予防に有用である。また、本発明は、このような化合物を含む医薬組成物、該化合物および組成物を調製する工程、ならびにｍＧｌｕＲ2が関連する神経学的および精神医学的な障害および疾病の予防または治療における該化合物の使用に関する。 （もっと読む）

本開示は、表面改変粒子ならびにその作製方法および使用方法を対象とする。表面改変粒子は粒子コアおよび粒子コアに結合したコーティングを含み、粒子コアは活性薬剤を含み、コーティングは式（Ｉ）を有する界面活性剤またはその塩を含み、表面改変粒子の平均サイズは約１ｎｍ〜約２，０００ｎｍである。本発明の１つの態様は、活性薬剤の細胞取り込みを増強する方法を対象とする。本発明は、表面改変粒子の細胞取り込みを増強するのに十分な条件下で細胞を表面改変粒子と接触させる工程を含む。
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