本発明は、β−アミロイド産生および／または凝集が関与する神経および血管疾患、例えばアルツハイマー病、ダウン症候群、記憶および認知障害、認知症、アミロイドニューロパシー、脳炎症、神経および脳外傷、血管アミロイド症、またはアミロイド症を伴う脳出血のような神経変性疾患の処置および／または予防のための、タンパク質キナーゼ類ＶＥＧＦＲ−２、Ｔｉｅ−２、ｃ−Ｓｒｃ、ｃ−Ｍｅｔ、ＦＧＦＲ−１、Ｆｌｔ−１、ＨＥＲ−２、ｃ−Ａｂｌ、ｃ−Ｒａｆ、ＰＤＧＦＲ−β、ｃ−Ｋｉｔまたは上記酵素の組み合わせに対して活性を有する、式Ｉ
【化１】


の阻害剤またはそのＮ−オキシドもしくは薬学的に許容される塩の使用に関する。

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本発明は、ダウン症候群、記憶障害および認知障害、認知症、アミロイドニューロパシー、脳炎、神経および脳損傷、血管アミロイド症、またはアミロイド症を伴う脳出血などのような神経変性疾患のようなβアミロイド産生および／または凝集と関係がある神経障害および血管障害の処置および／または予防のための、タンパク質キナーゼ類ＰＫＣα、ＰＫＣβ、ＰＫＣγ、ＰＫＣε、ＰＫＣθ、ＣＤＫ−１、ＫＤＲ、ＰＫＡ、Ｆｌｔ−１、Ｆｌｔ−２、Ｆｌｔ−３もしくはＦｌｔ−４、または上記酵素の組合せに対して活性を有する、式Ｉ
【化１】


で示される阻害剤、またはその薬学的に許容される塩の使用に関する。

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アルツハイマー病の発症年齢マーカーに関連するＮＴＲＫ１遺伝子のハプロタイプが、開示される。種々の臨床適用においてこれらのＮＴＲＫ１ハプロタイプを検出および使用するための組成物および方法が、開示される。このような適用としては、これらＮＴＲＫ１ハプロタイプの一つを有するＡＤを発症する危険のある個体においてＡＤの発症年齢の遅延において効果的な化合物を含む製造物、個体のハプロタイププロファイルに基づいてＡＤを発症する危険のある個体においてＡＤの発症年齢を予測するための方法およびキット、ならびに患者のハプロタイププロファイルに基づいてＡＤを発症する危険のある個体においてＡＤの発症年齢を遅延するための方法が挙げられる。 （もっと読む）

ドーパミン放出などの正常な神経伝達物質放出における変化を特徴とする中枢神経系障害などの障害（例：パーキンソニズム、パーキンソン病、トゥーレット症状群、注意欠陥障害または統合失調症）になりやすい患者またはそれを患う患者を、本明細書に記載の式（１または２）の化合物を投与することで治療する。この式（１および２）の化合物は、疼痛の治療および薬物依存症、ニコチン依存症および／または肥満の治療においても有用である。この化合物は、個々の立体異性体、ラセミ混合物、ジアステレオマーなどとして存在し得る。 （もっと読む）

本発明は、ビタミンＤレセプター（ＶＤＲ）を調節する１α，２５−ジヒドロキシビタミンＤ３模倣物に関する。本発明は、さらに、ビタミンＤレセプターの活性に関連する疾患または状態の１つ以上の症状の処置、予防または改善のための、薬学的組成物および方法に関し、この処置、予防または改善は、有効量の式（Ｉ）の化合物を使用する。特定の実施形態では、上記化合物は、ビス−アリール誘導体である。一実施形態では、本明細書中に提供される化合物は、ビタミンＤレセプターのアゴニストである。別の実施形態では、本明細書中に提供される化合物は、ビタミンＤレセプターのアンタゴニストである。
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繊維状血球凝集素（ＦＨＡ）、又はその誘導体、変異体、断片、変種若しくはそれらのペプチドは、免疫介在性疾患及び／又は自己免疫疾患の予防、及び／又は治療に有用である。ＦＨＡは、自己抗原若しくは外来抗原、又はそのペプチドを含み得る。 （もっと読む）

交感神経増強状態、神経学的状態、眼症状および慢性疼痛を鎮静を伴うことなく予防または軽減する方法であって、α−２Ａ／α１−Ａ選択的アゴニストの有効量を対象に末梢投与し、それにより該状態または慢性疼痛を鎮静を伴うことなく予防または軽減し、前記選択的アゴニストがブリモニジンと比較して低いα−１Ａ作用を有するまたはブリモニジンと比較して高いα−１Ａ／α−２Ａ効力比を有する、方法を提供する。
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ヒアルロナンシンターゼ（HAS）もしくはヒアルロニダーゼ（HYAL）レベル、またはHASもしくはHYALの機能もしくは活性を低下させることができる化合物および組成物によるヒアルロナン（HA）合成および分解の調節を開示する。化合物および組成物はまた、これらの酵素をコードする遺伝子材料の発現を阻害することができる。化合物および組成物は、核酸分子、ならびにHASおよびHYALの抗体、低分子阻害剤、および基質類似体のような相互作用分子を含む。化合物および組成物は、癌および乾癬のような、しかしこれらに限定されない、過増殖障害を含む炎症障害の予防および／または治療において有用である。 （もっと読む）

本発明は、Ｒ^ａ、Ｒ^ｂ、Ｒ^１、およびＲ^２が本明細書で規定するとおりである式（Ｉ）の化合物、そのプロドラッグ、およびその化合物およびプロドラッグの薬学的に許容できる塩、その医薬組成物、ならびにその使用に関する。
【化１】

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鎮静またはその他の副作用を最小限にしつつα２アドレナリン受容体アゴニスト活性を直接的または間接的に刺激する組成物を用いる、哺乳動物における眼症状、ストレス関連状態、および神経変性状態を含む状態の処置のための方法および組成物。
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本発明は、脳血管及び心臓血管の疾患及び異常の治療及び防止のための方法及び調合物を提供する。本発明は、少なくとも部分的に、HMG-CoAレダクターゼ阻害剤などの内皮酸化窒素シンターゼ（eNOS）のアゴニストを含む調合物と、L-アルギニンなどのNOの前駆体を含む調合物の、対象への投与を、脳血管及び／又は心臓血管の疾患又は異常を治療又は防止するために用いることができるという発見に基づく。 （もっと読む）

本発明は、NMDA誘導型神経細胞アポトーシスとシナプス可塑性とをモジュレートするのに有用な、AMPA GluR2受容体サブユニット由来のペプチドを提供する。 （もっと読む）

本発明は、細胞中のＣＯＸ−１ ｍＲＮＡ量を少なくとも増加させる微生物及び／又はその代謝産物の使用に関する。本発明は、さらに、ＮＳＡＩＤ（nonsteroidal anti-inflammatory drug）に付随する副作用を治療する医薬品の製造における微生物及び／又はその代謝産物の使用にも関する。本発明は、さらに、ＮＳＡＩＤ（nonsteroidal anti-inflammatory drug）と細胞中のＣＯＸ−１ ｍＲＮＡ量を少なくとも増加させることができる微生物及び／又はその代謝産物とを一緒に含む薬剤にも関する。本発明は、さらに、ベタイン又は薬剤として許容されるその塩と細胞中のＣＯＸ−１ ｍＲＮＡ量を少なくとも増加させることができる微生物及び／又はその代謝産物とを一緒に含む薬剤にも関する。この微生物は適切には細菌とすることができ、好ましくはビフィドバクテリウム由来とすることができる。 （もっと読む）

本発明は、ここにおいて、分泌タンパク質として、特にc1qドメイン含有タンパク質として同定された、INSP161と呼ばれる新規なタンパク質、並びに疾患の診断、予防及び治療におけるこのタンパク質及びコード遺伝子由来の核酸配列の使用に関連する。 （もっと読む）

本明細書に提供するのは、インドール誘導体、それらを含有する製薬学的組成物、それらの使用法およびこれら化合物の調製法である。
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本発明は、式中のＢ、Ｒ１及びＲ２は特許請求の範囲に定義される、一般式（Ｉ）の１−ナフタレンスルホニルアミノを基本とするペプチド模倣薬、及び医薬として認容されるその塩に関する。一般式（Ｉ）の化合物は、ソマトスタチン受容体サブタイプＳＳＴＲ４、若しくはソマトスタチン受容体サブタイプＳＳＴＲ１及び／又はＳＳＴＲ４への高親和性及び選択性を有する。

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本発明は、心循環器疾患、皮膚病、胃腸疾患、癌、血液病、炎症、呼吸器疾患、神経系疾患および泌尿器疾患に関連するヒトAdipoR1を提供する。本発明はまた、心循環器疾患、皮膚病、胃腸疾患、癌、血液病、炎症、呼吸器疾患、神経系疾患および泌尿器疾患の治療または予防に有用な化合物の同定のためのアッセイを提供する。本発明はさらに、AdipoR1へ結合する化合物および/またはAdipoR1の活性を活性化または阻害する化合物ならびにかかる化合物を含む医薬組成物を特徴とする。 （もっと読む）

【課題】抗分泌性因子の新規の使用
【解決手段】本発明は、抗分泌性タンパク質又は同じ性質又はそれらのある種の断片を有するそれらの相同体の使用であって、傷害された又は疾患のある神経組織の改良された救出を誘導するための、また、細胞の損失及び／又は増加によって特徴づけられるか又はそれに付随する状態の治療のための、胚性幹細胞、成熟幹細胞、前駆細胞及び／又は幹細胞又は前駆細胞から派生した細胞の、増殖、アポトーシス、分化及び／又は移動を誘導するための、薬物又は医用食物の製造における使用に関する。好ましい態様において、該状態は、神経外傷又はCNS及び／又はPNS及び／又はANSにおける状態又は疾患、例えばアルツハイマー病である。 （もっと読む）

本発明は、神経細胞接着分子（ＮＣＡＭ）のＩｇ１モジュール、Ｉｇ２モジュール及び／又はＩｇ３モジュール間の相互作用を調整することができる化合物を提供することによって、ＮＣＡＭ提示細胞の分化、接着及び／又は生存を調整する方法に関する。本発明は、本明細書に記載するスクリーニング法及び試験法を用いることによって、ＮＣＡＭのＩｇ１モジュール、Ｉｇ２モジュール及び／又はＩｇ３モジュール間の相互作用を調整することができる候補化合物を提供する。本発明はさらに、ＮＣＡＭのＩｇ１モジュール、Ｉｇ２モジュール及び／又はＩｇ３モジュール間の相互作用を調整することができる化合物を含む医薬組成物、及びＮＣＡＭ提示細胞の分化、接着及び／又は生存を調整するための本医薬組成物及び化合物の使用に関する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、新規なピリジン誘導体およびその関連化合物並びにそれらの医薬組成物の調製における活性成分としての使用を提供する。
【解決手段】新規なピリジン誘導体およびその関連化合物並びにそれらの医薬組成物の調製における活性成分としての使用により達成される。また、それら化合物の製造方法、これらの化合物を一種または一種以上含有する医薬組成物および特にそれらの神経ホルモン拮抗剤としての使用により達成される。 （もっと読む）