本発明は、ヒトおよびヒト以外の動物を包含する対象において、損傷および創傷を包含する種々の疾患、異常および/または症状、ならびに、例えば全体もしくは一部がβ細胞質量の減少、β細胞数の減少、および/またはβ細胞機能の低下に関連しまたはそれらによって特徴付けられる疾患、異常および/または症状を治療するための方法を特徴とするものである。この方法は、プレプチン、プレプチン類縁体、プレプチンアゴニスト、それらの塩、およびそれらの誘導体を包含する1またはそれ以上の化合物の有効量を対象に投与することを含む。 （もっと読む）

本発明は下記に関する：本明細書中に定める式(I)および(II)の化合物、またはその医薬的に許容できる塩；式(I)または(II)の化合物を含有する医薬組成物；ヒスタミンH₃受容体に拮抗することにより処置できる障害または状態を処置する方法であって、その処置が必要な哺乳類に前記式(I)または(II)の化合物を投与することを含む方法；うつ病、気分障害、統合失調症、不安障害、アルツハイマー病、注意欠陥障害（ADD）、活動亢進を伴う注意欠陥障害（ADHD）、精神障害、睡眠障害、肥満症、めまい、てんかん、乗物酔い、呼吸器疾患、アレルギー、アレルギー誘発気道反応、アレルギー性鼻炎、鼻充血、アレルギー性充血、充血、低血圧症、心血管疾患、消化管疾患、消化管の運動および酸分泌の過多および減弱よりなる群から選択される障害または状態を処置する方法であって、その処置が必要な哺乳類に前記式(I)または(II)の化合物を投与することを含む方法。

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患者の脳の特性を加減するための方法が、患者の気道に着臭剤を与えるステップを含み、着臭剤は、患者の全身血液循環から脳の血液脳関門（ＢＢＢ）を通じて患者の脳組織への分子の伝導性を増大させるためであるという理由で気道に与えるために選択されている。分子は、薬物、治療薬、内因性物質、および診断手順を促進するための薬剤より成る群から選択される。 （もっと読む）

本発明はアルツハイマー病や他アミロイ症を治療するための化合物と方法に、BACE1活性を調節するポリペプチド類に関し、またアルツハイマー病や他アミロイド症の治療用の薬物を識別する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、アルツハイマー病及び関連病態の治療に有用な化合物のスクリーニングに関する物質及び方法を提供する。特に、チロシンキナーゼを用いたスクリーニング方法を提供し、同様に、治療標的としてのチロシンキナーゼの役割に関する方法も提供する。 （もっと読む）

本発明は、ＣＤＫ４タンパク質のアミノ酸配列の一部を含むペプチド、またはＣＤＫ４タンパク質のアミノ酸配列の一部と相同のアミノ酸配列を含むペプチドであって、癌細胞に対して細胞毒性および／若しくは増殖抑制性を示し、並びに／または、非癌細胞および／若しくは対照細胞の増殖を促進するものを提供する。また、そのようなペプチドおよびその医薬的な使用も開示する。 （もっと読む）

本発明は、線維芽細胞増殖因子受容体(ＦＧＦＲ)と直接結合でき、該受容体を活性化できる新規ペプチド化合物に関する。本発明の化合物は、ＮＣＡＭのフィブロネクチン・タイプ−IIIモジュール１(Ｆ３,１)由来の神経細胞接着分子(ＮＣＡＭ)のペプチドフラグメントを含む。本発明のペプチド配列は、学習および記憶および／または神経突起伸長および／または神経細胞生存の刺激ができる。ペプチド配列およびそれを含む化合物は、本発明によって、ＦＧＦＲおよび／またはＮＣＡＭが疾患の病理学および／またはそこからの回復に役割を有する異なる病状の処置および／または予防に使用するのに有益であり得る。従って、本発明のペプチド配列および化合物を含む医薬組成物は、また保護の範囲内である。 （もっと読む）

接着性神経幹細胞の均質な対称分裂集団が、ＥＧＦレセプターファミリーのレセプターの下流のシグナル伝達経路のアクチベーターを、必要に応じてＦＧＦレセプターの下流のシグナル伝達経路のアクチベーターと組み合わせて用いて、ＥＳ細胞または胎児もしくは成体脳単離物から得られる。神経幹細胞集団は、純度が高く、そして１００継代を超えた継代後でもニューロンに分化する能力を保持している。
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本発明は、式（Ｉ）
【化１】


［式中、基は示された意味を有する］のピラゾールの置換フルオログリコシド誘導体、その生理学的に適合性の塩、及びその製造のための方法に関する。これらの化合物は、例えば抗糖尿病薬として適している。
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本発明は、神経突起伸張を刺激すること、細胞生存を刺激すること、記憶および学習に関連した神経可塑性を刺激すること、ならびに細胞運動を調節することが可能である新規ペプチド断片に関する。ペプチド断片の生物学的活性は、Ｔｒｋファミリーのニューロトロフィン受容体に結合し、そして活性化させるそれらの能力と関係する。本発明のペプチド断片には、Ｔｒｋファミリーのニューロトロフィン受容体に結合し、活性化させるのに必須のアミノ酸モチーフが含まれる。本発明はまた、前記化合物を含む医薬組成物、ならびにニューロトロフィン、Ｔｒｋ受容体および／またはＮＣＡＭが重要な役割を果たし、そして神経突起伸張、細胞生存、記憶および学習に関連した神経可塑性を刺激すること、および／または細胞運動を調節することが処置のために有益である状態および／または疾患の予防および／または処置のためのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

構造式Ｉの化合物は組織選択的様式でのアンドロゲン受容体（ＡＲ）の調節剤である。構造式Ｉの化合物は単独で、または、他の活性な薬剤との組合せで、衰えた筋緊張の強化において、また、骨粗鬆症、骨減少症、グルココルチコイド誘導の骨粗鬆症、歯周疾患、骨折、骨再建手術後の骨損傷、サルコペニア、虚弱、加齢皮膚、男性の性機能低下、女性における閉経後症状、アテローム性動脈硬化、高コレステロール血症、高脂血症、肥満、再生不良性貧血および他の造血系障害、炎症性関節炎および関節修復、ＨＩＶ消耗、前立腺ガン、良性前立腺肥大（ＢＰＨ）、腹部脂肪過多症、メタボリック症候群、ＩＩ型糖尿病、ガン悪液質、アルツハイマー病、筋ジストロフィー、認知低下、性的機能不全、睡眠時無呼吸、うつ病、早期閉経および自己免疫疾患をはじめとする、アンドロゲンの不足によって引き起こされるか、または、アンドロゲンの投与によって改善され得る状態の処置において有用である。 （もっと読む）

レボドパのプロドラッグ、レボドパプロドラッグの製造方法、レボドパプロドラッグの使用方法、およびレボドパプロドラッグの組成物が開示される。


式中、Qは-X-CO-、および-CO-X-から選択され；Xは-O-、および-NR⁶-から選択され；nは2〜4の整数であり；R⁵は、水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、シクロヘテロアルキル、置換シクロヘテロアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、および置換ヘテロアリールアルキルから選択され；そしてQが-X-CO-である場合は、R⁵はさらに、アルコキシ、置換アルコキシ、シクロアルコキシ、および置換シクロアルコキシから選択される。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、選択的カンナビノイドＣＢ_１受容体モジュレーター、特に高いＣＢ_１／ＣＢ_２受容体サブタイプ選択性を有するＣＢ_１受容体アンタゴニストまたは逆アゴニストとしての１，２，４，５−四置換イミダゾール誘導体、これらの化合物の製造方法および該イミダゾール誘導体の合成のために有用な新規中間体に関する。本発明は、また、有益な効果を与える薬物の製造のための本明細書に開示される化合物の使用に関する。有益な効果は、本明細書に開示されているか、または本明細書および当該技術分野の一般知識から当業者には明らかである。本発明はまた、疾病または症状を処置または予防する薬物の製造のための本発明の化合物の使用に関する。より具体的には、本発明は、本明細書に開示されているか、または本明細書および当該技術分野の一般知識から当業者には明らかな疾病または症状の処置のための新規使用に関する。本発明の実施態様では、本明細書に開示される特定の化合物は、精神医学的および神経学的障害の処置において有用な薬物の製造のために使用される。本化合物は、記号が本明細書において与えられる意味を有する一般式（Ｉ）を有する。
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神経変性障害（例えば、緑内障、多発性硬化症、重症筋無力症、糖尿病性神経障害、脳血管障害、脊髄傷害、ＡＬＳ、パーキンソン病および特発性痴呆など）を治療するための組成物、および、そのような組成物を使用する方法が提供される。 （もっと読む）

本発明は、ミオスタチン、ノダル（Nodal）、およびGDF-11に関連する疾患の治療において使用するための、ケルベロス(Cerberus)/ダン(Dan)/グレムリン(gremlin)ポリペプチドまたはその変種に関する。好ましいポリペプチドは、ココ（Coco）またはケルベロス誘導体である。 （もっと読む）

本発明は、化合物、このような化合物を含む医薬組成物、およびペルオキシソーム増殖因子活性化受容体(ＰＰＡＲ)ファミリーの活性、特にＰＰＡＲの活性と関連する疾患または障害の処置または予防のためのこのような化合物の使用法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、神経変性障害を治療するための、装置、小干渉ＲＮＡ、及び方法であって、カテーテルを外科手術により移植することにより脳内の予め決定された注入部位に隣接するようにカテーテルの放出部分を留め、そして少なくとも一つの神経変性蛋白質の生産を阻害することができる少なくとも一つの物質を予め決定された用量にてカテーテルの放出部分を通して放出する工程を含む。本発明は、貴重な小干渉ＲＮＡベクター、及び神経変性疾患、例えば、アルツハイマー病、パーキンソン病、ハンチントン病、脊髄小脳変形症１型、２型、３型、及び／又は歯状核赤核の治療方法も提供する。
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変性性疾患および変性性障害を処置するための化合物、組成物および方法が開示される。以下の化合物を参照のこと。この化合物は、細胞保護特性を有し、シクロペンタノフェナントレン関連ステロイドのクラスに属し、このステロイドは、誘導体化エストロゲン様構造を有し、顕著な雌性化活性を有さずに、細胞保護活性を与え、それにより例えば、変性性障害の処置において、または組織移植における使用のため、または他の疾患、障害もしくは状態のために治療的に投与される場合に、望ましくない副作用を回避する。このような変性性障害としては、神経変性性障害、眼の障害、心臓血管の障害、ミトコンドリア病、骨の障害、関節の障害、結合組織の障害もしくは軟骨の障害、または興奮毒性経路の活性の変化と関連した障害が挙げられる。 （もっと読む）

本発明は、アトモキセチン、及び５ＨＴ１_A受容体アゴニストの組合せ、かかる組合せを含むキット、かかる組合せを含む医薬組成物、及びかかる組合せを使用してＡＤＨＤ、関連する障害、及び他の中枢神経系疾患又は障害を治療する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、（式Ｉ）の化合物を特許請求する：


ここで：（式ＩＩ）は、５員ヘテロアリールである；Ｘは、ＳまたはＯである；Ｒ^１は、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、−ＣＨ_２Ｆ、−ＣＨＦ_２、−ＣＦ_３、−Ｃ（Ｏ）アルキルまたは−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１８Ｒ^１９である；Ｒ^３およびＲ^４は、Ｈ、アルキル、ヒドロキシアルキルまたは−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキルである；Ｒ^５およびＲ^６は、Ｈ、アルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、メルカプトアルキル、−ＣＨ_２Ｆ、−ＣＨＦ_２、−ＣＦ_３、−Ｃ（Ｏ）ＯＨまたは−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキルである；そして残りの変数は、本明細書中で定義したとおりである。医薬組成物、ＰＤＥ４インヒビターとしてのこれらの化合物の使用、および他の活性剤との組み合わせもまた、特許請求される。
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